En el presente artículo hablaremos del promestrieno, estrógeno sintético,que se utiliza para tratar los tejidos de aparato genital femenino, También hablaremos de sus patologías, indicaciones, dosis, efectos y algo más.
Promestrieno: ¿Qué es? y ¿para qué sirve?
El promestrieno, también se conoce como estradiol 3-propil 17β-metil-dieter, es un estrógeno esteroideo sintético que se utiliza de forma tópica en fórmulas de cremas al 1%. Es el 3-propilo y 17β-metil-dieter del estradiol. El fármaco es descrito como un elemento trópico y antiseborréico. Forma parte del grupo de fármacos de los estrógenos (que son hormonas sexuales femeninas).
Estrógeno es un derivado del estradiol que tiene poca absorción y su aplicación únicamente tópica. Actuando sobre la mucosa vaginal, de esa forma restaura los tejidos por sus sus propiedades tróficas y previniendo los efectos sistémicos que presentan los estrógenos. Los estrógenos vaginales han comprobado que pueden llegara a aliviar los síntomas de atrofia vaginal que están ligadas a la menopausia.
El promestrieno es un estrógeno sintético derivado del estradiol que se utiliza para restituir y mantener la vida de los tejidos de los genitales femeninos. Y todo esto sin presentar los efectos estrogénicos que afectan el útero, la hipófisis, las mamas, etc.
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Nombre comercial
En el mercado existen muchos nombres comerciales que utilizan el promestrieno como principio activo entre los que se encuentran: Colpotrofín, Premarin y Estermax en crema; ; Ovestin crema de estriol y Ortogynest , Ovestin en óvulos vaginales de estriol, Estrace crema de estradiol; Estring anillo de silastic de liberación de estradiol; Vagifem comprimidos de hemihidrato de estradiol entre otros.
Mecanismo de acción
El promestrieno previene la pérdida de la elasticidad y del delgadez de los tejidos de la vagina en los momentos de la vida de las mujeres donde se tienen niveles muy bajos de hormonas como por ejemplo el estrógeno. Esto se presenta con la llegada de la menopausia. El promestrieno funciona previniendo la pérdida de elasticidad y el adelgazamiento de los tejidos de la vagina mejorando de ésta manera la vida sexual, y reduciendo los posibles riesgos de vaginitis por atrofia, infección urinaria y hasta posiblemente la incontinencia.
Indicaciones
El promestrieno está indicado para el tratamientos de trastornos atróficos de vulva, vaginitis, vaginitis atrófica menopáusica, trastornos del vestíbulo y del anillo vaginal. También para tratar problemas urinarios de la menopáusia o de hiperseborrea.
El promestrieno es utilizado para la terapia de los distintos problemas atróficos que se presentan en la zona genital femenina (esto se refiere a la vulva, el vestíbulo y el anillo vaginal) que son típicas en los momentos donde se presenta una reducción de los niveles de los estrógenos, como pueden ser la menopausia, la castración, la utilización de anticonceptivos, etc.
Y que tienen como síntomas de: resequedad, picazón o irritación de la mucosa genital y de la piel.
También se usa par mejorar el estado de la paciente después de un procedimiento quirúrgico para corregir la incontinencia urinaria, buscando favorecer el tropismo y la vascularización de los tejidos musculares de la vagina.
Qué es atrofia vaginal
La atrofia vaginal o vaginitis atrófica, se presenta con mucha frecuencia en mujeres que están en la etapa postmenopáusicas, provocando inflamación y sequedad de la mucosa de la vagina.
La atrofia vaginal, también se conoce como vaginitis atrófica, es un problema en el que se presenta un adelgazamiento del tejido de las paredes de vaginales y en una reducción de los niveles de lubricación de las mismas, por lo que se llega a producir inflamación de la vagina y una nivel más alto de sequedad.
La atrofia vaginal es causada principalmente por una reducción en los niveles de estrógenos, y estas son primordialmente la hormona sexual femenina, por esto mismo es una problemática que se presenta con mucha frecuencia en las mujeres durante la etapa de la menopausia.
Afecta a por lo menos la mitad de ellas durante este período, influyendo en la funcionalidad sexual como en la calidad de su vida, los síntomas pueden perdurar por muchos años si no se toman las correcciones necesarias. Pero hay distintas alternativas de terapias para tratar de intentar neutralizar los distintos síntomas que produce esta patología. (Ver artículo tiamazol)
La atrofia vaginal es una enfermedad, que prevalece en las mujeres en la etapa postmenopáusica. Se estima que entre un 40% y un 60% de las mujeres que se encuentran en esta etapa de la vida padecen síntomas urogenitales que se relacionan con esta patología.
