El ácido folínico derivado del ácido fólico (vitamina B9) es  conocido como citrovorum, fusilev, leucovorina cálcica  o levo leucovorina cálcica, es un fármaco empleado principalmente para aminorar los efectos tóxicos que genera el uso  del metotrexato (medicamento utilizado contra el cáncer) y de las sustancias que impide la acción del ácido fólico. Continúa leyendo y conoce las características, beneficios y demás detalles de este  fármaco.

ácido folínico

Ácido folínico

Las vitaminas

La palabra vitamina se deriva del término “amina de la vida”, debido a la importancia metabólica de estas moléculas en el cuerpo. Estos compuestos son necesarios para que el organismo pueda crecer y desarrollarse plena y normalmente. Son trece las vitaminas que se requieren para la buena salud, estas son:

Vitamina A

Vitaminas del grupo B

Vitamina C

Vitamina D

Vitamina E

Vitamina K

Cada una desempeña una función específica en el cuerpo, que normalmente las obtiene de los alimentos que consumimos, razón por la cual mantener una dieta balanceada es de suma importancia. Cuando existe una deficiencia de estos compuestos se originan alteraciones en el metabolismo que conlleva a graves enfermedades  y trastornos.

Ácido folínico

Vitaminas del grupo B

Las vitamina B está conformado por un grupo de ocho sustancias y  la mayoría  son de las vitaminas solubles en agua, que, incluyendo el ácido ascórbico o vitamina C, serían  nueve vitaminas solubles en en total. El grupo de  vitaminas B está conformado por:

Vitamina B1 o tiamina

Puedes encontrarla en alimentos tales como: legumbres, cereales, avena, trigo, maíz, frutos secos, huevos, carnes y vísceras de cerdo y de vacuno, papas, arroz, semillas de ajonjolí, harina blanca, etc. Esta vitamina tiene la función de ayudar a las células de nuestro organismo a transformar los  carbohidratos en energía para el cuerpo, particularmente para el cerebro y el sistema nervioso.

Ácido folínico

Vitamina B2 o riboflavina

Esta vitamina de color amarillo, está presente en la leche, queso, en la clara del huevo, el hígado, los vegetales verdes, cereales enteros, frutos secos y pescado. Promotora de la formación de anticuerpos y glóbulos rojos, además interviene en los procesos de respiración celular y desintoxicación hepática. Permite una mejor actividad y fijación de las otras vitaminas, además  mejora el aspecto de la piel, las uñas y el cabello.

Vitamina B3, vitamina PP o niacina

La niacina está presente en la síntesis y degradación de carbohidratos, además del metabolismo de ácidos grasos y aminoácidos, disminuye los valores de colesterol alto y de otras grasas y equilibra el HDL o colesterol bueno.

Se prescribe para las afecciones de la circulación, la migraña, el síndrome de Meniere, la diarrea asociada con el cólera,  la enfermedad “pelagra” cuyos síntomas incluyen: dermatitis, demencia y diarrea, además  de otras afecciones como esquizofrenia, alucinaciones por consumo de drogas, el mal de Alzheimer, etc. Los alimentos que son fuentes de vitamina B3 son: carnes, hígado, riñón, cereales enteros, leguminosas, levadura de cerveza, leche y pescado. (Ver articulo:Vildagliptina)

Vitamina B5 o ácido pantoténico

Esta vitamina se encuentra en alimentos como el aguacate, las proteínas de origen animal, el brócoli, la col, las verduras de la familia del repollo, huevos, legumbres, lentejas, leche, champiñones y las vísceras. Esta sustancia es uno de los componentes de la  coenzima A, encargada de generar energía, a partir de los alimentos (grasas, proteínas o hidratos de carbono) está presente en la síntesis de la melatonina, la actividad del hígado y la síntesis del colesterol y las grasas.

Ácido folinico

Ácido fólinico

Vitamina B6 o piridoxina

Esta sustancia es vital para el buen funcionamiento de las enzimas encargadas de controlar los procesos químicos del cuerpo, además  influye en el desarrollo del sistema inmunológico y del  cerebro durante la etapa de gestación y los primeros años de vida. La puedes encontrar en la carne de aves, pescado y vísceras, papas y otros vegetales con almidón, frutas no cítricas, alubias secas, los productos de grano integral y el plátano, entre otros.

