La codeína es una sustancia alcaloide hallado en forma natural en el opio, la cual es utilizada con fines médicos por sus efectos analgésicos, sedantes y antitusígenos. Su administración debe ser estricta vigilancia por sus poderes narcóticos.
Historia de la codeína
Hay medicamentos que provienen de plantas naturales, ya que estas presentan propiedades terapéuticas para la salud. De modo que los laboratorios farmacéuticos han tratado químicamente dichas plantas para obtener de ellas grandes beneficios. Desde hace siglos el opio ha sido utilizado para el tratamiento de ciertas enfermedades. Basta poner atención la representación de la adormidera en los cilindros babilónicos en el siglo III a.C o pinturas a bajorrelieve en el palacio de Ashurnasirpal II en el que aparece el opio como parte de la cultura en estos países.
El antiguo Egipto utilizó la adormidera para extraer jugos o realizar té para sacar provecho a sus propiedades analgésicas cuando había algún tipo de dolor. Los griegos cultivaban la adormidera para sacar provecho de la planta, pues realizaban infusiones para calmar el dolor de muelas, bajar la fiebre y era utilizado como antidiarreico. Por otra parte, fue muy utilizado como un tratamiento relajante que ayudaba a los griegos a dormir. Heródoto menciona directamente su uso y los beneficios que tiene el opio en los esculapios, la planta en estos lugares era utilizada para inducir el sueño.
Existen distintos escritores griegos que hicieron alusión a los poderes medicinales del opio, entre ellos se encuentran Hesíodo, Homero, Heródoto, Hipócrates y Teofrasto.
El opio tuvo tanto éxito que se convirtió en una de las mercancías predilectas en los países europeos y de Norteamérica. De esta planta se sustraen derivados medicinales así como drogas de alta gama como la morfina y la heroína. Ahora bien, del opio se extraen alcaloides. Se sabe que los alcaloides son metabolitos sintetizados de las plantas, usualmente este proceso es realizado a partir de aminoácidos. Cabe destacar que la gran parte de los alcaloides causan efectos psicoactivos por lo que son utilizados para tratamientos psiquiátricos o como analgésicos.
Entre los alcaloides sustraídos del opio se encuentran:
La morfina, la heroína, la codeína, la tebaína, la narcotina, la papaverina, la noscapina y la narceína.
En el listado anterior vemos que la codeína es una de las principales sustancias alcaloides que se encuentra en forma natural y, como sea reseñado, ha sido utilizada desde tiempos inmemoriales como tratamiento terapéutico ideal para las dolencias y la conciliación del sueño.
La existencia de este alcaloide es antiquísima, pues se hablaba de las propiedades del opio, mas no de las sustancias derivadas. Un gran paso ocurrió en 1831 cuando el químico Pierre Robiquet descubre la codeína. Desde ese momento se comienza a indagar en los beneficios de este alcaloide natural y sus usos medicinales. Cabe destacar que este personaje saltó a la fama en el campo farmacéutico por haber descubierto a la alizarina unos años antes.
El descubrimiento de la codeína fue un hallazgo de la ciencia, pues poco a poco las farmacéuticas tomaron dicha sustancia como base para crear fármacos que mejoren la calidad de vida de los seres humanos. En este sentido, invitamos a leer el siguiente apartado dedicado a la definición y propiedades que describen a la codeína, además los usos de este medicamento. Hoy día la ciencia ha avanzado en forma ventajosa, brindando calidad de vida a todas las personas. Los fármacos con base de codeína pueden ser obtenidos en farmacias con receta médica.
¿Qué es y para qué sirve la codeína?
La codeína es, en palabras sencillas, un alcaloide, el cual es extraído de una planta específica, el opio. Este tipo de sustancia también llamada como metilmorfina es utilizado para tratamientos terapéuticos moderados.
A manera general, la codeína forma parte de 4 clases de fármacos: en primer lugar, es considerado un analgésico, ya que alivia el dolor; en segundo lugar, es sedante natural, desde tiempos antiguos ha sido utilizado como inductor de sueño; en tercer lugar, es un antitusígeno ideal para calmar la tos; y en cuarto lugar, es considerado como un potente narcótico.
Se debe tener mucho cuidado con el uso de este tipo de medicamentos, ya que pueden causar adicción. Estas cuatros clasificaciones forman parte de los usos más recurrentes de la codeína.
