Este antibiótico (Cloranfenicol) fue descubierto en Venezuela en 1947, por un Médico igualmente venezolano, por una muestra del suelo; continúe leyendo para conocer más información de este fármaco.
Cloranfelicol
El cloranfenicol es un antibiótico intravenoso recetado para el tratamiento de infecciones graves e infecciones sistémicas.
La indicación original de cloranfenicol era en el tratamiento de la fiebre tifoidea, pero la presencia ahora casi universal de Salmonella typhi resistente a múltiples medicamentos ha significado que rara vez se utiliza para esta indicación, excepto cuando se sabe que el organismo es sensible.
El cloranfenicol se puede usar como un agente de segunda línea en el tratamiento del cólera resistente a la tetraciclina.
Es satisfactorio en el tratamiento de abscesos cerebrales debido a organismos mixtos o cuando el organismo causante no se conoce.
El cloranfenicol es activo para las causas bacterianas de la meningitis: Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.
https://www.youtube.com/watch?v=Dw7H_rYtj40
Historia
El cloranfenicol se aisló por primera vez de Streptomyces Venezuela en 1947 y en 1949 un equipo de científicos de Parke-Davis, incluida Mildred Rebstock, publicó su identificación de la configuración química y su síntesis, siendo así en el primer antibiótico que se saca de un microorganismo.
En 2007, la acumulación de informes que asocian anemia aplásica y discrasia sanguínea con gotas de cloranfenicol conducen a la clasificación de “carcinógeno humano probable” de acuerdo con los criterios de la Organización Mundial de la Salud, sobre la base de informes divulgados conocidos y los informes mostrados al Registro Nacional de los efectos secundarios oculares inducidos por drogas.
Presentaciones
El cloranfenicol está disponible como genérico alrededor del mundo bajo diversas marcas y también con varios nombres genéricos en occidente, que incluyen claritromicina, levomicetina y cloromicetina; el racemato se conoce como synthomycetin.
El cloranfenicol está disponible como una cápsula o como un líquido. En muchos países, se vende como éster de palmitato de cloranfenicol (CPE).
El CPE está inactivo y se hidroliza a cloranfenicol activo en el intestino delgado. No se ve desigualdad en la biodisponibilidad entre el cloranfenicol y CPE.
Se detuvo en 1991, ya que muchos de los casos de anemia aplásica asociada a cloranfenicol están ligados con la preparación oral. Ninguna formulación oral de cloranfenicol ahora se encuentra disponible en los EE. UU.
En biología molecular, el cloranfenicol se prepara en etanol.
Mecanismo de acción
Crecimiento y multiplicación de Escherichia coli en presencia de cloranfenicol. J. Bacteriol.
Se observó un aumento significativo en el número total y viable de bacterias en cultivos de Escherichia coli B / r en presencia de “concentraciones bacteriostáticas” (50 μg / ml) de cloranfenicol.
La viabilidad bacteriana comenzó a disminuir entre uno y dos tiempos de generación después de la adición del antibiótico. Se infiere que el crecimiento desequilibrado y la división celular que se produce en ausencia de síntesis proteica dan lugar a poblaciones bacterianas fisiológicamente no homogéneas.
Los estudios analíticos sobre tales poblaciones, por lo tanto, no necesariamente determinan los eventos que son típicos para todas las bacterias individuales en el cultivo.
Estas consideraciones enfatizan aún más la necesidad de dilucidar la acción primaria del cloranfenicol en sistemas aislados, libres de células que están libres de complicaciones fisiológicas.
Dosificaciones de cloranfenicol
Solución inyectable 1,000 mg / vial
Consideraciones de dosificación, debe darse como sigue:
Infecciones graves causadas por cepas susceptibles
Adultos: 50 mg / kg / día por vía intravenosa divididos cada 6 horas; en casos excepcionales, los pacientes con organismos moderadamente resistentes o infecciones graves pueden requerir una dosis aumentada de hasta 100 mg / kg / día; disminuir estas altas dosis tan pronto como sea posible.
