El fármaco lacosamida es un medicamento antiepiléptico y anticonvulsivo, que se utiliza como parte de los tratamientos para evitar los procesos convulsivos en pacientes mayores de 16 años, actúa como un fármaco auxiliar que se administra junto con otros antiepilépticos para disminuir las crisis convulsivas.
Este medicamento se aplica en terapias concomitantes, es decir se administra al mismo tiempo que otros fármacos del mismo tipo, para contribuir con su efecto a la mejoría de los síntomas de la epilepsia, produciendo un efecto sinérgico con el cual se logra mayor eficacia en el cuadro clínico del paciente.
Este artículo es de naturaleza informativa, en el procederemos a describir las características del fármaco lacosamida, para que se utiliza, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento con este medicamento.
Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.
¿Qué es la Lacosamida?
El medicamento lacosamida es un fármaco catalogado como antiepiléptico, el cual frecuentemente se utiliza en los pacientes que aún cuando tienen un tratamiento para las patologías que producen los espasmos musculares y convulsiones, que no se logran controlar del todo.
El fármaco lacosamida es un medicamento que se utiliza en tratamientos concomitantes, junto con otros antiepilépticos, para potenciar los efectos de los mismos, y lograr de manera conjunta que los signos y síntomas de las crisis convulsivas logren desaparecer casi del todo, lo que evidentemente contribuiría con la calidad de vida del paciente.
El medicamento lacosamida es un tipo de fármaco auxiliar, que se usa por su eficacia para controlar los síntomas de las crisis epilépticas en general y especialmente de tipo parcial. (Ver artículo: Levitiracetam)
Es un medicamento de desarrollo reciente, el cual logra estabilizar la membrana neuronal que se encuentre sobrecargada con impulsos eléctricos, debido a un desequilibrio en la comunicación entre las células cerebrales.
La lacosamida es un medicamento que evita que se produzcan las crisis epilépticas, ya que actúa de manera selectiva sobre los canales de sodio, los cuales dependen del voltaje, el efecto del fármaco se une a una proteína del sistema nervioso central para proteger a las neuronas de las crisis convulsivas.
El fármaco lacosamida forma parte de la familia de los medicamentos anticonvulsivos, y regularmente se utiliza en combinación con algunos de fármacos del mismo tipo cuyo efecto es similar y se utilizan para tratar la epilepsia, como la fenitoína, el ácido valproico, la carbamazepina, el topiramato, la lamotrigina, el levetiracetam y la gabapentina, aportando al tratamiento un aumento en el mecanismo de acción de los mismos.
El medicamento lacosamida tiene características de un aminoácido funcionalizado, el cual es un potente mediador selectivo que aumenta la inactivación lenta de los canales de sodio que dependen del voltaje presente en la membrana neuronal, para su equilibrio funcional en el sistema nervioso.
Este medicamento es el adecuado para complementar las terapias para la epilepsia de tipo parcial, en pacientes adultos y adolescentes a partir de los 16 años.
La lacosamida es comúnmente utilizada en los tratamientos de terapia compasiva para pacientes con patologías muy avanzadas, siempre como medicamento auxiliar junto con el tratamiento de primera línea.
¿Para qué sirve la lacosamida?
El medicamento lacosamida es un fármaco antiepiléptico, muy potente, con reciente desarrollo y que pertenece a la tercera generación de esta familia de medicamentos; ha sido probado con éxito en tratamientos coadyuvantes para el control de las crisis convulsivas en los pacientes que sufren de ataques epilépticos frecuentes.
Este fármaco tiene características farmacológicas que resultan muy eficaces para contribuir con el tratamiento para las convulsiones que han resultado muy resistentes o difíciles de combatir, específicamente en los casos de pacientes que tengan crisis epilépticas parciales de tipo secundario las cuales tengan o no generalización secundaria, también resulta muy efectivo en los pacientes que requieren tratar las crisis parciales refractarias, un tipo de epilepsia difícil de controlar como la West Lennox Gastaut.
El medicamento lacosamida tiene un doble objetivo cuando se administra en el organismo del paciente, primero actúa en los canales de sodio presentes en el sistema nervioso, y con su mecanismo impulsa la inactivación de los mismos, y luego se une a una proteína perteneciente al proceso electrofisiológico para mantener los niveles normales de excitación celular en el sistema nervioso, específicamente en la corteza cerebral, donde actúa sobre la proteína llamada colapsina.
