Colestiramina: Para qué sirve, nombre comercial, y más

La colestiramina  es un medicamento oral, que se toma con el propósito de reducir los niveles de colesterol en la sangre o mejorar el picor cuando es síntoma de ciertas enfermedades hepáticas y pertenecen al grupo de los llamados secuestradores de ácidos biliares. Conoce todo sobre este fármaco, beneficios, marcas comerciales y más.

Resinas que secuestran ácidos biliares

Las resinas pueden disminuir la reabsorción de colesterol en el intestino, aumentando la excreción fecal de ácidos biliares. Se toman en forma de preparaciones en polvo,  dos o tres veces al día. Dado que no son absorbidos por el intestino, las resinas no causan efectos secundarios significativos, incluso si su ingesta puede causar halitosis, eructos, meteorismo y estreñimiento.  .

Colestiramina y el colesterol alto

La colestiramina es una resina de intercambio iónico (materia sintética que no es soluble en agua) que no se puede absorber del intestino. Una vez alcanzado este nivel, sin embargo, se une irreversiblemente a los ácidos biliares vertidos en el intestino delgado, lo que impide su absorción.

La conversión en sales biliares, que ocurre en el hígado, es la única forma disponible para que el cuerpo elimine el exceso de colesterol. Una vez que se vierten en el intestino delgado, los ácidos biliares, que forman parte de la composición biliar, se reabsorben parcialmente y se eliminan parcialmente con las heces. Aquí, entonces, la colestiramina, al aumentar la eliminación fecal de sales biliares, ayuda a reducir su reabsorción al reducir los niveles de colesterol en el plasma.

El organismo, de hecho, trata de restablecer el grupo de ácidos biliares perdido debido a la droga con un doble mecanismo compensatorio. El procesamiento de los lípidos elaborado por el organismo (colesterol endógeno) aumenta y los receptores hepáticos para LDL aumentan, para retirarlo de estas lipoproteínas plasmáticas y luego incorporarlo en las sales biliares.

En última instancia, por lo tanto, después de la ingesta de colestiramina hay:

-Una reducción en el colesterol en la sangre, en parte limitada por el aumento del proceso endógeno.

-Disminución en la capacidad de absorción del colesterol de los alimentos debido a la falta de ácidos biliares.

La  colestiramina, son parte de las drogas medicinales conocidas como secuestrantes de ácidos biliares, se indica para bajar las concentraciones elevadas de grasas en la sangre en individuos:

-Con un exceso de colesterol no asociado con ninguna otra enfermedad (hipercolesterolemia primaria)

-Con un exceso de colesterol asociado a un exceso de triglicéridos en la sangre (hipercolesterolemia asociada a hipertrigliceridemia), cuando la hipercolesterolemia es el principal problema terapéutico. Por lo tanto, no está indicado si la alteración primaria únicamente es hipertrigliceridemia.

-Con un exceso de colesterol que no se puede controlar solo a través de una dieta adecuada y otras terapias no farmacologicas.

Este fármaco también se emplea para calmar el prurito asociado con el bloqueo parcial del tracto biliar (sistema de transporte biliar producido por el hígado). (Ver Articulo: Gemfibrozilo)

Marcas comerciales

  • Questran
  • Cholestagel
  • Questran Light
  • Cholybar

Contraindicaciones

La colestiramina no debería ser usada si presenta alguna de estas condiciones:

-Si es alérgico a la colestiramina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento.

-Si tiene un bloqueo completo del tracto biliar, porque el medicamento no puede realizar ninguna actividad si la bilis no se vierte en el intestino.

-Si sufre de fenilcetonuria, una enfermedad caracterizada por la acumulación de fenilalanina en los tejidos y fluidos del cuerpo, porque la mayoría de los comprimidos contiene aspartamo que es una fuente de fenilalanina.

-Si está embarazada o supone que puede estarlo.

-En periodo de lactancia.

Precauciones en uso de colestiramina

Existen algunas cosas que debes saber antes de comenzar un tratamiento con este fármaco, aspectos que son importantes comentar con su médico.

Dile a tu doctor:

1-Si sufre de la denominada hipercolesterolemia secundaria, es decir un exceso de colesterol en la sangre como resultado de otras enfermedades enfermedades, tales como:

-Hipotiroidismo que consiste en la disfunción de la glándula tiroides que produce menos hormonas tiroideas de lo que debería.

