La metildopa es un fármaco que proviene del aminoácido fenilalanina y es un agonista de los receptores alfa 2. Si quiere saber más sobre este medicamento, continúe leyendo. Recuerde que este es un artículo estrictamente informativo por lo que siempre debe consultar con su médico antes de tomar este o cualquier otro medicamento. No se automedique.
¿Qué es y para qué sirve la metildopa?
La metildopa es un fármaco que se utiliza mayormente para tratar la presión arterial alta. La metildopa pertenece al tipo de agonistas de los receptores alfa-2-adrenérgicos, y se encarga de reducir la presión arterial al relajar y dilatar los vasos sanguíneos, a manera de que la sangre fluya más fácilmente dentro de ellos.
La metildopa se puede tomar por vía oral (comúnmente en forma de tabletas o suspensiones) o directamente inyectada en una vena. Cabe destacar que también se puede usar solo o en terapia combinada con otros medicamentos.
Mecanismo de acción
La metildopa es un medicamento que se toma mayormente por vía oral toma. El efecto antihipertensivo se genera debido al contenido de principio activo en las pastillas (generalmente vendidas como Aldomet) conocido como metildopa, que es capaz de, por medio de distintos mecanismos, reducir la funcionalidad simpática del organismo.
El mecanismo de acción de este principio activo genera la inhibición de los receptores de los centros vasomotores del sistema nervioso central (efecto el cual seguramente es ejercido por el metabolito noradrenalina alfa-metil) y un efecto antiadrenérgico periférico de la prevención de la actividad de la L-dopa-descarboxilasa (que cataliza la conversión de L-dopa a dopamina, una catecolamina que actúa sobre el sistema nervioso simpático, generando la aceleración de los latidos del corazón y el aumento de la presión arterial).
Estudios realizados y eficacia clínica
En cuanto a los estudios clínicos que se han realizado que comprueban la eficacia de este medicamento tenemos:
Metildopa e hipertensión (Cochrane Database Syst Rev.) Metildopa para la hipertensión primaria: entre los años 70 y 80, la metildopa fue uno de los medicamentos más usados para tratar la hipertensión primaria. Su utilización fue gradualmente reemplazada por medicamentos más efectivos y que generaban menos efectos secundarios.
Sin embargo, este estudio de metanálisis de aproximadamente 595 personas, demostró la eficacia de esta medicina, en un tratamiento a base de dosis que iban desde 500 mg hasta 2000 mg por día, según fuese el caso, en la reducción de la presión arterial. De manera más precisa, la reducción promedio se ha comprobado a valores de 13 mmHg para el máximo y 8 mmHg para el mínimo.
Método y hepatotoxicidad en el embarazo. J Coll Physicians Surg Pak. Hepatotoxicidad de la alfa metildopa en el embarazo: la hepatotoxicidad se conoce cómo uno de los efectos adversos más comunes relacionados con la terapia de tratamiento de metildopa, al igual que la toxicidad hepática.
Desafortunadamente, numerosas investigaciones están repletas de casos como estos, en los cuales la toma de metildopa ha generado como consecuencia una reducción significante en la función hepática, presentando alteración en los parámetros de laboratorio, incluso en mujeres embarazadas. Afortunadamente, los valores y la función hepática volvieron a sus valores y estados normales luego de la suspensión del tratamiento.
Metildopa y anemia. N Z Med J. Anemia hemolítica autoinmune inducida por metildopa. La anemia hemolítica es una de las consecuencias adversas más peligrosas relacionadas con la toma de metildopa. Aunque el mecanismo patogénico de esta reacción adversa aún no se ha especificado, varios estudios a nivel internacional presentan anualmente nuevos casos de anemia hemolítica relacionados con la metildopa, de los cuales algunos son muy graves.
Farmacocinética
La metildopa es un medicamento que, en su forma activa, es metabolizado en el cerebro, y al estar su concentración en el plasma, esta posee menos relevancia para dicho efecto, efecto contrario de lo que sucede con muchas otras medicinas. Cuando la metildopa se administra por vía oral, esta es absorbida por un transporte aminoácido activo, presentando picos de concentración plasmática de 2-3 horas.
Se distribuye en un volumen relativamente pequeño (0,4 litros / Kg), con una vida media de aproximadamente 2 horas. En el sistema nervioso central, su transporte aparentemente también ejecuta es un proceso activo. Su excreción es urinaria, siendo 50-70% en forma de sulfato conjugado, 25% en la forma original, y el resto en forma de otros metabolitos como metildopamina, metilnoradrenalina y productos O-metilados de catecolaminas.
