Brimonidina: Para qué sirve, nombre comercial, contraindicaciones y más

Este artículo es únicamente INFORMATIVO!! SIEMPRE consulte a su médico antes de ingerir cualquier medicamento. La brimonidina es un agonista alfa, el cual es indicado específicamente para la hipertensión ocular y el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto. La capacidad que posee la brimonidina para disminuir la presión intraocular es igual a la que posee el timolol al 0.5% y es superior al betaxolol al 0.25%.

Cuando la brimonidina es utilizada simultáneamente con fármacos beta-bloqueantes, desarrolla efectos hipotensores parecidos a los que posee la pilocarpina. La brimonidina se considera eficaz en la prevención del incremento de la presión intraocular (PIO), la cual se desarrolla después de la cirugía o de la trabeculoplastia con láser de argón.

¿Qué es?

La brimonidina es un fármaco de uso tópico, es decir, es un gel, el cual posee una concentración del 0,3%; es agonista de los receptores alfa-2 adrenérgicos, cuyo efecto principal es la vasoconstricción. es decir, contribuye con la disminución del diámetro de los vasos sanguíneos donde es aplicado.

Por lo tanto, esta es la razón por la cual consigue reducir el enrojecimiento causado en una determinada zona tratada, de forma transitoria. Posee un efecto bastante rápido, haciéndose notar la mejoría en los primeros 30 minutos, alcanza su máximo efecto a las 6 horas de haber sido aplicada, y su duración de acción es de 12 horas aproximadamente.

Se recomienda su aplicación tópica 1 vez al día por las mañanas preferiblemente, permitiendo de esta manera que los pacientes eviten el enrojecimiento y los episodios de flushing (enrojecimiento intermitente) durante todo el día.

¿Para qué sirve?

• Reducción de la presión intraocular en aquellos pacientes que presentan glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
• Está indicado en aquellos pacientes en los cuales el tratamiento con ß-bloqueantes tópicos esté contraindicado.
• Contribuye con alguna otra medicación que haya sido indicada para disminuir la presión intraocular cuando no se consigue con un único agente.

Tratamiento de hipertensión o del glaucoma de ángulo abierto

Administración oftálmica:

• Adultos: Se debe aplicar una gota de la solución oftálmica de brimonidina en el ojo afectado, la administración debe ser tres veces al día con intervalos de mínimo 8 horas.
• Niños: la eficacia y la seguridad de la brimonidina en este tipo de pacientes no ha sido comprobada, sin embargo, se ha demostrado la aplicación de este medicamento (solución oftálmica) en niños que padecen glaucoma, sin observación de efectos adversos significativos.
• Pacientes con insuficiencia renal: la administración de brimonidina en este tipo de pacientes, no ha sido estudiada aún, por lo cual se recomienda tomar precauciones adecuadas a la hora de administrar este fármaco en este tipo de pacientes.
• Pacientes con insuficiencia hepática: la administración de brimonidina en este tipo de pacientes, no ha sido estudiada aún, por lo cual se recomienda tomar las precauciones adecuadas a la hora de administrar este fármaco en este tipo de pacientes.

Nombre comercial

• Brimoftal P
• Brimolol
• Brimof
• Alphagan P
• Mirvaso
• Xegrex
• Agglad
• Simbrinza
• Timobrin
• Kytan tek
• Combigan-D
• Tripligan-C
• Brimopress
• Alfa Dyn

Farmacocinética

Posterior a la administración oftálmica de la brimonidina al 0.2%, de 1-4 horas son alcanzadas las concentraciones sistémicas máximas, con unas 3 horas de semi-vida de eliminación. El efecto hipotensor ejercido sobre la presión intraocular es conseguido a las 2 horas máximo, posterior a la administración del fármaco. La brimonidina es ampliamente metabolizado por el hígado y su eliminación es por la orina.