El fármaco lacosamida es utilizado como medicamento coadyuvante para el tratamiento del dolor neuropático, el cual es un dolor intenso que el paciente llega a sentir cuando sufre de algunas de estas enfermedades, como la enfermedad celíaca, el Herpes Zóster, defectos congénitos, lesiones graves producidas por procedimientos quirúrgicos, infecciones graves, y efectos originarios de las neurotoxinas.
También este tipo de dolor es muy frecuente que se presente en pacientes que tengan enfermedades cancerosas, ya que se puede dar el caso de que algún tumor afecta los nervios periféricos, así como por lesiones cancerígenas que puedan hacer compresión en alguna terminal nerviosa; los pacientes que están recibiendo quimioterapia pueden experimentar el dolor neurálgico, debido al efecto de algunos fármacos antineoplásicos.
El medicamento lacosamida efectúa una inducción de la activación lenta de los canales de sodio dependientes de voltaje, los cuales están ubicados a lo largo de los axones, los cuales son un apéndice muy estrecho de las neuronas, el cual tiene como función mediar el transporte de los impulsos nerviosos hacia las otras células presentes en el cerebro.
Cuando se produce el viaje del impulso nervioso, los canales de sodio se abren y este fluye a través de los mismos dirigiendo su potencial electroquímico para lograr una despolarización de la membrana neuronal.
Al iniciar este proceso se activan los canales de sodio de la célula receptora logrando que se continúe con el mecanismo de comunicación de las células; si la apertura de estos canales disminuye, se impide el flujo del impulso nervioso, lo cual inhibe la transmisión del mismo hacia las otras células.
El fármaco lacosamida logra la inactivación lenta de los canales de sodio, con lo cual disminuye de manera significativa la transmisión del dolor neurálgico a nivel celular.
Nombre Comercial
El medicamento lacosamida puede encontrarse con los nombres de Lamcotem producido por Laboratorios Tecnofarma y Vimpat producido y comercializado por el Laboratorio Biopas.
Ambos medicamentos se obtienen con prescripción médica, pertenecen a la familia de los antiepilépticos, y tienen el principio activo del fármaco lacosamida.
Lancotem
Este medicamento viene en una presentación de 30 comprimidos de 50 miligramos, 100 miligramos y 200 miligramos, y contiene la misma cantidad del principio activo de la lacosamida además de los excipientes, los que regularmente son Estearato de Magnesio, Opadry Blanco, Croscarmelosa Sódica, Celulosa Microcristalina, Crospovidona, Dióxido de titanio, Polisorbato y Talco.
El fármaco Lamcotem se receta a los pacientes como parte de la politerapia coadyuvante en los casos de epilepsia y crisis convulsivas de tipo parcial, en personas adultas y en adolescentes mayores de 16 años.
Este medicamento tiene propiedades terapéuticas que aumentan la inactivación de los canales de sodio, lo cual logra estabilizar la sobrecarga eléctrica entre las células cerebrales, ya que actúa directamente sobre los mecanismos de comunicación que se encuentren sobre excitados, por el exceso de impulsos existentes.
Vimpat
El fármaco vimpat es un anticonvulsivante que actúa a nivel del sistema nervioso central, pertenece a la familia de los antiepilépticos.
El medicamento vimpat viene en una presentación de comprimidos, los cuales pueden ser de 50 miligramos, 100 miligramos, 150 miligramos y 200 miligramos, los cuales contienen 50, 100, 150 y 200 gramos del ingrediente activo lacosamida respectivamente.
Los excipientes presentes en este fármaco son la Celulosa Microcristalina, la Hipromelosa, el Dióxido de Silicio Coloidal, la Crospovidona, el Estearato de Magnesio Vegetal, y por último la Hiprolosa.
Este fármaco tiene también una presentación como solución para administrar como perfusión vía intravenosa, se pueden utilizar un vial de 20 mililítros, el cual contiene unos 200 miligramos del ingrediente activo lacosamida.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del medicamento lacosamida mediante el cual proporciona sus propiedades al organismo, es que efectúa un incremento de forma selectiva al proceso de inactivación lenta de los canales de sodio dependientes del voltaje, lo cual da como resultado que se logra un equilibrio en las membranas de las células cerebrales, luego de una sobrecarga eléctrica de los impulsos nerviosos para establecer conexiones entre las neuronas. (Ver artículo: Lamotrigina)
La lacosamida es capaz de proteger al paciente de los ataques convulsivos originados por muchos factores, clasificandolo como un antiepiléptico de amplio espectro, siendo particularmente efectivo para las crisis de tipo parcial y las convulsiones generalizadas de tipo primario.
