La rimantadina este es un medicamento que nos ayuda a prevenir y nos ayuda contrarrestar la influenza o gripe.
Lo más importante y que es recomendado por los especialistas médicos para evitar la gripe es vacunarse, ya que una vez que el virus de la influenza se ha alojado en el cuerpo humano, resulta difícil detener el crecimiento de la enfermedad. El único tratamiento posible contra esta patología es aquel dirigido a reducir los síntomas. Uno de los primeros antivirales en aparecer fue la rimantadina, la cual es aprobada en 1933 por la FDA como droga antiviral.
La rimantadina no tendrá efecto sobre resfríos, otros tipos de gripe u otras infecciones por virus. Puede haber algunas temporadas de gripe, durante las cuales no se recomienda la rimantadina porque ciertas cepas de la gripe, y pueden ser fuertes a los efectos de este medicamento.
¿Qué es?
El clorhidrato de rimantadina es un derivado de la amantadina 1(amadanto-1-il)etan-1-amino. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino que es libremente soluble en agua (50 mg / ml a 20 ° C). Este fármaco es un compuesto tiene propiedades antivirales, pero no se usan ampliamente estas propiedades por las falta de conocimiento que se tiene de sus potenciales y valores. Químicamente, el clorhidrato de rimantadina es clorhidrato de alfa-metiltriciclo decano-1-metanamina.
Fórmula empírica de C 12 H 21 N
Peso molecular de 215.77
Nombre comercial: Flumadine, Gabirol,
Siendo de la familia de los antivirales, la rimantadina es utilizada para ayudar a los adultos y niños en impedir contraigan gripe o influenza A. Este fármaco ayuda a reducir el tiempo de fiebre y otros síntomas de la gripe.
Reseña
Desde el punto de vista epidemiológico, se observa una incidencia muy variable que se caracteriza por brotes epidémicos y tasas de contagio intradomicialiario entre 20% al 30%. Los principales afectados son niños y adolescentes, siendo ellos los que llevan el virus a casa. A pesar que en general se presenta como un cuadro benigno, ocasionalmente presenta complicaciones e incluso muertes.
Visto desde la salud pública, se trata de una patología que causa un gran ausentismo escolar y laboral. Durante los últimos años se han hecho bastantes esfuerzos por prevenir la influenza. A través de programas de vacunación, que han hecho enfoques en poblaciones de alto riesgo, sin embargo la protección que proporciona esta vacuna es baja. Por esa razón ha aparecido con mayor fuerza el tratamiento mediante fármacos antivirales.
La rimantadina es de esa época donde se probaban los fármacos primero, y después se describía para que servia. Al virus de la influenza entrar en una célula, usa el metabolismo generalmente de la célula para sí mismo. De este modo, para liberar en el local adecuado sus proteínas se van descontando una de la otra, liberando los genes que van a invadir el núcleo; cuando el virus está en el lugar correcto.
Él va midiendo a través del PH, del endosomo de la bolsa de membrana que él forma al entrar. Cuando el endosomo se dirige hacia el interior de la célula el PH se reduce. Es solo en este PH ácido de la influenza que libera sus genes, así se asegura que esta próximo al núcleo. La encargada de generar esta señal es la M2, que hace formar un poro en la membrana del virus permitiendo que los iones H+ que genera el ambiente ácido entren en el virus. La rimantadina hace que la M2 permanezca cerrada y no forme el por donde el H+ entra, y no libera más sus proteínas.
Aunque sea eficiente tiene este medicamento algunos problemas. El primero de ellos, es que es neurotóxica lo que nos indica que ataca el sistema nervioso central con efecto colateral. Al final nuestro sistema nervioso también necesita de poros que dan lugar a ionos.
Resistencia
El otro mayor detalle es la resistencia, debido al tipo de interacción que ocurre entre M2 y este adamanto puede sufrir una mutación, que la vuelve resistente a los fármacos sin perder su actividad.
El virus puede llegar a ser resistente a estos fármacos, y aun en la presencia de ellos liberarse. Si se da un uso inadecuado a los antivirales, como dosis equivocadas, prescripción para quien no lo requiere porque están afectados por otros virus respiratorios. El surgimiento del H5N1, el virus de la gripe aviar, y miedo producido por la población a aumentado gradualmente.
Reporte de los Estados Unidos anuncian, que la frecuencia de la influenza resistente a estas drogas en la estación de gripe de finales del año 2003 al comienzo del año 2004 llego a ser de 1.9%. Entre los años 2004 y 2005 se elevó a 14.5%, y en el año 2005 principios del año 2006 alcanzo la alarmante frecuencia 92% de los casos circulantes. Gracias a la mutación del virus.
