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Descubre todo sobre el medicamento vismodegib y más

El fármaco Vismodegib es del tipo antineoplásico, que se aplica en la terapia dirigida para tratar a los pacientes que tengan un tipo de cáncer de piel que se llama carcinoma de las células basales, en sus estadios avanzados o en los casos en que la enfermedad ha avanzado tanto que ha invadido otros órganos, en un proceso de metástasis.

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Este artículo es de naturaleza informativa, en el procederemos a describir las características del fármaco vismodegib, para que se utiliza, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento con este medicamento.

Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.

¿Qué es el Vismodegib?

El medicamento vismodegib es un fármaco antineoplásico, el cual se caracteriza por ser un inhibidor selectivo de la ruta de señalización celular llamada vía de Hedhehog, lo cual quiere decir que bloquea una proteína involucrada que estimula el crecimiento y proliferación de las células cancerosas.

Este fármaco es utilizado en la terapia dirigida, para bloquear la vía de señalización Hedgehog, la cual cumple un papel fundamental regulando el crecimiento celular de los primeros años de vida del ser humano, la cual poco a poco, pierde capacidad y deja de tener actividad en el organismo de las personas adultas.

La activación de esta vía de señalización celular ocasiona trastornos en el comportamiento de las células, lo cual puede dar como resultado la generación de tumores, como es el caso del carcinoma de células basales.

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El medicamento vismodegib tiene la capacidad de inhibir de manera selectiva esta ruta de señalización, la cual se convierte en su diana terapéutica. Este fármaco actúa sobre los factores que intervienen y promueven que se inicien o se mantengan los mecanismos de crecimiento, división y diseminación de las células anormales en un paciente que tenga cáncer, es específicamente eficaz en la patología del carcinoma de células basales.

Al ser un medicamento utilizado en la terapia dirigida, el fármaco vismodegib actúa para intervenir en una serie de eventos relacionados a la comunicación celular, en los que las señalizaciones enviadas dan origen a los procesos de crecimiento y proliferación de las células cancerosas, lo cual da impulso y mantiene en crecimiento al cáncer. (Ver artículo: Trametinib)

El fármaco vismotegib es un medicamento que por sus características es definido como un medicamento micromolecular o de moléculas pequeñas, dentro de sus propiedades y capacidades está la de poder traspasar fácilmente en las células ayudado por su pequeñísimo tamaño, por lo cual es utilizado para que efectúe su inhibición directamente en su objetivo de tratamiento localizado en el interior de la célula cancerosa.

Este medicamento detiene el crecimiento de las células cancerosas, deteniendo el mecanismo de señalización que contribuye al descontrol de la división celular, y a la proliferación de las células cancerosas; impulsando el proceso de apoptosis, solo en las células que han sido blanco de la terapia dirigida, evitando de esta manera que el cáncer siga su expansión e invada otros órganos y tejidos del organismo del paciente.

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¿Para qué sirve el vismodegib?

El medicamento vismodegib es un medicamento que se utiliza para el tratamiento del paciente adulto que padezca de carcinoma de células basales, es cual es un tipo de cáncer de piel, que es frecuente, y consiste en la presencia de células cancerosas en la capa inferior de la piel, llamada epidermis, regularmente forma lesiones abiertas y dolorosas en la piel que está expuesta al sol.

El fármaco vismodegib se utiliza frecuentemente para tratar el cáncer de células basales, en sus estadios más avanzados, que han causado metástasis en el organismo del paciente, expandiendo las células cancerosas hacia otros órganos. (Ver artículo: Dabrafenib)

Cuando este tipo de cáncer se ha diseminado tanto que es imposible extraer las formaciones tumorales mediante cirugía, se utiliza el medicamento vismodegib, también se utiliza en el caso que por algún motivo no se pueda someter al paciente a sesiones de radiación para complementar el tratamiento.

Cuando los tumores presentes generados por el cáncer de células basales han sido extraídos con éxito, se utiliza el vismodegib para evitar que las células cancerosas vuelvan a aparecer, y se active el cáncer en la misma zona, lo cual probablemente hará crecer el tumor de nuevo.