Ahora bien, en términos generales, la codeína puede presentarse en cristales inodoros e incoloros; cuando no, en un polvo blanco. El nombre sistemático de la codeína es (5α,6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-3-metoxi-17-metilmorfinan-6-ol, mientras que la fórmula química es C18 H21 NO 3. Todos estos datos describen, a grosso modo, la química que compone la codeína, un alcaloide multifuncional en la medicina general.
Este compuesto es asimilado por el organismo y es metabolizado en el hígado. De proceso de metabolización la codeína se reduce en morfina. La transformación de uno a otro no es veloz, sino que es bastante lenta, por lo que su eficiencia no es a gran escala. Su potencia como analgésico y sedante no es comparable con la morfina. A pesar de ello, la codeína sirve para aliviar dolores moderados y para apaciguar los nervios y generar estados de somnolencia y relajación.
Se ha hablado un poco acerca de qué es la codeína según rasgos químicos y clasificación farmacéutica según la funcionalidad del medicamento. Entonces, es importante precisar sus indicaciones exactas y eficaces. Para ello, hablaremos sintéticamente acerca de los fines medicinales de la codeína.
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Indicaciones terapéuticas
La codeína forma parte de los medicamentos útiles para aliviar malestares generales. Las indicaciones terapéuticas tienen que ver con los efectos que causa la sustancia en el organismo. Este componente es un excelente antitusígeno central; además tiene buenos efectos hipnoanalgésicos y antidiarreicos. Sabiendo tales efectos, a continuación se indicarán cuáles son los usos más frecuentes de la codeína.
La codeína es utilizada para controlar dolencias moderadas y severas, concretamente aquellas ocasionadas durante enfermedades terminales.
Esta no es la única indicación, tal como se ha dicho, la codeína es un antitusígeno, por lo tanto, es utilizado para calmar los ataques de tos. Existen cuadros bastantes particulares en lo que la codeína debe ser utilizada, por ejemplo, en tos hemoptoica y convulsiva. El uso de la codeína en pacientes con tos de ser en dosis bajas. Es importante que haya especial control de los jarabes para la tos, ya que estos suelen ser adictivos.
Usualmente la codeína es utilizada para tratamientos post operatorios.
La codeína es utilizada como una alternativa para calmar el síndrome de intestino irritable, es un excelente analgésico y ayuda a controlar la diarrea, un síntoma frecuente en estos casos.
Generalmente el uso de analgésicos monofármacos es utilizado para aliviar dolencias, pero sucede que estos no son suficientemente fuertes para calmar el malestar como el paracetamol y el ibuprofeno, entonces sustituido por la codeína. No obstante hay marcas comerciales que integran ambos componentes para potencia el efecto. Hay presentaciones de paracetamol y codeína, diclofenaco y codeína o ibuprofeno con codeína.
Nombres comerciales
La codeína se insertó en el comercio farmacéutico como uno de los calmantes más efectivos para la tos, los nervios y para inducir el sueño. Ha sido conocido en sus distintas presentaciones comerciales, estas son las más conocidas:
Histaverin, una presentación en jarabe 10 mg/5ml, la cual posee por cada 5 ml una concentración de codeína fosfato de 10.0 mg. El envase posee 250 ml de jarabe, también hay envases muchos más pequeños, envases de 100ml. Es importante que para adquirir el fármaco se tenga una receta indicada por el médico para la dispensación de estupefacientes, ya que la codeína es considerada como una droga.
Bisoltus
Esta es una solución oral que presenta una composición de codeína al 2 mg/ml.
Codeisan
El codeisan es una presentación de comprimidos de codeína al 28,7 mg.
Este misma marca comercial tiene una presentación en jarabe en el que está la codeína está condensada al 6,33mg/5ml.
Fludan codeína
El fludan codeína es otras de las alternativas comerciales, es una solución oral de 10 mg/5ml.
Notusin
El notusin es una presentación oral de 10mg/5ml.
Toseina
La toseina es una solución oral que presenta una concentración de codeína de 2mg/ml.
Preveral
El preveral es una de las marcas conocidas por su contenido de codeína en su presentación en jarabe, cuya composición es de 5 ml.
Medicamentos con codeína
Hay otra serie de medicamentos que poseen codeína como parte de su fórmula para potenciar los efectos calmantes. Por ejemplo, hay analgésicos que integran codeína y cafeína, incluso, suelen adicionar paracetamol para tratar sintomatologías dolorosas. Por otra parte se le agrega al medicamento un nuevo uso, ya que funciona tanto como analgésico y antipirético.
El nombre comercial más conocido de esta composición química es el algidol.
