Ibuprofeno: historia, qué es, para qué sirve y mucho más

El ibuprofeno es uno de los medicamentos considerados como indispensables en los hogares de las familias alrededor del mundo. Este es el medicamento que principalmente es ingerido cuando se comienzan a sentir síntomas de malestar, dolor muscular, fiebre u otros síntomas. Sin embargo hay muchos aspectos que se ignoran de tan conocido medicamento que pueden afectar la efectividad de este, conozca todo lo que debe saber a través de este artículo.

Qué es?

El ibuprofeno es un medicamento que se encuentra en la clasificación de antiinflamatorios no esteroides (AINE) que es utilizado para tratar el dolor, la fiebre y la inflamación. Además abarca los dolores de períodos menstruales dolorosos, migrañas y artritis reumatoide. De igual manera se puede utilizar para cerrar un conducto arterioso persistente en un bebé prematuro. También se puede utilizar para cerrar un conducto arterioso persistente en un bebé prematuro. Por lo general, comienza a funcionar dentro de una hora.

Entre los efectos secundarios de mayor presencia se encuentran la acidez estomacal y el sarpullido. En comparación con otros medicamentos AINEs, el ibuprofeno podría tener menos efectos secundarios como sangrado gastrointestinal. Se incrementa el riesgo de insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal e insuficiencia hepática. A dosis bajas, no parece aumentar el riesgo de ataque cardíaco; sin embargo, a dosis más altas puede hacerlo.

El ibuprofeno también puede empeorar el asma. Aunque no está claro si es seguro en las primeras etapas del embarazo, parece ser perjudicial en las últimas etapas del embarazo y, por lo tanto, no se recomienda. Al igual que otros AINE, funciona inhibiendo la producción de prostaglandinas al disminuir la actividad de la enzima ciclooxigenasa. El ibuprofeno podría ser un antiinflamatorio más débil que otros AINE.

El ibuprofeno fue descubierto en 1961 por Stewart Adams e inicialmente comercializado como Brufen. Está disponible bajo varios nombres comerciales, incluyendo Advil y Motrin. Se comercializó por primera vez en 1969 en el Reino Unido y en los Estados Unidos en 1974. (Ver artículo: Berodual)

Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud. Está disponible como medicamento genérico. El costo al por mayor en el mundo en desarrollo está entre 0.01 y 0.04 USD por dosis. En los Estados Unidos cuesta alrededor de 0.05 USD por dosis.

El ibuprofeno, como otros AINES, es considerado como anticoagulante, pero se considera que en menores cantidades que otros medicamentos como la aspirina o el paracetamol. Interfiere con las plaquetas sanguíneas resultando en una reducción en la capacidad de coagulación de la sangre. Los pacientes que sufren de una condición donde las plaquetas causan un comportamiento anormal de coagulación de la sangre, entonces el ibuprofeno es una buena opción además de aliviar el dolor.

Usos

El ibuprofeno es utilizado en numerosas aplicaciones clínicas  debido a sus componentes químicos especiales para curar ciertos tipos de dolores, entre los que se encuentran:

Conducto Arterioso Persistente

El CAP es una complicación de la prematuridad y generalmente se trata con otro AINE, la indometacina. Sin embargo, esto tiene efectos adversos graves y, por lo tanto, se ha estudiado el ibuprofeno para este uso. Actualmente, se considera tan eficaz como la indometacina para el cierre del CAP.

Trastornos artríticos

Las afecciones inflamatorias y reumáticas como la artritis reumatoide y la osteoartritis responden bien al ibuprofeno en dosis no tóxicas, con alta efectividad. Por lo tanto, una dosis diaria de 2400 mg es suficiente para lograr la curación completa en casos de artritis gotosa, en un plazo de 72 horas. Esta dosis también es bien tolerada. Sin embargo, la inflamación gástrica y la hiperacidez ocurren en hasta un tercio de los casos.

Dolor dental

El ibuprofeno se utiliza ampliamente después de los procedimientos dentales, así como para controlar el dolor que surge de la cara y la boca, ya sea agudo o crónico.

Fibrosis quística

El ibuprofeno en dosis más altas de lo habitual es muy útil para reducir la inflamación pulmonar, ya que inhibe la entrada de células polimorfonucleares. Se ha observado que estos pacientes toleran bien el fármaco y no tienen efectos secundarios gastrointestinales.

Otros usos comunes

Estos incluyen dismenorrea, fiebre y dolor de cabeza, hipotensión ortostática. Su uso como preventivo de la enfermedad de Alzheimer al reducir la degeneración de las neuronas cerebrales, en la enfermedad de Parkinson al reducir la inflamación y el estrés oxidativo que pueden desencadenar la enfermedad, y en el cáncer de mama.

Lisina de ibuprofeno

En algunos países, la lisina de ibuprofeno (la sal de lisina de ibuprofeno, a veces llamada “lisinato de ibuprofeno”) está autorizada para el tratamiento de las mismas condiciones que el ibuprofeno; la sal de lisina se utiliza porque es más soluble en agua.

En 2006, el ibuprofeno lisina fue aprobado en los Estados Unidos por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) para el cierre del conducto arterioso persistente en bebés prematuros que pesan entre 500 y 1,500 gramos (1 y 3 libras), que no tienen más de 32 semanas de edad gestacional cuando el tratamiento médico habitual (como la restricción de líquidos, los diuréticos y el apoyo respiratorio) no es efectivo.

Historia

El ibuprofeno fue derivado del ácido propiónico por el cuerpo de investigación del Grupo Boots durante la década de 1960. Su descubrimiento fue el resultado de la investigación durante las décadas de 1950 y 1960 para encontrar una alternativa más segura a la aspirina. Fue descubierto por un equipo dirigido por Stewart Adams y la solicitud de patente se presentó en 1961.

Adams inicialmente probó la droga como tratamiento para su resaca. El fármaco se lanzó como tratamiento para la artritis reumatoide en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1974. Más tarde, en 1983 y 1984, se convirtió en el primer AINE (aparte de la aspirina) en estar disponible sin receta (OTC) en estos dos países. El Dr. Adams recibió posteriormente una EFC en 1987. Boots recibió el premio Queen’s Award for Technical Achievement por el desarrollo del medicamento en 1987.

Nombres comerciales

Alrededor del mundo existen numerosos nombres que se le dan al ibuprofeno y esto es debido a su efectiva respuesta a los malestares generales  que se pueden presentar en el cuerpo con frecuencia, a continuación se presenta una lista de todos los nombres comerciales que se conocen mundialmente:

