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bupivacaína: Para qué sirve, nombre comercial, farmacocinética y más

La bupivacaína conocida como una anestesia, de aplicación estrictamente médica, por su duración prolongada y potente radio de aplicación, utilizado en procedimientos post-operatorios contra el cáncer para alivia el dolor; en  inyección es empleado a través de la dosificación intramuscular, epidural, intrarticular, incluso perineural.

bupivacaína

Es importante hacer el recordatorio de que siempre consulte a su medico antes de utilizar este medicamento.

¿Para qué sirve?

La bupivacaína como potente analgésico, es un medicamento que se usa de forma local o tradicional (intravenoso) por los médicos anestesiólogos, para adormecer a sus pacientes y así poder realizar importantes incisiones en el cuerpo en cirugías de larga duración. Este mismo medicamento obstaculiza los impulsos que envía el sistema nerviosos al cuerpo donde estos mismos a su vez son los que envían al cerebro las señales o estímulos de dolor o placer.

En este sentido, también se aplica como anestesia local para realizar infiltraciones, como analgésico regional para realizar la paralización del sistema nervioso periférico y central. Se usa en cirugías como anestesia quirúrgica o analgesia, incluso se es utilizada en obstetricia, es decir, anestesia epidural, espinal.

Debe tenerse en cuenta que este analgésico debe ser suministrado en pequeñas dosis por los efectos secundarios que conllevan, por ello  importante hacer el recordatorio de que siempre consulte a su medico antes de utilizar este medicamento. (ver artículo: Etomidato).

Nombre comercial

Adentrarnos un poco en el ámbito farmacológico y médico es algo complejo, por lo que continuamos conociendo este medicamento en este sentido, es importante resaltar que en su inmensa mayoría los medicamentos que se venden bajo prescripción reciben nombres distintos a los que normalmente se consideran en el ámbito farmacéutico, también llamados marca registrada, erróneamente llamado nombre comercial.

Todo esto tiene un sentido propio ya que se requiere diferenciarlos por un lado como medicamentos producidos y por otro lado, como medicamentos comercializados.

Estas marcas registradas generalmente encuentran su soporte en el registro de marcas y patentes, a fin de garantizar en este caso al propietario de la marca registrada los derechos que le corresponden en relación al uso y explotación del nombre, en este caso del medicamento. Un consejo importante para poder registrar un nombre comercial está en que el producto sólo cuente con un principio activo, con sus aditivos en caso de que los contenga.

Es importante tomar en cuenta, que un medicamento que se encuentre en las farmacias distribuidas por varias empresas pueda tener distintas denominaciones comerciales, sin embargo siempre sera el mismo componente; incluso un analgésico fabricado en determinada compañía farmacéutica y comercializado en varias regiones puede tener diferentes denominaciones.

Sin embargo, frecuentemente se utilizan los mal llamados nombres comerciales ya se pueden identificar con mayor facilidad, pocas son las excepciones donde los nombres comerciales se encuentran limitados a su venta, tomar una decisión a cerca de cual es el mejor termino para ser utilizado en un medicamento es un cuestionamiento muy complejo, por lo que queda a discreción de el médico o farmacéutico que vaya a consultar.

En este sentido tenemos que mencionar que en el caso del analgésico bupivacaína, se encuentra disponible en dos marcas comerciales: Marcaine y Sensorcaine. Es importante mencionar que estos nombres comerciales son los que se utilizan para ser vendidos, y posteriormente utilizados para aliviar los dolores que resultan de las cirugías delicadas, como por ejemplo el cáncer.

bupivacaína

Farmacocinética

Desde la inyección de la bupivacaína en el cuerpo humano, los tejidos, los músculos, incluso los tejidos cercanos de donde fue suministrado el analgésico se presenta dilatación, algunas soluciones contienen constrictores para contrarrestar la dilatación tan pronunciada de los músculos, reduciendo su duración.

Estas altas concentraciones de bupivacaína se distribuye a través del torrente sanguíneo y de manera elevada llega al corazón, cerebro, hígado y hasta el pulmón. Una vez esta sustancia es absorbida por los tejidos y se encuentre en el hígado, el mismo es eliminado a través de la orina donde solo se excretará un 5% de la dosis suministrada.