Mecanismo de acción

La brimonidina es un selectivo y potente agonista alfa-adrenérgico, se dice que es unas 1000 veces más selectivo hacia los receptores alfa-2 que hacia los alfa-1.

Si la comparamos con otros fármacos como por ejemplo, la clonidina y la apraclonidina se evidencia que la brimonidina es de 10 a 30 veces más selectivo hacia los receptores alfa-1.

La brimonidina disminuye la presión intraocular sin causar dilatación anormal de la pupila (midriasis) al disminuir la producción de humor acuoso e incrementar la eliminación úveo-escleral de este humor.

También se ha podido determinar mediante estudios con algunos animales, que la brimonidina tiene un efecto neuroprotector sobre el nervio óptico.

Contraindicaciones

La brimonidina está contraindicada en pacientes:

• Que presenten hipersensibilidad a éste fármaco. (Para conocer un poco más sobre este tema, te recomendamos visitar el siguiente artículo: Clemastina)
• Neonatos (recién nacidos) y niños menores de 2 años.
• Pacientes que han sido tratados con antidepresivos que afecten la transmisión noradrenérgica (tricíclicos y mianserina).
• Pacientes que han sido tratados con inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAOs).
• En pacientes que presentan o han presentado en algún momento de sus vidas enfermedades cerebrovasculares o cardíacas, este medicamento debe ser utilizado con mucha precaución, ya que se sabe que la bromonidina posee efectos sobre la hemodinámica cardiopulmonar y sobre la presión arterial.
• Pacientes con depresión.
• Pacientes con hipotensión ortostática.
• Pacientes con enfermedad de Buerger, enferdad de Raynaud.
• Pacientes que tengan o hayan tenido enfermedades hepáticas.
• Pacientes que tengan o hayan tenido enfermedades renales.
• Pacientes embarazadas, ya que se ha demostrado que la brimonidina puede atravezar la placenta y entrar a la circulación fetal en cantidades mínimas, sin embargo, no se han observado efectos negativos en el feto.

La brimonidina en solución oftálmica posee un conservante llamado cloruro de benzalconio, el cual puede ser absorbido por los lentes de contacto, por lo cual se recomienda que antes de la administración de este fármaco retire los lentes de contacto, y posterior a la administración de la brimonidina espere mínimo unos 15 minutos antes de colocarse los lentes nuevamente.

Interacciones

La brimonidina puede potenciar el efecto de la acción de algunos fármacos que deprimen el sistema nervioso central, como por ejemplo: el alcohol, los ansiolíticos, los barbitúricos, los opiáceos, sedantes e hipnóticos.

A pesar de que no se ha evidenciado que la brimonidina muestre efectos significativos sobre la presión arterial, o el pulso, se recomienda que se use con precaución si ésta es administrada simultáneamente con β-bloqueantes de tipo oftalmológico y/o sistémicos, fármacos hipotensores y glucósidos cardíacos.

Los antidepresivos de tipo tricíclicos, disminuyen los efectos antihipertensivos de la clonidina sistémica, se desconoce si estas pueden afectar el efecto de la brimonidina sobre la presión intraocular.

No se ha podido determinar cuales son los niveles de las catecolaminas sistémicas posterior a la administración de la brimonidina, por lo cual recomendamos mantener al paciente bajo una estricta vigilancia cuando se administran antidepresivos tricíclicos simultáneamente con la brimonidina.

Reacciones adversas

Algunas de las reacciones adversas que pueden presentarse con la ingestión de brimonidina son:

• Fatiga.
• Mareo.
• Astenia.
• Fotofobia.
• Bradicardia.
• Hipotensión.
• Somnolencia.
• Visión borrosa.
• Dolor de cabeza.
• Blefaritis alérgica.
• Sequedad de boca.
• Palidez conjuntival.
• Conjuntivitis alérgica.
• Conjuntivitis folicular.
• Reacción ocular alérgica.
• Síntomas gastrointestinales.
• Erosión corneal/coloración.
• Blefaroconjuntivitis alérgica.
• Síntomas respiratorios del tracto superior.
• Disgeusia (cambio perceptivo del sabor de los alimentos).
• Irritación ocular (hiperemia, prurito, quemazón/picor, sensación de cuerpo extraño, folículos conjuntivales).
• Irritación local (dolor ocular y lagrimeo, hiperemia y edema de párpado, blefaritis, edema y descarga conjuntival).

