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¿Conoces el fármaco llamado tolbutamida? Descubrelo aquí

En este artículo hablaremos de la tolbutamida que es un medicamento para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, también hablaremos de sus indicaciones, mecanismo de acción, dosis, contraindicaciones, efectos secundarios y algo más.

tolbutamida

La tolbutamida ¿qué es?

La tolbutamida es un fármaco que forma parte del grupo de las sulfonilureas de primera generación que se encuentra indicado para la terapia de la diabetes mellitus tipo 2,​ especialmente en los pacientes cuya hiperglicemia no se puede llegar a controlar únicamente con dietada. Su circulación dentro del mercado farmacéutico se ha visto reducida por la incidencia de reacciones adversas, en especial las de tipo cardíacos,​ comparado con los nuevos fármacos de segunda generación como es la gliburida.

Nombre comercial

El nombre comercial de la tolbutamida es: ARTOSIN que viene en tabletas, cada tableta tiene 0.5 o 1.0 g de tolbutamida. FLUSAN de 500 mg.

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Mecanismo de acción

La tolbutamida es un fármaco secretagogo (sustancia que hace que otra sea liberada o secretada), una clase de antidiabético oral que reduce la cantidad de glucosa en el plasma sanguíneo, porque actúa como interruptor de los canales de potasio, logrando estimular al páncreas a que libere más cantidad de insulina.​

Para que el fármaco llegue a tener efecto, el páncreas debe estar funcional, y es por esa razón no está indicada la tolbutamida en los pacientes que tienen diabetes mellitus tipo 1, ni para los pacientes con diabetes tipo 2 que tengan gran cantidad de años diagnosticados y cuyo páncreas ya no funcione con la capacidad de sintetizar la insulina.

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Propiedades farmacológicas

La tolbutamida acciona por la vía oral sobre el páncreas, donde llega a estimular las células beta que están funcionales; esta acción se produce porque se mezcla a un receptor pancreático de manera de regular la compleja entrada a la célula el potasio. El  medicamento-receptor disminuye la entrada del potasio, provocando la despolarización de la membrana de la célula e incrementando la entrada de calcio a la célula; ion que, al mismo tiempo, logra activar la maquinaria que secreta de la célula y termina con la exocitosis. (Ver artículo cetrorelix)

Lo que resulta la secreción de la insulina, la cual disminuye las cantidades plasmáticas de glucosa en los pacientes que tienen diabetes mellitus tipo 2. El efecto hipoglucémico dura alrededor de 6 a 12 horas. Es absorbido muy bien por la vía oral y sus cantidades plasmáticas máximas se alcanzan en 3 a 4 horas. Es metabolizado por oxidación en el hígado y se excreta por la vía renal. Su vida promedio de eliminación es de alrededor de 4.5 a 6 horas.

Indicaciones

La tolbutamida está indicada junto con dieta y cierta actividad física y, algunas veces, con otros fármacos para el tratamiento de la diabetes tipo 2 (enfermedad en la que el organismo no usa la insulina de manera normal y, por lo que, no puede llegar a controlar las concentraciones de glucosa en la sangre). La tolbutamida forma parte de un tipo de fármacos conocidos como sulfonilureas.

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La tolbutamida disminuye la cantidad de glucosa en la sangre provocando que el páncreas genere insulina (sustancia natural que se requiere para poder degradar la glucosa en la sangre), y colaborando a que el organismo utilice la insulina de forma eficaz. Este fármaco solamente ayudará a diminuir la cantidad de azúcar en la sangre en los pacientes cuyos organismos producen insulina de manera natural.

La tolbutamida no se utiliza para tratar pacientes con diabetes tipo 1 (enfermedad en la que el organismo no es capaz de producir insulina y, por tanto, no puede llegar a controlar las concentraciones de azúcar en sangre), ni para tratar los casos de cetoacidosis diabética (enfermedad grave que se puede llegar a presentar si no es tratado el problema de las cantidades altas de azúcar en la sangre).

Con el paso del tiempo, los pacientes que sufren diabetes y niveles altos de azúcar en la sangre pueden llegar a desarrollar algunas complicaciones que pueden ser de seriedad o hasta mortales, entre las que se incluyen afecciones del corazón, apoplejía, afecciones renales, alteraciones a los nervios y modificaciones de la vista. Tomar fármacos, realizar modificaciones del estilo de vida (como son: dieta, ejercicios, dejar el cigarrillo) y controlar de forma regular los niveles de azúcar en la sangre puede ayudar a poder vigilar la diabetes y llegar a mejorar la salud.

Este tratamiento también puede llegar a disminuir las posibilidades de padecer un infarto, una apoplejía u otras complicaciones ligadas con la diabetes como es la insuficiencia renal, alteraciones de los nervios (con síntomas como: adormecimiento, frío en las piernas o pies, reducción de la capacidad sexual tanto en hombres como en mujeres), modificaciones de la vista, inclusive daños o pérdida de la visión o afecciones en las encías. El médico le puede indicar sobre cómo controlar la diabetes de la mejor manera. (Ver artículo promestrieno)

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Contraindicaciones

La tolbutamida está contra indicada para los pacientes que tienen alergia o hipersensibilidad al medicamento y a la cetoacidosis diabética. Se debe utilizar con precaución en los casos de pacientes que presenten fiebre, alguna infección, traumatismo o cirugía.