• Actiprofeno: Canadá
• Actron: Argentina, Uruguay, Chile
• Adagin: Rumania
• Addaprin: USA
• Adex: Israel
• Advifen : Irán, Uganda, Afganistán, Irak
• Advil: Australia, Brasil, Canadá, Colombia, Estados Unidos, Filipinas, Francia, Grecia, Hungría, Israel, México,
• Países Bajos, República de Macedonia, Sudáfrica, Corea del Sur, Turquía, Rumania.
• A-G Profen: Estados Unidos
• Aktren: Austria, Alemania
• Alaxan: Filipinas
• Alges-X: Suiza
• Algifor: Suiza
• Algoflex : Hungría
• Algofren: Grecia
• Alindrin : Suecia
• Alivium : Brasil
• Anadin Ibuprofeno: Reino Unido
• Anadin: Reino Unido
• Arinac: Pakistán
• Artofen: Israel
• Betagesic: Sudáfrica
• Betaprofeno: Sudáfrica
• Blokmax: República de Macedonia, Croacia, Serbia
• Bonifen: República de Macedonia, Eslovenia
• Brufen: Austria, Egipto, Grecia, India, Italia, Nueva Zelanda, Pakistán, Portugal, Arabia Saudí, Serbia, Eslovaquia, Sudáfrica, Corea del Sur, Reino Unido, Rumanía.
• Brufen Retardado: Reino Unido, Polonia, Noruega
• Bufen: Estados Unidos
• Bugesic: Australia
• Buplex: Irlanda
• Buprovil: Brasil
• Burana: Finlandia, Suecia, Noruega
• Caldolor: Estados Unidos
• Cap-Profen: USA
• Combiflam: India
• Dalsy: Bosnia y Herzegovina, Brasil, Croacia, España
• Dismenol: Austria
• Diverin: República de Macedonia, Eslovenia
• Dolgit: Alemania, Austria, Hungría, República Checa, Turquía
• Dolofort: Austria
• Doloraz: Jordania
• Dolormin: Alemania
• Dolo-Spedifen: Suiza
• Easofen : Irlanda
• Ebufac: Reino Unido
• EmuProfeno: EE.UU.
• Espidifen: España
• Eve: Japón
• Fenbid: China, Reino Unido
• Fenpaed: Reino Unido, New Zealand
• Fiebre: Reino Unido
• Finalflex: Eslovenia
• Galprofeno: Reino Unido
• Gelofen: Irán
• Genpril: USA
• Haltran: USA
• Hedex: Kenia, Uganda
• Herron Blue: Australia
• I-Prin: USA
• i-profen : Nueva Zelanda
• Ibalgin: República Checa, Eslovaquia, Rumania
• Ibrofeno: Tailandia
• Ibu o IBU: Chile, EE.UU.
• IBUFEN: Israel
• Ibúfeno: Islandia
• Ibugan: Tailandia
• Ibuflam: Alemania, Sudáfrica
• Ibugesic: Letonia
• IbuHEXAL: Alemania
• Ibuleve: Israel, Reino Unido
• Ibum: Polonia
• Ibumax: Finlandia, Sudáfrica
• Ibumetina: Austria, Dinamarca, Finlandia, Letonia, Suecia, Noruega
• Ibumidol:Uruguay
• Ibupain: Sudáfrica
• Ibupirac: Uruguay
• Ibuprofeno: Reino Unido, Canadá, Noruega, Rumania, EE.UU., Bélgica; Países Bajos
• Ibuprofeno: Italia
• Ibupromo: Estados Unidos
• Ibuprom: Polonia, Italia, Italia, España, Portugal, Bulgaria, Rusia
• Ibuprox: Noruega
• Ibuprosyn: Finlandia
• IBU-Ratiopharm : Alemania
• Ibustar: Letonia
• Ibutabs: Finlandia
• Ibu-Tab: USA
• Ibu-Vivimed: Alemania
• Ibux: noruego
• Ibuxin: Finlandia
• Ipren: Dinamarca, Suecia
• Irfen: Suiza
• Kratalgin: Austria
• Lotem: Sudáfrica
• Medicamento: Filipinas
• Midol: USA
• Momento: Italia
• Motrin: Canadá, República de Macedonia, EE.UU.
• Mypaid: Sudáfrica
• Nuprin: Canadá, EE.UU.
• Nureflex: Austria
• Nurofeno: Alemania, Australia, Austria, Bélgica, Bulgaria, Chipre, Croacia, Eslovaquia, España, Francia, Grecia, Hungría, Irlanda, Israel, Italia, Nueva Zelanda, Países Bajos, Polonia, Portugal, Reino Unido, República Checa, República de Macedonia, Rumania, Rusia, Serbia, Sudáfrica, Suiza, Turquía.
• Paduden: Rumania
• Panafen: Australia
• Perifar: Uruguay
• Profin: Irak
• Proprinal: USA
• Proris: Indonesia
• Q-Profen: USA
• Ranfen: Sudáfrica
• Rapidol: Croacia
• Ratiodolor: Austria
• Salvarina: España
• Sarixell: Países Bajos
• Solpaflex: Eslovenia

Mecanismo de acción

El ibuprofeno es un inhibidor no selectivo de una enzima llamada ciclooxigenasa (COX), que es necesaria para la síntesis de prostaglandinas a través de la vía del ácido araquidónico. La COX es necesaria para convertir el ácido araquidónico en prostaglandina H2 (PGH2) en el cuerpo. Este PGH2 se convierte en prostaglandinas. Por lo tanto, la inhibición de la COX por el ibuprofeno disminuye el nivel de prostaglandinas producidas por el cuerpo.

Las prostaglandinas que son formadas gracias a la PGH2 son primordiales mediadores de sensaciones como el dolor y de procesos como la fiebre y la inflamación. Los efectos antipiréticos podrían surgir como resultado de la acción sobre el hipotálamo que conduce a la vasodilatación, un aumento del flujo sanguíneo periférico y la posterior disipación del calor.

Los efectos anticoagulantes de igual manera se ven mediados gracias a la inhibición de la COX, que convierte el ácido araquidónico en tromboxano A2, un componente vital en la agregación plaquetaria que conduce a la formación de coágulos sanguíneos.

Hay dos formas de COX en el cuerpo: COX-1 y COX-2. El dolor y los efectos de reducción de la inflamación de los AINEs son mediados a través de la inhibición de la COX-2, mientras que la inhibición de la COX-1 bloquea la formación de tromboxano. Sin embargo, el bloqueo a largo plazo de la COX-1 con el uso crónico de AINE puede causar toxicidad gástrica, ya que la COX-1 generalmente mantiene la mucosa gástrica.

Farmacocinética

El ibuprofeno es un fármaco antiinflamatorio quiral no esteroide (AINE) de la clase 2 del ácido arilpropiónico (2-APA). Una característica estructural común de los AINEs 2-APA es un átomo de carbono tetraédrico hibridado sp 3 dentro de la fracción de la cadena lateral del ácido propiónico con el S-(+)-enantiómero que posee la mayor parte de la actividad antiinflamatoria beneficiosa.

El ibuprofeno demuestra una marcada estereoselectividad en su farmacocinética. Se produce una inversión unidireccional sustancial del enantiómero R-(-) en relación con el enantiómero S-(+) y, por lo tanto, los datos generados mediante ensayos no estereoespecíficos no pueden extrapolarse para explicar la disposición de los enantiómeros individuales.

La absorción de ibuprofeno es rápida y completa cuando se administra por vía oral. El área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática (AUC) de ibuprofeno depende de la dosis. El ibuprofeno se une extensamente, de manera dependiente de la concentración, a la albúmina plasmática. En dosis mayores de 600mg hay un aumento en la fracción no ligada del fármaco, lo que lleva a un mayor aclaramiento del ibuprofeno y a una reducción de las AUC del fármaco total. Se alcanzan concentraciones sustanciales de ibuprofeno en el líquido sinovial, que es un sitio de acción propuesto para los fármacos antiinflamatorios no esteroides.

El ibuprofeno se elimina después de la biotransformación en metabolitos conjugados de glucurónidos que se excretan en la orina, con poca cantidad del medicamento que se elimina sin cambios. La excreción de conjugados puede estar ligada a la función renal y la acumulación de conjugados ocurre en la enfermedad renal terminal. La enfermedad hepática y la fibrosis quística pueden alterar la cinética de disposición del ibuprofeno. El ibuprofeno no se excreta en concentraciones sustanciales en la leche materna.

Se han demostrado interacciones farmacológicas significativas para la aspirina (ácido acetilsalicílico), la colestiramina y el metotrexato. Se ha dilucidado la relación entre las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno y los efectos analgésicos y antipiréticos.

Farmacología

Los AINE como el ibuprofeno actúan inhibiendo las enzimas ciclooxigenasa (COX) como ya se mencionó, que convierten el ácido araquidónico en prostaglandina H2 (PGH2). PGH2, a su vez, es convertido por otras enzimas a varias otras prostaglandinas (que son mediadoras del dolor, la inflamación y la fiebre) y al tromboxano A2 (que estimula la agregación plaquetaria, llevando a la formación de coágulos sanguíneos).

Al igual que la aspirina y la indometacina, el ibuprofeno es un inhibidor no selectivo de la COX, ya que inhibe dos isoformas de la ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2. La actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria de los AINEs parece operar principalmente a través de la inhibición de la COX-2, que disminuye la síntesis de prostaglandinas involucradas en la mediación de la inflamación, el dolor, la fiebre y la hinchazón.

Los efectos antipiréticos pueden deberse a la acción sobre el hipotálamo, resultando en un aumento del flujo sanguíneo periférico, vasodilatación y posterior disipación del calor. En cambio, la inhibición de la COX-1 sería responsable de los efectos no deseados en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, el papel de las isoformas COX individuales en los efectos analgésicos, antiinflamatorios y de daño gástrico de los AINEs es incierto y diferentes compuestos causan diferentes grados de analgesia y daño gástrico.

El ibuprofeno se administra como una mezcla racémica. El R-enantiómero se somete a una amplia interconversión con el S-enantiómero in vivo. Se cree que el S-enantiómero es el enantiómero más activo farmacológicamente. El R-enantiómero se convierte a través de una serie de tres enzimas principales.

Estas enzimas incluyen acyl-CoA-sintetasa, que convierte el R-enantiómero a (-)-R-ibuprofeno I-CoA; 2-arylpropionyl-CoA epimerasa, que convierte (-)-R-ibuprofeno I-CoA a (+)-S-Ibuprofeno I-CoA; e hidrolasa, que convierte (+)-S-ibuprofeno I-CoA al S-enantiómero. Además de la conversión del ibuprofeno en el enantiómero S, el cuerpo puede metabolizar el ibuprofeno en varios otros compuestos, incluyendo numerosos metabolitos de hidroxilo, carboxilo y glucuronilo. Prácticamente todos ellos no tienen efectos farmacológicos.

Química del Ibuprofeno

El ibuprofeno es prácticamente insoluble en agua, pero muy soluble en la mayoría de los disolventes orgánicos como el etanol (66,18 g/100 ml a 40 °C para un 90% de EtOH), el metanol, la acetona y el diclorometano.

La síntesis original de ibuprofeno por el Grupo Boots comenzó con el compuesto 2-metilpropilbenceno. La síntesis tomó seis pasos. Una técnica moderna y más ecológica para la síntesis sólo consta de tres pasos.

