Cetirina: Qué es, para qué sirve, farmacocinética y mucho más

La Cetirina es uno de los nombres comerciales de la cetirizina.  La cetirizina es una receta aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) y forma parte de la lista de medicamentos antihistamínicos de venta libre; se usa como tratamiento para aliviar los síntomas del resfriado y otras afecciones, como la urticaria, el angioedema, las reacciones anafilácticas, el prurito y  la conjuntivitis alérgica.

Este medicamento, puede usarse también como tratamiento para la rinitis alérgica y vasomotora anual o estacional (inflamación de las membranas de la nariz no causada por una alergia) con resultados satisfactorios. Este antihistamínico de segunda generación considerado seguro, tiene treinta y ocho miembros de familia de patentes en veintiún países y  ciento sesenta proveedores están es lista para este compuesto.

En sus diferentes presentaciones es prescrito por profesionales en la medicina para diferentes afecciones alérgicas se adquiere en farmacia sin receta, sin embargo recuerde los riesgos de auto medicarse y consulte a su medico antes de utilizarlo. 

La histamina

Los efectos periféricos de la histamina están regulados, principalmente, por dos tipos de receptores, denominados H1 y H2:

-Los efectos mediados por los receptores H2 consisten en el aumento de la frecuencia cardiaca y fundamentalmente en la estimulación de la secreción ácida del estómago. También se les denomina “antagonistas H2”, entre los que se encuentran la ranitidina y la famotidina.

-Los efectos mediados por los receptores H1 producen la contracción del músculo liso y la dilatación y aumento de la permeabilidad capilar. Los fármacos de este grupo son los denominados “antihistamínicos clásicos “ o “antagonistas H1”.

Antihistamínicos

La acción terapéutica de todos los medicamentos antihistamínicos H1 es prácticamente la misma, la posible diferencia de potencia se compensa ajustando la dosis. Tradicionalmente los antihistamínicos H1 han sido clasificados en dos grandes grupos:

• Antihistamínicos  de primera generación o sedantes.
• Antihistamínicos de segunda generación o no sedantes.

Los de primera generación (dexclorfeniramina, hidroxicina,prometazina, difenhidramina y doxilamina, entre otros) son capaces de pasar la barrera hematoencefálica y se asocian con efectos sedantes. Además presentan efectos anticolinérgicos, por lo que constituyen los denominados antihistamínicos sedantes.

Los de segunda generación y posteriores (cetirizina, loratadina, ebastina, desloratadina, levocetirizina, rupatadina, mizolastina y bilastina, entre otros), están prácticamente desprovistos de efectos sedantes por no atravesar la barrera hemato-encefálica y carecen de efectos anticolinérgicos, por lo que se les denomina antihistamínicos no sedantes.

Ha de señalarse que la susceptibilidad individual a los efectos secundarios de los antihistamínicos es tan importante o más que las diferencias que presentan los medicamentos, por tanto, el criterio de elección hasta ahora ha sido cambiar de antihistamínico si el primero resulta excesivamente molesto para el paciente.

Los antihistamínicos H1 no influyen en la reacción antígeno-anticuerpo (Ag-Ac) (es la respuesta inmunitaria del organismo y se refiere a la unión de un anticuerpo con un antígeno para inhibir o demorar su toxicidad), sino que únicamente disminuyen o suprimen las principales acciones de la histamina en el organismo por bloqueo competitivo y reversible de los receptores H1 de la histamina en los tejidos, por lo que su acción terapéutica es meramente paliativa, es decir estos previenen o tratan los síntomas de la enfermedad.

Los antagonistas H1 no inactivan la histamina ni evitan su síntesis ni, en la mayoría de los casos, su liberación. Los receptores H1 de la histamina son responsables de la vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar y de las reacciones de quemazón y prurito de la piel.

Principalmente los antihistamínicos se emplean para el alivio de las afecciones que tienen como origen las reacciones de hipersensibilidad tipo I (urticaria, rinitis, conjuntivitis, etc.)

Pero, debido a sus acciones farmacológicas asociadas, se utilizan también para aliviar síntomas de un amplio abanico de afecciones (prurito, eritemas, náuseas, vómitos, insomnio, edema angioneurótico (Responden parcialmente pero no hay que confiar demasiado en ellos si se trata de cuadros graves con edema laríngeo intenso) y cuadros de anafilaxia (en reacciones graves debe tratarse inmediatamente con adrenalina. La adición de un antihistamínico (dexclorfeniramina) primero y un corticosteroide (variedad de hormonas del grupo de los esteroides) después por vía parenteral puede disminuir la duración y gravedad de los síntomas y prevenir recidivas)

El efecto secundario más frecuente de los antihistamínicos sedantes es la depresión del Sistema Nervioso Central (SNC), con efectos que van desde una ligera somnolencia (clemastina, hidroxicina, dexclorfeniramina) hasta un sueño profundo (doxilamina, difenhidramina, prometazina).

También se han descrito laxitud, vértigo y desorientación. En general, los efectos sedantes, cuando se producen, suelen remitir tras algunos días de tratamiento aunque, paradójicamente, puede producirse estimulación del SNC en niños y ancianos especialmente y siempre a dosis elevadas.

Conviene no olvidar que la sedación producida por estas sustancias es a veces terapéuticamente beneficiosa, evitando el rascado de las lesiones y, por tanto, pequeñas erosiones que pueden producir infecciones secundarias sobre la dermatitis inicial.

Otros efectos adversos frecuentes de los antihistamínicos sedantes son las cefaleas, deterioro psicomotor y efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, hipersecreción bronquial, visión borrosa, dificultad o retención urinaria, estreñimiento o aumento de reflujo gástrico.

