Nabumetona: Para qué sirve, nombre comercial y más

En el presente artículo hablaremos de la nabumetona que es un medicamento que se utiliza para aliviar los síntomas de la osteoartritis, también hablaremos de sus indicaciones, sobre las advertencias, las dosis, mecanismo de acción, las propiedades farmacológicas, los efectos secundarios, las interacciones y algo más.

Nabumetona

Nabumetona ¿qué es?

La nabumetona es un medicamento de tipo anti-inflamatorio activo que se utiliza por la vía oral. Es un profármaco (es una sustancia que es biológicamente inactiva que se metaboliza en el cuerpo llegando a ser una sustancia activa), que necesita de una biotransformación para poder elaborar un metabolito activo que tenga las propiedades anti-inflamatorias, las analgésicas y las antipiréticas. El metabolito activo tiene una estructura química similar a la del naproxen.

Para qué sirve la Nabumetona

La nabumetona se utiliza para disminuir el dolor, la sensibilidad, la hinchazón (inflamación); y la rigidez que es provocada por la osteoartritis (artritis que es causa de el deterioro del revestimiento de las articulaciones); y de la artritis reumatoide (es la artritis que es causada por la inflamación de la capa que envuelve las articulaciones).

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Pertenece a un tipo de fármacos conocidos como antiinflamatorios sin esteroides. Cuya función es frenar la producción de la sustancia que provoca el dolor, la fiebre y la hinchazón.

Nombre comercial

En el mercado farmacéutico existen gran cantidad de nombre comerciales para la nabumetona, entre los que están: Relafen en comprimidos; Dolsinal, en comprimidos de 500 mg y 1000 mg; Dolsinal en suspensión de 500 mg/5 ml; Listran, en suspensión de 500 mg/5 ml; Listran en comprimidos de 1000 mg; Relif en comprimidos de 1000 mg; Relif, en suspensión de 500 mg/5 ml.

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Advertencias

Los pacientes que consumen fármacos del tipo de los antiinflamatorios sin esteroides (NSAID, en inglés) (que sean distintos a la aspirina) como es la nabumetona, puede llegar a presentar un mayor riesgo de sufrir un ataque cardíaco o un accidente cerebrovascular (ACV), que los pacientes que no consumen este tipo de fármacos.

Estos eventos se podrían presentar de manera imprevista y llegar a causar hasta la muerte. Este riesgo se puede incrementar en los pacientes que consumen esta clase de fármacos durante largo tiempo. No se debe consumir antiinflamatorios sin esteroides (NSAID) como la nabumetona si hace poco tiempo que ha sufrido un ataque cardíaco, a menos que el médico le indique su uso.

Consulte con el médico si sufre o tiene antecedentes familiares de tener o de haber tenido alguna clase de afección del corazón, como por ejemplo un ataque cardíaco, o un accidente cerebrovascular (ACV); si tiene el hábito de fumar, y si presenta o ha presentado en algún momento los niveles de colesterol elevados, si ha tenido hipertensión (alta presión arterial), o alguna clase de diabetes.

Debe solicitar ayuda médica de urgencia de manera inmediata si llega a presentar alguno de estos síntomas: como dolor en la zona del pecho, dificultad para poder respirar, debilidad en alguna zona o en alguno de los lados del cuerpo, o si tiene dificultades para poder gesticular las palabras (hablar).

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Si se va someter a una cirugía mayor en las arterias coronarias (CABG, en inglés; es una clase de cirugía del corazón), no debe consumir la nabumetona ni previamente ni posteriormente a la cirugía.

Los antiinflamatorios sin esteroides (NSAID) como es la nabumetona, pueden llegar a provocar alguna clase de úlceras, estas son pérdida de sangre (hemorragias), o perforaciones en la zona de el estómago o de los intestinos. Estos inconvenientes se pueden llegar a desarrollar en cualquier instante a lo largo de el tratamiento, se pueden presentar sin que tenga síntomas previos y llegar a causar hasta la muerte.

Este riesgo puede ser más alto en los pacientes que consumen los antiinflamatorios sin esteroides (NSAID) por periodos largos de tiempo, en los pacientes de edad avanzada, en los pacientes que tienen cierto deterioro de la salud o en los pacientes que consumen  más de tres (3) bebidas alcohólicas al día al mismo tiempo que están consumiendo este fármaco.

Debe informar al médico si se encuentra consumiendo cualquiera de estos fármacos: los que son anticoagulantes como la warfarina (Coumadin, Jantoven); la aspirina; otras clases de antiinflamatorios sin esteroides (NSAID) como es el ibuprofeno (Advil, Motrin) y el naproxeno (Aleve, Naprosyn); los esteroides por vía oral como son la dexametasona, la metilprednisolona (Medrol), y la prednisona (Rayos).