El algidol está compuesto por:
- Ascórbico ácido 500mg
- Codeína de fosfato 10.0mg
- Paracetamol 650mg
Hay otra marca en el mercado farmacéutico que integra codeína y clorfeniramina llamada como tuzistra. O que posee una de las composiciones más usuales codeína y prometazina, entre las marcas comerciales que posee dichos componentes químicos se encuentran: zotex y preveral.
Nota: generalmente los medicamentos que poseen dicho principio activo contienen otras sustancias químicas: guaifenesina, fenilefrina, prometazina, yoduro de calcio anhidro o pirilamina.
Dosis
Este es un fármaco de poco tiempo de vida, por lo que sus efectos no suelen ser tan prolongados. Usualmente este tipo de analgésicos opiáceos son indicados cada 6 horas, especialmente cuando son administrado oralmente.
Efectos secundarios
La codeína es un fármaco que produce ciertos efectos secundarios. Estos deben ser vigilados con atención para evitar percances a gran escala
Entre los efectos secundarios de la codeína se encuentran:
- Mareos.
- Náuseas.
- Vómito.
- Afectaciones en el sistema nerviosos central, los principales efectos son: somnolencia prolongada, embotamiento, hay disminución en la capacidad de respuesta mental y física, la persona se muestra ansiosa, con temor y disforia, hay una importante incidencia en el cambio del carácter y en los ánimos.
- Erupciones cutáneas.
- Pupilas dilatadas
- Hay síntomas de dependencia a la medicación, presentando abstinencia e inquietud.
Todas las personas que estén bajo tratamiento con medicamentos alcaloides que provengan del opio deben tener un estricto seguimiento. Los efectos secundarios son advertencias de cómo el medicamento está siendo absorbido por el organismo. Tal absorción puede ser tomada de manera positiva como negativa.
Para tener control de las incidencias de este tipo de fármacos es fundamental que se respeten las indicaciones médicas, por lo que es necesario que este medicamento sea recetado por un especialista. Nunca practique la automedicación, ni duplique la dosis.
Efectos secundarios en caso de sobredosis
La codeína es un tipo de fármaco que tiene la facultad de causar dependencia. Esta dependencia genera ciertos efectos claves para diagnosticar que el paciente se encuentra en estado de sobredosis. El abuso de este tipo de sustancias puede incluso generar la muerte. Conozca las reacciones adversas cuando el pacientes está sobremedicado con codeína.
- Desencadenamiento de vómitos repetitivos.
- Sensación de mareo o vértigo intenso.
- Estado de sedación permanente.
- Dificulad para respirar.
- Cuando la sobredosis es desproporcional se presentan desmayos y con ello, la pérdida del conocimiento.
- La pieles húmeda y fría.
- La incidencia del la codeína en el sistema nervioso central es tan fuerte que puede causar paros respiratorios o cardíacos.
Es importante tener en cuenta cada uno de los efectos, estos suelen ser mucho más intensificados y severos. La persona puede presentar pérdida de conocimiento. En caso de presenciar dichos síntomas, no deje de consultar a su médico tratante o si algún familiar toma este tipo de medicamento y ha notado irregularidades en su estado, deberá llevarlo al centro asistencial más cercano para que le realicen un vaciado gástrico y las respectivas medidas de desintoxicación.
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Contraindicaciones
La codeína es un medicamento que posee beneficios para la salud. Pero no puede ser administrado en todas las personas, siempre hay ciertas excepciones que deben ser respetadas. Conozca cuáles son las personas a las que está contraindicada el uso de codeína como parte de su tratamiento médico.
- Principalmente este es un tratamiento contraindicado en personas que no tienen tolerancia a la codeína o fármacos derivados, es decir, que presentan hipersensibilidad a sus componentes químicos. Los pacientes intolerantes a dicha sustancia presentan reacciones adversas severas, por eso se recomienda evitar su uso sin importar la circunstancia en la que se encuentre.
- Está contraindicada en pacientes embarazadas, el efecto de sedación es perjudicial para la salud del feto, ya que puede disminuir la capacidad cardíaca de ambos y causar un paro cardíaco. Hay que tener especial cuidado en la administración de codeína o cualquier tipo de medicamento narcótico en mujeres embarazadas.
- De la misma forma, no se recomienda el uso de codeína en mujeres que estén dando de comer a sus hijos a través de la lactancia. Este medicamento puede ser excretado a través de la leche materna, causando efectos secundarios en el bebé, los cuales no pudiesen ser tolerados totalmente.
