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Ticagrelor: Nombre comercial, mecanismo de acción, indicaciones y más

En alguna época de nuestra vida hemos oído a alguien comentar “muerte de príncipe”. Se trata de que la persona murió de un infarto fulminante al miocardio y no sufrió. Esto es algo imprevisible para lo que nunca estaremos preparados, pero sí podemos prevenirlo con medicamentos como el Ticagrelor, un antiagregante plaquetario cuya función es evitar que la acumulación de plaquetas generan coágulos.

EL INFARTO

¡El abuelo murió mientras dormía y no estaba enfermo! ¡Y mientras el corredor llegaba a los 200 mts., cayó fulminado! ¡El caballo doblaba la última curva y se fue de bruces! Mira ¡ese pajarito venía volando y se cayó de repente! ¿Coincidencia? Pues lamentablemente sí ¡todos murieron de un infarto! y aunque está comprobado que éste no es sólo un problema de humanos, en nuestro caso podemos prevenirlo tanto con el uso de medicamentos que como el Ticagrelor, que como comentamos antes, es un eficiente antiagregante plaquetario, como tratando de llevar una vida y dieta sanas.

La Organización Mundial de la Salud, cuya función más importante es estudiar todo lo relacionado a la salud a nivel mundial, confirma que la principal causa de muerte en todo el mundo son los accidentes cardiovasculares cuyas alteraciones fundamentales son  el accidente cerebro vascular y el infarto agudo al miocardio.

Para tener una idea de qué es un infarto al miocardio y cómo se produce, vamos a realizar un breve recorrido sobre algunos de los posibles causantes de este grave problema, como son:

ELEMENTOS INVOLUCRADOS.

El trombo, coágulo sanguíneo que permanece donde se forma, produciendo una alteración del flujo sanguíneo; consecuencia de esto es:

La embolia que se origina en los vasos arteriales y mueve el trombo desde donde se formó a través del canal circ siendo esto una consecuencia directa de:

La trombosis que puede ser venosa o arterial.

Las plaquetas, células producidas por la médula ósea, cuya función es la creación de coágulos de sangre que previenen el sangrado y cicatrizan las heridas, pero que también forman los trombos.

La angina de pecho, dolor consecuencia de la isquemia miocárdica que se  desplaza desde la mandíbula, la garganta, el hombro, la espalda, el brazo o la muñeca izquierdos y es la representación del más alto riesgo de infarto agudo de miocardio o muerte súbita.

Trombosis venosa profunda, originada por un coágulo sanguíneo en una vena profunda, afección que sucede cuando éste se forma en una vena que casi siempre se encuentra en lo profundo de alguna parte del cuerpo. Afecta principalmente las venas grandes en la parte inferior de la pierna y el muslo, pero puede presentarse en otras venas profundas en del brazo o la pelvis.

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Si una arteria coronaria es obstruida por un trombo, la parte que irriga esa arteria muere (necrosis), lo que ocasionará pérdida de músculo cardíaco y esto marcará la importancia del infarto, un inconveniente que como ya hemos señalado, no solamente ocurre en personas con factores de riesgo o que han tenido alguna manifestación de cardiopatía isquémica, sino también en personas sanas.

Estos serían algunos de los elementos que solos o combinados, forman los principales causantes de un paro cardíaco y por la gravedad que esta enfermedad representa, se sugiere que el paciente reciba atención médica inmediatamente.

¿QUÉ ES UN INFARTO?

Ataque cardíaco o infarto es la muerte de una parte del músculo cardíaco que se origina cuando se obstruye completamente una arteria coronaria y el aporte sanguíneo se suprime, lo que ocasiona que si el oxígeno no llega al músculo, el tejido de esa parte muere y no se regenera.

Generalmente y aunque no en forma exclusiva, se manifiesta en personas de mediana edad y aqueja tanto a las mujeres como a los hombres, no obstante en la mujer siempre será unos diez años más tarde que en los hombres debido a que su situación hormonal menstruante, hasta cierto punto la protege del riesgo de padecer un ataque cardíaco.