Vitamina B8, vitamina H o biotina

Esta vitamina es necesaria para el metabolismo de los lípidos, sintetizar los aminoácidos, el crecimiento celular y la producción de tejidos (uñas, cabello y piel). Se pueden encontrar en la levadura de cerveza, los guisantes, garbanzos, cereales, setas, frutos secos, soja, huevos, vísceras, hígado, carne y leche.

https://youtu.be/OEzo8O4wiIA

Vitamina B9, folato o ácido fólico

Es imprescindible en la formación de los glóbulos rojos y el ADN, participa en la síntesis de muchos compuestos y contribuye al desarrollo del sistema nervioso. Está presente en alimentos como el  aguacate,  los plátanos, las espinacas, frutos secos y cereales.

Vitamina B12 o cobalamina

Esta integrante de las vitaminas del grupo B, es vital e imprescindible  para el buen funcionamiento del cerebro, el sistema nervioso, la formación de la sangre y algunas proteínas. La puedes encontrar en alimento  tales como: carne e  hígado vacuno, carne de aves y pescado, huevos, leche y sus derivados, almejas, cereales , levaduras nutricionales y otros productos fortificados con vitamina B12 agregada, entre otros. (Ver Articulo: Nadroparina)

Las vitaminas del grupo B se encargan y participan en muchas funciones, todas diferentes y vitales para el desarrollo y funcionamiento saludable del  cuerpo humano; su ingesta debe ser frecuente y adecuada, es decir que nuestra dieta debe  poseer las raciones recomendadas, o en todo caso ingerir suplementos según las necesidades individuales de la persona.

Ácido fólico

La vitamina B9 conocida también como folato o ácido fólico  es primordial para la vida del hombre y de  muchos organismos que incluyen hasta las bacterias. Este compuesto interviene en la síntesis de ácidos nucleicos (biomoléculas portadoras de la información genética) y además es de suma importancia para el crecimiento y la reproducción celular.

El ácido fólico y sus derivados están presentes en el proceso que origina la hemoglobina y algunos aminoácidos (metionina y el ácido glutámico). Además son necesarios e importantes para el crecimiento y el buen funcionamiento del sistema nervioso. Junto con la vitamina B12  y la vitamina C colaboran con el organismo en la  descomposición, uso y creación de proteínas nuevas.

Requerimientos de ácido fólico

La cantidad necesaria de ácido fólico  para hombres y mujeres en edad adulta es de doscientos microgramos (μg), cantidad que puede ser ingerida de manera muy fácil si mantienes una dieta variada y equilibrada, donde siempre estén presentes los alimentos vegetales frescos, que deben ser comidos preferentemente crudos ya que la cocción destruye gran parte del  ácido fólico (entre el 50 y el  90%).

Es importante saber que los alimentos sometidos a la exposición a la luz solar  pierden su  carga de folato, algo similar a lo que ocurre con la vitamina C. Esta es una razón de peso para consumir las verduras frescas y no dejarlas almacenadas demasiado tiempo. El ácido fólico se encuentra en los cereales, la levadura de cerveza, el hígado, las verduras de hojas, en especial en las espinacas.

https://youtu.be/v2BuJdOq9Kw

Deficiencia de ácido fólico

El consumo de 150 gramos de espinaca o berros cubre el requerimiento mínimo de ácido fólico solicitado por el cuerpo, una dosis bastante accesible y sencilla para cualquier individuo; es muy común y asombrosa la cantidad de casos de deficiencias de folato, particularmente en mujeres embarazadas y ancianos.

