Descubre todo sobre el fármaco llamado Valdecoxib

Valdecoxib  es un AINE, fármaco no esteroide, utilizado como agente antiinflamatorio en el tratamiento del dolor producido por padecimientos como osteoartritis y artritis con inflamación de articulaciones y tejidos que las rodean, a continuación te invito a conocerlo en detalle.

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Este artículo es de carácter informativo, consulte a su médico antes de usar el medicamento.

Introducción

Es un fármaco creado y distribuido por GD Searle & Company, denominado inicialmente con la marca Bextra, y siendo aprobado en el 2001 por la Administración de Drogas y Alimentos, con fines de ser consumido en calidad de antinflamatorio para el alivio de dolores causados por artritis y cólicos menstruales.

Su venta era con estricta prescripción médica y en el 2005 la FDA exigió al fabricante fuera retirado del mercado, debido a que los estudios realizados con dicho medicamento demostraban que el fármaco representa un riesgo para los pacientes que lo consumían por sus efectos adversos a nivel cardiovascular.

El Valdecoxib bajo la presentación de Bextra, además, podía ocasionar reacciones cutáneas, que eran mayores que los beneficios ofrecidos en comparación con otros del mismo tipo AINE. Así para el 2009 Pfizer se vio obligado a pagar una suma considerable en multa, por fraude en la etiqueta del Bextra.

Posteriormente en la unión Europea se comienza a comercializar el producto igualmente con el nombre de Bextra, y se extiende el mercado con otros productos similares como Celebrex, pese a toda la controversia que ha tenido sobre sus efectos posteriores.

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La FDA ha exigido a la empresa Pfizer que sus etiquetas contengan todas las advertencias necesarias, para conocimiento de todas las personas y con fin de proteger su salud. Recomendando a los médicos tener un riguroso seguimiento en cuanto a la evolución presentada por cada paciente que lo consuma.

No obstante, después de toda la polémica causada y debido a la cantidad de pacientes con efectos secundarios graves producto de la ingesta del medicamento; siendo en su consideración peor la cura que la enfermedad, ya no se comercializa este producto en Los Estados Unidos. El único inhibidor de COX-2 disponible para su uso en los EEUU, es Celebrex, que viene a ser el sustituto del Valdecoxib, luego de su retiro de este mercado.

En resumen la empresa fabricante Pfizer, ha sacado productos similares de Valdecoxib, la mayoría han manifestado ocasionar efectos adversos a nivel cardiaco y de problemas cerebrovasculares, no obstante de ayudar a las personas que sufren dolores de artritis reumatoide, osteoartritis o simplemente por menstruación; algunos países lo usan y otros no.

Por ello es de suma importancia leer cuidadosamente la receta incluida con el medicamento, observando sobre todos las advertencias y precauciones, y no lo consuma sin antes consultar a su médico.

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¿Qué es el Valdecoxib?

Es un inhibidor de COX-2, que es una enzima de nuestro organismo encargada de producir las prostaglandinas del ácido araquidónico, esencial para los procesos del metabolismo humano. Este inhibidor denominado Valdecoxib aún se encuentra en estudio, pero se utiliza para calmar dolor y otros efectos secundarios de enfermedades como cáncer.

El Valdecoxib es fármaco antiinflamatorio, perteneciente al tipo no esteroideo que permite tratar a pacientes que sufren osteoartritis,  que es un padecimiento en el cartílago de los huesos motivado por el roce, causando mucho dolor e impidiendo su movilidad.

Además se utiliza en casos de artritis reumatoide, que es la pérdida de la función de las articulaciones por ejemplo de muñecas y manos, también con la presencia de mucho dolor y pérdida del movimiento.

El Valdecoxib a su vez es consumido por personas que padecen síntomas menstruales con mucho dolor, en tal sentido se les indica un tratamiento con este medicamento a fin de reducir el dolor, bajando el índice de inflación presentado.

Farmacodinamia

Siendo la enzima de ciclooxigenasa responsable de que se genere prostaglandinas en nuestro cuerpo, y que mediante las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2), se generan un oxidación en forma secuencial de los ácidos. La COX-1 se encarga de los niveles de prostaglandinas mientras que COX-2, produce prostaglandinas por estimulación.

Cuando se encuentran en los vasos sanguíneos de estómago y riñones, dicha prostaglandina aumenta producto de la COX-2 debido a la presencia de una inflamación, y es la responsable de la presencia de dolor o fiebre. Es precisamente aquí donde el Valdecoxib se hace activo, resultando trabajar como inhibidor de COX-2 pero no actúa con la COX-1, ni afecta sus procesos en los tejidos como plaquetas, intestino o estómago.