Presenta interacción con otros antidiabéticos y ciertos fármacos, como el cloranfenicol, la fenilbutazona, la guanetidina, los cohibidores de la MAO, los salicilatos, las bebidas alcohólicas, y los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos pueden llegar a incrementar el efecto hipoglucemiante.

También tiene interacción con los diuréticos tiazídicos, tiroideos y glucocorticoides.

Dosis

Para los adultos: la dosis oral de inicio es de 1 a 2 g por día, por las mañanas o en dosis repartidas. La dosis recomendada de mantenimiento es de 0.25 a 3 g por día. La dosis máxima por día es de 3 g.

La tolbutamida viene en presentación de tabletas para aplicación por vía oral. Usualmente se consume una (1) vez por día en la mañana. Consuma la tolbutamida, siempre a la misma hora todos los días para así evitar olvidos. Debe seguir las instrucciones del fármaco recetado. Consuma la tolbutamida según se lo indico el médico. No incremente o disminuya las dosis, ni altere la frecuencia de las dosis indicadas por el médico.

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Es muy posible que el médico indique iniciar el tratamiento con una dosis baja de tolbutamida y la incremente de manera gradual si fuera requerido. Después de haber tomado tolbutamida durante un tiempo, es muy posible que ya no pueda llegar a vigilar la cantidad de azúcar en la sangre de la misma forma que al inicio del tratamiento.

Es muy posible que el médico realice ajustes las dosis de su fármaco según se requiera, de forma que el fármaco le dé resultados óptimos. Debe informar al médico sobre cómo se siente y si los niveles de azúcar en la sangre han estado por encima o por debajo de lo normal en algún momento durante el tiempo del tratamiento.

Efectos secundarios

La tolbutamida puede llegar a modificar las cantidades de azúcar en la sangre. Debe conocer cuáles son los síntomas de las cantidades altas o bajas de la glucosa en la sangre y qué hacer cuando se presenten dichos síntomas.

La tolbutamida puede llegar a causar ciertos efectos secundarios. Debe consultar con el médico si alguno de estos síntomas es persistente o no llega a desaparecer: sensación de saciedad en el abdomen, náuseas, acidez estomacal, alteraciones en la percepción de los sabores, cefaleas.

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Ciertos efectos secundarios pueden llegar a ser de gravedad. Consulte con el médico de inmediato si llega a presentar alguno de estos síntomas: color amarillento en los ojos o en la piel, orina oscura, heces de color claro, moretones o sangrado anormal, diarrea, dolor de garganta, presencia de fiebre alta, dolor en la zona del abdomen.

Precauciones

Debe informar al médico si es alérgico o hipersensible a la tolbutamida, o a algún otro fármaco o a alguno de los elementos de la fórmula de la tolbutamida. (ver artículo tiamazol)

Debe informar al médico si presenta o ha presentado deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) (es una enfermedad que se hereda que causa la destrucción de manera prematura de los glóbulos rojos o de anemia hemolítica); si presenta algún tipo de trastornos hormonales que pueda llegar a afectar la glándula suprarrenal, la pituitaria o la tiroides; o si presenta alguna afección del corazón, del riñón o del hígado.

Debe informar al médico qué fármacos con y sin receta, qué vitaminas, suplementos de nutrición y productos a base de hierbas está consumiendo o piensa consumir. Nunca olvide mencionar si consume anticoagulantes (conocidos como diluyentes de la sangre), como warfarina, la aspirina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, como ibuprofeno y el naproxeno; si está consumiendo bloqueadores beta, como atenolol, el labetalol, el metoprolol, el nadolol y el propranolol.

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Si está consumiendo bloqueadores de los canales de calcio, como la amlodipina, el diltiazem, la felodipina, la isradipina, la nicardipina, la nifedipina, la nimodipina, la nisoldipina y el verapamilo; el cloramfenicol; los diuréticos (conocidos como pastillas contra la retención del agua); el fluconazol, la terapia de reemplazo hormonal y los anticonceptivos hormonales (como son las píldoras, los parches, los anillos, los implantes e inyecciones anticonceptivos).

Si consume insulina u otros fármacos para el tratamiento de las altas cantidades de azúcar en la sangre o para la diabetes; la isoniazida; los cohibidores de la monoaminooxidasa, como la isocarboxazida, la fenelzina, la selegilina y la tranilcipromina; los fármacos para tratar el asma y los resfríos; los fármacos para tratar la enfermedad mental y las náuseas; el miconazol; la niacina; los esteroides vía oral, como la dexametasona, la metilprednisolona y la prednisona; la fenitoína; la probenecida.

Los analgésicos que son derivados de salicilatos, como el trisalicilato magnésico de colina, el salicilato de colina; los antibióticos que son derivados de las sulfas, como el cotrimoxazol; y los fármacos para tratar la tiroides.

Este artículo es netamente informativo, no se pretende sustituir la opinión del especialista, siempre se debe consultar al médico antes de iniciar cualquier tratamiento.