Una dieta pobre en vegetales frescos es la primera causa de tales deficiencias, sin embargo no la única, pues existen algunas afecciones, condiciones patológicas o simples hábitos que obstaculizan la asimilación de la vitamina. Por ejemplo:

  • El consumo de alcohol
  • La enfermedad celíaca
  • El tabaquismo
  • La ingesta de otros fármacos (antibióticos, laxantes, etc.)
  • Consumo elevado de té y café
  • Cocción inadecuada de los alimentos

Cuando se presenta deficiencia de esta sustancia se presentan varios síntomas, que incluyen:

  • Apatía y fatiga
  • Pérdida de apetito
  • Dificultades mentales
  • Problemas de memoria
  • Trastornos del sueño
  • Ulceración de la mucosa oral
  • Anemia macrocítica y megaloblástica.
  • Retrasos en el crecimiento (sobre todo si la carencia del ácido fólico  ocurre durante la infancia)

Ácido folinico

En el tracto digestivo existen algunas bacterias que tienen la capacidad de producir ácido fólico, que se utiliza para la síntesis de nucleótidos y aminoácidos; la sustancia producida en el tracto se reabsorbe, por lo que una alteración de la flora bacteriana normal, causada por el uso extendido y frecuente de antibióticos, puede generar una deficiencia de folato.

Por lo tanto, cuando se presentan estas y otras condiciones, como El embarazo, la lactancia, el alcoholismo, el tabaquismo, es importante y necesario aumentar el consumo de ácido fólico, no sólo incrementando el consumo de los alimentos que lo poseen, si no apoyándose en suplementos específicos de ácido fólico, necesario para preservar la salud de la madre por su  actividad antianémica y el feto, previniendo la espina bífida, una malformación grave del tubo neural.

Para las mujeres embarazadas, los niveles recomendados son de 400 mcg, mientras que para las lactantes  se recomienda una ingesta de mínimo 350 mcg / día. En los caso de embarazo programado, se prescribe ácido fólico  complementado con suplementos dietéticos, cinco o seis semanas antes de la concepción. (Ver articulo: Aprotinina)

Ácido folinico

Las necesidades de folatos son mayores sobre todo para:

-Los atletas y deportistas

-Las mujeres que toman anticonceptivos orales basados ​​en progesterona y estrógeno (estas hormonas interfieren con la absorción de ácido fólico)

-Condiciones que requieran una renovación más marcada de los tejidos.

El ácido fólico también tiene la propiedad de contrarrestar los efectos negativos de la homocisteína, este aminoácido que al estar presente en concentraciones muy altas en el torrente sanguíneo, causa daños muy parecido o peores que el colesterol.

Ácido folínico

El ácido folínico es un derivado o una forma del ácido fólico(folato, vitamina B9), cuando este es reducido. Es una sustancia que tiene una acción equivalente al ácido fólico, sin embargo, no requiere la intervención del dihidrofolato reductasa (DHFR) para su transformación o reducción, por lo tanto se puede administrar en conjunto con otros fármacos de quimioterapia para aumentar la eficacia del tratamiento o como quimioprotector ya que su función no es afectada  por la inhibición de la  enzima DHFR por drogas como el metotrexato.

Es decir, el metotrexato que está indicado para combatir el cáncer  impide que el organismo utilice  el ácido fólico para elaborar ADN, por lo tanto se emplea el ácido folínico que no se ve afectado por su acción y le otorga al organismo los requerimientos de folato necesarios.

Marca comercial

FOLAXIN

LEDERFOLIN

Leucovorina

Indicaciones

Es su forma parenteral:

-Se emplea para bloquear la acción antagonista que ejerce el metotrexato sobre el  ácido fólico, en la terapia citotóxica (tratamiento a base de fármacos que destruyen células, particularmente las células cancerosas).

-Funciona como antídoto para atenuar el efecto tóxico de las altas concentraciones de antibióticos inhibidores de la dihidrofolato reductasa (sustancia que se puede acumular en las células cancerosas e impedirles que usen folato) como el trimetrexato, trimetoprima y pirimetamina los que actúan como antagonistas de ácido fólico.

-Es indicado en conjunto con el fluorouracilo para tratar el cáncer colorrectal en estado avanzado.

-Su administración se encuentra en investigación y estudio para atender otras afecciones y tipos de cáncer.