La bupivacaína esta compuesto por: 

  • 2-piperidina carboxamida
  • 1-butil-N- (2,6-dimetilfenil) –
  • monohidrocloruro
  • monohidrato

Tiene la siguiente fórmula estructural:

Posología

Aquí puedes ver la posología de esta anestesia.

Epidural:

  • bloqueo motor parcial  de 3-5 mililitros (25 – 50 miligramos)
  • bloqueo motor moderado de 50-100 miligramos
  • bloqueo motor completo de 75 -100 miligramos

Caudal:

  • bloqueo motor moderado de 37,5-75 miligramos
  • bloqueo completo de 15-20 mililitros (75-150 miligramos)
  • bloqueo nervioso periférico: 5 mL (25-175 miligramos
  • bloqueo simpático: 50 –125 miligramos

Infiltración: hasta 175 miligramos. La dosificación puede repetirse cada ciertas horas, según la necesidad.

Mecanismo de acción

Desde el inicio de su aplicación la bupivacaína tiene un mecanismo de acción medianamente lenta, es decir, entre 10 a 20 minutos.

Efectos secundarios

La sobredosificación de este analgésico pueden producir consecuencias severas o lo que se conocen como efectos secundarios:

  1. Aceleración del ritmo cardíaco.
  2. Genera ansiedad.
  3. Genera una visión borrosa en la persona a quien se le suministró.
  4. En casos extremos paro cardíaco.
  5. Colapso nervioso.
  6. La persona se hace más propensa a los escalofríos.
  7. La persona a quien se le suministró tiene momentos de confusión / desorientación.
  8. La persona puede llegar a tener convulsiones.
  9. Mareos prolongados.
  10. Diltación de las pupilas.
  11.  La persona presenta inusualmente altas temperaturas en su cuerpo.
  12. Dolor de cabeza.
  13. Presión arterial alta, en casos donde las dosis son suministradas son epinefrina.
  14. La función cardíaca se deteriora con rapidez.
  15. Pérdida de la consciencia por tiempos prolongados.
  16. La persona siente en su boca un sabor metálico.
  17. Se presentan ataques extremos de asma.
  18. Se conoce del hormigueo, esto debido al efecto de adormecer que tiene este analgésico.
  19. Zumbido en los oídos.
  20. Reacción alérgica grave, esta puede llegar a ser fatal.
  21. Respiración más profunda.
  22. En casos extremos se presenta paro respiratorio.
  23. Hinchazón en caso de ser alérgico
  24. Temblores exagerados.
  25. La persona excreta menos o nada.
  26. Vómitos.
  27. Pulso débil.

    bupivacaína

Contraindicaciones

  1. Personas con Hipersensibilidad a los fármacos.
  2. En anestesia obstétrica en el primer trimestre de embarazo, y mujeres durante la lactancia.
  3. Personas con patologías neurológicas.
  4. malformaciones de la espina dorsal, sepsis, hipertensión grave, poliomielitis, anemia perniciosa. parálisis, dolor crónico de espalda o en individuos que por su anatomía pueden sufrir de parestesias persistentes. Los infantes y adolescentes de menos de 16 años y los ancianos son más propensos a los efectos tóxicos de la bupivacaína.
  5. contraindicadas en caso de infección o inflamación del lugar de la inyección, bacteremia, anormalidades de las plaquetas, trombocitopenia, aumento del tiempo de sangrado, coagulopatías no controladas o tratamiento anticoagulante.
  6. Los pacientes tratados con bupivacaína con objeto de conseguir un bloqueo retrobulbar, del ganglio

Dosis

En principio, la dosis dependerá de la persona a quien se le aplica, sea adulto o niño, dependiendo de la talla y peso, el flujo de sangre, la duración deseada y si tiene una condición medica; también si el medicamento esta mezclado con otros competentes, y sobre todo el tipo de operación que se va a llevar a cabo. (Ver artículo: Tiopental).

Anestesia local

Es una anestesia que dura aproximadamente media hora (30 minutos), por lo que el Médico Cirujano esta en la obligación de proceder la operación inmediatamente y debe evitar todo tipo de retraso.

