Lomefloxacino este es un antibiótico de la familia de las fluoroquinolonas similar a la norfloxacina y a la ciprofloxacina, se diferencia en su efecto más prolongado, lo que permite que su administración sea en una sola dosis al día. 
Adicionalmente a diferencia de otras quinolonas, su biodisponibilidad no es afectada por los alimentos, la lomefloxacina se utiliza principalmente en el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio inferior y de la entrada de gèrmenes en las vías urinarias.
Lomefloxacino
Es un antibiótico quinolónico,y se utiliza en el tratamiento de algunos tipos de infecciones bacterianas, no debe usarse para tratar resfríos, gripe u otras infecciones de origen viral, este medicamento es usado para infecciones de tracto urinario,tracto respiratorio,tracto digestivo, pielonefritis e infección urinaria complicada, prostatitis bacteriana crónica, cistitis no complicada, ántrax por inhalación.
Tratamiento cuando los antibacterianos recomendados sean inapropiados, de: sinusitis bacteriana aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en comunidad, infección complicada de piel y tejido blando. (Ver articulo: Ácido Mefenámico)
¿Para qué sirve?
La Lomefloxacina se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias como la neumonía y las infecciones de la piel y el abdomen (área del estómago) también se usa para evitar y tratar la peste (una infección grave que puede diseminarse a propósito como parte de un ataque bioterrorista.
También puede usarse para tratar la bronquitis o las infecciones inusuales, pero no debe usarse para estas afecciones si hay otros tratamientos opciones disponibles,la moxifloxacina pertenece a una clase de antibióticos llamados fluoroquinolonas, y su función es matar las bacterias que causan infecciones.
Los antibióticos como la moxifloxacina no funcionarán para resfriados, gripe u otras infecciones virales. El uso de antibióticos cuando no son necesarios aumenta el riesgo de contraer una infección más adelante que resiste el tratamiento con antibióticos.
Características generales
Como otras quinolonas actúa inhibiendo la DNA-girasa bacteriana (específicamente la topoisomerasa II A) interfiriendo los procesos de transcripción, reparación, replicación y transposición del DNA bacteriano y como consecuencia muerte de la bacteria, presenta un amplio espectro de acción frente a bacterias grampositivas y gran negativas (Staphylococcus sp, Escherichia coli, Salmonella sp, Proteus sp, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus sp, entre otros) con rara aparición de resistencias.
Nombre comercial
- ACTIRA Comp. recub. con película 400 mg
- ACTIRA Sol. para perfusión 400 mg/250 ml
- MOXIFLOXACINO AUROVITAS Comp. recub. con película 400 mg
- MOXIFLOXACINO BLUEPHARMA Comp. recub. con película 400 mg
- MOXIFLOXACINO G.E.S. Sol. para perfusión 400 mg/250 ml
- MOXIFLOXACINO KABI Sol. para perfusión 400 mg/250 ml
- MOXIFLOXACINO KERN PHARMA Colirio en solución 5 mg/ml
- MOXIFLOXACINO KRKA Comp. recub. con película 400 mg
- MOXIFLOXACINO MACLEODS Comp. recub. con película 400 mg
- MOXIFLOXACINO MYLAN Comp. recub. con película 400 mg
- MOXIFLOXACINO NORMON Comp. recub. con película 400 mg
- MOXIFLOXACINO PHARMATHEN Comprimido recubierto con película 400 mg
- MOXIFLOXACINO QUALIGEN Comp. recub. con película 400 mg
- VIGAMOX Colirio en solución 5 mg/ml
Dosis
Una tableta al día con /sin alimentos por 5 a 14 días según la patología y el criterio médico.
solución oftálmica: Adultos aplicar 1 gota en el ojo afectado 2 o 3 veces al día. (Ver articulo: Fenazopiridina)
Presentación
Liexina: Laboratorios Leti. Composición : Una tableta recubierta contiene 400 mg de lomefloxacina. Presentación: Cada caja contiene 5 tabletas recubiertas.