Pero, este no es un problema que afecte solamente a las mujeres postmenopáusicas, porque también puede llegar a afectar a mujeres que todavía no llegan a la menopausia es decir mucho más jóvenes, sobre todo se puede llegara a presentar después del parto o en el tiempo de la lactancia. Claramente la ocurrencia es mucho menor.
Existe un calculo que estima que solo un 5% de las mujeres que asisten a la consulta del médico ginecólogo, presentan algún síntoma que se relacione a la atrofia vaginal, porcentaje que se incrementa llegando hasta el 15-20% cuando llegan a la menopausia. Pero se calcula que solamente entre el 20%-25% de las mujeres que padecen estos síntomas que están relacionados con la patología de la vaginitis atrófica buscan ayuda de un médico especialista.
Causas de la atrofia vaginal
La causa primordial de la atrofia vaginal es la reducción de los niveles de estrogenos en la sangre, estas son las hormonas sexuales femeninas, y son generadas de manera fundamental por los ovarios y, en menos cantidades, por las glándulas suprarrenales, que son unos órganos pequeños que se encuentran ubicados por encima de los dos riñones, y cuya función es la síntesis de hormonas. En la etapa del el embarazo, la placenta también tiene la capacidad de producir estrógenos.
Una de las funciones de los estrógenos son, entre tantas otras, es el ayudar al engrosamiento de las paredes vaginales, dar nutrientes como por ejemplo el glucógeno a las células epiteliales que forman la vagina (que después es aprovechado por los lactobacilos que viven en ella), y también ayudar a la lubricación o vascularización de la vagina. Por lo tanto es deducible, que todas estás situaciones que se producen como consecuencia de la reducción de los niveles de estrógenos, como la menopausia, son potencialmente causas de la atrofia vaginal.
La vagina es un órgano del cuerpo que posee una gran cantidad de receptores para los estrógenos, por lo que cuando éstos se reducen producen una alteración en el funcionamiento normal. Se presenta un adelgazamiento de las paredes internas de la vagina, un incremento del pH vaginal (lo que trae ligado una modificación de la flora normal de la vagina), una reducción de la cantidad aportada de sangre a ésta, y una reducción de las secreciones y de la lubricación de la vagina.
Todas estas modificaciones son las que llegan a provocar toda esta sintomatología que es tan característica de la vaginitis atrófica.
Son causas de la atrofia vaginal:
– La menopausia.
-Los medicamentos que disminuyen los niveles de estrógenos, que son usados en las terapias del cáncer de mama o de algunas afecciones del útero como pueden llegar a ser la endometriosis o los miomas, estos pueden llegar a causar atrofia vaginal.
-La radioterapia aplicada sobre la región pélvica o los tratamientos de quimioterapia.
-Extirpación de los ovarios.
-La lactancia: aunque parezca todo lo contrario los niveles de estrógenos se encuentra muy bajos durante el período de la lactancia, lo que puede llegar a producir atrofia vaginal en dicho período de tiempo.
-La ausencia de un parto por vía vaginal.
-El estrés también puede llegar a causar atrofia vaginal.
-El realizar ejercicio físico en exceso.
-El consumo excesivo de tabaco.
Síntomas de la atrofia vaginal
En las mujeres que se encuentran en la etapa postmenopáusica, el falta de estrógenos genera una cantidad de síntomas que varían desde los sofocos hasta un incremento del riesgo de padecer enfermedades cardiovasculares.
La atrofia vaginal pueden llegar a pasar desapercibida, y a veces inclusive ser encubiertas por la misma paciente por tener vergüenza o por otros distintos motivos del tipo cultural o religioso, por lo que si no se implanta el tratamiento más adecuado los síntomas pueden llegar a permanecer por muchos años.
En algunos casos la atrofia vaginal puede ser asintomática (que no produce ningún síntoma). Cuando se presentan síntomas, las manifestaciones más frecuentes suelen ser:
-La presencia de menos lubricación vaginal. La resequedad vaginal se considera el síntoma que se presenta con más frecuencia.