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Los efectos del vismodegib ayudan a detener o en algunos casos a retardar la propagación de las células anormales, lo cual contribuye a la reducción del tumor y del avance de la enfermedad, ya que es un inhibidor selectivo de una proteína específica la cual estimula el proceso de división celular, en las células cancerosas, lo cual interrumpe el ciclo vital de la célula. (Ver artículo: Vemurafenib)

El medicamento vismodegib se utiliza como parte de la terapia dirigida, el actúa desde el interior de la célula cancerosa, porque tiene la capacidad de diferenciarla de las células normales, lo cual se traduce como un beneficio para el paciente que está en tratamiento de quimioterapia.

Por actuar de manera distinta a los medicamentos de la terapia convencional, ofrece una ventaja sobre los fármacos utilizados previamente que no dieron resultados positivos, ya que su diana terapéutica es la de evitar la señalización de Hedgohog de manera selectiva, lo cual evita en algunos casos efectos secundarios tan graves como los quimioterapéuticos regulares.

El fármaco vismodegib es usado de manera experimental en estudios para tratar pacientes que tengan casos con características metastásicas en las patologías de cáncer de colon, cáncer de recto, cáncer de pulmón de células pequeñas, así como en los estadios avanzados de cáncer de estómago, cáncer de páncreas, en los meduloblastomas, y en los condrosarcomas. (Ver artículo: Doxorubicina)

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El medicamento vismodegib es utilizado para bloquear la activación de la señal de la vía Hedgehog, lo cual si llega a realizarse, impulsa  el crecimiento descontrolado de las células cancerosas presentes en la piel.

La vía de Hedgehog es la que se encarga de controlar el crecimiento de las células en el periodo embrionario del ser humano, y en condiciones normales se encuentra en estado inactivo en las personas adultas, el medicamento interrumpe la acción de las proteínas que desencadenan esta señalización.

Nombre comercial

El medicamento vismodegib se puede encontrar con el nombre de Erivedge, elaborado por Laboratorios Roche, y el cual contiene el mismo principio activo del fármaco vismodegib.

La presentación de este medicamento es de 28 cápsulas duras, contentivas de 150 miligramos de vismodegib, más los ingredientes excipientes, tales como celulosa microcristalina, lactosa monohidratada, lauril sulfato de sodio, povidona, carboximetilalmidón sódico, talco, y estearato de magnesio.

El erivedge es un agente antineoplásico, que se utiliza para el tratamiento de los pacientes adultos que tengan cáncer de células basales ya en estado metastásico, o en el caso en que este todavía local pero totalmente avanzado, en los que la extirpación del tumor no es una opción y la radioterapia no es adecuada para el paciente.

Este medicamento se aplica vía oral, una vez al día, puede ingerirse junto con la comida, ya que los alimentos no afectan la eficacia o la absorción del fármaco.

La dosis de este medicamento depende de la condición en la que se encuentre el paciente, el tipo de cáncer que se esté tratando y lo avanzada que se encuentre la enfermedad en el organismo.

Al estar en tratamiento de quimioterapia con el erivedge, se recomienda tomar mucha agua, y se debe evitar la sobre exposición al sol, ya que las lesiones cutáneas pueden empeorar de manera considerable.

Es recomendable que no consuma alcohol mientras dure el tratamiento, ya que puede interferir con los efectos del fármaco y causar un retraso en el tratamiento y en la obtención de los resultados esperados.

Mecanismo de acción

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El mecanismo de acción del medicamento vismodegib, consiste en inhibir la ruta de señalización de Hedgehog, lo cual se logra efectuando el bloqueo de la proteína transmembrana llamada Smoothened (SMO), la cual es una proteína que está codificada por el gen SMO, el receptor de esta proteína está acoplado a la vía de señalización de Hedgehog, lo cual lo convierte en la diana molecular del medicamento, o sea el objetivo fundamental de la inhibición.

Esta proteína transmembrana, es la que induce el mecanismo de activación de los factores de transcripción del oncogen, el cual por su capacidad de mutación propicia la aparición de células anormales por el cáncer, asociadas a formaciones tumorales en el organismo.

El vismodegib tiene como objetivo terapéutico los genes diana Hedgehog, los cuales están presentes de manera activa en los procesos del ciclo de vida de la célula cancerosa, como lo son la reproducción, crecimiento, y diferenciación celular.

El fármaco se integra a esta vía de señalización e inhibe la proteína SMO, lo cual quiere decir que se bloquea la señal de transducción que origina la cascada de eventos que se desarrollan, para que se realice la división celular se continúe con la proliferación de células cancerosas en el organismo.

