Descubre todo sobre el medicamento Tegafur y más

El  tegafur es un profármaco, es decir, es un medicamento que cuando se administra se absorbe en el organismo, y se transforma en la sustacia activa 5- fluorouracilo.

Este medicamento se usa básicamente para tratar del cáncer de colon, recto, tumores gastrintestinales, que estén en etapa avanzada, o sean recurrentes, cáncer de esófago, cáncer de páncreas, cáncer de mama inclusive con metástasis, y para enfrentar tumores de cabeza o cuello cuando están en etapa avanzada.

Nota: Este artículo es de tipo informativo y se debe consultar al médico antes de comenzar a ingerir cualquier tipo de medicamento.

¿Qué es el tegafur?

El tegafur es un profármaco, es decir, al ser administrado al paciente se transforma en un metabolito activo el cual se denomina 5-fluorouracilo, el cual es una molécula flourada de pirimidina, este medicamento está compuesto por una combinación de fármacos  el tegafur y el uracilo.

El tegafur interviene en el proceso de síntesis del ADN  por medio de la enzima timilidato sintetasa y en el ARN por medio de la fluoridina trifosfato, crea una estructura genética celular defectuosa lo cual da como resultado que no pueda producirse la reproducción celular de las células cancerígenas.

La diferencia entre el 5-fluorouracilo y el uracilo, es un átomo de flour que se le agrega a la composición química en la posición 5 de su estructura molecular.

Con la combinación del 5-fluorouracilo  y el uracilo, tenemos la fluorpirimidina  la cual es un inhibidor de la dihidropirimidina deshidrogenasa, y el uracilo que reacciona en la degradación de las moléculas  del 5-fluorouracilo y con este proceso se activa y se potencia la toxicidad de esta sustancia química contra las células cancerígenas.

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Este medicamento pertenece a la familia de los antineoplásicos, y es utilizado en los ciclos de tratamiento de quimioterapia en combinación con otros fármacos para pacientes que sufran de cáncer de cáncer colorectal, cáncer de mama, carcinoma metástico de las mamas, para pacientes que tengan tumores sólidos en incluidos en la cabeza y en el cuello. (Ver artículo: Fluorouracilo)

Los niveles de toxicidad y  la efectividad frente a las células cancerígenas, depende mucho de el tipo de cáncer al que se esté enfrentando y al método de administración del medicamento.

El tegafur es un medicamento que inhibe la acción de la enzima timilidato sintetasa, la cual es necesaria para completar el ciclo de estructuración del ADN y del ARN celular, convirtiéndolo en defectuoso, lo que da como resultado la incapacidad de la célula de reproducirse y la elimina, así se evita que la enfermedad siga avanzando.

Mecanismo de acción

El medicamento tegafur combina el fármaco uracilo, el cual es un potente inhibidor competitivo de la dihidropirimidina deshidrogenasa y el profármaco tegfur 5-fluorouracilo, los cuales evitan el desarrollo, crecimiento normal y la reproducción de las células cancerosas interviniendo directamente en su estructura molecular.

El tegafur interfiere con el proceso que tienen las células para la formación del ADN y del ARN, el mecanismo de acción de este medicamento se efectúa específicamente en la fase S del ciclo de división celular.

Este fármaco contiene 5-fluorouracilo, el cual para incorporarse a la cadena de ARN, se transforma en monofosfato de fluorouracilo, lo cual transgiversa la estructura y la vuelve defectuosa, incapaz de realizar la replicación de la célula.

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En cuanto al ADN, el 5-flourouracilo se transforma en fluorodeoxiuridina monofosfato por medio de la acción de la timina kinasa.

La unión entre la timina sintasa y la fluorodeoxiuridina monofosfato, da como resultado un bloqueo en la síntesis del timidilato a partir del uracilo.

El uracilo es un  compuesto de pirimidina y reemplaza a la timidina en la formación de la cadena de ADN.

Cuando en la célula interviene el tegafur, ocurre una interrupción de la síntesis del ADN, afectando al ciclo de división celular, lo cual no permite que la célula cancerosa se multiplique, y con la estructura molecular defectuosa eventualmente muera sin reproducir más células enfermas.

Cuando se administra por vía oral, el tegafur se absorbe completamente por el sistema digestivo, y de manera rápida penetra al organismo por medio de la mucosa gástrica.

El tegafur es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que llega sin problema al líquido encefalorraquídeo.

Este fármaco al metabolizarse dentro de la célula cancerosa, comienza su proceso de transformación, da como resultado el 5-fluorouracilo ya el dehidrofluorouracilo, entre otros metabolitos importantes.

Después de la metabolización el tegafur tiene un promedio de vida de entre 6 y 16 horas, para luego de efectuar su efecto ser eliminado por medio de la orina.