No es garantía que nos liberemos de un infarto porque éste es impredecible, pero existen medicamentos denominados antiagregantes plaquetarios, útiles para prevenirlo, que también sirven en caso de una trombosis arterial (causa habitual de los infartos de miocardio), una cardiopatía isquémica, una enfermedad cerebro vascular isquémica, o un padecimiento arterial periférico. (Ver Artículo: Aprotinina)

Este tipo de medicamento evita que las plaquetas contenidas en la sangre, se unan para formar trombos sanguíneos y son útiles para evitar la trombosis en situaciones de riesgo, como sería después de la colocación en las arterias del corazón de prótesis o stents.

Entre ellos están los de siempre (Ácido Acetilsalicílico, Dipiridamol y Ticlopidina), los más recientes como el Clopidorel, los inhibidores del receptor plaquetario glucoproteína IIb-IIIa, útiles en los síndromes coronarios agudos por vía intravenosa y los antiagregantes plaquetarios.

Para una medida de prevención primaria, es decir antes de la trombosis, el uso de antiagregantes plaquetarios, con ácido acetilsalicílico es sumamente importante en personas con riesgo moderado o alto de padecer un problema coronario.

En cambio, para pacientes que ya han tenido un evento cardiovascular y su objetivo es evitar que se repita o si sucede que sea lo menos grave posible, se recomienda la prevención secundaria que es un conjunto de intervenciones que se aplican a pacientes que ya han sufrido un evento cardiovascular.

EL TICAGRELOR

Un antiagregante plaquetario es un fármaco que evita que las plaquetas, unas células que tenemos en la sangre, se agreguen, es decir, se acumulen entre sí formando trombos sanguíneos. Su utilidad es evitar la trombosis en situaciones de riesgo como sería tras la colocación de prótesis o stents en las arterias del corazón.

El objeto de nuestro estudio es el Ticagrelor un antiagregante oral de acción rápida, cuya dosis de carga de 180 mg produce en 30 minutos el mismo efecto que la dosis de carga de 600 mg del Clopidogrel que reacciona a las 8 horas; es más potente, predecible y reversible (desaparece en 2-3 días) que éste, por lo que evita la formación de coágulos que puedan ser causantes de un infarto, una apoplejía o una trombosis arterial.

Puede emplearse solo o combinado con aspirina, como un alerta en personas que han tenido un dolor muy fuerte en el pecho o un ataque cardíaco, los mortales problemas del corazón y los vasos sanguíneos. Igualmente en pacientes a los que ha habido la necesidad de colocarles tubos de metal en los vasos sanguíneos por estar obstruidos, para evitar la formación de coágulos de sangre en ellos, así como para mejorar su flujo sanguíneo.

Siendo que las plaquetas están estrechamente relacionadas con el síndrome coronario agudo tanto en la formación del trombo, consecuencia de una ICP con o sin implantación de stent, como en la patogenia de la aterotrombosis, este fármaco resulta de especial relevancia en pacientes cuya incompatibilidad con algunos de los ya existentes, bien por la presencia de patologías afines que impiden el empleo de clopidogrel y/o prasugrel, o por ineficacia total o parcial de los mismos, se les dificulta un control correcto y preventivo y con ello, la reducción de la tasa de los acontecimientos cardiovasculares como son la muerte cardiovascular, infarto de miocardio o ictus (accidente cerebro vascular).

NOMBRE COMERCIAL

Nombre genérico:  Ticagrelor.

Nombre comercial: Brilinta 90 mg 56 comprimidos

Forma parte de los inhibidores de la agregación plaquetaria.

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Administración: oral.

Tipo de dispensación: pendiente

Condición de dispensación: Receta médica

Laboratorio: Astra Zeneca

Vía de registro: centralizada EMA.