Dosis:
No exceda la dosis recomendada o use Cloranfenicol durante más tiempo de lo recetado sin consultar con su médico. Cloranfenicol es efectivo solo contra bacterias. No es efectivo para tratar infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común).
Es importante usar Cloranfenicol durante todo el ciclo de tratamiento. De lo contrario, se puede disminuir la efectividad del cloranfenicol y aumentar el riesgo de que las bacterias ya no sean sensibles al cloranfenicol y no puedan ser tratadas con este u otros antibióticos en el futuro.
El uso prolongado o repetido de cloranfenicol puede causar una segunda infección. Es posible que su médico desee cambiar su medicamento para causar la segunda infección. Póngase en contacto con su médico si aparecen signos de una segunda infección.
Si se sospecha SOBREDOSIFICACIÓN:
Si cree que ha habido una sobredosis, llame a la emergencias más cercana o reciba atención médica de inmediato. Indíque al médico que lo atiende, lo que se tomó, cuánto y cuándo sucedió, para que pueda recetarlo de manera correcta.
Infecciones sistémicas
El cloranfenicol es utilizado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias. Trabaja eliminando la bacteria evitando su crecimiento. El cloranfenicol se usa para tratar infecciones graves en diferentes partes del cuerpo. (Ver artículo: Cefaclor)
A veces se administra con otros antibióticos. Sin embargo, el cloranfenicol no debe usarse para resfriados, gripe u otras infecciones virales, dolores de garganta u otras infecciones menores, o para prevenir infecciones.
El cloranfenicol solo debe usarse para infecciones graves en las que otros medicamentos no funcionan. Este medicamento puede causar algunos efectos secundarios graves, incluidos problemas de sangre y problemas en los ojos.
Los síntomas de los problemas de sangre incluyen piel pálida, dolor de garganta y fiebre, sangrado o hematomas inusuales y cansancio o debilidad inusual. Usted y su médico deben hablar sobre el bien que hará este medicamento y los riesgos de tomarlo.
El cloranfenicol está disponible solo con la prescripción de su médico. Este producto está disponible en las siguientes formas de dosificación: Cápsula Polvo, para solución y suspensión
Se han producido problemas sanguíneos muy graves y algunas veces mortales con el cloranfenicol. Esto puede causar más posibilidades de contraer una infección, problemas de sangrado o una curación lenta.
La anemia aplástica que ocurrió con el cloranfenicol ha provocado cierto tipo de cáncer (leucemia). Han ocurrido problemas de sangre después del uso a corto plazo y a largo plazo.
Vaya al médico y examínece la sangre mientras toma cloranfenicol.
Gotas para los ojos
El cloranfenicol todavía se usa ocasionalmente en preparaciones tópicas (ungüentos y gotas para los ojos) para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana.
Existen documentaciones de casos aislados de anemia aplástica después del uso de gotas para el ojo de cloranfenicol, pero se estima que el peligro es del orden de menos de uno en 224,716 prescripciones. En México, este es el tratamiento utilizado profilácticamente en recién nacidos.
¿Qué debo decirle a mi médico ANTES de tomar el cloranfenicol?
Si es alérgico al cloranfenicol o cualquier otro componente de cloranfenicol.
Si es alérgico a alguna droga como esta, cualquier otra droga, comida u otras sustancias. Informe a su médico sobre la alergia y los signos que tenía, como sarpullido; urticaria; Comezón; dificultad para respirar; sibilancias; tos; hinchazón de cara, labios, lengua o garganta; o cualquier otro signo.
Si tiene alguno de estos problemas de salud: enfermedad de la médula ósea o bajo recuento de células sanguíneas. Si está tomando alguna droga que pueda aumentar la posibilidad de problemas de sangre. Hay muchas drogas que pueden hacer esto.
Pregúntele a su médico o farmacéutico si no está seguro. Esta no es una lista de todas las drogas o problemas de salud que interactúan con cloranfenicol.
Informe a su médico y farmacéutico sobre todos sus medicamentos (recetados o de venta libre, productos naturales, vitaminas) y problemas de salud.