Esteroquímica

El ibuprofeno, al igual que otros derivados del 2-arylpropionato (incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, etc.), contiene un carbono quiral en la posición α de la fracción propionato. Como tal, hay dos posibles enantiómeros de ibuprofeno con el potencial de diferentes efectos biológicos y metabolismo para cada enantiómero.

De hecho, se constató que el (S)-(+)-ibuprofeno (dexibuprofeno) era la forma activa tanto in vitro como in vivo. Era lógico que existiera la posibilidad de mejorar la selectividad y la potencia de las formulaciones de ibuprofeno mediante la comercialización de ibuprofeno como un producto de un solo enantiómero (como ocurre con el naproxeno, otro AINE).

Otras pruebas en vivo, sin embargo, revelaron la existencia de una isomerasa que convertía (R)-ibuprofeno en el activo (S)-enantiómero. Por lo tanto, debido a los gastos y la inutilidad que implicaría la comercialización del mono-enantiómero, las formulaciones de ibuprofeno se comercializan actualmente como mezclas racémicas. Una excepción notable es Seractiv (drogas nórdicas).

El ibuprofeno se produce industrialmente como un racemato. El compuesto, al igual que otros derivados del 2-Alpropionato (incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, etc.), contiene un estereocentro en la posición α de la fracción propionato. Por lo tanto, se producen dos enantiómeros de ibuprofeno, con el potencial de diferentes efectos biológicos y metabolismo para cada enantiómero.

Indicaciones y uso del ibuprofeno

Se debe considerar de manera muy cuidadosa los beneficios y riesgos potenciales de las tabletas de ibuprofeno y otras opciones de tratamiento antes de decidir usar ibuprofeno. Utilizar la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible de acuerdo con los objetivos del tratamiento de cada paciente.

Las tabletas de ibuprofeno están indicadas para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide y la osteoartritis. De igual manera, estas tabletas están indicadas para el alivio del dolor de leve a moderado. Además que el ibuprofeno también están indicadas para el tratamiento de la dismenorrea primaria. Cabe destacar que no se han realizado ensayos clínicos controlados para establecer la seguridad y efectividad de las tabletas de ibuprofeno en niños.

Contraindicaciones

Las tabletas de ibuprofeno están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad conocida al ibuprofeno. Además se recomienda que no deben administrarse a pacientes que hayan experimentado reacciones asmáticas, urticarias o de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros AINES. Se han reportado reacciones anafilácticas severas, raramente mortales, a los AINES en tales pacientes.

Estas tabletas están contraindicadas en el contexto de la cirugía de injerto de bypass de la arteria coronaria (CABG, por sus siglas en inglés).

Efectos adversos

Los efectos adversos incluyen náuseas, dispepsia, diarrea, estreñimiento, úlcera o sangrado gastrointestinal, dolor de cabeza, mareos, erupción cutánea, retención de sal y líquidos e hipertensión arterial. Los efectos adversos poco frecuentes incluyen ulceración esofágica, insuficiencia cardíaca, niveles altos de potasio en sangre, insuficiencia renal, confusión y broncoespasmo. El ibuprofeno puede exacerbar el asma, a veces fatalmente. (Ver artículo: Celecoxib)

El ibuprofeno se puede cuantificar en sangre, plasma o suero para demostrar la presencia del fármaco en una persona que haya experimentado una reacción anafiláctica, confirmar un diagnóstico de intoxicación en pacientes hospitalizados o ayudar en una investigación médico-legal de muerte. Se ha publicado una monografía que relaciona la concentración de ibuprofeno en plasma, el tiempo transcurrido desde su ingestión y el riesgo de desarrollar toxicidad renal en pacientes con sobredosis.

Riesgo cardiovascular

Junto con varios otros AINES, se ha encontrado que el uso crónico de ibuprofeno está correlacionado con el riesgo de hipertensión e infarto de miocardio (ataque cardíaco), particularmente entre aquellos tratados crónicamente usando dosis altas. El 9 de julio de 2015, la FDA de los Estados Unidos endureció las advertencias sobre el aumento del riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular asociado con el ibuprofeno y los AINES relacionados; la aspirina no está incluida en esta advertencia.

Piel

Junto con otros AINES, el ibuprofeno ha sido asociado con el inicio del penfigoide bulloso o ampollas similares a los penfigoides. Como con otros AINES, se ha reportado que el ibuprofeno es un agente fotosensibilizante, pero se considera un agente fotosensibilizante débil en comparación con otros miembros de la clase del ácido 2-arylpropionic. Al igual que otros AINE, el ibuprofeno es una causa extremadamente rara de la enfermedad autoinmunitaria síndrome de Stevens-Johnson (SJS). El ibuprofeno también es una causa extremadamente rara de necrólisis epidérmica tóxica.

Interacciones

El consumo de alcohol al tomar ibuprofeno puede aumentar el riesgo de sangrado estomacal. De acuerdo con la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), “el ibuprofeno puede interferir con el efecto antiplaquetario de la aspirina en dosis bajas, lo que potencialmente hace que la aspirina sea menos efectiva cuando se usa para cardioprotección y prevención de apoplejías”. Dejar suficiente tiempo entre dosis de ibuprofeno y aspirina de liberación inmediata (IR) puede evitar este problema.

El tiempo recomendado entre una dosis de ibuprofeno y una dosis de aspirina depende de cuál se tome primero. Serían 30 minutos o más para el ibuprofeno tomado después de la aspirina IR, y ocho horas o más para el ibuprofeno tomado antes de la aspirina IR. Sin embargo, este tiempo no se puede recomendar para la aspirina cubierta entérica. Pero, si el ibuprofeno se toma sólo ocasionalmente sin el tiempo recomendado, la reducción de la cardioprotección y la prevención de apoplejía de un régimen diario de aspirina es mínima.

Aborto espontáneo

Un estudio de mujeres embarazadas sugiere que aquellas que tomaban cualquier tipo o cantidad de AINES (incluyendo ibuprofeno, diclofenaco y naproxeno) eran 2.4 veces más propensas a abortar que aquellas que no tomaban los medicamentos. Sin embargo, un estudio proveniente de israel no encontró un aumento en el riesgo de aborto espontáneo en el grupo de madres que usaban AINES.

Interacción con otros medicamentos

Las interacciones con otros medicamentos pueden cambiar la forma en que funcionan sus medicamentos o aumentar el riesgo de efectos secundarios graves. Se recomienda mantener una lista de los medicamentos que se están ingiriendo mientras que toma el ibuprofeno (incluyendo medicamentos con o sin receta y productos herbales), esta misma lista debe ser compartida con los medicos o farmaceuticos para que indiquen si no es riesgoso mezclar algunos medicamentos con el ibuprofeno. Se recomienda no comenzar, detener ni cambiar la dosis de ningún medicamento sin la aprobación del médico pertinente. (Ver artículo: Aspirina)

Algunos productos que pueden interactuar con este medicamento incluyen: aliskireno, inhibidores ACE (como captopril, lisinopril), bloqueadores de los receptores de angiotensina II (como losartan, valsartan), cidofovir, corticosteroides (como prednisona), litio, “píldoras de agua” (diuréticos como furosemida).

Este medicamento puede aumentar el riesgo de sangrado cuando se toma con otros medicamentos que también pueden causar sangrado. Algunos ejemplos incluyen medicamentos antiplaquetarios como clopidogrel, “diluyentes de la sangre” como dabigatrán/enoxaparina/warfarina, entre otros.

Revisar cuidadosamente todas las etiquetas de los medicamentos recetados y no recetados, ya que muchos medicamentos contienen analgésicos/reductores de la fiebre (incluyendo ácido acetilsalicílico (aspirin), AINES como celecoxib, ketorolac o naproxeno). Estos medicamentos son similares al ibuprofeno y pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios si se toman juntos.

Sin embargo, si el médico le ha indicado a la persona que está ingiriendo el ibuprofeno que tome una dosis baja de aspirina para prevenir un ataque cardíaco o un derrame cerebral (generalmente en dosis de 81 a 325 miligramos al día), se debe continuar tomando la aspirina a menos que ese mismo médico indique lo contrario. El uso diario de ibuprofeno puede disminuir la capacidad de la aspirina para prevenir un ataque cardíaco/apoplejía.

Hable con el médico pertinente acerca del uso de un medicamento diferente (como el acetaminofeno) para tratar el dolor/la fiebre. Si la persona debe tomar ibuprofeno, se debe hablar con su médico acerca de la posibilidad de tomar aspirina de liberación inmediata (no cubierta entérica/EC) mientras esté tomando ibuprofeno. Tomar ibuprofeno por lo menos 8 horas antes o por lo menos 30 minutos después de su dosis de aspirina. No aumentar la dosis diaria de aspirina ni cambie la manera en que toma la aspirina u otros medicamentos sin la aprobación de su médico.