-Diabetes mellitus o alteración del nivel de azúcar en la sangre

-Síndrome nefrótico, es la alteración en los riñones que produce la pérdida de proteína por la orina.

-Disproteinemia o alteración de la cantidad y calidad de proteínas en la sangre

-Obstrucción hepática, sistema de transporte biliar que inicia en el hígado teniendo como recorrido la vesícula biliar y el intestino delgado.

En estos casos, el médico tomará el tratamiento que considere idóneo, según el caso y le recomendará seguir una dieta adecuada, controlar su peso corporal y tratar cualquier otro problema que pueda conducir a hipercolesterolemia.

(Ver Articulo: Propafenona)

https://youtu.be/R9tHikQ7q08

2-Si padece estreñimiento, porque la colestiramina podría empeorarlo; en caso de estreñimiento, el médico podría reducir la dosis de la medicina, debido al riesgo de obstrucción de las heces (cuñas fecales). Si manifiesta signos de una enfermedad coronaria (vasos que transportan sangre al corazón), en presencia de los cuales se debe evitar el esfuerzo de la defecación. En estos casos, el médico ajustará la dosis para prevenir el estreñimiento.

Durante los primeros meses de terapia, el especialista frecuentemente evaluará la presencia de colesterol en la sangre; posteriormente podría enviarlo a controles periódicos. También verificará las concentraciones de triglicéridos para detectar cualquier cambio significativo.

Tratamiento por tiempo prolongado

Si está tomando la colestiramina por un tiempo prolongado el médico evaluará la posibilidad de complementar su dieta con Vitaminas A, D y K, ya que el medicamento puede interferir con la digestión y absorción de las vitaminas liposolubles y grasas (Vitamina A, D, K y K1). Aumenta el riesgo de pérdida de sangre causada por una deficiencia de vitamina K.

El médico evaluará la posibilidad de administrarle ácido fólico, ya que se puede observar una reducción de folato (vitamina B) en el suero o en los glóbulos rojos

Altas cantidades de colestiramina pueden conducir a acidosis hiperclorémica, una acumulación de ácidos en el cuerpo causada por la pérdida de muchos líquidos, particularmente en niños y pacientes pequeños. Además puede aumentar la excreción urinaria de calcio y, por lo tanto, también por la posible interferencia con la absorción de vitamina D puede aumentar el riesgo de osteoporosis (reducción de la masa ósea y el deterioro del tejido óseo). (Ver Articulo: Nimodipino)

Posibles consecuencias de la hipercolesterolemia

Aquellos que sufren altos niveles de colesterol en la sangre (hipercolesterolemia) pueden manifestarse en cualquier momento:

-Xantomas (acumulación de sustancias grasas en la piel)

-Arteritis (inflamación de las arterias)

-Tromboflebitis (inflamación de las venas superficiales con la consecuente formación de trombos)

-Infarto de miocardio (muerte de una parte del músculo cardíaco)

-Isquemia miocárdica (falta de suministro adecuado de sangre al músculo cardíaco)

-Edemas (acumulación de líquidos en los tejidos)

-Uveítis (inflamación de los ojos)

-Parestesias (alteraciones en la sensibilidad de las extremidades u otras partes del cuerpo)

-Claudicación (cojera)

-Dolor muscular

-Disnea (dificultad para respirar)

-Mareos

-Somnolencia

-Fatiga

Esta variedad de manifestaciones también pueden ocurrir durante el curso del tratamiento con colestiramina y no están relacionadas con la toma del medicamento. (Ver Articulo: Dobutamina)

Interacciones

Existen drogas que pueden cambiar el efecto de colestiramina, por lo tanto comente a su médico o farmacéutico que drogas medicinales son o fueron parte de su historia clínica. Como por ejemplo:

  • Fenilbutazona (un medicamento utilizado para tratar el dolor y la inflamación)
  • Warfarina (medicamento utilizado para prevenir los coágulos de sangre)
  • Clorotiazida (diurético medicinal)
  • Tetraciclinas (medicina anti bacteriana)
  • Penicilina G (un antibiótico)
  • Fenobarbital (medicamento utilizado en el tratamiento de la epilepsia por su capacidad para controlar los movimientos del cuerpo no controlados, convulsiones)
  • Tiroxina (medicamentos usados ​​para tratar disfunciones tiroideas)
  • Digital (medicamento utilizado para tratar la insuficiencia cardíaca).