Debe verificar que sea seguro para usted tomar cloranfenicol con todos sus medicamentos y problemas de salud. No comience, suspenda ni cambie la dosis de ningún medicamento sin consultar con su médico
¿Cuáles son algunas cosas que necesito saber o hacer mientras tomo cloranfenicol?
Para todos los pacientes que toman cloranfenicol:
Informe a todos sus proveedores de atención médica que toma cloranfenicol. Esto incluye a sus médicos, enfermeras, farmacéuticos y dentistas.
No lo use por más tiempo de lo que le han dicho. Una segunda infección puede suceder, de mayor amplitud.
Informe a su médico si está embarazada o planea quedar embarazada. Tendrá que hablar sobre los beneficios y riesgos del uso de cloranfenicol durante el embarazo. Informe a su médico si está amamantando. Tendrá que hablar sobre cualquier riesgo para su bebé.
Bebés:
Han ocurrido reacciones muy malas y algunas veces mortales en bebés prematuros y recién nacidos. Esto ha sucedido en un bebé nacido de una madre que contrajo cloranfenicol durante el trabajo de parto.
También ha sucedido en un niño de 3 meses. La mayoría de las veces, el cloranfenicol se usó en las primeras 48 horas de vida. Los signos aparecen primero después de 3 a 4 días de recibir cloranfenicol.
Llame al médico de su hijo de inmediato si su hijo tiene hinchazón del estómago con o sin vómitos, color de piel azul o gris o dificultad para respirar.
¿Cuál es la mejor forma de tomar este medicamento (cloranfenicol)?
Use cloranfenicol según lo ordenado por su médico. Lea toda la información que le hemos dado. Sigue todas las instrucciones de cerca. Se administra en una vena por un período de tiempo.
Efectos secundarios
Un efecto secundario de cualquier droga se puede definir como el efecto indeseado o no deseado producido por la droga. El efecto secundario puede ser importante o en algunos medicamentos menores que pueden ser ignorados.
Los efectos secundarios no solo varían de un medicamento a otro, sino que también dependen de la dosis del medicamento, la sensibilidad individual de la persona, marca o compañía que lo fabrica.
Si los efectos secundarios sobrepasan el efecto real del medicamento, puede ser difícil convencer al paciente para que tome el medicamento.
Pocos pacientes tienen efectos secundarios específicos a medicamentos específicos; en ese caso, un médico reemplaza el medicamento por otro.
PRECAUCIÓN: aunque puede ser raro, algunas personas pueden tener efectos secundarios muy graves y, en ocasiones, mortales al tomar un medicamento.
Informe a su médico o busque atención médica de inmediato si tiene alguno de los siguientes síntomas que pueden estar relacionados con un efecto secundario muy grave:
Signos de una reacción alérgica, como erupción; urticaria; comezón de piel roja, hinchada, ampollada o descamada con o sin fiebre.
Opresión en el pecho o la garganta.
Sibilancias ;dificultad para respirar, tragar o hablar; ronquera inusual.
O inflamación de la boca, cara, labios, lengua o garganta.
Signos de infección como fiebre, escalofríos, dolor de garganta muy intenso, dolor en los oídos o los senos paranasales, tos, más esputo o cambios en el color del esputo, dolor al orinar, llagas en la boca o heridas que no cicatrizan. (Ver artículo: metamizol)
Signos de sangrado como arrojar sangre o vomitar que parecen granos de café;
tosiendo sangre; sangre en la orina; heces negras, rojas o alquitranadas; sangrado de las encías; sangrado vaginal que no es normal; hematomas sin una razón o que se hacen más grandes; o cualquier sangrado que sea muy malo o que no puedas parar.
Mucho mareo o desmayo.
Sentirse muy cansado o débil.
Sentirse confundido.
Cambios de humor.
Cambio en la vista
Una sensación de ardor, entumecimiento u hormigueo que no es normal.
Es común tener diarrea al tomar cloranfenicol. En raras ocasiones, puede presentarse una forma muy grave de diarrea llamada diarrea asociada a Clostridium difficile (C diff) (DACD). A veces, esto ha llevado a un problema intestinal mortal (colitis). CDAD puede ocurrir mientras está tomando cloranfenicol o dentro de unos meses después de dejar de tomarlo.