Loflox: Laboratorios Meyer. Composición: Lomefloxacina 400 mg. Presentación: Estuche con 5 o 6 tabletas.
Lomaday: Laboratorios Biofarma. Composición: Lomefloxacina Hidrocloruro de 400 mg. Presentación: Estuche de 20 y 10 tabletas recubiertas de 40 mg.
Lomex: Laboratorio Oftalmi. Solución oftalmica. Composición: Cada ml contiene Lomefloxacina Clorhidrato (equivalente a 3 mg de lomefloxacina base) 3.31 mg (0.3%), glicerina, edetato de sodio, hidróxido de sodio, cloruro de benzalconio, agua destilada C.S.P 100 ml.
Maxaquin: Laboratorios Pfizer. Composición: Lomefloxacina 400 mg. Presentación: Tabletas. Caja de 5 y 2 de 400 mg.
Okacin 0.3%:Laboratorio Novartis. Composición: Lomefloxacina clorhidrato 3.31 mg equivalente a lomefloxacina base de 3 mg/ml. Presentación: Frasco-gotero con 5 ml.
Indicaciones
Lomefloxacino por vía oral:
– Infecciones no complicadas de las vías urinarias.
– Infecciones recurrentes, de las vías urinarias.
– Infecciones complicadas de vías urinarias altas, incluyendo pielonefritis.
– Reagudizacione de bronquitis crónica.
– Infecciones de la piel y anejos.
– Prevención de infecciones de las vías urinarias consecutivas a cirugía transuretral o maniobras instrumentales de vías urinarias bajas, incluyendo la toma de muestras para biopsia o exploraciones endoscópicas.
Lomefloxacino en aplicación tópica ocular:Se recomienda para las infecciones superficiales del ojo y sus anexos debidas a bacterias sensibles al lomefloxacino: conjuntivitis, úlcera corneal infecciosa, blefaritis, orzuelo, infecciones postoperatorias.
La práctica clínica correcta exige el cultivo e identificación del germen causal, así como las pruebas pertinentes para determinar la susceptibilidad de este al antibiótico, pese a esta exigencia, puede iniciarse el tratamiento sin esperar los resultados de tests.
Componentes de las presentaciones comerciales
Tabletas/comprimidos: Además de 400 mg de lomefloxacino, contiene carboximetilcelulosa cálcica, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, lactosa, estearato de magnesio, polietilenglicol, polioxil 40 estearato y dióxido de titanio.
Solución para uso oftálmico (colirio): Cada ml de solución incluye clorhidrato de lomefloxacino (3 mg). Los excipientes son glicerina, cloruro de benzalconio, edetato disódico, hidróxido sódico y agua purificada c.s.
Contraindicaciones
En personas que presenten antecedentes de hipersensibilidad al HCl de lomefloxacino, antecedente de hipersensibilidad a otros miembros de la familia de las quinolonas también puede ser una contraindicación al uso de HCl de lomefloxacino, administrar bajo estricta vigilancia medica; en caso de presentarse dolor estomacal , vómitos, diarreas,o cualquier otro síntoma suspenda su uso y consulte al medico, ulcera gastrointestinal, rectocolitis aguda, hipersensibilidad a los antibióticos quinolónicos. (Ver articulo: Isotretinoína)
Precauciones generales
Se ha podido demostrar que el lomefloxacino causa fitotoxicidad,por lo que los pacientes deben evitar la exposición a la luz ultravioleta mediante se esté en tratamiento con lomefloxacino. Ha ocurrido fototoxicidad aun utilizando un agente protector solar, si llegase a ocurrir fototoxicidad, deberá descontinuarse el tratamiento con lomefloxacino, se recomienda utilizarse lomefloxacino con suma precaución en pacientes que sufren padecimientos convulsivos o con un umbral bajo a las convulsiones.
Las fluoroquinolonas, incluyendo lomefloxacino, tiende a causar estimulación del sistema nervioso central (SNC), asociados con síntomas del sistema nervioso autónomo o periférico incluyendo convulsiones y exacerbar enfermedades psiquiátricas las fluoroquinolonas pueden a su vez provocar ruptura de tendón; si se presenta tendinitis se debe descontinuar la ingesta de lomefloxacino.