Para pacientes que han experimentado episodios trombóticos, síndromes coronarios agudos, angina inestable, o infarto al miocardio, así como para los que reciben tratamiento médico, están sometidos a angioplastia coronaria percutánea, etc.  Brilinta (nombre comercial del Ticagrelor), antiagregante plaquetario por excelencia,es el medicamento más calificado para la prevención de un evento cardiovascular.(Ver Artículo: Romiplostim)

MECANISMO DE ACCIÓN:

Antiagregante plaquetario oral que pertenece a la clase química de la ciclopentil-triazolopirimidinas, el Ticagrelor es un antagonista selectivo del receptor P2Y12 del ADP, por lo que previene como mencionamos antes, que se activen y agreguen las plaquetas; actúa de manera reversible y por ello condiciona un efecto de menor duración. No es un profármaco, (sustancia biológicamente inactiva que es metabolizada en el organismo a una sustancia activa), y por ello no se necesita una metabolización previa a su aplicación.

Conjuntamente con su principal metabolito interviene sobre el receptor P2Y del ADP que puede prevenir la transducción de señales y la activación y agregación de las plaquetas mediada por ADP.

Al contar con diferentes propiedades fármaco dinámicas como son que se absorbe rápidamente, logra concentraciones plasmáticas máximas 1,5h después de su administración, su acción desaparece de manera rápida, debido a su semivida de 12h, Ticagrelor posee amplias ventajas sobre las tienopiridinas por su antiplaquetario más rápido y potente.

Su excreción es casi siempre a través de la bilis y las heces y por ello no es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Solamente mientras usted esté tomando el Ticagrelor éste será eficiente para evitar problemas graves del corazón y los vasos sanguíneos. Debe continuar su ingesta aún cuando se sienta bien y sólo si su médico lo indica debe dejar de consumirlo, porque al suspenderlo corre un riesgo muy alto de sufrir un infarto o un derrame cerebral y si tiene una endoprótesis, existe una posibilidad mayor de desarrollar un coágulo sanguíneo en su interior.

INDICACIONES

El uso de Ticagrelor, se aconseja en algunos  pacientes que padecen Angina de pecho inestable, Infarto Agudo de Miocardio, pacientes con Cardiopatía Isquémica Crónica, con Fibrilación Auricular, Prolapso de la válvula Mitral del corazón, Miocardiopatía Dilatada, Enfermedad Arterial Periférica, o en pacientes con angioplastia o injertos coronarios, .

Igualmente se sugiere su  ingesta  con o sin comida y también conjuntamente con ácido acetilsalicílico, salvo por contraindicación expresa.

Debe evitarse la interrupción prematura del tratamiento en pacientes con Síndrome Coronario Agudo, porque al parar la administración tanto de Ticagrelor como de cualquier otro antiagregante plaquetario, es mayor el riesgo de infarto de miocardio o muerte cardiovascular.

Antes de cualquier cirugía, el paciente debe informar tanto al médico como al dentista, que está siguiendo tratamiento con Ticagrelor porque el mismo debe suspenderse con 7 días de antelación a la intervención, si no es necesario un efecto antiagregante plaquetario. (Ver Artículo: Etamsilato)

Tomar precauciones para la administración de este medicamento en casos de pacientes que, sin marcapasos, presenten síndrome de disfunción nódulo sinusal o síncope relacionado con bradicardia.

Disomina

Se debe ejercer una estrecha monitorización en su empleo, conjunto con la digoxina.

Aún cuando en el tratamiento con Ticagrelor su influencia es insignificante en pacientes que manejan o utilizan máquinas, hay que ser precavidos con su uso, porque se ha tenido información de casos que han experimentado mareos y confusión.