La vida media de metildopa puede llegar a ser de 4 o 6 horas en pacientes con insuficiencia renal. La discrepancia entre los efectos de metildopa y su concentración plasmática, está mejor relacionada con el tiempo requerido para el transporte al SNC (sistema nervioso central), cuando se realiza la conversión en el metabolito activo y la remoción de estos metabolitos del cerebro.
Efectos secundarios
Bien se sabe que todos los todos los fármacos pueden llegar a generar efectos secundarios, sin embargo hay muchas personas que no los tienen en cuenta. Consulte con un especialista si cualquiera de estos efectos secundarios, siendo estos los más comunes, persisten o se vuelven molestos. Igualmente si presenta cualquier otro tipo de efecto secundario que no se nombre en este artículo, contacte a su médico.
Los más comunes son: vértigo, somnolencia, boca seca, dolor de cabeza y debilidad. Entre los efectos adversos severos tenemos: alergias severas (tales como erupciones, picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua), dolor en el pecho, fatiga constante, diarrea, dolor en las articulaciones o muscular, aparente hinchazón de las piernas y los pies, fiebre sin motivo, vómitos, aumento de peso y coloración amarillenta de la piel o los ojos.
Junto con sus efectos necesarios, la metildopa puede causar algunos efectos secundarios, como cualquier medicamento. Aunque no todos estos efectos adversos puedan ocurrir, en caso de que si ocurran, es posible que necesiten atención médica. Existen otras categorías de efectos secundarios. Tenga en consideración los siguientes si usted toma metildopa en solución, suspensión, tabletas.
Más frecuentes: ensanchamiento por hinchazón de los pies o las extremidades inferiores, modorra, boca seca, dolor de cabeza, disminución de la capacidad sexual o interés en el sexo, diarrea, mareos al levantarse de una posición acostada o sentada, náuseas o vómitos, sensación de adormecimiento, dolor o debilidad en las manos y los pies, latido lento del corazón, sensación de nariz cerrada e hinchazón de la mama o producción de leche insólita.
Menos común: depresión o ansiedad, pesadillas o sueños que son inusualmente vívidos. Raro: orina oscura o ámbar, diarrea o calambres estomacales (severos o continuos), fiebre, escalofríos, dificultad para respirar, ritmo cardiaco acelerado, sensación general de malestar o enfermedad o debilidad, aparición de fiebre poco después de empezar a tomar este medicamento.
Dolor de articulaciones, sarpullido o picazón, dolor de estómago (severo) acompañado de náuseas y vómitos, cansancio o debilidad después de tomar el medicamento durante varias semanas y ojos amarillos o piel amarillenta.
Varios efectos adversos de la metildopa pueden aparecer a manera general, y tampoco necesitarán de atención médico. Estos efectos pueden desaparecer a medida que transcurre el tratamiento o a medida de que el cuerpo se acostumbra al medicamento en sí. Adicionalmente, su médico de confianza puede recomendarle algunas formas de prevenir o reducir algunos de estos efectos adversos. Igualmente consulte con su médico si cualquier de los efectos secundarios mencionados anteriormente sigue apareciendo o se vuelve muy molesto.
Indicaciones
En general, la metildopa está indicada para tratar todas las formas de hipertensión existentes que sean moderadas o severas moderadas.
Dosis
La metildopa está disponible como comprimidos de 250 mg y 500 mg para su administración oral, y en eso se basan las dosis recomendadas a continuación. Igual recuerde que su médico es el que debe determinar cuál será su dosis ya que hay múltiples factores que afectan la cantidad que debe tomar, como el tipo de afección, la edad, los antecedentes médicos, entre otros.
El tratamiento normalmente se comienza con una administración de 250 mg dos o tres veces al día en las primeras 48 horas. Luego, esta dosis diaria se puede ajustar, es mejor si son a intervalos de no menos de dos días hasta que se logre la respuesta esperada y apropiada. Luego de que se alcanza una dosis efectiva, se evidencia una respuesta en cuanto a la presión arterial gradual entre las 12 o 24 horas en la mayoría de los pacientes tratados con metildopa.
La dosis de metildopa recomendada generalmente por día es desde 500 mg hasta 2 g en dosis divididas. A pesar del hecho de que algunos pacientes dieron respuesta a dosis más altas, no fue provechoso exceder la dosis máxima por día de 3 g.