En estudios con modelos animales se ha determinado que Valdecoxib no es un analgésico tipo narcótico, considerando en ese sentido que no debe producir ni sedación, estreñimientos o problemas respiratorios comunes cuando se utilizan fármacos de tipo opiáceos.

El producto está recomendado para el tratamiento de pacientes que presentan dolor agudo y dolores menstruales de cólico en el útero, los cuales son considerados dismenorreas primarias si es por causa desconocida y secundaria cuando se debe a problemas de endometriosis.Valdecoxib

El efecto del Valdecoxib ataca dolores desde moderado a severos, sobre todo en el caso de cirugías. Con 40 g del medicamento en 30 minutos, se inicia su acción analgésica, con una duración de efecto por espacio de unas 24 horas aproximadamente, esto con una sola dosis.

Además cuando se les administraba a los pacientes 40mg de Valdecoxib como dosis única antes de ser sometidos a una operación, su efecto se prolongaba de tal manera que cuando el paciente ya estaba en etapa pos-operatoria no necesitaron otro analgésico por 24 horas.

El Valdecoxib utilizado en pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide demostró, que la posible aparición de úlceras gastroduodenales por el uso del medicamento era estadísticamente menor que con otros medicamentos similares.

ValdecoxibFarmacocinética

Luego de una serie de estudios con pacientes de diversas condiciones como adultos mayores, hombres, mujeres o jóvenes; se ha demostrado que el fármaco se absorbe rápidamente, alcanzando su máxima concentración en tres horas aproximadamente.

La eficacia absoluta del medicamento es de un 83%, luego que se le administra al paciente por vía oral, su eficacia no se afectó por el consumo de alimentos, aún en caso de que dichos alimentos contienen grasas, pero tardará más en alcanzar su máxima concentración plasmática. Utilizado con un antiácido no se afectará su nivel de absorción.

El Valdecoxib se distribuye por los eritrocitos de la hemoglobina, uniéndose en un 98% a las proteínas plasmáticas. Su eliminación se realiza principalmente por vía hepática, donde se metaboliza, siendo luego excretada por la orina y heces en un 70%. Esta eliminación se realiza de 8 a 11 horas luego de la ingesta del medicamento.

En el caso de personas de la tercera edad se debe administrar dosis menores que para personas jóvenes, por los niveles de concentraciones plasmáticas presentadas durante el uso del medicamento. Igualmente se debe tener sumo cuidado con pacientes que presentan daño renal o hepático.

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Indicaciones

El Valdecoxib se utiliza con la finalidad de prevenir, controlar y poder ayudar al paciente ante la presencia de un dolor agudo. Se utiliza en casos de cirugías como analgésico aplicado en el pre-operatorio de manera tal que durante el pos-operatorio, sea menos la dosis de analgésico necesaria.

Es un medicamento de amplio uso para el caso de dolores menstrual y a su vez, para personas que sufren dolores ocasionados por osteoartritis y artritis reumatoide.

 Dolores Menstruales

Se les denomina dismenorrea, son dolores que se producen durante el tiempo de menstruación de algunas mujeres, y se presentan generalmente en la parte baja de su abdomen. Es ocasiones son acompañados de calambres, náuseas, diarrea y dolores de cabeza.

Es necesario diferenciar a este punto lo que es dolor menstrual y síndrome premenstrual. El dolor menstrual es el periodo doloroso y en tanto que el síndrome premenstrual, es básicamente conocido como la etapa de ovulación, manifestando alteraciones en el cuerpo de la mujer y en algunos casos dolor, que desaparece cuando comienza la menstruación.

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Síntomas del Síndrome premenstrual

Estos síntomas son producto de los cambios hormonales que sufre la mujer, y para los cuales se ayuda utilizando fármacos como Valdecoxib, a fin de poder aliviar los cólicos y todos los demás síntomas asociados como son:

  • Se presenta una inflamación de los senos, con malestar y sensibilidad al tocarlos.
  • En el rostro comienza la aparición del acné.
  • Se aumenta de peso y la inflamación a nivel del útero, hace que se tenga distensión abdominal.
  • La mujer experimenta ansiedad y muchas ganas de comer.
  • Presenta cambios constantes de humor, pasando con facilidad de irritabilidad a depresión, o tener crisis de llanto.
  • Puede presentar cólicos a nivel del útero leve e incluso grave.

Si este tipo de dolor persiste es recomendable acudir a su médico a fin de que pueda descartar cualquier endometriosis.