Llame a su médico de inmediato si tiene dolor de estómago o cólicos, deposiciones muy flojas o acuosas o heces con sangre. No intente tratar heces blandas sin antes consultar con su médico.
Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios. Sin embargo, muchas personas no tienen efectos secundarios o solo tienen efectos secundarios menores.
Llame a su médico o busque ayuda médica si alguno de estos efectos secundarios o cualquier otro efecto secundario que le incomode o no desaparece: Dolor de cabeza.
Anemia aplásica
El efecto secundario más grave del tratamiento con cloranfenicol es la anemia aplásica. Este efecto es raro y algunas veces fatal. El riesgo de AA es lo suficientemente alto como para que las alternativas se consideren enérgicamente.
Los tratamientos están disponibles pero son caros. No existe manera de predecir quién puede o no obtener este efecto secundario. El efecto generalmente ocurre semanas o meses después de que se ha detenido el tratamiento, y puede haber una predisposición genética.
No se sabe si el control de los recuentos sanguíneos de los pacientes puede prevenir el desarrollo de anemia aplásica, pero se recomienda que los pacientes tengan un recuento sanguíneo inicial con un recuento sanguíneo repetido cada pocos días durante el tratamiento.
El cloranfenicol debe dejar de suministrar si disminuye el conteo sanguíneo completo. La mayor compliación es con el cloranfenicol oral y el riesgo más bajo ocurre con gotas para los ojos.
Si tiene preguntas sobre los efectos secundarios, llame a su médico, para obtener información médica sobre los efectos secundarios.
Supresión de la médula ósea
El cloranfenicol puede causar supresión de la médula ósea durante el tratamiento; este es un efecto tóxico directo de la droga sobre las mitocondrias humanas. Este efecto se manifiesta primero como una caída en los niveles de hemoglobina, que ocurre de manera bastante predecible una vez que se ha administrado una dosis acumulada de 20 g.
La anemia es completamente reversible una vez que se suspende el medicamento y no predice el desarrollo futuro de la anemia aplásica.
Los estudios en ratones han sugerido que el daño medular existente puede agravar cualquier daño a la médula que resulte de los efectos tóxicos del cloranfenicol.
Leucemia
La leucemia, un cáncer de la sangre o la médula ósea, se caracteriza por un aumento anormal de glóbulos blancos inmaduros. El riesgo de leucemia infantil aumenta, como se demostró en un estudio chino controlado por casos, y el riesgo aumenta con la duración del tratamiento.
Síndrome del bebé gris
El uso de cloranfenicol por vía intravenosa se ha asociado con el llamado síndrome del bebé gris. Este fenómeno ocurre en recién nacidos porque todavía no tienen enzimas hepáticas completamente funcionales (es decir, UDP-glucuronil transferasa), por lo que el cloranfenicol permanece sin metabolizar en el cuerpo.
Esto causa varios efectos adversos, que incluyen hipotensión y cianosis. La condición puede prevenirse usando el medicamento a las dosis recomendadas y monitoreando los niveles sanguíneos.
Pacientes con diabetes
El cloranfenicol puede afectar su nivel de azúcar en la sangre. Controle los niveles de azúcar en la sangre de cerca y pregúntele a su médico antes de ajustar la dosis de su medicamento para la diabetes.
Reacciones hipersensibles
Pueden aparecer fiebre, erupciones maculares y vesiculares, angioedema, urticaria y anafilaxis. Las reacciones de Herxheimer se produjeron durante el tratamiento de la fiebre tifoidea.
Reacciones neurotóxicas
Se han informado casos de neuritis óptica y periférica, mayormente después de una terapia a largo plazo. De ocurrir, el medicamento debe dejar de consumirse rápidamente.
¿Cómo almaceno y / o elimino cloranfenicol?