Se estudiaron las tabletas de 500 mg para facilitarle la dosis aquellas personas que requieren de dos tabletas de 250 mg, es decir, 500 mg en total, por cada dosis que se administre. Sin embargo, este tipo de dosificación no se ha estudiado con detenimiento para utilizarla como terapia inicial de pacientes hipertensos que nunca han sido tratados anteriormente.
Uso con tiazidas: si la dosis recomendada diaria de 2 g de metildopa no logra mantener un control efectivo de la presión arterial, lo más recomendable sería utilizar una terapia combinada con un diurético de tiazida. Se plantea esta alternativa ya que se ha probado que las tiazidas completan la eficacia de la metildopa, igual es importante que los pacientes se controlen detenida y frecuentemente para detectar los cambios en la presión arterial.
Para evadir o evitar una disminución excesiva de la presión arterial, siempre y cuando el médico lo indique, luego de estar tomando la terapia combinada con tiazida, considerar reducir en un 50% la dosis metildopa o por el contrario, continuar con la dosis completa de metildopa si así lo prefiere, combinada con una tiazida en cantidades pequeñas con aumentos graduales en la dosificación para poder detectar el efecto potenciador.
La metildopa puede igualmente adentrarse en la terapia antihipertensiva de personas ya actualmente tratados con tiazidas. La dosificación la metildopa debe cuidarse mucho al inicio y que no sobrepase los 375 mg por día durante las primeras 48 horas, y luego aumentarlas progresivamente a intervalos de no menos de dos días hasta que se genere la respuesta esperada.
Transferencia de otros medicamentos antihipertensivos: la terapia de metildopa se puede comenzar en la mayoría de los pacientes que ya han sido tratados con otros medicamentos antihipertensivos y se puede ir suspendiendo la administración de estos medicamentos antihipertensivos gradualmente si así se requiere. Consulte con su médico
La dosis de metildopa administrada a los afectados que fueron posteriormente ya tratados con fármacos que reducen la presión arterial en el pasado, debería limitarse a una dosis inicial que no sobrepase los 375 mg por día y que el incremento se realice según se necesite en intervalos de no menos de dos días.
Información general: la metildopa se elimina en grandes cantidades por la vía renal. Es por esto que en pacientes que padecen de insuficiencia renal, podrían llegar a responder a dosis mucho más bajas de este medicamento que las que se requieren para personas con una función renal intacta.
Los casos de síncope que se han producido en pacientes ancianos o de edad avanzada, se han relacionado estrechamente con una mayor cantidad de pacientes que presentan la enfermedad vascular aterosclerótica avanzada, lo cual también puede evitarse mediante la disminución de la dosis metildopa. En numerosos pacientes, existe un efecto sedante que dura cerca de dos o tres días luego de iniciar con el tratamiento de metildopa o bien cuando se aumenta la dosis.
Al incrementar la dosis, lo más recomendable es que se comience aumentando la dosis que corresponde a la tarde, ya que de esta forma, el efecto sedante se puede minimizar sin que se acentúe la hipotensión postural de la mañana.
En algunos casos, tanto en la fase inicial como en la fase avanzada del tratamiento, puede generarse ya una habituación. Sin embargo, es se es más propenso a que esto ocurra entre el segundo y el tercer mes de terapia. Además, el aumento en la dosis de metildopa o la inclusión de una terapia asociada con tiazidas, restablece normalmente un control efectivo de la presión arterial.
Y ya que la metildopa posee una duración de acción relativamente corta, es normal que se genere la interrupción del tratamiento, ya que este efecto es continuo, por lo que se puede esperar que se generen retornos graduales a los niveles de presión arterial que se poseía antes, normalmente dentro de 48 horas. Es importante destacar que eso no incluye el efecto de un rebote de presión.
Embarazo y lactancia
Existen diversos estudios que se han realizado y la mayoría parece estar de acuerdo con los efectos dañinos de la metildopa en el embarazo y la lactancia. Sin embargo, el papel que desempeña la metildopa en el metabolismo del feto aún no se ha verificado del todo. De hecho, lo que si se sabe es que este ingrediente activo y sus metabolitos pueden traspasar fácilmente la barrera placentaria y generar su acción biológica en el feto también.
