En el presente artículo hablaremos de la clemastina fármaco antihistamínico, que sirve para tratar los síntomas provocados por las alergias, también hablaremos de sus indicaciones, dosis, contraindicaciones, efectos secundarios y mucho más.
Clemastina: ¿Qué es? ¿Para qué sirve?
La clemastina es un antihistamínico de primera generación que tiene efectos sedativo es también llamada meclastina, presenta menos cantidad efectos secundarios que los demás antihistamínicos que tienen una gama de usos muy amplia. También se encuentra en el grupos de los antiprurítico (que alivian la picazón).
La clemastina (en forma de fumarato) es un oponente de la histamina que forma parte de la familia de las etanolaminas. También forma parte de un grupo que contiene el dimenhidrinato y la difenhidramina. Forma parte del grupo que tiene una acción más larga que los oponentes H1 que se usan comúnmente como es la clorfeniramina y la difenhidramina.
La Clemastina sirve para controlar de los diferentes síntomas de los resfriados y las alergias, pero no es un tratamiento para lo que causa ni apura la recuperación. La clemastina forma parte del grupo de fármacos conocidos como antihistamínicos. Su actuación impide la acción de la histamina, que es la sustancia del organismo que genera los síntomas propios de las alergias.
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Qué son los antihistamínicos?
Los antihistamínicos son también llamados antialérgicos, son fármacos que se usan para el tratamiento de algunas reacciones alérgicas como pueden ser la rinitis alérgica, la urticaria, o la conjuntivitis, disminuyendo los diferentes síntomas como son el goteo nasal, la picazón, la inflamación o el enrojecimiento.
La histamina es un componente químico que se suelta en el organismo cuando se presentan cuerpo las reacciones alérgicas. Hay cuatro clases de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, pero sinceramente se admite como antihistamínico al oponente de los receptores H1 (los que están ligados con la dermatitis alérgica y con la rinitis).
Los oponentes de los receptores H1 tienen un rol de gran importancia cohibiendo los distintos efectos de la histamina en los músculos lisos, en particular en la contracción de estos en las tuberías (ductos) de la bilis y los nodos linfáticos. En el nivel sistémico se cohiben vasoconstrictores que se generan en el momento que las células endoteliales sueltan histaminas y otro tipos vasodilatadores. También se obstaculiza el incremento de la permeabilidad capilar y la creación de edemas.
Los oponentes H1 obstaculizan la secreción de la saliva, las lágrimas y otras, pero no la de las secreciones a nivel gástrico. Los oponentes H1 de primera generación tienen un efecto adverso que es que pueden atravesar la separación hematoencefálica generando sueño.
Tipos de antagonistas H1
-Los de primera generación
Son los que traspasan la separación hematoencefálica, deprimiendo el sistema nervioso central (SNC), de ésta forma se produce una sedación y tienen funciones anticolinérgicas (que disminuyen la capacidad de reactividad de los músculos lisos).
Se clasifican por la composición química en:
Las Etanolaminas: en este grupo se encuentran la carbinoxamina, la clemastina, la doxilamina, el dimenhidrinato, la difenhidramina.
Las Etilendiaminas: en este grupo se encuentran la pirilamina, la cloropiramina, la tripelenamina.
Las Alquilaminas: en este grupo se encuentran el maleato de bromofeniramina, el maleato de clorfenamina bromofeniramina.
Las Piperazinas: en este grupo se encuentran el clorhidrato de hidroxicina, el lactato de ciclizina, el pamoato de hidroxicina, el clorhidrato de meclizina, el clorhidrato de ciclizina
Las Fenotiazinas: está la prometazina.
-Los de segunda generación o los que no tienen efecto sedante
Son los que tienen un efecto suave sobre el sistema nerviosos central (SNC) cuando atraviesan de forma ligera la barrera hematoencefálica, no teniendo acciones anticolinérgicos o sedantes (pero se debe tomar en cuenta las posibles interacciones con otros fármacos depresores).
Se clasifican por la composición química en:
Las Alquilaminas: está la acrivastina.
Las Piperazinas: está la cetirizina
Las Piperidinas: en este grupo se encuentran la terfenadina, la loratadina, el astemizol, la difenilpiralina, el clorhidrato de levocabastina, , la azatadina, la ebastina, la fenindamina, la ciproheptadina.
-Los de tercera generación
En este grupo se encuentran los metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, que son la desloratadina, la fexofenadina, y se encuentra en fase experimental el tecastemizol (que son metabolitos de la cetirizina, la terfendina, la loratadina y el astemizol respectivamente).
