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Estreptomicina: Para qué sirve, nombre comercial, farmacocinética y más

En el presente artículo hablaremos de la estreptomicina, antibiótico que se utiliza para el tratamiento de la tuberculosis y en los tratamientos de quimioterapia, también hablaremos de sus patologías, indicaciones, dosis, efectos secundarios, contraindicaciones, mecanismo de acción y algo más.

estreptomicina

Estreptomicina ¿Qué es?

La estreptomicina fue el primer antibiótico del grupo de los aminoglucósidos que fue descubierto; también fue el primer medicamento de la época de la quimioterapia, utilizado para tratar la tuberculosis. Es un tipo de antibiótico bactericida de pequeño espectro, que tiene su origen en la actinobacteria Streptomyces griseus.

Fue el primer elemento antituberculoso con el que contó la medicina. En la actualidad, forma parte de los distintos esquemas de tratamiento para la tuberculosis, aunque se utiliza como medicamento de segunda línea, porque ha sido desplazado por otros fármacos que se aplican por la vía oral. También se utiliza combinado con la penicilina G, para la terapia de la endocarditis bacteriana. Su toxicidad es primordialmente vestibular, y coclear en un grado menor.

La estreptomicina es un antimicrobiano bactericida, que forma parte del grupo de los aminoglucósidos, que se aplica por la vía parenteral de manera exclusiva. Actuando en la cohibición la elaboración proteica bacteriana a nivel del ribosoma.

¿Qué es un aminoglucósido?

Los aminoglucósidos son fármacos antibióticos, que tienen la potencia para combatir las infecciones producidas por las bacterianas, y que se llevan utilizando por más de 40 años. Su acción antibacteriana, es específicamente en contra de los bacilos gramnegativos aerobios y de las micobacterias.

Es utilizado para muchas terapias, pero por su condición de nefrotoxicidad y ototoxicidad ha sido limitada su utilidad, por lo que se dan ciertas recomendaciones para lograr reducir esos efectos adversos, y de esta manera poder seguir contando con estos medicamentos que son tan importantes del almacén de los antimicrobianos.

Los aminoglucósidos o aminoácidos, forman parte del grupo de antibióticos bactericidas cuya acción es detener el crecimiento de la bacteria accionando sobre sus ribosomas, y generando la síntesis de proteínas anormales. Actuando al nivel de los ribosomas en la subunidad 30S de la bacteria, y por esto, al nivel de elaboración de proteínas, creando ciertas porosidades en la capa externa de la pared de la célula bacteriana.

También presenta cierta acción especial en contra de las bacterias Gram negativas, y de las aeróbicas y que tienen una actuación de forma sinergística en contra de las bacterias Gram positivas.

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La gentamicina es de los aminoglucósidos la más utilizada, pero la amikacina suele ser más efectiva en especial contra de las bacterias resistentes. También son más utilizadas para su uso local la neomicina y la framicetina. Forman parte unido a los antibióticos betalactámicos, una de las bases fundamentales de la quimioterapia moderna. (Ver artículo cetrorelix)

Los aminoglucósidos, están indicados para tratar de infecciones de gravedad en el área del abdomen y también de las vías urinarias, así como también en los casos de bacteriemia (descarga transitoria de las bacterias en la sangre a partir de un punto de infección, que presenta con síntomas de temblores e incrementos de la temperatura).

Y de endocarditis, (gérmenes que se encuentran en cualquier parte del organismo que viajan a través de la sangre y se incorporan a ciertas áreas que se encuentran dañadas del corazón), cuando se tenga la sospecha de una infección provocada por un enterococo.

No se conoce el origen de la sepsis, para casos a nivel urinario (gentamicina), para casos a nivel biliar, o intestinal (kanamicina). La presencia de fiebre en pacientes que se encuentran neutropénicos (Pseudomonas). Las infecciones producidas por la Pseudomonas aeruginosa (tobramicina). Para infecciones graves en cuyo caso han fracasado otro tipo de antibióticos (amikacina).