En neonatos

• Apnea
• Hipotensión
• Hipotermia.
• Hipotonía (Para conocer un poco más sobre el tema, te recomendamos visitar el siguiente artículo: Fludrocortisona)

En pacientes pediátricos

• Apnea.
• Cianosis.
• Agitación.
• Bradicardia.
• Convulsiones.
• Depresión.
• Disnea.
• Hipotensión.
• Inestabilidad emocional.
• Hipotermia.
• Hipotonia.
• Letargia
• Estupor
• Somnolencia.

Entre el 10 y el 30% de los pacientes que son tratados con brimonidina presentan los siguientes efectos adversos:

• Xerostomía.
• Hiperemia de la conjuntiva.
• Irritación ocular, pudiendo presentar ardor y/o picor.
• Dolores de cabeza.
• Visión borrosa.
• Fatiga.
• Sensación de cuerpo extraño en los ojos.
• Reacciones alérgicas oculares.
• Sequedad de la boca.

En menos del 10% de los pacientes tratados con brimonidina presentan:

• Blefaritis.
• Dolor ocular.
• Fotofobia.
• Mareos.
• Depresión.
• Ansiedad.
• Astenia.
• Lagañas.
• Hemorragias oculares.
• Insomnio.
• Sequedad de la mucosa nasal.
• Síntomas gastrointestinales.
• Mal sabor en la boca.

Embarazo

Hasta los momentos no se ha podido establecer la eficacia ni la seguridad del uso de brimonidina en esta condición fisiológica, por lo cual se recomienda establecer si el beneficio obtenido para la madre justifica el riesgo para el feto.

Lactancia

Aún no se conoce si la brimonidina es excretada en la leche materna, por lo cual se recomienda evaluar los riesgos y beneficios tanto para la madre como para el lactante, y se determinará si hay posibilidad de mantener o de suspender la lactancia.

Brimonidina + timolol

Brimonidina/Timolol Teva es un colirio utilizado para el control del glaucoma, éste colirio está compuesto por dos
medicamentos (brimonidina y timolol) los cuales contribuyen con la disminución de la presión intraocular.

Brimonidina pertenece a un grupo de fármacos llamados agonistas de los receptores alfa-2 adrenérgicos; el Timolol pertenece a un grupo de fármacos llamados beta-bloqueantes.

Brimonidina/Timolol Teva es indicados para aquellos casos en los que se considere necesario disminuir la presión intraocular, cuando el uso de otros colirios beta bloqueantes no es suficiente.

No se recomienda el uso Brimonidina/Timolol Teva si:

• Es alérgico al timolol, al tartrato de brimonidina, a betabloqueantes o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento.
• Los síntomas que pueden presentarse en una reacción alérgica son: hinchazón de los labios, la garganta y la cara, puede presentar dificultad para respirar, sonidos silbantes al respirar, sensación de debilidad, picor o enrojecimiento alrededor del ojo.
• Padece o ha padecido en algún momento de problemas respiratorios como por ejemplo: bronquitis obstructiva crónica grave, asma bronquial. (Para conocer un poco mas sobre el tema, te recomendamos ver el siguiente artículo: trimetoprima)
• Padece de problemas cardíacos, como por ejemplo: insuficiencia cardíaca,trastornos de los latidos del corazón (a no ser que esté controlado con marcapasos),  ritmo cardíaco lento.
• Está ingiriendo otro tipo de medicamentos como antidepresivos o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).
• No se recomienda la utilización de Brimonidina/Timolol Teva en niños de entre 0 y 17 años.