Sobredosis

La sobredosis de ibuprofeno se ha vuelto común desde que fue autorizada para el uso de venta libre. Hay muchas experiencias de sobredosis reportadas en la literatura médica, como por ejemplo en McElwee et al. 1990. La respuesta humana en casos de sobredosis varía desde la ausencia de síntomas hasta el resultado fatal a pesar del tratamiento de cuidados intensivos.

La mayoría de los síntomas son un exceso de la acción farmacológica del ibuprofeno e incluyen dolor abdominal, náuseas, vómitos, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, tinnitus (constante zumbido en los oidos) y nistagmo (movimientos oculares involuntarios). Rara vez se han reportado síntomas más severos como sangrado gastrointestinal, convulsiones, acidosis metabólica, hiperpotasemia, hipotensión, bradicardia, taquicardia, fibrilación auricular, coma, disfunción hepática, insuficiencia renal aguda, cianosis, depresión respiratoria y paro cardíaco.

La gravedad de los síntomas varía con la dosis ingerida y el tiempo transcurrido, sin embargo, la sensibilidad individual también juega un papel importante. Generalmente, los síntomas observados con una sobredosis de ibuprofeno son similares a los síntomas causados por sobredosis de otros AINES.

Existe poca correlación entre la gravedad de los síntomas y los niveles plasmáticos de ibuprofeno medidos. Los efectos tóxicos son poco probables a dosis inferiores a 100 mg/kg pero pueden ser severos por encima de 400 mg/kg; sin embargo, grandes dosis no indican que el curso clínico sea probablemente letal. No es posible determinar una dosis letal precisa, ya que puede variar con la edad, el peso y las enfermedades concomitantes de cada paciente.

La terapia es en gran parte sintomática. En los casos que se presentan en forma temprana, se recomienda la descontaminación gástrica. Esto se logra utilizando carbón activado; el carbón absorbe el medicamento antes de que pueda entrar en la circulación sistémica. En la actualidad, el lavado gástrico se utiliza muy poco, pero se puede considerar si la cantidad ingerida es potencialmente mortal y se puede realizar dentro de los 60 minutos posteriores a la ingestión. No se recomienda Emesis. (Ver artículo: Indometacina)

La mayoría de las ingestas de ibuprofeno producen sólo efectos leves y el manejo de la sobredosis es sencillo. Se deben instituir medidas estándar para mantener el gasto urinario normal y controlar la función renal (Volans et al. 2003). Debido a que el ibuprofeno tiene propiedades ácidas y también se excreta en la orina, la diuresis alcalina forzada es teóricamente beneficiosa.

Sin embargo, debido al hecho de que el ibuprofeno está altamente ligado a la proteína en la sangre, hay una mínima excreción renal del medicamento sin cambios. Por lo tanto, la diuresis alcalina forzada es de beneficio limitado. Se puede indicar el tratamiento sintomático para la hipotensión, el sangrado gastrointestinal, la acidosis y la toxicidad renal. Ocasionalmente, es necesario realizar un control minucioso en una unidad de cuidados intensivos durante varios días. Si un paciente sobrevive a la intoxicación aguda, por lo general no experimentará secuelas tardías.

Existen algunos sintomas que se deben conocer para saber si una persona se encuentra bajo una sobredosis de iuprofeno, entre los más comunes se encuentran:

• Labios o piel azulada
• Dificultad para dormir
• Desorientación
• Mareos, desmayos o vértigo al levantarse repentinamente de una posición de acostado o sentado
• Somnolencia a coma profundo
• Alucinación
• Mareos o desmayos
• Cambios en el estado de ánimo u otros cambios mentales
• Temblores musculares
• Falta de respiración
• Respiración rápida y profunda
• Intranquilidad
• Ritmo cardiaco lento o irregular
• Calambres de estómago
• Desmayo repentino
• Sudoración

Efectos secundarios

Junto con sus efectos necesarios para que el medicamento actue de manera correcta, el ibuprofeno puede causar algunos efectos no deseados. Aunque no todos estos efectos secundarios pueden ocurrir, si ocurren pueden necesitar atención médica.

Consulte con un médico inmediatamente si cualquiera de los siguientes efectos secundarios ocurre mientras toma ibuprofeno:

Más comunes

• Dolor abdominal
• Estómago ácido o agrio
• Eructación
• Hinchazón
• Orina turbia
• Disminución en la cantidad de orina
• Disminución de la diuresis o disminución de la capacidad de concentración de orina
• Diarrea
• Dificultad para defecar (heces)
• Exceso de aire o gas en el estómago o los intestinos
• Sensación de plenitud
• Ardor de estómago
• Indigestión
• Comezón en la piel
• Dolor o molestias en el pecho, la parte superior del estómago o la garganta
• Piel pálida
• Gas circulante
• Respiración ruidosa y ruidosa.
• Sarpullido con lesiones planas o pequeñas lesiones elevadas en la piel
• Dificultad para respirar
• Inflamación de la cara, los dedos, las manos, los pies, la parte inferior de las piernas o los tobillos
• Dificultad para respirar en reposo
• Problemas respiratorios con el esfuerzo.
• Sangrado o moretones inusuales
• Cansancio o debilidad inusual
• Vómito
• Aumento de peso

Menos común

• Cólicos abdominales
• Dolor o molestias estomacales

Raros

• Agitación
• Dolores de espalda, piernas o estómago
• Encías sangrantes
• Ampollas, descamación, desprendimiento de la piel
• Sangre en la orina o en las heces
• Heces sanguinolentas, negras o alquitranadas
• Visión borrosa
• Sensación de ardor en el pecho o en el estómago
• Cambios en la visión
• Dolor de pecho
• Escalofríos
• Heces fecales de color arcilla
• Coma
• Desconcierto
• Estreñimiento
• Tos o ronquera
• Orina oscura
• Disminución del gasto urinario
• Dificultad para respirar
• Dificultad para tragar
• Venas dilatadas en el cuello
• Mareo
• Sequedad bucal
• Extrema fatiga
• Ritmo cardiaco o pulso rápido, irregular, palpitante o acelerado
• Fiebre con o sin escalofríos
• Micción frecuente
• Hinchazón general del cuerpo
• Sensación general de cansancio o debilidad.
• Pérdida de cabello, o cabello más fino y debil
• Jaqueca
• Urticaria o ronchas
• Antagonismo
• Visión defectuosa
• Aumento de la presión arterial
• Aumento del volumen de orina pálida y diluida
• Respiración irregular
• Comezón
• Dolor muscular o articular
• Problemas con el hígado.
• Letargo
• Heces fecales claras
• Pérdida de apetito
• Dolor en la parte baja de la espalda o en el costado
• Contracción muscular
• Hemorragias nasales
• Dolor o dificultad para orinar
• Dolores estomacales, laterales o abdominales, que posiblemente se irradian a la espalda.
• Pequeñas manchas rojas en la piel
• Hinchazón o hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, cara, labios o lengua
• Lesiones rojas en la piel, a menudo con un centro púrpura.
• Ojos rojos e irritados
• Enrojecimiento de la piel
• Aprehensiones
• Dolor abdominal fuerte, calambres, ardor
• Náusea severa y continua
• Dolor de garganta
• Llagas, úlceras o manchas blancas en la boca o en los labios
• Rigidez en el cuello o en la espalda
• Malestar estomacal
• Estupor
• Glándulas inflamadas o dolorosas
• Sensibilidad en el área del estómago
• Ansia
• Opresión en el pecho
• Olor desagradable del aliento
• Dolor abdominal superior derecho
• Vómitos con sangre
• Vómitos de material con aspecto de granos de café.
• Respiración sibilante
• Ojos y piel amarillos

Ingesta de Ibuprofeno durante el embarazo

Las mujeres que toman incluso una pequeña dosis de analgésicos como el ibuprofeno al comienzo de su embarazo más del doble de su riesgo de sufrir un aborto espontáneo, muestra la investigación.

Los hallazgos impulsaron a los expertos médicos a aconsejar a las futuras madres que evitaran tomar el medicamento y en su lugar usaran paracetamol para aliviar el dolor. El estudio halló que tomar cualquier analgésico de la clase de medicamentos conocidos como antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como ibuprofeno, naproxeno y diclofenaco, en las primeras veinte semanas después de la concepción aumenta el riesgo de aborto espontáneo en 2.4 veces. (Ver artículo: Etoricoxib)

Un artículo, que fue publicado en el Canadian Medical Association Journal, encontró que las mujeres embarazadas que tomaban cualquier tipo de AINE, y cualquier dosis de uno, corrían esa escala de riesgo extra de aborto espontáneo.

Los investigadores examinaron 4,705 casos de aborto espontáneo, de los cuales 352 (7.5%) habían tomado un AINE sin aspirina. Las mujeres del estudio, de 15 a 45 años de edad, fueron comparadas con 47,050 mujeres de edad similar que no habían perdido un bebé durante el embarazo, de las cuales 1,213 (2.6%) habían usado un AINE como el ibuprofeno.