Si está tomando o piensa tomar cualquier medicina con o sin receta médica como son antibióticos,  contra la hipertensión arterial, para bajar el colesterol, contra convulsiones,   algunos recomendados contra el sida, vitaminas, productos naturistas, suplementos nutricionales, etc., debe poner al médico en conocimiento de ello, porque puede ser necesario modificar sus dosis, a fin de evitar el riesgo de sufrir efectos secundarios.

Otros dato importante  que no debe obviar, es informar al facultativo si se es alérgico al Ticagrelor o a alguno de los ingredientes que contiene, a algún otro medicamento o si padece o ha padecido algún tipo de enfermedad pulmonar obstructiva crónica o asma.

Si va a consumir cualquier medicina contra alergias, dolor, para dormir, contra el resfriado o aspirina consulte a su médico o farmacéutico, porque puede estar tomando exceso de aspirina con el consecuente aumento de riesgo de sangrado.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Rabeprazol3

Todo medicamento y el Ticagrelor no es la excepción, debe ser administrado con mucha precaución, y en este caso tomando muy en serio sus contraindicaciones y precauciones, debido a que un exceso de su consumo puede conducir a eventos hemorrágicos.

CONTRAINDICACIONES

Por no existir datos disponibles sobre el tratamiento con Ticagrelor, éste está específicamente contraindicado en casos de personas aquejadas de insuficiencia hepática moderada a grave,  pacientes en diálisis renal y en mujeres embarazadas.

En el caso de la lactancia, se debe sopesar la conveniencia entre interrumpir o la lactancia o el tratamiento, debido a la excreción de ticagrelor y sus metabolitos activos en la leche.

Tampoco existen datos sobre el beneficio hemostático de las transfusiones de plaquetas y el uso de ticagrelor, pues la presencia de éste puede inhibir a las plaquetas transfundidas.

Asimismo, en enfermos que son propensos a las hemorragias por un suceso casual como son traumatismo o cirugía recientes, hemorragia digestiva activa o reciente o trastornos de coagulación. También es contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a algunos de sus excipientes, los que sufren hemorragia patológica activa y aquellos que tienen un historial de hemorragia intracraneal. (Ver Artículo: Ticlopidina)

ALGUNAS PRECAUCIONES:

etamsilato postoperatorio

Existen riesgos en el consumo del Ticagrelor, por eso es muy importante tomar en cuenta algunas precauciones, para su aplicación, como por ejemplo:

Cuando los pacientes corren riesgo de hemorragia 24 horas después de tomarlo, por usarlo conjuntamente con medicamentos como antiinflamatorios no esteroideos y anticoagulantes orales y/o fibrinolíticos. No usarlo si hay una enfermedad grave del hígado, úlcera sangrante en el estómago,  historial de sangrado en el cerebro o intestinos.

Si presenta sangrado que no para, heces negras o con sangre, orina de color rojo o rosado, si tose sangre debe buscar atención médica de emergencia porque son síntomas de sangrado en el tracto digestivo. Es probable que si ya lo está usando, deba suspender su aplicación entre 5 y 7 días de un evento dental para evitar el exceso de sangrado. No obstante, como ya se comentó, debe consultar a su médico antes de suspenderlo.

DOSIS

Para iniciar el tratamiento con Ticagrelor, se recomienda una única dosis de carga de 180 mg (dos comprimidos de 90 mg), con AAS, y después continuar con 90 mg dos veces al día.

Tras la dosis inicial, de Ticagrelor  se aconseja el uso de dosis de mantenimiento de 75-150 mg de AAS.

El Ticagrelor es una tableta que se administra vía oral. Si se le dificulta tragarla puede triturarla, mezclarla con agua e ingerirla inmediatamente; llenar de nuevo el vaso con agua y agitarlo para no perder restos del remedio que puedan haber quedado y beberlo seguidamente.

Si tiene un tubo nasogástrico  (sonda especial para lleva alimentos y medicamentos al estómago a través de la nariz), su médico o farmacéutico le explicarán cómo preparar ticagrelor para administrarlo a través de la sonda.

