Pregabalina: Qué es, para qué sirve, contraindicaciones y más

Las patologías del sistema nervioso son cada vez más frecuentes, y afectan de forma significativa la calidad de vida de quienes las padecen, para ello se emplean tratamientos farmacológicos como la Pregabalina, te invitamos a conocerla.

AVISO: Este artículo es de carácter informativo recuerde siempre consulte a su médico antes de utilizar este u otro medicamento. Evite la automedicación.

Introducción

El cerebro del ser humano es uno de los órganos más complejos que posee, en el se encierran, aun, muchos misterios, que la ciencia no ha sido capaz de descifrar, sin embargo, esto no ha sido un factor que haya desanimado a los investigadores, por el contrario, los ha impulsado a estudiar este órgano aún más.

En el cerebro al igual que en el sistema nervioso aún existen funciones y procesos que se desconocen cómo se llevan a cabo con exactitud, incluso existen variaciones importantes entre cada persona, sobre el funcionamiento del cerebro y el sistema nervioso.

Igual de complejo que el órgano en sí, son las patologías que lo afectan, y que van desde la más aparentemente inofensiva migraña, hasta el peor de los males que puede ocasionar la muerte en quien lo padece. Casi todas las patologías que afectan el sistema nervioso, afectan de forma importante la calidad de vida de la persona.

El cerebro junto con el sistema nervioso central, conforman una especie de computadora interna en el organismo, es decir que básicamente son el centro de mando de todo el cuerpo humano, a partir de este, se dictan todas las ordenes básicas que controlan las funciones del organismo y todos sus elementos.

En el momento en que este centro de mando se ve afectado, de una u otra manera se afecta no solo el centro en sí, sino cualquiera de las funciones que este controla, dependiendo de la naturaleza de la patología que se padezca.

Cuando estas patologías aparecen, se hace necesario estudiarlas a profundidad para darles el tratamiento más apropiado para combatirlas. Esto ha motivado a las industrias farmacéuticas a desarrollar una gran cantidad de fármacos específicos para muchas de las patologías que atacan al sistema nervioso central.

Después de muchos años de estudio e investigación, a lo largo del tiempo, los científicos han logrado desarrollar medicamentos para tratar ciertas condiciones, que en el pasado no eran tratadas o eran tratadas de otra forma. Uno de estos medicamentos es la Pregabalina.

¿Qué es y para qué sirve la Pregabalina?

La Pregabalina es un fármaco afín a la proteína alfa 2 delta, que es una sub unidad auxiliar que modula ciertos neurotransmisores que se ubican principalmente en la corteza cerebral, la Pregabalina se emplea en el tratamiento de la epilepsia tanto en niños como en adultos, y del dolor neuropático periférico, fibromialgias y neuropatías que ocasionen dolor  en pacientes adultos. (Ver Flurbiprofeno).

Está considerado como perteneciente a la familia de los anticonvulsivantes, ya que en principio se diseñó con la finalidad de combatir, junto con otros fármacos, la epilepsia, es decir que se utilizaba como fármaco de apoyo, sin embargo posteriormente se le atribuyeron cualidades analgésicas para las patologías neuropáticas.

Los orígenes de la Pregabalina radican en la era moderna de los descubrimientos antiepilépticos la cual inició en el año 1975 y se mantiene en la actualidad.

https://www.youtube.com/watch?v=POkTld6UkGU

Farmacodinamia y Mecanismo de Acción

La Pregabalina es un fármaco que actúa directamente sobre la sub unidad proteica auxilia alfa 2 delta en los canales de calcio dependientes del voltaje en el cerebro (sistema nervioso central), específicamente los tipo P, Q y N. A través de la unión de la Pregabalina a la proteína alfa 2 delta, reduce la liberación de ciertos neurotrasmisores como el glutamato, la noradrenalina y la sustancia P.

Esta influencia sobre la liberación de neurotransmisores es lo que permite su efecto analgésico y antiepiléptico, ya que altera la comunicación entre las células cerebrales afectado el paso de mensajes codificados para producir respuestas dolorosas o convulsivas.

A diferencia de otros fármacos de la misma línea, la Pregabalina no se vincula de ninguna forma al neurotransmisor conocido como GABA, y ha logrado desplazar como fármaco a la Gabapentina.

Este fármaco posee una biodisponibilidad del 90% que no se ve alterada por el consumo de alimentos.

Anteriormente se desconocía el mecanismo exacto de acción de la Pregabalina, y se pensaba que actuaba, como otros fármacos similares, sobre la GABA, sin embargo recientemente los investigadores descubrieron que no era así y que este fármaco actuaba, como se mencionó anteriormente, sobre alfa 2 delta.

Farmacocinética

La Pregabalina es un fármaco hidrosoluble y no saturable, que alcanza su mayor concentración en sangre a la hora de haber sido administrada, y se absorbe a nivel intestinal. Este fármaco tiene una tasa alta de biodisponibilidad a comparación de otros fármacos similares, esta tasa suele ser del 90%.

El volumen de distribución de la Pregabalina en el organismo es de 0,5 l/kg, casi tanta como la cantidad de agua que existe en el cuerpo. A pesar de ello, este fármaco se metaboliza menos del 1%, el porcentaje restante ejerce su acción y posteriormente se excreta o desecha en la orina, después de pasar por un proceso de filtración glomerular que se lleva a cabo en los riñones. El proceso de eliminación del fármaco puede demorarse entre 6 y 7 horas, para ser eliminado por completo.