Los inhibidores selectivos para la recaptación de la serotonina (ISRS) como son la citalopram (Celexa); la fluoxetina (Prozac, Sarafem, Selfemra, en Symbyax); la fluvoxamina (Luvox); la paroxetina (Brisdelle, Paxil, Pexeva); y la sertralina (Zoloft); o los inhibidores selectivos para la recaptación de serotonina/norepinefrina (ISRS) como son la desvenlafaxina (Khedezla, Pristiq); la duloxetina (Cymbalta); y la venlafaxina (Effexor XR).

También debe informarle al médico si sufre o alguna vez ha sufrido algún tipo de úlcera o de hemorragia tanto en el estómago como en los intestinos, o si ha sufrido problemas de tipo hemorrágico de alguna otra clase. Si se le llegara a presentar alguno de los siguientes síntomas, debe suspender de inmediato el tratamiento con la nabumetona y consultar con el médico: dolor en la zona del estómago, si siente acidez estomacal (pirosis).

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También si tiene vómitos con rastros de sangre o que se parece cuando cola el café; si presenta sangre en las heces, o si las heces están de color oscuro o están alquitranadas (del color del petróleo).

Es importante que asista a todas las citas con el médico y de el laboratorio. El médico le indicará algunas pruebas de laboratorio para poder comprobar la respuesta que ha tenido el organismo a el tratamiento con la nabumetona.

Debe asegurarse de indicarle a el médico cómo se encuentra, y todo lo que ha sentido, para que éste pueda realizar la prescripción de la dosis adecuada del medicamento, y de esta forma tratar su condición disminuyendo los riesgo de que se presenten efectos secundarios de gravedad.

Mecanismo de acción

La nabumetona es un tipo de profármaco que significa que son sustancias inactivas presentes en el organismo y que son metabolizadas para poder alcanzar su activación, en este caso se convierte en el metabolito activo (6-MNA) que es el encargado de su acción antiinflamatoria.

En estudios realizados se ha demostrado que el metabolito 6-MNA ejerce una acción sobre las enzimas ciclooxigenasa 2 (COX-2) y ciclooxigenasa 1 (COX-1), estas enzimas se encuentran en los tejidos de el sistema digestivo y del sistema renal.

Las prostanglandinas (sustancias lipídica) que se encuentra en casi todos los tejidos del organismo, es la encargada de recibir el efecto analgésico de la nabumetona.

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El tratamiento para reducir la fiebre se debe a una dilatación externa que es producida por una acción (a nivel central) sobre el hipotálamo, lo que provoca un incremento del flujo de la sangre de forma superficial provocando así la pérdida de el calor.

El impedir que se elaboren las portaglandinas (sustancias grasas) puede provocar un deterioro en el funcionamiento de los riñones, disminuir la protección de las mucosas del sistema digestivo y una interrupción en la aglomeración de las plaquetas.

Propiedades farmacológicas

La nabumetona es un fármaco analgésico y antiinflamatorio no esteroideo, que forma parte de el grupo de medicamentos derivados de la naftilalcanona, que tienen ciertas características: analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, éstas características vienen dadas por la capacidad de impedir la elaboración de las prostaglandinas (son sustancias de naturaleza lipídica que son derivadas de los ácidos grasos).

Su capacidad de poder bloquear la aglomeración de las plaquetas (que son las células de la sangre que ayudan en la coagulación) es mucho menor que otros antiinflamatorios no esteroideos. Destacan sus características de poder disminuir la elaboración de las prostaglandinas (sustancia grasa), y hasta quizás impedir la elaboración de otros elementos que son los responsables de la inflamación.

También se puede ver impedido el movimiento de los leucocitos (los leucocitos están patrullando en el interior de los vasos sanguíneos, supervisando que no se presenten infecciones en el cuerpo), también de las enzimas lisosómicas (que son las que tienen la capacidad de digerir bacterias y otras sustancias) y de los demás procesos inmunológicos dentro de el tejido conectivo (tejido que sirve de soporte a las distintas estructuras en el organismo).

Es absorbido con bastante rapidez por medio de la mucosa gastrointestinal, y un 35% del medicamento aproximadamente se biotransforma de forma rápido en ácido 6-metoxi-2-naftilacético, que es su metabolito activo que ayuda como antiinflamatorio, el cual tiene la capacidad de unirse de forma extensamente a las proteínas plasmáticas, que son proteínas que se ubican en el plasma sanguíneo hasta un 99%, y se llega a metabolizar en gran parte en el hígado. Los metabolitos son excretados a través de la orina y las heces. (Ver artículo astemizol)

Su vida promedio de eliminación es de aproximadamente unas veintitrés (23) horas, la cual se puede llegar a prolongar en los pacientes que tienen una deficiencia hepática notable.