Nombre comercial
La clemastina viene en presentaciones de tabletas y líquido, para el consumo por la vía oral. El principio activo de la clemastina tiene distintos nombres en el mercado farmacéutico entre los que se encuentran: Dayhist Allergy, Tavist Allergy, fumarato de meclastina, fumarato de mecloprodina, Clemastine, Tavegyl.
Indicaciones
La clemastina está indicada para tratar el alivio en los casos de la fiebre del heno y para los distintos síntomas de alergia, como son: la secreción nasal, el lagrimeo de ojos, el enrojecimiento, los estornudos, la picazón. La clemastina en concentraciones altas, se requiere receta médica, también se utiliza para el alivio la picazón y la inflamación producida por la urticaria.
La clemastina también ayuda al control los diferentes síntomas que producen las alergias y los resfriados, pero en ningún momento trata las causas ni apura la recuperación. La clemastina forma parte del grupo de fármacos conocidos como antihistamínicos. Actúa bloqueando los efectos de la histamina, sustancia del organismo que genera los distintos los síntomas de las alergias.
Contraindicaciones
La acción anticolinérgica de los oponentes H1 puede llegara a resultar en incremento de las secreciones de los bronquios en el tracto respiratorio empeorando de esta manera un ataque agudo de asma o la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Aunque los oponentes H1 se deben tratar de evitar en el momento de un ataque de asma agudo, estas acciones anticolinérgicas no se contraponen a el uso en todos los pacientes que sufren asma o EPOC.
La clemastina muestra mucha actividad anticolinérgica, y la utilización de un oponente de H1 con menos efectos anticolinérgicos puede llegara a ser preferible en ciertos casos.
La clemastina debe usarse con cierta precaución en los niños porque puede llegar a producir una estimulación contraria en el sistema nervioso central (SNC). Se han presentado algunos casos de declive de la respiración, apnea del sueño, y los efectos en los niños que fueron medicados con antihistamínicos fenotiazina.
El mecanismo de esta reacción se desconoce hasta el momento; por lo que, los antihistamínicos deben usar con una precaución extrema en niños que tienen antecedentes familiares de apnea del sueño o muerte súbita.
Los oponentes H1 no deben ser usados en neonatos por la posible estimulación contraria del sistema nervioso central o de la provocación de convulsiones.
La clemastina debe ser evitada, dentro de lo posible, en pacientes que padecen glaucoma de ángulo cerrado. Se puede presentar un incremento en la presión intraocular, acelerando de esta forma un ataque grave de glaucoma. La clemastina debe ser sustituida por un oponente H1 que tengan menor cantidad efectos anticolinérgico. (ver artículo andantol)
Los pacientes que tienen más de 65 años son más sensibles a los distintos efectos anticolinérgicos que puede producir la clemastina, incluyendo la posibilidad de precipitar un glaucoma que no a sido diagnosticado. Otros efectos oculares provenientes de los efectos anticolinérgicos de la clemastine pueden ser la sequedad de los ojos o la falta de nitidez de la visión, lo que puede resultar muy importante en personas de la tercera edad y para las personas que utilizan lentes de contacto.
La clemastina produce ciertos efectos anticolinérgicos de importancia y que se deben evitar en pacientes que sufren obstrucción de la vejiga, hipertrofia prostática benigna, obstrucción gastrointestinal o íleo, o retención de orina. Un oponente H1 que presente menor cantidad de efectos anticolinérgicos se debe preferir si existiera la necesidad del tratamiento.
Las personas de edad avanzada tienden a ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos de los medicamentos porque hay una reducción de la acción colinérgica endógeno que se genera con el paso de los años.
La clemastina es metabolizada de manera amplia en el hígado. El metabolismo de clemastina se puede ver reducido si existe alguna deficiencia hepática. Podrían requerir de algunos ajustes de la dosis los pacientes que presentan deficiencia hepática. La utilización de un antihistamínico que tiene una semi-vida menos larga que podría ser preferible para este tipo de pacientes.
Los efectos anestésicos locales parecidos a los de la quinidina y los efectos anticolinérgicos son los que son responsables de los efectos cardíacos adversos que se han presentado inclusive la taquicardia, las modificaciones en el electroencefalograma (ECG), la tensión baja y algunas arritmias. Estos efectos cardiovasculares son muy poco comunes, los oponentes H1 deben ser utilizados de forma tradicional en pacientes que sufren alguna enfermedad cardiaca. (ver artículo clorotrimeton)
La clemastina puede llegar a causar somnolencia. A las personas que reciben tratamientos con clemastina se les debe advertir para que eviten conducir u operar algún tipo de maquinaria hasta que se minimicen los efectos del medicamentos.