Identificaron que el medicamento con mayor riesgo de aborto espontáneo era el diclofenaco cuando se usaba solo, y el más bajo el rofecoxib, que se dejó de usar en 2004 por razones de seguridad. “El uso de AINE sin aspirina durante las primeras etapas del embarazo se asocia con un riesgo estadísticamente significativo (2,4 veces mayor) de tener un aborto espontáneo”, dijo el Dr. Anick Berard, de la Universidad de Montreal, uno de los coautores canadienses y franceses del estudio.

“Constantemente vimos que el riesgo de tener un aborto espontáneo estaba asociado con el uso gestacional de diclofenac, naproxeno, celecoxib, ibuprofeno y rofecoxib solo o en combinación, sugiriendo un efecto de clase.”

Los autores concluyeron: “Las mujeres que estuvieron expuestas a cualquier tipo y dosis de AINE sin aspirina durante las primeras etapas del embarazo fueron más propensas a tener un aborto espontáneo.”

“Dado que se ha demostrado que el uso de AINEs sin aspirina durante las primeras etapas del embarazo aumenta el riesgo de malformaciones congénitas importantes y que nuestros resultados sugieren un efecto de clase sobre el riesgo de aborto espontáneo clínicamente detectado, los AINEs sin aspirina deben usarse con precaución durante el embarazo”. Estudios previos sobre el uso de AINES en el embarazo han producido resultados mixtos.

Pero el Colegio Real de Parteras y la Sociedad Farmacéutica Real aconsejaron que, para garantizar la seguridad de la madre y del feto, deben evitarse por completo durante el embarazo. “Tenemos que aconsejar a las mujeres, como hacen a menudo las parteras, que eviten comprar medicamentos de venta libre para aliviar el dolor. Si una mujer embarazada necesita tomar analgésicos, entonces el paracetamol sería apropiado”, dijo Janey Fyle, la asesora de políticas profesionales del MCR. “El consejo más importante para las mujeres embarazadas es reportar cualquier dolor a la partera y evitar comprar medicamentos sin receta, ya que puede estar contraindicado durante el embarazo”.

Jane Bass, portavoz de salud de la mujer del RPS, dijo: “Este estudio refuerza el consejo actual de que las mujeres deben evitar el ibuprofeno y otros medicamentos no esteroides durante el embarazo. Para la mayoría de las mujeres, el paracetamol es el analgésico más seguro para tomar en cualquier etapa del embarazo. En ciertas circunstancias, puede ser apropiado que las mujeres tomen medicamentos como estos en los primeros seis meses de embarazo, pero sólo bajo estrecha supervisión médica”.

Pero la Dra. Virginia Beckett, del Colegio Real de Obstetras y Ginecólogos (Royal College of Obstetricians and Gynaecologists), consultora del Bradford Royal Informary, dijo que aunque era seguro para las mujeres tomar paracetamol durante el embarazo “si una mujer toma un AINE, el riesgo de aborto espontáneo sigue siendo muy bajo”.

Alrededor de una cuarta parte de las mujeres que quedan embarazadas abortarán al menos una vez, y al menos uno de cada ocho embarazos en Inglaterra y Gales en 2009 terminó de esa manera, según cifras oficiales y estudios.

La lactancia

Lo ideal es que no tome ningún medicamento durante el embarazo y la lactancia. Cuando es necesario controlar el dolor, la inflamación o la fiebre, el ibuprofeno se considera seguro para las madres lactantes y los bebés.

Al igual que con muchos medicamentos, los rastros del analgésico de venta libre (OTC, por sus siglas en inglés) se pueden transferir al bebé a través de la leche materna. Sin embargo, los estudios muestran que la cantidad que se transmite es muy baja y que el medicamento presenta muy poco riesgo para los bebés.

Siga leyendo para aprender más sobre el ibuprofeno y la lactancia materna y cómo mantener la leche materna segura para su bebé.

Dosis

Las mujeres lactantes pueden tomar ibuprofeno hasta la dosis máxima diaria sin ningún impacto negativo en ellas o en sus hijos. Un estudio más antiguo de 1984 encontró que las madres que tomaban 400 miligramos (mg) de ibuprofeno cada seis horas pasaban menos de 1 mg del medicamento a través de la leche materna. En comparación, una dosis de ibuprofeno para lactantes es de 50 mg.

Si su bebé también está tomando ibuprofeno, usted no debería tener que ajustar su dosis. Para estar seguro, hable  con el médico del bebé o con un farmacéutico acerca de la dosis antes de administrarla.

Aunque el ibuprofeno es seguro para tomar durante la lactancia, no debe tomar más de la dosis máxima. Limite los medicamentos, suplementos y hierbas que usted pone en su cuerpo para reducir la posibilidad de efectos secundarios para usted y su hijo. Use compresas frías o calientes en lugar de compresas para las lesiones o dolores.

No tome ibuprofeno si tiene una úlcera péptica. Este medicamento puede causar sangrado gástrico. Si se padece de asma, evite el ibuprofeno ya que este medicamento puede causar broncoespasmos en el ser humano.

Pediátrico

Primeramente se darán una serie de recomendaciones que los padres deben tomar en cuenta al momento de medicar a sus hijos, ya que en ciertas ocaciones no logran medicar correctamente a los infantes cuando presentan malestares.

Cuando el hijo de unos padres se enferma lo primordial en ese momento es que se sienta mejor lo antes posible. Para hacerlo de manera segura, es importante seguir pautas cuidadosas para asegurarse de que obtengan el medicamento que necesitan.

Si no se usan correctamente, los medicamentos de venta libre para niños pueden causar complicaciones graves, incluso mortales. Estos consejos pueden ayudarle a evitarlo y que el niñ se cure de manera correcta y que no traiga posteriormente complicaciones debido a una mala medicación.

Lea la etiqueta de información sobre el fármaco cada vez que use un medicamento.
Esta etiqueta dirá la siguiente información:

• Los principios activos
• Lo que trata el medicamento
• Cuánto darle a su hijo
• Cuántas veces debe dárselo
• Posibles interacciones con otros medicamentos o efectos secundarios
• Cuándo llamar al médico

¿Por qué debería leerlo si ha usado el medicamento antes? Las cosas pueden haber cambiado desde la última vez. Por ejemplo:

Su hijo puede haber crecido o aumentado de peso, por lo que la dosis correcta puede ser diferente.
Hacen que esté tomando otro medicamento que interactúa con éste.

Busque el ingrediente activo
Esto es lo que hace que el medicamento funcione. Necesitas saber lo que es y lo que hace. Por lo general, es diferente de la marca. Esto significa que dos medicamentos diferentes pueden tener el mismo ingrediente activo. Es importante asegurarse de que no le está dando a su hijo dos medicamentos con el mismo ingrediente activo.

Diferentes ingredientes activos también pueden hacer lo mismo. Por ejemplo, tanto el acetaminofeno como el ibuprofeno tratan el dolor y la fiebre. Saber lo que hace que un medicamento funcione y lo que hace también puede ayudarle a evitar darle a su hijo dos medicamentos que hacen lo mismo.

Es posible que desee cambiar de uno a otro si no está funcionando correctamente.

Dé la fórmula correcta.
Los medicamentos para aliviar los síntomas del resfrío y la gripe tienen diferentes fórmulas para niños y adultos. Nunca le dé a un niño un medicamento para el resfriado, ni siquiera en pequeñas cantidades.

Siempre siga las instrucciones de dosificación.
Algunos usan el peso como guía y otros usan la edad. Asegúrese de hacer lo que dice el paquete. Para aquellos que se basan en la edad del niño, es una buena idea hablar con el médico de su hijo si su hijo es muy ligero o muy pesado para su edad. De esta manera, usted puede estar seguro de que está administrando la cantidad correcta de medicamento.

Nunca dé más de la dosis recomendada.

Sólo use la herramienta de dosificación que viene con el medicamento.
Nunca use una cuchara de cocina o una taza dosificadora de un medicamento diferente para darle medicamentos a su hijo. Las cucharas de cocina pueden variar en tamaño, al igual que las tazas dosificadoras. Así que no puede estar seguro de que está dando la cantidad correcta. Si pierde el dispositivo de dosificación que vino con el medicamento, hable con su farmacéutico. Sólo asegúrese de que las marcas en su dispositivo de dosificación coincidan con la dosis indicada en la caja de Información del Medicamento en la etiqueta del medicamento.

Conozca sus abreviaturas de medición.
Al leer la etiqueta, asegúrese de poder diferenciar entre una cucharada (cucharada) y una cucharadita (cucharadita), así como entre un miligramo (mg), un mililitro (mL) y una onza (oz).

No le dé medicina a su hijo en la oscuridad.
Los niños a menudo se enferman por la noche, así que no es inusual estar medio despierto y buscando a tientas la medicina en la oscuridad. Tómese un minuto para encender las luces y ponerse las gafas para que pueda leer claramente la etiqueta y el dispositivo de dosificación. Si su hijo ya está enfermo, mantenga los medicamentos cerca si se los da después de la puesta del sol.

