La fenilefrina es una de los medicamentos cardiovasculares encargados de la presión arterial, y descongestionar las secreciones nasales, además que es muy comúnmente utilizado para dilatar la pupila del ojo en los seres vivos para realizar estudios.
¿Qué es?
Este medicamento debido a que tiene muchos usos en distintas áreas, es necesario que se le conozca muy bien, puesto que muchas personas deberán tener cuidado si ingieren este, por lo que se recomienda leer este artículo en donde se sabrá todo y mucho más sobre este medicamento tan famoso en el mercado.
La fenilefrina es un agonista alfa-1 selectivo, es decir, que logra la estimulación selectivamente de los receptores que se encuentran en alfa-1, además que activa la actividad de la fosfolipasa C y genera vasoconstricción, es decir, que se contraen los vasos sanguíneos y produce midriasis, que es el nombre de la acción de dilatar la pupila de una persona. Este medicamento también es conocido por otros nombres, como metaefedrina o dexedrina, y normalmente se utiliza para lo anteriormente mencionado o para incrementar la presión arterial. (Ver artículo: Espironolactona)
Hoy en día en el mercado se esta utilizando la fenilefrina como sustituto de la pseudoefedrina, que es un medicamento que se utiliza para la cura de secreción nasal, de senos y de las trompas de Eustaquio, que también se le conoce como tuba, trompa auditiva o tubo faringo tipático, además que a diferenca de la fenilefrina, este es un medicamento agonista adrenérgico. Sin embargo, se sugiere que este medicamento del que se habla no es eficaz si se toma oralmente para que cumpla la acción de descongestionante placebo, es decir, no puede ser utilizada como sustituto de la pseudoefedrina.
A la fenilefrina se le conoce con muchos otros nombres, dependiendo de si se esta hablando con doctores, pacientes, enfermeros, farmacéuticos o simplemente si se encuentra en otro territorio geográfico, por lo que se le conocen como clorhidrato de fenilefrina, clorhidrato de m-metilamino metil fenol, clorhidrato de neo-ocedrina, clorhidrato de neosinefrina, cloruro de metaoxedrina, cloruro de metaoxedrinio, hidrocloruro de fenilefrina o metaoxedrina. De igual manera cuenta con nombres comerciales que son mayormente utilizados por los pacientes que buscan este medicamento.
Tanto la pseudoefedrina como la fenilefrina se utilizan como descongestionantes y, hasta hace poco, la pseudoefedrina estaba disponible con mucha mayor frecuencia en los Estados Unidos. Esto ha cambiado porque las disposiciones de la Ley de lucha contra la epidemia de metanfetamina de 2005 impusieron restricciones a la venta de productos de seudoefedrina para impedir la fabricación clandestina de metanfetamina.
Desde 2004, la fenilefrina se ha comercializado cada vez más como sustituto de la pseudoefedrina; algunos fabricantes han modificado los ingredientes activos de los productos para evitar las restricciones a las ventas. La fenilefrina ha estado fuera de patente por algún tiempo, y muchas marcas genéricas están disponible
Usos médicos
Como se había mencionado anteriormente, este es un medicamento que cumple distintas funciones en distintas partes del cuerpo humano, debido a sus componentes, la manera en la que es ingerido y muchos otros factores, es por ello que se decidió nombrar los usos más comunes.
Además, se hace hincapié en que este medicamento dependiendo de la manera en la que es administrado cambiará su finalidad, es por ello que siempre se debe consultar a un médico puesto a que todas las presentaciones en las que se encuentra este medicamento necesitan de la supervisión de un profesional. (Ver artículo: Hidroclorotiazida)
Descongestionante
La fenilefrina se utiliza como descongestionante y se vende como medicina oral o como aerosol nasal. Es un ingrediente común en los descongestionantes de venta libre en los Estados Unidos. Otros descongestionantes incluyen oximetazolina y seudoefedrina.
La fenilefrina se utiliza como alternativa a la seudoefedrina en los medicamentos descongestionantes debido al uso de la seudoefedrina en la fabricación ilícita de metanfetamina. Su eficacia como descongestionante oral ha sido cuestionada, con varios estudios independientes recientes que encontraron que no proporcionaba más alivio a la congestión sinusal que un placebo.
Los farmacéuticos Leslie Hendeles y Randy Hatton de la Universidad de Florida sugirieron en 2006 que la fenilefrina oral es ineficaz como descongestionante en la dosis de 10 mg utilizada, argumentando que los estudios utilizados para la aprobación regulatoria del fármaco en los Estados Unidos en 1976 fueron inadecuados para probar su efectividad en la dosis de 10 mg y su seguridad en dosis más altas.
Un metaanálisis realizado en 2007 por Hatton et al. concluyó que las pruebas de su efectividad son insuficientes, aunque otro metaanálisis publicado poco después por investigadores de GlaxoSmithKline encontró que la dosis estándar de 10 mg era significativamente más efectiva que un placebo; sin embargo, el hecho de que GSK comercialice muchos productos que contienen fenilefrina ha suscitado cierta especulación con respecto a la publicación selectiva y otras técnicas controvertidas. Un estudio realizado en 2007 por Wyeth Consumer Healthcare señala que 7 estudios disponibles en 1976 respaldan la eficacia de la fenilefrina en una dosis de 10 mg.
Dos estudios publicados en 2009 examinaron los efectos de la fenilefrina sobre los síntomas de la rinitis alérgica al exponer a las personas que la padecían al polen en un ambiente interior controlado. Ninguno de los estudios pudo distinguir entre los efectos de la fenilefrina o un placebo. Se encontró que la pseudoefedrina y el tratamiento con montelukast de loratadina fueron significativamente más efectivos que la fenilefrina y el placebo.
La Administración de Drogas y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) ha mantenido su aprobación de 1976 de la fenilefrina para la congestión nasal mientras continúa el debate.
Hemorroides
Las hemorroides son causadas por venas hinchadas en el área rectal. La fenilefrina se puede usar tópicamente para prevenir los síntomas de las hemorroides. La fenilefrina causa la constricción del músculo liso vascular y a menudo se utiliza en el tratamiento de las hemorroides supuestamente para estrechar las venas hinchadas y aliviar el dolor concomitante.