Adicionalmente, la metildopa se secreta en cantidades muy pequeñas de leche materna, por lo que de igual manera, se recomienda interrumpir el tratamiento con este medicamento si se está amamantando.
Interacciones
Como vimos anteriormente, si es posible mejorar la acción terapéutica hipotensora de la metildopa a través de la implementación de terapia combinada con otros medicamentos antihipertensivos. La mezcla con los diuréticos tiazídicos aparentemente es bastante efectiva, y en dado caso se debe considerar realizar cambios y ajustes en las dosis de ambos medicamentos para evitar los posibles efectos hipotensivos agudos.
Por su parte, el efecto parcialmente sedante de la metildopa podría hacer que se necesite una menor necesidad de anestésicos en una posible fase perioperatoria. La eficacia biológica de la metildopa, de hecho es inhibida por la administración de medicinas, tales como antidepresivos tricíclicos o medicinas anti-inflamatorias, los cuales pueden generar un aumento en la retención de hidro-solución salina. Los antibióticos pueden generar algunos efectos tales como sulfadiazina, cefradina, cefadroxilo, y minociclina. Consulte con su médico.
Contraindicaciones
Teniendo en consideración los potenciales efectos metabólicos de la metildopa, el uso de este fármaco no se recomienda en pacientes que tengan enfermedades hepáticas o renales, además del posible hecho de que se genere alguna alergia a este componente o alguno de sus excipientes. Adicionalmente, la metildopa no es efectiva para tratar la hipertensión en pacientes que presenten feocromocitoma.
Tabletas
Una tableta es una tipo de administración médica sólida de un fármaco, la cual tiene una administración única de una o distintas sustancias activas, que son normalmente obtenidas como resultado de la compresión de un volumen de partículas (que son generalmente polvos) y que está destinada específicamente a la administración oral. Las tabletas son el medio de tratamiento más conveniente, provechosa y favorable para el cumplimiento del paciente, además de ser las más utilizadas.
La presentación principal y más utilizada de metildopa son las tabletas. Generalmente son pastillas redondas de color blanco, y vienen de 250 mg y 500 mg cada una. Pueden venir en blisters dentro de cajas de cartón o bien en envases de plástico con tapa de rosca.
Hipertensión
Generalidad: la hipertensión arterial es un estado continuo y no inoportuno en el que la presión arterial en estado de reposo es más alta que los valores normales fisiológicos. Hipertensión arterial alta: la hipertensión es una de las enfermedades más comunes y frecuentadas de los países industrializados, ya que afecta aproximadamente al 20% de la población adulta y se considera como uno de las principales enfermedades clínicas de los tiempos modernos.
A la hipertensión arterial también se le conoce bastante como “el asesino silencioso”, ya que generalmente puede no mostrar ningún síntoma y actúa en silencio, mientras va degenerando el cuerpo terminando en complicaciones graves, con a veces un resultado mortal. La terapia de hipertensión, como hablamos antes, se basa específicamente en devolver los valores o niveles normales a la presión arterial alterada.
Para poder lograr este objetivo, es esencial seguir algunos pasos y cambios en nuestro día a día, tales como la reducción el consumo de sal, practicar actividad física, seguir una dieta sana y equilibrada, seguir la terapia medicinal adecuada (sólo si las medidas anteriores no son suficientes) y tratar en específico (si se ha determinado) la elevación patológica de la presión arterial.
Presión arterial: la presión arterial es la fuerza que la sangre genera contra las paredes de los vasos sanguíneos, lo que trae como resultado la acción de bombeo llevada a cabo por el corazón. Su valor depende de varios factores, los cuales incluyen: la fuerza general de contracción del corazón; el rango sistólico, el cual es la cantidad de sangre que sale desde el corazón en cada contracción ventricular; frecuencia cardíaca, en otras palabras, la cantidad de latidos cardíacos por minuto.
Las resistencias periféricas, es decir, las resistencias opuestas a la circulación sanguínea desde el estado de constricción de los vasos arteriales pequeños llamados arteriolas; la elasticidad de la aorta y de las grandes arterias (el llamado cumplimiento vascular); y la volemia, es decir, el volumen total de sangre que circula en el cuerpo.
La presión arterial se toma en una escala de milímetros de mercurio (mmHg), mientras que el afectado está en un estado de reposo, ya que la presión de la sangre es generalmente definida por los valores de presión arterial de tipo sistólica o “máximo” (es la presión arterial cuando el corazón se achica) y la presión diastólica o “mínimo” (es la presión arterial de cuando el corazón se relaja).