Todas las influenzas B, causante del 20% de las infecciones recurrentes en humanos. Esta influenza es resistente a la amatadina y la rimantadina, y en el caso de la influenza A que heredo un M2 del virus porcino que se ha presentado en Europa y Asia.
La amantadina y la rimantadina no tiene ningún efecto, tampoco tiene efecto la rimantadina en las infecciones causadas por el virus de influenza C.
¿Para qué sirve?
La rimantadina puede aplicarse como terapia precoz en las primeras 48 horas, de las infecciones por influenza A. Existen dos clases de antivirales contra la gripe: los inhibidores de la neuraminidasa como el oseltamivir y el zanamivir, y los adamantanos, como la amantadina y la rimantadina.
La rimantadina tiene una vida media de 24 a 36 horas. La vida del fármaco es más duradera en las personas mayores. La rimantadina es eficaz en un 70% a 90% previniendo la enfermedad causada por la influenza.
Descripción
Forma de presentación tabletas recubiertas con películas.
Nombre genérico clorhidrato de rimantadina.
La rimantadina, es un medicamento antiviral sintético disponible en forma de comprimido recubierto con película, cada uno de 100 mg. Cada comprimido recubierto con película contiene 100 mg de clorhidrato de rimantadina.
Cada tableta contiene los siguientes ingredientes inactivos: hidroxipropilmetilcelulosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, agua purificada, glicolato sódico de almidón y FD&C Yellow No. 6 Lake. El material de recubrimiento de película, Opadry (YS-1-19025-A), contiene hipromelosa y macrogol.
Beneficio apropiado
La rimantadina se toma mejor antes de la exposición, o tan pronto como sea posible después de la exposición, a personas que tengan gripe. ara evitar contraer la gripe, siga tomando rimantadina durante todo el tratamiento.
Si ya tiene gripe, continúe tomando rimantadina durante todo el tratamiento, incluso si comienza a sentirse mejor después de unos días. Esto ayudará a aclarar completamente su infección, si deja de tomar rimantadina demasiado pronto, sus síntomas pueden reaparecer. La rimantadina debe tomarse durante al menos 5 a 7 días, y funciona mejor cuando hay un nivel consecuente en la sangre.Para apoyar en mantener los niveles consecuentes, no se pierda ninguna dosis, porque es más eficaz tomar el medicamento a intervalos regulares día y noche
Farmacocinética
La rimantadina se absorbe después de la toma oral. La acumulacion plasmática máxima media SD después de una dosis única de 100 mg de clorhidrato de rimantadina fue de 74 22 ng / ml (rango: 45 a 138 ng / ml). El tiempo para llegar hasta la acumulacion máxima fue de 6 más o menos 1 horas en adultos sanos (de 20 a 44 años).
La semivida de eliminación de dosis única, en esta población fue de 25,4 más o menos 6,3 horas (rango: 13 a 65 horas). La semivida de eliminación de la administración única, en un grupo de sujetos sanos en edades comprendidas entre 71 a 79 años, fue de 32 más o menos 16 horas (rango: 20 a 65 horas).
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la rimantadina no se está claro completamente. La rimantadina, parece ejercer su efecto inhibitorio en una etapa temprana del ciclo replicativo viral, posiblemente inhibiendo la no cubierta del virus. Los estudios genéticos sugieren que una proteína viral especificada, por el gen virion M2, juega un papel importante en la susceptibilidad del virus de la influenza A a la inhibición por la rimantadina
Este fármaco debe ser usado en pacientes inmunocomprometidos, en acianos y en pacientes con enfermedades cardiacas o pulmonares. La rimantadina es excretada por el riñón y su uso con adecuada función renal. La dosis de 200mg de rimantadina sufre un intenso metabolismo hepático por eso debe ser garantizado en ancianos o casos de pacientes con disfunción hepática.
Tratamiento
La terapia con la rimantadina debe considerarse para adultos de 17 años en adelante, que desarrollen una enfermedad similar a la influenza durante una infección de influenza A, conocida esta enfermedad o sospechada en la comunidad. Cuando se administra dentro de las 48 horas posteriores al inicio de los signos y síntomas de infección, causados por las cepas del virus de la influenza A, se ha demostrado que la rimantadina reduce la duración de la fiebre y los síntomas sistémicos.
Contraindicaciones
Antes de tomar rimantadina, debe informar a su médico si es alérgico a algún medicamento, o si tiene un trastorno convulsivo, enfermedad renal o enfermedad hepática. Tome este medicamento, durante todo el tiempo recetado por su médico. Sus síntomas pueden mejorar antes de que la infección esté completamente tratada.