  • Dosis para adultos:

Infiltración: 0,25% infiltrada localmente: 175 mg máximo

  • Dosis pediátrica:

Niños menores de 12 años: no recomendado.
Niños mayores de 12 años: 0,25% infiltrada localmente: 175 mg máximo

Anestesia posquirúrgica

Es una anestesia que varias horas de duración, y le garantiza al paciente una rehabilitación posoperatoria sin dolor. Esta anestesia tiene una gran ventaja sobre la local o general.

Anestesia general

Es el tipo de anestesia utilizada cuando se va a  intervenir un paciente quirúrgicamente. La duración tiene alcance solo hasta el tiempo de la misma operación.

  • Dosis para adultos:

Aplicación de: 0,25%, aplicación local: 175 mg máximo. Sin conservantes: 15-30 ml de 0.25% o 0.5%

  • Dosis pediátrica:

Niños menores de 12 años: No es recomendable que se aplique este analgésico a niños menores de 12 años.

Niños mayores de 12 años: se puede realizar infiltración local de 0,25%, equivalente a 175 mg máximo y de 15-30 ml de 0.25% o 0.5% (sin conservantes).

bupivacaína

Procedimientos quirúrgicos de larga duración

  • Dosificación en el caso de adultos:

Suministro sin conservantes de 10-20 ml de 0,25% o 0,5%; de 3-5 ml para localizar la toxicidad de suministro intravenoso. En operaciones que requieren un grado de relajación muscular, con efectos de larga duración se recomienda aplicar de 10-20 ml, es decir, de 0,75%. No se recomienda su infiltración en procedimientos obstetricios.

  • Dosificación en el caso de niños:

No es recomendable su aplicación en el caso de menos de 12 años. En el caso de niños mayores de 12 años su dosificación es de 10-20 ml, es decir, de 0.25% o 0.5% se puede administrar un incrementos de 3 a 5 ml durante el tiempo necesario para localizar manifestaciones tóxicas en el cuerpo. No se recomienda su utilización en procedimientos obstétricos.

  • Personas con epilepsia:

Se debe reducir su aplicación en pacientes que sufren de epilepsia, igualmente en niños y pacientes debilitados, también aplica para pacientes que sufren cefaleas, mareos, taquiapnea, hipotensión arterial y aislamiento sinusal.

Procedimientos quirúrgicos que requieren un alto grado de relajación muscular y efectos prolongados

  • Embarazadas y mujeres en periodo de lactancia: 

10-20 ml de 0,75%

  • Dosis pediátrica:

Niños menores de 12 años: no recomendado.
Niños mayores de 12 años: 10-20 ml de 0.25% o 0.5%; administre en incrementos de 3 a 5 ml.

Anestesia microquirúrgico

Se utiliza al igual que la anestesia general, solo que su duración es de corto tiempo, solo se aplica para pequeñas cirugías.

Dosificación para la inmovilización o aislamiento del nervio periférico

  • Dosificación en el caso de los adultos:

5 ml de 0,25-0,5%; 400 mg / por día como máximo.

  • Dosificación en el caso de los niños:

No es recomendable el suministro para niños menores de 12 años.

En el caso de niños mayores de 12 años aplicar 5 ml de 0.25-0.5%; 400 mg / por día como máximo.

Dosificación para la inmovilización o aislamiento del nervio simpático

  • Dosificación en el caso de los adultos:

entre 20-50 ml de 0.25%.

  • Dosificación en el caso de los niños

No es recomendable su aplicación en niños menores de 12 años.

En el caso de niños mayores de 12 años su infiltración es de 20-50 ml de 0.25%.

Dosificación como anestesia retrotubular

  • Dosificación en el caso de los adultos:

entre 2-4 ml de 0,75%.

  • Dosificación en el caso de los niños:

No es recomendable su infiltración en el caso de niños menores de 12 años.

Niños mayores de 12 años se recomienda infiltrar 20-50 ml de 0.25%.

Dosificación como anestesia espinal

  • Dosificación en el caso de los adultos:

Suministro sin conservantes: bupivacaína al 0,75% en dextrosa al 8,25%.