No use lomefloxacino
Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo, a algún medicamento del mismo grupo terapéutico(fluoroquinolonas) o a cualquiera de los demás componentes de la especialidad farmacéutica que le han recetado, y usted cree que puede ser alérgico, consulte a su médico.
Los síntomas de alergia pueden incluir
– Dificultades respiratorias, crisis de asma, respiración con silbidos audibles o respiración rápida.
– Inflamación más o menos brusca de cara, labios , lengua u otro lugar del cuerpo, y afecta especialmente a las cuerdas vocales.
– Erupción cutánea, picor, urticaria.
– Manifestaciones de Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).
Tampoco use lomefloxacino
– Si ha sufrido con anterioridad una reacción alérgica con un medicamento del mismo grupo terapéutico (fluoroquinolonas).
– En algunos casos si se trata de un menor de 18 años
– Si es mujer y está embarazada o cree que puede estarlo.
No se ha establecido la eficacia y seguridad de uso de lomefloxacino en niños y adolescentes, mujeres embarazadas y madres lactantes.
Tenga especial cuidado con lomefloxacino
Fototoxicidad:
Este principio activo puede causar lesiones inducidas por la luz solar o la radiación ultravioleta, por lo que los pacientes deben evitar exponerse a la luz directa del sol o a las lámparas de rayos UVA y otras fuentes de radiación UV. Estas reacciones también se pueden producir por la luz difusa o a través de un cristal. Esta precaución debe continuarse varios días después de suspender el tratamiento. Los protectores solares no impiden este tipo de reacciones.
Los pacientes deben tener presente que se debe interrumpir el tratamiento a los primeros signos o síntomas de posible fototoxicidad (ardor o quemazón en la piel, enrojecimiento, hinchazón, ampollas, erupciones, u otra clase de dermatitis).
Convulsiones y alteraciones nerviosas:
Se han comunicado casos de convulsiones en pacientes que tomaban lomefloxacino, por lo que este medicamento se debe administrar con precauciones en pacientes con antecedentes de convulsiones o enfermedades que cursan con ellas; las convulsiones pueden ocurrir incluso en pacientes sin antecedentes de haberlas sufrido anteriormente.
Las quinolonas pueden afectar el sistema nervioso central y agudizar o causar síntomas de enfermedades nerviosas o psiquiátricas, como temblor, inquietud, mareos, confusión y alucinaciones. En caso de que se presenten algunos de estos síntomas, debe interrumpirse el tratamiento y acudir al médico de inmediato, teniendo en cuenta que este medicamento debe usarse con mucha precaución en pacientes con alteraciones conocidas del sistema nervioso central o sospecha de padecerlas.
Rotura de tendones:
Como otras quinolonas, el lomefloxacino puede causar la rotura de un tendón, de localización variable que pueden requerir una intervención quirúrgica, son más frecuentes en tratamientos asociados con derivados de cortisona y en pacientes de edad avanzada, es posible que la ruptura se produzca después de terminar el tratamiento; en caso de dolor, inflamación, dificultad para mover el miembro afectado o el médico le indica que tiene una tendinitis, debe suspenderse el tratamiento y consultar con el médico que se lo ha prescrito.
Neuropatía periférica:
Raramente pueden producirse alteraciones de fibras nerviosas que dar lugar a parestesias, hipoestesias, disestesias o debilidad del miembro afectado, este medicamento debe suspenderse si experimenta dolor, quemazón, hormigueo, entumecimiento o debilidad muscular.
Prolongación del intervalo QT/torsades de pointes:
Son poco frecuentes los de casos de torsades de pointes en pacientes que recibían quinolonas, incluyendo lomefloxacino. Como en el caso de los restantes fármacos de este grupo terapéutico, debe evitarse el uso de lomefloxacino en pacientes que tengan el potasio bajo en la sangre, prolongación del QT en el electrocardiograma o que toman determinados tipos de medicamentos para el tratamiento de arritmias del corazón (quinidina, procainamida, amiodarna, sotalol, etc.).