Los denominados antihistamínicos no sedantes presentan escasos efectos anticolinérgicos o carecen de ellos. Al ser la somnolencia el principal problema de los antihistamínicos sistémicos, en muchísimo menor grado para los de segunda generación, los afectados no deberían conducir ni manejar maquinaria precisa ni peligrosa, así como evitar la ingesta conjunta de alcohol por potenciación de los efectos sedantes de ambos.

También ha de tenerse en cuenta que los antihistamínicos sedantes, por sus efectos anticolinérgicos, no deben ser utilizados en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

Entre los antihistamínicos que no producen somnolencia y carecen de efectos anticolinérgicos, entre los cuales, por ser los más evaluados, seguros y de costo económico mucho menor destacarían: cetirizina, loratadina y ebastina. La eficacia de todos ellos es semejante, todos se administran una vez al día, con una acción sostenida (12-24 h.).

Cetirizina y loratadina tienen un comienzo más rápido, mientras que en el caso de la ebastina su acción es más lenta pero más sostenida.

También se ha considerado de interés la inclusión de los antihistamínicos sedantes con aplicaciones en dermatología porque no hay que olvidar que en ocasiones los efectos sedantes de los mismos pueden ser terapéuticamente beneficiosos, como se ha comentado con anterioridad hidroxicina.

Antihistamínicos Sistémicos: Cetirina (Cetirizina)

El hidrocloruro de cetirizina es un antagonista de los receptores H1 selectivo y activo por vía oral. El nombre químico es dihidrocloruro de ácido (±) – [2- [4- [(4-clorofenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoxi] acético.

Cetirizine hydrochloride es un compuesto racémico con una fórmula empírica de C21H25ClN203. El peso molecular es  461.82. Cetirizine hydrochloride es un polvo blanco, cristalino y es soluble en agua.

Presentación de la Cetirina

Composición:

Cetirina Comprimidos

Cada comprimido contiene:

Cetirizina…….……………….10 mg

Excipientes, c.s.p……1 comprimido.

Cetirina Jarabe

Cada 5 mL contiene:

Cetirizina…….………………….5 mg

Excipientes, c.s.p……………….5 mL

Cetirina Gotas

Cada 1 mL contiene:

Cetirizina…….………………….5 mg

Excipientes, c.s.p……………….1 mL

Jarabe

Es incoloro a ligeramente amarillo, que contiene clorhidrato de cetirizina a una concentración de 1 mg / ml (5 mg / 5 ml) para administración oral. El pH está entre 4 y 5. Los ingredientes inactivos del jarabe son: sabor artificial de frutas; ácido acético glacial; glicerina; metilparabeno; propilenglicol; propilparabeno; acetato de sodio; sacarosa; y agua.

Gotas

Utilizar solo  vía oral, colocando el producto con el frasco gotero en forma vertical: 1 gota = 0,5 mg de cetirizina

Tabletas

Viene en forma de tabletas normales y masticables. Cada tableta contiene  10 mg de cetirizina.

Farmacocinética:

Antagonista H1 de la histamina. La cetirizina es un derivado piperazínico de acción prolongada que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica los receptores H1 de la histamina, disminuyendo los efectos sistémicos de la misma.

La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxicina, es un antihistamínico; sus efectos principales están mediados por la inhibición selectiva de los receptores H1 periféricos. La actividad de la cetirizina ha sido claramente documentado en una variedad de modelos animales y humanos, presenta potentes efectos antihistamínicos que dan lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociados a la alergia. También produce una disminución del prurito dérmico.

Su mayor polaridad hace que apenas atraviese la barrera hematoencefálica de lugar a la sedación en mucha menor medida que los antihistamínicos de primera generación. Sus efectos anticolinérgicos son muy poco significativos debido a una mayor selectividad por los receptores H1. Carece de los efectos cardiotóxicos de otros antihistamínicos de segunda generación (terfenadina y astemizol).

La Cetirizina se absorbió rápidamente con un tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) de aproximadamente 1 hora después de la administración oral de tabletas o jarabe en adultos. Tras la administración oral la cetirizina se absorbe rápidamente, su biodisponibilidad (cantidad y velocidad a la que el principio activo se asimila a partir de una forma farmacéutica y llega a su lugar de acción) es de aproximadamente el 70%. Sus efectos son más prolongados que los de sus congéneres de primera generación, llegando a alcanzar las 24 horas.

Los alimentos retardan su absorción (alcanzándose la C máxima en 1,7 h) sin modificar la biodisponibilidad. La cetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (93%) apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Se metaboliza parcialmente en el hígado, dando metabolitos inactivos.

La cetirizina se excreta fundamentalmente por eliminación renal (90%) en forma generalmente inalterada, aunque en ocasiones se puede eliminar hasta el 50% de la dosis en forma de metabolitos. La semivida de eliminación en adultos es de 6 horas.

Indicaciones

Alergia

Tratamiento de las manifestaciones alérgicas cutáneas no complicadas y leves. Alivio sintomático de las manifestaciones pruríticas en: dermatitis alérgica, dermatitis atópica, dermatitis por contacto y picaduras de insectos.

-Rinitis alérgica perenne: clorhidrato de cetirizina está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne debida a alérgenos tales como ácaros del polvo, caspa de animales y moldes en niños de 6 a 23 meses de edad. Los síntomas tratados de manera efectiva incluyen estornudos, rinorrea, secreción nasal, prurito nasal, prurito ocular y lagrimeo.

-Urticaria crónica: clorhidrato de cetirizina está indicado para el tratamiento de la piel no complicada manifestaciones de urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 5 años de edad. Significativamente reduce la aparición, la gravedad y la duración de las colmenas y reduce significativamente el prurito.