En su forma oral:

-Se prescribe para tratar algunos tipos de anemia, por ejemplo: la anemia megaloblástica por deficiencia de vitaminas B9 y B12

-En el tratamiento de la toxoplasmosis se administra en conjunto con medicamentos que podrían alterar la absorción del ácido fólico, para el correcto desarrollo del feto.

Dosificación

Luego de la administración de metotrexato o terapia de rescate

La dosificación depende de la posología y método de administración del metotrexato, este tratamiento determinará las dosis de ácido folínico o folinato cálcico, que se comenzará a administrar entre 12-24 horas después de acabar la infusión del fármaco.

La dosis de inicio es de 10 mg/m2 cada 6 horas y esta debe ser ajustada a partir de las 48 horas del inicio de la infusión de metotrexato MTX;  según las dosis y niveles de este, el tratamiento puede oscilar entre 10 mg/m2 cada 6 horas,  hasta 100 mg/m2 cada 3 horas. Mantener la terapia por 72 horas o niveles <0,2 µmol/l.

Asociado a 5-fluorouracilo Intravenoso.

La dosificación más frecuente es de 20 mg/m2 I.V.;

Asociado a 5-fluorouracilo Oral

Dosis de 15 mg cada 8 horas.

Ácido folinico

Antídoto para  timetropima

Administrar entre 3 – 10 mg por día de ácido folínico  hasta recuperar un recuento sanguíneo normal, por vía parenteral,

Dosificar 7,5 mg por día de folinato cálcico por vía oral hasta la normalización del recuento hematólogo.

Antídoto para pirimetamina

En caso de administración de altas dosis de pirimetamina o  dosis bajas pero por tiempo prolongado, deben administrarse de 5 a 50 mg/día de ácido folínico y la duración dependerá de los resultados de los recuentos sanguíneos periféricos.

Por vía oral las dosis oscilan entre 7,5 mg a 45 mg/día de ácido folínico o folinato cálcico, sin embargo las dosis a partir de 25 mg preferiblemente deben ser administradas por vía parenteral.

Terapia conjunta de ácido folínico con sulfadiazina

La administración es de  5-10 mg cada 3 días de ácido folínico, por vía oral o intravenosa

Terapia conjunta ácido de folínico con pirimetamina

Dosificar  2,5 mg cada semana por vía oral o intravenosa

Anemia megaloblástica por deficiencia de ácido fólico

Administrar  1 mg/día vía intramuscular de ácido folínico

Anemia megaloblástica secundaria

Dosis de  3-6 mg/día de ácido folínico intramuscular

Toxoplasmosis

La dosis de ácido folínico varía de 10 a 25 mg por día, para tomarse por vía oral.

ácido folínico

Advertencia

El ácido folínico nunca debe ser administrado intratecalmente, (parte inferior de la columna vertebral o en la porción de la cabeza que contiene el líquido cefalorraquídeo) ya que puede causar graves efectos secundarios e incluso ser mortal.

Evitar dosis excesivas de folinato cálcico o ácido folínico, pues existe la posibilidad de alterar la actividad antitumoral del metotrexato.

En pacientes con trastornos epilépticos que ingieren fenobarbital, fenitoína, primidona,y succinimidas, se debe ajustar la dosis de los mismos durante la administración de folinato cálcico y después de suspenderlo, además se debe monitorear concienzudamente este tratamiento.

En pacientes con insuficiencia renal es necesario la administración de dosis mayores de este fármaco.

Contraindicaciones

Alergia al principio activo o a alguno de los excipientes.

En  presencia de anemia perniciosa u otras anemias megaloblásticas debido a la deficiencia de vitamina B12.

Individuos con tumores dependientes del folato.

Enfermos de cáncer, con excepción de los que padecen anemia megaloblástica causada por deficiencia de ácido fólico.

Interacciones

Disminuye el efecto de los fármacos antiepilépticos (fenobarbital, primidona, fenitoína y succinimidas) lo que puede aumentar la frecuencia de las convulsiones.