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El medicamento vismodegib es un compuesto con características fundamentalmente permeables, tiene poca capacidad de solubilidad en medios de tipo acuosos.

Después de una dosis oral única de 150 miligramos del fármaco vismodegib, los valores de biodisponibilidad absoluta son de 31,8 por ciento aproximadamente.

En dosis más altas, la absorción del medicamento se comporta de manera saturable, y muestra un incremento proporcional a la dosis, es decir tiene un comportamiento de tipo lineal, los efectos farmacocinéticos del fármaco no se ven alterados cuando se administra junto con los alimentos.

El volumen de distribución en el organismo del medicamento muestra valores bajos, va en un rango desde 16,4  a 26,6 l, aproximadamente.

El fármaco vismodegib tiene una integración a las proteínas plasmáticas casi total, con un porcentaje de 97 aproximadamente, principalmente se une a la albúmina sérica y a la a1-glicoproteína ácida, con la cual el medicamento tiene una estrecha interrelación.

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Este medicamento tienen una metabolización hepática, el principio activo del vismodegib y su metabolitos derivados se eliminan por esta vía, y un 4,4% de la dosis única administrada por vía oral es recuperada en la orina del paciente.

La metabolización del medicamento se elimina lentamente, en lo cual intervienen los procesos de oxidación, la glucuronidación, y se establece una escisión del anillo correspondiente a la piridina, además de que las isoenzimas que intervienen para realizar el proceso oxidativo son la CYP2C9 y la CYP3A4/5, las cuales están presentes en los metabolitos recuperados de las heces fecales.

En cuanto a la acumulación de las dosis del medicamento, después de una variedad de dosis del vismodegib, la biodisponibilidad cambia y deja de tener un comportamiento no lineal, esto se debe al tipo de absorción del medicamento y a la unión que tiene el mismo a las proteínas de tipo saturable.

Al administrar una dosis única del fármaco, el vismodegib posee una semi vida terminal que tiene una duración de 12 días aproximadamente.

Si se administra una dosis diaria del medicamento de manera continua, se debe tener en cuenta que este tendrá una acumulación en las concentraciones plasmáticas totales, se puede hacer un aproximado de una cantidad de 3 veces sobre una dosis continua, en estado estacionario la semi vida del medicamento vismodegib es de unos 4 días según un valor estimado aproximado.

Indicaciones

El medicamento vismodegib es un fármaco que se indica en los casos que el paciente tenga carcinoma de células basales, cuando la enfermedad haya avanzado y este invadiendo otros órganos con sus células cancerosas haciendo metástasis.

También se utiliza cuando el cáncer se ha quedado localizado, pero en estudios avanzados a demostrado que no es apto para pacientes que no son candidatos a cirugía ni pueden someterse a sesiones de radioterapia.

Otro de los casos de uso frecuente del vismodegib es en los pacientes que después de realizarse la cirugía para extraer el tumor, manifiestan de nuevo el cáncer presentando nuevas formaciones tumorales a partir de las anteriores.

El medicamento vismodegib viene en una presentación de cápsulas duras para administración oral, frecuentemente se indica solo una dosis diaria de 150 miligramos.

La acción de este fármaco no se ve modificada por los alimentos ingeridos, o sea, puede tomarse con la comida.

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Se deben respetar las indicaciones de uso del medicamento al pie de la letra, no se debe ingerir más de lo indicado ni con más frecuencia de lo que se recomienda, una dosis mayor no le dará una mejor respuesta ante la enfermedad, por el contrario, esto podría perjudicar gravemente su salud.

Las cápsulas del medicamento deben tragarse enteras, sin masticar ni romper, tampoco se pueden disolver. Si por alguna razón pierde la dosis, se debe seguir con el tratamiento pautado e informar al médico tratante.

La cantidad de medicamento a tomar, así como la duración del tratamiento depende de factores individuales según las características de la enfermedad en cada paciente, la duración del tratamiento depende de la respuesta biológica del organismo, la tolerancia a los efectos secundarios y al nivel de beneficio obtenido ante la enfermedad.

Antes de comenzar el tratamiento, debe asegurarse de que no es alérgico al ingrediente activo del medicamento ni a los componentes de la fórmula.