  • Dosis de mujeres embarazadas:

Las mujeres en estado de embarazo se debe suministrar bajo rigurosa vigilancia médica, debido a que normalmente se utiliza para el aislamiento paracervical; y como disminución en las contracciones cardíacas por acciones del feto, es decir, para ser utilizado en el parto.

Bloqueo Caudal

  • Dosis para adultos:

Sin conservantes: 15-30 ml de 0.25% o 0.5%

  • Dosis pediátrica:

Niños menores de 12 años: no recomendado.
Niños mayores de 12 años: 15-30 ml de 0.25% o 0.5% (sin conservantes)

Bloqueo epidural distinto del bloqueo caudal

  • Dosis para adultos:

Sin conservantes: 10-20 ml de 0,25% o 0,5%; administre en incrementos de 3-5 ml conectables para detectar manifestaciones tóxicas de administración intravenosa o intratecal (IT) inadvertida.

Recomendaciones para su aplicación

Existen ciertas reglas para la aplicación de esta anestesia, pues esta se aplica tanto a los bloques centrales como a los bloques periféricos. Ninguna de estas reglas es totalmente inmune a un posible accidente (especialmente convulsivo o cardíaco), sin embargo, pueden reducir la frecuencia y la gravedad.

Las recomendaciones son las siguientes: 

– Se debe prevenir la inyección intravascular, por lo tanto se recomienda aspirar con mucha delicadeza antes de inyectar y posterior a ella. Es recomendable inyectar primero una dosis de prueba de 3 a 5 ml (1 a 2 en niños) de adrenalina 1/200000 de bupivacaína, en ausencia de contraindicaciones.

Una inyección intravascular accidental puede generar una aceleración de la frecuencia cardíaca y una caída en la presión arterial sistólica, que se produce dentro de un minuto de la inyección, y la inyección intratecal accidental se presentara con signos de anestesia espinal (paresia de las piernas, disminución de la sensibilidad en las nalgas, paciente despierto).

– Luego, la dosis principal se debe inyectar lenta y fraccionadamente en incrementos de  aproximadamente 5 ml, al mismo tiempo que se controlan de cerca los signos vitales del paciente y se mantiene el contacto verbal con él. Si se presentan síntomas tóxicos, la inyección debe interrumpirse de forma inmediata.

– Cuando se unen dos procedimientos simultáneamente (por ejemplo, bloqueo femoral y bloqueo ciático), las reglas de precaución deben aplicarse de la misma manera: la dosis total, incluso cuando se divide, es la dosis que debe tomarse en cuenta.

– En el caso de la administración de una mezcla de anestésicos locales, puede generar riesgo de intoxicación, por lo tanto se debe tener en cuenta la suma de las dosis inyectadas y la regla de la adición de la toxicidad de las mezclas debe aplicarse con rigor.

– Caso especial de anestesia central:

  • Se recomienda administrar una solución con una temperatura de aproximadamente 20 ° C, la inyección de una solución más fría puede ser dolorosa.
  • En la anestesia espinal, debe recordarse que el grado de anestesia depende de varios factores, incluyendo la cantidad inyectada. Debido al riesgo potencial de tener demasiado bloqueo espinal, la dosis disminuirá en los ancianos y al final del embarazo.

– No reutilizar un vial abierto.

– Utilizar sal soluble en agua (solución salina)

Si no se siguen las recomendaciones, puede generar reacciones adversas, entre ellas están:

  • Hipotensión
  • Depresión cardiovascular
  • Arritmias
  • vasodilatación periférica
  • Paro cardíaco
  • Ansiedad
  • Mareos
  • Tinnitus
  • Visión borrosa
  • Temblores y convulsiones
  • Anafilaxia

Ahora bien, si se administra como anestesia epidural, puede generar:

  • Parálisis de las piernas
  • Bradicardia
  • Retención o incontinencia urinaria y fecal
  • Dolor lumbar
  • Parálisis de nervios craneales
  • Pérdida de la conciencia
  • Cefalea.
  • Disfunción sexual.
  • Meningitis séptica.

Interacciones

Antimiasténico: la inhibición de la transmisión de la neurona inducida por la anestesia local puede antagonizar sobre el músculo esquelético.

