Propofol: Nombre comercial, mecanismo de acción, y más

El propofol es un agente anestésico general de acción corta, es un tipo de sedante hipnótico, el cual se administra a los pacientes por vía intravenosa, y se utiliza para la inducción de la anestesia y el estado de sedación.

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El medicamento propofol posee una veloz respuesta de acción, de estimadamente 30 segundos y una rápida recuperación de la anestesia, es de uso clínico exclusivamente y no se debe administrar sin la debida supervisión médica, antes de aplicarlo debe contactar al médico.

Este artículo es de naturaleza informativa, cualquier duda sobre el  medicamento debe consultarla con el médico especialista en anestesiología. Nunca se automedique.

¿Que es el Propofol?

El propofol es un medicamento de tipo anestésico, de acción corta, utilizado para la inducción de la anestesia y el mantenimiento de la misma, en los pacientes adultos y pediátricos, que van a ser sometidos a procedimientos quirúrgicos invasivos.

El fármaco propofol es es un medicamento que se usa para el mantenimiento del efecto de la anestesia general en adultos y pacientes pediátricos mayores a los 2 meses de edad.

Este medicamento es el sedante hipnótico utilizado para la sedación de los pacientes en condición crítica, que están en el área de cuidados intensivos, como por ejemplo para mantener sedados, a los pacientes que deben estar con ventilación mecánica y que fueron sometidos al procedimiento de intubación traqueal. (Ver artículo: Etomidato)

El propofol es el medicamento indicado para cuando se necesitan las propiedades anestésicas del fármaco para poder realizar procedimientos especiales para realizar diagnósticos, los cuales pueden resultar invasivos y dolorosos para el paciente, algunos de estas pruebas son la endoscopia, las tomas de muestras para la biopsia, la colonoscopia, y las pruebas intervencionistas.

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El fármaco propofol es un medicamento clasificado como un anestésico general, el cual induce al sueño profundo, y ayuda a controlar los estados de ansiedad que pueda tener un paciente antes de una cirugía.

En relación a su composición farmacológica el propofol es poco soluble en agua, así que para su administración vía intravenosa se deben utilizar emulsiones de aceite y agua al 1%, las cuales están compuestas por aceite de soja, glicerina y lecitina de huevo.

¿Para qué se utiliza?

El tipo de anestesia que se utiliza para realizar una cirugía depende de muchos factores, como las características clínicas del caso, la condición médica del paciente, y el tipo de cirugía o de procedimiento para realizar un diagnóstico al que se tenga que someter el paciente.

El fármaco propofol es utilizado para la inducción anestésica, lo cual quiere decir, que el el proceso completo de la anestesia general, este medicamento tiene como objetivo la pérdida de la consciencia, antes de iniciar una cirugía mayor o invasiva, en la cual se combina con otros medicamentos anestésicos fuertes, relajantes musculares y fármacos analgésicos, para hacer de manera conjunta, una mezcla de medicamentos que beneficie al paciente y logre que sienta el menor dolor posible con una rápida recuperación post quirúrgica.

Si el paciente requiere ser sometido a un doloroso procedimiento de diagnóstico, el cual necesita que se mantenga lo más calmado posible para la realización del mismo, se puede indicar el fármaco propofol por sus efectos hipnóticos y de sedación. (Ver artículo: Halotano)

Este medicamento se utiliza frecuentemente para realizar tratamientos para la curación o recuperación del paciente, como procesos de curetaje, cambio de gasas y raspado de piel en pacientes con quemaduras graves, o para hacer dormir a los pacientes que deben hacer se una tomografía y no logran la relajación necesaria requerida en estos casos.

Este fármaco puede utilizarse para mantener los efectos de la anestesia por más tiempo, cuando se trate de cirugías complicadas que necesitan de un largo periodo para realizarse.

El propofol es el medicamento usado para apoyar al paciente, que por su condición médica debe tener la asistencia de una ventilación pulmonar mecánica, cuando el proceso de respiración no se da de manera espontánea en el individuo, y este necesita de la ayuda de una máquina de soporte vital para seguir respirando.

Nombre comercial

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El fármaco propofol se puede encontrar con los siguientes nombres comerciales:

  • Diprivan:

El diprivan es un fármaco anestésico que se aplica por vía intravenosa, el cual tiene como característica principal que su efecto dura muy poco, puede utilizarse la presentación que viene como ampollas para ser aplicadas como emulsión inyectable o la que viene para perfusión.