- No es recomendable en pacientes con depresión respiratoria, ya que la codeína es un medicamento que tiene efectos de sedación bastantes marcados y presenta un riesgo total en estas ocasiones.
- Si bien la codeína es un antidiarreico, no es recomendable ser utilizada cuando el malestar gastrointestinal es causado por intoxicaciones o por efectos secundarios de otros medicamentos, especialmente antibióticos pertenecientes a la penicilina u otros fármacos como las cefalosporinas. Ahora bien, sólo puede ser utilizada la codeína una vez que haya pasado la intoxicación gastrointestinal para calmar el dolor producto de los otros medicamentos. Es importante asegurar que se haya desechado todo el material tóxico del organismo para su administración.
- La codeína está contraindicada en pacientes menores de 12 años de edad.
- No debe utilizarte la codeína en pacientes menores de 18 años que vayan ser intervenidos quirúrgicamente y se realicen extracción de amígdalas o adenoides.
- Hay pacientes que no son aptos para el uso este tipo de medicamentos como parte de su tratamiento, por ejemplo, los ancianos no son pacientes aptos para ser tratados con dichos sedante, ya que puede atravesar un proceso de debilitamiento mucho mayor.
- La codeína es un medicamento que no tiene que ser recetado en pacientes con deterioro en la función hepática, mucho menos en aquellos que tienen insuficiencia renal o cardíaca. Las razones en estos casos, es fundamental, ya que los pacientes que no presentan posibilidades de excreción del medicamento, tienen a su almacenamiento, dejando rastros de codeína en el organismo.
- Si los fármacos no son excretados puede provocarse una intensificación de los efectos secundarios, incluso, una intoxicación medicamentosa a causa de los altos niveles del químico en la sangre. Ahora bien, en los pacientes con insuficiencia cardíaca, la codeína puede ser mortal, ya que es un morfínico que causa relajación en el sistema nervioso con incidencias en el corazón, causando debilitamiento en el ritmo cardíaco.
- Hay otras condiciones de salud en las que la codina se debe tener ciertas precauciones: en pacientes con hipertrofia prostática, enfermedad de Addison, trastornos intestinales obstructivos, esclerosis múltiple, colitis ulcerosa múltiple, enfermedades en la vesícula biliar, pacientes con trastornos en la tiroides.
- La codeína está contraindicado en niños con trastornos neuromusculares, específicamente aquellos que presenten problemas respiratorios o cardíacos.
- La codeína no es recomendable administrar durante infecciones pulmonares severas.
- No es recomendable en pacientes que han sido intervenidos quirúrgicamente y han sido sometidos en procesos bastantes extensos, la sedación postoperatoria interviene en el proceso de recuperación.
- Existen medicamentos que no deben ser administrados en el mismo momento, ya que pueden agravar las reacciones secundarias o intervenir en el efecto del otro medicamento. Los fármacos derivados de los opiáceos no deben administrarse en conjunto con medicamentos o sustancias depresores del sistema nerviosos central. De manera que codeína y alcohol no deben ser mezclados bajo ninguna circunstancia.
- Por otra parte no debe haber interacción medicamentosa entre antihistamínicos, ansiolíticos y anestésicos. El efecto sedante de estos fármacos puede verse incrementado durante su metabolización.
- Y, por último, la codeína no debe ser mezclada con fármacos de metabolización ultra-rápida, ya que puede causar un choque en el mecanismo de acción.
Interacciones
La codeína presenta interacciones medicamentosas con otros fármacos a los cuales debe ponerse especial atención. Cabe destacar que este medicamento debe ser utilizado con sumo cuidado para evitar reacciones perjudiciales para la salud. Sabiendo todo ello, a continuación tendrá un listado de todas sus interacciones. (Ver Artículo: Petidina)
- Disminuye el efecto de otros analgésicos tales como: buprenorfina y naltrexona.
- Aumenta considerablemente el efecto de los antidepresivos tricíclicos.
- Aumentos los efectos de los antidepresivos, ansiolíticos, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, alcohol, antihistamínicos H1 e hipnóticos.
- Se corren riesgos de retención urinaria con el uso de anticolinérgicos.
- Se corren riesgos de estreñimiento con el uso de antiperistálticos.
- Aumenta la acción de otros analgésicos.
Mecanismo de acción
La codeína es metabolizada en el hígado. Este proceso se debe a tres acciones fundamentales:
- O-desmetilación
- N-desmetilación
- Conjugación con glucurónico
El mecanismo de acción de la codeína es provocado por uno de sus metabolitos, la morfina. Estas es la encargada de provocar la mayoría de los efectos favorables y adversos en el organismo del paciente tratado con dicho medicamento opiáceo.