Sin embargo, las venas, a diferencia de las arterias, contienen menos músculo liso vascular en sus paredes, por lo que el mecanismo por el cual se logra el alivio del dolor probablemente esté relacionado con algo diferente al cambio vascular solo. Los productos para el tratamiento también pueden incluir sustancias que formarán una barrera protectora sobre el área inflamada, lo que resulta en menos dolor cuando se expulsan las heces.
¿Qué son las hemorroides?
Las hemorroides, que también se le conocen como almorranas, son venas que se encuentran en un fuerte estado de dilatación, además que se encuentran en la zona de recto anal. Estas causan inflamación, dolor, comezón, sangrado anal o simple molestia. Las hemorroides si no se tratan con prontitud pueden empeorar y hacer que la persona de dolores mucho más fuertes y debe ser intervenido lo más pronto posible.
Dilatación de la pupila
La fenilefrina se utiliza como gota ocular para dilatar la pupila y facilitar la visualización de la retina. A menudo se utiliza en combinación con tropicamida como sinergista cuando la tropicamida sola no es suficiente. El glaucoma de ángulo estrecho es una contraindicación para el uso de la fenilefrina. Como un midriático, está disponible en 2.5% y 10% mínimo. Las gotas oculares de fenilefrina se aplican en el ojo después de aplicar un anestésico tópico.
Vasopresor
La fenilefrina se utiliza comúnmente como vasopresor para aumentar la presión arterial en pacientes inestables con hipotensión, especialmente como resultado del shock séptico. Tal uso es común en la anestesia o en las prácticas de cuidados críticos; es especialmente útil para contrarrestar el efecto hipotensor de los anestésicos epidurales y subaracnoides, así como el efecto vasodilatador de las toxinas bacterianas y la respuesta inflamatoria en la sepsis y el síndrome de respuesta inflamatoria sistémica. (Ver artículo: Losartan)
La vida media de eliminación de la fenilefrina es de aproximadamente 2.5 a 3.0 horas. Los efectos clínicos de una dosis única de fenilefrina en bolo intravenoso son de corta duración y deben repetirse cada 10-15 minutos. Comúnmente el medicamento se administra como una infusión intravenosa cuidadosamente titulada con una bomba de jeringa o bomba volumétrica.
Debido a su efecto vasoconstrictor, la fenilefrina puede causar necrosis grave si se infiltra en los tejidos circundantes. Debido a esto, se debe administrar a través de una vía central si es posible. El daño puede prevenirse o mitigarse infiltrando el tejido con el alfabloqueante fentolamina mediante inyección subcutánea.
El clorhidrato de fenilefrina al 0,25% se utiliza como vasoconstrictor en algunas formulaciones de supositorios.
Recientemente, la fenilefrina se ha utilizado para tratar las condiciones de intolerancia ortostática como el Síndrome de taquicardia ortostática postural – donde por la activación de alfa venosa 1 adrenoreceptores aumenta el retorno venoso y el volumen de accidente cerebrovascular que mejora los síntomas.
¿Qué es vasopresor?
El vasopresor es el agente que se encarga de tratar los dolores, incomodidades, riesgos y peligros provocados por la vasoconstricción, que es la contracción de los vasos sanguíneos debido a la conducción de las fibras musculares que las cubren.
Priapismo
Los urólogos utilizan la fenilefrina para abortar el priapismo. Se diluye con solución salina normal y se inyecta directamente en los cuerpos cavernosos. El mecanismo de acción es causar la constricción de los vasos sanguíneos que entran en el pene, causando así una disminución del flujo sanguíneo y aliviando el priapismo. Se aplica una inyección cada 3-5 minutos. Si el priapismo no se logra curar en un tiempo máximo de 1 hora, se comenzará a considerar otros métodos de cura y terapia de esta enfermedad.
¿Qué es el priapismo?
Este término se define como la erección continua o involuntaria del pene, que no va específicamente dirigida los deseos sexuales, sino que no hay presencia de apetito y lo que mayormente causa es dolor e incomodidad para el hombre.
Otros usos
La fenilefrina se utiliza para el alivio temporal de la congestión nasal, los senos paranasales y los síntomas del oído causados por el resfriado común, la gripe, las alergias u otras enfermedades respiratorias (por ejemplo, sinusitis, bronquitis). Esta medicación trabaja disminuyendo la hinchazón en la nariz y oídos, así disminuyendo el malestar y haciéndolo más fácil respirar.
Los productos para la tos y el resfriado no han demostrado ser seguros o efectivos en niños menores de 6 años. Es por ello que se recomienda no usar el medicamento para convenir los síntomas del resfriado en niños que no sean mayores de 6 años a no ser que se lo indique particularmente el médico. Algunos productos (como las tabletas/cápsulas de acción prolongada) no se recomiendan para su uso en niños menores de 12 años. Pídale a su médico o farmacéutico más detalles sobre el uso seguro de su producto.
Los productos de los que se habla no alivian ni reducen la duración del resfriado común y además que podría generar efectos no favorables para el cuerpo del ser humano y su salud. Para reducir el peligro de efectos secundarios se debe seguir atentamente todas las instrucciones de la dosis. No use este producto para hacer que un niño tenga sueño.
Cómo usar el medicamento masticable
Si está usando el producto de venta libre, lea y siga todas las instrucciones en el paquete del producto antes de tomar este medicamento. Tome este medicamento por vía oral con o sin comida o como se lo indique su médico. Tomarlo con comida puede disminuir el malestar estomacal.
Si usted está usando el líquido, mida cuidadosamente su dosis prescrita usando un dispositivo de medición de medicamentos o una cuchara. No use una cuchara casera porque es posible que no tome la dosis correcta. Si está usando tabletas masticables, mastique cada tableta completamente antes de tragarla. (Ver artículo: Lisinopril)
Si el medicamento que se esta tomando en el momento esta en una presentación en la que debe disolverse, es decir, tabletas o tiras, debe primeramente tener las manos secas previamente a la manipulación del medicamento. Posteriormente se debe colocar cada dosis en la lengua y permita que se deshaga por la saliva o con agua.