Posología

Vía oral:

• Adultos y niños mayores de 12 años : 10 mg./24 horas en una sola toma .
• Niños de 6 a 12 años: 5 mg./24 horas en una sola toma.
• Niños de 1 a 5 años: Han de ser tratados con soluciones (contienen 5 mg./5 ml.) o gotas (contienen 1 ml. (20 gotas)/10 mg.), según su peso:

-Niños de más de 20 kg.: 5 mg./24 horas en una sola toma.

-Niños de 20 kg. o menos: 2,5 mg./24 horas en una sola toma.

• Niños menores de 1 año: No se han evaluado su seguridad y eficacia. No se recomienda su utilización.
• Insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento renal 10-90 ml./minuto) : reducir la dosis en un 50 %. En casos de insuficiencia renal severa no se recomienda su utilización.
• Insuficiencia hepática leve o moderada: Reducir la dosis en un 50%.
• Embarazadas: Categoría B de la FDA. Solo se acepta el uso en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras y nunca durante las 2 últimas semanas de embarazo.
• Lactancia: La cetirizina se excreta por la leche materna. Debido al riesgo de efectos adversos en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del fármaco durante la misma.
• Ancianos: Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, hiperexcitabilidad o hipotensión. La cetirizina puede utilizarse en personas mayores de 65 años reajustándose la dosis (generalmente disminuyéndola en un 50%) pero se deben extremar las precauciones y suspender su uso si los efectos observados persisten o son graves.

La cetirizina no suele producir somnolencia tan frecuentemente como los antihistamínicos de primera generación, pero no se puede descartar totalmente su aparición por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir y no combinarla con fármacos u otras sustancia sedantes, como el alcohol, hasta que se tenga la certeza de que el tratamiento no les afecta de forma adversa.

Se aconseja no tomar el sol durante el tratamiento y protegerse mediante filtros solares adecuados. Se recomienda tomar la medicación por la mañana con o sin alimentos. Si se observase somnolencia diurna, se recomienda fraccionar la dosis en dos tomas, una por la mañana y otra por la noche.

Contraindicación 

Insuficiencia renal grave o severa (aclaramiento renal <10ml./minuto).

La cetirizina está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida o cualquier de sus ingredientes. Comprueba los ingredientes y no use cetirizina si alguna vez ha tenido una reacción alérgica a ella o a alguno de sus ingredientes.  Además, aléjese de la cetirizina si es alérgico a cualquier antihistamínico que contenga hidroxicina.

Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

Este medicamento no ejerce unos efectos sedantes muy apreciables, pero se recomienda extremar las precauciones en caso de administrar fármacos sedantes o alcohol, ya que podría producirse una potenciación de la acción depresora central.

Reacciones adversas

Los efectos secundarios de la cetirizina suelen ser leves y transitorios, siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. La cetirizina produce mucha menos sedación que los antihistamínicos de primera generación. Sus efectos anticolinérgicos son prácticamente nulos, aunque no se puede descartar que aparezcan.

Existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando estos sobre todo a niños pequeños y ancianos.

Las reacciones adversas observadas y notificadas más comunes son:

• Digestivas: náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor epigástrico, anorexia o sequedad de boca. Alguno de estos efectos pueden disminuir con la administración del medicamento con las comidas.
• Neurológicas/psicológicas: Se han descrito algunos casos de somnolencia, cefaleas, astenia, mareo y excitabilidad con agitación, ésta sobre todo en niños.
• Dermatológicas/Alérgicas: Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad tras la administración sistémica de antihistamínicos, aunque con una frecuencia muchísimo menor que si se aplican por vía tópica. También pueden aparecer reacciones de fotosensibilidad tras la exposición a la luz solar o rayos UVA, con dermatitis, prurito, erupciones exantemáticas y eritema.

En caso de que aparezcan estos síntomas se recomienda fraccionar la dosis. Si persisten o empeoran, se recomienda suspender el tratamiento.

Valoración

La cetirizina es un antihistamínico de segunda generación carente prácticamente de somnolencia y efectos anticolinérgicos. Presenta acciones potentes y rápidas, con un margen de seguridad amplio, y es efectiva en el tratamiento coadyuvante de manifestaciones cutáneas de origen alérgico.

Presentaciones

ALERCINA (Cinfa) 10 mg. 7 compr. recub.

ALERLISIN (Menarini) 10 mg. 20 comprimidos; 5 mg. /5ml solución 200 ml. y 10 mg./ml. gotas 20 ml.

CETRINE ( Dr. Reddy’s Laboratories-Biofarma, C.A) .) 10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA ALMUS (Almus Farmacéutica S.A.) 10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA ALTER (Alter)  10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA APHAR ( Apotex España) 10 mg 20 comprimidos

CETIRIZINA BEXAL (Bexal ) 10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA CALOX ( Calox Internacional, C.A) )  10 mg 10 comprimidos;  5 mg. /5ml. solución 60 ml

CETIRIZINA CINFA (Cinfa) 10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA DAVUR (Davur S.L.) 10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA MYLAN (Mylan Pharmaceuticals S.L.)10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA NORMON (Normon)10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA PENSA ( Pensa Pharma SA)10 mg 20 comprimidos

CETIRIZINA RATIOPHARM (Ratiopharm) 10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA SANDOZ (Sandoz Ibérica) 10 mg. 20 comprimidos  y 10 mg./ml. gotas 20 ml.

CETIRIZINA TARBIS (Tarbis Farma S.L.) 10 mg. 20 comprimidos

CETIRIZINA TEVA (Teva Genéricos Española S.L.) 10 mg. 20 comprimidos  y 5 mg./5 ml. solución 200 ml

CETIRIVAX ( Vivax Pharmaceuticals, C.A) 10 Capsulas Blandas 10mg; 10 mg/ml gotas 15 ml y 1 mg/ml jarabe 60 ml

CETRAL (Meyer Productos Terapeuticos S.A) 10 mg 20 comprimidos;  5 mg./5ml. solución 60 ml y  10 mg./ml. gotas 20 ml.