¿Qué es la tuberculosis?

La tuberculosis, es una de las enfermedades infecciosas con más antigüedad, que puede llegar a afectar a los seres humanos, y es producida por las bacterias que forman parte del complejo Mycobacterium tuberculosis. En comparación, la tuberculosis de todas las enfermedades infecciosas existentes, es probablemente la que ha causado una de mayor cantidad de casos de morbilidad y mortalidad durante toda la historia de la humanidad.

La tuberculosis (TB), es una infección bacteriana que es producida por el germen conocido como Mycobacterium tuberculosis. Esta bacteria usualmente ataca los pulmones, pero también puede llegar a afectar otros órganos del cuerpo. La tuberculosis (TB) se esparce por medio del aire, esto ocurre cuando una persona que está enferma con tuberculosis pulmonar habla, tose, o estornuda.

Cualquier persona que haya estado en contacto con pacientes, que tienen tuberculosis debe consultar al médico para que le realicen pruebas para descartar un posible contagio. Existen altas probabilidades de contagio de tuberculosis si presenta debilitado el sistema inmunitario.

El bacilo de Koch, que es el causante de la tuberculosis posee una gran capacidad de protección en contra de los antibióticos ,aumentando la resistencia cuando éstos se utilizan individualmente. Por esto se requiere siempre el uso de combinaciones de ciertos antibióticos para la terapia. Esta terapia se puede llevar a cabo de manera  ambulatoria, pero necesita por lo menos durante las dos (2) primeras semanas de un aislamiento respiratorio.

Entre los medicamentos para tratar la antituberculosos de primera elección, se encuentran la pirazinamida, la isoniacida, la rifampicina, el etambutol y la estreptomicina.

El esquema terapéutico que más se utiliza está dividido en dos fases: una de inicio, que es intensa, y de aplicación diaria pero de corta duración y otra con meno intensidad pero de aplicación más larga.

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Las asociaciones a nivel internacional, especializadas en este tipo de enfermedades infecciosas, en la actualidad recomiendan iniciar la terapia utilizando tres (3) antibióticos de primera línea por un espacio de tiempo de dos (2) meses, y continuarlo con dos (2) antibióticos por un espacio de tiempo de otros cuatro (4) meses adicionalmente.

Los síntomas que pueden presentar la tuberculosis pulmonar puede llegar a incluir:

-Tos severa que persiste por más de tres (3) semanas.
-Disminución de peso repentino.
-Cuando se tose y se escupe sangre o mucosidad.
-Fatiga o falta de energía.
-Presencia de fiebre y escalofríos.
-Constantes sudores nocturnos.

Si la tuberculosis no es tratada de manera adecuada puede llegar a ser mortal. Generalmente la tuberculosis activa, se puede llegar a curar con la aplicación de diferentes fármacos por un período de tiempo largo. Los pacientes que tienen tuberculosis latente, pueden consumir algunos fármacos para no llegar a que se desarrolle la tuberculosis (TB) activa.

La bacteria que causa la tuberculosis cuando el paciente que está infectado tose o estornuda. La gran cantidad de pacientes infectados con la bacteria, que provoca la enfermedad de la tuberculosis, no presentan síntomas. Cuando se presentan los síntomas, por lo general están la tos (a veces con sangre), la disminución del peso, la fiebre y los sudores nocturnos. La terapia no es requerida siempre para las personas que no tienen síntomas. Los pacientes que si presentan síntomas activos necesitaran de un proceso largo de tratamiento con la combinación de algunos antibióticos.

Nombre comercial de la Estreptomicina

estreptomicina

El ingrediente activo es: la estreptomicina. En el mercado farmacéutico hay una variedad de nombres: el nombre común es: streptomycin. Entre los nombres comerciales se encuentran: Agrept, Agrimicin, Gerox, Plantomycin, Streptrol, Agristrep, Astrepto, Fytostrepl.