La dosis se basa en su edad. No aumente su dosis o tome esta medicina más a menudo de lo indicado sin la aprobación de su médico. El uso inapropiado (abuso) de este medicamento puede resultar en daños graves (por ejemplo, alucinaciones, convulsiones, muerte). Si sus síntomas empeoran o no mejoran después de 7 días, si desarrolla fiebre o escalofríos, o si cree que puede tener un problema médico grave, busque atención médica inmediata.
Cómo funciona
La fenilefrina es un descongestionante que contrae (encoge) los vasos sanguíneos dilatados dentro de la nariz, aliviando la congestión.
Las formas inyectables también se pueden usar para aumentar la presión arterial.
Causa vasoconstricción al estimular los receptores adrenérgicos alfa-1.
La fenilefrina pertenece a la clase de medicamentos conocidos como descongestionantes nasales. También se le puede llamar vasopresor o agonista selectivo del receptor alfa-1-adrenérgico.
Ventajas
- Las tabletas, las tabletas masticables, las preparaciones líquidas y nasales de fenilefrina se usan para tratar la congestión nasal y sinusal.
- También puede aliviar la congestión en las trompas de Eustaquio (las trompas que drenan el líquido de los oídos internos).
- La fenilefrina inyectable se puede utilizar en el tratamiento de la presión arterial baja, shock o taquicardia supraventricular.
- Las preparaciones orales y nasales de fenilefrina están disponibles para su compra sin receta médica.
El phenylephrine Genérico está disponible.
Desventajas
Si usted tiene entre 18 y 60 años de edad, no toma ningún otro medicamento o no tiene ninguna otra condición médica, los efectos secundarios que es más probable que experimente incluyen:
- Trastornos del sueño, inquietud, sarpullido o picazón, pérdida del apetito, sensación de calor o enrojecimiento debajo de la piel.
- Puede no ser adecuado para algunas personas, incluyendo aquellas con presión arterial alta, enfermedades cardíacas, diabetes y un trastorno de la tiroides. No use phenylephrine si usted está embarazada o amamantando a menos que sea por indicación médica.
- Puede interactuar con otros medicamentos, incluyendo los inhibidores de la monoaminooxidasa.
- No apto para niños menores de cuatro años. Hable siempre con un médico antes de administrar medicamentos para la tos o el resfriado a los niños.
- La forma inyectable de fenilefrina contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico en personas susceptibles.
Mecanismo de acción
La fenilefrina oral es ampliamente metabolizada por la monoamino oxidasa, una enzima que está presente en el exterior de las células, en todo el cuerpo. En comparación con la seudoefedrina intravenosa, la fenilefrina tiene una biodisponibilidad reducida y variable; sólo hasta un 38%. La fenilefrina es un fármaco simpaticomimético, lo que significa que imita las acciones de la epinefrina (comúnmente conocida como adrenalina) o norepinefrina.
La fenilefrina se une selectivamente a los receptores alfa que hacen que los vasos sanguíneos se estrechen. La fenilefrina puede causar efectos secundarios como dolor de cabeza, bradicardia refleja, excitabilidad, inquietud y arritmias cardíacas. No se recomienda el uso de fenilefrina en pacientes con hipertensión.
Mientras que la pseudoefedrina causa tanto vasoconstricción como aumento de la depuración mucociliar a través de su actividad adrenérgica inespecífica, el agonismo selectivo de la fenilefrina α-adrenergic causa vasoconstricción sola, creando una diferencia en sus métodos de acción.
Farmacodinámica
La interacción de la fenilefrina con α-adrenergic receptores en las células del músculo liso vascular causa la activación de las células y los resultados en la vasoconstricción. Después de la administración intravenosa de clorhidrato de fenilefrina, se observan aumentos en la presión arterial sistólica y diastólica, la presión arterial media y la resistencia vascular periférica total.
El inicio del aumento de la presión arterial después de una administración intravenosa de clorhidrato de fenilefrina en bolo es rápido, generalmente en cuestión de minutos. A medida que aumenta la presión arterial después de la administración intravenosa, también aumenta la actividad vagal, lo que resulta en bradicardia refleja. La fenilefrina tiene actividad en la mayoría de los lechos vasculares, incluyendo las arterias renales, pulmonares y esplácnicas.
Farmacocinética
Después de una infusión intravenosa de clorhidrato de fenilefrina, la vida media efectiva observada fue de aproximadamente 5 minutos. El volumen constante de distribución de aproximadamente 340 L sugiere una alta distribución en órganos y tejidos periféricos. El promedio de limpieza total del suero es de aproximadamente 2100 mL/min. La vida media observada de la eliminación de terminales de fenilefrina en plasma fue de 2,5 horas.
https://www.youtube.com/watch?v=PaldO2TE9V0
La fenilefrina es metabolizada principalmente por la monoaminooxidasa y la sulfotransferasa. Después de la administración intravenosa de fenilefrina radiomarcada, aproximadamente el 80% de la dosis total fue eliminada dentro de las primeras 12 horas; y aproximadamente el 86% de la dosis total fue recuperada en la orina dentro de las 48 horas. Se conoce de la existencia de dos metabolitos principales, los cuales cuentan con el 57% y el 8% de la dosis total que es expulsada como ácido m-hidroximandélico y conjugados de sulfato, respectivamente. Los metabolitos se consideran no farmacológicamente activos.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis: El Programa Nacional de Toxicología finalizó los estudios a largo plazo en animales a los que se les analizó el potencial carcinogénico del clorhidrato de fenilefrina administrado por vía oral en ratas F344/N y ratones B6C3F1 por vía dietética. No hubo pruebas de carcinogenicidad en ratones administrados aproximadamente 270 mg/kg/día (131 veces la dosis máxima diaria recomendada de < 10 mg/día) o en ratas administradas aproximadamente 50 mg/kg/día (48 veces la dosis máxima diaria recomendada de < 10 mg/día) basadas en comparaciones de la superficie corporal.
