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Aprende todo sobre el fármaco llamado Vemurafenib y más

El cáncer es una enfermedad, que afecta cada día a más personas en el mundo, sin embargo, la tecnología farmacéutica ha permitido desarrollar fármacos para combatirla, tal es el caso del Vemurafenib, te invitamos a descubrirlo.vemurafenib

AVISO: Este artículo es de carácter informativo recuerde siempre consulte a su médico antes de utilizar este u otro medicamento. Evite la automedicación.

Introducción

El ser humano es un ente vivo, que no solo está conformado por la suma de muchas partes, sino que funciona como un todo, un complejo ser que piensa, razona, siente y existe, y es esa misma complejidad lo que le significado una ventaja y a la vez una desventaja ante el mundo que lo rodea.

Aunque individual por fuera, por dentro está compuesto de un conjunto de millones de partes, principalmente células, a nivel microscópico, que comprenden la estructura funcional más pequeña dentro del organismo.

Esto significa que, cuando cada una de estas pequeñas partes, denominadas células, se encuentran sanas y realizan adecuadamente sus funciones, el organismo funciona adecuadamente y la persona se ve y se siente saludable y vigorosa.

Sin embargo, cuando esto no ocurre de esta forma, y por el contrario las células no se encuentran sanas o sus funciones se ven alteradas de alguna forma, se inicia un proceso en el que se ve comprometida la salud y el bienestar de la persona. A este proceso de deterioro de la salud se le conoce como enfermedad.

Existe una enfermedad que afecta en las células, su tamaño, su forma y la velocidad con la que se reproducen, esta enfermedad se conoce, coloquialmente, como cáncer, esta es una patología celular que a nivel clínico recibe el nombre de neoplasia maligna y afecta de forma significativa al ser humano.

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La neoplasia maligna puede ser de muchos tipos, de acuerdo principalmente a su origen, y es allí donde radica la diferencia de su tratamiento, la conducta médica a seguir dependerá no solo del origen de la neoplasia maligna sino también del estadio donde se encuentre la enfermedad, es decir el avance de la misma.

Existen gran cantidad de fármacos en el mercado, que han sido desarrollados para combatir el cáncer, desde los más antiguos hasta los más nuevos, desde los más pasivos hasta los más agresivos, incluso desde los más comunes hasta los menos conocidos, todos ellos comparten un objetivo en común, y es erradicar el cáncer, así ocurre con el Vemurafenib.

¿Qué es el Vemurafenib?

Es un fármaco empleado en la quimioterapia para pacientes adultos que presentan melanoma en estado de metástasis, es decir que no pueden ser resecados o retirados de forma quirúrgica y que han migrado a otras partes del cuerpo, invadiendo otras células, y que además presentan mutación de BRAF V600 positiva, también se emplea en el tratamiento de la  enfermedad Erdheim-Chester, la cual es una patología que ocasiona el aumento en los niveles de producción de ciertos tipos de glóbulos blancos.

A pesar de ser esta la indicación más común, el profesional de salud, especialista en el área, puede emplear el fármaco en el tratamiento de cualquier otro tipo de cáncer, si así lo considera necesario, a pesar de no ser el objetivo principal del fármaco.

¿Para qué sirve?

El Vemurafenib es un fármaco que, gracias a sus propiedades farmacológicas, sirve para bloquear la acción de la proteína que, al estar alterada, envía cierto tipo de impulsos informativos o señales a las células cancerígenas para que estas se multipliquen. Gracias a la acción del Vemurafenib se produce el retraso o la detención tanto del crecimiento y multiplicación de las células del cáncer, como su diseminación a otras partes del cuerpo.

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Farmacodinamia

Se refiere a todas aquellas acciones que genera el fármaco al ser administrado a un paciente, a través de sus mecanismos de acción, el cual se basa en inhibir la acción de la proteína conocida como quinasa, específicamente la serina-treonina quinasa BRAF, cuando se presentan las mutaciones en el gen BRAF, estas pueden impulsar la reproducción de las células cancerígenas, aun sin que existan previamente factores de crecimiento.

Cuando se habla de la mutación del gen BRAF V600, este código se refiere al segmento o codón específico donde se ha producido la alteración genética y que están propiciando la multiplicación, aún más acelerada, de las células neoplásicas malignas del tumor tipo melanoma existente.