Dosis
-Para la terapia y prevención en los casos de la rinitis alérgica, tanto ocasional como permanente:
La dosis oral:
- En adultos: la dosis que se recomienda es de 1.34-2.68 mg de dos a tres veces al día. La dosis máxima por día es de 8.04 mg.
- En niños mayores de 6 hasta 12 años: la dosis que se recomienda es de 0.67-1.34 mg dos veces al día. La dosis máxima por día es de 4.02 mg.
- En niños menores de 6 años: no se ha establecido una dosis segura.
-Para la terapia y prevención en los casos de urticaria alérgica, picazón y angioedema:
La dosis oral:
- En adultos: la dosis que se recomienda es de 2.68 mg de una a tres veces al día. La dosis máxima diaria es de 8.04 mg.
- En niños mayores de 6 hasta 12 años: la dosis que se recomienda es de 1.34 mg dos veces por día. Incrementando de ser necesario hasta llegar a una dosis diaria máxima de 4.02 mg.
- En niños menores de 6 años: no se ha establecido la dosis segura.
-En el casos del auto-tratamiento de los síntomas ligados a el resfriado común inclusive los estornudos y secreción nasal:
La dosis oral:
- En adultos: la dosis que se recomienda es de 1,34 mg cada 12 horas, que no pase de 2 tabletas en un dia (24 horas), o según lo indique el médico.
- Las personas que sufren deficiencia renal: las indicaciones directrices específicas para los ajustes de dosis en los casos de deficiencia renal no se encuentran disponibles; por lo que se hace necesario hacer ajustes de la dosis.
Dosis pediátrica
Se describió con detalle anteriormente.
Sobredosis
La reacciones que pueden producir por una sobredosis de antihistamínicos puede ser muy variada desde la declive del sistema nervioso central a un exceso de estimulación. La sobre estimulación es muy probable en los casos de los niños. Los signos y síntomas son parecidos a los que produce la atropina que son: resequedad en la boca, enrojecimiento, pupilas dilatadas y fijas y también pueden llegar a aparecer síntomas gastrointestinales.
Si el vómito no se produce de manera espontánea y el paciente que se encuentre consciente debe tratar de provocarse el vómito. Se deben tomar algunas precauciones con la aspiración, en especial con bebés y niños. Si el vómito no llega a tener éxito se debe proceder a un lavado gástrico en especial las 3 horas posteriores a la ingestión y puede ser hasta más tarde si se consume gran cantidad de leche o de crema. La solución de lavado electivo es una solución salina isotónica.
Los catárticos salinos, como es la leche de magnesia, son importantes por su efecto de dilución rápida del contenido de los intestinos.
No se deben utilizar los estimulantes. Los vasopresores se puede utilizar para el tratamientos de la tensión baja.
Mecanismo de acción
Los oponentes-H1 no evitan la liberación de histamina (como pasa con el nedocromil y cromoglicato) estos rivalizan con la histamina libre para las uniones en los diferentes sitios receptores H1. Estos medicamentos se oponen de manera competitiva a los distintos efectos de la histamina que actuan sobre los receptores H1 en el tracto gastrointestinal, en los vasos sanguíneos grandes, en el útero y en los músculos lisos de los bronquios.
La interrupción de los receptores H1 suprime también la creación de edemas, la erupción y el prurito que resultan de la actividad histamínica.
Los oponentes H1 también tienen propiedades anticolinérgicas en distintos niveles; que son derivados de etanolamina como es la clemastina que son anticolinérgicos con más potencia que otros antihistamínicos. Estas acciones parecen ser debidas a un efecto antimuscarínico central, que puede llegar a explicar también los efectos antieméticos de la clemastina, porque el mecanismo exacto es aún desconocido. (Ver artículo benadryl)
Los efectos de sedación de la clemastina es el resultado de la oposición en los receptores histaminérgicos centrales, aunque la sedación no es tan profunda como con otros oponentes H1 de su categoría, como es la difenhidramina. Posteriormente a la administración a largo plazo, se puede generar tolerancia, llegando a ser beneficioso por la disminución que se produce en los efectos sedantes.
Farmacocinética
Los efectos de sedación de la clemastina es el resultado de la oposición en los receptores histaminérgicos centrales, aunque la sedación no es tan profunda como con otros oponentes H1 de su categoría, como es la difenhidramina. acción. Los oponentes H1 que son menos solubles pueden llegar a tener un comienzo de acción más lento y resultan ser menos predispuestos a producir toxicidad.