Mutagénesis: El clorhidrato de fenilefrina no dio positivo en la prueba de mutación inversa bacteriana in vitro (cepas de S.typhimurium TA98, TA100, TA1535 y TA1537), las pruebas de errores cromosómicas in vitro, la prueba de intercambio de cromátidas hermanas in vitro y el ensayo de micronúcleos de ratas in vivo. Se informaron resultados positivos sólo en una de dos réplicas del ensayo de linfoma in vitro en ratones.
Deterioro de la fertilidad: No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la fenilefrina sobre la fertilidad.
Estudios clínicos
Las pruebas de la eficacia del clorhidrato de fenilefrina se derivan de estudios del clorhidrato de fenilefrina en la literatura publicada. El apoyo bibliográfico incluye 16 estudios que evalúan el uso de fenilefrina intravenosa para tratar la hipotensión durante la anestesia.
Los 16 estudios incluyen 9 estudios en los que se utilizó fenilefrina en mujeres embarazadas de bajo riesgo (ASA 1 y 2) que se sometieron a anestesia neuraxial durante el parto por cesárea, 6 estudios en cirugía no obstétrica bajo anestesia general y 1 estudio en cirugía no obstétrica bajo anestesia general y neuroaxial combinada. Se ha demostrado que la fenilefrina eleva la presión arterial sistólica y media cuando se administra como dosis en bolo o por infusión continua después del desarrollo de hipotensión durante la anestesia.
Efectos secundarios
Como se sabe, todos los medicamentos cuentan con efectos post la ingesta de los mismos, con este medicamento en específico se han estudiado a los pacientes y los cambios en su cuerpo con la toma del mismo, entre las más comunes se encuentran
Efectos en el corazón
El principal efecto secundario de la fenilefrina es la presión arterial alta. Por lo general, se aconseja a las personas con presión arterial alta que eviten los productos que la contengan. Debido a que este medicamento es una amina simpaticomimética sin actividad beta-adrenérgica, no aumenta la fuerza de contractilidad y la producción del músculo cardíaco.
Puede aumentar la presión arterial resultando en una frecuencia cardíaca lenta a través de la estimulación de los barorreceptores vasculares (probablemente carotídeos). Un efecto secundario común durante la administración intravenosa es la bradicardia refleja. Las gotas oculares de baja concentración no causan cambios en la presión arterial y los cambios con las gotas de dosis más altas no duran mucho tiempo.
Otros efectos
La hiperplasia prostática también puede empeorar con el uso, y el uso crónico puede llevar a hiperemia de rebote. Las personas con antecedentes de trastornos de ansiedad o pánico o que toman medicamentos anticonvulsivos para la epilepsia no deben tomar esta sustancia. La interacción del medicamento podría producir convulsiones. Se ha demostrado que algunos pacientes tienen malestar estomacal, calambres abdominales severos y vómitos relacionados con el consumo de este medicamento.
La fenilefrina es una preñez de categoría C. Debido a la falta de estudios realizados en animales y en humanos, no se sabe si hay daño al feto. La fenilefrina sólo debe administrarse a mujeres embarazadas que tengan una necesidad clara. El uso prolongado puede causar rinitis medicamentosa, una condición de rebote de la congestión nasal.
Efectos secundarios comunes de la fenilefrina
- Pérdida del apetito
- Calor, hormigueo o enrojecimiento debajo de la piel
- Inquietud o excitabilidad (especialmente en niños)
- Problemas para dormir como insomnio
- Sarpullido o picazón en la piel
Este medicamento puede causar mareos o vértigo. No conduzca, utilice maquinaria ni realice ninguna actividad que requiera estar alerta hasta que pueda realizar dichas actividades con seguridad.
Efectos secundarios graves de la fenilefrina
Deje de usar phenylephrine y obtenga ayuda inmediata si experimenta los siguientes síntomas:
- Latidos cardíacos rápidos, fuertes o irregulares
- Hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta
- Dificultad para respirar
- Mareos o ansiedad severos
- Fácil aparición de moretones o sangrado, debilidad inusual, fiebre, escalofríos, dolores corporales o síntomas de la gripe
- Presión arterial peligrosamente alta
Los adultos mayores pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de este medicamento, especialmente a los latidos cardíacos rápidos/irregulares, mareos, dificultad para orinar, problemas para dormir o confusión.
Interacciones
El aumento del efecto de la fenilefrina sobre la presión arterial puede aumentar con fármacos como los inhibidores de la monoaminooxidasa, los antidepresivos tricíclicos y la hidrocortisona. Los pacientes que toman estos medicamentos pueden necesitar una dosis más baja de fenilefrina para lograr un aumento similar en la presión arterial. (Ver artículo: Doxazosina)
Los fármacos que pueden disminuir los efectos de la fenilefrina pueden incluir bloqueadores de los canales de calcio, inhibidores ECA y benzodiazepinas. Los pacientes que toman estos medicamentos pueden necesitar una dosis más alta de fenilefrina para lograr un aumento comparable en la presión arterial.
Si este producto ha sido recetado, es posible que su médico o farmacéutico ya esté al tanto de cualquier posible interacción con otros medicamentos y que lo esté controlando. No empiece, pare o cambie la dosis de ningún medicamento antes de consultar con su médico o farmacéutico.
Tomar inhibidores de MAO con esta medicación puede causar una interacción sería (posiblemente fatal) de la droga. Evite tomar inhibidores MAO (isocarboxazid, linezolid, azul de metileno, moclobemida, fenelzina, procarbazina, rasagilina, safinamida, selegilina, tranilcipromina) durante el tratamiento con este medicamento. La mayoría de los inhibidores de la MAO tampoco deben tomarse durante dos semanas antes del tratamiento con este medicamento. Pregúntele a su médico cuándo debe comenzar o dejar de tomar este medicamento.