Farmacocinética

La estreptomicina que es un antibiótico bactericida de pequeño espectro. Se transporta de manera activa por medio de la membrana de la bacteria; se fija de forma irreversible a una o más proteínas que son receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas de las bacterias, e impide el complejo de la iniciación entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El DNA que puede ser leído de manera errada, lo que trae como consecuencia la generación de proteínas  disfuncionales.

Los polirribosomas se desunen y no llegan a tener la capacidad de elaborar las proteínas. Es absorbida de forma rápida y total por la vía intramuscular. Como todos los aminoglucósidos la absorción por la vía gastrointestinal es muy pobre. (Ver artículo progesterona)

Se distribuye primordialmente en el en plasma extracelular, y en los múltiples tejidos del organismo con excepción de el cerebro; su distribución es escasa y solamente alcanza cantidades muy pequeñas en líquido cefalorraquídeo (LCR o cerebroespinal,) y en secreciones vaginales y bronquiales; se ha podido encontrar en la bilis, en algunos de los líquidos ascíticos y pleurales, y en los abscesos tuberculosos y del tejido caseoso; sus cantidades son muy altas en la orina.

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Pasa a través de la membrana de la placenta. E une a las proteínas del plasma sanguíneo en cantidades muy bajas  y no se llega a metabolizar. De 80% a 98% se elimina por vía renal como sustancia intacta en un tiempo de 24 horas y 1% por bilis, también se presenta un olor nauseabundo que es muy característico en las heces.

La estreptomicina no tiene buena penetración al interior de las células, por lo que es un elemento que tiene solamente efecto en contra de los bacilos extracelulares. Como consecuencia, la terapia para tratar la tuberculosis necesita la utilización de varios elementos que acaben con las bacterias intracelulares, ya que estos son los elementos principales de la infección de la tuberculosis.

Mecanismo de acción

La estreptomicina no es absorbida por el tracto gastrointestinal pero, después de la aplicación por vía intramuscular, se difunde de manera rápida por el componente extracelular en gran cantidad de los tejidos llegando a alcanzar cantidades bactericidas, en particular en las cavernas tuberculosas. Usualmente, pasa muy poca cantidad al líquido cefalorraquídeo, pero se incrementa la penetración cuando las meninges se encuentran  inflamadas.

El promedio de vida plasmática, usualmente es de dos (2) o tres (3) horas, y se prolonga de manera considerable en los recién nacidos, los pacientes de edad avanzada y los pacientes que tienen disfunciones renales graves. Se excreta sin ningún tipo de modificación a través de la orina.

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Mecanismo de Resistencia

-Inactivación por medio de la enzimas (como por ejemplo: las acetiltransferasas, las adeniltransferasas, las  fosfotransferasas).
-Modificación del lugar de unión al ribosoma.
-Modificación del sistema de trasporte por medio de la membrana del plasma.

Indicaciones

La estreptomicina, se indica para la terapia de distintos tipos de tuberculosis que son producidas por la bacteria Mycobacterium tuberculosis. Generalmente se liga esta sustancia con otros fármacos antituberculosos. También se utiliza frecuentemente para los casos de prevención de la endocarditis bacteriana, de brucelosis y en el granuloma inguinal que es producido por la bacteria Donovania granulomatis.

La estreptomicina se usa para tratar de infecciones generadas por gérmenes sensibles:

– Las bacterias Gram (-) como son: la Brucella, la Franciscella tularensis, la Yersinia (inclusive Y.pestis).

– Para tratar infecciones urinarias causadas por E. coli, Proteus, E: faecalis.

– Para tratar la neumonía causada por K. pneumoniae (en combinación con otros antibacterianos).

– Para tratar infecciones respiratorias, la endocarditis y la meningitis causadas por H. Influenza.