Depresores del SNC: pueden provocar efectos depresores aditivos. Soluciones desinfectantes (que contienen metales pesados): Anestésicos locales pueden causar la liberación de iones de los metales pesados de estas soluciones, los cuales, si se proyectan junto con el Anestésico, pueden causar irritación local severa, hinchazón y Edema.

Guanetidina, Mecamilamina, Trimetafán: el riesgo de Hipotensión severa y Bradicardia puede incrementarse si se inducen niveles altos de anestesia espinal o epidural.

IMAO: el uso concomitante en pacientes que reciben Anestésicos locales por el bloqueo subaracnoideo, puede aumentar el riesgo de Hipotensión.

Agentes Bloqueadores neuromusculares: puede intensificar o prolongar la acción de los Bloqueadores neuromusculares.

Medicamentos Analgésicos opiáceos (Narcóticos): se puede utilizar para las alteraciones inducidas por los Analgésicos opioides en la frecuencia respiratoria y en Ventilación alveolar.

Vasoconstrictores (Epinefrina, metoxamina o fenilefrina): es necesario aplicarlo con sumo cuidado y en cantidades que sean especifica, si es el caso, al anestesiar con Anestésicos locales áreas con arterias terminales (dedos de los pies y de las manos, pene) o con cualquier otro suministro de sangre comprometido; puede producirse isquemia con Gangrena.

Bupivacaína con epinefrina

Hay que mencionar que la epinefrina como medicamento incita al sistema nervioso influyendo en el estado de ánimo y provocando euforia.

Ahora bien, suministrado en período de lactancia en la mujer, el suministro de Bupivacaína más epinefrina, siendo un analgésico local, la dosis suministrada de manera exorbitante puede traspasarse a la leche materna, pero en cantidades muy pequeñas pasa por inadvertida ya que no hay riesgo de que afecte al bebé.

El suministro de Bupivacaína más epinefrina dependiendo de la dosis, puede producir efectos sobre el cerebro alterando la concentración, coordinación y la parte motora, es decir, el área locomotora, esto junto con otros aspectos tales como estado de ánimo del paciente, la vía de irrigación incluso el estrés preoperatorio puede afectar en gran o mediana media la capacidad de reacción.

En este sentido, los médicos u odontólogos que la suministren deben tomar la decisión a cerca del momento adecuado en el que el paciente puede volver a conducir o manejar maquinarias. En este sentido existen reacciones colaterales que se pueden producir debido a la aplicación de esta combinación tales como, vértigo, retención en la orina, hipertensión, hipotensión, incluso náuseas.

Bupivacaina clorhidrato

Nombre genérico que recibe este medicamento, de igual forma suministrado como un anestésico de aplicación local, teniendo como afectación colateral más severa a nivel cardiovascular, su presentación en ampollas, en este sentido el mencionado medicamento tiene diversos nombres comerciales tales como Bupinex, Caína -G, Bupicaína, Bupicaína Norgreen, Bupicaína Gemepe.

Es una anestesia local de tipo amida de larga duración. La bupivicaína clorhidrato se une de forma reversible a canales iónicos de sodio que se encuentran en la membrana de la neurona, lo que resulta el bloqueo nervioso como el periférico. No se recomienda para los procedimientos obstétricos.

Bupivacaína clorhidrato puede interactuar con anticoagulantes, medicamentos ergóticos, inhibidores de la MAO o antidepresivos. Una persona antes de ser operada o ser intervenida debe indicarle a su médico todos los medicamentos que usa.

Durante el embarazo, debe usarse solo si se prescribe y en caso de emergencia. Este medicamento puede ser perjudicial para un feto. En caso de estar amamantando, este medicamento puede pasar a la leche materna y causarle daño al lactante. (Ver artículo: Alopurinol).

Beneficios y riesgos en lactantes y niños

La anestesia local se ha convertido en una parte rutinaria de la práctica de la anestesiología en bebés y niños. La toxicidad del anestésico local es extremadamente rara en bebés y niños; sin embargo, se han notificado convulsiones, arritmias, colapso cardiovascular y síntomas neuropáticos transitorios.

Los bebés y los niños pueden tener un mayor riesgo con los anestésicos locales en comparación con los adultos. Se utilizan volúmenes más grandes de anestésicos locales para la anestesia epidural en bebés y niños que en adultos.