Interacciones

Este término, en farmacología, se refiere a todas aquellas posibles reacciones derivadas del uso conjunto de 2 o más fármacos, es decir, de qué forma actúa uno respecto al otro y a su vez en el organismo.

Particularmente en el caso de la Pregabalina, es un fármaco que no se une a las proteínas plasmáticas, por lo tanto no manifiesta interacción con otros fármacos que se unen a las proteínas plasmáticas, incluso, de acuerdo a numerosos estudios, la Pregabalina no interacciona, inhibe, o altera prácticamente ningún fármaco que se encuentre en el organismo, esto se debe principalmente a que el fármaco permanece circulado y posteriormente se elimina.

Su porcentaje de metabolización es tan bajo que no permite que el fármaco ocasione reacciones de interacción con otros fármacos, ni que otros fármacos lo afecten o incidan sobre él.

Esto no quiere decir que no puedan presentarse algunas reacciones ocasionales, sujetas a ciertas condiciones, sin embargo son tan escasas y leves que no han sido lo suficientemente significativas como para ser consideradas interacciones.

El único efecto derivado de la interacción, que se ha documentado, es el de potenciar fármacos como el Lorazepam y el Etanol.

https://www.youtube.com/watch?v=H2RLLNQnMgs

Indicaciones

La Pregabalina es un fármaco que posee múltiples indicaciones, esto se refiera a las patologías para las cuales fue diseñado el medicamento, la Pregabalina se emplea básicamente con 2 funciones, analgésico y antiepiléptico, esto se debe principalmente a su mecanismo de acción, ya que su incidencia sobre la alfa 2 delta y consecuentemente su alteración en la liberación de ciertos neurotransmisores, modula tanto las respuestas de dolor como las respuestas convulsivas. (Ver artículo: Tiopental).

Epilepsia

Es una patología que afecta al sistema nervioso, que se manifiesta con actividad eléctrica anormal de la corteza cerebral, actividad que suele manifestarse a su vez en forma de convulsiones.

En condiciones normales, el cerebro manifiesta en su corteza, cierta actividad eléctrica. Esta actividad suele ser rítmica, por decirlo de alguna forma, y cumple con ciertos parámetros de amplitud y frecuencia, esto debido a que se representa gráficamente en forma de onda.

Esta actividad eléctrica varía según la edad y según si la persona esta despierta o dormida en condiciones normales, sin embargo, cuando una persona padece de epilepsia, estas ondas, que representan la actividad eléctrica cerebral, se ven completamente alteradas o arrítmicas.

Se habla de epilepsia cuando una persona ha sufrido repetidamente de crisis convulsivas de tipo epilépticas y que además ha desarrollado consecuencias neurológicas, cognitivas, psicológicas y sociales. Esto quiere decir, que sufrir por ejemplo de una convulsión como consecuencia de un estado febril en un niño o como consecuencia de un golpe en la cabeza, no significa que la persona padezca de epilepsia.

La epilepsia en sí, se presenta a través de crisis, la persona padece permanentemente de epilepsia pero esto solo se refiere a la condición en particular, y esta se manifiesta a través de crisis o episodios, que son lo que en realidad se trata, ya que la condición como tal no tiene cura.

Las crisis epilépticas, son básicamente episodios en los que se manifiestan las alteraciones eléctricas de forma súbita y brusca, y pueden aparecer convulsiones. El tipo de crisis que padezca una persona dependerá del número de células cerebrales o neuronas que se vean afectadas, si son muchas o pocas, y una persona que padezca epilepsia puede padecer de crisis de uno o ambos tipos a lo largo del curso de la enfermedad.

Las crisis epilépticas pueden ser de dos tipos:

• Crisis Generalizada: Se refiere a un episodio epiléptico donde se ve afectada toda la corteza cerebral. A su vez este tipo de crisis puede ser de distintos tipos, como:

Tonico-Clonica: Se manifiesta de forma súbita en la persona con pérdida de conciencia automática, motivo por el cual por lo general la persona cae al suelo, permanece rígida al principio y posteriormente su cuerpo realiza sacudidas o movimientos repetitivos, esto se conoce como convulsión, tónica que se refiere a la fase de rigidez y clónica a la fase de movimiento.

Durante estas crisis puede ocurrir la relajación de esfínteres o el cierre involuntario de la mandíbula, es por ello que se suele cuidar que la persona no muerda su propia lengua durante la convulsión.

Estas crisis suelen ser de duración e intensidad variada, y la recuperación toma algunos minutos, incluso la persona que la padece suele dormirse después de superar la crisis por el desgaste energético que se genera.

Atónica: En este tipo de crisis se presenta una caída abrupta del paciente con pérdida de conciencia, ya que su nombre significa ausencia de tono muscular, y es eso justamente lo que le sucede a la persona, pierde el tono muscular de todo el cuerpo y ocurre una especie de desmayo, este tipo de crisis suelen durar pocos segundos y son de rápida recuperación. Sin embargo, por lo general no se manifiestan solas, sino con otros tipos de crisis como por ejemplo la mioclónica.

Mioclónica: Durante este tipo de crisis la persona presenta una sola sacudida fuerte del cuerpo, por lo general puede notarse en los brazos o las piernas, dependiendo de la intensidad del movimiento. En ocasiones puede ocasionar caída de quien padece la crisis cuando son de alta intensidad, o pasar inadvertidas cuando su intensidad es baja. Por lo general duran escasos segundos, lo que puede durar el movimiento único que se manifiesta.