Antes de usar esta medicina, dígale a su médico o farmacéutico de todos los productos recetados y no recetados que usted puede usar, especialmente de: medicamentos para la presión arterial (especialmente guanetidina, metildopa, bloqueadores beta como atenolol, o bloqueadores de los canales de calcio como nifedipina), otros descongestionantes (tomados por la boca o aplicados en la nariz), digoxina, antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina, imipramina).
Esta medicación puede empeorar los efectos secundarios serios de algunas medicaciones usadas para los dolores de cabeza de la jaqueca (por ejemplo: sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan, ergotamine). Consulte a su farmacéutico o médico para más detalles.
Este documento no contiene todas las posibles interacciones. Por lo tanto, antes de usar este producto, dígale a su médico o farmacéutico de todos los productos que usa. Mantenga una lista de todos sus medicamentos con usted y compártala con su médico y farmacéutico.
Precauciones
Antes de tomar fenilefrina, dígale a su médico o farmacéutico si usted es alérgico a él; o a pseudofedrina/efedrina; o si usted tiene cualquier otra alergia. Este producto puede contener ingredientes inactivos, que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Hable con su farmacéutico para más detalles.
Antes de usar esta medicina, dígale a su médico o farmacéutico su historial médico, especialmente de: problemas de vasos sanguíneos (por ejemplo, enfermedad de Raynaud, flujo sanguíneo bajo al cerebro/piernas/manos), presión arterial alta, diabetes, glaucoma, enfermedad cardiaca (por ejemplo, angina, latidos cardíacos rápidos/irregulares, insuficiencia cardíaca), trastornos mentales/de estado de ánimo (por ejemplo, ansiedad, trastorno bipolar, manía), dificultad para dormir, trastorno convulsivo, tiroides hiperactiva (hipertiroidismo), dificultad para orinar (por ejemplo, debido al agrandamiento de la próstata).
Este medicamento puede causar mareos o vértigo. El alcohol o la marihuana pueden hacer que se maree más. No conduzca, ni utilice maquinaria, ni haga nada que requiera estar alerta hasta que pueda hacerlo con seguridad. Limite las bebidas alcohólicas. Hable con su médico si usted está consumiendo marihuana.
Los productos líquidos, tabletas masticables o tabletas o tiras disolventes pueden contener azúcar o aspartame. Los productos líquidos también pueden contener alcohol. Se recomienda precaución si usted tiene diabetes, dependencia del alcohol, enfermedad hepática, fenilcetonuria (PKU, por sus siglas en inglés) o cualquier otra condición que requiera que usted limite o evite estas sustancias en su dieta. Pregúntele a su médico o farmacéutico sobre el uso seguro de este producto.
Antes de someterse a la cirugía, dígale a su médico o dentista que usted está tomando este medicamento. Los adultos mayores pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de este medicamento, especialmente a los latidos cardíacos rápidos/irregulares, mareos, problemas para orinar, problemas para dormir o confusión.
Durante el embarazo, este medicamento debe ingerirse sólo cuando sea extremadamente necesario. Se recomienda hablar los riesgos y beneficios con su médico. Este medicamento puede pasar a la leche materna. Aunque no ha habido reportes de daño a los bebés lactantes, consulte a su médico antes de amamantar.
Dosis recomendada
En vista de que este medicamento hace efecto en diferentes zonas del organismos dependiendo de la manera en la que es ingerido o administado.
Dosis usual para la hipotensión en adultos
Inyencción intramuscular o subcutáneo: 2 a 5 mg cada 1 a 2 horas según sea necesario.
https://www.youtube.com/watch?v=wb8skSC34QM
Bolo intravenoso: 0.2 mg/dosis (rango: 0.1 a 0.5 mg/dosis) cada 10 a 15 minutos según sea necesario (la dosis inicial no debe exceder 0.5 mg)
Infusión intravenosa: 100 a 180 mcg/min inicialmente. La dosis habitual de mantenimiento es de 40 a 60 mcg/min.
Alternativamente, 0.5 mcg/kg/minuto; titule hasta obtener la respuesta deseada. Se han reportado rangos de dosificación entre 0.4 a 9.1 mcg/kg/minuto.
Dosis usual para el shock en adultos
Inyección intramuscular o subcutáneo: 2 a 5 mg cada 1 a 2 horas según sea necesario.
Bolo intravenoso: 0.2 mg/dosis (rango: 0.1 a 0.5 mg/dosis) cada 10 a 15 minutos según sea necesario (la dosis inicial no debe exceder 0.5 mg)
Infusión intravenosa: 100 a 180 mcg/min inicialmente. La dosis habitual de mantenimiento es de 40 a 60 mcg/min.
Alternativamente, 0.5 mcg/kg/minuto; titule hasta obtener la respuesta deseada. Se han reportado rangos de dosificación entre 0.4 a 9.1 mcg/kg/minuto.
Dosis usual para la taquicardia supraventricular en adultos
0.25 a 0.5 mg Inntravenosa en 30 segundos.
Dosis usual para la congestión nasal en adultos
Comprimidos o líquido oral: 10 a 20 mg por vía oral cada 4 horas según sea necesario.
Fenilefrina 7.5 mg/5 mL líquido oral:
15 mg por vía oral cada 6 horas sin exceder los 60 mg diarios.
Comprimido oral de fenilefrina 10 mg:
10 mg por vía oral cada 4 a 6 horas sin exceder 4 dosis diarias.
Fenilefrina 10 mg tira desintegrante oral:
10 mg por vía oral cada 4 horas sin exceder 6 dosis diarias.
Fenilefrina 10 mg/5 mL suspensión oral, liberación prolongada:
10 a 20 mg por vía oral cada 12 horas.
Comprimido oral de 10 mg de tanato de fenilefrina, masticable, de liberación prolongada:
10 a 20 mg por vía oral cada 12 horas.
Tanato de fenilefrina 7.5 mg/5 mL suspensión oral, liberación prolongada
7,5 a 15 mg por vía oral cada 12 horas.
Dosis pediátrica habitual para la hipotensión
Inyección intramuscular o subcutáneo: 0.1 mg/kg cada 1 a 2 horas según sea necesario. Dosis máxima: 5 mg.