Reacciones adversas
Reacciones en la piel y sus estructuras: dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica; trastornos del SNC; ataxia; convulsiones; trastornos gastrointestinales; Mucosa oral dolorosa; colitis pseudomembranosa; trastornos psiquiátricos; Fobia, alucinaciones, trastornos del Aparato Respiratorio; edema laríngeo; edema pulmonar; trastornos vasculares; vasculitis; trastornos metabólicos y nutricionales hipoglicemia.
Así también como trastornos visuales, diplopía, fotofobia, trastornos musculoesqueléticos, tendinitis, ruptura tendinosa, trastornos del aparato urinario, trombosis cerebral, nefritis intersticial, poliuria, insuficiencia renal, retención urinaria, trastornos plaquetarios, del sangrado y de la coagulación, trastornos del hígado y vías biliares, hepatitis, trastornos eritrocíticos, anemia hemolítica, trastornos cardiovasculares, paro cardiorrespiratorio, otros trastornos, disgeusia y anafilaxia.
Al igual que todos los medicamentos, lomefloxacino puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran, la frecuencia de los posibles efectos secundarios indicados a continuación se clasifican en las siguientes categorías:
– Efectos secundarios muy frecuentes (afectan a más de 1 de cada 10 pacientes).
– Efectos secundarios frecuentes (afectan a 1-10 de cada 100 pacientes).
– Efectos secundarios poco frecuentes (afectan a 1-10 de cada 1.000 pacientes).
– Efectos secundarios raros (afectan a 1-10 de cada 10.000 pacientes).
– Efectos secundarios muy raros (afectan a menos de 1 de cada 10.000 pacientes).
– Frecuencia no conocida: No puede estimarse su incidencia a partir de los datos disponibles.
Reacciones adversas frecuentes (1-5% de pacientes):
– Náuseas, diarreas, dolor abdominal.
– Fototoxicidad.
–Mareos.
Reacciones adversas de infrecuentes a raras, síntomas generales:
-Fatiga, cansancio, astenia, malestar general, sensación gripal, escalofríos, dolor de espalda, dolor de pecho, edema facial, sofocos, reacción alérgica, incluyendo reacción anafiláctica, disminución de la tolerancia al calor.Sistema nervioso central: Temblor, vértigo, parestesias, hipertonía muscular, hiperquinesia, convulsiones y coma.Órganos de los sentidos
– Dolor de oído, tinnitus (zumbido de oídos).
– Visión anormal, conjuntivitis, fotofobia, dolor ocular, lagrimeo anormal.
– Alteración del sentido del gusto.
Sistema nervioso autónomo: Aumento de la sudoración, boca seca, enrojecimiento facial, síncope.
Alteraciones psiquiátricas: Insomnio, nerviosismo, somnolencia, anorexia (falta de apetito), depresión, confusión, agitación, aumento del apetito, despersonalización, reacción paranoide, ansiedad, paroniria, pensamiento anormal, disminución de la concentración.
Aparato locomotor: Calambres en las piernas, dolor en las articulaciones o músculos, tendinitis y rotura de tendones.
Sistema cardiovascular: Taquicardia, hipertensión arterial, hipotensión, infarto de miocardio, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, bradicardia, arritmia, flebitis, embolia pulmonar, extrasístoles, trastorno cerebrovascular, cianosis y miocardiopatía.
Aparato digestivo: Dispepsia, indigestión, vómitos, flatulencia, estreñimiento, sangrado gastrointestinal, disfagia, estomatitis o dolor en la mucosa de la boca, decoloración de la lengua e inflamación gastrointestinal, incluyendo colitis pseudomembranosa.
Hígado: Alteración funcional del hígado.
Metabolismo: Sed, hiperglucemia, hipoglucemia, gota.
Sangre y sistema linfático: Púrpura, linfadenopatía, trombocitosis, anemia, trombocitopenia, aumento de la fibrinolisis.
Aparato urinario: Hematuria, alteraciones de la micción, poliuria, disuria, estranguria, insuficiencia renal y anuria.