La codeína atraviesa dos procesos; el primero, la absorción a través del metabolismo; el segundo la excreción realizada por vía urinaria, aunque hay un pequeño porcentaje que es adjudicado a la eliminación de la codeína por las heces. En la excreción la codeína es transformada y conjugada en dos tipos de sustancias, la norcodeína y la morfina. El tiempo de vida es aproximadamente de 3 horas.
Farmacología
La farmacología de la codeína presenta una serie de caracterizaciones que serán puntualizadas en las líneas anexas:
La codeína es una sustancia que en el proceso metabólico produce morfina. Esta conversión tiene un porcentaje aproximado, no toda la codeína se transforma en morfina, sólo se habla de un 5 a 10 %. El resto de medicamento es convertido en glucuronidación.
Teniendo en cuenta el porcentaje de la conversión entre la codeína y la morfina, hay un estudio farmacológico que cuantificó la cantidad del medicamento, por ejemplo, la administración oral de 200 miligramos de codeína equivale a unos 30 miligramos de morfina.
Cabe destacar que la codeína nunca es utilizada como dosis única, es decir, nunca se le administra al paciente 200 miligramos una sola vez, esta es dividida en varias dosis. Un paciente puede tomar como dosis máxima 240 miligramos de codeína en un estimado de 24 horas. Las dosis únicas no superan los 60mg de codeína. El exceso del medicamento en dosis únicas puede causar efectos adversos instantáneos, estados de shock, paros a causa de sobredosis.
Si bien les un medicamento que fue descubierto como tal en 1832, los usos específicos comenzaron mucho tiempo después. Por ejemplo, anteriormente se utilizaban otros alcaloides del opio para ser utilizado como antitusígeno, como lo fue la heroína. No obstante, en 1914 obtuvo afectos a causa de sus efectos narcóticos, por lo que fue necesario que el medicamento fuese sustituido por otro alcaloide menos adictivo como la codeína, una pro-droga por el hecho de su metabolización en morfina.
El uso de la codeína como antitusígeno fue exitoso, tanto así que se convirtió en el siglo XX en uno de los fármacos referenciales para calmar la tos. No obstante para la época no existían investigaciones que ahondara en los efectos del medicamento y asegurara su uso en infantes.
Recomendaciones
Para todos los medicamentos se requieren recomendaciones que estimulen el éxito del tratamiento. Así que en el siguiente listado podrá obtener algunos tips importantísimos para el uso adecuado de la codeína, un alcaloide indicado para los dolores y la tos.
En primer lugar la codeína es un medicamento que debe permanecer en el envase original. Es necesario que se mantenga completamente cerrado y se encuentre fuera del alcance los niños, ya que ellos pueden ingerirlo en cualquier descuido y provocar intoxicación o sobredosis por su alto contenido en la sangre. Otras de las sugerencias que corresponde a la conservación y el almacenamiento de la codeína es que debe permanecer en un espacio aireado, sin exceso de calor y en el que no haya humedad alguna.
En caso de emergencia o visita médica, es ideal que tenga un listado en la mano de los medicamentos que está tomando y si tiene indicado algún tipo de diagnóstico médico. Esta es una medida para organizar cuales son las medicaciones oportunas según caso y si puede tomar algunas de las presentaciones que incluya codeína entre sus componentes.
Si se realizará exámenes de laboratorio en los que se utilice azul de metileno, deberá indicarle al bioanalista que usted está tomando un tratamiento con codeína. Este tipo de fármacos opiáceos puede alterar los resultados de los exámenes.
Evite vender o regalar el fármaco a terceros. Estas transacciones son ilegales. Además, no se trata de cualquier medicamento, sino que se habla de un narcótico que puede ocasionar la muerte o adicción a quién le está ofreciendo dicho fármaco. Si usted ha acabado el tratamiento, puede guardarlo con mucho cuidado hasta que lo vuelva necesitar o deséchelo tal como hemos recomendado anteriormente.
No utilice el medicamento sin prescripción médica, estos medicamentos requieren de indicaciones precisas. No altere las instrucciones dichas por el especialista. (Ver Artículo: Remifentanilo)
No se recomienda desechar este tipo de medicamentos opiáceos en el inodoro o en bolsas de basura. Una de las mejores medidas preventivas es contactar con los programas de donación y recolección de medicamentos de su comunidad. Esta es una manera segura de cuidar su ambiente y a su familia.
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Actualizado el 6 mayo, 2024