Fármacos como: los suplementos de zinc, antiácidos, colestiramina, colestipol, antimaláricos, los antiepilépticos carbamacepina o ácido valproico y algunos antituberculosos como la cicloserina, puede afectar de forma adversa la absorción o metabolismo del ácido fólico. (Ver articulo: Acetato Sódico )

ácido folínico

Las dosis elevadas y continuas de ácido fólico puede reducir la concentración de vitamina B12 en la sangre.

El tratamiento conjunto de ácido fólico y cloranfenicol puede generar una acción opuesta a la respuesta hematopoyética (proceso por el cual se forman nuevas células sanguíneas) al ácido fólico.

El tratamiento conjunto con cotrimoxazol  y pirimetamina (antagonista del ácido fólico) disminuye o neutraliza la eficacia  del ácido fólico.

Anemia

La anemia se considera una  afección donde el valor de hemoglobina está por debajo de 14 g / dl en hombres, 12 g / dl en mujeres y 11 g / dl en mujeres en etapa de gestación. Existen muchas causas de anemia, pero la principal y más común  es la deficiencia de hierro. Este tipo de anemia  es común en niños, adolescentes y mujeres en edad reproductiva.

Causas de la anemia

Una deficiencia de hierro puede ser causada por:

  • Ingesta inadecuada o pobre de este elemento.
  • Absorción inadecuada por parte del organismo.
  • Mayores requerimientos y necesidades por parte de nuestro organismo. 
  • Pérdida prolongada de hierro.

Anemia megaloblástica

La anemia megaloblástica es una forma de anemia donde se presentan malformaciones en los glóbulos rojos. Estos son más grandes de lo normal, ovalados en lugar de ser redondeados en forma de disco, además de que el contenido de cada célula no se desarrolla en su totalidad. Esta condición hace que la médula ósea disminuya la producción de células y  que mueren prontamente, teniendo como promedio de vida ciento veinte días.

Causas

Existe muchas posibles causas  de anemia megaloblástica, las más comunes son:

  • Enfermedades del aparato digestivo inferior (comprende el intestino y el ano) pueden ocasionar anemia megaloblástica. Abarca la enfermedad celíaca, enteritis infecciosa crónica y fístulas enteroentéricas
  • Malabsorción congénita hereditaria del folato
  • Carencia de ácido fólico causada por la ingesta de algunos medicamentos.
  • Deficiencia de ácido fólico por mala alimentación.
  • Déficit en la ingesta o absorción de la vitamina B12
  • Esprúe tropical, trastorno no genético y poco común, se presenta normalmente en las regiones tropicales. Se caracteriza por el  aplanamiento y atrofia anormal de las vellosidades intestinales, además de la inflamación del revestimiento del intestino delgado.

https://youtu.be/yOyNWcSv2wI

Ácido fólico y anemia

El ácido fólico, folato o vitamina B9  es una sustancia solubles en agua, cuya forma biológicamente activa está representado por el ácido tetrahidrofólico (THF). Se encuentra en abundancia en las vísceras o trasto, en la carne y en  algunos productos de origen vegetal como los frijoles, tomates y naranjas. Es esencial para la síntesis de las células rojas de la sangre, por lo que su deficiencia en la alimentación  o  por un defecto digestivo-metabólico puede generar anemia.

La anemia es una de las complicaciones  que se atribuyen a la reducción de la función metabólica del ácido fólico y  la cobalamina (vitamina B12). Esto puede ocurrir por varias razones:

-Deficiencia alimenticia de ácido fólico, generada por no consumir los alimentos que lo contienen o por métodos deficientes de cocción, es una vitamina sensible al calor, por lo tanto su integridad se pierde al cocinar los alimentos. La sugerencia es consumir muchos más vegetales crudos.

-La malabsorción de ácido fólico  en pacientes sometidos a la extracción quirúrgica de una o más secciones del tracto digestivo, pueden causar anemia.