En relación a su composición y apariencia, el diprivan es una emulsión de color blanquesino, y consistencia óleo-acuosa por tratarse de una mezcla semi homogénea de aceite, agua, y otros componentes para lograr diluir el ingrediente activo propofol.

Este medicamento tiene usos similares al de los que se especifican para el propofol, como lo es servir de fármaco inductor de otros medicamentos que se utilizan para efectuar procesos de anestesia general en adultos y niños.

El diprivan produce sedación necesaria para realizar procesos quirúrgicos y técnicas para realizar diagnósticos, en estos casos se utiliza en combinación con otros medicamentos anestésicos que pueden ser locales o generales según sea el caso.

En el caso de los pacientes que necesiten medicamento para sedación, se utiliza el diprivan como parte del tratamiento en personas que estén sujetos a respiración asistida.

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El diprivan puede venir en una presentación de ampollas de 10 miligramos y 20 miligramos, para administrarse en una inyección lenta o por perfusión, la dosis para los pacientes se determina de acuerdo a sus características y a la respuesta que de su organismo al medicamento.

Este medicamento es elaborado por la farmacéutica astra Zeneca, en una presentación de 5 frascos ámpula contentivos de 10 miligramos, lo que quiere decir que tiene 200 del ingrediente activo propofol en 20 mililítros del medicamento.

  • Ivofol:

El medicamento Ivofol es un anestésico general inyectable de acción corta el cual libera sus efectos estimadamente a los 30 segundos de haber realizado la administración del mismo, ante el cual los pacientes muestran una recuperación rápida de los efectos de la anestesia.

Durante la inducción de la anestesia, este medicamento puede producir bradicardia y que baje la tensión arterial del paciente, debido a que no tiene acción que cause una disminución en el nervio vago. La función cardiovascular, la braquicardia y la hipotensión suelen normalizarse durante la anestesia.

Este medicamento puede utilizarse en niños y adultos, como fármaco inductor anestésico y sedante hipnótico.

El fármaco ivofol viene en una presentación de 20 miligramos en cada ampolla contentiva de 50 mililitros de solución, para inyección intravenosa, es elaborado por Química farmacéutica Bayer, S.A.

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  • Propofol lipuro 1%:

Este medicamento produce la sedación necesaria para efectuar las intervenciones de tipo invasivo, que deban hacerse en el cuerpo del paciente ya sea una cirugía o un examen diagnóstico, se puede combinar con otros anestésicos locales o generales para lograr el mejor procedimiento de anestesia para el paciente.

Este medicamento viene en una presentación de 1 mililitro de emulsión de color blanco y textura lechosa para infusión, el cual posee10 mg de Propofol, y es elaborado por la Farmacéutica Baxter Healthcare LTD.

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  • Recofol:

El fármaco recofol tiene características similares a las otras presentaciones comerciales de los medicamentos antes descritos, como es un tipo de anestésico, se utiliza mayormente para provocar la inconsciencia y producir estados de sedación que faciliten el inicio de los procedimientos a realizar.

Este medicamento viene en una presentación de 10 miligramos de solución inyectable o para perfusión de recofol, que corresponden a 10 miligramos del principio activo propofol,

Se puede encontrar en el mercado la presentación de ampollas de vidrio de 20 mililitros, disponible en envases de 5 ampollas, o en viales de vidrio de 50 o 100 mililitros, disponible en envases de uno o 10 viales, es elaborada por la Farmacéutica Braun Melsungen.

Mecanismo de acción

El propofol es un hipnótico sedante intravenoso que se utiliza para inducción y mantenimiento de la anestesia, así como para sedación del paciente en el proceso preoperatorio.

El nombre químico del medicamento es el de isopropylphenol, y es un fármaco de tipo disopropilfenol, con características útiles para la inducción de la anestesia, otorga al paciente el beneficio de una recuperación rápida, lo cual es necesario cuando se trata de procedimientos cortos o ambulatorios.

También se utiliza en cirugías más extensas de larga duración, que requieran el mantenimiento de la anestesia y el estado de sedación por más tiempo.

Este medicamento tiene múltiples acciones farmacológicas sobre el sistema nervioso central, sistema cardiovascular, sistema respiratorio, metabolismo de los lípidos y otros sistemas y procesos en el organismo, su función principal es la de bloquear la mediación que produce el GABA presente en las células neuronales localizadas en la corteza cerebral.

El propofol es un medicamento depresor del sistema nervioso central, el cual potencia y estimula el aumento de la inhibición del GABA, que es el (ácido gamma aminobutírico), sustancia que actúa como un neurotransmisor de la comunicación entre las células neuronales.