Pregúntele a su médico o farmacéutico antes de darle más de un medicamento de venta libre.
Si su hijo tiene tos y dolor de cabeza, puede tener sentido darle dos medicamentos, uno para cada problema. Pero muchos medicamentos para el resfrío y la gripe tienen los mismos ingredientes que los analgésicos. Si usted le da a su hijo ambos, podría conducir a una sobredosis accidental.

Leer la etiqueta puede ayudarle a detectar los mismos ingredientes. Aún así, debe consultar con el farmacéutico o médico antes de usar más de un medicamento de venta libre.

Trate los resfriados sin medicamentos.
Los niños menores de 12 años que tienen congestión nasal pueden usar gotas nasales salinas o aerosol nasal, líquidos y un humidificador de vapor frío en lugar de medicamentos de venta libre. La succión puede ayudar a tapar la nariz.

No le dé medicamentos para la tos y el resfriado a niños menores de 4 años.
De acuerdo con la FDA, los beneficios de estos no valen la pena los riesgos de los efectos secundarios graves que pueden venir de usarlos demasiado en niños menores de 4 años de edad.

Puede ser mejor evitar cosas como los descongestionantes orales o nasales, los antihistamínicos, los expectorantes y los antitusígenos en niños menores de 12 años. Pero la miel puede ser útil para tratar la tos nocturna en niños mayores de un año de edad.

Siempre llame al médico si su bebé tiene un resfriado o fiebre.

No le dé aspirina a niños menores de 18 años.
Darle ácido acetilsalicílico (aspirina) a un niño puede causar una afección rara y potencialmente mortal llamada síndrome de Reye. Nunca le dé a su hijo algo que contenga aspirina a menos que su médico se lo recomiende.

Sepa cuándo llamar al médico.
Si su hijo ha tenido un resfriado durante unos días y no está mejorando o empeorando, llame a su médico de inmediato. No le dé ningún medicamento durante más tiempo del recomendado en la caja.

Dosis de ibuprofeno para niños

La dosis correcta recomendada de ibuprofeno para niños varia dependiendo de su peso, su edad y la molestia, dolor o fiebre que sienta en el momento

Dosis pediátrica para fiebre

Ibuprofeo intravenoso (Caldolor)

De 6 meses a menos de 12 años: 10 mg/kg  cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: Dosis única: 400 mg; Dosis diaria: 40 mg/kg o 2400 mg/día, lo que sea menor

De 12 a 17 años: 400 mg de ibuprofeno cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: 2400 mg/día

Los pacientes deben estar bien hidratados antes de la infusión para reducir el riesgo de eventos adversos renales.
Las dosis se deben infundir durante al menos 10 minutos.

Suspensión oral (Gotas para lactantes: 50 mg/1.25 mL):

6 a 11 meses; 12 a 17 libras: 50 mg (1.25 mL) cada 6 a 8 horas según sea necesario
12 a 23 meses; 18 a 23 libras: 75 mg (1.875 mL) por vía oral cada 6 a 8 horas según sea necesario
Dosis máxima: 4 dosis al día

Suspensión oral (100 mg/5 mL):

De 6 meses a 2 años:
Temperatura de referencia inferior a 39,2C (102,5F): 5 mg/kg por vía oral cada 6 a 8 horas
Temperatura de referencia 102.5F (39.2C) o mayor: 10 mg/kg por vía oral cada 6 a 8 horas
Dosis máxima: 40 mg/kg/día

De 2 a 11 años: 5 a 10 mg/kg por vía oral cada 6 a 8 horas según sea necesario
Dosis máxima: 40 mg/kg/día o 4 dosis diarias.

Tabletas masticables orales:

De 2 a 11 años: 5 a 10 mg/kg cada 6 a 8 horas según sea necesario
Dosis máxima: 40 mg/kg/día o 4 dosis diarias.

Cápsulas y tabletas orales:

12 años o más:
Dosis inicial: 200 mg por vía oral cada 4 a 6 horas según sea necesario.
Puede aumentar a 400 mg cada 4 a 6 horas si se necesita analgesia adicional.
Dosis máxima: 1200 mg/día

Existen múltiples formulaciones de venta libre con diferentes concentraciones de la suspensión oral y concentraciones de la cápsula/tableta; se puede consultar el etiquetado del fabricante para las tablas de dosificación basadas en el peso/edad.

Usar: Para el alivio de la fiebre

Dosis pediátrica para el dolor muscular

Ibuprofeno intravenoso (Caldolor):

De 6 meses a menos de 12 años: 10 mg/kg IV cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: Dosis única: 400 mg; Dosis diaria: 40 mg/kg o 2400 mg/día, lo que sea menor

De 12 a 17 años: 400 mg IV cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: 2400 mg/día

https://www.youtube.com/watch?v=tBfSZIcRYvc

Los pacientes deben estar bien hidratados antes de la infusión para reducir el riesgo de eventos adversos renales.
Las dosis se deben infundir durante al menos 10 minutos.

Usos: Para el tratamiento del dolor leve a moderado; y el tratamiento del dolor moderado a intenso como complemento de los analgésicos opiáceos

Suspensión oral (Gotas para lactantes: 50 mg/1.25 mL):

6 a 11 meses; 12 a 17 libras: 50 mg (1.25 mL) cada 6 a 8 horas según sea necesario
12 a 23 meses; 18 a 23 libras: 75 mg (1.875 mL) por vía oral cada 6 a 8 horas según sea necesario
Dosis máxima: 4 dosis al día

Suspensión oral (100 mg/5 mL):

De 6 meses a 2 años: 10 mg/kg por vía oral cada 6 a 8 horas
Dosis máxima: 40 mg/kg/día

De 2 a 11 años: 5 a 10 mg/kg por vía oral cada 6 a 8 horas
Dosis máxima: 40 mg/kg/día o 4 dosis diarias.

Tabletas masticables orales:

De 2 a 11 años: 5 a 10 mg/kg cada 6 a 8 horas según sea necesario
Dosis máxima: 40 mg/kg/día o 4 dosis diarias.

Cápsulas y tabletas orales:

12 años o más:
Dosis inicial: 200 mg por vía oral cada 4 a 6 horas según sea necesario.
Puede aumentar a 400 mg cada 4 a 6 horas si se necesita analgesia adicional.
Dosis máxima: 1200 mg/día

Existen múltiples formulaciones de venta libre con diferentes concentraciones de la suspensión oral y concentraciones de la cápsula/tableta; se puede consultar el etiquetado del fabricante para las tablas de dosificación basadas en el peso/edad.

Usar: Para el alivio del dolor leve a moderado

Dosis pediátrica para la artritis reumatoide juvenil

Suspensión oral (100 mg/5 mL):

6 meses o más: 30 a 40 mg/kg/día por vía oral en 3 a 4 dosis divididas; las enfermedades más leves pueden usar 20 mg/kg/día.
Dosis máxima: 40 mg/kg/día

Las dosis superiores a 40 mg/kg/día pueden aumentar el riesgo de efectos adversos graves; no se han estudiado dosis superiores a 50 mg/kg/día y no se recomiendan.

Con dosis superiores a 30 mg/kg/día o en pacientes con antecedentes de pruebas de función hepática anormales con tratamiento previo con AINEs, vigile de cerca los signos/síntomas de disfunción hepática temprana.
La respuesta terapéutica puede no lograrse durante unos pocos días o varias semanas; la dosis debe reducirse a la dosis efectiva más baja una vez que se logre el efecto clínico.

Usar: Para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide juvenil

Dosis pediátrica habitual para el conducto arterioso persistente

Ibuprofeno lisina (NeoProfeno):

Edad gestacional 32 semanas o menos y peso entre 500 y 1500 g:
Dosis inicial: 10 mg/kg IV
Después de la dosis inicial, dos dosis de 5 mg/kg cada una, después de 24 y 48 horas.
Si se observa anuria u oliguria marcada (gasto urinario inferior a 0,6 mL/kg/hr) en el momento de la segunda o tercera dosis, suspender el fármaco hasta que los estudios de laboratorio indiquen que la función renal ha vuelto a la normalidad.

Un conducto arterioso de estudia luego de  3 dosis; si el conducto arterial se cierra o se ha reducido significativamente de tamaño después de completar el primer curso, no se necesitan más dosis.
Si durante el tratamiento médico continuo el conducto arterioso no se cierra o reabre, entonces se puede necesitar un segundo curso, terapia farmacológica alternativa o cirugía.

Usar: Para el cierre de un conducto arterioso persistente (CAP) clínicamente significativo en recién nacidos prematuros que pesen entre 500 y 1500 g y que no tengan más de 32 semanas de edad gestacional cuando el tratamiento médico habitual sea ineficaz (por ejemplo, restricción de líquidos, diuréticos, asistencia respiratoria, etc.). El ensayo clínico se realizó en lactantes con CAP asintomático; sin embargo, no se han evaluado las consecuencias más allá de las ocho semanas después del tratamiento; por lo tanto, el tratamiento debe reservarse para los lactantes con pruebas claras de un CAP clínicamente significativo.