De Ausencia: Este tipo de crisis generalizada suele ser muy difícil de percibir para quienes la desconocen, y se manifiesta con la inmovilidad total de la persona, que permanece quieta y con la mirada fija o perdida, como se le dice comúnmente, puede que se manifiesten también ciertos movimientos semejantes a los tics, como el temblor de un parpado o del labio. Estas crisis suelen durar de 10 a quince segundos pero se repiten con bastante frecuencia, incluso en 1 solo día.

• Crisis Parcial: También llamada focalizada, y se refiere a un episodio epiléptico donde se ve afectada solo una zona particular de la corteza cerebral. Una crisis parcial puede iniciar de esa forma y convertirse posteriormente en una crisis generalizada. De acuerdo a la zona particular del cerebro donde se presente, puede afectar una función o tipo de función específica en la persona que la presenta.

Estas crisis pueden ser, de acuerdo a las alteraciones que producen, las siguientes:

Simples: Son aquellas que se presentan sin alteración del estado de conciencia de la persona, es decir, sin pérdida de conocimiento, sino con manifestaciones netamente corporales o motoras, en forma de sacudidas de alguna parte específica del cuerpo, y suelen ser de intensidad y duración variable.

Pueden ser tan variables, que van desde una leve sensación, imperceptible para el resto de las personas, hasta una sacudida brusca, incluso pueden ser visuales, musculares, orales, entre otras. (Puede que también te interese ver Sevoflurano).

Complejas: Son aquellas que se presentan con alteración del estado de conciencia de la persona, es decir, que ocasionan pérdida del conocimiento o la conciencia, sin alterar el tono muscular de quien la padece.

Suelen presentarse dejando paralizada a la persona por pocos segundos y posteriormente la memoria muscular aparece, la persona comienza a hacer ciertos movimientos de forma automatizada, como parpadeos, movimientos de masticación e incluso caminar sin conciencia alguna de ello, pueden incluso balbucear.

Estas crisis complejas pueden aparecer posteriores a las crisis simples, suelen ser de duración variable y al recuperarse, la persona lo hace de forma lenta y progresiva, saliendo de un estado de confusión total a un estado de claridad normal de la persona.

Evolucionada Bilateral: Es aquella que se presenta cuando una crisis parcial, simple o compleja, asciende o se convierte en una crisis generalizada de cualquier clase. También se le conoce como crisis parcial con generalización secundaria.

Para identificar este tipo de crisis, es completamente necesario, conocer bien y diferenciar las características de cada tipo de crisis epiléptica, para así tener un panorama claro de qué tipo de crisis presenta la persona para saber cómo debería ser manejada.

Espasmos Epilépticos: Este tipo de crisis convulsiva suelen aparecer con mayor frecuencia en niños entre los 2 primeros meses de vida y los 2 años. Se manifiesta con movimientos de hiperextensión o hiperflexión sostenida tanto del cuerpo, como de la cabeza y extremidades, por espacios de hasta 5 segundos pero con bastante frecuencia de repetición.

No suelen aparecer en los niños mayores de 2 años. Es común que se manifiesten movimientos similares a los de un aplauso, con arqueo en la espalda y el cruce de los brazos, es decir como un aplauso fallido, en algunos casos se pueden presentar crisis de ausencia, posterior a los espasmos epilépticos.

Además de los síntomas obvios, derivados de los distintos tipos de crisis eplilépticas, la epilepsia se diagnostica a través de la realización de un electroencefalograma o EEG, el cual consiste en la monitorización y posterior representación gráfica, de la actividad eléctrica del cerebro, o particularmente la corteza cerebral, durante el sueño profundo, o en algunos casos, la vigilia, del paciente que se sospecha padece la epilepsia.

Estas representaciones gráficas son estudiadas y de acuerdo a sus características particulares, se realiza un diagnóstico, esto se realiza en búsqueda de alguna actividad eléctrica anormal que oriente este diagnóstico.

La Epilepsia, no es una patología que se pueda prevenir, ya que su origen puede ser de causas espontáneas o adquiridas de forma secundaria a otro padecimiento. Su tratamiento se basa en controlar la frecuencia e intensidad de aparición de las crisis epilépticas, siendo lo ideal detenerlas y evitar que se presenten de nuevo.

La condición en sí no puede ser tratada o curada, y siempre representará un factor que predispondrá al paciente a padecer alguna crisis, aunque esto no suceda y las crisis permanezcan controladas, la condición permanecerá latente. Pero las crisis sí pueden y deben ser tratadas farmacológicamente.

La Pregabalina se emplea, específicamente, como fármaco de apoyo en el tratamiento de las crisis parciales o focales de epilepsia en adultos, por lo general se indica junto con otros fármacos diseñados para combatir las crisis epilépticas. Usualmente, la indicación de varios fármacos, con la intención de potenciar su efecto, se hace cuando existe una condición resistente a la monoterapia.

Particularmente se emplea la Pregabalina con el objetivo de disminuir la frecuencia de aparición de crisis epilépticas parciales, es decir la disminución del número de episodios o crisis, en un intervalo determinado de tiempo. Esto ocurre gracias a su incidencia sobre la liberación de ciertos neurotransmisores, dentro de los cuales se codifica y comunica la transmisión de información durante las crisis epilépticas. (También puedes leer sobre Eletriptán).

En la actualidad, se siguen realizando estudios sobre la Pregabalina y sus aplicaciones en pacientes con epilepsia, a través de ensayos clínicos e investigaciones. Estos estudios son tan amplios, que incluyen la efectividad del fármaco en pacientes con diferentes orígenes étnicos. También se realizan estudios comparativos de eficacia entre la Pregabalina y fármacos destinados a tratar igualmente las crisis epilépticas.