Puede tomarse como se menciona arriba, dos veces al día, después de la única dosis de carga, con o sin alimentos. Es recomendable ingerirlo a la misma hora todos los días, exactamente como se le indique y estar muy pendiente de las instrucciones del médico o el farmacéutico, a fin de evitar el exceso o la disminución en el consumo de la dosis prescrita.

A las personas que se le haya administrado Ticagrelor deben tomar también AAS todos los días, a menos  que esté expresamente contraindicado.

La duración del tratamiento debe ser de 12 meses, salvo que su interrupción sea recomendada clínicamente y la dosis debe ser indicada por el médico, quien deberá tomar en cuenta los datos analíticos, la existencia de otras enfermedades, el riesgo de trombosis, o la aparición de efectos secundarios. Su administración es limitada si debe sobrepasar a los 12 meses.

Ni en los pacientes de edad avanzada, ni los que sufren insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve, se necesita ajuste de dosis. Otra recomendación importante es que si el paciente olvida tomar una dosis de Ticagrelor, la próxima toma y de un solo comprimido de 90 g debe realizarla a su hora habitual.

En caso de sobredosis hay que conseguir ayuda médica de emergencia, pues se corre el riesgo de sangrado excesivo.

TICAGRELOR/CLOPIDOGREL

El Ticagrelor, como objeto de nuestro artículo ya ha sido ampliamente analizado, por lo que sus beneficios, contraindicaciones y recomendaciones ya se conocen.

Para una comparación entre el Ticagrelor y el Clopidogrel, debemos conocer un poco sobre éste último.

¿Qué es Clopidogrel?

Es un profármaco antiplaquetario, administrado por vía oral que no permite la formación de coágulos en enfermedades como la vascular periférica, la arterial coronaria y la cerebro vascular. Está indicado en pacientes con aterosclerosis sintomática para prevenir eventos isquémicos y aquellos que presentan síndrome coronario agudo.

Para prevenir la trombosis después de la colocación del stent coronario se usa combinado con el ácido acetilsalicílico y como antiplaquetario alternativo en los enfermos que no toleran el ácido acetilsalicílico.

Por su efecto óptimo lento, se administra frecuentemente en dosis de carga de 300 a 600 mg. a fin de que la inhibición plaquetaria pueda ser demostrada dos horas después de una dosis única.

Es fundamental en la unión de las plaquetas por medio de la fibrina y su activación es sumamente importante en la agregación plaquetaria. (Ver Artículo: Clopidogrel)

Sus limitaciones, que incluyen un inicio de acción lento (ya que requiere de dos pasos metabólicos para convertirse en metabolito activo) y un efecto de intensidad variable, producen un efecto antiagregante insuficiente, de duración muy prolongada, lo que obliga a demorar cualquier cirugía de revascularización, para evitar episodios de sangrado severo.

Está contraindicado en presencia de hipersensibilidad a Clopidogrel  o en los trastornos hemorrágicos activos.

En un estudio comparativo entre el Ticagrelor y el Clopidogrel efectuado en pacientes con síndrome coronario agudo, el grupo tratado con Ticagrelor presentó una tendencia menor a riesgo de infarto al miocardio, porque su inhibición de la agregación plaquetaria en forma, dependiente de la dosis fue mayor que la del Clopidogrel. No obstante en aquellos cuyo tratamiento fue con Clopidogrel, las tasas de disnea y de pausas ventriculares asintomáticas fueron menores que los que recibieron.

En otro estudio se comparó el tratamiento entre ticagrelor y clopidogrel, demostrándose menor incidencia de muerte de causa vascular, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular en el uso del primero, en aquellos pacientes con síndromes coronarios agudos, sin aumento de las tasas de hemorragias, sin elevación del segmento ST e independientes de la estrategia invasiva o conservadora seguida en el tratamiento del SCA. Este beneficio se mantuvo por 360 días.