Aparato genital: Candidiasis vaginal, vaginitis, leucorrea, trastorno menstrual, dolor perineal y sangrado intermenstrual,en el varón, epididimitis y orquitis.
Sistema inmunitario:
– Disminución de la resistencia a infecciones, especialmente víricas y por hongos.
– Reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia, rinitis, asma y las localizadas en la piel(urticaria, angioedema).
Aparato respiratorio:
– Infecciones respiratorias, rinitis, faringitis, dificultad respiratoria, tos, epistaxis, broncoespasmo, aumento de la expectoración, estridor, depresión respiratoria.
Piel, incluyendo reacciones alérgicas locales:
– Prurito (picor), erupciones diversas, urticaria, exfoliación de la piel, eczema, dermatosis, acné, decoloración de la piel, úlceras cutáneas y angioedema.
Alteración de pruebas de laboratorio (con o sin relación con lomefloxacino)
– Sangre: monocitosis, eosinofilia, leucopenia, leucocitosis
– Riñon: Elevación del BUN, disminución del potasio, elevación de creatinina
– Hígado: Elevación de ALT (SGPT), AST (SGOT), bilirrubina y fosfatasa alcalina
Se han detectado alteraciones de las pruebas de laboratorio de carácter infrecuente a muy raro (menos de 1 de cada 100 pacientes) en los ensayos clínicos:
– Elevación de GGT, disminución de proteínas totales y/o albúmina, prolongación del tiempo de protrombina, anemia, trombocitosis, trombopenia, anomalías de la densidad de la orina, alteración de los electrolitos de la sangre, aumento de la velocidad de sedimentación de la sangre, albuminuria y macrocitosis.
Ruptura o inflamación de tendones:
Se trata de una grave pero rara complicación del tratamiento con medicamentos del grupo de las fluroquinolonas, al que pertenece lomefloxacino, que se puede presentar a cualquier edad, lolacizandose en los tendones relacionados con articulaciones de gran movilidad (tendón de Aquiles, hombros, manos, etc.), el riesgo es mayor a partir de los 60 años, cuando se toman a la vez derivados de cortisona, el paciente ha sido sometido a trasplante de órganos, se tienen trastornos previos del aparato locomotor o se practica regularmente una actividad física
La ruptura del tendón puede suceder tanto durante el tratamiento como una vez finalizado, si sospecha que sufre una inflamación o ruptura de tendones consulte de inmediato con su médico,la ruptura puede presentarse con síntomas y signos tales como crujido o chasquido sobre el tendón, moretones después de un traumatismo, presenta impotencia para mover el miembro lesionado o no puede cargar peso sobre él.
Otros efectos adversos comunicados con el uso de lomefloxacino:
Los efectos adversos notificados a los sistemas de farmacovigilancia en todo el mundo incluyen:
– Reacciones anafilácticas, parada cardiorrespiratoria, edema de glotis, edema pulmonar, ataxia, trombosis cerebral, alucinaciones, mucosa oral dolorosa, colitis pseudomembranosa, anemia hemolítica, hepatitis, tendinitis, diplopía, fobia, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, disgeusia, nefritis intersticial, poliuria, insuficiencia renal, retención urinaria, y vasculitis.
Efectos adversos compartidos con el resto de quinolonas:
-Neuropatía periférica, torsades de pointes, eritema nudoso, necrosis hepática, posible agudización de miastenia gravis, disfasia, nistagmo, perforación intestinal, manía, cálculos renales, acidosis e hipo.
– Pruebas de laboratorio: agranulocitosis, elevación de triglicéridos, colesterol, glucosa y potasio en suero, albuminuria, candiduria y cristaluria.
Efectos adversos oculares:
– Sensación de escozor transitoria (frecuente), al aplicar el colirio
– Reacciones alérgicas (raras).
Al observa cualquier otra reacción no descrita en esta página web o en el prospecto que acompaña al envase, consulte a su médico o farmacéutico.
Si presentase alguno de los efectos adversos que sufre es grave, informe a su médico o farmacéutico.