Una persona en reposo con valores normales puede mostrar valores de presión arterial sistólica entre 90 y 129 milimetros de mercurioy valores de presión arterial diastólica entre 60 y 84 milimetros de mercurio. La comunidad médico – científica acuerda que la presión arterial óptima en reposo es igual a 120 (sistólica) / 80 (diastólica) milimetros de mercurio.
Hipertensión: la hipertensión o también llamada hipertensión arterial, es una afección medica caracterizada por la presencia frecuente (no ocasional) de niveles de presión, en estado de reposo, por encima de los valores normales. En otras palabras, la hipertensión es un estado en el que la presión arterial en reposo es consistentemente más alta de lo normal.
Pasando a términos numéricos, se puede decir que una persona sufre de hipertensión (es decir, es hipertenso), cuando: la presión arterial mínima (o presión diastólica) excede “constantemente” el valor de 90 mmHg y cuando la presión arterial máxima (o presión sistólica) excede “constantemente” el valor de 140 mmHg.
En el lenguaje cotidiano, la hipertensión es la condición definida por el término “presión arterial alta”. Por lo tanto, la hipertensión, la hipertensión arterial y la presión arterial alta son tres formas diferentes de expresar el mismo estado alterado de la presión arterial.
Cabe destacar, que al describir la hipertensión arterial, la palabra “constante” y los acompañantes derivados son fundamentales, ya que durante el día, la presión arterial puede generar cambios transitorios, dependiendo por ejemplo de:
La hora del día: la presión tiende a crecer constantemente e inmediatamente después de despertar del sueño nocturno (en el cual es particularmente bajo) y debería alcanzar su punto máximo al mediodía; luego de esto, baja (generalmente debido al almuerzo) y luego vuelve a subir y alcanza valores considerablemente altos al final de la tarde.
Actividad física: durante el ejercicio, la presión arterial aumenta, al igual que la magnitud del aumento varía según el tipo y la intensidad del ejercicio. Estado emocional: las emociones intensas, el estrés y la ansiedad pueden elevar temporalmente la presión arterial; por otro lado, la relajación y los momentos de relajación tienen el efecto opuesto, es decir, implican un descenso temporal de la presión sanguínea.
Grados de hipertensión: existen distintos grados de hipertensión, entre los principales tenemos: cuando el aumento de presión excede de 130/85 mmHg pero es menor a 139/89 mmHg, el grado de hipertensión se le llama y a dicha condición se llama prehipertensión. Cuando el aumento de la presión arterial supera los 140/90 mmHg pero está por debajo de 159/99 mmHg, el grado de hipertensión es de leve a moderado, y a esta se le llama hipertensión en etapa 1.
Cuando el aumento de presión excede 160/100 mmHg pero permanece por debajo de 179/109 mmHg, el grado de hipertensión es moderado a alto y se le conoce como hipertensión en etapa 2. Finalmente, cuando el aumento de presión es mayor o igual a 180/110 mmHg, el grado de hipertensión es alto y se llama hipertensión en etapa 3 o crisis hipertensiva.
En cuanto más grande es el grado de hipertensión, más preocupado debería estar el paciente por su estado de salud.
Formas especiales de hipertensión: junto a la forma más tradicional de hipertensión, en la que tanto como la presión arterial mínima como la máxima superan repetitivamente los valores normales, existen tipos de hipertensión que podrían incluirse como casos especiales.
Estos “casos especiales” incluyen: hipertensión floja: es la condición en la cual se generan por cambios repentinos e impredecibles en la presión arterial desde niveles normales a altos. En otras palabras, la hipertensión lábil es la situación en la que la presión arterial es la protagonista de aumentos repentinos con respecto a la norma.
Hipertensión diastólica pura: es la situación en la cual el aumento de presión afecta solo la presión mínima. Hipertensión sistólica pura: esta es la condición en la cual el aumento de presión afecta solo la presión máxima. También se sabe que la hipertensión es lo opuesto a la hipotensión (presión baja). La hipotensión es la condición caracterizada por valores de presión arterial en reposo por debajo de 90/60 mmHg.
En comparación con la hipertensión, la hipotensión es una enfermedad que es mucho menos preocupante desde muchos puntos de vista, y de hecho, en algunas situaciones especiales, representa una condición benigna, que preserva de la enfermedad cardiovascular.
Actualizado el 6 mayo, 2024