Efectos Adversos
En 1.027 pacientes, tratados con clorhidrato de rimantadina en ensayos clínicos controlados a la dosis recomendada de 200 mg diarios, los eventos adversos informados con mayor frecuencia fueron los sistemas gastrointestinal y nervioso.
La rimantadina puede causar que algunas personas se mareen o se confundan, o que tengan problemas para concentrarse. Asegúrese de saber cómo reacciona su organismo a la rimantadina antes de conducir, usar máquinas o hacer cualquier otra cosa que pueda ser peligrosa si está mareado o confundido. Si estas reacciones son especialmente molestas, consulte con su médico. (Ver articulo ganirelix)
Junto con sus efectos necesarios, la rimantadina puede causar algunos efectos no deseados, aunque no todos estos efectos secundarios pueden ocurrir, si ocurren, pueden necesitar atención médica. Pueden ocurrir algunos efectos secundarios de la rimantadina que generalmente no requieren atención médica. Estos efectos secundarios, pueden desaparecer durante el tratamiento a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Informe a su médico si alguno de los siguientes efectos secundarios continúan o son molestos o si tiene alguna duda sobre ellos.
Menos común
- Respiración difícil o forzada.
- falta de aliento
- opresión en el pecho
- sibilancias
- Dolor abdominal o estomacal
- estómago ácido o agrio
- eructos
- timbre continuo o zumbido u otro ruido inexplicable en los oídos
- Diarrea
- dificultad para concentrarse
- dolor de cabeza
- pérdida de la audición
- acidez
- concentración alterada
- indigestión
- falta o perdida de fuerza
- pérdida de apetito
- náusea
- erupción
- temblor y paseo inestable
- somnolencia o somnolencia inusual
- malestar estomacal, malestar o dolor
- Inestabilidad, temblor u otros problemas con el control muscular o la coordinación
- cansancio o debilidad inusual
- vomitar
Los efectos secundarios gastrointestinales, y del sistema nervioso son los más frecuentes. En un ensayo de medidas preventivas, el 6.9% de los sujetos interrumpieron el tratamiento debido a reacciones adversas. En pacientes geriátricos, los efectos adversos del sistema gastrointestinal y nervioso se produjeron con el doble de frecuencia, con rimantadina.
Embarazo
La rimantadina solo debe administrarse durante el embarazo, cuando no hay alternativas y el beneficio supera el riesgo para el feto, porque este medicamento la rimantadina se ha asignado a la categoría C. Los estudios en animales han demostrado efectos desfavorables para el feto cuando se administran en dosis altas. No hay datos controlados en el embarazo humano.
Lactancia
No hay datos sobre la excreción de rimantadina en la leche humana. No hay estudios adecuados en mujeres, para determinar el riesgo infantil al usar este medicamento durante la lactancia. Evalúe los beneficios frente a los riesgos potenciales, antes de tomar este medicamento durante la lactancia. Se recomienda no usar de rimantadina durante la lactancia.
Interacciones
Aspirina
Se suministró la rimantadina, de 100 mg, dos veces al día durante un periodo de 13 días a doce personas voluntarias sanas. El día 11, se inició la aspirina con una dosis de 650 mg, por un periodo de cuatro veces al día y se continuó durante 8 días. La farmacocinética de Rimantadina se observó al final de los días del periodo de tratamiento. Las concentraciones plasmáticas máximas, y el AUC de Rimantadina se redujeron aproximadamente un 10% en presencia de aspirina.
Acetaminofen
En estudios realizados a voluntarios se consiguieron los siguientes resultados, al suministrarle la rimantadina de 100 mg dos veces al día, durante 13 días a doce voluntarios sanos. En el día 11, se inició y continuó la administración de paracetamol de 650 mg por cuatro veces al día durante un periodo de 8 días. La farmacocinética de Rimantadina se evaluó los días 11 y 13. La administración conjunta con paracetamol, redujo la concentración máxima y los valores de AUC para Rimantadina, en aproximadamente un 11%.
Cimetidina
Cuando se administró una dosis única de 100 mg de rimantadina con cimetidina, en estado estacionario de 300 mg por cuatro veces al día, no hubo diferencias estadísticamente significativas en la Cmax o el AUC de Rimantadina entre el clorhidrato de Rimantadina solo, y el clorhidrato de Rimantadina en presencia de cimetidina.