COULERGIN (Alter) mg. 7 comprimidos  recubiertos

ZYRTEC (UCB Pharma) 5 mg. /5ml. solución 60 ml; 5 mg./ml. solución 200 ml.  y  10 mg./ml. gotas 20 ml.

TALZIC (Elmor S.A)  10 mg 10 comprimidos;  5 mg. /5ml. solución 60 ml y  10 mg. /ml. gotas 20 ml.

¿Qué medicamentos interactúan con la cetirizina?

Si su médico le ha indicado usar este medicamento, es posible que su médico o farmacéutico ya tenga conocimiento de cualquier posible interacción con otros medicamentos y lo esté supervisando para detectarla.

No empiece, suspenda ni cambie la dosificación de ningún medicamento antes de consultar primero con su médico. Interacciones medicamentosas: no se han encontrado interacciones medicamentosas clínicamente significativas, con teofilina en dosis bajas, azitromicina, pseudoefedrina, ketoconazol o eritromicina. La cetirizina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a fotosensibilización (por ejemplo: ciprofloxacino, levofloxacino, tetraciclinas o AINE tópicos derivados arilpropiónicos).

Hubo un pequeño disminución en el aclaramiento de cetirizina causada por una dosis de 400 mg de teofilina; es posible que dosis mayores de teofilina pudieran tener un efecto mayor. La teofilina (Theo-24, Theolair) es una droga que toman algunas personas con asma y otros problemas pulmonares. Sin embargo, la interacción probablemente esté relacionada con la dosis. Solo se informó con dosis diarias de teofilina de 400 mg o más. En estos casos, la cetirizina tardó más en abandonar el cuerpo. Consulte a su médico si toma teofilina y está considerando la cetirizina.

 Las interacciones serias de la cetirizina incluyen:

– Acenocumarol : posible potenciación del efecto anti-coagulante, especialmente importante en pacientes con insuficiencia renal.

-Isocarboxazid: conocida también como Enerzer, Marplan, Marplones, es utilizado como un antidepresivo y ansiolítico.

-Tranylcypromine: es usado para el tratamiento de episodio depresivo mayor en adultos.

Las interacciones moderadas de la cetirizina incluyen:

-Bosutinib: se utiliza en el tratamiento de la leucemia mieloide crónica.

-Clobazam: utilizada en el tratamiento de la ansiedad y posee propiedades anticonvulsivas.

-Crizotinib: medicamento utilizado para el tratamiento del cáncer avanzado de pulmón.

-Declatasvir: medicamento para el tratamiento de la hepatitis C. Desarrollado por Bristol-Myers Squibb, con el nombre comercial de Daklinza.

-Eleglustat: tratamiento  para la enfermedad de Gaucher de tipo 1.

-Hialuronidasa: corrige las complicaciones del acido hialurónico, los  edemas, inflamaciones, etc.

-Lomitapide: medicamento utilizados para la reducción de los niveles sanguíneos de colesterol “malo”.

-Lurasidona: se usa para el tratamiento de la esquizofrenia en los adultos y adolescentes.

-Ombitasvir / Paritaprevir / Ritonavir: se utiliza en el tratamiento de la hepatitis C.

-Phenelzine: medicamentos antidepresivos que se utilizan  para el tratamiento de una variedad de enfermedades, incluyen depresión y otros trastornos mentales y/o anímicos.

-Ponatinib: tratamiento de la leucemia mieloide crónica resistente.

-Ritonavir: se utiliza en la terapia antirretroviral activa de adultos y pacientes pediátricos con infección por VIH-1 y enfermos de sida.

-Vemurafenib: medicamento que se usa para tratar la enfermedad de Erdheim-Chester  y el melanoma en estado avanzado.

Las interacciones leves de la cetirizina incluyen:

-Dyfilina: medicamento que se usa para tratar los síntomas del asma u otras afecciones pulmonares.

Este documento no contiene todas las posibles interacciones. Por lo tanto, antes de usar este producto, informe a su médico o farmacéutico sobre todos los productos que usa. Lleve consigo una lista de todos sus medicamentos y comparta la lista con su médico y farmacéutico. Consulte con su médico si tiene preguntas o inquietudes sobre su salud.

Cetirizina  con clorfeniramina

El uso de cetirizina junto con clorfeniramina puede aumentar los efectos secundarios como mareos, somnolencia y dificultad para concentrarse. Algunas personas, especialmente los ancianos, también pueden experimentar deterioro en el pensamiento, el juicio y la coordinación motora. Debe evitar o limitar el consumo de alcohol mientras recibe tratamiento con estos medicamentos.

También evite actividades que requieran atención mental, como conducir u operar maquinaria peligrosa hasta que sepa cómo le afectan los medicamentos. Hable con su médico si tiene alguna pregunta o inquietud. Es importante que informe a su médico sobre todos los otros medicamentos que usa, incluso vitaminas y hierbas. No deje de usar ningún medicamento sin consultar primero con su médico.

Cetirizina, Levocetirizina y Loratadina

La cetirizina y la loratadina son antihistamínicos no sedantes que se usan para tratar los síntomas de la reacción alérgica, como los síntomas de la fiebre estacional del heno (rinitis alérgica) como estornudos, secreción nasal, ojos rojos / llorosos, urticaria y sarpullido alérgico.

Los nombres comerciales de Cetirizine incluyen Zyrtec, Zyrtec Allergy y Zyrtec  Hives  Relief. Los nombres comerciales de loratadina incluyen Claritin, Claritin RediTabs, Alavert, Claritin Hives Relief, Children’s Claritin y otros. Tanto la cetirizina como la loratadina están disponibles sin receta (OTC) y en forma genérica.