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– Para tratar la endocarditis causada por las bacterias Gram (+): Streptococcus viridans o Enterococcus faecalis.

– Para tratar enfermedad causadas por las micobacterias (M.tuberculosis, M.bovis y algunas micobacterias no típicas). En conjunto con otros tuberculostáticos. (Ver artículo promestrieno)

-Para reducir la flora intestinal antes de operación quirúrgica.

Efectos secundarios

La estreptomicina tiene un alto grado de toxicidad, es capaz de producir algunos efectos secundarios como: pérdida de la audición, náuseas, alergia o hipersensibilidad y hasta puede llegar a producir daño en los riñones.

La estreptomicina que ha sido purificada altamente ya no es tóxica, siempre y cuando se aplique en pequeñas cantidades, pero algunas veces presenta efectos que perjudican el sistema nervioso central cuando el tratamiento se realiza a largo plazo. Los efectos secundarios que se presentan con más frecuencia son: fiebre, alergia grave, náuseas y vómitos, sensación de calor y cosquilleo, trastornos de la visión, deficiencia auditiva grave, taquicardia, micción dolorosa, incremento de la sensación de sed.

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Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes son: la necrosis tubular renal, reducción de la audición y de la función vestibular, Síndrome de malabsorción, obstrucción neuromuscular, hipersensibilidad a la estreptomicina o a los componentes de la formulación.

Los efectos adversos graves más frecuentes que presentan los aminoglucósidos son: la ototoxicidad y la nefrotoxicidad.

a) Ototoxicidad: La vida promedio de los aminoglucósidos, es al menos cinco veces más alta en las sustancias óticas (endolinfa y perilinfa) que en el líquido plasmático. Esto se presenta por la destrucción de forma directa de las células sensoriales, tanto en la vestibulares como en las cocleares, las cuales tienen una alta sensibilidad al daño producido por los aminoglucósidos.

El daño en la zona coclear se presenta con pérdida de la audición, (la percepción de los sonidos de alta frecuencia es la primera en verse afectada dentro de ese rango). La afección vestibular manifiesta síntomas como vértigo y/o ataxia. La ototoxicidad se puede llegar a presentar días o semanas posteriormente a la suspensión del tratamiento. El daño que causa la ototoxicidad es irreversible. En los pacientes que presentan factores de riesgo, se aumentan las posibilidades de daño. Esto pasa con más frecuencia en pacientes que presentan deficiencia renal.

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La incidencia se encuentra directamente relacionada con la dosificación diaria, y el tiempo de duración del tratamiento. Se ha reseñado una relación directa entre el espacio del tiempo de duración, de la aplicación del fármaco (más de dos (2) semanas) y la presencia de la ototoxicidad. La aplicación en combinación del ácido etacrínico, del furosemide, de la vancomicina o de la amfotericina B incrementan el posible riesgo de ototoxicidad.

b) Nefrotoxicidad: la posibilidad de desarrollar una nefrotoxicidad, producida por los aminoglucósidos dentro de la población abierta hospitalaria es de al menos de un 5-10%. El posible daño renal viene determinado por dos situaciones que condicionan, en principio: a) el potencial interno del medicamento para llegar a causar daño a las estructuras subcelulares y b) a la cantidad de medicamento que se acumula en la corteza renal.

Las modificaciones a nivel dérmico que llega a causar la estreptomicina son: las erupciones, la dermatitis exfoliativa, y el eritema multiforme.

La modificación de la función vestibular se presenta, con poca frecuencia debido a las dosis que en la actualidad se indican. Será necesaria la disminución de las dosis si se presentan los siguientes síntoma: cefaleas, vértigo, vómitos y tinnitus.

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Aunque la estreptomicina tiene menor acción nefrotóxica comparado con otros antibióticos amino-glucosídicos, se requiere una estrecha vigilancia de la función renal. La dosis se deberá reducir de inmediato a la mitad si se llega a reducir la cantidad de orina que se emite, si se llegara a aparecer albuminuria o si se llegaran a encontrar cilindros tubulares en la orina.