El metabolismo y la eliminación de los anestésicos locales pueden retrasarse en los recién nacidos, que también tienen concentraciones plasmáticas reducidas de glicoproteína ácida alfa, lo que lleva a un aumento de las concentraciones de bupivacaína no unida.

La mayoría de los procedimientos anestésicos locales en bebés y niños se realizan con el paciente muy sedado o anestesiado; debido a esto, y a que una dosis de prueba no es un marcador particularmente sensible de la inyección intravenosa en el paciente anestesiado, la detección de la inyección de anestesia local intravascular es extremadamente difícil.

Los mismos anestésicos locales utilizados en la práctica anestésica en adultos también se utilizan en bebés y niños. Debido a su extremadamente corta duración de acción, la cloroprocaína se ha usado principalmente para técnicas epidurales continuas en bebés y niños.

El uso de tetracaína en general se ha limitado a la anestesia espinal y tópica. La lidocaína (lidocaína) se ha usado ampliamente en bebés y niños para la anestesia tópica, regional, plexo, epidural y espinal. La asociación entre prilocaína y metahemoglobinemia generalmente ha restringido el uso de prilocaína en lactantes y niños a la mezcla eutéctica de anestésicos locales.

Debido a su mayor grado de bloqueo motor, en comparación con otros anestésicos locales de acción prolongada, la etidocaína generalmente se ha limitado a los bloques de plexo en bebés y niños. La mepivacaína se ha utilizado tanto para plexo como para anestesia epidural en bebés y niños.

Debido a que la anestesia postoperatoria es a menudo la principal justificación de la anestesia local en bebés y niños, la bupivacaína, un anestésico local de acción prolongada, es el anestésico local más comúnmente usado en la medicina pediátrica. Dado el umbral tóxico más bajo de la bupivacaína en comparación con otros anestésicos locales, la relación riesgo-beneficio de la bupivacaína puede ser mayor que la de otros anestésicos locales.

Dos nuevos anestésicos locales enantioméricamente puros, ropivacaína y levobupivacaína, ofrecen perfiles clínicos comparables a los de la bupivacaína pero sin su umbral tóxico inferior. La extrema rareza de la toxicidad importante de los anestésicos locales sugiere que la sustitución generalizada de bupivacaína por ropivacaína o levobupivacaína probablemente no sea necesaria.

Sin embargo, existen situaciones clínicas, que incluyen infusiones anestésicas locales prolongadas, uso en neonatos, función metabólica hepática alterada y técnicas anestésicas que requieren una gran masa de anestesia local, donde parece prudente el reemplazo de bupivacaína con ropivacaína, levobupivacaína o (para técnicas continuas) cloroprocaína.

Bupivacaína en pacientes geriátricos

En general, los pacientes de edad prolongada son más sensibles a los componentes anestésicos. Mayormente se requiere menos medicación para lograr un efecto clínico deseado, y el efecto de la misma a menudo se prolonga. El resultado más importante y el objetivo general del cuidado perioperatorio de la población geriátrica, es acelerar la recuperación y evitar el deterioro funcional.

Se debe tener en cuenta como un principio que cuando se trata con este tipo de paciente, el envejecimiento implica una pérdida progresiva de todos los sistemas de los órganos, hasta una extensión variable. La compensación por los cambios relacionados con la edad suele ser adecuada, pero la limitación de la reserva vital es evidente en momentos de estrés, como el período perioperatorio.

Varios estudios han demostrado que los niveles de anestesia obtenidos después de la inyección de bupivacaína de una solución anestésica local, son aproximadamente de tres a cuatro segmentos más bajos en pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes adultos jóvenes.

La bupivacaína en pacientes ancianos se asoció con un nivel máximo de privación sensorial más bajo, un tiempo más prolongado para alcanzar este nivel y una menor incidencia de efectos secundarios, como Hipotensión y náuseas.

En un estudio que se realizo a pacientes de más de 65 años, demostró que la bupivacaína puede producir una recuperación rápida, pero a veces puede no proporcionar la anestesia adecuada para la cirugía, pero dosis baja. 

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