Advertencias y precauciones

Se recomienda consultar a su médico antes de empezar a usar Brimonidina/Timolol Teva si padece o ha padecido en algún momento de su vida de:

• Enfermedad cardíaca coronaria (los síntomas pueden incluir dolor u opresión en el pecho, dificultad para respirar o asfixia), insuficiencia cardíaca, presión arterial baja.
• Trastornos del ritmo cardíaco (frecuencia cardíaca baja).
• Problemas respiratorios o enfermedad pulmonar obstructiva crónica leve/moderada.
• Enfermedad circulatoria periférica (como enfermedad de Raynaud o el síndrome de Raynaud).
• Diabetes, debido a que el timolol puede enmascarar los signos y síntomas de los niveles bajos de azúcar en la sangre.
• Hiperactividad de la glándula tiroidea.
• Problemas renales o hepáticos.
• Tumor de la glándula adrenal.
• Cirugía ocular para reducir la presión en el ojo.
• Enfermedades corneales.
• Acidez excesiva en la sangre (un trastorno llamado acidosis metabólica que causa respiración rápida, confusión y fatiga).
• Si sufre o ha sufrido en algún momento de cualquier alergia.

Se debe tener en cuenta que el timolol puede cambiar los efectos de algunos medicamentos utilizados durante la anestesia, por lo cual deberá informar al médico que usted está ingiriendo este medicamento antes de someterse a un acto quirúrgico.

Interacciones

Hay una serie de medicamentos que pueden interferir con tartrato de brimonidina/timolol, como por ejemplo:

• Analgésicos
• Fármacos para la ansiedad o para ayudarle a dormir.
• Fármacos para tratar la hipertensión.
• Fármacos para alteraciones del corazón (por ejemplo latido anormal) tales como betabloqueantes
  o digoxina o quinidina.
• Fármacos para tratar la diabetes o aumento de azúcar en sangre.
• Fármacos para la depresión como fluoxetina y paroxetina.
• Otros colirios utilizados para disminuir la presión elevada en el ojo (glaucoma).
• Fármacos para tratar reacciones alérgicas graves.
• Fármacos que afecten a alguna de las hormonas de su organismo, como adrenalina y dopamina.
• Fármacos que afecten a los músculos de sus vasos sanguíneos.
• Fármacos para tratar el ardor de estómago o úlceras en el estómago.
• Productos administrados por profesionales sanitarios: medios de contraste que contienen yodo (utilizados para diagnóstico) o lidocaína administrada de forma intravenosa (utilizados como anestesia local o como tratamiento de latidos del corazón irregulares).
• Fármacos que pueden afectar a una parte especial del metabolismo: por ejemplo: clorpromazina (utilizado para el tratamiento de trastornos psiquiátricos) o metilfenidato (utilizado para la hiperactividad).

Embarazo, lactancia y fertilidad

Si usted desea quedar embarazada, está embarazada o en periodo de lactancia, se recomienda que consulte a su médico antes de administrar el fármaco; ya que el Timolol puede pasar hacia la leche.

Conducción y uso de máquinas

Esta combinación de principios activos puede provocar cansancio, somnolencia o visión borrosa en algunos pacientes. Se recomienda tener precaución al momento de manejar herramientas, máquinas o conducir, preferiblemente evite hacerlo hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Usos y dosis

• Uso en niños y adolescentes: no se debe utilizar en niños de entre 0 y 17 años.
• Uso en adultos (incluido personas de edad avanzada): se recomendada  utilizar una dosis de una gota de Brimonidina/Timolol, dos veces al día (12 horas de diferencia). No cambie la dosis o deje de aplicarla sin consultar a su médico.
  Si usa Brimonidina/Timolol junto con otros colirios, espere al menos cinco minutos entre la aplicación de
  Brimonidina/Timolol y la de los demás colirios.