Lomefloxacino y otros usos
La mayoría de las reacciones adversas originadas por este medicamento fueron leves o moderadas, dañando con mayor frecuencia al sistema nervioso, tanto periférico como central, aparato digestivo y la piel.
La moxifloxacina también es utilizada para tratar la tuberculosis (TB), ciertas enfermedades de transmisión sexual y la endocarditis (infección del revestimiento del corazón y las válvulas) cuando no se pueden usar otros medicamentos, la moxifloxacina también se puede usar para tratar o prevenir el ántrax (una infección grave que puede diseminarse a propósito como parte de un ataque bioterrorista) en personas que pudieron haber estado expuestas a gérmenes de ántrax en el aire si otros medicamentos no están disponibles para este propósito.
La moxifloxacina también se usa a veces para tratar la salmonella (una infección que causa diarrea severa) y la shigella (una infección que causa diarrea severa) en pacientes que tienen infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Hable con su médico sobre los riesgos de usar este medicamento para tu condición. (Ver articulo: Mercurio cromo)
Uso pediátrico
Este medicamento no se debe aplicar en pacientes menores de 18 años en los estudios clínicos con HCl de lomefloxacino porque, al igual que otras quinolonas, provoca artropatía en animales jóvenes, lomefloxacino no debe usarse en niños y adolescentes, no se deje al alcance de los niños; debido a su potencial para actuar sobre el SNC, los pacientes deberán tener suma precaución si su desempeño diario es el manejo y uso de maquinaria durante el tratamiento con lomefloxacino.
Interacciones de Lomefloxacino
Al presentar sucralfato, los antiácidos que contengan magnesio o aluminio, y los metales catiónicos de otras fuentes tales como los suplementos minerales, forman complejos de quelación con lomefloxacino e interfieren con el, la administración de estos agentes deberá preceder a la de lomefloxacino por lo menos en 2 h, en los ensayos clínicos, la coadministración de lomefloxacino y teofilina no presentó en signos clínicamente significativos de interacción medicamentosa, aunque fluctuaron los niveles de teofilina.
Laboratorio: Elevación de ALT (TGP) 0.4%; AST (TGO) 0.4%; bilirru-bina 0.1% y fosfatasa alcalina 0.1%; monocitosis 0.4%; reducción de las plaquetas 0.1%; reducción de la hemoglobina 0.1% y elevación en la V.S.E 0.2%.; elevación del N.U.S. 0.2% y disminución del potasio 0.1%.; elevación de la gamaglutamiltransferasa sérica, disminución del nivel total de proteína o albúmina, diátesis hemorrágica, anemia, eosinofilia, trombocitopenia, disminución de la hemoglobina, leucopenia, anomalías en el peso específico de la orina y en los electrolitos.
¿Qué efectos secundarios puede causar este medicamento?
lomefloxacino puede causar efectos secundarios, informe a su médico si alguno de estos síntomas es grave o no desaparece:
- Náusea
- Vómitos
- Dolor de estómago
- Diarrea
- Estreñimiento
- Acidez
Si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas o cualquiera de los síntomas descritos en la sección ADVERTENCIA IMPORTANTE, deje de tomar moxifloxacina y llame a su médico de inmediato o busque ayuda médica de emergencia:
- Diarrea severa (heces acuosas o con sangre) que puede ocurrir con o sin fiebre y calambres estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o más después de su tratamiento)
- Erupción
- Urticaria
- Comezón
- Peeling o ampollas en la piel
- Fiebre
- Hinchazón de los ojos, la cara, la boca. labios, lengua, garganta, manos, pies, tobillos o pantorrillas
- Ronquera
- Dificultad para respirar o tragar
- Tos persistente o que empeora
- Latidos cardíacos rápidos o palpitaciones
- Desmayo
- Pérdida de consciencia
- Sentirse tembloroso
- Coloración amarillenta de la piel o los ojos
- Piel pálida
- Orina oscura
- Taburete de color claro
- Disminución de la micción
- Micción frecuente
- Moretones o sangrado inusual
- Dolor en las articulaciones o los músculos
- Sed extrema o hambre
- Cansancio extremo
- Transpiración
La lomefloxacino puede causar problemas en los huesos, las articulaciones y los tejidos alrededor de las articulaciones de los niños. además no debe administrarse a niños menores de 18 años.