Dolor Neuropático

Es todo aquel dolor que se deriva del daño, deterioro o enfermedad del sistema nervioso, es decir que este dolor puede ser ocasionado por patologías propias o secundarias que afectan el sistema nervioso central o periférico, o cuando se presenta daño o deterioro del sistema nervioso por alguna lesión o desgaste.

Cuando esto ocurre, se ve afectado el sistema sensitivo corporal de la persona que lo padece, ocasionando que cualquier estímulo sensitivo pueda ser interpretado por el organismo como un estímulo doloroso. Por ejemplo el tacto, el solo hecho de ser tocado puede significar para la persona un dolor intenso.

Este dolor neutopático puede ser de 2 tipos de acuerdo al origen del daño en el sistema nervioso sistema nervisos:

• Central: Cuando el daño ocurre directamente en el cerebro o la médula espinal.
• Peroférico: Cuando se ven afectados los nervios periféricos.
• Mixto o combinado: Cuando el daño está tanto a nivel central como periférico.

Síntomas

• Sensación de electricidad en el cuerpo.
• Sensibilidad térmica extrema.
• Sensación de mucho calor o mucho frío.
• Prurito.
• Hormigueo.
• Entumecimiento de ciertas zonas del cuerpo.
• Sensación de pinchazos.
• Sensación de agujas en el cuerpo.
• Sensación de tirones en los músculos.
• Sensación de opresión.
• Sensación de tener una herida o corte en el cuerpo.

El diagnóstico del dolor neuropático se realiza orientado por los síntomas y a partir de allí se realiza la búsqueda de la lesión y de sus posibles causas, esto con la intención de poder tratar este dolor de la manera más adecuada para el paciente particular.

El tratamiento del dolor neuropático incluye antidepresivos, anticonvulsivos, opiáceos, fármacos analgésicos tópicos, cannabis, toxina botulínica, antagonistas NMDA, neuromoduladores, suplementos alimenticios, disminución de la estimulación simpática, estimuladores de la corteza cerebral, estimuladores de la médula espinal, entre otros. (Puedes ver también Propofol).

El tratamiento a recibir por parte del paciente dependerá de su médico tratante, quien determinará la conducta a seguir, de acuerdo a las características propias de cada paciente en particular.

Cuando se trata de anticonvulsivantes, es usual que el fármaco a elegir de primera línea sea la Pregabalina, por todos los beneficios que aporta, con escasos efectos secundarios e interacciones medicamentosas prácticamente nulas.

La Pregabalina se emplea sobretodo en la neuropatía diabética, la cual es una causante de dolor, vincula directamente a las consecuencias negativas de la diabetes sobre el cuerpo de quien la padece, específicamente el daño que pueda causar al sistema nervioso.

Por lo general las manifestaciones de la neuropatía diabética son de tipo periféricas, en pies y pernas, suele ser lo más común, de allí se deriva gran parte de los factores determinantes para su tratamiento con Pregabalina, por ejemplo.

Neuralgia Posherpética

Es una consecuencia o efecto secundario del padecimiento del herpes zoster, esta neuralgia se debe a las lesiones cutáneas que se presentan característicamente durante el padecimiento del herpes. La neuralgia posherpética aparece varios días después del inicio de las lesiones herpéticas y se prolonga aun cuando estas lesiones en la piel hayan desaparecido.

Esto quiere decir, que es un dolor producido por un daño en los nervios, principalmente periféricos, como consecuencia de las lesiones herpéticas, y en cuyo caso, dicha neuralgia posherpética debe ser tratada en sí, como otra patología y no con el mismo tratamiento del herpes zoster.

El dolor de la neuralgia posherpética puede durar 6 meses o más, por lo general desaparece transcurrido algún tiempo, pero no siempre ocurre así, y en ambos casos debe tratarse su sintomatología.

Fibromialgia

Es un dolor del sistema musculoesquelético, originado en las articulaciones del cuerpo y que a pesar de no ser considerada una patología propia de las articulaciones, su origen se encuentra allí.

Esta patología puede ser espontanea o asociada a otras condiciones y afecta la percepción sensitiva de quien la padece, ocasionando que cualquier estímulo pueda ser percibido por el cuerpo como un estímulo doloroso.

Esta patología no tiene una causa específica de su aparición, sin embargo se le ha asociado a lesiones físicas, secuelas de infecciones o como efecto colateral de oteas patologías. En todo caso, en vista de que el tratamiento se basa en la sintomatología, la causante de la condición pasa a estar en un segundo plano de importancia.

Síntomas:

• Cansancio extremo.
• Ansiedad.
• Depresión.
• Alteración del patrón de sueño normal.
• Sensación de ahogo ante el menor esfuerzo físico.
• Edematización de los miembros inferiores y/o superiores.
• Sensación de entumecimiento o endurecimiento de ciertas zonas del cuerpo.
• Problemas de motilidad intestinal.
• Dolor de cabeza.
• Sensación de sed extrema.
• Resequedad ocular.
• Cólicos menstruales de gran intensidad.

Para su diagnóstico, se toman en cuenta básicamente el compendio de síntomas, en vista que se reconoce a la fibromialgia como un síndrome, no se estudia directamente su causa sino que el diagnóstico se basa en el reconocimiento de ciertos signos y síntomas característicos y a partir de allí se elabora el diagnóstico y el tratamiento.

Una de las opciones de tratamiento a considerar es la Pregabalina, como en los casos anteriores, gracias a sus características propias que le permiten influir, modular y disminuir las respuestas dolorosas, para que estas no se presenten o lo hagan en menor intensidad, lo que para una persona que padezca cualquiera de estas condiciones, significaría un estado de relativa normalidad sensitiva.