Este medicamento tiene propiedades químicas las cuales al combinarse con los medicamentos de primera opción produce un efecto sinérgico, lo cual aumenta el control sobre los síntomas de la enfermedad.
El fármaco lacosamida puede unirse a la proteína inductora de la respuesta a los impulsos de la colapsina del tipo 2, la cual es una proteína que está unida de manera covalente a un ácido fosfórico, esta proteína se encuentra localizada ampliamente por todo el sistema nervioso, interviene de manera activa en los procesos de diferenciación de neuronas, y participa también en la regulación del crecimiento axonal.
Esta unión que se produce con la colapsina protege a las células cerebrales de la generación de crisis convulsivas de tipo parcial y generalizado, así como también contribuye al equilibrio de las neuronas cuando se produce el desarrollo tardío de potenciación prolongada.
El proceso de un ataque epiléptico comienza con la despolarización simultánea de un grupo de neuronas que se localizan en distintas áreas del cerebro, lo cual da como resultado que se genere una crisis convulsiva parcial en el paciente.
La zona del cerebro donde se inicia la crisis, o sea donde se genera la activación de la sobrecarga neuronal, afecta directa los síntomas que experimentará el paciente, estos signos o manifestaciones clínicas pueden ser según el área, de tipo motor, sensorial, combinada somática sensorial, o con manifestaciones psicofísicas como en el caso de las crisis de ausencia; todos estos síntomas son acompañados de una disminución de la conciencia del paciente, lo cual puede ser parcial o total.
Cuando las crisis epilépticas se generan de manera localizada o sea son de tipo parcial, es frecuente que se limiten a esa zona en específico, aunque pueden cambiar y afectar toda la superficie del cerebro, en los pacientes adultos la mayoría de los casos de epilepsia tienen un comienzo parcial, y es muy frecuente que se inicien específicamente en el lóbulo temporal. (Ver artículo: Vigabatrina)
Farmacocinética
El fármaco lacosamida tiene un nivel de absorción alto, ya que se absorbe velozmente y de manera casi completa, después de que se ha efectuado una administración oral al paciente.
La biodisponibilidad oral del medicamento en su forma de comprimidos es de 100 por ciento aproximadamente, y la concentración plasmática presente en el organismo de la forma inalterada de la lacosamida, se obtiene luego de transcurridas entre 0,5 y 4 horas de la toma vía oral.
La lacosamida no se ve afectada por los alimentos consumidos, en ninguna de sus propiedades, ni en la velocidad de reacción ni en la cantidad absorbida del medicamento por el organismo del paciente tratado.
Este medicamento tiene un volúmen de distribución de 0,6 l/kg, y la unión del fármaco a las proteínas plasmáticas del torrente sanguíneo de al menos un 15 por ciento aproximadamente.
El fármaco lacosamida tiene un proceso metabólico hepático, en el cual interviene el CYP2C19, después de completado este proceso, el 95 por ciento de la dosis puede ser excretada por la orina con su composición inalterada o como metabolitos derivados, el principal de estos derivados es el O-desmetilado.
Los compuestos excretados tienen un 40% de la dosis inalterada del medicamento y menos del 30% del metabolito derivado del tipo O-desmetilado.
Los principales compuestos expulsados en la orina son lacosamida inalterada (estimadamente el 40% de la dosis), y su metabolito O-desmetilado (menos del 30%) de la composición total.
En relación con la concentración plasmática que pueda tener el metabolito derivado de la metabolización del fármaco llamado O-desmetilado, tiene una presencia aproximada de un 15 por ciento de la concentración total del medicamento lacosamida, aunque es su metabolito principal no tiene función farmacológica en el organismo del paciente tratado.
El mecanismo de eliminación de la lacosamida es por vía renal, después de la administración del medicamento, se presenta un 95 por ciento del mismo en la orina, y menos del 0,5 por ciento en las heces aproximadamente, lo cual la elimina totalmente del organismo.
La duración de la semivida de eliminación del fármaco lacosamida en su forma inalterada es de unas 13 horas más o menos, este medicamento tiene una farmacocinética que se comporta de manera lineal y es de tipo constante, en todo el tiempo que dura la actividad del medicamento en el organismo, la cual muestra similitud en todos los pacientes que han sido sometidos a estudios.