Su acción tiene un rápido inicio sin producir sedación residual, lo cual es de utilidad para procedimientos de cirugía ambulatoria y de corta duración. (Ver artículo: Tiopental)

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Después de la administración del medicamento, este rápidamente se estabiliza entre el plasma sanguíneo y los tejidos cerebrales, los cuales son muy perfundidos, de manera constante durante la aplicación de la anestesia en el organismo, la fase de distribución es también muy rápida, sin embargo,  no es constante en el tiempo, si no que disminuye a medida que los tejidos se saturan.

Farmacocinética

El medicamento propofol tiene una composición química de 2-6-diisopropilfenol, y su acción terapéutica es la de un fármaco anestésico general de acción corta que se administra por vía intravenosa.

Este fármaco se absorbe rápidamente después de administrado el medicamento, la recuperación postanestésica es muy rápida y poco traumática, donde el paciente tiene baja incidencia en vomitar como acto reflejo del uso del medicamento.

El fármaco propofol tiene capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica por tener características afines con los lípidos presentes en el organismo, lo cual lo convierte en una sustancia altamente liposoluble, que puede pasar esta barrera y continuar su viaje hacia el sistema nervioso central.

En cuanto al mecanismo de acción del propofol después de ser aplicado al paciente por vía intravenosa, se puede dividir en tres etapas, la primera es de distribución rápida, la cual puede durar entre 2 a 4 minutos, la segunda consiste en que los efectos del fármaco dura entre 30 a 60 minutos, y la fase final o de eliminación total, donde la reducción de los niveles en sangre se debe a un aclaramiento metabólico, también muy rápido, el propofol se une casi en su totalidad a las proteínas del plasma entre un 95 a un 99%.

Cuando se ha terminado el proceso de administración del propofol, se genera una rápida reducción de los niveles plasmáticos y se produce un rápido despertar.

En el caso de las intervensiones más prolongadas o en pacientes que tengan mucho tiempo en la unidad de cuidados intensivos conectados a respiración artificial, ocurre una acumulación del fármaco en los tejidos grasos de tal manera que el despertar una vez retirado el fármaco es más lento.

Farmacodinamia

El propofol es metabolizado en el hígado, la concentración del medicamento en la sangre es directamente proporcional a la velocidad con la que se administre el fármaco, y sus metabolitos inactivos son eliminados a través de la orina.

El metabilismo hepático del compuesto original da como resultado sustancias como el propofol glucurónido, sulfo y glucurónido conjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450, presente en este proceso.

En general al utilizar el medicamento propofol, se observa una caída de la presión arterial, con cambios leves en la frecuencia y gasto cardíaco. (Ver artículo: Valsartán)

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Este fármaco genera efectos en la electroencefalografía que son similares a los producidos por los barbitúricos, alterando los registros normales de la actividad bioeléctrica cerebral, donde los centros de recepción y estímulo, como lo son la ubicación y posicionamiento corporal, la temperatura, el tacto y la percepción del dolor, entran en un estado de latencia, estando disminuidos en un porcentaje considerable.

El propofol disminuye la presión intracraneal, lo cual es totalmente relevante cuando se tiene un caso de un paciente que tiene hipertensión endocraneal, ya que se puede utilizar sin problema para sedar a este tipo de pacientes, también entre sus efectos está el disminuir el consumo de oxígeno cerebral, manteniendo la autorregulación y la respuesta cerebral vascular al dióxido de carbono, característica que hace que este medicamento sea útil principalmente en los tratamientos para pacientes que tengan traumatismos cráneo encefálicos y necesiten neurocirugía.

Dosis

Las dosis recomendada del medicamento propofol puede variar para cada paciente, y esta depende de diversos factores como la edad, el peso corporal, el tipo de intervención a la cual se va a someter el paciente y el proceso para el cual se utilice, así como las combinaciones farmacológicas que tenga con los otros medicamentos a administrar antes de realizar la cirugía.

Para la administración del propofol vía intravenosa, se utilizan viales, ampollas, equipos para perfusión y jeringas.

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El fármaco propofol es un medicamento que viene en una presentación de frascos ampollas que contienen solución concentrada al 1%, es decir 10 miligramos de propofol en y al 2 por ciento con 20 miligramos de la sustancia química activa, en su composición este medicamento es una emulsión isotónica de aceite en agua, con color blanquesino, de consistencia acuosa, para administración intravenosa.