El comienzo de la acción de clemastina es de unos quince (15) a treinta (30) minutos, llegando a una máxima concentración que ocurre alrededor de entre 2 a 5 horas y el máximo efecto en un tiempo de 5-7 horas. El tiempo de duración de la acción se encuentra entre las 10 o 12 horas, pero puede llegara a persistir hasta un máximo de 24 horas en ciertos pacientes.
La distribución de la clemastina no se ha llegado a determinar por completo, pero se conoce que el medicamentos traspasa la placenta y se elimina en la leche materna. la clemastina parece que se metaboliza de forma amplia, aunque hasta el momento el mecanismo exacto es desconocido. La semi-vida de eliminación total es de 4 a 6 horas. La clemastina y sus metabolitos se eliminan primordialmente en la orina.
Embarazo con la Clemastina
La clemastina se encuentra dentro de la categoría B en cuanto al riesgo en el embarazo. Los oponentes H1 no se recomiendan por lo general durante el tiempo del embarazo, en especial en el lapso del último trimestre, debido a la posibilidad de que exista algún riesgo para el feto. La clemastina se debe utilizar durante el embarazo siempre y cuando los beneficios de la terapia sean mayores que los posibles riesgos para el feto.
Lactancia
Los oponentes H1 su uso no se recomienda durante la lactancia, ya que pueden llegar a provocar una excitabilidad exagerada en el lactante y hasta llegar a provocar convulsiones en los bebés prematuros. También se puede llegar a presentar una interrupción de la lactancia. Se deben utilizar otros métodos alternativos para la alimentación del bebé si fuera necesario el tratamiento con la clemastina.
Precauciones
-Debe informar al médico o al farmacéutico si tiene alergia o hipersensibilidad a la clemastina, a cualquier otro antihistamínico, a otros fármacos o a cualquiera de los componentes de la fórmula de las tabletas o de la solución de clemastina. Debe verificar la lista de los componentes de la fórmula que vienen en las etiquetas los envases del medicamento.
-Debe informar al médico si está consumiendo algún tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), como la fenelzina (Nardil), como la isocarboxazida (Marplan), como la tranilcipromina (Parnate) y como la selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelapar). Lo mas probable es que el médico no le indique clemastina si tiene tratamiento con alguno de estos fármacos.
-Debe informar al médico y al farmacéutico si está tomando tratamiento con otros fármacos, vitaminas, suplementos de nutrición y productos medicinales hechos a base de hierbas. Nunca debe olvidar los fármacos siguientes: otros fármacos para tratar las alergias, los resfriados, la fiebre del heno; fármacos para tratar la depresión o las convulsiones, los fármacos relajantes musculares; fármacos analgésicos narcóticos; las pastillas para dormir, los sedantes y los tranquilizantes.
Es muy posible que el médico deba modificar las dosis de sus fármacos o realizar una vigilancia estrecha por si se llegara a presentar efectos secundarios.
-Debe informar al médico si padece tiene o ha padecido asma o algun tipo de afeccion pulmonar; glaucoma (afección en la que se incrementa la presión interna del ojo puede llegar a ocasionar la pérdida gradual de la vista); si ha padecido o padece úlceras; dificultad para orinar (que se debe al crecimiento de la glándula próstata); obstrucción intestinal (bloqueo de los ductos que conectan el estómago y los intestinos; obstrucción de la vejiga urinaria; afecciones cardíaca; hipertensión arterial; convulsiones o demasiada actividad de la glándula tiroides.
-Debe indicarle al médico si se encuentra embarazada, o si tiene intención de embarazarse o si se encuentra lactando a su bebé.
-Debe informarle a su médico si se va a someter a algún tipo de intervención quirúrgica, incluso una cirugía dental, y está tomando clemastina.
-Se debe considerar que este fármaco puede llegar a causar somnolencia. Debe evitar conducir vehículos o manejar maquinaria hasta que se conozcan cuales son los efectos que le produzca este fármaco. El consumo de alcohol puede llegar a empeorar los posibles efectos secundarios de este fármaco.
-El médico le indicará sobre los beneficios y los riesgos de consumir la clemastina si tiene más de 65 años. Generalmente, las personas mayores no deben consumir la clemastina porque no es tan eficaz ni tan seguro como otros fármacos que pueden llegar a usarse para el tratamiento para la misma enfermedad.
Interacciones
Es recomendable que se evite el uso en conjunto de inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO) con fármacos que tienen actividad anticolinérgica, en especial la atropina y la escopolamina, porque sus efectos y la de los otros medicamentos anticolinérgicos se incrementan potenciándolos y puede resultar de gravedad. Se recomienda no utilizar los oponentes H1 posteriormente del tratamiento con un IMAO (2 semanas).