La colestiramina puede retrasar o reducir la absorción de estos medicamentos. Su médico le aconsejará tomar los medicamentos enumerados más arriba 1 hora antes de la ingesta de este fármaco, o 4 a 6 horas después, y en la cantidad de tiempo posible.

Además, informe a su médico si está tomando:

-Anticoagulantes orales (medicamentos utilizados para prevenir la coagulación sanguínea),

Algunos medicamentos en su cuerpo que actúan desde el hígado pueden perder efectividad si consume colestiramina.

Resumiendo:

El fármaco puede limitar la absorción de otros (como hormonas tiroideas, vitaminas liposolubles, digitálicos, anticoagulantes orales, tiazidas, betabloqueantes, corticosteroides, loperamida, AINE, fluvastatina, valproato, doxepina), que deben tomarse con al menos 4 cuatro horas de diferencia. (Ver Articulo: Bezafibrato)

Indicaciones: dosis, modo y tiempo de administración

Siga fielmente las instrucciones de administración indicadas por su médico o farmacéutico. Si no está seguro, padece malestares o está en desacuerdo debe conversar con el especialista.

Cómo usar

Las dosis normalmente utilizadas son altas, variando en promedio de 8 a 16 gramos por día, divididas en 2/4 supuestos, media hora antes de las comidas o inmediatamente después. El sabor desagradable de la droga se puede corregir mezclándolo en un vehículo con un sabor agradable (por ejemplo, un jugo de fruta)

Tome antes de las comidas.

Si está tomando otros medicamentos, puede cambiarse según sea necesario para evitar interferencias.

Durante los primeros meses de tratamiento y si su médico aumenta su dosis, se le pedirá que se someta a pruebas periódicas para evaluar los niveles sanguíneos de colesterol, triglicéridos, grasas y lipoproteínas (combinaciones de proteínas y grasas).

Si olvidó tomar el fármaco no tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada.

Posología

La dosis recomendada para disminuir las altas concentraciones de colesterol en la sangre varía de 1 a 6 sobres por día. La dosis óptima será determinada por su médico en función de la gravedad de su enfermedad.

La dosis recomendada para reducir el prurito asociado con el bloqueo parcial de la vía biliar es 1-2 sobres por día.

colestiramina
colestiramina

Uso en niños y adolescentes

La dosis será determinada por el médico en función del estado de salud del niño, en general, comienza con una sola dosis por día. Su médico aumentará su dosis cada 5/6 días hasta que se alcance la dosis adecuada para el menor.

Método de administración

No tome la colestiramina en forma de polvo.

Combine el contenido de la bolsita con agua, leche entera o jugo de frutas en un vaso.

Agite bien con una cuchara.

Espere 10 minutos antes de beber, para que el polvo absorba el agua y se obtenga una suspensión homogénea.

Muchas marcas comerciales contienen aspartamo (edulcorante), sustancia que contiene una fuente de fenilalanina, dañina si se ve afectado por la fenilcetonuria.

Duración del tratamiento

El médico es el único que que puede establecer la duración del tratamiento.

Si tiene dudas o preguntas sobre este medicamento, consulte a su médico tratante.

Sobredosis

Si toma más medicamento del que debiera comuníquese de inmediato con su médico o el hospital más cercano. El mayor riesgo de tomar una sobredosis podría ser un posible bloqueo u obstrucción del tracto intestinal.

colestiramina
Colestiramina

Efectos Secundarios

Al igual que todos los medicamentos, la colestiramina puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran, sin embargo el tracto gastrointestinal (estómago e intestino) siempre es el más afectado cuando de efectos posteriores al consumo de este medicamento se trata.

El estreñimiento es el efecto más frecuente, sobretodo si es un anciano (más de 60), y si está siendo tratado con dosis altas. Muchos casos de estreñimiento son leves, transitorios y controlables con terapias convencionales, no obstante puede en caso de ser una situación muy molesta, pedir a su médico que evaluará la posible reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento; sobre todo  para evitar el empeoramiento de los trastornos de las hemorroides (dilatación de las venas del recto y el ano) o fenómenos de obstrucción intestinal.