Regularmente cuando se administra 2 veces por día, las máximas concentraciones plasmáticas se logran después de 3 días de utilizar el medicamento, estos valores pueden verse afectados por un factor acumulativo que tiene el fármaco, el cual aumenta las concentraciones plasmáticas después de varias dosis.
Los pacientes que tienen insuficiencia renal leve a moderada sufren un incremento de la concentración del fármaco en el organismo de aproximadamente un 25%, cuando la enfermedad es grave la cifra puede llegar a un 60%, valor presente en los pacientes que se someten a diálisis y enfermos terminales, lo cual significa que deben tener precauciones especiales y ajustes en la dosis.
Este medicamento se elimina sin problema en un paciente que se somete a la hemodiálisis, después de este tipo de tratamiento las concentraciones plasmáticas del fármaco se reducen en un 50 porciento las primeras 4 horas.
Los pacientes que tienen insuficiencia hepática moderada muestran una mayor concentración plasmática del medicamento, cuando la condición hepática es grave no está recomendado administrar el fármaco.
En los pacientes ancianos mayores de 65 años se debe evaluar su condición general, para realizar un ajuste de dosis de ser necesario.
Indicaciones
El medicamento lacosamida es un fármaco de tipo antiepiléptico, que se indica como parte de una terapia combinada entre diversos medicamentos, para el tratamiento de los pacientes que tienen crisis epilépticas refractarias o difíciles de manejar.
La lacosamida puede lograr que los síntomas de los pacientes a los que ya se le han aplicado finalmente desaparezcan, presentando un beneficio para la calidad de vida de la persona tratada, es decir, que este medicamento funciona en pacientes que no han tenido resultados positivos con los otros anticonvulsivos. (Ver artículo: Ácido Valproico)
El fármaco lacosamida se puede indicar como medicamento para uso en monoterapia para controlar las crisis convulsivas y epilépticas de tipo parcial, en pacientes adolescentes a partir de 16 años de edad o mayores.
La lacosamida es parte de un grupo de medicamentos antiepilépticos que se clasifican como fármacos que contribuyen en los tratamientos del dolor neuropático periférico, formando parte de los tratamientos regulares junto con otros medicamentos como el tramadol, la gabapentina, la pregabalina, la venlafaxina y la duloxetina, además de ciertos opioides de amplio espectro como la morfina, la oxicodona y el tapentadol. (Ver artículo: Pregabalina)
Regularmente los pacientes tratados por presentar dolor neuropático que no obtienen resultados positivos de las terapias, en estos casos se puede utilizar la lacosamida como opción para aliviar los síntomas en estos pacientes.
Dosis
El medicamento lacosamida viene en una presentación en tabletas para la administración vía oral, regularmente se indica para tomarse 2 veces al día, en la mañana y por las noches, junto con los alimentos o antes de comer, depende de lo que prefiera el paciente.
Para obtener los mejores resultados del tratamiento la lacosamida debe tomarse todos los días a la misma hora, y se deben seguir las indicaciones al pie de la letra, no tomar más o menos de lo indicado, ya que esto puede poner en riesgo su salud y perjudicar el avance del tratamiento.
Las tabletas o comprimidos deben ingerirse enteros, no se deben masticar, ni romper, ni tampoco triturar.
Al inicio del tratamiento lo más probable es que el doctor le recete una dosis baja del medicamento, para que el organismo poco a poco muestre la tolerancia necesaria para continuar con el tratamiento, esta dosis inicial puede ir aumentando de manera constante, una vez por semana, hasta alcanzar la dosis máxima según su caso en específico.
El medicamento lacosamida es para controlar los síntomas de las crisis convulsivas, pero no cura esta patología, debe tomar el fármaco durante el tiempo que el médico tratante le indique, ya que cuando el tratamiento se detenga volverán las convulsiones.
En caso de que el doctor decida cambiar el medicamento o detener el tratamiento con lacosamida por cualquier motivo, se debe hacer de forma gradual, o sea, ir disminuyendo la dosis hasta llegar a la dosis mínima, para luego detenerlo por completo. Si el paciente detiene el tratamiento de forma repentina se pueden agravar los síntomas tratados.
La dosis recomendada para la administración oral es de 50 miligramos, tomados 2 veces al día, para ir aumentando de manera gradual, de acuerdo a la respuesta biológica y al nivel de tolerancia que tenga el paciente, el aumento de la dosis será hasta lograr la dosis máxima recomendada de 100 miligramos 2 veces al día.