Este medicamento una vez que se diluye se debe aplicar rápidamente al paciente, a pesar de que la solución es estable hasta pasadas 6 horas de su preparación, pero la recomendación general es la de prepararlo e inyectarlo lo más pronto posible.

  • Inducción de la anestesia:

La dosis de administración endovenosa del propofol en pacientes adultos regularmente es de 2 miligramos a 2,5 miligramos por kilogramo de peso, cada 10 segundos hasta lograr la inducción de la anestesia.

Los pacientes que sean mayores de 55 años, y los que estén debilitados por las enfermedades o patologías que padecen, se debe ajustar la dosis recomendada a 1 miligramo y 1,5 miligramos del medicamento cada 10 segundos, hasta lograr el efecto deseado.

Para los pacientes adultos que requieren anestesia para un procedimiento cardíaco, o para una intervención de neurocirugía, se administran 20 miligramos, hasta la inducción de la anestesia.

En los pacientes pediátricos, los casos entre 3 y 16 años, la dosis regular es de 2,5 miligramos a 3,5 miligramos por cada kilo de peso.

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  • Mantenimiento de la anestesia:

En los pacientes adultos menores de 55 años, está entre lo 6 miligramos hasta los 12 miligramos, por cada kilogramo de peso, administrada vía infusión intravenosa.

Para los pacientes mayores de 55 años al igual que para los pacientes que son considerados de riesgo por su condición médica, la dosis estará entre 3 miligramos a 6 miligramos, por kilogramo de peso corporal.

En los casos en que se trate de anestesia para una cirugía cardíaca, es frecuente que se indique una dosis de entre 100 a 150 microgramos de propofol, más un medicamento de tipo opioide como por ejemplo, fentanilo, alfentanil, o algún otro de composición similar. (Ver artículo: Fentanilo)

Para mantener la anestesia en las operaciones neuroquirúrgicas, la dosis va entre 100 a 200 microgramos por kilo por minuto de perfusión.

Para los pacientes pediátricos se recomiendan entre 125 a 300 microgramos por kilogramo de peso, lo cual es equivalente a 7.8 y 18 miligramos por kilogramo de peso corporal.

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  • Sedación anestésica:

Para la sedación anestésica del paciente menores de 55 años, la recomendación en  la administración del propofol es aplicar las inyecciones de manera lenta, para evitar los trastornos de falta de oxígeno y el descenso súbito de la presión arterial.

Regularmente se indican entre 100 y 150 microgramos por kilo, es decir entre 6 y 9 miligramos por kilogramo de peso, durante 3 a 5 minutos o una inyección lenta de 0.5 miligramos cada 3 a 5 minutos seguida de una infusión de mantenimiento.

  • Para pacientes con respiración asistida:

La administración debe comenzar de manera lenta y progresiva, con 5 miligramos, incrementando la velocidad de infusión de 5 a 10 miligramos hasta conseguir el nivel de sedación necesario, entre cada incremento se deben esperar 5 minutos para que el medicamento alcance su efecto máximo.

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Precauciones de uso

El medicamento propofol debe ser manipulado y aplicado por personal con experiencia, es decir por médicos especialista en anestesiología, o por enfermeras que cuenten con suficiente experiencia en los procesos para cuidar y tratar a los pacientes que necesiten someterse a una cirugía.

Al administrar el propofol debe haber una estricta vigilancia de los signos vitales, y tener disponible equipos de resucitación, así como lo necesario para garantizar la vida del paciente si se llegara a administrar una emergencia.

Si se utiliza el fármaco propofol para causar el estado de sedación consciente, se debe vigilar en el paciente los signos que se deben controlar para que no sean agente desencadenante de condiciones que representen un riesgo mayor, como la hipotensión, los que tengan la patología llamada pofíria, los trastornos respiratorios y signos de saturación de oxígeno en el paciente.

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En caso de administrarse a pacientes epilépticos, existe el riesgo de que se presenten convulsiones, en los pacientes que tengan problemas de metabolismo de grasas (hiperlipemia), problemas con los lípidos, se debe evitar que ocurra una sobrecarga de grasas en el organismo del paciente durante la administración.

Al administrar propofol al organismo, se deben extremar las medidas de higiene, ya que por las características de textura y consistencia que tiene el fármaco, tiene muy altas probabilidades de que el paciente desarrolle una infección bacteriana de importancia. (Ver artículo: Penicilina G)

Se debe informar al médico sobre todas las medicinas que se esté tomando, incluidas las recetadas o no y las infusiones de medicina natural, ya que se puede presentar una interacción que cause una reacción adversa.