Indicaciones

La nabumetona está indicada como un tratamiento, antipirético, y para aliviar los síntomas que provocan las afecciones como la  artritis, la artritis reumatoide, la osteoartritis, entre otras, para tratar las afecciones que atacan las articulaciones del cuerpo. (ver artículo cetirina)

Contraindicaciones

La nabumetona se encuentra contraindicada en los casos de pacientes que tienen alergia o hipersensibilidad a la nabumetona o a los otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, también está contraindicada para los pacientes que padecen de hemorragia gastrointestinal, de úlcera péptica; tampoco se debe consumir durante el tiempo del embarazo y en el periodo de lactancia.

Se debe utilizar con cierta precaución en los casos de los pacientes que padecen: algún tipo de anemia, asma, alguna clase de diabetes, deficiencia hepática o renal, tensión arterial alta (hipertensión, condiciones que influyan en la acumulación de líquidos, hipoprotrombinemia (disminución anormal de la cantidad de protrombina en la sangre), hemofilia (es un defecto que afecta la coagulación de la sangre).

Incrementa los efectos de los medicamentos anticoagulantes por vía oral y los medicamentos trombolíticos (fármacos que se usan para el tratamiento inmediato de los accidente cerebrovasculares y para los ataques al corazón). La aplicación de manera simultánea de otras clase de inhibidores de la conglomeración de las plaquetas (agregación plaquetaria), como son el dextran, el dipiridamol, la sulfinpirazona, el ácido valproico, la cefoperazona, el salicilato.

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Y también otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos que pueden incrementar la posibilidad del riesgo de una hemorragia a nivel  gastrointestinal. Se incrementa el efecto de los hipoglucemiantes (son fármacos por vía oral, pastillas, para reducir el nivel de el azúcar en la sangre que se usan de manera única en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, pero no son insulina).

Efectos secundarios

La nabumetona puede llegar a causar algunos efectos secundarios. Informe al médico si presenta alguno de estos síntomas de forma  severa o si no llegan a desaparecer: flatulencias, gases o inflamación de la zona abdominal, constipación (estreñimiento), diarrea, dolor de cabeza (cefalea), mareos, resequedad de la boca, llagas en la boca, intranquilidad, falta de sueño, problemas para permanecer dormido, exceso de sudoración, alteraciones auditivas (pitido en los oídos).

Hay ciertos efectos secundarios que podrían llegar a causar consecuencias graves para la salud. Si llega a presentar algunos de los síntomas que se menciona a continuación, debe llamar al  médico inmediatamente y suspender el tratamiento con la nabumetona hasta que consulte con el médico: incremento del peso sin explicación; problemas para respirar, falta de aire; color amarillo en los ojos y en la piel; inflamación de la zona abdominal, de los tobillos, de los pies.

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También la pérdida del apetito; cansancio o falta de energía; malestar a nivel estomacal; dolor en la área superior derecha de el abdomen; síntomas parecidos a los de la gripe; presencia de fiebre; erupciones en la piel (sarpullido); aparición de ampollas; urticarias; picazón; inflamación de la cara, los ojos, los labios, la lengua, los brazos y manos; ronquera; falta de color en la piel; problemas para poder tragar; ritmo cardíaco acelerado.

La orina de color oscuro, con falta de color o con sangre; problemas al orinar; dolor en la zona de la espalda.

La nabumetona puede llegar a generar otros efectos secundarios. Debe consultar con el médico si llegara a presentar algún síntoma extraño durante la aplicación con éste fármaco.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se presentan con frecuencia son: mala digestión, náusea, dolor en el abdomen, gases o flatulencias, constipación (estreñimiento), diarrea, dermatitis tipo alérgica, zumbidos en los oídos, acumulación de líquidos, mareos, dolores de cabeza (cefalea).

Las reacciones adversas que se presentan con poca frecuencia son: los vómitos, la gastritis, la estomatitis, la sudoración en exceso, irritación, problemas para poder dormir.

Las reacciones adversas que se presentan raras veces son: angina de pecho (dolor opresivo en el pecho, confusión, sensibilidad a la luz, disfagia (problemas para tragar), hemorragia gastrointestinal, úlceras en el sistema gastrointestinal, anemia, agranulocitosis (conteo anormalmente bajo de una clase de glóbulos blancos también llamados neutrófilos).