Depende del elemento específico, se pueden llegar a ver efectos anticolinérgicos aditivos cuando se usan medicamentos que tienen propiedades antimuscarínicos al mismo tiempo con otros antimuscarínicos. Los fármacos siguientes tienen propiedades antimuscarínicos y se deben usar con cuidado si se aplican en conjunto con: la atropina y otros antimuscarínicos parecidos; algunos H1-bloqueantes (como por ejemplo, la carbinoxamina, la metdilazina, la prometazina, la clemastina, la difenhidramina, la trimeprazina).
Algunas fenotiazinas (como por ejemplo, la tioridazina, la mesoridazina, la promazina, la triflupromazina); ciertos antidepresivos tricíclicos (como por ejemplo, la clomipramina, la amitriptilina, la amoxapina, la protriptilina); y otros medicamentos que tienen propiedades antimuscarínicas sustanciales como la disopiramida, la clozapina y la ciclobenzaprina. Los medicamentos que tiene menos efectos anticolinérgicos en los que se incluyen la clorpromazina, doxepina, amantadina, bupropión, nortriptilina, procainamida, imipramina, maprotilina, y trimipramina.
La clemastina sólamente es un sedante moderado, un incremento del efecto que deprime el sistema nervioso central (SNC) puede llegar a pasar cuando se mezcla con otros depresores que tienen el mismo efecto sobre el SNC como son los barbitúricos, el etanol, la entacapona, los sedantes, los hipnóticos, los antipsicóticos, los ansiolíticos, el butorfanol, los agonistas opiáceos, la nalbufina, la pentazocina, y otros bloqueadores H1. Los oponentes H1 que no potencian las acciones de los depresores del SNC entre los que se encuentran el astemizol, la terfenadina y la loratadina. (ver artículo astemizol)
Efectos secundarios
La clemastina puede llegar a provocar ciertos efectos secundarios como: mareos, reducción de la coordinación, somnolencia, resequedad de la garganta, la nariz y la boca, cefaleas, náuseas, congestión en el pecho, nerviosismo, excitación (especialmente en los niños).
Ciertos efectos secundarios pueden llegar a ser de gravedad como: modificaciones en la visión, arritmia cardiaca, sarpullido, picazón, urticaria, dificultad para orinar, dificultad para tragar o respirar.
Reacciones adversas
Algunas de las reacciones adversas pueden llegar a producirse como depresión, que se manifiesta como algún tipo de sedación, de mareos o de vértigo con los oponentes histamínicos etanolaminíco, dándose la sedación como una reacción adversa que se presenta con bastante frecuencia de los oponentes H1.
La respuesta es de manera individual que varía de manera considerable de tal forma que los pacientes deben ser advertidos acerca de este efecto secundario. Los pacientes de edad avanzada tienen más tendencia a sufrir este efecto adverso. El consumo de alcohol en exceso puede llegar a incrementar los efectos de sedación de la clemastina.
Algunos otros efectos secundarios que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC) son dolores de cabeza y debilidad en los músculos.
Algunos oponentes H1 pueden llegar a presentar cierta estimulación del sistema nervioso central (SNC), especialmente en los niños, que a veces se manifiesta: con falta de sueño, agitación, taquicardia y en casos más graves convulsiones.
La clemastina tiene unas propiedades anticolinérgicas que no se deben despreciar por lo que su consumo puede llegar a presentar un engrosamiento de las secreciones bronquiales, visión borrosa o nublada, sequedad de la boca (xerostomía), y retención urinaria. Los pacientes de edad avanzada son los más sensibles a estas reacciones adversas, ya que la acción colinérgica endógena se reduce con la edad.
Las reacciones adversas en la zona del tracto digestivo son: náuseas y vómitos, dolor del abdomen, diarrea, estreñimiento y/o anorexia. Estos efectos adversos se pueden disminuir si el medicamentos se consume acompañado de leche o de alimentos.
Las reacciones adversas a nivel cardiovascular son consecuencia de los efectos anticolinérgicos o anestésicos del tipo quinidina de estos oponentes H1. Se pueden ser extrasístoles, taquicardia, arritmias y palpitaciones cardíacas. La interrupción con medicamentos a-adrenérgicos pueden llegar a provocar tensión arterial baja. En ciertos casos, se puede llegar a desarrollar tensión arterial alta, aunque no se ha podido demostrar que esta tenga alguna importancia clínica.
Actualizado el 12 abril, 2024