Efectos secundarios

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El propofol es un medicamento que puede causar los siguientes efectos secundarios:

  • Cardíacos:

El medicamento propofol puede causar que baje de manera significativa la presión arterial del paciente, también se puede presentar el caso contrario, que se de una reacción biológica diferente y cause una hipertensión en el paciente anestesiado.

También puede causar alteraciones del ritmo cardíaco, tales como arritmias, taquicardia o braquicardia. (Ver artículo: Bosentan)

  • Respiratorios:

El medicamento puede causar hipoventilación, lo cual quiere decir que su organismo no recibe el oxígeno suficiente como para suplir sus necesidades.

Otro efecto secundario puede ser la peligrosa acumulación de dióxido de carbono en el torrente sanguíneo, lo cual puede ser causado por la hipoventilación.

También puede producir broncoespasmo, laringoespasmo y tos.

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  • Sistema nervioso:

El fármaco propofol, puede causar convulsiones, dolores de cabeza, estados de inquietud y ansiedad, confusión y movimientos corporales involuntarios.

  • Gastrointestinales:

Este medicamento puede causar trastornos estomacales tales como, nauseas, vómitos y dolor en el abdomen. (ver artículo: Esomeprazol)

  • Otros:

El propofol puede ocasionar que al paciente le salgan erupciones y prurito en la piel, también se puede presentar en el sitio de la inyección una lesión dolorosa, lo cual se alivia con un poco de anestesia local.

Efectos adversos

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El fármaco propofol es un anestésico que puede causar una fuerte adicción, hay casos en que las personas lo utilizan de manera más frecuente de la que deberían para alcanzar un estado de somnolencia y poder conciliar el sueño, poniendo en riesgo su vida, ya que este medicamento solo debe utilizarse para fines específicos y en el entorno hospitalario.

Existe una condición médica llamada síndrome por infusión de propofol, una patología poco frecuente pero que de presentarse se vuelve fatal.

Este síndrome se observa en pacientes pediátricos, los cuales tienen condición crítica y han estado mucho tiempo recibiendo dosis altas del medicamento propofol.

Los síntomas de este síndrome son acidosis láctica severa, posibilidades de falla cardíaca, trastornos renales y hepáticos agudos, y muchas veces se desarrolla la rabdomiolisis, la cual consiste en la liberación al torrente sanguíneo de sustancias que en condiciones normales estarían dentro de las células que componen el tejido muscular, en estado avanzado se observa la bradicardia aguda y luego la asistolia, condiciones de mucho riesgo que pueden desencadenar un final terrible.

Contraindicaciones

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El propofol está contraindicado en pacientes que tengan alergia al fármaco o a algunos de los componentes de la fórmula del mismo. Es importante asegurarse que no se tiene alergia al propofol para evitar posibles casos de anafilaxia. (Ver artículo: Clorotrimeton)

El medicamento anestésico propofol atraviesa fácilmente la barrera placentaria, no se ha comprobado que sus efectos sean completamente nocivos para el feto, el utilizar este medicamento en mujeres embarazadas queda a juicio del médico tratante.

El fármaco propofol está contraindicado en pacientes que sean menores de 16 años para que causen sedación estando en terapia intensiva.

El propofol está completamente contraindicado en pacientes que tomen antidepresivos, por el riesgo de que se produzca un paro respiratorio mortal.

Propofol y alcohol

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El fármaco propofol es un medicamento analgésico, con propiedades depresoras del sistema nervioso central, indicado para la inducción y mantenimiento de la anestesia para realizar intervenciones quirúrgicas, y para la sedación de los pacientes en estado critico que respiran con ayuda mecánica en cuidados intensivos.

Los efectos de somnolencia y sedación en el paciente producen la pérdida de la conciencia en pocos segundos después de administrado, y en algunos casos el efecto dura hasta horas después de haber tenido la última inyección.

El propofol es un medicamento altamente adictivo, por tanto la combinación de este medicamento con el alcohol está totalmente contraindicada.

La combinación entre el fármaco propofol que es un fármaco hipnótico el cual afecta directamente el sistema nervioso, con el alcohol, produce en el cuerpo del paciente un estado de alteración psicomotora en el organismo, debido a que además de la inhibición metabólica producida por el alcohol, el cuerpo y sus funciones tienen que soportar el que se vean potenciados los efectos de este fármaco, lo cual representa un riesgo, ya que puede ocasionar un paro cardíaco respiratorio.

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Actualizado el 16 enero, 2020