Entre los efectos adversos de la estreptomicina que son muy poco frecuentes están las anemias hemolíticas y aplásticas, las reacciones lupoides, la agranulocitosis y la trombocitopenia.

Contraindicaciones

La estreptomicina se encuentra contraindicada en los casos de: pacientes que presentan alergia o hipersensibilidad a la estreptomicina, en pacientes que están embarazadas, en pacientes que presentan otitis media,  Miastenia gravis (es una afección neuromuscular autoinmune y crónica que está caracterizada por niveles variables de debilidad presente en los músculos). (ver artículo tiamazol)

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Dosis

La estreptomicina se debe aplicar por inyección vía intramuscular profunda. Las jeringas  y agujas deben estar esterilizadas correctamente, para evitar cualquier posible riesgo de transmitir virus patógenos.

Dosis recomendada usualmente para los adultos: para los casos de tuberculosis: en combinación con otros antituberculosos, es de 1 g por vía intramuscular una (1) vez por día; para los casos de otros tipos de infecciones: en combinación con otros antibióticos, es de entres 250 mg a 1 g por vía intramuscular cada seis (6) horas o de entre  500 mg a 2 g por vía intramuscular cada doce (12) horas.

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Dosis pediátrica

Dosis usualmente recomendada para niños: en los casos de tuberculosis es de: 20 mg por kg de peso, por la vía intramuscular, aplicada una (1) vez por día; la dosis máxima por día no debe superar el 1g; para tratar otros casos de infecciones se recomienda: de 5 mg a 10 mg por kg de peso, por vía intramuscular, cada seis (6) horas o de entres 10 mg a 20 mg por kg de peso aplicada cada 12 horas.

La aplicación vía intramuscular es una dosis única por día. Para los recién nacidos o neonatos la dosis recomendada es de entre 10-20 mg/kg/día. Para el tratamiento de infecciones tuberculosas congénitas la dosis recomendada es de: 20-40 mg/kg/día.

Para los bebés lactantes y niños las dosis recomendadas son:
– Para los casos de tuberculosis la dosis: es de entre 20-40 mg/kg/día (con una dosis máxima de 1 g/día) ó de entre 20-40 mg/kg/dosis, dos (2) veces/semana (con una dosis máxima de 1,5 g/dosis).
– Para tratar casos de otras infecciones la dosis: es de entre 20-40 mg/kg/día, repartidos en cada 6-12 horas.

Precauciones

La estreptomicina se debe utilizar con mucha cuidado, en pacientes que presentan insuficiencia renal por el incremento del posible riesgo de toxicidad que se debe a las cantidades séricas altas. En pacientes que tienen un  deterioro del octavo par craneal debido a su toxicidad auditiva y vestibular.

También en los pacientes que tienen  miastenia gravis, (es una afección neuromuscular autoinmune y crónica que viene caracterizada por varios grados  de debilidad en los músculos,) o el mal de parkinson, ya que se puede llegar a producir un bloqueo neuromuscular e incrementar la debilidad del musculoesquelético.

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En el tiempo que dure la terapia con la estreptomicina es recomendable realizar ciertas y determinadas evaluaciones periódicas de las siguientes funciones: las renales, la vestibular y las auditivas. En los casos de deficiencia renal se deben realizar ajustes de las dosis según el aclarado de la creatinina.

Si se llegaran a presentan algunas reacciones de hipersensibilidad, que son bastante frecuentes durante los primeros meses de la terapia, se debe suprimir la aplicación de la estreptomicina de forma inmediata. Cuando hayan desaparecido los síntomas (la fiebre y la erupción), se podría volver a intentar la desensibilización.