También es importante revisar los medicamentos que esté tomando, ya sean con o sin receta, tales como vitaminas, medicinas naturales, suplementos alimenticios, medicamentos para aliviar síntomas como los anti-ácidos, medicamentos para tratar úlceras y reflujo gástrico, los antibióticos, medicinas para la digestión, para la presión arterial, y los protectores estomacales, ya que estos medicamentos pueden interferir en la función del vismodegib y afectar los resultados del tratamiento. (Ver artículo: Cimetidina)

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Cáncer de células basales

El cáncer o carcinoma de células basales, es un tipo frecuente de cáncer de piel, también es llamado a veces carcinoma basocelular, se desarrolla en las células basales, las cuales se ubican en la superficie cutánea, y que son las encargadas de crear nuevas células para reemplazar las antiguas cuando estas mueren.

Una de las características de esta enfermedad es la aparición de una lesión visible, con forma abultada y ligeramente transparente en la superficie de la piel, usualmente suele manifestarse en las zonas que tienen más exposición a la luz solar, como la cabeza y el cuello.

En cuanto al tipo de lesión que se presenta, esta suele ser del tipo que no cicatriza, regularmente del color de la piel del paciente, blanco o ligeramente rosado, con posibilidad de ver los vasos sanguíneos a través de ella.

Regularmente estas lesiones aparecen en la cara, cerca del área de los ojos, nariz, orejas y cuello. A veces puede sangrar y hacerse costras, también crece con el paso del tiempo.

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El color y las dimensiones de la lesión pueden variar entre colores marrón, negro, azul, y rojizo, con bordes transparentes, con relieve o de tipo manchas escamosas, las cuales crecen de manera lenta pero constante.

Cuando se trata de una lesión blanca de tipo ceroso que se asemeja a una cicatriz, puede ser síntoma del cáncer de células basales morfeiforme, el cual es una variación de la enfermedad, es de tipo invasivo y agresivo, ya que causa desfiguración de la zona en donde se manifiesta.

Esta enfermedad se origina cuando las células basales de la piel sufren una mutación en su cadena de ADN.

Estas células basales están localizadas en la capa de la piel llamada epidermis, la cual es la más exterior de las capas de la superficie cutánea. Su función es la de producir nuevas células para la piel, utilizando el mecanismo de reemplazo de las antiguas, las cuales son desplazadas hacia la superficie donde pueden morir y desprenderse fácilmente del cuerpo.

Una alteración en el ADN de una célula basal, hace que se produzca un descontrol en el mecanismo de creación y reemplazo de las células, cuando esto ocurre, las células siguen creciendo y reproduciéndose, dando origen a tumores malignos de tipo canceroso, que se pueden observar sobre la piel.

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Los tratamientos para el cáncer de células basales se basan en cirugía, radioterapia y quimioterapéuticos de terapia dirigida.

Existen diversos tipos de cirugías para extraer los tumores que se presentan durante la enfermedad, una de ellas es el legrado y la electrodesecación del tumor, la cual consiste en extirpar por completo la lesión siempre y cuando se trate de tumoraciones pequeñas, puede que sea necesario repetir el procedimiento para asegurarse que se logró eliminar del todo las células cancerosas.

También está la excisión, que extirpa el tumor junto con la piel circundante dejando un margen de extracción de células cancerosas y normales.

Es frecuente que se efectúe la cirugía de Mohs, la cual tiene la más alta tasa de curación, y resulta útil cuando se trata tumores grandes, con los bordes poco definidos localizados en la nariz, los ojos, las orejas, la frente, la zona del cabello y en los dedos.

Para los pacientes que por algún motivo no pueden someterse a los procedimientos quirúrgicos, se recurre a la radioterapia como alternativa del tratamiento.

Dosis

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Para el tratamiento del carcinoma de células basales la dosis que se recomienda es la de una cápsula de 150 miligramos, como dosis única diaria, para ser administrada por vía oral.

Esta dosis puede variar de acuerdo a la condición clínica del paciente y a lo avanzado de la enfermedad en su organismo.

La duración del tratamiento depende de que se obtenga una respuesta positiva del mismo, y se puede administrar mientras siga teniendo efecto y detenga o al menos retrase el avance del cáncer, impidiendo que se formen nuevos tumores cancerosos.

Si los resultados del tratamiento son buenos y el paciente sigue tolerando los efectos secundarios que produce, y mientras el nivel de toxicidad sea aceptable se puede seguir con el fármaco visbodegib.