Si necesita almacenar cloranfenicol en casa, hable con su médico, enfermera o farmacéutico sobre cómo guardarlo; igualmente lo más recomendable es guardarlo fuera del alcance de los niños y mascotas, para evitar una intoxicación.
Bote las drogas no usadas o caducadas. No tire al inodoro ni vierta por un desagüe a menos que se lo indiquen. Consulte con su farmacéutico si tiene preguntas sobre la mejor manera de tirar las drogas. Puede haber programas de devolución de medicamentos en su área.
Uso de información al consumidor
Si sus síntomas o problemas de salud no mejoran o si empeoran, llame a su médico.
No comparta sus medicamentos con otros y no tome los medicamentos de otra persona.
Tenga a mano una lista de todos sus medicamentos (medicamentos recetados, productos naturales, vitaminas, medicamentos OTC). Entregue esta lista a su médico. Consulte con el médico antes de iniciar cualquier medicamento nuevo, inclusive medicamentos recetados o de venta libre, productos naturales o vitaminas.
Algunos medicamentos pueden tener otro folleto de información del paciente.
Consulte con su farmacéutico:
Si tiene alguna pregunta sobre el cloranfenicol, hable con su médico, enfermera, farmacéutico u otro proveedor de atención médica.
Contraindicaciones
La contraindicación se puede describir como una circunstancia especial o una enfermedad o afección en la que no debe usar el medicamento o someterse a un tratamiento particular, ya que puede dañar al paciente; a veces, puede ser peligroso y poner en peligro la vida también.
Cuando un procedimiento no se debe combinar con otro procedimiento o cuando un medicamento no se puede tomar con otro medicamento, se denomina contraindicación relativa.
Las contraindicaciones deben tomarse en serio ya que se basan en la experiencia clínica relativa de los proveedores de atención médica o en los hallazgos de investigación probados.
El cloranfenicol no se aconseja es personas que previamente han sufrido de hipersensibilidad o alguna reacción tóxica. Debe evitar usar este medicamento para en el tratamiento de infecciones triviales o cuando no esté indicado, como en resfriados, influenza, infecciones de la garganta; o como un agente profiláctico para eludir propagación bacterianas.
Farmacocinetica
https://www.youtube.com/watch?v=UEan6FvBFCc
En los últimos años ha habido una renovación del interés en el cloranfenicol, predominantemente debido a la aparición de Haemophilus influenzae resistente a ampicilina, la principal causa de meningitis bacteriana en bebés y niños.
Tres preparaciones de cloranfenicol se usan con mayor frecuencia en la práctica clínica: un polvo cristalino para administración oral, un éster de palmitato para administración oral como una suspensión y un éster de succinato para administración parenteral.
Ambos ésteres son inactivos y requieren hidrólisis del cloranfenicol para la actividad antibacteriana. El éster de palmitato se hidroliza en el intestino delgado a cloranfenicol activo antes de la absorción.
El succinato de cloranfenicol actúa como un profármaco, convirtiéndose en cloranfenicol activo mientras circula en el cuerpo. Se han desarrollado diversos ensayos para determinar la concentración de cloranfenicol en fluidos biológicos.
De estos, los ensayos de cromatografía líquida y radio enzimática de alto rendimiento son precisos, específicos y tienen una excelente sensibilidad para el cloranfenicol.
Son rápidos y han hecho que la monitorización terapéutica de fármacos sea práctica para el cloranfenicol. La biodisponibilidad del cloranfenicol cristalino oral y el palmitato de cloranfenicol es aproximadamente del 80%.
El tiempo para las concentraciones plasmáticas máximas depende del tamaño de partícula y se correlaciona con las velocidades de disolución y desagregación in vitro. La biodisponibilidad de cloranfenicol después de la administración intravenosa del éster de succinato promedia aproximadamente 70%, pero el rango es bastante variable.
La biodisponibilidad incompleta es el resultado de la excreción renal de cloranfenicol succinato inalterado antes de ser hidrolizado a cloranfenicol activo. La unión a proteínas plasmáticas del cloranfenicol es aproximadamente del 60% en adultos sanos.