Si padece una enfermedad coronaria (vasos que transportan sangre al corazón), deberá evitar los problemas asociados con el estreñimiento severo.

Otros efectos indeseables que se pueden observar, cuya frecuencia no se conoce, son:

  • Efectos que afectan la boca, el estómago y los intestinos.
  • Dolor y distensión en el abdomen.
  • Excesiva formación de gas en el estómago o los intestinos (flatulencia).
  • Náusea y/o vómitos.
  • Diarrea.
  • Sensación de quemazón detrás del esternón (pirosis)
  • Dificultad de la digestión (dispepsia) y eliminación de las heces con un contenido excesivo de grasas no digeridas (esteatorrea).
  • Trastornos agudos en el abdomen debido a la formación de una masa pastosa en el colon transverso.
  • Pérdida de sangre del estómago y los intestinos.
  • Pérdida de sangre debido a hemorroides y / o lesiones de las paredes internas del estómago y el duodeno (úlceras gastroduodenales).
  • Ingestión difícil o dolorosa (disfagia).
  • Hipo.
  • Exacerbación de la úlcera gastroduodenal.
  • Alteración del gusto.
  • Inflamación del páncreas (pancreatitis).
  • Dolor y sangrado en el recto (porción terminal del intestino).
  • Inflamación de uno o más divertículos, pequeñas bolsas que se forman en la parte terminal del intestino (diverticulitis).
  • Emisión de aire de la boca (eructos).
  • Sangrado de las encías.
  • Caries
colestiramina
Colestiramina

Efectos que afectan el metabolismo y las glándulas

  • Falta o reducción del apetito (anorexia)
  • Tendencia a la hemorragia debido a la disminución del contenido de protrombina en la sangre (deficiencia de vitamina K)
  • Deficiencia de vitamina A (reducción de la agudeza visual por la noche) y vitamina D
  • Cambios en el peso corporal
  • Síndrome que causa retención de líquidos que resulta en hinchazón (edema)
  • Aumento del deseo sexual
  • Aumento de volumen en las glándulas (hinchazón glandular)
  • Acumulación de ácidos en el cuerpo causada por la pérdida de muchos líquidos (acidosis hiperclorémica)

Efectos que afectan el hígado y la bilis

  • Formación de aglomerados ricos en calcio, con calcificación de la vesícula biliar (sin embargo, esto puede no estar relacionado con el uso del fármaco, sino con una lesión hepática preexistente)
  • Dolor intenso en el abdomen causado por la presencia de agregados sólidos (cálculos) en el tracto biliar (cólico biliar)

Efectos que afectan la piel

  • Irritaciones y lesiones de la piel, lengua y área alrededor del ano.

Efectos sobre las pruebas de diagnóstico

  • Anormalidades en el funcionamiento del hígado

Efectos que afectan la sangre

  • Aumento o disminución del tiempo de protrombina (tiempo que toma la sangre para coagular)
  • Hemorragias de tejidos subcutáneos debido a hematomas (equimosis)
  • Reducción de la cantidad de hemoglobina en la sangre (anemia)

Efectos que afectan el sistema inmune, el sistema de defensa del cuerpo

  • Habones rojos o blancos de varios tamaños, que pueden ir acompañados de prurito (urticaria)
  • Asma
  • Falta de aliento (disnea)
  • Contracción de los músculos que recubre las vías respiratorias y dificulta la respiración (broncoespasmo)

Efectos que afectan los músculos y los huesos

  • Dolor de espalda
  • Dolor en músculos y articulaciones
  • Inflamación crónica de las articulaciones que se manifiesta con dolor e hinchazón (artritis)
  • Reducción de la masa ósea y deterioro del tejido óseo (osteoporosis)

Efectos que afectan el sistema nervioso

  • Dolor de cabeza
  • Ansiedad
  • Mareo
  • Trastornos del equilibrio
  • Falta o pérdida de fuerza muscular (astenia)
  • Sensación molesta de zumbido en los oídos (tinnitus)
  • Pérdida temporal de la conciencia (síncope)
  • Modorra
  • Dolor severo causado por la inflamación de uno o más nervios femorales (neuralgia femoral)
  • Alteración de la sensibilidad de las extremidades u otras partes del cuerpo (parestesia)