Farmacocinética

Este fármaco presenta poca solubilidad y baja permeabilidad, su porcentaje exacto de biodisponibilidad no está definido, sin embargo, se conoce que este fármaco se absorbe aproximadamente 4 horas después de su administración oral, y se ve afectada por la ingesta de alimentos.

Este fármaco posee un volumen de distribución aproximada de 91 litros, casi en su totalidad se excreta el fármaco del organismo, en un porcentaje casi absoluto a través de las heces, y en un escaso porcentaje en la orina, este proceso de eliminación puede tardar hasta 18 días en ocurrir.

Aproximadamente, solo el 5% del fármaco se metaboliza a través de la enzima CYP3A4, para dar origen a escasos metabolitos en el plasma dentro del organismo.

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Indicaciones

El Vemurafenib es un fármaco que está indicado en la terapia de pacientes con la enfermedad Erdheim-Chester y en el tratamiento de pacientes con melanoma en estado de metástasis, y que además presentan mutación de BRAF V600 positiva. También puede ser empleado para el tratamiento conjunto de otras patologías, a juicio del médico especialista, si se considera que puede ser beneficioso.

Este fármaco suele emplearse en adultos, ya que este medicamento no ha sido estudiado para el uso seguro en pacientes menores de 18 años o pertenecientes a la población pediátrica.

Antes de dar inicio a la administración de cualquier fármaco, es de gran importancia explicarle al paciente, todo lo relacionado a su situación actual, desde su diagnóstico, el pronóstico de la enfermedad, el tratamiento que se emplea para tratarla, los parámetros de aplicación del tratamiento, los efectos secundarios derivados de la utilización del fármaco, las posibles reacciones adversas del medicamento y las contraindicaciones del mismo.

Cuando se han cumplido con todos estos pasos previos, el médico especialista en oncología, podrá entonces, con aprobación del paciente dar inicio a la administración del fármaco.

Uno de los puntos claves, que todo paciente debe conocer antes de iniciar cualquier tratamiento quimioterápico, es que tipo de neoplasia maligna es la que presenta, y conocer a profundidad todo lo relacionado a ella, para saber que esperar en el curso de la enfermedad,  saber su definición, diagnóstico, síntomas, tratamiento y prevención, son algunos de los aspectos más resaltantes de la patología, que toda persona debe conocer.

¿Qué es el Melanoma?

Cuando se habla de melanoma, se hace referencia a una patología maligna que afecta de forma particular a las células de la piel, específicamente a aquellas células de la piel que contienen melanina, la cual es una sustancia, que aporta la pigmentación en el color de la piel de cada persona. Esta patología consiste en la multiplicación acelerada y descontrolada de las células de la piel que además han mutando hasta convertirse en células tumorales.

El melanoma es una patología que afecta directamente la piel de quien la padece, la piel considerada como la armadura del cuerpo, es el órgano más grande en cuanto a su extensión, que posee el ser humano.

Este órgano se encarga de proteger todas aquellas estructuras que posee el organismo a nivel interno, desempeña un papel clave como barrera física entre los agentes ambientales y el interior del organismo, colabora a mantener en los niveles adecuados la temperatura del cuerpo y contribuye de forma importante en los procesos de producción de vitamina D, además de muchas otras funciones.

Sin embargo, aunque a nivel macro la piel sea un solo órgano, de forma estructural no lo es, la piel está constituida por tres partes o capas consecutivas, desde la parte externa más expuesta al ambiente, a la más interna, la piel se encuentra constituida de la siguiente forma:

  • La Epidermis
  • La Dermis
  • La Hipodermis

Particularmente la epidermis incluye dentro de su composición varios tipos de células, entre estas células, existen unas particulares denominadas melanocitos, los cuales a través de la producción de una sustancia o pigmento, determinan el color de la piel de una persona, esta particularidad en las personas, está influida por los niveles de concentración del pigmento celular en cada individuo.

Esto quiere decir que una persona que posea una mayor concentración de melanina, tendrá un color de piel oscuro, mientras que una persona con baja concentración de melanina tendrá un color de piel visiblemente más claro.

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Son este grupo células epidérmicas que reciben el nombre de melanocitos son las que pueden mutar a células tumorales dando origen a un melanoma.

Sin embargo, no todos los melanomas son iguales, estos pueden ser de dos tipos, de tipo benigno o de tipo maligno, los de tipo benigno suelen ser inofensivos y ocasionan molestas mínimas, principalmente del tipo estético, mientras que los malignos ocasionan grandes daños a la salud del organismo, pudiendo incluso, con el tiempo, culminar en la muerte de quien lo padece.