-Los malestares o dolores en la vagina al momento de tener relaciones sexuales, lo que es conocido en términos médicos como la dispareunia. Suele llevar consigo una disminución del apetito sexual. Trayendo como consecuencia problemas de autoestima en las mujeres que lo padecen.
La dispareunia puede llegar a afectar a por lo menos un 10-15% de las mujeres que se encuentran en edad fértil, y este porcentaje se incrementa hasta el 40-50% en mujeres que tienen más de 50 años.
-El ardor o escozor al orinar (disuria).
-La incontinencia urinaria, en especial en las mujeres de edad avanzada.
-La presencia de prolapsos vaginales (se refiere a que las paredes de la vagina se trasladan hacia abajo de forma que la vagina pierde su ubicación habitual). El prolapso vaginal se produce como consecuencia del adelgazamiento de las paredes vaginales y de perder los pliegues de la mucosa de ésta, como respuesta a la reducción de los niveles de estrógenos. (Ver artículo clemastina)
-El ardor en el área de la vagina.
-Sangrados vaginales pequeños, en especial después del momento del coito. También se pueden llegar a producir más fácilmente lesiones o úlceras en las paredes vaginales.
Precauciones
Al consumir promestrieno tenga mucho cuidado con las siguientes situaciones:
– Si ha padecido o padece vagina caída (prolapso vaginal) o estrechamiento de la vagina (estenosis vaginal).
– Si ha padecido o padece de una afección que tiene como característica el crecimiento del tejido que forma parte de recubrimiento externo del el útero (llamado endometriosis) o algún tipo de tumor benigno en el útero (conocido como mioma uterino).
Para la terapia de los síntomas post menopáusicos, el tratamiento de estrógenos de forma local solamente se debe iniciar para los síntomas que afecten de manera adversa la calidad de vida de la paciente. Es recomendable para todos los casos, la realización de una valoración de forma cuidadosa de los posibles riesgos y los beneficios que se pueden alcanzar por lo menos cada año y el tratamiento solamente se debe continuar si el beneficio es mayor que el riesgo.
Los datos que existen con relación a los riesgos, que están asociados con la terapia hormonal se sustitución (THS) para tratar la menopausia precoz son muy pocos lo que es limitante. No obstante, por los bajos niveles de riesgo absoluto en las pacientes jóvenes, el balance entre los beneficios y los riesgos existentes para las mujeres jóvenes puede llegar a ser mayormente favorables que en mujeres de más edad.
Los estrógenos pueden llegar a causar la retención de líquidos, y por lo que en las pacientes que padecen de deficiencia cardíaca, o renal deben ser sometidos a una observación cuidadosa.
Si padece de hipertrigliceridemia previa, el médico debe vigilar de manera estrecha durante el reemplazo
de los estrógenos o terapia hormonal de sustitución (THS), ya que se han presentado algunos casos raros de un incremento importante de los triglicéridos en plasma resultando un posible pancreatitis con el tratamientos de estrógenos en este tipo de condiciones.
Existen ciertas evidencias de un incremento del riesgo de probabilidad de demencia, en las pacientes que inician con el uso de la terapia combinada continuada o terapia hormonal de sustitución (THS) solo de estrógenos después de cumplidos los 65 años de edad.
Efectos secundarios
El uso del promestrieno no incita a efectos hormonales del organismo. No se han presentado síntomas de intolerancia sistémica. En muy pocas ocasiones se ha indicado la presencia de sensación de calor a nivel local y de prurito leve, que cesaron con el tratamiento. (Ver artículo dexametasona)
Efectos adversos
Los posibles efectos adversos como con otros fármacos, se puede llegar producir, aunque no siempre las pacientes los sufran:
-Los muy raros (pueden llegar a afectar hasta una (1) de cada diez mil (10.000) personas): picazón , alergia o irritación a nivel local.
-Los de frecuencia desconocida ( no se puede llegar a estimar con los datos de que se disponen): hemorragia a nivel vaginal.
– Los efectos que se encuentran ligados a la terapia hormonal de sustitución (THS) sistémica: se han ligado los siguientes riesgos con el tratamiento de la sustitución hormonal (THS) sistémica, y asignan en un
menor grado a productos con estrógenos para aplicación vaginal de los que la exposición al sistema de los estrógenos se conserva dentro del rango normal para la etapa de la postmenopáusia.