Efectos que afectan los ojos

  • Inflamación del ojo (uveítis)

Efectos que afectan los riñones y el tracto urinario

  • Presencia de sangre en la orina (hematuria)
  • Difícil emisión de orina (disuria)
  • Olor a «quemado» en la orina
  • Alteraciones en la excreción de orina (diuresis)

https://youtu.be/ncFAgnGiP4w

Informes de efectos no deseados

Si presenta cualquier malestar después de la toma del fármaco, incluidos los que no figuran en estas listas, hable con su médico o farmacéutico, estos datos pueden servir de referencia y brindar más información sobre el uso y efectos del medicamento.

Tratamiento en niños y adolescentes

Su médico tendrá precaución al recetar colestiramina a pacientes menores de 18 años ya que no se conocen los efectos a largo plazo en este grupo de edad temprana. Deben tenerse en cuenta los posibles efectos de la droga en la absorción de vitaminas y electrolitos.

Embarazo y lactancia

Este fármaco no debe ser tomado por mujeres embarazadas, con sospechas de estarlo o en planes para tal fin, pues la ingesta del mismo puede ser dañina para el feto.

Si se toma durante la lactancia, la interferencia en la absorción de vitaminas liposolubles en la madre también puede afectar al bebé y eso sería contraproducente, se sugiere evitar el medicamento.

Conducción y uso de máquinas

La colestiramina no parece tener un efecto negativo en la conducción y el uso de maquinaria.

Otros usos de la colestiramina

Este fármaco es útil para otros tipos de afecciones, según lo considere el médico tratante:

Ileotomia

La  también se usa para prevenir la diarrea en pacientes que se han sometido a una resección del intestino ileal (a veces es necesario en las complicaciones de la enfermedad de Crohn). De hecho, a nivel del íleon, los ácidos biliares se reabsorben normalmente, y cuando se extirpa este tramo terminal del intestino delgado, se extrae agua en el intestino grueso por efecto osmótico, lo que causa diarrea.

Prurito de trastornos hepáticos

Uno de los síntomas más molestos relacionados con las enfermedades del hígado y el tracto biliar es el prurito; esto, también común en el tercer trimestre del embarazo por razones similares, se atribuye a la acumulación de ácidos biliares en la piel, debido a la incapacidad del hígado o de los conductos biliares de transferir la bilis al intestino (por ejemplo, debido a la presencia de cálculos ). Desde aquí podemos entender la utilidad de la colestiramina para aplacar el picor, gracias a su capacidad ya recordada de evitar la reabsorción de la porción biliar que se vierte en el intestino. La dosis de ingesta debe ser, en este sentido, la mínima efectiva para el control del trastorno.

Límites de efectividad

La colestiramina es ineficaz en el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica, en la cual, debido a causas genéticas, no es posible aumentar la densidad del receptor.

Otra limitación del tratamiento con colestiramina es la hipertrigliceridemia. De hecho, dentro de una o dos semanas de ingesta, hay una disminución del 20-30% en la colesterolemia total, casi por completo en el LDL (el HDL, el llamado colesterol bueno, incluso tiende a aumentar ligeramente). Sin embargo, los niveles sanguíneos de triglicéridos tienden a aumentar, especialmente en pacientes con hipertrigliceridemia. Este efecto secundario se puede controlar por asociación con fibratos. Sin embargo, cuando se requiere una reducción importante del colesterol, el medicamento puede asociarse con estatinas.

Vencimiento y conservación

  • Almacenar en el embalaje original.
  • Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
  • No use este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase después de EXP., siendo la  fecha de vencimiento el último día de ese mes.
  • No arroje ningún medicamento a través de aguas residuales o desechos domésticos, es importante preguntar al farmacéutico cómo eliminar los medicamentos que ya no usa. Esto ayudará a proteger el medio ambiente.

¿Qué contienen la mayoría de las marcas comerciales?

El principio activo es clorhidrato de colestiramina y cada bolsita contiene aproximadamente 4 g del mismo.