Los melanomas del tipo maligno o cancerígenos requieren obligatoriamente ser tratados con diferentes tipos de tratamientos, desde quirúrgicos hasta farmacológicos con antineoplásicos como el Vemurafenib, mientras que los benignos, suelen quedar a juicio del especialista, quien determinará la conducta a seguir.

Diagnóstico

Cuando se trata de un melanoma, lo más usual es que la primera alarma sea una alteración visible en la piel. Esto puede dar origen a que el paciente acuda a un chequeo médico, donde se lleve a cabo la primera parte de cualquier diagnóstico, que es el examen físico por parte de un médico especialista.

Durante este examen, el especialista buscara evidencias claras de alteración en la piel, estas pueden presentarse en forma de manchas o abultamientos, con una variación en la tonalidad del color a comparación del resto de la piel del paciente.

Estas manchas o zonas que presentan variaciones de color pueden ser rosadas, blancas, marrones y hasta de color negro. Pueden originarse en cualquier parte del cuerpo, pero las zonas más usuales de aparición son el cuello o la cara.

Existen ciertas particularidades en cuanto a los melanomas que aparecen en hombres y los que aparecen en las mujeres, en las mujeres, estos suelen originarse principalmente en los miembros inferiores, mientras que en los hombres sueles ser común que se originen en el tronco, tanto en el área del pecho como en la espalda.

Cuando un especialista, realiza el examen físico y consigue un área que considera sospechosamente alterada, se deben evaluar ciertos aspectos en concreto:

Simetría: el especialista determina si hay o no simetría en la zona sospechosa, ya que por lo general los melanomas son asimétricos.

Regularidad: el especialista determina si los bordes son regulares o irregulares y si estos son irregulares, se debe evaluar su forma en sí.

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Color: el especialista evalúa si el color de la zona sospechosa es uniforme o difuso, ya que los melanomas ocasionan variaciones de color que suelen ser difusas.

Tamaño: el especialista medirá su diámetro o tamaño, para descartar que la zona sospechosa pueda o no ser un lunar,  ya que por lo general los lunares no miden más de 6mm de diámetro.

Evolución: el especialista determinará con el tiempo si la zona sospechosa cambia de alguna forma o crece, ya que en los casos de lunares esto no ocurre. (Puede que también te interesa saber sobre el Atazanavir).

Además del examen físico inicial, que se le realiza al paciente al presentar una alerta visual, se emplea una técnica invasiva que permitirá confirmar o negar los hallazgos obtenidos previamente en el examen físico, esta técnica es la biopsia, la cual consiste en la toma de una muestra de tejido celular para su estudio o análisis microscópico, este tejido se puede obtenerse a través de tres técnicas que son:

  • Técnica de punción: Es aquella que se lleva a cabo empleando una aguja especial, conocida como aguja Trucut y aspirando a través de ella, hasta obtener una pequeña muestra del tejido celular del área sospechosa.

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  • Técnica de incisión: Para aplicar esta técnica, se emplea un instrumento quirúrgico conocido como bisturí, con el que se realiza un pequeño corte directamente sobre la zona que se considera sospechosa, para obtener así una muestra de tejido que podrá ser analizada.
  • Técnica de extirpación: Se realiza empleando el mismo instrumento quirúrgico (bisturí), pero en este particular se corta y se extrae por completo la zona que se considera sospechosa, dejando un margen de tejido, que a nivel visual, esta aparentemente sano esto con la finalidad de estudiar la muestra extirpada y que el margen sirva como límite para, limitar de forma física la posibilidad de expansión del melanoma en caso de que resultara positivo el estudio.

Síntomas

Son todas aquellas señales anormales que puede presentar un paciente, y que lo alertan sobre una posible patología, cuando se trata de un melanoma, las señales pueden ser:

  • Aparición de una alteración visible de alguna zona de la piel, en cuanto a color o abultamiento.
  • Sensibilidad aumentada en el área sospechosa.
  • Enrojecimiento alrededor del área sospechosa.
  • Sensación de ardor, comezón o irritación de un área sospechosa.
  • Aparición de una herida o laceración que se presenta en la zona sospechosa y que no sana.
  • Sangrado, supuración o descamación del área sospechosa.
  • Expansión o aumento de tamaño del área sospechosa.

