Aprende todo sobre flucitosina este increíble medicamento nos ayuda en el tratamiento contra el crecimiento y desarrollo de los hongos.
Se han realizado muchos avances en las enfermedades de la piel o enfermedades cutáneas su forma de tratarlas. A pesar de estos considerables avances se siguen presentando de forma frecuentes. Todavía hay gran cantidad de casos en muchas poblaciones rurales de los países en vías de desarrollo.
Estos países por lo general tienen una grave crisis social, económica y la más importante una gran crisis sanitaria. De una forma u otra las enfermedades cutáneas pasan a ser para la persona una especie de incapacidad en las personas de bajos recursos. (Ver artículo: Clorhexidina)
Historia
Los primeros antifúngicos proceden del año 1900 cuando se usaba el ioduro potásico en el tratamiento de la esporotricosis. Si bien su mecanismo de acción es desconocido, se le sigue administrando como forma alternativa terapéutica en pacientes en solución saturada con 1g/mL.
En los años 1940 y 1950 se producen los tratamientos tópicos con acción originalmente exfoliante y queratolítica y un débil poder antifúngico. Entre ellos se nombra el ungüento de Whitfield que entre sus componentes encontramos el ácido benzoico al 6% y ácido salicílico al 3%.
Realmente este medicamento nace en los años 1950 como un agente muy potente antineoplásico pero para ese momento resultó que no era capaz para la función creada que era para que batallara contra los tumores fue originalmente creado como antitumoral. Esto da como sorpresa a sus creadores. Porque descubren en cambio, sus funciones como potente antimicótico.
La tintura de Castellani consistente en una solución de fucsina al 0,3%; el violeta de genciana al 0,5%, el ácido undecilénico al 5% y el sulfuro de selenio al 2%. En los años siguientes se desarrollaron los antifúngicos de uso tópico y sistémico. Tolnaftato, haloprogina, griseofulvina, imidazoles, inhibidores de la síntesis de pirimidinas y polienos son algunos de estos antifúngicos que aparecieron. En la década de los años noventa se introducen los triazoles, siendo el itraconazol el primer antifúngico vía oral con actividad sobre un espectro amplio de hongos.
¿Qué es flucitosina?
La flucitosina es un medicamento de la familia de los antifúngicos. Lo que nos indica que sea un antifúngico es que son los fármacos, sustancias o moléculas que nos apoyan en evitar el desarrollo de diversos tipos de hongos. Dan la batalla contra las infecciones que llegan a producir estos hongos. Se dice también que la flucitosina es una pirimidina.
La flucitosina es un medicamento que se absorbe por el tubo digestivo y se reparte por todos los tejidos del organismo, así como también por los líquidos esto se debe a que se une muy poco a las proteínas plasmáticas.
La mayor concentración plasmática se llega a lograr en un tiempo de dos horas después de su ingesta por vía oral. La flucitosina tiene una duración de vida plasmática de 2.5 a 5.0 horas. Es eliminada por el organismo por la orina sin alteraciones. Si la función renal del paciente es óptima la vida media de este medicamento es de tres horas aproximadamente.
Viene en dos presentaciones en cápsulas de 250mg y en solución intravenosa de 2.5g en 250ml. Con su acción antifúngica la flucitosina pasa a ser uno de los medicamentos realmente más importantes y eficientes para contrarrestar a los criptococosis, contra candidosis y las cromomicosis.
Nombre comercial
Ancotil 500mg
Ancobon 500mg
Cyto Flu 500mg
Formula C4H4N3FO
Peso molecular: 129.093 g/mol.
La flucitosina es 5-fluorocitosina, una pirimidina fluorada que está vinculada con fluorouracilo y floxuridina Químicamente. Es un polvo cristalino blanco con un peso de 129.09 gramos.
Tiene una interacción irreversible en el punto activo de formación de enlace con covalente entre el grupo NH2 del medicamento y el carbonilo de la enzima, como se mencionó anteriormente esta unión es irreversible
Farmacocinética
Análogo fluorado de la citosina. Es un inhibidor de síntesis proteica. Hace la absorción desde el TGI: Es una absorción rápida y completa (cápsulas).En el LCR se alcanza el 74% de la concentración sérica. Con toxicidad (Con Anfotericina B)Leucopenia. Enterocolitis. Estos se pueden medir en niveles. En Candidiasis, criptococosis, cromomicosis que es la droga de elección. Usada sola favorece la aparición de resistencias. Prácticamente siempre se usa con Anfotericina B.
Absorción Oral mayor a 90%. Distribución se une poco a proteínas, se distribuye bien en todos los compartimientos del organismo. Eliminación por filtración glomerular, vida media entre 3 a 6 horas.