Los efectos secundarios de cetirizina y loratadina que son similares incluyen somnolencia, boca seca, dolor de cabeza y fatiga. Los efectos secundarios de la cetirizina que son diferentes de la loratadina incluyen náuseas, nerviosismo y dolor de garganta. Los efectos secundarios de la loratadina que son diferentes de la cetirizina incluyen nerviosismo y dificultad para dormir.

El uso de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros agentes que exhiban efectos depresores del sistema nervioso central (SNC) puede ocasionar un deterioro aditivo del estado de alerta mental y el rendimiento. Varios estudios no han mostrado ningún efecto de la cetirizina racémica sobre la función cognitiva, el rendimiento motor o la latencia del sueño, tal como lo indican las mediciones objetivas. Sin embargo, ha habido informes de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes tratados con cetirizina o levocetirizina en ensayos clínicos.

La dosis recomendada de cetirizina  es de 5 a 10 mg al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas y la dosis habitual de loratadina es de 10 mg diarios para adultos y niños mayores de seis años. La dosis para niños de 2 a 6 años es de 5 mg diarios.

La cetirizina no se ha evaluado adecuadamente en mujeres embarazadas, la evidencia disponible sugiere que el riesgo para el feto en desarrollo es bajo y se excreta en la leche materna humana. La loratadina se excreta en la leche materna a niveles similares a los niveles sanguíneos, las madres lactantes deben decidir si dejan de amamantar o suspenden la loratadina.

La levocetirizina (como dihidrocloruro de levocetirizina) es una tercera generación de antihistamínicos no sedantes, desarrollada a partir de la cetirizina antihistamínica de segunda generación, y como la cetirizina, es un antihistamínico de larga duración que cubre la misma área de trastornos alérgicos y bloquea la acción de aliviar la histamina, promoviendo la recuperación.

La levocetirizina ha demostrado poseer una afinidad dos veces superior por los receptores H1 en comparación a la cetirizina.  Las diferencias en las afinidades se han atribuido a los distintos tiempos de disociación del receptor H1, siendo levocetirizina la que ha demostrado presentar un mayor tiempo.

La diferencia entre estos medicamentos es un efecto menos sedante sobre el sistema nervioso central (SNC), por lo que es ideal para aquellas personas que necesitan evitar la somnolencia, por la necesidad de realizar trabajos peligrosos o que requieren un constante estado de alerta, como los conductores de camión, obreros de construcción, taxista, etc.

Precauciones

-Actividades que requieren Alerta Mental: En ensayos clínicos, la ocurrencia de somnolencia ha sido reportado en algunos pacientes que toman clorhidrato de cetirizina; por lo tanto, se debe tener precaución, cuando conduce un automóvil o maneja maquinaria potencialmente peligrosa. Aunque la cetirizina generalmente no causa somnolencia, algunas personas responden de manera diferente cuando la toman, especialmente en las primeras dosis. Tenga cuidado y no conduzca su automóvil ni use maquinaria hasta que sepa con certeza cómo responderá su cuerpo a la cetirizina.

-No usar durante el embarazo y la lactancia. Hable con su médico antes de tomar cetirizina si está embarazada o planea estarlo. Por lo general, no se recomienda tomar cetirizina durante el embarazo. Tampoco es recomendable si amamanta a su hijo. Esto se debe a que el medicamento pasa a la leche materna.

-Si tiene una enfermedad hepática o renal, pregúntele a su médico acerca de tomar cetirizina. Si su médico considera que es seguro para usted tomar, puede recomendar tomar menos de la dosis típica.

– Cetirizina sí interactúa con otras sustancias. Por ejemplo, evite consumir bebidas alcohólicas mientras la toma . Hacerlo puede ser peligroso. Mezclar cetirizina con alcohol puede causar somnolencia

-Si toma cualquier tipo de tranquilizante, sedante o ayuda para dormir, asegúrese de consultar a su médico antes de usar cetirizina. Mezclar cetirizina con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central puede amplificar la sedación. Puede dañar aún más sus funciones mentales y del sistema nervioso.

-El uso recurrente de cetirizina clorhidrato con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central deben evitarse porque adicional pueden producirse reducciones en el estado de alerta y un deterioro adicional del rendimiento del sistema nervioso central.

-Cetirizina es un medicamento de venta libre que puede aliviar los síntomas de alergia leve a moderada. Al igual que cualquier medicamento con prescripción, usted  debe comprender todas las consideraciones antes de comenzar a tomarlo y tomar precauciones.

-Hable con su médico sobre cualquier pregunta que tenga sobre sus síntomas y sobre cualquier otra afección que pueda tener. Su médico puede recomendarle un antihistamínico diferente o una combinación de cetirizina y otro producto. Puede requerir una receta.

Carcinogénesis, mutagénesis y alteración de la fertilidad

No se observó un aumento en la incidencia de tumores hepáticos en ratones a una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m2) base, o aproximadamente equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en bebés en un mg / m2 base). La importancia clínica de estos hallazgos durante el uso prolongado de cetirizina clorhidrato no se conoce.

La cetirizina no fue mutagénica en la prueba de Ames, y no clastogénica en el ensayo de linfocitos humanos, el ensayo de linfoma de ratón y la prueba de micronúcleo in vivo en ratas.

En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no perjudicó la fertilidad a dosis oral de 64 mg / kg (aproximadamente  25 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos) en una base mg / m2.

Uso pediátrico de la cetirina

La efectividad del clorhidrato de cetirizina para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria idiopática en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años, se basa en una extrapolación de la eficacia demostrada del clorhidrato de cetirizina en adultos con estas condiciones y la probabilidad que el curso de la enfermedad, la fisiopatología y el efecto del fármaco son sustancialmente similares entre estas dos poblaciones.