Vacuna
No se ha evaluado el uso simultáneo de la rimantadina, con la vacuna intranasal de la influenza atenuada viva. Sin embargo, debido a la interferencia posible entre estos productos, la vacuna contra la influenza intranasal atenuada viva no debe administrarse hasta 48 horas después del cese, del clorhidrato de rimantadina.
Siendo así que el clorhidrato de rimantadina, no debe administrarse hasta dos semanas después de la administración de la vacuna, a menos que este indicado médicamente ahi si se puede aplicar la vacuna intranasal atenuada viva. La preocupación por la interferencia posible, surge principalmente la posibilidad de que los medicamentos antivirales inhiban la replicación del virus de la vacuna viva. (Ver articulo micafungina)
Dosis
La rimantadina ofrece a los pacientes una presentación:
Solución: Frasco con 120 ml
Gotas pediátricas: Frasco gotero con tapa e inserto con 30 ml.
Cápsulas: Caja con 24 cápsulas
Cada 100 ml de
solución
contienen:
Clorhidrato de rimantadina 1 g
Vehículo, cbp 100 ml.
5 ml de solución equivalente a 50 mg
Cada 100 ml de
solución
gotas pediátricas
contienen:
Clorhidrato de rimantadina 5 g
Vehículo, cbp 100 ml
20 gotas = 1 ml = 50 mg
Cada cápsula
contiene:
Clorhidrato de rimantadina 100 mg
1 capsula
Para la prevención de la gripe:
- Adultos y adolescentes de 17 años de edad y mayores: 100 miligramos (mg) dos veces al día.
- Adultos mayores: 100 mg una vez al día.
- Niños de 10 a 16 años de edad: 100 mg dos veces al día.
- Niños de 1 a 9 años de edad: la dosis se basa en el peso corporal y debe ser determinada por su médico. La dosis es de 5 miligramos (mg) por kilogramo (kg) de peso corporal una vez al día. Los niños en este grupo de edad no deben recibir más de 150 mg por día.
- Niños menores de 1 año: el uso y la dosis deben ser determinados por su médico.
Para el tratamiento de la gripe:
- Adultos y adolescentes de 17 años de edad y mayores: 100 miligramos (mg) dos veces al día durante 7 días.
- Adultos mayores: 100 mg una vez al día.
- Niños hasta 16 años de edad: no se recomienda su uso.
Normalmente, los especialistas recomiendan administrar de una a dos veces al día durante un periodo de 2 a 12 semanas. La tableta de clorhidrato de rimantadina, está indicada para la medicación de enfermedades causadas por varias cepas del virus de la influenza A, en adultos de 17 años de edad y mayores de esta edad.
Dosis pediátricas
El comprimido de rimantadina está indicado en niños de 1 año a 16 años de edad.
- En niños de 1 año a 9 años de edad, el clorhidrato de rimantadina debe administrarse una vez al día, en una dosis de 5 mg / kg pero no superior a 150 mg.
- Para niños de 10 años de edad o más, use la dosis para adultos.
En niños menores de 1 año de edad no se ha establecido seguridad y eficiencia en el tratamiento con rimantadina contra la gripe o influenza.
Almacenaje
Este medicamento en cualquiera de sus presentaciones, debe mantenerse cerrado herméticamente. Mantenerse en su envase original a temperatura ambiente, lejos del alcance de los niños y mascotas domésticas. No mantenga medicamentos obsoletos o medicamentos que ya no sean necesarios. Almacenar el líquido oral a temperatura ambiente durante 14 días. (Ver articulo carbetocina)
Amantadina y rimantadina
En estudios se ha observado resistencia cruzada entre los adamantanos, rimantadina y amantadina. La resistencia a la rimantadina, confiere resistencia cruzada a la amantadina y viceversa.
Un estudio comparativo reciente entre la Amantadina y la Rimantadina nos informa, que en paciente adultos tratados con amantadina previno un 23% de los casos que tenían un diagnóstico de influenza clínica, o síndrome gripal. También se comprobó que tuvo un 63% sobre los casos de influenza A confirmados serológicamente. Datos de este informe, nos muestran que redujo la amantadina en un día la duración de la fiebre en casos de influenza.
La rimantadina obtuvo resultados similares pero el número de trabajos fue escaso. En los efectos adversos, ambos medicamentos producen síntomas gastrointestinales en forma significativa. Los pacientes que tomaron amantadina, tuvieron mas efectos adversos relacionados con el sistema nervioso. Este grupo de pacientes tratados con amantadina, abandono el estudio con mayor frecuencia que los que se les trato con rimantadina.