Causas del dolor menstrual

Se deben a las contracciones producidas en el útero, por liberación de la prostaglandinas, pudiendo ocasionar náuseas y mareos. Se debe al hecho de que la sangre deja el útero y se libera la prostaglandina, que cuando el sistema hormonal femenino va madurando el cólico menstrual puede ser mayor y en algunos casos se vuelve severo con mayor duración.

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Indicaciones

Cuando los dolores menstruales son fuertes o severos, existen medicamentos como el Valdecoxib que ayudan a mejorar la molestia, y hacer que el flujo sea más ligero, permitiendo que el útero se contraiga menos.

Siempre es recomendable leer las instrucciones que acompaña el medicamento a fin de conocer cuánto es los máximo que se puede tomar y cada cuánto se puede hacer. Se deben evitar si se es alérgico a su contenido o si se sufre de problemas estomacales.

Se recomienda además el uso de paños calientes o tibios para disminuir el dolor. En algunos casos la acupuntura o el yoga puede ayudar todo depende de cada persona y que es lo que le funciona mejor, con buena alimentación, líquidos y descanso.

Generalmente cuando la mujer consume píldoras anticonceptivas, suele no tener dolor durante su menstruación, pero si aún manifiesta dolor es recomendable consultar a su médico pues puede tratarse de una infección o un caso de endometriosis, que son parte del tejido del útero que se desarrolla fuera de él como en ovarios o trompas de Falopio.

Osteoartritis

Se presenta cuando se daña el tejido suave o cartílago que cubre las terminaciones de los huesos. Con los cual los movimientos de los huesos van ocasionando fricción con dolor e hinchazón, llegando a un momento en que ya no se puede mover la articulación y se deforma.

En esta en enfermedad se pueden presentar crecimientos anormales como espolones de hueso, que al desprenderse dentro de la misma articulación incrementar el dolor y con el tiempo termina atrofiando la articulación. Es importante recalcar que este tipo de artritis solo se presenta en las articulaciones y no en ningún otro órgano interno.

La osteoartritis se da más en personas mayores, cuando se diagnostica en jóvenes, generalmente es porque ha sufrido alguna lesión de articulaciones con anterioridad, y esto les hace propensos al desarrollo de la enfermedad.

Su diagnóstico es difícil pues, no existe prueba que se pueda realizar para establecer la enfermedad, el médico utiliza varios estudios físicos que le permitan observar la presencia de osteoartritis en el paciente y evitar confundirla con cualquier otro problema. Esta enfermedad es tratada con medicamentos, como el Valdecoxib para alivio del dolor, terapias de alivio de dolor sin medicamento y cirugías.

Artritis Reumatoide

Es una inflación crónica de las articulaciones y otras partes del cuerpo, como es la piel, pulmones, ojos, corazón y vasos sanguíneos, causando rigidez y pérdida de movimiento en el caso de las articulaciones.

A diferencia del caso anterior correspondiente a la osteoartritis, la artritis reumatoide se presenta cuando el sistema inmunitario ataca los tejidos del cuerpo humano, afectando la piel que recubre la articulación, deformándola y erosionándola, causando hinchazón y dolor. Esta enfermedad puede incluso llegar a causar una discapacidad física en el paciente, aunque el dolor se puede controlar mediante el uso de medicamentos como el Valdecoxib y otros.

Síntomas

Los síntomas generales del padecimiento de la enfermedad son:

  • Las articulaciones del paciente donde presenta la enfermedad se siente calientes, hinchadas y con mucho dolor.
  • Existe una gran rigidez que es aún mayor por la mañana y sobre todo cuando el paciente tiene algún tiempo de inactividad.
  • Se siente mucha fatiga, con presencia de fiebre y el paciente va perdiendo peso.

La enfermedad cuando está en etapa inicial, se presenta en las articulaciones de los dedos de manos y pies, a medida que avanza se va presentando en otras articulaciones como las muñecas; dándose en ambos lados del cuerpo. Cuando el paciente padece la enfermedad por largo tiempo, las articulaciones se van deformando y perdiendo movilidad.

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Causas

En las articulaciones de nuestro cuerpo tenemos un líquido viscoso e incoloro denominado sinovial, que cuando nuestro sistema inmunitario lo ataca, genera una inflamación que engrosa este líquido, destrosando el cartílago y el hueso de la articulación. Esto hace que tanto tendones como ligamentos que unen la articulación se vayan estirando y debilitando, lo que origina deformaciones.