Para la dosis de mantenimiento en pacientes adultos, recibe un incremento semanal de 50 miligramos y una dosis de 100 miligramos al día, hasta que se alcanza una dosis de mantenimiento diaria de unos 300 miligramos 2 veces al día o sea 600 miligramos diarios.
Si se trata de una terapia concomitante, se comienza con una dosis inicial de 50 miligramos al día, se procede a hacer incrementos de hasta 100 miligramos 2 veces al día después de 1 semana de iniciado el tratamiento.
Luego de evaluar los resultados obtenidos en la evolución del paciente, la dosis del mantenimiento se puede aumentar en intervalos a la semana de 50 miligramos repartidos en dos veces, o sea de 100 miligramos al día hasta llegar a los 400 miligramos diarios, o 200 miligramos 2 veces al día.
Si se debe interrumpir la terapia, se hace de la misma forma, de manera progresiva la dosis diaria debe disminuir en 200 miligramos por semana, hasta llegar al mínimo.
En los pacientes especiales, como los enfermos con insuficiencia hepática grave y los que tengan insuficiencia renal, pueden tomar una dosis máxima de 250 miligramos al día; cuando el paciente requiere realizarse una hemodiálisis, se debe tomar una dosis especial del 50 por ciento de la dosis diaria fraccionada en el momento en que se termina el proceso de diálisis.
El medicamento lacosamida también viene en una presentación para administrar vía endovenosa, en la cual el medicamento se perfunde durante unos 15 a 60 minutos 2 veces al día,
Para transformar o pasar la aplicación oral a la IV o viceversa, puede realizarse directamente sin ajuste de dosis.
Lo más recomendable en estos casos es una perfusión que dure al menos unos 30 minutos, para lograr administrar unos 200 miligramos del medicamento por infusión, es decir unos 400 miligramos diarios del fármaco.
Efectos secundarios
El medicamento lacosamida puede causar los siguientes efectos secundarios en los individuos tratados, estos efectos pueden variar en cada persona, y manifestarse de manera diferente de acuerdo al nivel de tolerancia y a las características que tenga el paciente:
Cuando se está en tratamiento con lacosamida se pueden experimentar trastornos estomacales tales como náuseas, vómitos, flatulencia, dispepsia, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito.
El paciente puede también tener molestias visuales como visión doble o borrosa, problemas para controlar la mirada y movimientos involuntarios de los globos oculares.
También es frecuente que el paciente sienta inestabilidad y mareos, el vértigo es frecuente, también dolores de cabeza fuertes, estados de somnolencia y debilidad, espasmos musculares y resequedad en la boca. (Ver artículo: Rasagilina)
Puede ocurrir que el paciente llegue a tener temblores o movimientos incontrolables en algunas partes del cuerpo, así como inconvenientes en la coordinación motora y el equilibrio, lo que conlleva a caídas, a que se produzcan contusiones y problemas para desplazarse.
La mayoría de estos efectos secundarios son dosis – dependientes, lo cual quiere decir, que van desapareciendo poco a poco una vez de por terminado el tratamiento con la lacosamida.
Reacciones adversas
La lacosamida es un medicamento antiepiléptico, que se utiliza en tratamientos para las crisis convulsivas, el cual puede generar reacciones adversas en el paciente que este siendo medicado. Algunas de estas reacciones adversas son:
El paciente puede sumirse en una depresión profunda, la cual puede tener crisis en las cuales los intentos de suicidio sean frecuentes, también pueden experimentarse estado de confusión y trastornos cognitivos.
Otras reacciones adversas que se pueden tener son el insomnio, el deterioro de la memoria, el trastorno de la atención, la irritabilidad o la sensación de embriaguez.
A veces cuando la administración del medicamento es vía intravenosa, en el lugar de la inyección se pueden observar síntomas como dolor, molestia, prurito y laceraciones en la piel. (Ver artículo: Clobetasol)
También se han dado casos de hipoestesia, una condición en la que el paciente presenta una disminución considerable de la sensibilidad.
El medicamento locosamida puede causar dificultad para articular palabras y algunos sonidos, causada por parálisis de los centros nerviosos que controlan el habla, a esta condición se le llama disartria.
Una de las reacciones adversas más frecuentes es la parestesia, la cual consiste en la sensación anormal de hormigueo, zonas de calor, o zonas frías en el cuerpo, las cuales son experimentadas por pacientes con dolencias que afectan el sistema nervioso.
Actualizado el 6 mayo, 2024