La anemia aplásica (afección que se presenta con poca frecuencia, en la que el organismo no produce la cantidad suficiente de células sanguíneas nuevas).

Leucopenia (reducción de la cantidad de leucocitos en la sangre), trombocitopenia (reducción de la cantidad de plaquetas en la sangre), deficiencia hepática, reacciones de hipersensibilidad.

Alteraciones de la vista (visión borrosa o doble), nefritis intersticial (trastorno a nivel renal que disminuye la capacidad que tienen los riñones para filtrar los desechos y los líquidos del organismo),ansiedad, músculos débiles.

Dosis

La nabumetona viene en presentación de tabletas y suspensión para ser administrada por vía oral. Se ingiere por lo general 1 ó 2 veces por día acompañada o no de alimentos. Se recomienda que el consumo de la nabumetona se haga siempre alrededor de la misma hora todos los días. (ver artículo benadryl)

Se debe seguir con cuidado las instrucciones que indica la etiqueta del fármaco, y consultar con el médico cualquier duda que tenga sobre el medicamento. No cambie las cantidades indicadas ni los periodos de tiempo prescrito por el médico.

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-Para los pacientes adultos:

Se aconseja la dosis por vía oral. La dosis de inicio es de 1 000 mg como una dosis única (administrada en la noche) o en dos (2) dosis repartidas (administradas en la mañana y en la noche); posteriormente se debe realizar el ajuste de la dosis inicial recomendada, tomando en cuenta la respuesta de el paciente, hasta una dosis máxima diaria de 2 000 mg.

-Para los pacientes de la población pediátrica:

Hasta el momento no se ha podido establecer la eficiencia y la seguridad de el uso de la nabumetona en este tipo de pacientes.

Precauciones

El uso de la nabumetona de manera crónica puede llegar a causar úlceras gástricas que tengan o no perforación y sangrado a nivel  digestivo, que se pueden presentar sin previo aviso. Por ésto el uso de la namebutona se encuentra contraindicada en los pacientes que tienen historia de afecciones gástricas que incluyen la colitis ulcerosa, la úlcera péptica y los sangrados gastrointestinales.

Estos efectos a nivel gástrico que presenta la nabumetona se ven reforzados cuando el medicamento es aplicado a pacientes que son fumadores o que consumen bebidas alcohólicas en exceso. En todos estos casos, se recomienda mantener una cuidadosa vigilancia sobre los posibles efectos a nivel gástrico.

De la misma manera la nabumetona debe ser utilizada con mucha precaución en los pacientes que tienen trastornos hemorrágicos (coagulopatías) o hemofilia (sangrado fácil), esto es debido a que los efectos del medicamento sobre las funciones de las plaquetas y de la respuesta vascular a el sangrado.

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Los pacientes que se van a someter a algún tratamiento de tipo odontológico o periodontal, o que vayan a ser inyectados por vía intramuscular, deben ser advertidos sobre el posible riesgo de sangrado.

Los antiinflamatorios no esteroideos AINES deben ser aplicados con mucha precaución en los pacientes que se encuentran con la capacidad reducida de combatir las infecciones o que tienen  neutropenia (disminución del conteo de neutrófilos sanguíneos). Los antiinflamatorios no esteroideos AINES pueden llegar a ocultar los síntomas de una infección, como son la fiebre y el dolor en esta clase de pacientes.

Los pacientes que padecen disfunción hepática pueden llegar a sufrir y desarrollar algunas reacciones adversas de tipo hepáticas, durante el tiempo de la terapia con la nabumetona. Pueden llegar a producir elevaciones en los niveles de las transaminasas que, si son persistentes o llegan a empeorar pueden ocasionar la suspensión del tratamiento con éste medicamento.

La nabumetona y sus metabolitos son excretados por la vía renal, por lo que puede llegar a generarse una acumulación de el medicamento o de sus metabolitos en los pacientes que presentan deficiencia renal, incrementando el posible riesgo de toxicidad. En ciertos casos, se pueden requerir el realizar algunos ajustes en las dosis recomendadas.

A parte, los pacientes que se encuentran consumiendo terapia con diuréticos o con antihipertensivos tienen un riesgo mayor, esto se debe a la disminución del flujo renal.

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Interacciones

La nabumetona tiene cierto efecto leve en bloquear la aglomeración de las plaquetas y menor posibilidad de hemorragias a nivel de los órganos del sistema digestivo, comparado con otros antiinflamatorios no esteroideos AINES, que son un grupo de fármacos que alivian el dolor e inflamaciones.