Dosis pediátrica para la dismenorrea

12 años o más:
200 a 400 mg por vía oral cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: 3200 mg/día (concentración de la prescripción); 1200 mg/día (de venta libre)

Dosis para adultos

Al igual que en las dosis pediatricas, estas varian dependiendo de la edad, el peso, la molestia, dolor o fiebre que se padezca.

Dosis usual para la Dismenorrea en adultos

200 a 400 mg por vía oral cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: 3200 mg/día (concentración de la prescripción); 1200 mg/día (de venta libre)

El tratamiento debe comenzar lo antes posible.

Usar: Para el alivio de los signos y síntomas de la dismenorrea primaria

Dosis usual en adultos para Osteoartritis

1200 a 3200 mg por vía oral por día en dosis divididas
Dosis máxima: 3200 mg/día

Los pacientes con artritis reumatoide pueden requerir dosis más altas que aquellos con osteoartritis.
Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Los pacientes tratados con 3200 mg por vía oral al día deben ser observados para obtener un aumento de los beneficios clínicos suficiente para compensar el aumento potencial del riesgo.

Usar: Para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide y la osteoartritis

Dosis usual adulta para Artritis Reumatoide

1200 a 3200 mg por vía oral por día en dosis divididas
Dosis máxima: 3200 mg/día

Los pacientes con artritis reumatoide pueden requerir dosis más altas que aquellos con osteoartritis.
Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Los pacientes tratados con 3200 mg por vía oral al día deben ser observados para obtener un aumento de los beneficios clínicos suficiente para compensar el aumento potencial del riesgo.

Usar: Para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide y la osteoartritis

Dosis Usual de Dolor en Adultos

Ibuprofeno intravenoso (Caldolor):
400 a 800 mg IV cada 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: 3200 mg/día

Los pacientes deben estar bien hidratados antes de la infusión para reducir el riesgo de eventos adversos renales.
Las dosis se deben infundir durante al menos 30 minutos.

Usos: Para el tratamiento del dolor leve a moderado; y el tratamiento del dolor moderado a intenso como complemento de los analgésicos opiáceos

Oral:
200 a 400 mg por vía oral cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: 3200 mg/día (concentración de la prescripción); 1200 mg/día (de venta libre)

No se ha demostrado que las dosis orales superiores a 400 mg sean más efectivas que la dosis de 400 mg.

Usar: Para el alivio del dolor leve a moderado

Dosis Usual para Fiebre en Adultos

Ibuprofeno intravenoso (Caldolor):
Dosis inicial: 400 mg una vez por vía intravenosa
Después de la dosis inicial, 100, 200 ó 400 mg por vía intravenosa cada 4 a 6 horas según sea necesario
Dosis máxima: 3200 mg/día

Los pacientes deben estar bien hidratados antes de la infusión para reducir el riesgo de eventos adversos renales.
Las dosis se deben infundir durante al menos 30 minutos.

Oral:
Dosis inicial: 200 mg por vía oral cada 4 a 6 horas.
Puede aumentar a 400 mg cada 4 a 6 horas si se necesita alivio adicional.
Dosis máxima: 1200 mg/día

Usar: Para la reducción de la fiebre

Ajustes de la dosis renal

Enfermedad Renal Avanzada: No se recomienda; si el tratamiento es necesario, se recomienda un control estricto de la función renal.

Neonatos: Si se presenta anuria u oliguria marcada (gasto urinario inferior a 0,6 mL/kg/hr) después de una dosis de tratamiento intravenoso, no se deben administrar dosis adicionales hasta que la función renal regrese a la normalidad.

Ajustes en la dosis de hígado

Los pacientes que tienen un examen hepático anormal o que desarrollan signos o síntomas de disfunción hepática deben ser evaluados para detectar disfunción hepática.
Si se desarrolla enfermedad hepática o si se presentan manifestaciones sistémicas como eosinofilia o erupción cutánea, este fármaco debe suspenderse.

Pediatrica: Con dosis superiores a 30 mg/kg/día o en pacientes con antecedentes de pruebas de función hepática anormales con tratamiento previo con AINEs, vigile de cerca los signos/síntomas de disfunción hepática temprana.

Precauciones

Advertencias que aparecen en las cajas, con respecto a riesgos cardiovasculares

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) causan un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden ser mortales. Este riesgo puede ocurrir temprano en el tratamiento y puede aumentar con la duración del uso.
Este fármaco está contraindicado en el contexto de la cirugía de injerto de derivación de arterias coronarias (CABG, por sus siglas en inglés).

Los AINES causan un mayor riesgo de eventos adversos gastrointestinales (GI) graves, incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o los intestinos, que pueden ser fatales. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de advertencia. Los pacientes ancianos y los pacientes con antecedentes de úlcera péptica y/o hemorragia digestiva tienen un mayor riesgo de eventos gastrointestinales graves.

Ibuprofeno intravenoso (Caldolor) y Suspensión Oral:
Aun no se han establecido la seguridad y la eficacia en pacientes menores de seis meses.

Cápsulas y tabletas de venta libre:
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 12 años.

Tabletas masticables de venta libre y suspensión:
No se han establecido la seguridad y la eficacia en pacientes menores de seis meses.

Tabletas orales recetadas:
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años.

Ibuprofeno Lisina (NeoProfeno): No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 32 semanas de edad gestacional.

Información complementaria

Asesoramiento administrativo:
Comprimidos y Cápsulas Orales: Tómelo con comida y líquidos.
Suspensiones orales: Agitar bien antes de usar. Múltiples concentraciones están disponibles; consulte las tablas de referencia de dosificación en la etiqueta del producto del fabricante. Utilícelo con el dispositivo de dosificación suministrado; no utilice ningún otro dispositivo.

Ibuprofeno Lisina (NeoProfeno[R]): Sólo para uso intravenoso; debe diluirse antes de su uso.
Ibuprofeno intravenoso (Caldolor[R]): Para uso intravenoso solamente; debe diluirse antes de su uso a una concentración de 4 mg/mL o menos.
Administre cuidadosamente las formulaciones intravenosas para evitar la extravasación.

Requisitos de almacenamiento:
Inyección intravenosa (Caldolor[R]): Solución diluida estable hasta 24 horas a temperatura ambiente (20C a 25C) e iluminación ambiental.
Ibuprofeno Lisina (NeoProfeno[R]): Protéjalo de la luz; guarde las ampollas en una caja de cartón hasta que se use el contenido.

Técnicas de reconstitución/preparación:
Consulte la información de producto del fabricante correspondiente.

Compatibilidad con los medicamentos intraveosos:
Ibuprofeno Lisina (NeoProfeno[R]): Compatible con dextrosa o solución salina. No administrar simultáneamente en la misma vía intravenosa con la NPT; si es necesario, la NPT debe interrumpirse durante 15 minutos antes y después de la administración del fármaco; la permeabilidad de la vía debe mantenerse utilizando dextrosa o solución salina.
Ibuprofeno intravenoso (Caldolor[R]): Compatible con la inyección de cloruro de sodio al 0,9% (solución salina normal), inyección de dextrosa al 5% USP (D5W) o solución de anillos lactados.

General:
Consulte las tablas de dosificación basadas en el peso/edad del fabricante.
Antes de iniciar el tratamiento, se deben sopesar los posibles beneficios y riesgos de este medicamento frente a otras opciones de tratamiento.

Se debe usar la dosis efectiva más baja para la duración más corta consistente con los objetivos de tratamiento individuales del paciente.
Existe un mayor riesgo de ataque cardíaco, insuficiencia cardíaca y accidente cerebrovascular cuando se toman medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE); estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento y el riesgo aumenta con el uso a largo plazo, un historial de enfermedad cardiovascular (CV) o factores de riesgo para la enfermedad CV, y dosis más altas.

Monitoreo:
Neonatos: Controlar la función renal y el gasto urinario durante el tratamiento.
Cardiovascular: Monitoree la presión arterial de cerca durante la iniciación y durante el curso de la terapia.
Gastrointestinal: Monitoree los signos/síntomas de sangrado gastrointestinal.
Función renal: Monitorear el estado renal, especialmente en pacientes con afecciones en las que las prostaglandinas renales tienen una función de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal.
Monitorear periódicamente los conteos sanguíneos, la función renal y hepática de los pacientes que reciben terapia a largo plazo.

Asesoramiento al paciente:
Los pacientes deben buscar consejo médico para los signos y síntomas de eventos gastrointestinales, reacciones cutáneas adversas, reacciones alérgicas, hepatotoxicidad o aumento de peso o edema inexplicables.
Los pacientes deben buscar atención médica inmediatamente si se presentan signos/síntomas de eventos cardiovasculares, incluyendo dificultad para respirar, dificultad para hablar, dolor en el pecho o debilidad en un lado del cuerpo.

Las pacientes deben hablar con su proveedor de atención médica si están embarazadas, planeando quedar embarazadas o amamantando; este medicamento no debe usarse durante el embarazo a las 30 semanas de gestación o después. Los pacientes deben ponerse en contacto con un proveedor de atención médica si los síntomas persisten durante más de 3 días en pacientes pediátricos y más de 10 días en pacientes adultos.