Por ser una condición de causas concretas desconocidas, no presenta factores preventivos aplicables, sin embargo mantenerse informado y acudir con cierta regularidad al médico, puede significar un diagnóstico temprano y consecuentemente un tratamiento oportuno para esta y cualquier patología.

La Pregabalina, es un fármaco con mucho potencial, aún se encuentra en estudio para tratar pacientes con ansiedad generalizada, ya que se le ha atribuido ciertas cualidades ansiolíticas que podrían ser beneficiosas en el tratamiento de la ansiedad en ciertos pacientes.

Nombre Comercial

Este fármaco, es un medicamento que se produce en distintos laboratorios alrededor del mundo, el más conocido es la Lyrica, producido por laboratorios Pfizer, pero también existen muchos otros como Alivax, Dominion, Martesia 75, Plénica, Neurum, Alond, Neurixa, Bipalver, Pregalex, Prebictal, y muchas otras más, que son producidas por distintos laboratorios.

En la mayoría de las presentaciones comerciales, este fármaco se presenta en forma de cápsulas, que son una especie de contenedores de gelatina, que en su interior almacenan al fármaco en sí, pero también es posible encontrarlo en el mercado en presentación de tabletas comprimidas, siendo estas menos comunes, son simplemente el fármaco en forma de polvo y apretado o comprimido hasta formar una sola unidad compacta.

Este fármaco en su presentación en tabletas está diseñado como un medicamento de liberación lenta o prolongada, eso con la intención de alargar su tiempo de afecto y aprovechar al máximo cada ingesta del medicamento.

Suele comercializarse en distintos miligramos, desde 25mg, 50mg y 75mg, las presentaciones con concentraciones más bajas, y 150mg y 300mg las presentaciones con concentraciones más altas.

También existe este fármaco en presentación de solución para vía de administración oral, por lo general en las mismas concentraciones que las tabletas y las cápsulas.

Dosis

La Pregabalina está diseñada para ser administrada en pacientes adultos o niños mayores de los 4 años de edad, y por lo general se indica de 2 a 3 veces al día por vía oral con o sin administración conjunta con alimentos, para las presentaciones en cápsulas y solución de administración oral.

Mientras que para las tabletas de liberación prolongada, se suelen indicar 1 sola vez al día, con ingesta posterior a la última comida del día.

Es usual que el médico especialista, parta de una dosis inicial y vaya aumentando hasta alcanzar la dosis ideal para el paciente, estas dosis pueden ir desde las más bajas, como 150mg, hasta la más alta de 600mg diarios de Pregabalina, repartidas 2 o 3 veces al día, o incluso 1 sola toma de acción perlongada.

Para los casos de pacientes con dolor neuropático o epilepsia, es común iniciar el tratamiento con la administración de 150mg diarios, repartidos en 2 o 3 tomas al día, evaluando la respuesta del paciente hasta por períodos de 1 semana, posterior a la evaluación se puede ir incrementando la dosis hasta un máximo de 600mg diarios de acuerdo a la respuesta del organismo.

Siempre en intervalos de 1 semana y con concentraciones progresivas, por ejemplo en esquema de 150mg, transcurrida 1 semana 300mg y transcurrida otra semana 600mg.

Es importante considerar también las dosis empleadas para el retiro del fármaco, la cual debe ser, igualmente de forma progresiva pero en descenso, es decir, que para detener la administración del medicamento, no puede hacerse de forma abrupta, sino que debe cumplir un esquema al igual que al inicio del tratamiento, por intervalos de dosis.

Por ejemplo, un paciente que recibe 600mg actualmente y requiere del retiro del medicamento, disminuirá su dosis a la mitad en un lapso de 1 semana, posteriormente de nuevo a la mita en la siguiente semana, así hasta llegar a la dosis mínima y su posterior retiro.

Actualmente, se encuentra en discusión y estudio su utilización en pacientes con trastornos de ansiedad generalizada, pero en aquellos pacientes donde se ha implementado su uso, la dosificación empleada ha sido básicamente la misma que para dolores neuropáticos y epilepsia con la diferencia de que suelen ser más lentos y en menor concentración los aumentos progresivos de las dosis administradas a los pacientes en base a su respuesta.

Otro punto a considerar, es el manejo y almacenamiento de este fármaco, el cual debe ser cuidadoso. Se debe guardar en lugares frescos y secos, siempre dentro de su caja, a una temperatura más fría que cálida, mantenerse fuera del alcance de los niños e ingerirlo únicamente por vía oral y en las dosis indicadas para cada persona en particular.

Se debe tener presente que estos medicamentos son de uso delicado, y deben ser indicados por un médico especialista en el área, y bajo ningún concepto se recomienda la automedicación, de la misma forma, los incrementos y disminuciones en las concentraciones de las dosis, las presentaciones del medicamento y la frecuencia de las tomas, también son aspectos que deben ser indicados exclusivamente por el experto con facultad.

https://www.youtube.com/watch?v=vLO2ZsK4xaY

El uso indiscriminado de la Pregabalina, puede ser perjudicial para la salud y puede empeorar la situación actual del paciente.

Dosis Inicial

La dosis inicial de Pregabalina que se indica dependerá directamente de factores como la edad, la patología o condición, la intensidad de la sintomatología del paciente y la evaluación que se le realice al paciente. En cualquier caso las dosis iniciales suelen ser las más bajas, en cuanto a presentación se refiere, por ejemplo dosis de 25mg, 50mg, 75mg, 100mg y hasta 150mg, la dosis inicial, por lo general no suele ser mayor a los 150mg.