-El riesgo de padecer cáncer de mama: se han presentado un incremento de hasta más del doble del riesgo de padecer cáncer de mama, que ha sido diagnosticado en pacientes que consumen la terapia de combinación de estrógenos-progestágenos por un tiempo mayor a durante más de 5 años.
Cualquier incremento del riesgo en pacientes que usan terapia de solo estrógenos, es en sustancia mucho menor que la vista en pacientes que usan terapia de combinación de estrógenos-progestágenos. También el nivel del riesgo depende del tiempo de uso.
-El riesgo de padecer cáncer de ovario: en el uso de la terapia hormonal de sustitución (THS) sistémica, ha sido ligado con un pequeño incremento del riesgo de padecer cáncer de ovario diagnosticado.
-El riesgo de presentar tromboembolismo venoso: la terapia hormonal de sustitución (THS) sistémica se ha ligado con un incremento del riesgo de, 1,3-3 veces más de llegar a desarrollar un posible tromboembolismo venoso (TEV), esto quiere decir, una embolia pulmonar o trombosis profunda en una vena.
La incidencia de este tipo de eventos, es mucho más probable de ocurrir durante en el primer año de la utilización de la terapia hormonal.
-El riesgo de presentar un accidente cerebrovascular (ACV): el usar la terapia hormonal de sustitución (THS) sistémica, está ligada a un incremento del riesgo de hasta 1,5 veces más de sufrir un ACV (accidente cerebrovascular).
-El riesgo de un accidente cerebrovascular de tipo hemorrágico, no se incrementa durante la utilización de la terapia hormonal de sustitución (THS).
Este riesgo relativo no depende de la edad o del tiempo de uso, pero como el riesgo base depende de manera muy fuerte de la edad de las pacientes, el riesgo en general de un accidente cerebrovascular en pacientes que usan la terapia hormonal de sustitución (THS) se incrementará con la edad. (Ver artículo levonorgestrel)
Se han presentado otras reacciones adversas, ligadas con la terapia sistémica de estrógenos/progestágenos: se realizaron algunas estimaciones de riesgo basadas en la exposición sistémica de estrógenos y se desconoce como pueden llegar a extrapolarse al tratamiento a nivel local:
– Afecciones de la vesícula biliar.
– Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: como la aparición de manchas de color amarillento-marrón en la piel, en particular en la cara (cloasma), lesiones de color rojizo en las extremidades y en la parte interna de la boca (eritema multiforme), eritema nudoso (inflamación o hinchazón en forma de bultos debajo la piel), púrpura vascular (la decoloración de color rojo o color púrpura de la piel y/o las mucosas.
-Probabilidades de demencia en pacientes de más 65 años de edad.
Contraindicaciones
No debe usar promestrieno:
– Si es alérgico o tiene hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los elementos que componen la fórmula de éste fármaco.
– Si se encuentra en período de lactancia.
– Si posee algún antecedente, sospecha o presencia conocida o de cáncer de mama.
– Si tiene antecedentes o ha padecido, o tiene sospecha de tener de tumores malignos que dependen de los estrógenos (como por ejemplo: cáncer de endometrio).
– Si se le presenta sangrado genital que no ha sido diagnosticado.
– Si padece de hiperplasia de endometrio que no ha sido tratada.
– Si padece o ha padecido tromboembolismo venoso (embolia pulmonar,trombosis venosa profunda).
– Si sufre de trastornos trombofílicos diagnosticado (como por ejemplo: proteína C, proteína S, o insuficiencia de
antitrombina).
– Si padece de afecciones tromboembólicas arteriales recientemente o activa (como por ejemplo: angina de pecho o
infarto de miocardio).
– Si padece de insuficiencia hepática aguda, o tiene algún antecedente de afecciones hepáticas cuando los niveles valores de las funciones hepáticas no están en el nivel normal.
– Si padece porfiria una enfermedad rara genética, (generalmente hereditaria, donde se elimina una gran cantidad de porfirina en las heces y la orina).
Dosis
El promestrieno, es un fármaco que debe ser administrado por la vía vaginal. La dosis que se recomienda es:
– Una (1) o dos (2) aplicaciones con la mano en la parte externa de los genitales, por día de la cantidad de crema que sea necesaria para poder cubrir la superficie a tratar, seguido de un masaje en forma ligera.