Estos resultados deben seguir siendo evaluados, ya que estos fármacos son solo exitosos frente al virus de influenza A, los investigadores han vuelto la vista a los inhibidores neuraminidasa, nueva familia de los exitosos antivirales que no han presentado resistencia. Estos antivirales son activos ante la influenza A y B.
Rimantadina y alcohol
La rimantadina es bien absorbido desde el tracto Gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas máximas alcanzan generalmente dentro de las 6 horas. Se metaboliza ampliamente en el hígado a al menos 3 metabolitos hidroxilados.
Siendo un derivado de adamantano, es una amina tricíclica simétrica relacionado estructuralmente con la amantadina.Tiene actividad antiviral contra algunas cepas de influenza A, incluyendo H1N1, H2N2 y H3N2 susceptibles. A partir de la temporada de influenza 2005–2006, la mayoría de las cepas de influenza A (H3N2) que circulan en los EE. UU.
Eran resistentes a la amantadina y la rimantadina, entre la influenza estacional A (H3N2) que circula durante las últimas temporadas de influenza se ha mantenido alta.
Las infecciones bacterianas graves, pueden comenzar con síntomas similares a la influenza o pueden coexistir o presentarse como complicaciones de la influenza. No hay evidencia de que la rimantadina prevenga tales complicaciones.
Gripe o influenza
El virus ha acompañado a la humanidad por un largo tiempo, se le conoce comúnmente como gripe dura alrededor de 5 días en promedio, aunque algunos pacientes quedan con cansancio y malestar general por algún tiempo más.
Hay que dar reconocimiento a las vacunas, al descubrimiento de los antibióticos y las mejoras en las condiciones de vida, porque gracias a ellos el miedo a las infecciones por gripe o influenza ha disminuido. A lo largo de los años, pasando a ser un proceso autolimitado y que no requiere tratamiento, este miedo se resurgió con la aparición de dos nuevas brotes de epidemias, la gripe aviar de 2005 que causó 262 muertes en todo el mundo y, cuatro años más tarde, la “pandemia de la gripe A”.
Las personas que tienen el sistema inmunológico deteriorado, o comprometido como lo son los pacientes con diabetes, cáncer, mujeres embarazadas, niños pequeños que aún no tienen el sistema inmunológico desarrollado, ancianos, obesos y personas que reciben medicación como son corticoides de uso crónico como lo son artritis reumatoidea, o asmáticos son más propensos a contagiarse de influenza.
Los virus de la gripe A, se clasifican en subtipos en función de las combinaciones de dos proteínas de su superficie: la hemaglutinina (HA) y la neuraminidasa (NA). Los subtipos actualmente circulantes en el ser humano son el A(H1N1), y el A(H3N2). La influenza A(H1N1) también se conoce como A(H1N1)pdm09, pues fue el causante de la pandemia de 2009 y posteriormente sustituyó al virus de la gripe estacional A(H1N1), que circulaba hasta entonces.
La gran parte de los casos humanos de gripe se diagnostican por el médico especialista, claro que no es el único hay otros virus como los respiratorios, como los rinovirus, el virus sincitial respiratorio, los virus parainfluenza y los adenovirus. También pueden causar síndromes gripales, que dificultan el diagnóstico diferencial durante los periodos de baja actividad gripal y fuera de las situaciones de epidemia.
Recomendaciones
La prevención es el arma más notable contra los virus, por eso las organizaciones aconsejan vacunarse anualmente. Existen vacunas seguras y eficaces que se vienen utilizando desde hace más de 60 años, pero aparte de la vacuna es necesario tener en cuenta otras prevenciones.
En personas sanas las vacunas son protectoras. Se pueden vacunar las embarazadas en cualquier etapa del embarazo: niños entre los 5 meses y 6 años de edad, adultos mayores de 65 años, pacientes con diagnósticos de enfermedades graves y los profesionales de la salud.
Las pandemias de la influenza, pusieron de moda una de las prevenciones que es lavarse las manos con agua y jabón periódicamente. ara evitar contagiarse evite compartir vasos y cubiertos cuando está comiendo, manténgase alejado de personas enfermas con el virus. No saludar de beso ni de mano. La idea es tomar medidas de prevención para no contagiarnos y si ya lo estamos no contagiar al resto.
NOTA: El especialista, inmediatamente al examinar al paciente y posteriormente al evaluarlo determinara cuál tipo de medicamento debe prescribirle. Consulte a su medico antes de utilizar este medicamento. Mantener fuera del alcance de los niños u animales domésticos. Este articulo no pretende sustituir las indicación médica.
Actualizado el 5 febrero, 2020