Efectos secundarios

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El medicamento vismodegib suele producir algunos efectos secundarios en los pacientes, los cuales varían de un paciente a otro. Estos síntomas casi siempre son momentáneos y desaparecen cuando se termine el tratamiento.

Algunos de estos efectos secundarios son:

  • Dolor muscular:

El medicamento vismodegib puede causar espasmos musculares, lo cual es una contracción involuntaria de un músculo o de un grupo de músculos, donde se abultan y endurecen y que puede ser muy dolorosa.

También puede causar cansancio, malestar corporal y dolores generalizados.

Para aliviar esta condición se aconseja hacer ejercicio suave, beber mucha agua, y tomar medicamentos para el dolor solo cuando sea necesario. (Ver artículo: Naproxeno)

  • Alopecia:

El tratamiento con un medicamento oncológico puede traer como consecuencia daños en los folículos filosos, causando pérdida constante y progresiva del cabello, está condición puede ser reversible y comenzar a salir de nuevo cuando se detenga el tratamiento.

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Esta pérdida de cabello es en todo el cuerpo, incluyendo cejas, vello corporal, pestañas y vellos de la nariz.

  • Trastornos estomacales:

El tratamiento con vismodegib puede causar alteraciones en la digestión, el paciente puede tener síntomas como vómitos, diarrea, dolor abdominal, disminución del apetito, pérdida de peso, estreñimiento, y náuseas.

Para aliviar estos síntomas se debe cambiar la dieta del paciente, consumir preferiblemente alimentos sin grasa y hechos a la plancha o al vapor, tomar mucha agua y alimentos ricos en fibra. Se debe evitar, al menos el tiempo que dure el tratamiento, el consumo de café y alcohol. (Ver artículo: Esomeprazol)

  • Fatiga crónica:

El medicamento vismodegib puede causar fatiga crónica en el paciente, es una sensación de agotamiento que algunas veces no se alivia con el descanso.

Este síntoma es común en pacientes que se someten a quimioterapia, es una condición médica conocida como astenia, y consiste en una debilidad crónica que impide que una persona realice sus actividades normales.

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Para aliviar esta condición se deben hacer cambios en la rutina, planear siestas durante el día, comer lo más sano posible, hacer caminatas o ejercicios suaves, y beber suficiente agua para evitar la deshidratación.

  • Trastornos varios:

El uso del medicamento vismodegib puede causar hiponatremia, condición en la cual los índices de sodio en la sangre se encuentran debajo del rango, que es conocida como desequilibrio electrolítico, y puede causar síntomas como dolores de cabeza y retención de líquidos.

El nivel de toxicidad del fármaco llegar a ocasionar daños en el hígado, ocasionando un mal funcionamiento del órgano, y alterando los valores de las enzimas hepáticas.

 Contraindicaciones

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El medicamento vismodegib está contraindicado en los pacientes que tengan hipersensibilidad al principio activo de la fórmula o a alguno de los componentes de la fórmula.

También está contraindicado este medicamento en las pacientes que estén embarazadas, o dando pecho. El fármaco vismodegib está clasificado como categoría D en los riesgos para el embarazo, ya que sus efectos traspasan la barrera placentaria y causa daños irreversibles en el feto, ocasionando malformaciones y la muerte fetal.

En el caso de bebes lactantes, el medicamento pasa de madre a hijo a través de la leche materna causando reacciones adversas en la salud del recién nacido.

Interacciones

Las consecuencias del fármaco vismodegib, pueden verse alterados por la acción de fármacos cuyo objetivo sea actuar sobre la mucosa gastrointestinal y cambiar el PH gástrico, un ejemplo de estos medicamentos son los inhibidores de la bomba de protones, tales como la claritromicina, la eritromicina, la azitromicina, el verapamilo y la ciclosporina. (Ver artículo: Eritromicina)

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También afectan la biodisponibilidad del fármaco los antagonistas del receptor H2, y los antiácidos, los cuales ocasionan que se modifique los niveles de solubilidad y de absorción del fármaco vismodegib en el organismo.

Los medicamentos que actúan directamente en el CYP3A4, pueden interactuar con el vismodegib y causar un aumento de los niveles plasmáticos del fármaco, lo cual da como resultado mayor presencia de los efectos secundarios.