Instrucciones de uso:

1. Debe lavarse las manos antes de abrir el envase en el cual se encuentra contenido el fármaco.
2. Deberá inclinar la cabeza un poco hacia atrás, de manera que pueda mirar hacia el techo.
3. Hale el párpado inferior ligeramente hacia abajo, para que se forme una pequeña bolsa.
4. Coloque el frasco con la boquilla hacia abajo, apriete un poco hasta que salga una gota y esta caiga en la pequeña bolsa formada.
5. Suelte el párpado, cierre el ojo lentamente y espere unos segundos.

Para ayudar a prevenir infecciones, evite que la punta del envase toque el ojo, o cualquier otra superficie.
Póngale el tapón de nuevo para cerrar el envase inmediatamente después de usarlo.

Sobredosis

Bebés y niños: Se observó:

• Inconsciencia.
• Somnolencia.
• Flacidez.
• Baja presión sanguínea.
• Latido del corazón más lento.
• Baja temperatura corporal.
• Color azul o pálido de la piel.
• Dificultad respiratoria.

Efectos adversos

• Fallo cardíaco.
• Aumento o disminución del ritmo cardíaco presión arterial baja.
• Enrojecimiento de los ojos o sensación de ardor
• Escozor o dolor en el ojo
• Reacción alérgica en el ojo o en la piel que lo rodea.
• Hinchazón, enrojecimiento o inflamación de los párpados,
• Irritación o sensación de cuerpo extraño en el ojo.
• Picor del ojo y párpado.
• Folículos o manchas blancas en la capa que cubre la superficie del ojo, a través de la que vemos.
• Alteración de la visión.
• Lagrimeo.
• Sequedad ocular.
• Ojos pegajosos
• Dificultad para ver con claridad.
• Conjuntivitis aguda.
• Vista cansada.
• Sensibilidad a la luz.
• Dolor en el párpado.
• Blanqueamiento de la conjuntiva.
• Depresión.
• Somnolencia.
• Dolor de cabeza.

• Sequedad en la boca.
• Debilidad general.
• Sensación de mareo.
• Desmayo.
• Sequedad en la nariz.
• Alteración del sabor.
• Náuseas (Para conocer un poco mas sobre el tema, te recomendamos ver el siguiente artículo: metoclopramida).
• Diarrea.
• Dermatitis alérgica de contacto.
• Inflamación en el ojo.
• Pupilas pequeñas.
• Dificultad para dormir.
• Síntomas similares a los del resfriado.
• Dificultad para respirar.

Composición

• Principios activos: tartrato de brimonidina y timolol.
• Un ml de solución contiene 2 miligramos de tartrato de brimonidina y maleato de timolol equivalente a 5 miligramos de timolol.
• Excipientes: cloruro de benzalconio (como conservante), fosfato sódico dihidrógeno dihidratado, fosfato disódico dihidratado y agua para preparaciones inyectables. Se pueden añadir pequeñas cantidades de ácido clorhídrico o hidróxido sódico para ajustar el pH (determinación de la acidez o alcalinidad de la solución).

Brimonidina tartrato

El principio activo de Brimonidina Cinfa es tartrato de brimonidina el cual es utilizado para disminuir la presión intraocular.

Puede ser administrado solo o en conjunto con otros colirios que tengan como función disminuir la presión intraocular, utilizados en el tratamiento del glaucoma (tensión elevada en el interior del ojo que puede dañar los nervios y provocar pérdida de la visión) o para la hipertensión ocular.

No se recomienda el uso de Brimonidina Cinfa si:

• Es alérgico (hipersensible) a tartrato de brimonidina o a cualquiera de los demás componentes del fármaco.
• Está tomando medicamentos antidepresivos o inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).
• El paciente es recién nacido o niños menores de 2 años.
• Sufre o ha sufrido en algún momento de su vida de depresión, reducción de la capacidad mental, reducción del aporte sanguíneo al cerebro, problemas cardíacos, trastornos del aporte sanguíneo a las extremidades o alteración de la presión sanguínea.
• Tiene o ha tenido algún problema renal o hepático.
• Está embarazada o en periodo de lactancia.
• Utiliza lentes de contacto blandas (hidrofílicas).
• Consume alcohol regularmente.