Los estudios in vitro han demostrado que el 2,9% al 4% de Flucytosine está unido a proteínas en el rango de concentraciones terapéuticas encontradas en la sangre. La flucitosina penetra fácilmente en la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones clínicamente significativas en el líquido cefalorraquídeo.
Combinación de fármacos la sinergia antifúngica entre la flucitosina y los antibióticos de polieno, particularmente la anfotericina B, se ha informado in vitro . Las cápsulas de flucitosina generalmente se administran en combinación con anfotericina B debido a la falta de resistencia cruzada y la actividad sinérgica informada de ambos fármacos.
Farmacología
La vida media de Flucytosine es prolongada en pacientes con insuficiencia renal; la vida media promedio en pacientes nefrectomizados o anúricos fue de 85 horas. Se descubrió una correlación lineal entre la constante de velocidad de eliminación de Flucytosine y el aclaramiento de creatinina.
Es conocido por su acción como medicamento que contrarresta las infecciones producidas por los hongos. Resulta que es llevado al interior de las células fúngicas gracias a la citosina permeasa,penetra dentro de los hongos sensibles donde se convierte en fluorouracilo. Por medio de la desanimación que viene a resultar en un inhibidor competitivo del metabolismo fúngico.
Se usa en aquellos casos de infecciones micóticas avanzadas de los pulmones, la sangre, el sistema nervioso, el corazón y las vías urinarias. (Ver articulo carbetocina)
Dosis
Las dosis recomendadas para neonatos recuerden que depende del peso y la edad. Para neonatos con peso menor o igual a 2 kg. 75mg/kg/dia dividido cada 8 horas vía oral.
Edad entre 8 y 28 días de vida: 75 mg/kg/día dividido cada 6h vía oral.
Cuando el peso es mayor a 2 kg: 75 mg/kg/día dividido cada 6h vía oral.
En casos de meningitis candidiásica se indica dar 100mg/kg/dia cada 6 o 8 horas, la recomendación es que sea combinado con el fármaco Anfotericina B. Este tratamiento debe durar hasta un máximo de 6 semanas. Debe suministrarse en neonatos bajo monitorización estricta del médico especialista.
Para lactantes y niños la dosis recomendad es de 12,5-37,5 mg/kg/6h; la dosis máxima 200mg/kg/día vía oral o intravenosa. También es posible su administración por vía intratecal-intraventricular.
En casos de insuficiencia hepática no es necesario el ajuste de dosis. Insuficiencia renal en estos casos el fármaco se elimina mayoritariamente por filtración glomerular y en caso de insuficiencia renal se deben ajustar las dosis aumentado el intervalo: · FG entre 10 y 50%: misma dosis e intervalo 12-24h · FG.
Indicaciones para el flucitosina
Las dosis sobre las dosis se pueden adecuar perfectamente para adultos como para niños. Su administración es por la vía oral 150 mg/kg que se deben dividir en cuatro dosis que se suministran diariamente debe consultar a su médico antes de empezar a ingerir este fármaco.
La solución intravenosa se usa para ser suministrada a pacientes con casos graves 150mg/kg que se deben dividir en cuatro dosis para ser suministradas cada dosis en solución fisiológica glucosada al 5%. Debe tener una duración aproximada la administración del tratamiento entre 20 a 40 minutos.
Las cápsulas de flucitosina están suministradas solo en el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas sensibles de Candida y / o Cryptococcus . Candida: la septicemia, la endocarditis y las infecciones del sistema urinario se han tratado eficazmente con flucitosina. Los ensayos limitados en infecciones pulmonares justifican el uso de flucitosina. Cryptococcus: la meningitis y las infecciones pulmonares se han tratado con eficacia. Los estudios en septicemias e infecciones del tracto urinario son limitados, pero se han informado buenas respuestas.
Tratamiento
No es recomendable agregar o añadir algún otro medicamento a la solución. La flucitosina en concentraciones séricas puede ser eficiente pero no deben superarse los 100mg/ml porque se corre el riesgo de mielotoxicidad.
Tratamiento para la candidiasis diseminada. Meningitis originada por especies de criptococosis. Infecciones urinarias originadas por candida y cryptococcus. También para el cromomicosis y criptococosis. Ciertas formas de aspergilosis. En el tratamiento de la enfermedad fúngica diseminada, la flucitosina generalmente se administra simultáneamente con amfotericina B.
En casos respiratorios, especialmente en casos de aspergilosis, la dosis de amfotericina B deberá aumentarse de 0,5-0,6 mg/kg diariamente. Según las indicaciones de su médico especialista y la tolerabilidad de su organismo el tratamiento debe ser continuo por 6 semanas o más.