-El tratamiento constante o prolongado de sustancias como el metotrexato, los barbitúricos y los anticonceptivos son  causantes de alteraciones metabólicas del ácido fólico. En el caso de pacientes con este tipo de terapia farmacológica, se el sujeto debe cuidar mejor la ingesta nutricional de folato para prevenir el inicio de la anemia. (Ver articulo: Cloruro de sodio)

Ácido folinico

Síntomas

La anemia que se origina por la malabsorción e ineficacia del ácido fólico se caracteriza por la producción medular de reticulocitos (glóbulos rojos no maduros) grandes, más coloridos y pero ineficientes. Los síntomas propios de esta anemia se camuflan y a menudo muy similares con los de la deficiencia de cobalamina; algunos de estos son:

Agotamiento generalizado y típico de todas las formas anémicas

Afectación del aparato gastrointestinal: presencia de anticuerpos anti-mucosos

Afectación del sistema nervioso, manifestando entumecimiento, ausencia de reflejos y falta de coordinación motora.

Efectos de la ingesta excesiva del ácido fólico

Son muchos los estudios e investigaciones que afirman que el ácido fólico (vitamina B9) es una molécula segura, soluble en agua y  no produce efectos adversos. Una ingesta adecuada y constante de esta vitamina es de suma importancia, para el funcionamiento y desarrollo del organismo en cada individuo, por lo tanto  es inevitable e innegable que trae beneficios importantes para el cuerpo.

La administración  de suplementos de ácido fólico durante la etapa de gestación es imprescindible y necesaria para el crecimiento y el desarrollo pleno del feto, así como para evitar anormalidades graves como la espina bífida.  Es importante destacar que una dosis adecuada y constante de ácido fólico puede disminuir de manera importante el riesgo de enfermedades cardiovasculares en pacientes que padecen este tipo de afecciones, sobre todo si tiene niveles altos de colesterol y homocisteína.

Tomar megadosis de ácido fólico a fin de prevenir  la deficiencia de la vitamina y los riesgos y efectos adversos que conlleva, es totalmente innecesario. Esta molécula segura se debe tomar dentro de las dosis aconsejadas y recomendadas para la salud y la edad. Solo como referencia se presentan las dosis  recomendada de folatos:

-Entre 200-300 mcg (microgramos o μg) en adultos

-Dosis de 400 mcg en el embarazo, aunque existe casos de mujeres embarazadas que están propensas o tienen riesgo de deficiencias de ácido fólico. por lo que necesitan incluso 5 mg (5000 mcg) de ácido fólico por día tomado en forma de suplementos.  Sin embargo y a pesar de esto, se recomienda a las mujeres embarazadas respetar y ser cuidadosas con las dosis de ácido fólico prescritas por el médico, ya que se han presentado y notificado algunos efectos perjudiciales en el recién nacido después de una ingesta excesiva de la vitamina B9 por parte de la madre durante la gestación. Estos efectos se reflejan en una mayor incidencia de asma y sibilancias durante los primeros años de vida ( edad neonatal e infantil).

Ácido folinico

-Dosis de 350 mcg durante la lactancia

-Para tratar ciertas enfermedades cardiovasculares, algunos especialistas recomiendan tomar ácido fólico en dosis mayores, en el orden de 400-1000 mcg por día.

Efectos  de una sobredosis

Normalmente el riesgo de sobredosis e intoxicación por exceso de ácido fólico es bastante pequeño, sin embargo vale la pena considerar qué efectos secundarios podrían generar un exceso de esta vitamina B9 o folato. Exceptuando en algunas mujeres embarazadas que tienen riesgo de deficiencias de ácido fólico, en los adultos sanos, el consumo de vitamina B9 superior a los 400-1000 mcg / día podría causar efectos adversos molestos por sobredosis. Aquí presentamos algunos de los riesgos más comunes de sobredosis y posibles efectos secundarios: 

  • Alopecia
  • Alteración del estado de ánimo
  • Enrojecimiento de la piel
  • Mayor riesgo de eritema
  • Calambres
  • Agotamiento o pérdida de zinc 
  • Diarrea
  • Sarpullido y manchas rojas en la piel
  • Flatulencia
  • Sabor amargo en la boca
  • Náusea
  • Urticaria
  • Piel seca y escamosa que produce picazón
  • Estomatitis

https://youtu.be/tTnJ7F6bmLY

Actualizado el 6 mayo, 2024