Bolo intravenoso: 5 a 20 mcg/kg/dosis cada 10 a 15 minutos según sea necesario.
IV: 0,1 a 0,5 mcg/kg/min titulados al efecto.
Dosis pediátrica habitual para el shock
Inyección intrvenosa o subcutáneo: 0.1 mg/kg cada 1 a 2 horas según sea necesario. Dosis máxima: 5 mg.
Bolo intravenoso: 5 a 20 mcg/kg/dosis cada 10 a 15 minutos según sea necesario.
IV: 0,1 a 0,5 mcg/kg/min titulados al efecto.
Dosis pediátrica habitual para la taquicardia supraventricular
5 a 10 mcg/kg IV en 30 segundos.
Dosis pediátrica habitual para la congestión nasal
Fenilefrina 1.25 mg/0.8 mL líquido oral:
De 2 a 5 años: 1.6 mL por vía oral cada 4 horas sin exceder 6 dosis diarias.
Tabletas masticables o líquido oral:
De 6 a 11 años: 10 mg por vía oral cada 4 horas según sea necesario.
12 años o más: 10 a 20 mg por vía oral cada 4 horas según sea necesario.
Fenilefrina 7.5 mg/5 mL líquido oral:
De 2 a 5 años: 3.75 mg por vía oral cada 6 horas sin exceder 15 mg diarios.
De 6 a 11 años: 7.5 mg por vía oral cada 6 horas sin exceder 30 mg diarios.
12 años o más: 15 mg por vía oral cada 6 horas sin exceder los 60 mg diarios.
Comprimido oral de fenilefrina 10 mg:
12 años o más: 10 mg por vía oral cada 4 a 6 horas sin exceder 4 dosis diarias.
Comprimido oral de fenilefrina 10 mg, desintegrante:
De 2 a 5 años: 5 mg por vía oral cada 4 horas según sea necesario.
De 6 a 11 años: 10 mg por vía oral cada 4 horas según sea necesario.
12 años o más: 10 a 20 mg por vía oral cada 4 horas según sea necesario.
Fenilefrina 10 mg/5 mL suspensión oral, liberación prolongada:
12 años o más: 10 a 20 mg por vía oral cada 12 horas.
De 6 a 11 años: 5 a 10 mg por vía oral cada 12 horas.
Fenilefrina 10 mg tira desintegrante oral:
12 años o más: 10 mg por vía oral cada 4 horas sin exceder 6 dosis diarias.
Comprimido oral de 10 mg de tanato de fenilefrina, masticable, de liberación prolongada:
De 6 a 11 años: 5 a 10 mg por vía oral cada 12 horas.
12 años o más: 10 a 20 mg por vía oral cada 12 horas.
Tanato de fenilefrina 7.5 mg/5 mL suspensión oral, liberación prolongada
De 2 a 5 años: 1,25 a 2,5 ml por vía oral cada 12 horas.
6 años a 11 años: 2,5 a 5 ml por vía oral cada 12 horas.
12 años o más: 5 a 10 ml por vía oral cada 12 horas.
fenilefrina 1,25 mg tira desintegrante oral:
2 años a 3 años: 2.5 mg por vía oral cada 4 horas, sin exceder 15 mg en 24 horas.
fenilefrina 2,5 mg tira desintegrante oral:
2 años a 5 años: 2.5 mg por vía oral cada 4 horas, sin exceder 15 mg en 24 horas.
De 6 a 11 años: 5 mg por vía oral cada 4 horas, sin exceder 30 mg en 24 horas.
comprimido oral de fenilefrina 1,25 mg, masticable:
12 años o más: 5 mg por vía oral cada 4 horas sin exceder 6 dosis diarias.
fenilefrina 2.5 mg/5 mL líquido oral:
De 4 a 5 años: 5 mL por vía oral cada 4 horas, sin exceder 6 dosis en 24 horas.
De 6 a 11 años: 10 mL por vía oral cada 4 horas, sin exceder 6 dosis en 24 horas.
Indicaciones y uso de la inyección de clorhidrato de fenilefrina
La inyección de clorhidrato de fenilefrina, 10 mg/mL es un agonista del receptor adrenérgico alfa-1 indicado para el tratamiento de la hipotensión clínicamente importante resultante principalmente de la vasodilatación en el entorno de la anestesia.
La inyección de clorhidrato de fenilefrina, 10 mg/mL debe diluirse antes de la administración en forma de bolo intravenoso o infusión intravenosa continua para lograr la concentración deseada:
Bolo : diluir con solución salina normal o dextrosa al 5% en agua.
Infusión continua: Diluir con solución salina normal o dextrosa al 5% en agua.
Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de su administración. No utilizar si la solución está coloreada o turbia, o si contiene partículas. La solución diluida no debe mantenerse más de 4 horas a temperatura ambiente o más de 24 horas en condiciones de refrigeración. Deseche cualquier porción no utilizada.
Durante la administración de la inyección de clorhidrato de fenilefrina:
Corregir el deterioro del volumen intravascular. Corregir la acidosis. La acidosis puede reducir la efectividad de la fenilefrina.
Dosis para el tratamiento de la hipotensión durante la anestesia
Las siguientes son las dosis recomendadas para el tratamiento de la hipotensión durante la anestesia.
La dosis inicial recomendada es de 40 a 100 mcg administrados por bolo intravenoso. Puede administrar bolos adicionales cada 1-2 minutos según sea necesario; sin exceder una dosis total de 200 mcg. Si la presión arterial está por debajo de la meta fijada, comience una infusión intravenosa continua con una tasa de infusión de 10 a 35 mcg/minuto; no debe exceder los 200 mcg/minuto.
Ajuste la dosis de acuerdo a la meta de presión arterial.
Preparar una solución de 100 mcg/mL para la administración intravenosa del bolo
Para la administración intravenosa en bolo, prepare una solución que contenga una concentración final de 100 mcg/mL de Inyección de Clorhidrato de Fenilefrina:
Retirar 10 mg (1 mL de 10 mg/mL) de la Inyección de Clorhidrato de Fenilefrina y diluir con 99 mL de Inyección de Dextrosa al 5%, USP o Inyección de Cloruro de Sodio al 0,9%, USP.