Pero se pueden presentar efectos aditivos en los pacientes que estén tomando la terapia con otros medicamentos anti-inflamatorios entre los que se incluyen los salicilatos, los corticoides, los antiagregantes plaquetarios, los anticoagulantes y los trombolíticos. (Ver artículo clarityne)

No se ha presentado una interacción clara entre la nabumetona y la warfarina: pero, se ha informado de un incremento del tiempo de la protrombina cuando la warfarina fue aplicada en forma conjunta con otros anti-inflamatorios. Por tanto, usualmente se recomienda monitorizar el tiempo de protrombina cuando la warfarina es aplicada en conjunto con cualquier AINE, inclusive con la nabumetona.

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Se pueden llegar a producir importantes interacciones cuando se utiliza la nabumetona en conjunto con medicamentos que impiden el desarrollo, el crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas.

La aplicación en conjunto de los antiinflamatorios no esteroideos AINES y el cidonovir se encuentra contraindicada por el posible incremento de la nefrotoxicidad (lesiones que pueden causar insuficiencia renal aguda). Es recomendable suspender la terapia con los antiinflamatorios no esteroideos, por lo menos una semana antes de el inicio de el tratamiento con el cidonovir.

De la misma manera, la nabumetona puede llegar a incrementar la nefrotixicidad (lesiones que pueden llegar a provocar deficiencia renal aguda) de la ciclosporina.

Los AINES pueden llegar a disminuir la depuración renal del metotrexato, por lo que los niveles del plasma de este medicamento puede llegar a incrementar hasta llegar a alcanzar los niveles tóxicos. Se ha informado de complicaciones graves, inclusive hasta fatales, cuando el metotrexato fue aplicado en dosis altas a pacientes que están siendo tratados con AINES.

Por lo que, la utilización de la nabumetona se encuentra contraindicado para los pacientes que se encuentren tomando terapia con altas dosis de el metotrexato.

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Las cantidades plasmáticas de litio pueden llegar a incrementarse mientras dure la terapia con la nabumetona, incrementándose el posible riesgo de toxicidad. Es recomendable vigilar los niveles plasmáticos de litio en los pacientes que son tratados con los AINES de manera general, y con la nabumetona en forma particular.

La nabumetona puede llegar a incrementar las cantidades plasmáticas de la digoxina, siendo este un efecto más relevante en los pacientes que presentan deficiencia con renal.

Hasta el momento no se han estudiado los posible efectos del probenecid, sobre la eliminación de la nabumetona, pero sí se sabe que el probenecid tiene la capacidad de disminuir la depuración de los antiinflamatorios no esteroideos AINES como el naproxeno, que tiene una estructura química muy similar a la de la nabumetona. Por lo que hay que tener precaución cuando se aplican en conjunto.

Los antiinflamatorios no esteroideos pueden llegar a disminuir los efectos diuréticos de los fármacos para tratar la hipertensión. La aplicación de la nabumetona al mismo tiempo que el triamterene (que es un diurético que ahorra potasio) puede llegar a incrementar el riesgo de una deficiencia renal.

El uso en conjunto de la nabumetona con los  diuréticos que son ahorradores de potasio como es el triamterene o la espironolactona puede llegar a causar hiperkaliemia. De igual manera, la nabumetona puede llegar a disminuir la eficacia de otros medicamentos antihipertensivos como son los beta-bloqueantes o los cohibidores de la ECA.

Con estos, la aplicación en conjunto con la nabumetona puede llegar a provocar además un incremento del desgaste de la función renal. Es recomendable mantener una vigilancia estrecha, realizando con frecuencia monitorizaciones de los niveles de la presión arterial en los pacientes que son tratados con la nabumetona y cohibidores de la ECA.

Los datos que arrojaron los estudios sugieren que el impedimento a la elaboración de las prostaglandinas (sustancias de origen graso), puede llegar de disminuir los efectos de el porfímero o de la verteporfina (fármaco que se utiliza para tratar algunas afecciones de los ojos).

El ajo (conocido como Allium sativum), el jengibre (llamado también Zingiber officinale), y el ginkgo (llamado Ginkgo biloba), también pueden tener efectos significativos sobre la conglomeración plaquetaria y puede haber un posible riesgo de sangrado cuando estas plantas se utilizan en conjunto con los AINES.

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Puede existir un riesgo de sangrado cuando los AINES son utilizados conjuntamente con medicamentos o plantas que provocan trombocitopenia, esto es debido a la reducción de la conglomeración plaquetaria.

Este artículo en meramente informativo, siempre es importante consultar con el médico antes de iniciar cualquier tratamiento.

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