Cuando los pacientes presentan casos críticos debido a la gravedad y lo difícil que resulta el diagnostico de algunas infecciones fúngicas. El tratamiento debe ser administrado de forma prematura y empírica con medicamentos adecuados y dosis eficientes para lograr resultados óptimos.
Usos
Uso se recomienda ser combinado con anfotericina B o fluconazol en casos con resistencia a su uso único.
Se debe administrar este medicamento por el tiempo indicado por su médico al pie de la letra siga las instrucciones. Flucitosina no está recomendado en tratamientos de infecciones virales como el resfriado común o la gripe.
La infección puede estar aún en la fase de sanación y sus síntomas comenzar a mejorar. Si usted se salta una dosis corre el riesgo de aumentar la infección adicional que será ahora mucho más resistente a los medicamentos. Si se salta una dosis recuerde tomar la tan pronto se recuerde. No tome dosis adicionales por alcanzar la dosis que dejó de tomar.
Mecanismo de acción
Según estudios la flucitosina, es un pro fármaco realmente no actúa de forma directa requiere un paso debe ser convertido en fluorouracilo para que este pueda actuar.
Nuestras células humanas no tienen la capacidad de hacer este proceso de activación para convertir la flucitosina en fluorouracilo y únicamente la célula micótica es la que puede hacer este cambio para que actúe para controlar la célula micótica. (Ver articulo ciproheptadina)
La flucitosina ingresa al hongo al interior se convierte en 5 fluorouracilo y esta molécula actúa como antimetabolito. Cuando lo administramos directamente a los seres humanos, es un medicamento que se usa para el tratamiento del control del cáncer, porque el efecto de este medicamento es básicamente como es inhibición de ácidos nucleicos, lo cual va llevar a una disminución del ciclo replicativo de la micosis celular. Así genera un efecto fungistático.
Tiene algunas reacciones adversas importantes como por ejemplo alteraciones de las líneas blancas, de las plaquetas, aumento de las transaminasas que pueden llevar a daño hepático, está descrito los efectos teratogénicos en el embarazo por el mismo mecanismo de acción que posee.
La flucitosina es absorbida por los organismos fúngicos por medio de la enzima citosina permeasa. Dentro de la célula fúngica, ella se convierte rápidamente en fluorouracilo por la enzima citosina desaminasa. El fluorouracilo realiza su actividad antifúngica por medio de la conversión posterior en varios metabolitos activos, que inhiben la síntesis de proteínas al ser falsamente incorporados en el ARN fúngico o interferir con la biosíntesis del ADN fúngico a través de la inhibición de la enzima timidilato sintetasa.
La flucitosina muestra concentraciones inhibitorias más pequeñas in vitro en valores MIC de 4 mcg / ml, o menos contra la mayoría mayor que 90% de las cepas de los siguientes microorganismos, no obstante, la seguridad y efectividad de la Flucytosine en el tratamiento de infecciones clínicas debido a estos microorganismos no establecido en ensayos adecuados y bien controlados.
Almacenaje
Mantenga este fármaco en su empaque o base original ya sea en cápsula o en solución intravenosa. Se debe conservar a temperatura. Protegidos de la luz, el calor y la humedad deben conservarse. Recuerde que este y todos los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance de niños y animales domésticos. No debe compartir sus medicamentos con otras personas.
Contraindicaciones
Lo que se recomienda antes de ingerir cualquier medicamento o fármaco es hablar con su médico tratante comuníquese e infórmele si usted padece alguna enfermedad como por ejemplo:
Si padece de los riñones.
Se le ha detectado que posee los valores bajos de potasio en la sangre.
Tiene una enfermedad de la médula ósea o alguna enfermedad de las células sanguíneas.
Los casos de pacientes con insuficiencia renal se recomienda debe administrar una dosis máxima diaria, la cual debe ser suministrada por el médico especialista.
Pacientes con hipersensibilidad o alergia a la flucitosina o a alguna de las sustancias que lo acompaña.
Insuficiencia renal en pacientes o grave insuficiencia hepática.
Discrasias sanguíneas.
Este medicamento según estudios, ha demostrado tener un alto nivel de resultados adversos como la supresión de la función de la médula ósea y trombocitopenia.
Algunos síntomas adversos son náuseas, vómitos, diarrea y deterioro de la función hepática que suelen ser pasajeros.
Los estudios realizados en animales han mostrado un efecto adverso y no hay estudios realizados ni adecuados en mujeres embarazada. Hasta el momento no se ha demostrado que cause algún daño al feto. Debe comunicarle al médico si está embarazada o si está planeando quedar embarazada.