La lomefloxacino puede causar otros efectos secundarios, si presenta alguna reacción consulte su médico o si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento.
Farmacocinética
Se absorbe bien y rápidamente del tracto gastrointestinal después de su administración por vía oral, tiene una alta biodisponibilidad (> 98%). entre dosis de 100 mg y 800 mg, la concentración en plasma y ABC se incrementa proporcionalmente con el incremento de la dosis: las concentraciones máximas en plasma de aproximadamente 2 a 4 mcg/ml se alcanzan entre 1 y 1.5 horas después de la administración oral de una dosis de 400 mg es independiente de la dosis y frecuencia de la dosis.
Al usar este medicamento la vida media de eliminación en sujetos con función renal normal es de aproximadamente 8 horas, el nivel de concentración estable en suero se alcanza a las 48 horas aproximadas después de iniciado el tratamiento con una sola toma al día, no se presenta acumulación del medicamento con una sola toma al día en pacientes con función renal normal; aproximadamente el 65% de la dosis administrada por vía oral se elimina sin cambio en la orina de los pacientes con función renal normal.
Después de una dosis única o de dosis múltiples diarias de 400 mg de lomefloxacino, la concentración en la orina rebasa los 400 mcg/ml durante las 4 horas siguientes a la dosis y permanece por encima de los 35 mcg/ml durante las siguientes 24 horas posteriores a su administración.
La excreción urinaria se realiza prácticamente 72 horas después de la última dosis, recuperándose aproximadamente el 10% de la dosis en forma de medicamento sin cambio alguno en las heces, la eliminación de lomefloxacino es prolongada en pacientes con depuración de creatinina menor a los 30 ml/min/1.73 m2 y con un ABC y t ½ aumentadas.
Estas quinolonas son absorbidas de manera correctas, una vez ingeridas, y se distribuyen de manera rápida y constante en los diversos tejidos corporales, después de ingerir los fármacos, los alimentos no aminoran la absorción, y luego pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las concentraciones máximas. La dosis depende de la quinolona administrada.
La biodisponibilidad de las fluoroquinolas excede de 50% con todos los medicamentos; con algunos rebasa el 95%, la vida media plasmática varía de 3 a 5 horas, con el ciprofloxacino y el norfloxacino, hasta 20 horas con la esparfloxacina, el volumen de distribución es grande y las concentraciones en la orina son mayores que las observadas en el anterior.
Las quinolonas
Son antibióticos sintéticos y están estructurados con una base de 3-carboxi- 4-oxo-1,4- dihidropiridina asociada a un benceno u otra piridina para formar los biciclos, quinolona y naftiridina respectivamente, la mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las (fluorquinolonas o fluoroquinolonas), a su vez las más usadas como agentes quimioterapéuticos son ácido nalidíxico, el ofloxacino, el levofloxacino, el moxifloxacino y el ciprofloxacino y suelen utilizarse contra microorganismos resistentes a los antibióticos.
El primero de ellos fue el norfloxacino, con el cual se logró un mayor resultado antimicrobiana del grupo y su uso sistémico. Ahora bien, a través de los años las filoquinonas fueron consideradas como un grupo de antibióticos con propiedades semejantes y es por ello, como la 2 y última posibilidad de generación de quinolonas, pero las posibilidades de transformarse en su estructura química, ha generado un desarrollo vertiginoso de este grupo.
Por los momentos solo se conocen cuatro generaciones de quinolonas, de las cuales se ha ampliado su uso y continúa su desarrollo.
La primera vía de expulsión de las quinolonas es por vía renal, se excreta como fármaco inalterado Ofloxacino y Lomefloxacino, aunque el Ciprofloxacino posee una expulsión mixta.
Actualizado el 12 abril, 2024