Factores de riesgo

No se sabe si la enfermedad pueda ser producto de la genética de cada persona o se deba a factores de vida, ambientales, por virus o bacterias, pero existen factores que pueden hacer más propensas a ciertas personas de padecerla como:

  • Se presenta con mayor índice en las mujeres.
  • Aunque se puede presentar en cualquier edad, es más común que comience después de los 40 años.
  • La genética puede influir si se tiene parientes que hayan sufrido la enfermedad.
  • El fumar cigarrillo aumenta los riesgos de la persona.
  • Algunos elementos de la naturaleza y el ambiente podrían originar este mal como asbesto o la sílice.
  • El sobrepeso es otro riesgo especialmente en mujeres mayores de 55 años.

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Complicaciones

Esta es una enfermedad que puede llegar a desarrollar otros riesgos si no se le controla a tiempo, y puede llegar a desarrollar en el paciente otras enfermedades como:

  • Es una enfermedad donde se disminuye la densidad de la masa normal de los huesos, ocasionando porosidad y rupturas, sin tener la capacidad para resistir los golpes. Cuando la persona padece artritis reumatoide y debe medicarse esto conlleva al riesgo de poder sufrir posteriormente de osteoporosis.
  • En la enfermedad se corre el riesgo de aparición de nódulos reumatoides, que son bultos duros, en cualquier parte de su cuerpo, e incluso en el área pulmonar.
  • Pueden presentar el síndrome de Sjogren, que es donde el sistema autoinmune de la persona ataca otras partes del cuerpo por error, disminuyendo la humedad de ojos y boca.
  • Por alteración del sistema inmunitario del paciente, este se vuelve más propenso a padecer infecciones.
  • El cuerpo del paciente puede presentar una composición anormal de su masa corporal.
  • Otro síndrome que puede originar la enfermedad de artritis reumatoide, es el túnel carpiano, donde se comprimen los nervios de la muñeca, por inflamación.
  • El paciente además puede tener el riesgo de que se le endurezcan las arterias del corazón, conllevando en consecuencias a obstrucciones e inflamación.
  • En cuanto al sistema respiratorio se puede observar que el tejido pulmonar se puede cicatrizar e inflamar, ocasionando dificultades para respirar.
  • Por último y un factor grave, sería la aparición de linfoma, un cáncer de sangre que podría desarrollar en el sistema linfático del paciente.

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Interacciones del Valdecoxib

El Valdecoxib es metabolizado por vía isoenzimática, que son enzimas de diferente secuencia de aminoácidos y que catalizan las reacciones químicas, por ello es necesario tener cuidado cuando se administra con otro medicamento que pueda inhibir la enzimas.

Su uso para pacientes que se le esté administrando warfarina, medicamente utilizado para disminuir factores de coagulación, debe ser seguido minuciosamente pues al administrar Valdecoxib se corre el riesgo de complicaciones por hemorragias.

Se puede administrar con dosis bajas de acetilsalicílico, con antiácidos y con glibenclamida, sin afectar su farmacocinética, pero medicamento puede reducir el efecto de los diuréticos y antihipertensivos. Cuando el paciente toma este tipo de fármacos, se incrementa la eficacia del Valdecoxib con otros medicamentos administrados al paciente como fluconazole o ketoconazol.

El Valdecoxib no manifiesta ninguna reacción o cambio con productos asociados a su consumo como anticonceptivos, metotrexato, noretindrona,  dextrorfano ni con anestésicos inhalados o inyectables.

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Dosis

Valdecoxib se presenta en comprimidos recubiertos de 10 mg, 20 mg y 40 mg. Con el nombre comercial de Bextra.

Es un fármaco de administración oral, como calmante del dolor agudo cuya administración se puede realizar con o sin comidas. Normalmente se recomienda 1 comprimido de 40 mg solo una vez al día, tanto en casos de dolor post-operatorio como en todos los casos donde el paciente manifiesta tener dolor agudo.

Cuando se utiliza el Valdecoxib, se debe disminuir las dosis de opiáceos, sustancia originada del opio como morfina, codeína, buprenorfina entre otros.

En ancianos su administración es de 40 mg al día, pero si su peso es menor de 50kg, se sugiere una dosis inicial más baja como por ejemplo 10 mg por día para casos osteoartritis y artritis reumatoide. Salvo en casos muy especiales de dolor agudo cuando se podrá llegar hasta 40 mg por día.

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En el caso de niños no se ha establecido ningún parámetro al respecto, sobre todo en menores de 18 años; pero en el caso de que se trate de una administración en conjunto con otros medicamentos, se deberá tomar la dosis menor recomendada.