No existen estudios adecuados en mujeres para determinar el riesgo infantil al usar este medicamento durante la lactancia. No está recomendado amamantar mientras se le administre este medicamento. Si observa alguna reacción desfavorable o persistan los síntomas suspenda su uso y consulte a su médico.
Sobredosis
En caso de emergencia llame a su médico. La sobredosis puede arrojar los siguientes síntomas: Su toxicidad en el organismo va a depender únicamente de su concentración náuseas, vómito, diarrea, dolor en la parte superior del estómago, sangrado o moretones inusuales.
Cuales son los síntomas que pueden aparecen por reacción alérgica del flucitosina:
- Ronchas.
- Dificultad para respirar.
- Hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta.
- Latido cardíaco lento, pulso débil y respiración lenta.
- Desmayo
- Dolor de pecho
- Alucinaciones o confusiones
- Convulsiones
- Problemas con la audición.
- Piel pálida, sangrado fácil por nariz, boca, vagina o recto.
- Fiebre, escalofríos, dolor de garganta, llagas en la boca, dificultad para tragar.
- Calambres en las piernas, bajo nivel de potasio, debilidad muscular, aumento de sed o de ganas de orinar.
- Irregularidades en los riñones y en el hígado.
En el tratamiento de la sobredosis, se recomienda un lavado gástrico rápido o el uso de un emético. Se debe mantener una ingesta adecuada de líquidos, por vía intravenosa si es necesario, ya que las Cápsulas de Flucitosina se excretan sin cambios a través del tracto renal. Los parámetros hematológicos deben ser monitoreados con frecuencia; la función hepática y renal se debe controlar cuidadosamente. Si aparecieran anomalías en alguno de estos parámetros, deberían instituirse medidas terapéuticas apropiadas
Interacciones
Las interacciones con otros medicamentos:
- Se debe tener mucho cuidado con todos los medicamentos antineoplásicos en especial con aquellos que originan la mielosupresión.
- El uso conjunto con anfotericina B puede aumenta el riesgo de la toxicidad de flucitosina.
- Hay también otros medicamentos que pueden llegar a originar la depresión ósea son la carbamazepina, la clozapina, las fenotiazinas, cyfosines o deferiprone y la zidovudina.
- La norfloxacina puede llegar a elevar la acción antifúngica de la flucitosina, es mejor que se hagan estudios que certifiquen esta interacción.
Hay otros medicamentos que pueden interactuar con la flucitosina como lo son vitaminas, productos herbarios drogas recreativas.
Precauciones
Las cápsulas de flucitosina se deben suministrar con extrema precaución a los pacientes con depresión de la médula ósea. Los pacientes pueden ser más propensos a la depresión de la función de la médula ósea si:
- Tienen una enfermedad hematológica,
- Están siendo tratados con radiación o medicamentos que deprimen la médula ósea, o
- Tienen un historial de tratamiento con dichos fármacos o radiación. La toxicidad de la médula ósea puede ser irreversible y puede causar la muerte en pacientes inmunosuprimidos. El monitoreo frecuente de la función hepática y del sistema hematopoyético está indicado durante la terapia.
Pruebas de laboratorio
Dado que la insuficiencia renal puede llegar a causar la acumulación progresiva de la droga, se deben evaluar las concentraciones sanguíneas y la función renal durante este tratamiento. El estado hematológico que es el recuento de leucocitos y trombocitos y la función hepática de fosfatasa alcalina, SGOT y SGPT. Deben determinarse a intervalos frecuentes durante el tratamiento según lo indicado por el médico especialista.
La medición de los niveles de creatinina sérica debe determinarse mediante la reacción de Jaffé, ya que las Cápsulas de Flucitosina no interfieren con la determinación de los valores de creatinina por este método. La mayoría de los equipos automatizados para la medición de la creatinina. La flucitosina vaginal en uno de los países que no está comercializada es en España puede presentarse o puede prepararse como fórmula magistral a partir de la presentación oral.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Con la flucitosina, no se han realizado estudios sobre animales de forma correcta que nos lleven a tener una respuesta sobre el potencial carcinogénico del medicamento. El potencial mutagénico de la flucitosina, se midió en estudios de tipo Ames con cinco mutantes diferentes de S. typhimurium y no se arrojo ningún tipo de mutagenicidad en presencia o ausencia de enzimas activadoras.
La flucitosina no fue mutagénica en tres sistemas de ensayo de reparación diferentes.