Retire una dosis apropiada de la solución de 100 mcg/mL antes de la administración intravenosa del bolo.
Preparar una solución para la administración intravenosa continua.
Para infusión intravenosa continua, prepare una solución que contenga una concentración final de 20 mcg/mL de clorhidrato de fenilefrina en una inyección de dextrosa al 5%, USP o una inyección de cloruro de sodio al 0,9%, USP
Retirar 10 mg (1 mL de 10 mg/mL) de la Inyección de Clorhidrato de Fenilefrina y diluir con 500 mL de Inyección de Dextrosa al 5%, USP o Inyección de Cloruro de Sodio al 0.9%, USP.
Instrucciones para la dispensación de frascos a granel de farmacia
El frasco a granel para farmacia está diseñado para dispensar dosis únicas a múltiples pacientes en un programa de aditivos farmacéuticos y está restringido a la preparación de aditivos para infusión. Cada cierre deberá penetrarse una sola vez con un dispositivo de transferencia estéril adecuado o un juego de dispensación que permita la dispensación medida del contenido. La ampolla a granel para farmacia debe utilizarse únicamente en un área de trabajo adecuada, como una campana de flujo laminar (o un área de aire limpio equivalente). La dispensación de un frasco a granel de la farmacia debe completarse dentro de las 4 horas siguientes a la penetración del frasco.
Formas de dosificación y concentraciones
Inyección de clorhidrato de fenilefrina, USP 10 mg/mL está disponible en dos tamaños de frascos:
Inyección: 10 mg/mL en farmacia Paquete a granel Frasco de 5 mL (50 mg de clorhidrato de fenilefrina por frasco) que proporcionará cinco dosis individuales de 1 mL
Inyección: 10 mg/mL en Farmacia Paquete a granel Frasco de 10 mL (100 mg de clorhidrato de fenilefrina por frasco) que proporcionará diez dosis individuales de 1 mL
Usos en casos especiales
A veces se presentan personas que se encuentran bajo alguna particularidad, es decir, su cuerpo esta sometido a otros procesos, por cualquier motivo o circunstancia.
Embarazo
No hay estudios adecuados o bien controlados con la inyección de clorhidrato de fenilefrina en mujeres embarazadas, ni se han realizado estudios de reproducción animal. Los estudios publicados en conejos preñados normotensos reportan un comienzo temprano del trabajo de parto, aumento de la letalidad fetal y efectos placentarios adversos con la administración de fenilefrina subcutánea durante la gestación a dosis de aproximadamente 1.9 veces la dosis diaria total en humanos. (Ver artículo: Bisoprolol)
Los estudios publicados en ovejas embarazadas normotensivas reportan una disminución del flujo sanguíneo uterino y una disminución de la PaO2 en el feto con administración fenilefrina intravenosa durante la gestación tardía a dosis menores y similares a la dosis humana. No se sabe si el clorhidrato de fenilefrina puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Inyección de clorhidrato de fenilefrina, debe administrarse a una mujer embarazada sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Consideraciones clínicas
Trabajo de parto y parto
Las reacciones adversas maternas más comunes reportadas en estudios publicados sobre el uso de fenilefrina durante la anestesia neuraxial durante el parto por cesárea incluyen náuseas y vómitos, bradicardia, hipertensión reactiva y arritmias transitorias. La fenilefrina, cuando se administra durante el trabajo de parto o el parto, no parece alterar ni las puntuaciones de Apgar neonatal ni el estado de gases sanguíneos de la arteria umbilical.
Uso en animales
Los estudios en la literatura publicada que evalúan la fenilefrina administrada por vía subcutánea (0.33 mg/kg, TID) en conejos preñados normotensive informaron muertes fetales, hallazgos histopatológicos adversos en la placenta (necrosis, calcificación y engrosamiento de las paredes vasculares con lumen estrechado) y posibles efectos teratogénicos (una incidencia de pie zambo, desarrollo parcial del intestino) cuando el tratamiento se inició durante el primer trimestre o después; y trabajo de parto prematuro cuando el tratamiento se inició en el segundo trimestre o después.
Las dosis administradas fueron 1.9 veces la dosis diaria humana total de 10 mg/día basada en una comparación de la superficie corporal. Los estudios publicados en ovejas preñadas normotensivas demuestran que la fenilefrina intravenosa (4 mcg/kg/min durante 30 minutos, equivalente a una dosis equivalente humana de 3,6 a 4,1 mcg/kg/min según la superficie corporal) administrada durante el tercer trimestre del embarazo redujo el flujo sanguíneo uterino en un 42%.
Esta dosis es de 1,1 a 1,2 veces la dosis de bolo humano de 200 mcg/60 kg por persona según la superficie corporal. La presión arterial fetal media y la frecuencia cardíaca fluctuaron por encima y por debajo de los controles en aproximadamente un 7% durante la infusión. La PaO2 fetal se redujo significativamente en aproximadamente un 26% del control durante la infusión. Asimismo, el PaCO2 se incrementó y el pH disminuyó. La importancia clínica de estos hallazgos no está clara; sin embargo, los resultados sugieren la posibilidad de efectos cardiovasculares en el feto cuando se usa fenilefrina durante el embarazo.
Madres lactantes
No se sabe si la fenilefrina está presente en la leche materna. Los beneficios de la lactancia materna para el desarrollo y la salud deben ser considerados junto con la necesidad clínica de la madre de la inyección de clorhidrato de fenilefrina y cualquier efecto adverso potencial en el niño amamantado por el fármaco o por la afección materna subyacente. Tenga cuidado cuando se administre la inyección de clorhidrato de fenilefrina a una mujer lactante.
Uso Geriátrico
La realización de estudios que se hicieron del medicamento no fue sustancioso debido a que no contaban con la cantidad necesaria de personas de mas de 60 años de edad para poder visualizar si existen reacciones distintas en cada individuo más joven que otro. Otras experiencias clínicas reportadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y los más jóvenes.