El medicamento se distribuye ampliamente en muchos tejidos y fluidos corporales, incluidos el líquido cefalorraquídeo y la leche materna, y atraviesa la placenta. Los valores medios informados para el volumen aparente de distribución van de 0.6 a 1.0 L / kg.
La mayor parte de la dosis de cloranfenicol se metaboliza en el hígado a productos inactivos, el principal metabolito es un conjugado de glucurónido; solo del 5 al 15% de cloranfenicol se excreta sin cambios en la orina.
La vida media de eliminación es de aproximadamente 4 horas. Las determinaciones inexactas de los parámetros farmacocinéticos pueden resultar al suponer erróneamente una hidrólisis rápida y completa del cloranfenicol succinato.
La farmacocinética del succinato de cloranfenicol se ha descrito mediante un modelo de 2 compartimentos
Clorafenicol Intravenoso
La preparación intravenosa (IV) de cloranfenicol es el éster de succinato, porque el cloranfenicol puro no se disuelve en agua.
Esto crea un problema: el éster succinato de cloranfenicol es un profármaco inactivo y debe hidrolizarse primero a cloranfenicol; sin embargo, el proceso de hidrólisis a menudo es incompleto, y el 30% de la dosis se pierde y se elimina en la orina.
Las concentraciones séricas de cloranfenicol en suero son solo el 70% de las alcanzadas cuando se administra cloranfenicol por vía oral. Por esta razón, la dosis debe aumentarse a 75 mg / kg / día cuando se administra por vía IV para lograr niveles equivalentes a la dosis oral.
Cloranfenicol Aceitoso
El cloranfenicol oleoso (o suspensión de aceite de cloranfenicol) es una preparación de cloranfenicol de acción extensa introducida por Roussel en 1954.
Comercializado como Tifomycine, originalmente se usó como un tratamiento para la fiebre tifoidea. Roussel suspendió la elaboración de cloranfenicol oleoso en el año 1995; la Asociación Internacional de Dispensarios lo ha fabricado desde 1998, primero en Malta y luego en India desde diciembre de 2004.
El cloranfenicol oleoso es recomendado por la Organización Mundial de la Salud como el tratamiento de primera línea para la meningitis en países de bajos ingresos, y figura en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.
Se utilizó por primera vez para tratar la meningitis en 1975 y numerosos estudios han demostrado su eficacia. Tiene la gran ventaja de requerir una sola inyección, mientras que la ceftriaxona se administra de manera tradicional durante cinco días.
Esta recomendación aún puede cambiar, ahora que se ha demostrado que una sola dosis de ceftriaxona es equivalente a una dosis de cloranfenicol oleoso.
Usos veterinarios de Cloranfenicol
Aunque su uso en medicina veterinaria es muy restringido, el cloranfenicol todavía tiene algunos usos veterinarios importantes. Esta se encuentra disponible para animales en formulación genérica.
Actualmente se considera el tratamiento más útil de la enfermedad por clamidia en los koalas. La farmacocinética del cloranfenicol se ha investigado en koalas.
Este es de gran uso en perros y gatos, para tratar infecciones en la piel, óseas, de neumonía, dentro del sistema nervioso, diarrea, además también es usado para infecciones que causan las garrapatas.
No es útil para tratar infecciones causadas por parásitos.
Aunque no se publicó, investigaciones actuales encionan que el cloranfenicol también podría aplicarse a las ranas para evitar su destrucción generalizada por infecciones fúngicas.
Recientemente se descubrió que es una cura que salva vidas para la quitridiomicosis en anfibios. La quitridiomicosis es una enfermedad fúngica, atribuida a la extinción de un tercio de las 120 especies de ranas perdidas desde 1980.
Actualizado el 6 mayo, 2024
[…] La acción bactericida de la cefixima se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular. Se une a una de las proteínas de unión de la penicilina (PBP) que inhibe el paso final de la transpeptidación de la síntesis de peptidoglicanos en la pared celular bacteriana, inhibiendo así la biosíntesis y deteniendo el ensamblaje de la pared celular resultando en la muerte celular bacteriana. (Ver artículo: Cloranfenicol) […]