Calambres menstruales

Los cólicos menstruales causan dolor en la parte inferior del abdomen durante los primeros días de su período menstrual. Algunas veces el dolor se irradia a la parte baja de la espalda o a ambos muslos. Algunas niñas también tienen náuseas, vómitos, diarrea o mareos junto con calambres.

Causas

Más del 50% de las niñas y mujeres tienen cólicos durante sus períodos menstruales. Los calambres son causados por contracciones fuertes (y a veces espasmos) de los músculos del útero al expulsar la sangre menstrual.

Los períodos menstruales por lo general no son dolorosos durante los primeros 1 a 2 años después de que una niña ha comenzado a tener períodos. Sin embargo, una vez que la ovulación (la liberación de un óvulo del ovario) comienza, el nivel de progesterona en el torrente sanguíneo aumenta y conduce a contracciones más fuertes y algunos calambres.

Duración de los calambres menstruales

Los cólicos duran 2 ó 3 días y generalmente ocurren con cada período menstrual. Hay varias drogas que pueden disminuir el dolor a un nivel muy leve. Los calambres a menudo desaparecen permanentemente después de su primer embarazo y parto, probablemente porque la abertura del útero se ha estirado.

Medicación

El ibuprofeno (Advil, Motrin y Nuprin) o el naproxeno (Aleve) son excelentes medicamentos para los cólicos menstruales. No sólo disminuyen el dolor sino también las contracciones del útero. Usted no necesita una receta para obtener ibuprofeno en tabletas de 200 mg o naproxeno en tabletas de 220 mg.

Para el ibuprofeno, se recomienda tomar 2 tabletas 3 veces al día como máximo. Tomar 3 tabletas (600 mg) como primera dosis. Para el naproxeno, se puede tomar 1 tableta 3 veces al día. Comience con 2 tabletas (440 mg). Comience a tomar el medicamento tan pronto como haya flujo menstrual, o incluso el día anterior, si es posible. No espere hasta que comiencen los cólicos menstruales. El ibuprofeno o el naproxeno deben hacer que usted se sienta lo suficientemente bien como para no perderse nada importante. Nunca tome las dos drogas al mismo tiempo.

Si usted no tiene estos medicamentos, puede tomar acetaminofeno (Tylenol) hasta que pueda obtener ibuprofeno o naproxeno.

Ibuprofeno, paracetamol y codeína

Ibuprofeno, paracetamol y codeína son los ingredientes activos de Dentopain Forte, Gen-Payne, Ibupain Forte, Mybulen, Myprodol y Mybucod. La combinación de ibuprofeno, paracetamol y codeína alivia el dolor y reduce la inflamación y la fiebre. Está indicado para el alivio de dolores de cabeza de origen músculo-esquelético, febriles, musculares, menstruales y dentales.

El ibuprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroide. Es un analgésico eficaz y se prescribe en dosis más altas para aliviar la inflamación, hinchazón y rigidez. A menudo se utiliza para proporcionar alivio del dolor en una amplia gama de condiciones que van desde el dolor menstrual y dental hasta el dolor postoperatorio. Es eficaz en la reducción de la fiebre y también se prescribe para el tratamiento de condiciones artríticas como la artrosis y la artrosis, lesiones musculares, ataques agudos de gota. (Ver artículo: Paracetamol)

El paracetamol es el analgésico de elección para el dolor leve a moderado y para reducir la fiebre. Es adecuado tanto para adultos como para niños, ya que no causa irritación estomacal, y es seguro para los que sufren de úlceras pépticas así como para los que no pueden tomar aspirina.

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente en el cuerpo y será eficaz en 30 minutos. El paracetamol es seguro para el uso ocasional de quienes reciben tratamiento con anticoagulantes.

La codeína se prescribe con mayor frecuencia para tratar el dolor leve a intenso, pero también es eficaz para tratar la tos seca e irritante, así como la diarrea. Se debe utilizar con precaución en aquellos pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas, ya que existe un riesgo definitivo de dependencia.

Ni el paracetamol, ni el ibuprofeno, ni la codeína curan la enfermedad subyacente responsable del dolor, la fiebre o la inflamación, sino que simplemente mantienen los síntomas bajo control.

¿Cómo funciona la combinación de ibuprofeno, paracetamol y codeína?

La combinación de ibuprofeno y paracetamol bloquea la producción de químicos en el cuerpo que son responsables del dolor, fiebre, hinchazón e inflamación. La codeína ejerce su efecto actuando sobre las partes del sistema nervioso central que procesan las señales de dolor o el reflejo de la tos.

Ibuprofeno y alcohol

El hecho es que mezclar medicamentos con alcohol puede ser peligroso para su salud. El alcohol puede interferir con algunas drogas, haciéndolas menos efectivas. El alcohol también puede intensificar los efectos secundarios de algunos medicamentos. Esta segunda interacción es lo que puede suceder cuando usted mezcla ibuprofeno y alcohol.

En la mayoría de los casos, consumir una pequeña cantidad de alcohol mientras se toma ibuprofeno no es dañino. Sin embargo, tomar más de la dosis recomendada de ibuprofeno o beber mucho alcohol aumenta significativamente el riesgo de problemas graves.

Sangrado gastrointestinal

Un estudio de 1,224 participantes mostró que el uso regular de ibuprofeno aumentaba el riesgo de sangrado estomacal e intestinal en personas que consumían alcohol. Las personas que bebieron alcohol pero sólo usaron ibuprofeno ocasionalmente no tuvieron este aumento en el riesgo.

Si usted tiene cualquier signo de problemas estomacales, llame a su médico de inmediato. Los síntomas de este problema pueden incluir:

• Un malestar estomacal que no desaparece
• Heces negras y alquitranadas
• Sangre en su vómito o vómito que parece granos de café

Daño renal

El uso prolongado de ibuprofeno también puede dañar sus riñones. El consumo de alcohol también puede dañar sus riñones. Usar ibuprofeno y alcohol juntos puede aumentar enormemente su riesgo de problemas renales.

Los síntomas de problemas renales pueden incluir:

• Fatiga
• Hinchazón, especialmente en las manos, los pies o los tobillos
• Dificultad para respirar

Disminución de la lucidez mental

El ibuprofeno hace que su dolor desaparezca, lo cual puede hacer que la persona se relaje. El alcohol de igual manera hace que la persona se relaje. Juntos, estos dos medicamentos aumentan el riesgo de no prestar atención al conducir, reducir los tiempos de reacción y quedarse dormido. Beber alcohol y conducir nunca es una buena idea. Si usted bebe mientras está tomando ibuprofeno, definitivamente no debe conducir.

Ataques al corazón

Los investigadores observaron los datos de 446,763 personas y encontraron alguna evidencia de que todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) comúnmente usados parecen incrementar el riesgo de ataque cardiaco, y que el riesgo aumenta en la primera semana de uso. El estudio encontró que el riesgo era mayor con dosis más altas.

Sin embargo, el estudio deja algunas preguntas sin respuesta. Los investigadores sólo observaron los efectos entre los que recibieron la prescripción de los medicamentos y no entre los que los usaron sin receta, por lo que podrían no ser representativos de la población general.

Aunque el estudio nos dice qué tan probable es que las personas que toman AINES como el ibuprofeno, tengan un ataque cardiaco, en comparación con las personas que no los habían usado en el último año, no da una indicación de cuál es el riesgo inicial real de un ataque cardíaco en estos grupos. Y este riesgo varía de persona a persona.

Tampoco puede probar que los AINES fueron la causa directa del ataque cardíaco – no tomó en cuenta todos los factores influyentes posibles, como fumar por ejemplo. Además, no todos los resultados alcanzaron significación estadística y por lo tanto podrían haber sido el resultado de la casualidad.

Si le han recetado AINE y está preocupado por su riesgo de ataque cardíaco, hable con su médico de cabecera. Cuando trate dolencias menores con analgésicos, use siempre la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible.

El estudio fue realizado por investigadores de la Universidad McGill y el Centre Hospitalier de l’Université de Montreal, ambos en Canadá, el Distrito Hospitalario de Helsinki en Finlandia, y el Instituto Leibniz de Investigación en Prevención y Epidemiología en Alemania. Fue financiado por la Universidad McGill.

Nota importante: si bien se proporciona toda al información posible con respecto a una cantidad numerosa de medicamentos, su uso, la dosis correcta, efectos secundarios, y otros aspectos, es importante consultar a su médico antes de decidir ingerir algún tipo de medicamento  relacionado a cualquier problema que se presente en el cuerpo, en vista de que podría poner en riesgo su vida. Se les recuerda que este artículo tiene fines informativos solamente, la automedicación no es correcta si compromete su salud.

Para una mejor comprensión del texto, se anexa el siguiente video: 

https://www.youtube.com/watch?v=tC4asBkWltk

Actualizado el 6 mayo, 2024