Dosis Máxima

Posterior a la implementación de la dosis inicial y la elevación progresiva de la concentración del fármaco, se alcanza un límite de administración conocido como dosis máxima, esta dosis máxima se refiere a la mayor cantidad permitida de ingesta de un fármaco al día.

Por lo general, la dosis máxima permitida de Pregabalina es de 600mg diarios, ya que dosis mayores a esta, no solo no aportan ningún beneficio terapéutico, sino que podrían ocasionar daños al paciente, relacionados con la disminución en los niveles de tolerancia del medicamento y el aumento de los efectos secundarios.

Incluso existen ciertos especialistas, que promueven la administración de una dosis máxima diaria de 300 mg para limitar los efectos secundarios, ya que estos aumentan proporcionalmente con la concentración de la dosis del fármaco.

Efectos Secundarios

La Pregabalina es un fármaco del cual suelen derivarse numerosos efectos secundarios, cuya aparición e intensidad es directamente proporcional a las concentraciones del fármaco administradas a la persona, algunos de ellos son:

• Náuseas.
• Vómitos.
• Dolor de Cabeza.
• Sed extrema o sensación de resequedad en la boca.
• Cansancio.
• Debilidad.
• Mareos.
• Estreñimiento o alteración en la consistencia fecal.
• Diarrea.
• Dolor y distención del abdomen.
• Gases.
• Dolor de espalda.
• Confusión.
• Ansiedad.
• Alteración del habla.
• Alteración del estado de ánimo.
• Exaltación o euforia.
• Problemas de atención o concentración.
• Problemas de memoria de corto y mediano plazo.
• Alteraciones del equilibrio y la marcha.
• Temblores generalizados o localizados.
• Aumento del apetito.
• Aumento de peso.
• Espasmos o calambres a nivel muscular.
• Vértigo.
• Somnolencia.
• Dolores en las articulaciones.
• Fatiga.
• Insomnio.

Es importante recordar que no todos las paciente presentan los efectos secundarios antes mencionados, estos pueden presentarse de forma parcial y con intensidad variable, incluso la persona puede presentar algunos efectos secundarios que no hayan sido mencionados, ya que esta lista no es excluyente ni limitante. En todo caso, es importante notificar al médico tratante la aparición de cualquier efecto secundario, por mínimo que sea.

Reacciones Adversas

Comprende todas aquellas respuestas no deseadas del fármaco en el organismo, que pueden afectar la salud del paciente de forma negativa, estas reacciones en el caso de la Pregabalina incluyen:

• Alteraciones visuales, como visión doble o visión borrosa.
• Prurito, urticaria o salpullido, también llamado rash cutáneo.
• Ampollas y/o descamación de la piel.
• Inflamación del tejido mucoso.
• Inflamación ocular.
• Edematización de miembros inferiores o superiores.
• Disnea, incluso en estados de reposo.
• Estados febriles sin causa aparente.
• Dolor en el pecho.
• Ruidos respiratorios del tipo sibilante.
• Disfunción eréctil.
• Sensación y conducta similar a la ebriedad.
• Parestesia localizada o generalizada.
• Nasofaringitis.
• Disminución de la libido.
• Caídas por alteración del equilibrio, la coordinación y la marcha.

En este punto, también es importante recordad que estas reacciones han sido arrojadas por estudios y ensayos prácticos, y por la experiencia de los pacientes en el uso del fármaco, sin embargo, no todos los pacientes presentan reacciones adversas. Algunos pacientes también pueden experimentar reacciones adversas distintas a las enumeradas con anterioridad.

https://www.youtube.com/watch?v=fJMlIVukcBQ

Contraindicaciones

Se refiere a todas aquellas personas que deben evitar consumir este medicamento si presentan las siguientes condiciones:

• Alergia o sensibilidad al principio activo del fármaco o sus excipientes.
• Se debe tener precaución en pacientes diabéticos por la ganancia de peso y la alteración en los hábitos alimenticios.
• Pacientes menores de 4 años de edad.
• Pacientes de la tercera edad que podrían presentar más riesgos que beneficios al emplear este medicamento, por sus efectos secundarios.
• Se deben considerar ciertas previsiones sobre condiciones específicas como la fertilidad, el embarazo y la lactancia materna.
• A pesar de que este fármaco no representa riesgo potencial de interacciones medicamentosas, se debe tener en cuenta que sus efectos secundarios, sí pueden interferir con el uso de otros medicamentos, por ejemplo, ya que este fármaco puede generar somnolencia, no se recomienda tomar otro fármaco para dormir.
• Pacientes que puedan presentar efectos secundarios agravados por condiciones patológicas previas, en cuyo caso el riesgo sea mayor que el beneficio con el uso del medicamento o requiera una mayor vigilancia y ajuste de la dosis.

La Pregabalina en el Embarazo

En la actualidad, este tema aún representa un punto álgido de discusión, a pesar de que se han realizado ciertos estudios sobre la aplicación de la Pregabalina en mujeres embarazadas, no se han podido determinar resultados concluyentes, por lo que en consenso general se ha determinado que se puede emplear Pregabalina en mujeres embarazadas cuando los beneficios del tratamiento con el fármaco superen los riesgos de la utilización del mismo.

Algunos puntos importantes en el uso de Pregabalina en el embarazo, es que ciertos estudios experimentales se han enfocado en la administración durante el primer trimestre del embarazo, que es donde suelen presentarse defectos que se manifiestan posteriormente en el feto, con el nacimiento, sin embargo no se han podido relacionar estos defectos directamente con el uso de la Pregabalina.