Es importante consumir el producto bajo estricta vigilancia de las indicaciones, en caso de sufrir una sobredosis, acuda de inmediato a su médico pues las manifestaciones en este caso pueden ser:

Evacuaciones con sangre u oscuras, mucha sed, presentar vértigo y mucho sueño, dolor de cabeza, náuseas con vómitos, dificultad para poder respirar, malestar estomacal y baja cantidad de orina. Se le pueden hinchar las extremidades y presentar debilidad o cansancio.

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Contraindicaciones

Este medicamento se debe utilizar con cautela observando que personas pueden no estar en capacidad de tomar como por ejemplo en los siguientes casos:

  • Es contraindicado para personas que tienen insuficiencia hepática.
  • Personas que presenten insuficiencia renal, no pueden consumir Valdecoxib.
  • Contraindicado durante el embarazo y lactancia. La FDA ha clasificado el medicamento en categoría C, con posibles riesgos en la gestación y menos aún durante el tercer trimestre de la misma, ya que puede afectar el corazón del bebé.
  • Puede ocasionar reacciones adversas como sinusitis, infecciones urinarias, faringitis, tos, trastornos estomacales, náuseas, sequedad de ojos y boca, alergia y edemas. En estos casos el médico deberá estar atento a fin de seguir o detener la administración del mismo, en el paciente.
  • No se debe administrar en personas que tengan hipersensibilidad a la aspirina, sulfamidas y antiinflamatorios no esteroideos.

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Efectos secundarios

El Valdecoxib puede ocasionar una serie de manifestaciones consideradas con efecto tras la ingesta del medicamento. Estos efectos pueden presentarse o no en el paciente, y su aparición puede ir desde síntomas ligeros hasta graves. A continuación enunciamos algunos de ellos:

  • Se puede observar en el paciente tos.
  • Problemas estomacales producidos por indigestión.
  • Dolores de garganta sin causa aparente.
  • Acidez y posibles cuadros de diarrea.
  • Dolores de cabeza continuos.
  • Problemas en el oído.
  • Cambios de coloración de la piel, tornándose amarillenta, así como también en los ojos.
  • Se reduce el volumen de la orina.
  • Se pueden hinchar las extremidades.

Almacenamiento

El medicamento debe ser guardado en un ambiente de 15 a 30 grados, sin ser expuesto a la humedad y con el envase bien cerrado, fuera del alcance de los niños (precaución). Todo el medicamento sin utilizar pero ya vencido debe ser desechado.

Recuerde siempre no auto medicarse, pues no sabe qué efectos pueda tener el consumo de este  medicamento para su organismo.

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Nuevas Investigaciones

El Fármaco a través de los años ha sido objeto de investigación debido a la presencia de pacientes, que tras su ingesta han presentado problemas cardiovasculares, por tal motivo aún se siguen realizan investigación sobre él para asegurar la salud de los pacientes que tienen la necesidad de consumirlo; algunas de las conclusiones a las que se han llegado son:

El Valdecoxib como inhibidor selectivo de COX2 controla la prostaciclina, pero no la del tromboxano A2, que interviene en el cierre de heridas y hemorragias; y al aplicar el medicamento estas podrían incrementarse, con la consecuencia de que el paciente será más propenso a sufrir accidentes cerebrales y cardíacos.

Por ello el Valdecoxib está contraindicado para pacientes que han tenido cirugía cardíaca. Las investigaciones sobre cardiotoxicidad de todos los medicamentos AINEs (Fármacos antiinflamatorios no esteroideos) han llegado a las siguientes conclusiones:

Los AINEs pueden representar riesgos para el paciente que los consume de gastrolesividad, cardiotoxicidad y nefrotoxicidad; pero no todos ellos actúan por igual, los más seguros para la fecha son el naproxeno y el ibuprofeno.

Sin embargo cuando el paciente necesita hacer uso de este tipo de medicamentos es importante considerar los siguientes factores:

  • AINE fármacos que permiten al paciente controlar un dolor agudo de manera rápida y efectiva.
  • Para evitar los riesgos, se debe determinar previamente la condición del paciente en cuanto a posibles problemas gastrointestinales, a fin de descartar el desarrollo de un posible efecto nocivo.
  • Se debe establecer a su vez la condición cardíaca del paciente así como la renal, para evitar riegos en estos órganos.
  • Con todos los antecedentes del paciente en la mano, el médico estará en condiciones de establecer el tipo de AINE, más recomendado o si necesita utilizarlo en conjunto con cualquier otro medicamento.
  • Siempre leer cuidadosamente el folleto que acompaña cada medicamento, para estar al tanto de lo que se va a tomar y los efectos que dicho medicamento puede ocasionar a nuestro organismo.

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Actualizado el 16 enero, 2020

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