Los demás componentes son: alginato de propilenglicol, ácido cítrico anhidro, aroma de naranja, goma de xantano, aspartamo  y sílice anhidra coloidal.

Diclofenaco Colestiramina 

Es un anti-inflamatorio resultado de la combinación de diclofenaco con colestiramina, es bien conocido por poseer propiedades analgésicas muy efectivas y potentes, además de ser antiinflamatorias y antipiréticas.

El diclofenaco bloquea la producción de prostaglandinas las cuales tienen una acción importante en relación de la aparición de inflamaciones, dolores y fiebre .La diferencia de esta combinación con respecto al diclofenaco solo, es la mayor rapidez de acción rápida y una duración un poco más prolongada del efecto. La mayor parte de la dosis se metaboliza en el hígado y se excreta un sesenta por ciento por orina en forma de metabolitos, el resto se elimina por la bilis en las heces.

Se prescribe para:

-Enfermedades inflamatorias articulares (incluyendo crisis agudas de gota),

-Enfermedades inflamatorias crónicas articulares

-Irritaciones resultantes de enfermedades degenerativas de las articulaciones

-Síndromes dolorosos de la columna vertebral (artrosis activadas y espondilartrosis, síndromes cervicales, lumbalgias, ciatalgias)

-Reumatismo no articular

-inflamaciones postraumáticas y posoperatorias que presentan dolor

-Edemas después de contusiones y cirugías

-Dismenorrea primaria, anexitis aguda o subaguda

-Dolores debido a tumores, especialmente de origen osteoesquelético

-Inflamación de edema peritumoral.

-Adyuvante en el tratamiento de procesos infecciosos graves, acompañados de dolor e inflamación de oído, nariz o garganta, (faringoamigdalitis,otitis)

Importancia del estilo de vida para bajar el colesterol

El primer y fundamental enfoque correctivo para reducir el colesterol es el dietético-higiénico. Para esto, la adopción de una dieta sana y equilibrada  junto con la abstención del tabaquismo y la actividad física regular, debe considerarse como un medicamento real. No solo eso, a menudo los resultados alcanzables son aún mayores y se potencian aún más por la ausencia de efectos secundarios inevitablemente asociados con la ingesta de un medicamento.

El posible fracaso de estas intervenciones requiere el uso de medicamentos para reducir el colesterol, que no deben reemplazar, sino asociar, con un estilo de vida apropiado. De esta manera, de hecho, la acción sinérgica de las dos intervenciones puede ser explotada.

Entre la dieta y las drogas se encuentran los complementos alimenticios, algunos de los cuales tienen una eficacia y un mecanismo de acción comparable a los de las drogas sintéticas; este es el caso, por ejemplo, del arroz rojo fermentado, que puede considerarse una verdadera «estatina natural».

Cuando la modificación en sus hábitos no restablece la concentración  de lípidos a valores dentro de los parámetros aceptables, es cuando se considera viable el uso de algunas medicinas para tal fin.

Implementar la terapia farmacológica es una alternativa dispuesta por el médico tratante dependiendo del riesgo a las afecciones cardiovasculares del individuo y son establecidas de acuerdo a la necesidad del paciente. Hay que recordar que  los indicativos a la hora de aplicar la terapia con drogas medicinales son distintos de paciente a paciente, cuando se consideran de alto riesgo, por ejemplo, pueden necesitar estos medicamentos presentando valores de colesterol mucho más bajos que otros sujetos en los que aún la terapia con los mismos no se utilizan.

Por lo tanto, antes de indicar estos fármacos, el especialista debe evaluar factores como:

-La edad del paciente.

-Los valores de colesterol HDL bueno y su relación con el colesterol total o LDL.

-El hábito de fumar,

-El nivel de azúcar

-La presión arterial

-El peso del cuerpo

-La presencia de enfermedades cardiovasculares

El gran progreso en el tratamiento de la hipercolesterolemia en las últimas décadas se relaciona en gran medida con el uso de: estatina, fibratos, ezetimiba, resinas que secuestran ácidos biliares, niacina y algunos otros  suplementos, más que con los cambios de hábitos. (Ver Articulo: Pravastatina)

https://youtu.be/Ychsw0OLGxE

Actualizado el 16 enero, 2020