Se debe evitar el uso (a no ser que sea necesario) de la estreptomicina en los niños, porque las inyecciones son bastante dolorosas y pueden llegar a generarse lesiones permanentes en el  nervio auditivo. También se debe evitar el uso de la estreptomicina, tanto en los pacientes de edad avanzada como en los pacientes con deficiencia renal, porque son más sensibles a los efectos tóxicos producidos por las acumulaciones que dependen de la dosis.

Hay que estar vigilando de manera periódica las cantidades en el suero, y realizar ajustes adecuados a la dosis para que la cantidad plasmática para el momento de administra la dosis, que continua no supere de los cuatro (4) microgramos/ml.

Las inyecciones de estreptomicina, deben ser aplicadas utilizando guantes protectores para de esta forma prevenir  la dermatitis que provoca la sensibilización.

Embarazo

Todos los aminoglucósidos traspasan las membranas de la placenta, en algunos casos en cantidades de significación a través de la sangre del cordón umbilical y/o a través del líquido amniótico.

La estreptomicina está contraindicada durante el embarazo, no se debe administrar porque atraviesa la barrera placentaria y puede llegar a provocar con una frecuencia apreciable lesiones en el nervio auditivo (ototoxicidad y sordera) y de nefrotoxicidad en el feto.

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Lactancia

No se sabe si la estreptomicina se excreta a través de la leche materna. Pero, los aminoglucósidos son absorbidos en bajas cantidades mediante el tracto gastrointestinal.

Por esto, es bastante probable que el bebé lactante pueda llegar a absorber cantidades de significancia de los aminoglucósidos o que éstas puedan llegar a producir trastornos graves para el lactante. Por esto se debe evitar el uso de la estreptomicina mientras la madre se encuentre en período de lactancia.

Interacciones

Se debe evitar la utilización de forma el uso simultáneo con otros aminoglucósidos o con la capreomicina, ya que se puede llegar a incrementar el posible riesgo de ototoxicidad, de nefrotoxicidad o del bloqueo neuromuscular; lo mismo puede llegar a pasar cuando se mezcla con la vancomicina, el cisplatino y la anfotericina B.

Si se tiene que utilizar, conjuntamente con anestésicos halogenados por la vía de la inhalación o con bloqueantes neuromusculares, se debe realizar una estricta vigilancia del paciente, ya que se puede llegar a potenciar el bloqueo neuromuscular y presentar una debilidad del musculoesquelético de larga duración, pudiendo llegar a una depresión o a una parálisis respiratoria.

La eficiencia de la estreptomicina se reduce, si se asocia con una misma solución que contenga un antibiótico betalactámico, ya que tiene una reacción química y pierde su acción terapéutica. El uso de diuréticos incrementa la nefrotoxicidad de la estreptomicina.

La toxicidad de la estreptomicina puede llegar a incrementarse, si se utiliza simultáneamente con algunos medicamentos: como la Anfotericina, las Cefalosporinas, los Diuréticos de asa, los elementos inmunológicos y citotóxicos (como la Ciclosporina, el Cisplatino).

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Se incrementa el bloqueo neuromuscular con la Capreomicina, y otros bloqueadores musculares, toxina botulínica. Se puede llegar a reducir los efectos terapéuticos de la vacuna BCG, por lo que se recomienda prevenir el uso en simultáneo.

La administración de la vacuna anti-tifoidea en uso paralelo con los antibióticos, pueden llegar a reducir la respuesta inmunológica de la vacuna de la fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se recomienda prevenir su aplicación, hasta después de pasadas las 24 horas, posteriormente a interrumpir el tratamiento.

El presente artículo es de carácter informativo, el uso de medicamentos debe estar indicado siempre por el médico especialista, los medicamentos como la estreptomicina que pueden llegar a producir efectos graves, y siempre deben ser consumidos bajo la estricta vigilancia del médico. La información suministrada en este artículo no intenta en ningún momento sustituir la opinión médica.

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