También se ha considerado la administración del fármaco de forma consensuada por la madre, previa explicación de los posibles riesgos, conjuntamente con vigilancia fetal estricta. Sin embargo, todo lo referente al uso de la Pregabalina durante el embarazo, se encuentra en fase investigativa aun.

Todo esto motivado a que durante experimentos con animales, en gestación y sometidos al tratamiento con Pregabalina, han presentado ciertas alteraciones fetales gracias a la toxicidad, sin embargo, no han sido suficientemente significativas.

La Pregabalina en la Lactancia

La Pregabalina, ha sido objeto de muchos estudios y experimentos, inclusive en la actualidad permanecen en vigencia. Con respecto a la lactancia, se han realizado algunos estudios tanto en animales como en seres humanos con resultados variables.

Se tiene documentación sobre experimentos de uso de la Pregabalina en ratas, donde se ha evidenciado presencia del fármaco en la leche materna de la rata medicada. En el caso particular de los seres humanos se ha evidenciado la presencia del fármaco en la leche materna pero en pequeñas cantidades.

Algunos estudios más específicos han determinado, que a pesar de que el fármaco se encuentra presente en la leche materna, no se encuentra en cantidades suficientes como para producir algún efecto negativo en el lactante, lo que ha permitido a los especialistas asumir ciertas conductas en base a estos resultados.

De acuerdo al principio de riego beneficio se emplea el fármaco en dosis ajustadas para evitar que aumenten las concentraciones en la leche materna, evitando así que el fármaco pueda tener efectos negativos sobre el lactante, y obteniendo de igual forma beneficios para la madre sin limitar el acto de lactancia materna.

Es importante tener en consideración el momento de inicio del tratamiento con Pregabalina, ya que el riesgo de la elevación de la concentración del fármaco en la leche, potencialmente aumenta cuando este es administrado a lo largo del embarazo, mientras que cuando se inicia su administración directamente en la fase de lactancia, los riesgos suelen ser menores.

Uno de los efectos secundarios, que presenta mayor probabilidad de ser manifestado por los lactantes es la somnolencia excesiva, todo esto también está relacionado a la edad del lactante y si este ha sido prematuro o a término, considerando como mayor población de riesgo a los prematuros en edad neonatal.

Cualquiera que sea el caso, es importante notificar al médico tratante, durante el consumo de Pregabalina en la lactancia, si se observa cualquier efecto secundario, tanto en la madre como en el lactante, y será el especialista quien decida la conducta a seguir, que puede ser ajustar la dosis, interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, tomando en cuenta que no debe ser de forma abrupta sino progresiva.

La Pregabalina y el Alcohol

El consumo excesivo de alcohol es un problema de salud, considerado de gran importancia en la actualidad, no solo porque se presenta cada vez con mayor frecuencia sino a edades más tempranas, ocasionando no solo problemas en el organismo sino también a nivel psicológico e incluso social.

Así como la Pregabalina se encuentra en estudio para el tratamiento de la ansiedad generalizada, también lo está para el tratamiento del Alcoholismo en la fase de abstinencia, con el objetivo de evitar la recaída del paciente en esta adicción. Sin embargo los estudios en esta área son muy pocos y de pequeña escala, lo que hace difícil la determinación de la efectividad del fármaco en estos casos.

Sin embargo, uno de los escasos resultados que se han evidenciado es que la Pregabalina como monoterapia en estos casos tiene una efectividad casi nula, quizá pueda ser empleada en el futuro como terapia complementaria o de apoyo junto con otros fármacos.

En cualquier caso el consumo de Pregabalina como de cualquier anticonvulsivante junto con el alcohol está contraindicado ya que esto agrava los efectos secundarios, principalmente mareos, alteración del equilibrio y la coordinación y somnolencia.

La Pregabalina y la Gabapentina

Estos fármacos son medicamentos de uso similar con mecanismos de acción diferentes, mientras la Pregabalina actúa sobre la alfa2delta, la Gabapentina actúa sobre la GABA, ambos fármacos son opciones relativamente nuevas como analgésicos para ciertas patologías, este par de fármacos han sido objeto de comparación de innumerables estudios.

Sin embargo, se ha evidenciado cierta ventaja del uso de la Pregabalina por sobre la Gabapentina como analgésico, ya que la Gabapentina si presenta ciertas interacciones farmacológicas mientras que la Pregabalina no, además se ha determinado una mayor eficacia de la Pregabalina en el tratamiento de patologías como la fibromialgia, por sobre la Gabapentina, particularmente con respecto a las concentraciones.

En cuanto a los efectos secundarios, ambos poseen muchas coincidencias, lo que representa una desventaja general.

A pesar de lo expuesto anteriormente, es necesario recordar que este punto es objeto de estudio constante y no es 100% determinante, ya que aún se requiere de investigación comparativa.

La Pregabalina como Ansiolítico

Considerado como un sentimiento de angustia o preocupación constante, relacionado con el funcionamiento neutransmisor de la corteza cerebral, y que afecta la vida de quien lo padece, la ansiedad generalizada es un trastorno que se considera una enfermedad y que requiere tratamiento.

La Pregabalina, está siendo estudiada como tratamiento para la ansiedad generalizada, gracias a su mecanismo de acción único, a comparación de otros fármacos de la misma familia, que le atribuyen la interacción medicamentosa nula y una amplia eficiencia en la inhibición de ciertos neurotransmisores, que modulan las respuestas de corteza cerebral.

Actualmente algunos especialistas pioneros de la medicina emplean la Pregabalina como tratamiento ansiolítico en sus pacientes, siendo un fármaco prometedor en el área.