No podemos dejar de comentar que aún cuando el tratamiento con ticagrelor no aumentó globalmente las tasas de hemorragia, sí se pudo apreciar una tasa de sangrado mayor, no relacionada con la cirugía de revascularización coronaria, que superó al del tratamiento con clopidogrel. También hubo mayor incidencia de disnea con ticagrelor que con clopidogrel y los enfermos tratados con ticagrelor presentaron, sobre todo la primera semana, pausas ventriculares más frecuentes.

Sin embargo, no hubo diferencia en la tasa hemorrágica de ambos grupos de tratamiento, a las 4 semanas de observación. Una ventaja para los procedimientos quirúrgicos la representa el Ticagrelor, por no ser un profármaco, su comienzo de acción empieza dentro de las primeras 2 horas de administrado, su variabilidad individual es baja, su vida media es de 7 a 8 horas, igual  su efecto antiagregante también es bajo: a las 48 horas después de la última dosis.

TICAGRELOR/PLAVIX

BRILINTA® 90 mg Comprimidos Recubiertos

PLAVIX® 75 MG Comprimidos Recubiertos

Brilinta (nombre comercial del ticagrelor), medicamento recetado, es usado en personas que han sufrido un ataque al corazón o un dolor severo en el pecho, debido a que el oxígeno no llega suficientemente al corazón. Su uso reduce las posibilidades de morir de un infarto o un derrame cerebral o de sufrir un ataque al corazón, pero también puede ocasionar sangrado grave que en ocasiones puede ser mortal.

Puede tomarse con o sin comida.

Sus efectos secundarios comunes están relacionados con el aumento de sangrado, hemorragias nasales, hematomas, mareos, diarrea, náuseas, latido irregular  del corazón, dolor de espalda, dolor en el pecho, fatiga y tos.

Brilinta puede interactuar con otros anticoagulantes, medicamentos contra el sida, contra las convulsiones, antifúngicos, nefazodona, dexametasona, digoxina, ciertos antibióticos,  del colesterol y fármacos para el corazón o la presión arterial.

Plavix (nombre comercial del clopidogrel) son comprimidos color rosa, redondos los de 75 mg y oblongos los de 300 mg, Es un medicamento recetado en pacientes que presentan mala circulación en las piernas, dolor en el pecho por problemas cardíacos, un golpe o un infarto. Sólo o con aspirina evita que la persona vuelva a sufrir otro problema de ataque cardíaco, accidente cerebro vascular o coágulo de sangre que en ocasiones puedan ser mortal.

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Igual que Brilinta, incluye entre sus efectos secundarios el aumento de sangrado, hemorragias nasales y hematomas y difieren en que Plavix sólo presenta comezón y dolores de cabeza.

Plavix puede interactuar con  otros anticoagulantes, medicamentos contra el sida, contra las convulsiones y antifúngicos, aspirina, antiinflamatorios no esteroideos, fluvoxamina, reductores del ácido estomacal, fármacos para algunos tipos de cáncer.

Sin embargo hay que ser muy cuidadosos al combinarlo con algunos remedios como antiinflamatorios no esteroideos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina y aspirina, sobre todo si ha tenido un accidente cerebrovascular, porque puede aumentar el riesgo de sangrado. En estos casos, se hace imprescindible el informar a su médico.

Fármacos hemostáticos

Ambos medicamentos son diluyentes de la sangre que se utilizan para prevenir la formación de los coágulos causantes de ataques cardíacos y  muerte cardiovascular en pacientes con síndromes coronarios agudos,  accidentes cerebrovasculares isquémicos y enfermedad vascular periférica. Al evitar que se formen coágulos, mantienen el flujo sanguíneo en el cuerpo y reducen el riesgo de otro evento.

Es necesario recordar que este artículo es netamente informativo. Antes de ingerir este fármaco, se le aconseja consultar con su doctor o especialista de confianza.