Clorhidrato de cetirizina para la fiebre del heno

Cetirizina: Marcas comunes: Cetirina, Benadryl, Allergy, Piriteze, Zirtek

¿Por qué es importante que mi hijo tome este medicamento?

La fiebre del heno es una reacción alérgica al polen. El cuerpo libera una sustancia química llamada histamina, que causa síntomas tales como estornudos, secreción nasal y ojos llorosos y con comezón.

La cetirizina bloquea los efectos de la histamina y reduce los síntomas de la fiebre del heno. Las personas contraen la fiebre del heno en diferentes épocas del año sobre el tipo de polen al que son alérgicos. Tu hijo debería tomar cetirizina regularmente durante su temporada de alergia cuando el conteo de polen es alto, lo que ayudará a mantener los síntomas bajo control.

Presentación de la cetirizina

• Tabletas: 10 mg
• Medicina líquida: 5 mg en 5 ml; versiones sin azúcar.

¿Cuándo debería administrar cetirizina?

La cetirizina por lo general se administra una o dos veces al día.

• Una vez al día: se puede administrar por la mañana o por noche.
• Dos veces al día: dar una vez por la mañana y una vez en el noche. Idealmente, estos tiempos son de 10-12 horas de diferencia, por ejemplo algún tiempo entre las 7 y 8 am., y entre 7 y 8 pm.

Administre el medicamento aproximadamente a la misma hora todos los días para que esto se convierte en parte de la rutina diaria de su hijo, lo que ayudará a recordar la dosis diaria.

¿Cuánto debería dar?

Su médico calculará la cantidad de cetirizina (la dosis) que sea correcta para su hijo. La dosis se mostrará también  en la etiqueta del  medicamento.  Es importante que siga las instrucciones sobre la dosificación prescritas por el doctor.

¿Cómo debería darlo?

Las tabletas deben tragarse con un vaso de agua (preferiblemente), leche o jugo.  Su hijo no debe masticar la tableta. Puede aplastar la tableta y mezclarla con una pequeña cantidad de alimentos blandos como yogur, mermelada o puré de papas. Asegúrate de que tu hijo trague de inmediato, sin masticar.

Medicina líquida: Mida la cantidad correcta usando una cuchara de medidas para medicamentos  o una jeringa oral, que se pueden obtener en las farmacias.  No se debe utilizar una cucharadita de cocina, ya que no es la dosis exacta.

¿Cuándo debería comenzar a funcionar el medicamento?

La cetirizina comienza a actuar dentro de 30 a 60 minutos después de ser tomado

¿Qué pasa si el niño vomita?

• Si su hijo vomita en menos de 30 minutos después de tomar una dosis de cetirizina, administre la misma dosis nuevamente.
• Si su hijo devuelve más de 30 minutos después de tomar una dosis de cetirizina, no necesita darle otra dosis. Espere hasta la próxima dosis normal.

Si su hijo está enfermo otra vez, busque el consejo de su médico de cabecera, farmacéutico u hospital. Decidirán qué hacer basándose en la condición de su hijo y la medicina específica involucrada.

¿Qué pasa si me olvido de darlo?

Si normalmente lo das una vez al día:

-Administre la dosis olvidada cuando recuerde durante el día.

– Si recuerda antes de acostarse, administre la dosis olvidada.

-Si recuerda después de esto, no necesita despertar a su niño para darles la dosis olvidada. Puedes dar la dosis olvidada por la mañana.

Si normalmente lo das dos veces al día:

• Si recuerda hasta 4 horas después de que debería ser administrada la dosis, dele a su hijo la dosis olvidada.

Por ejemplo, si usted generalmente da una dosis a las 7 am, usted puede dar la dosis omitida en cualquier momento hasta las 11 a. m. Si  recuerda después de ese tiempo, no administre la dosis olvidada. Espere hasta la próxima dosis normal.

¿Qué pasa si doy demasiado?

Si le preocupa haber dado al niño demasiado, comuníquese con su médico. Es importante tener el paquete de medicamentos con usted si llama por teléfono para obtener asesoramiento.

¿Hay algún posible efecto secundario?

Usamos medicamentos para mejorar a nuestros niños, pero a veces tienen otros efectos que no queremos (efectos secundarios).

Si su hijo tiene palpitaciones (pueden sentir una sacudida en el pecho o decir que su corazón está corriendo), contacte a su médico de inmediato o llevar al niño al hospital.

Otros efectos secundarios que debe conocer:

• Su niño puede sentirse somnoliento o perezoso tomando cetirizina. Esto puede durar unas pocas horas, por lo que puede administrar el medicamento en la noche, en lugar de la mañana.
• Su hijo puede tener la boca seca. Comer frutas o tomar sorbos de agua puede ayudar.
• La vista de su hijo puede estar borrosa.
• Su hijo puede tener estreñimiento (dificultad para defecar o hacerlo con menos frecuencia de lo normal). Beber mucho líquido y comer alimentos que contengan fibra (por ejemplo, alimentos integrales, frutas y verduras) le ayudara con este sintoma. Si esto es sigue siendo un problema después de 1 semanas, contacte a su médico.
• Su hijo puede encontrar que orina menos a menudo, o tiene dificultad.
• Su hijo puede sentirse mareado y débil. Aliéntelos a que no se levanten demasiado rápido, y que se siente si está mareados.
• Pueden tener dolores de cabeza cuando comienzan a tomar cetirizina.

Puede haber, a veces, otros efectos secundarios que no figuran en la lista, por lo tanto si nota algo inusual y está preocupado, contacte a su doctor.

¿Se pueden administrar otros medicamentos al mismo tiempo que cetirizina?

• Puede darle al niño medicamentos que contienen paracetamol o ibuprofeno, a menos que su médico haya informado previamente que no.
• Consulte con su médico o farmacéutico antes de administrar otros medicamentos para el niño. Esto incluye remedios a base de hierbas o algunos medicamentos complementarios.