La Pregabalina y la Sertralina

La Sertralina es un fármaco inhibidor de selectivo de la recaptación de serotonina, que se emplea como fármaco de primera línea en el tratamiento de la ansiedad generalizada, es decir, que este fármaco representa cierta aspecto competitivo con la Pregabalina en el tratamiento de esta condición.

Actualmente la Pregabalina a desplazado un poco a la Sertralina en cuanto a su aplicación para el tratamiento de la ansiedad generalizada, esto gracias a que, a diferencia de la Pregabalina, la Sertralina interacciona con cierta cantidad significativa de fármacos y su metabolización no es tan efectiva como la eficacia prometedora de la Pregabalina.

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La Pregabalina y la Duloxetina

La Duloxetina es un fármaco que también se emplea en el tratamiento de la ansiedad generalizada, pero a diferencia de la Sertralina, este fármaco es un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina, este fármaco también tiene aplicaciones en el tratamiento del dolor neuropático.

Sin embargo, a diferencia de la Pregabalina, este fármaco a dosis bajas diarias no es eficiente en el tratamiento del dolor, requiere dosis elevadas para manifestar su eficacia, lo cual portencia los efectos secundarios, esto puede significar que la Pregabalina, en un ámbito competitivo, es superior en efectividad a la Duloxetina como analgésico y posiblemente como ansiolítico, aunque este último aspecto se encuetra en investigación.

La Pregabalina y el Paracetamol

El Paracetamol es un fármaco analgésico y antipirético que se emplea para aliviar el dolor, para la fecha, se realizan múltiples investigaciones sobre la posibilidad de una potenciación de efectos analgésicos al emplear de forma conjunta el Paracetamol con la Pregabalina, sin embargo se corre el riesgo de la potenciación de los efectos secundarios también.

A pesar de que las investigaciones están en curso, algunos médicos emplean esta combinación de Paracetamol y Pregabalina, empleando el método de decisión de riesgo contra beneficio, obteniendo resultados aparentemente positivos de su uso conjunto.

La Pregabalina y la Fluoxetina

La Fluoxetina es un fármaco inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, este fármaco se emplea como tratamiento de primera línea en pacientes que padecen de ansiedad generalizada, a nivel competitivo la Fluoxetina es el fármaco con mayor eficacia en el tratamiento de esta condición según las investigaciones y estudios que se han realizado hasta la fecha, incluso por sobre la eficacia de la Pregabalina y otros fármacos.Sin embargo, este fármaco posee menor tolerancia por parte del paciente, que la pregabalina, incluso el mejor tolerado suele ser la Sertralina, aun así la elección del tratamiento se hace a una evaluación particular del paciente y los beneficios que se desean obtener frente a los riesgos del uso del fármaco a elegir.

Usos Psiquiátricos de la Pregabalina

En el área de la psiquiatría, la Pregabalina es objeto de múltiples estudios e investigaciones, desde su aplicación para los trastornos de ansiedad generalizada hasta el abuso del alcohol o las sustancias.

Existen estudios pequeños y de poco impacto actualmente que revelan a la Pregabalina como un fármaco potencialmente prometedor en el tratamiento de ciertas adicciones y sus respectivos síndromes de abstinencia en el proceso de desintoxicación, ya que se han evidenciado efectos positivos en estos tratamientos, como fármaco de apoyo, e incluso en ciertos casos como monoterapia.

Sin embargo, estos estudios no han sido lo suficientemente representativos y por lo tanto no se han considerado confiables, aun así las investigaciones se han continuado, no solo para esta aplicación, sino también para nuevas aplicaciones en el área de psiquiatría.

La Pregabalina y los Anticonceptivos

Los anticonceptivos son fármacos empleados para evitar el embarazo, es decir para el control de la natalidad, estos emplean el estrógeno y la progestina para impedir la ovulación.

Existen estudios investigativos, que han demostrado que la utilización de la Pregabalina en pacientes que consume anticonceptivos como Etinilestradiol o Noretindrona, no presentaron ningún tipo de interacción farmacológica, ni se observó afectado el efecto de ninguno de los 2 fármacos.

Esto significa que la Pregabalina no disminuye ni altera los efectos de la anticoncepción propiciados por lo anticonceptivos orales y en contraparte, tampoco se ven afectadas las facultades reproductivas de las personas que reciben tratamiento con Pregabalina.

Recomendaciones

Pocos fármacos resultan ser tan prometedores como la Pregabalina, sus diversos usos y sus interacciones medicamentosas teóricamente nulas, le atribuyen cualidades muy particulares, al igual que su mecanismo de acción poco común dentro de su misma familia de medicamentos, sin embargo uno de los puntos en su contra es la cantidad significativa de efectos secundarios que pueden derivarse de su uso y que pueden afectar significativamente la calidad de vida del paciente.

A pesar de ello, este fármaco aún posee cualidades inexploradas, que mantienen a los investigadores a la vanguardia, implementando ensayos y realizando estudios que permitan explotar al máximo los beneficios de este medicamento.

Aunque este fármaco puede ser muy apreciado a nivel farmacológico, no debe ser manejado a la ligera y su indicación al igual que su administración dependen única y exclusivamente del especialista, en gran parte por los efectos secundarios que aumentan proporcionalmente a las dosis del fármaco, por ellos se recomienda limitar su uso a las indicaciones realizadas por el médico tratante en cuanto a cantidad, frecuencia y presentación del fármaco se refiere. (Puede que también te interese Naproxeno).

Actualizado el 6 mayo, 2024