Candidosis
Las infecciones vaginales producidas por hongos, son llamadas infecciones vaginales por Cándida, normalmente son producidas por el hongo Candida albicans. Que es un hongo un organismo común en el tracto gastrointestinal y vaginal.
Hay cantidad de probabilidades que en el transcurso de la vida de una mujer sufra de este problema. Estudios han demostrado que toda la vida, el 75% aproximadamente de todas las damas hayan tenido al menos una infección vaginal por Candida, y hasta el 45% tienen dos o más.
https://www.youtube.com/watch?v=-U0bJk78X74
Las mujeres tienen tendencia a ser más propensas a contraer infecciones vaginales por hongos si sus cuerpos están bajo estrés debido a una dieta deficiente, falta de sueño, enfermedad o cuando están embarazadas o tomando antibióticos. Las mujeres que tienen enfermedades inmunosupresoras como la diabetes y la infección con VIH corren un mayor riesgo.
Las laceraciones bucales suelen ser una respuesta a los preparados tópicos, como el gel de miconazol o las suspensiones bucales de nistatina o anfotericina B. Los antisépticos bucales de amplio espectro, como la povidona yodada o la clorhexidina, poseen también una considerable acción anti candidósica, pero es preciso evitar su ingestión, dado que se trata de sustancias tóxicas, especialmente para los lactantes.
En los pacientes con sida quizás sea necesario llegar a la administración oral de tratamiento con ketoconazol o fluconazol en los casos más severos que son resistentes al tratamiento local; en estos pacientes, el tratamiento se debe prolongar de forma indefinida, pues en caso contrario es casi segura una pronta recidiva
Tratamiento
Para el tratamiento en los casos de infecciones severas de Candida, incluidas infecciones tracto urinario o pulmonar, candidemia, endocarditis, meningitis y endoftalmitis. Por lo general, se utiliza junto con IV anfotericina B. En caso de no ser utilizado solo para la candidiasis sistémica o infecciones graves, que amenazan la vida, ya que puede ser ineficaz o resultar en la aparición de resistencia flucitosina.
El tratamiento adecuado cura hasta 90% de las infecciones vaginales por hongos en 2 semanas o menos, a menudo en pocos días. Un pequeño número de pacientes tendrá infecciones repetidas. Normalmente, estos mejorarán con tratamientos repetidos. Sin embargo, los pacientes con casos repetidos inexplicables deben someterse a pruebas de diabetes o condiciones de VIH – 2 que pueden suprimir el sistema inmunitario y aumentar el riesgo de infecciones.
Cromomicosis
En ella intervienen varios géneros de hongo, como Fonsecaea o Cladosporium, es una micosis ya grave es decir crónica que ataca especialmente a la porción distal de la extremidad inferior. Las laceraciones papulosas, que se ven originalmente en los pies y crecen lentamente en esa direccion, van creciendo gradualmente un aspecto nodular y creciendo de tamaño hasta formar grandes placas verrugosas.
Tratamiento
Las lesiones de pequeño tamaño pueden extirparse quirúrgicamente, aunque es poco recomendable dado el elevado riesgo de recidiva local. Se utiliza una terapia de colocar calor local. Esta terapia de calor puede mejorar las lesiones. La administración oral de 200 a 400 mg diarios de itraconazol o 150 mg/kg de flucitosina en cuatro tomas diarias, suele ser eficaz, tanto por separado como en asociación.
Antimicóticos
Micosis, son infecciones causadas a la piel por hongos que son las células eucariotas afectan a la piel o la mucosa. Muchos de los medicamentos usados son de forma tópica, pero en caso de ser necesario un tratamiento sistémico debe ser bajo estricta vigilancia.
Existen dos grupos de medicamentos para este tipo de tratamiento:
- Los antibióticos antimicóticos.
- Los antibióticos sintéticos.
Antibióticos antimicóticos son sustancias naturales para impedir la proliferación de hongos o para provocar su muerte.
Antibióticos sintéticos son un grupo de fármacos como su nombre lo indica sintéticos con un amplio alcance. Se clasifican los antimicóticos dependiendo de dónde actúen y su actuación:
- Los polienos actúan rompiendo la membrana celular.
- Los azoles bloquean la formación ergosterol impiden la formación de la pared celular.
- Equinocandidas: Tiene su acción a través de la pared celular.
- Flucitosina: Actúa a través del núcleo. (Ver articulo ganirelix)
Nota: Consulte a su médico antes de utilizar este medicamento. Siempre debe consultar a su proveedor de atención médica para asegurarse de que la información que se muestra en esta página se aplique a sus circunstancias personales. Le recordamos que el médico especialista de la piel es el dermatólogo.
Actualizado el 12 abril, 2024