Hay algo más que deba saber sobre la cetirizina?

• Si su hijo sigue teniendo síntomas de heno o fiebre, comuníquese con su médico. Ellos pueden considerar otros tratamientos que sean mas efectivos en su caso.
• Los síntomas de eczema y asma pueden empeorar durante la temporada de fiebre del heno. Si esto sucede, contáctese con su doctor.

Consejo general sobre medicamentos

• Trate de dar los medicamentos aproximadamente a la misma hora todos los días, para ayudarte a recordar las horas en que deben ser administrados.
• Solo administre este medicamento a su hijo. Nunca darlo a cualquier otra persona, incluso si su condición parece ser la misma, ya que esto podría hacerle daño.
• Si cree que alguien más pudo haber tomado el medicamento por accidente, póngase en contacto con su médico para obtener asesoramiento.
• Asegúrese de que el medicamento que tiene en casa este apto para ser consumido, revisar fecha de caducidad en el embalaje.

¿Dónde debo guardar este medicamento?

• Mantenga el medicamento lejos del calor y luz solar directa. No necesita mantenerse en la nevera.
• Asegúrese de que los niños no puedan ver ni alcanzar la medicina.
• Mantenga el medicamento en el recipiente en el que vino.

https://youtu.be/lAcN2e7U7hs

La alergia alimentaria y la cetirina

Más de 50 millones de personas solo en  estados unidos  tienen alergia de algún tipo. Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, se estima que las alergias alimentarias afectan entre el 4 y el 6 por ciento de los niños y el 4 por ciento de los adultos.

Los síntomas de alergia alimentaria son más comunes en bebés y niños, pero pueden aparecer a cualquier edad.  Incluso puede desarrollar una alergia a los alimentos que ha comido durante años sin problemas.

El sistema inmunitario del cuerpo lo mantiene saludable combatiendo infecciones y otros peligros para una buena salud. Una reacción alérgica a los alimentos ocurre cuando su sistema inmune reacciona de forma exagerada a un alimento o sustancia en un alimento, identificándolo como un peligro y desencadenando una respuesta protectora.

Si bien las alergias tienden a ser hereditarias, es imposible predecir si un niño heredará la alergia alimentaria de un padre o si sus hermanos tendrán una afección similar. Algunas investigaciones sugieren que los hermanos menores de un niño con alergia al maní también serán alérgicos al maní.

Los síntomas de una alergia alimentaria pueden variar de leves a graves. El hecho de que una reacción inicial cause pocos problemas no significa que todas las reacciones serán similares; un alimento que provocó solo síntomas leves en una ocasión puede causar síntomas más severos en otro momento.

La reacción alérgica más severa es la anafilaxia, una reacción alérgica que pone en peligro la vida de todo el cuerpo y que puede afectar su respiración, causar una caída dramática en su presión arterial y afectar su ritmo cardíaco. La anafilaxia puede aparecer minutos después de la exposición al alimento desencadenante. Puede ser fatal y debe tratarse con prontitud con una inyección de epinefrina (adrenalina).

Si bien cualquier alimento puede causar una reacción adversa, ocho tipos de alimentos representan aproximadamente el 90 por ciento de todas las reacciones:

-Huevos

-Leche

-Nueces de árbol

-Pescado

-Mariscos

-Trigo

-Soja

Ciertas semillas, incluidas las semillas de sésamo y mostaza (el ingrediente principal en la mostaza condimentada), también son desencadenantes comunes de la alergia a los alimentos y se consideran un alérgeno importante en algunos países.

Sintomas

Los síntomas de una reacción alérgica pueden afectar la piel, el tracto gastrointestinal, el sistema cardiovascular y el tracto respiratorio. Pueden salir a la superficie de una o más de las siguientes maneras:

-Vómitos y / o calambres estomacales

-Urticaria

-Falta de aliento

-Sibilancias

-Tos repetitiva

-Choque o colapso circulatorio

-Dificultad al tragar, garganta ronca

-Hinchazón de la lengua, que afecta la capacidad de hablar o respirar

-Pulso débil

-Coloración pálida o azul de la piel

-Mareos o sensación de desmayo

-Anafilaxia, una reacción potencialmente mortal que puede perjudicar la respiración y enviar al cuerpo al estado de shock; las reacciones pueden afectar simultáneamente diferentes partes del cuerpo (por ejemplo, un dolor de estómago acompañado de una erupción)

La mayoría de los síntomas relacionados con los alimentos ocurren dentro de las dos horas de la ingestión; a menudo comienzan en minutos. En algunos casos muy raros, la reacción se puede retrasar de cuatro a seis horas o incluso más. Las reacciones tardías se observan más típicamente en niños que desarrollan eccema como síntoma de alergia a los alimentos y en personas con una alergia rara a la carne roja causada por la picadura de una garrapata.

Otro tipo de reacción retardada a la alergia alimentaria proviene del síndrome de enterocolitis inducida por proteínas alimentarias (FPIES), una reacción gastrointestinal grave que generalmente ocurre de dos a seis horas después de consumir leche, soja, ciertos cereales y algunos otros alimentos sólidos. Ocurre principalmente en bebés pequeños que están expuestos a estos alimentos por primera vez o que están siendo destetados.

FPIES a menudo implica vómitos repetitivos y puede conducir a la deshidratación. En algunos casos, los bebés desarrollarán diarrea con sangre. Debido a que los síntomas se asemejan a los de una enfermedad viral o una infección bacteriana, el diagnóstico de FPIES puede retrasarse. Este tipo de emergencia médica debe tratarse con rehidratación IV.