– En los casos en que sea necesaria la aplicación por la vía transvaginal de la crema, se deberá realizar una o dos (1-2) aplicaciones por día, se aconseja que alguna de las dosis se realice en la noche, preferiblemente antes de acostarse, semejante a una dosis de 10-20 mg de promestrieno por día. Así se aumenta la efectividad del fármaco.
El médico pudiera llegar a realizar algunas modificaciones, dependiendo de la mejoría que se observe en la paciente.
El tratamiento debe tener una duración promedio de unas tres (3) semanas.
Si persiste la causa del trastorno (en los casos de menopausia, de castración, de terapias anticonceptivas con estrógenos-progestágenos) o si el efecto es yatrogénico (provocado por la intervención médica) es de larga duración (irradiaciones), podría llegar a ser necesario realizar terapias de mantenimiento.
El modo de la aplicación intravaginal:
– Para realizar la aplicación intravaginal de la crema, se debe utiliza un aplicador especial que viene incluido en el
envase, se carga de forma directa del tubo, a cuya boca se puede ajustar, hasta la marca que indica en el aplicador y que es correspondiente a 1 gramo de crema.
– Una vez completada la carga, es introducido en la vagina hasta la profundidad que se desee, inyectando la dosis por medio de la presión del émbolo.
– La aplicación resulta más fácil de hacer es más en la posición tumbada boca arriba, y con las piernas un poco flexionadas y separadas de manera ligera, posición más idónea para poder introducir para lograr introducir el medicamento dentro de la vagina.
Una vez usado el aplicador, éste se deberá lavar con agua tibia para que se conserve mejor y pueda ser reutilizado sucesivamente.
Embarazo
No hay la información suficiente sobre el uso del promestrieno, en pacientes embarazadas. Por lo que el promestrieno no está indicado en el período que dura el embarazo. Si llegara a quedar embarazada durante la terapia con promestrieno se debe suspender de forma inmediata. En la mayoría de los estudios epidemiológicos realizados recientemente con referencia a la exposición fetal de manera accidental a estrógenos no indican que haya algún efectos teratogénicos o fetotóxicos.
Lactancia
Es posible que el promestrieno traspase por la leche materna, por lo tanto no es recomendable el uso de este fármaco mientras dure el periodo de lactancia.
Interacciones
No se recomienda la utilización de el promestrieno junto con:
-Espermicidas: cualquier tipo de tratamiento a nivel vaginal de uso tópico puede llegar a inactivar el efecto de anticonceptivo del espermicida.
-Condones masculinos elaborados con látex: el riesgo de que se rompa el condón durante su utilización cuando existe la presencia de sustancias lubricantes o grasas, es bastante alto. Por lo que es muy importante tener mucho cuidado cuando se usen preservativos, durante el tratamiento con promestrieno, porque no existe garantía sobre la protección de un posible embarazo.
Promestrieno y estriol
El estriol es un estrógeno (hormona sexual femenina) débil, que no se puede unir ni al receptor beta ni al receptor alfa estrogénico y en estudios realizados previamente se han dividido basándose con relación a su eficiencia.
Pero sin embargo, en un estudio bien diseñado, estriol cuando es administrado en la zona vaginal de manera clara se duplica los niveles de los distintos efectos beneficiosos de los estrógenos en la vagina, y vuelven los síntomas de resequedad en la vagina, la dispareunia o coitalgia que se refiere el coito doloroso que se presenta tanto en las mujeres como en los hombres, abarcado desde la irritación de la vagina postcoital hasta llegar a un dolor profundo y la atrofia en la zona urogenital.
La estenosis o cierre uretral, puede ser localizada en cualquier punto de la trayectoria de la uretra (que va desde la vejiga hasta llegar al meato urinario), el radio de transferencia de la presión en el abdomen se encontró que tuvieron una mejoría muy significativa en el grupo de estriol. Resultando una mejoría bastante significativa en el tema de la incontinencia.
Ya que como el estriol administrado de forma intravaginal, se considera que está libre de posibles riesgos que están ligados a la utilización de estrógenos sistémicos, y los estudios que se realizaron previamente dieron como resultado la falta de estimulo por parte del endometrio con estriol, parecía que tenía un gran potencial clínico.
Nota: el presente artículo está elaborado solamente de una manera informativa, no se debe dejar nunca de lado la opinión médica, siendo esta la más oportuna y correcta, para tomar las decisiones en cuanto al uso de cualquier medicamento o tratamiento a seguir.
Actualizado el 12 abril, 2024