Sintetizando, la dosis que se considera para un paciente que ha llegado a la vejez, se recomienda que sea bastante asegurada, por lo que se insiste en que se comience a dar la dosis desde la más mínima que haría efecto en el rango de las dosis recomendada, reflejando mayor afinidad de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Deterioro hepático
En pacientes con cirrosis hepática, los datos de dosis-respuesta indican una menor respuesta a la fenilefrina. Comience la dosificación en el rango de dosis recomendado, pero tenga en cuenta que es posible que necesite administrar más fenilefrina en esta población.
Deterioro Renal
En los pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ERT), los datos de dosis-respuesta indican una mayor respuesta a la fenilefrina. Considere comenzar por el extremo inferior del rango de dosis recomendado y ajustar la dosis con base en la meta de presión arterial deseada.
Advertencias
Exacerbación de Angina, Insuficiencia Cardiaca, o Hipertensión Arterial Pulmonar
Debido a sus efectos de aumento de la presión arterial, el clorhidrato de fenilefrina puede precipitar la angina en pacientes con arteriosclerosis severa o antecedentes de angina, exacerbar la insuficiencia cardíaca subyacente y aumentar la presión arterial pulmonar. (Ver artículo: Enapril)
Isquemia periférica y visceral
El clorhidrato de fenilefrina puede causar vasoconstricción e isquemia periférica y visceral excesiva a los órganos vitales, particularmente en pacientes con enfermedad vascular periférica extensa.
Piel y necrosis subcutánea
La extravasación del clorhidrato de fenilefrina puede causar necrosis o descamación del tejido. El sitio de la infusión debe ser revisado para ver si hay flujo libre. Se debe tener cuidado para evitar la extravasación de la inyección de clorhidrato de fenilefrina.
Bradicardia
El clorhidrato de fenilefrina puede causar bradicardia grave y disminución del gasto cardíaco.
Reacciones alérgicas
La inyección de clorhidrato de fenilefrina se comprende por metabisulfito de sodio, un sulfito que es capaz de causar alergias en algunos organismos, incluyendo síntomas anafilácticos y ataques de asma de gravedad que podrían causar la muerte o menos graves en ciertas personas susceptibles. La sensibilidad que se mantiene generalmente hacia los sulfitos en el mundo en general no ha sido investigada y se cree que debe ser muy baja. La sensibilidad a los sulfitos se puede apreciar mucho más en personas asmáticas que en personas no asmáticas.
Toxicidad renal
El clorhidrato de fenilefrina puede aumentar la necesidad de tratamiento de reemplazo renal en pacientes con shock séptico. Monitorear la función renal.
Riesgo de afectación por aumento de la presión en pacientes con disfunción autónoma
El incremento de los efectos en la presión arterial hacia los fármacos de tipo adrenérgico, incluido el clorhidrato de fenilefrina, tienden a incrementar en los pacientes con pocas capacidades autónomas de disfunción, que es lo que puede ocurrir muy especialmente en las lesiones en la médula espinal.
https://www.youtube.com/watch?v=ss16z-9Reho
Efecto de Presión con Medicamentos Oxitócicos Concomitantes
Los fármacos oxitócicos potencian el efecto de aumento de la presión arterial de las aminas presoras simpaticomiméticas, incluido el clorhidrato de fenilefrina, con la posibilidad de un accidente cerebrovascular hemorrágico.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas al clorhidrato de fenilefrina se atribuyen principalmente a una actividad farmacológica excesiva. Las reacciones adversas reportadas en estudios clínicos publicados, ensayos observacionales e informes de casos de clorhidrato de fenilefrina se enumeran a continuación por sistema corporal. En vista de que las reacciones se reportan de manera voluntaria en una población a la cual se le desconoce la magnitud, números o datos particulares, a veces se complica dar una frecuencia de manera confiable o permitir una relación no problemática con la exposición de la medicina.
- Trastornos cardíacos: Bradicardia refleja, disminución del gasto cardíaco, isquemia, hipertensión, arritmias
- Trastornos gastrointestinales: Dolor epigástrico, vómitos, náuseas
- Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza, visión borrosa, dolor de cuello, temblores
- Trastornos vasculares: Crisis hipertensiva
- Trastornos Respiratorios, Torácicos y Mediastinales: Disnea
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Prurito
Interacciones entre medicamentos
Interacciones que Aumentan el Efecto Presor
El efecto de aumento de la presión arterial del clorhidrato de fenilefrina aumenta en los pacientes que lo reciben:
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
- Oxitocina y medicamentos oxitócicos
- Antidepresivos tricíclicos
- Angiotensina, aldosterona
- Atropina
- Esteroides, como hidrocortisona
- Inhibidores del transportador de norepinefrina, como atomoxetina
- Alcaloides del cornezuelo de centeno, como el maleato de metilergonovina
Interacciones que antagonizan el efecto presor
El efecto de aumento de la presión arterial del clorhidrato de fenilefrina se reduce en los pacientes que lo reciben:
- alfa-antagonistas adrenérgicos
- Inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5
- Antagonistas de receptores mixtos α- y β-receptor
- Bloqueadores de los canales de calcio, como nifedipina
- Benzodiacepinas
- Inhibidores ACE
- Agentes simpaticolíticos de acción central, como reserpina, guanfacina.
Nota importante: si bien se proporciona toda al información posible con respecto a una cantidad numerosa de medicamentos, su uso, la dosis correcta, efectos secundarios, y otros aspectos, es importante consultar a su médico antes de decidir ingerir algún tipo de medicamento relacionado a cualquier problema que se presente en el cuerpo, en vista de que podría poner en riesgo su vida, los médicos son una fuente confiable que asegura de la mejor manera su salud. Se les recuerda que este artículo tiene fines informativos solamente, la automedicación no es correcta si compromete su salud.
Para una mejor comprensión del texto del medicamento, se anexa el siguiente video:
https://www.youtube.com/watch?v=pqvuA3RspYA
Actualizado el 6 mayo, 2024