Tratamiento

Cuando se habla del tratamiento de un melanoma maligno, la elección de la o las alternativas más idóneas para un paciente, se deben tomar en cuenta las particularidades del tumor que presenta, como el grosor de la lesión, la extensión del tumor, su condición y el estadio en el que se encuentra. En base a las características de tumor del melanoma maligno, se tiene en cuenta el abanico de alternativas para su tratamiento.

De acuerdo a su tamaño:

  • Tratamiento para melanomas con tumoración de pequeño tamaño: En estos casos se recurre a una monoterapia o tratamiento único, esto se lleva a cabo, por lo general en los estadios iniciales del melanoma, y centra en la eliminación completa y absoluta del melanoma.

Para ello se emplea la misma técnica para toma de biopsia denominada extirpación, en la que a través de una intervención quirúrgica, el médico especialista corta y retira por completo el área tumoral más una franja de tejido sano, con la finalidad de evitar la expansión y reproducción posterior del tumor.

  • Tratamiento para melanomas con tumor que se han esparcido: Cuando un melanoma se disemina e invade otras estructuras u órganos del cuerpo, se denomina metástasis, en estos casos es posible que, si se trata por ejemplo de una migración hacia los ganglios linfáticos, estos se suelen extirpar y se aplican tratamientos conjuntos, como la quimioterapia, radioterapia, terapia dirigida y terapia biológica.

Sin embargo, cuando la metástasis ocurre hacia órganos vitales, la extirpación deja de ser una opción viable, pero se puede recurrir al resto del tratamiento.

Tratamientos conjuntos:

  • Quimioterapia: Se basa en emplear medicamentos antineoplásicos, los cuales tienen como objetivo principal evitar que las células tumorales se reproduzcan y eliminar de forma consecuente las células tumorales. Cuando se trata de un melanoma, se pueden emplear fármacos administrados por vía oral, por vía endovenosa e incluso se aplica la perfusión aislada del miembro.

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La perfusión aislada del miembro es una técnica que consiste en administrar el fármaco a través de la vía endovenosa del miembro afectado y a través de la compresión, se mantiene el medicamento retenido en la sangre que esta perfundiendo únicamente a ese miembro, para que los niveles concentrados de este fármaco en la sangre, realicen su efecto de forma potenciada y dirigida, sin embargo esta técnica se limita a ser aplicada en brazos y piernas únicamente.

Para la quimioterapia del melanoma maligno se pueden emplear fármacos como el Vemurafenib o la Dacarbazina.

  • Radioterapia: Es una técnica antineoplásica que se basa en la emisión de radiaciones dirigidas a la zona afectada con la neoplasia maligna con la finalidad de matar las células tumorales y evitar su posterior reproducción. Esta técnica suele emplearse en conjunto con la quimioterapia.
  • Terapia dirigida: Es una terapia de apoyo o combinada, que se emplea administrando al paciente, no solo fármacos antineoplásicos sino otros medicamentos que eliminan todas aquellas estructuras que sirven como sustento y fuente de nutrientes para las células tumorales, cuando estas estructuras mueren, las células tumorales, no tienen forma de nutrirse, dejan de ser sustentables y consecuentemente también mueren.
  • Terapia biológica: Es una técnica para tratar de forma conjunta el melanoma maligno y su meta es darle las herramientas al organismo para fortalecer las defensas y el sistema inmunológico del cuerpo, con la finalidad de que sea el propio organismo quien combata las células tumorales, esto se logra empleando medicamentos que sirven como estimulantes del sistema inmunológico del organismo, un ejemplo de ellos es el Pembrolizumab.
  • Tratamiento psicológico: Ante cualquier enfermedad, y en mayor grado, aquellas enfermedades crónicas, se debe emplear el tratamiento psicológico como tratamiento complementario, esto con la finalidad de brindarle al paciente el apoyo emocional que requiere para atravesar su situación actual. Es importante reforzar su autoestima y asegurar el bienestar mental y emocional de los pacientes, brindándoles todas las herramientas posibles para que, tanto el paciente como los familiares, puedan superar la enfermedad.

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Reforzar de forma positiva la salud psicológica, es posible influir, también de forma positiva, en la eficacia del tratamiento médico de la patología. Un paciente que no recibe ningún tipo de ayuda psicológica y que padece de alguna patología crónica como el cáncer, puede llegar a desarrollar depresión.