Interacciones

La Brimonidina Cinfa (tartrato de brimonidina) puede verse afectado si es administrado simultáneamente con:

• Fármacos que actúan en el sistema nervioso central (opiáceos, analgésicos, medicamentos para dormir y alcohol).
• Clorpromazina, metilfenidato o reserpina.
• Fármacos para la presión sanguínea elevada o para el corazón.
• Fármacos para el tratamiento de problemas de su metabolismo.
• Isoprenalina o prazosina.
• Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y otros antidepresivos.

Embarazo y Lactancia

No se recomienda el uso de Brimonidina Cinfa durante el embarazo, a menos que el médico tratante determine que el beneficio para la madre justifique el riesgo para el niño. No debe ser utilizada durante el periodo de lactancia.

Conducción y uso de máquinas

Brimonidina Cinfa puede ocasionar efectos como visión borrosa o anormal, somnolencia y cansancio en algunos pacientes, por lo cual se recomienda que si usted presenta alguno de los síntomas nombrados anteriormente, no conduzca ni utilice máquinas hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Usos y dosis

Adultos: La dosis que generalmente se utiliza es una gota dos veces al día (cada 12 horas). En caso de que el paciente utilice otros colirios, se recomienda esperar de 5-15 minutos antes de la aplicación del segundo colirio. Para
que sea efectivo, el tratamiento debe ser aplicado cada día.

Niños menores de 12 años: No debe ser utilizada.

Sobredosis

Adultos: Los efectos adversos que se podrán observar, serán los que nombramos anteriormente.
Niños: Podrán evidenciarse efectos adversos graves como: somnolencia, hipotonía, baja temperatura corporal, palidez y dificultad respiratoria.

Efectos adversos

• Dificultad respiratoria.
• Obstrucción de la garganta.
• Hinchazón de los labios, lengua o cara.
• Urticaria
• Reacciones alérgicas en los ojos.
• Folículos o manchas blancas en la conjuntiva.
• Visión borrosa.
• Enrojecimiento de los ojos
• Quemazón.
• Escozor.
• Sensación de tener algo en el ojo.
• Dolor de cabeza.
• Cansancio.
• Sequedad de boca.
• Irritación local.
• Lagrimeo.

• Sensibilidad a la luz.
• Erosión en la superficie del ojo y coloración.
• Sequedad ocular.
• Mareos.
• Síntomas gastrointestinales.
• Alteración del gusto.
• Síntomas parecidos a los del resfriado común.
• Depresión.
• Palpitaciones o cambios en el ritmo del corazón.
• Sequedad en la nariz.
• Insuficiencia respiratoria.
• Reducción del tamaño de la pupila.
• Desmayos, presión sanguínea alta o baja o insomnio.
• Reacciones en la piel: enrojecimiento, picor, erupción, dilatación de los vasos sanguíneos e inflamación de la cara.

Conservación

Para este producto no son necesarias condiciones especiales de conservación, sin embargo, se recomienda mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Se recomienda desechar el frasco 28 días después de abrirlo por primera vez, incluso si queda producto en su
interior, ya que la efectividad del mismo puede verse afectada, además de que el producto puede verse contaminado.

Contenido

• Principio activo es tartrato de brimonidina. se encuentran contenidos 2 mg de tartrato de
  brimonidina en 1 ml de esta solución,lo cual equivale a 1,3 mg de brimonidina.
• Excipientes: cloruro de benzalconio, alcohol polivinílico, cloruro sódico, citrato sódico, dihidrato, ácido cítrico, monohidratado, agua purificada y ácido clorhídrico o hidróxido sódico para ajuste de pH.

https://www.youtube.com/watch?v=Ph6TmORTRi4

Brimonidina + timolol + dorzolamida

Actualizado el 6 mayo, 2024