No todas las personas que experimentan síntomas después de comer ciertos alimentos tienen una alergia alimentaria o necesitan evitarla por completo; por ejemplo, algunas personas experimentan picazón en la boca y la garganta después de comer una fruta o verdura cruda o sin cocer. Esto puede indicar un síndrome de alergia oral: una reacción al polen, no a la comida misma. El sistema inmune reconoce el polen y proteínas similares en los alimentos y dirige una respuesta alérgica a la misma. El alérgeno se destruye calentando la comida, que luego se puede consumir sin problemas.

Disparadores

Una vez que se diagnostica una alergia alimentaria, el tratamiento más eficaz es evitar la comida. Los alimentos más asociados con la alergia alimentaria en los niños son:

-Leche

-Huevos

Los niños pueden superar sus reacciones alérgicas a la leche y los huevos. Las alergias a maní y nueces de árbol probablemente persistan.

Los alérgenos alimentarios más comunes en adultos son:

-Polen de frutas y verduras (síndrome de alergia oral)

-Cacahuetes y nueces

-Pescados y mariscos

Las personas alérgicas a un alimento específico también pueden tener una reacción a los alimentos relacionados. Una persona alérgica a una nuez de árbol puede tener reacciones cruzadas con otras. Los alérgicos al camarón pueden reaccionar al cangrejo y la langosta. Alguien alérgico a los cacahuetes, que en realidad son legumbres (frijoles), no nueces, puede tener problemas con nueces de árbol, como pacanas, nueces, almendras y anacardos; en circunstancias muy raras, pueden tener problemas con otras legumbres (excluida la soja).

Aprender sobre los patrones de reactividad cruzada y lo que debe evitarse es una de las razones por las cuales las personas con alergias alimentarias deben recibir atención de un alergólogo . Determinar si tiene reactividad cruzada no es sencillo. Las pruebas de alergia a muchos artículos de la misma “familia” pueden no ser lo suficientemente específicas: muchas veces, estas pruebas son positivas, dado lo similar que dos alimentos de una “familia” pueden ser.

Si lo ha tolerado bien en el pasado, un alimento que es teóricamente reactivo cruzado puede no tener que evitarse en absoluto. Las pruebas negativas pueden ser muy útiles para descartar una alergia. En el caso de pruebas positivas a alimentos que nunca ha comido pero que están relacionados con los elementos a los que ha tenido una reacción alérgica, un desafío oral de alimentos es la mejor manera de determinar si la comida representa un peligro.

El tratamiento principal para las alergias alimentarias es evitar.  Una vez que un paciente y el médico del paciente han identificado la comida a la que el es sensible, la comida debe eliminarse de la dieta del paciente. Para hacer esto, los pacientes deben leer las listas detalladas de ingredientes en cada alimento que están considerando comer.

La FDA requiere que los ingredientes en un alimento aparezcan en su etiqueta. Las personas pueden evitar la mayoría de las cosas a las que son sensibles si leen cuidadosamente las etiquetas de los alimentos y evitan los preparados en restaurantes que pueden tener ingredientes a los que son alérgicos.

La difenhidramina se ha utilizado comúnmente como el antihistamínico de elección para las reacciones alérgicas agudas debido a su rápido inicio de acción (15-60 minutos) 1 y la pronta disponibilidad, aunque la epinefrina sigue siendo la terapia de primera línea para la anafilaxia. Sin embargo, la sedación es un efecto secundario común de la difenhidramina, que, en nuestra experiencia clínica, puede complicar la evaluación de un paciente que está siendo tratado por una reacción alérgica aguda a los alimentos.

La cetirizina es un antihistamínico de segunda generación con un inicio similar (15-30 minutos) pero una duración de acción más prolongada (≥24 horas) en comparación con la difenhidramina. Además, los efectos del sistema nervioso central se informan con menos frecuencia.

Además, los efectos sobre el Sistema Nervioso Central son menos comunes. Cetirina ha sido utilizada por pacientes en clínicas ambulatorias para el tratamiento de reacciones alimentarias alérgicas agudas, pero no se ha investigado una comparación directa de la eficacia y el perfil de efectos secundarios de la cetirizina con la difenhidramina para el tratamiento de reacciones alérgicas a los alimentos.

La cetirina ayuda a controlar los síntomas de algunas alergias, especialmente las estacionales y las ocasionadas por algunos alimentos, sustancias y partículas en el medio ambiente. Aunque es un medicamento efectivo para controlar los síntomas de las alergias, en casos graves puede no resultar tan acertado como otros antihistamínicos, especialmente en picaduras de insectos como abejas, por ello no se suele emplear para atender emergencias.

Cetirina D

Cetirizina-D son medicamentos combinados. La “D” significa descongestionante. Estos medicamentos contienen cetirizina y  pseudoefedrina.

Se prescribe cuando se requiere la actividad antialérgica del Clorhidrato de Cetirizina así como la labor  descongestionante del Clorhidrato de Pseudoefedrina. Se indica para el tratamiento de los síntomas vinculados con la rinitis alérgica crónica y estacional,  como la congestión nasal, los estornudos, la rinorrea y  el prurito ocular y nasal. Es importante recordar que debe consultar a su medico antes de tomar esta medicina.

Dosis Recomendada para adultos y niños mayores de 12 años

Un (1) comprimido 2 veces al día preferiblemente por la mañana y por la noche. Los comprimidos deben tragarse enteros,  con algún líquido y sin masticar. Normalmente el tratamiento no debe extenderse por más de 2 ó 3 semanas. Cuando se observa la remisión adecuada de los síntomas nasales,  continuar el tratamiento con cetirizina.

Su médico puede decirle que cetirizina-D no es para usted si usted tiene alguna de estas condiciones:

-Enfermedad del corazón.

-Enfermedad de tiroides.

-Diabetes.

-Glaucoma.

-Alta presión sanguínea.

-Próstata agrandada con retención urinaria.

https://youtu.be/we6TvCSAO6g

Actualizado el 12 abril, 2024