Cuando esto ocurre es posible que su organismo afligido, no reaccione efectivamente al tratamientos médico, no solo por el desgaste emocional y físico que la depresión le ocasiona por sí misma, sino que gracias a la depresión el paciente suele dejar de comer, dejar de cuidarse, e incluso dejar de acudir a las consultas con su médico y a sus  sesiones de tratamiento.

Nombre Comercial

Este fármaco, a nivel comercial, es producido por laboratorios Roche, bajo el nombre de Zelboraf, su presentación es en tabletas comprimidas de 240mg para administración oral y se expide en frascos opacos para proteger su contenido.

Dosis del Vemurafenib

Estás tabletas de administración oral, se ingieren cada 12 horas o, lo que es lo mismo, 2 veces al día, usualmente en dosis de 960 mg o 4 tabletas al día, al repartir las dosis, las tomas se resumen en 2 tabletas de 240 mg cada una, 2 veces al día.

Debe tomarse a las mismas horas diariamente, con o sin consumo de alimentos, ya que la influencia alimentaria no suele ser significativa. Ante cualquier olvido, se debe considerar que el tiempo mínimo de distancia entre una dosis y la siguiente debe ser de al menos 4 horas, para que la dosis sea efectiva pero sin correr el riesgo de dañar al paciente.

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Un aspecto importante al utilizar el Vemurafenib, es que se debe tener precaución al exponerse a la luz del sol ya que este fármaco altera la sensibilidad de la piel y el paciente podría sufrir de quemaduras o daños peores en la piel.

Efectos Secundarios

Se refiere a todos aquellas consecuencias derivadas del uso del fármaco y que pueden ser manejables y reversibles, entre ellas están:

  • Nauseas.
  • Vómitos.
  • Pérdida del apetito.
  • Cansancio extremo.
  • Dolor de cabeza.
  • Dolor en la parte superior derecha del estómago.
  • Alteración en la percepción de los sabores.
  • Diarrea.
  • Estreñimiento.
  • Tos.
  • Caída del cabello.
  • Dolor en las articulaciones y los músculos.
  • Enrojecimiento y/o edematización de los miembros superiores o inferiores.
  • Resequedad en la piel.
  • Prurito y/o erupción en la piel.
  • Cambios en la apariencia de la piel.
  • Aparición de verrugas.
  • Aparición de úlceras en la piel.
  • Alteraciones de tamaño o color de la zona sospechosa.
  • Aparición de sangrado o hematomas sin causa aparente.
  • Engrosamiento inusual y doloroso del tejido en  las palmas de las manos.
  • Estiramiento de los dedos hacia dentro de la palma de las manos.
  • Engrosamiento inusual y doloroso del tejido en  las plantas de los pies.
  • Tinte ictérico en la piel u ojos.
  • Dolor o enrojecimiento de los ojos.
  • Hipersensibilidad a la luz.
  • Alteraciones del tipo visual.

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Siempre se debe considerar, que no todos los pacientes manifiestan todos los efectos secundarios o en la misma intensidad, cada paciente es particular y puede o no presentar efectos secundarios, incluso estos pueden ser de intensidad variable para cada persona en particular.

Reacciones Adversas

Son todas aquellas consecuencias no deseas, que se pueden derivar del uso del fármaco Vemurefenib, en algunos pacientes, estos pueden ser:

  • Alteraciones respiratorias.
  • Alteraciones en la deglución.
  • Alteraciones en el ritmo cardíaco.
  • Alteraciones en los estados de conciencia con episodios de desmayos.
  • Aparición de rash cutáneo.
  • Alteraciones en la integridad cutánea con aparición de zonas de descamación y/o ampollación de la piel.
  • Estados transitorios de hipertermia.

Contraindicaciones

Se refiere a todos aquellos pacientes, que cumplen con ciertas condiciones, y que deben evitar utilizar el medicamento Vemurafenib, para evitar sufrir de ciertas consecuencias, estas condiciones son:

  • Pacientes menores de 18 años o pertenecientes a la población pediátrica, ya que se desconoce el impacto del uso de este fármaco en dichos pacientes.
  • Pacientes en estado de gestación o lactancia materna, ya que se desconoce el impacto del uso de este fármaco en dichos pacientes.

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  • Pacientes que presenten o hayan presentado patologías cardíacas, ya que el uso del fármaco podría agravar dichas condiciones.
  • Pacientes que consuman suplementos vitamínicos, medicamentos naturistas o fármacos como: Antimicoticos, por ejemplo el ketoconazol, claritromicinas, antirretrovirales, anticonvulsivantes, tizanidina, warfarina y otros.