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Nombre comercial

El fármaco tegafur, es un medicamento utilizado en los ciclos de quimioterapia para enfrentar las células cancerígenas presentes en el organismo. Este medicamento tiene la capacidad de inhibir la reproducción celular, evitando que se complete el proceso de la manera correcta para la supervivencia de las mismas, ya que no puede haber desarrollo y reproducción celular partiendo de un ADN defectuoso.

Este medicamento se adquiere con receta médica y es de uso hospitalario, puede utilizarse en mopnoterapias o en terapias combinadas dependiendo del estado de salud en general del paciente y del tipo de cáncer que padezca.

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Antes de iniciar cualquier tratamiento, se debe hacer una evaluación médica completa con exámenes especiales y pruebas de sangre del mismo día para realizar un análisis del cuadro clínico del paciente, y poder determinar la medicación y la duración de los ciclos de quimioterapia que más lo beneficien, evaluando los riesgos y los efectos secundarios que se puedan presentar.

El medicamento tegafur es para administración vía oral, y viene con los siguientes nombre comerciales:  Tegafur – Uracil, Uracel, UFT, FTorafur, Tefudex, Ufur, Uftoral, Uracilo.

¿Qué es el cáncer?

El cáncer es la condición médica producida por el crecimiento de las células malignas sin control, lo cual afecta  del estado de salud del paciente, ya que se puede llegar al caso en que existan más células cancerígenas que sanas en un órgano y se extiendan hacia otros órganos, complicando mucho la situación, llegando muchas veces a ser fatal.

El cáncer se origina por los cambios que suceden a nivel genético en las células, los cuales transforman la manera de como funcionan y como sucede el proceso de multiplicación celular.

Las células sanas se originan a medida que el cuerpo las necesita, luego envejecen o mueren, siendo reemplazadas por otras nuevas, lo cual conserva el equilibrio dentro del organismo. Cuando las células están alteradas o defectuosas, se reproducen sin control y sin morir, afectando el funcionamiento de los órganos por su acción maligna.

Esto da como resultado el cáncer, que es el conjunto de enfermedades que se pueden presentar en los órganos, y tejidos corporales, por la presencia de células cancerosas.

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La principal recomendación es realizarse exámenes rutinarios con frecuencia, y al menor síntoma realizar pruebas especiales para detectar a tiempo cualquier lesión que pudiera tornarse en cáncer.

Los tumores cancerosos son masas sólidas de tejido maligno, los cuales al crecer pueden invadir órganos y tejidos cercanos, e inclusive sus células pueden desprenderse y viajar a través del torrente sanguíneo y generar otra formación tumoral lejos de la primera. Cuando esto sucede se le llama metástasis, esta es una condición grave la cual reduce las probabilidades que tenga un paciente de superar la enfermedad. Si todavía no es el caso y no ha ocurrido la metástasis,  se recurre a la cirugía y se extirpa el tumor, aunque este puede llegar a crecer nuevamente.

Los tratamientos para las personas con cáncer son llamados quimioterapias, las cuales utilizan fármacos especialmente formulados para evitar que las células cancerígenas crezcan y se reproduzcan, interfiriendo en sus procesos estructurales para poder eliminarlas del organismo.

Tipos de cáncer

tegafur quimio

Existen diversos y numerosos tipos de cáncer, y regularmente llevan el nombre del órgano o los tejidos que estén afectados, también pueden llevar el nombre del tipo de célula de las cuales están constituidos.

El medicamento tegafur es utilizado para las quimioterapias de pacientes que tienen que enfrentar los siguientes tipos de cáncer:

Cáncer colorrectal

El cáncer colorrectal también conocido como cáncer de colon, es una enfermedad que consiste en la aparición de células neoplásicas en el colon, el recto y el apéndice.

El cáncer colorectal es el que se manifiesta en la parte terminal del tubo digestivo, es decir en el intestino grueso o en la parte inferior llamada recto.

tegafur colorectal

Regularmente comienza con la presencia de pólipos adenomatosos de naturaleza benigna, que salen y se mantienen en esta área sin producir síntomas en el paciente.  Con el tiempo estos pólipos se convierten en lesiones cancerígenas. En la mucosa interior del intestino se producen los llamados adenocarcinomas, los cuales constituyen la mayoría de los casos de cáncer colorectal.

En los primeros estadios de la enfermedad casi nunca se presentan síntomas, pero cuando avanza comienzan a aparecer los síntomas, los cuales varían según el tamaño del tumor y de el lugar del colon en que estén ubicadas las células tumorales.

Algunos de los síntomas son: Trastornos en la manera de defecar, a veces con un estreñimiento fuerte y otras veces con diarrea, presencia de sangre en las heces, trastornos digestivos, dolor abdominal persistente, sensación de debilidad, gases, flatulencia, y pérdida de peso constante. (Ver artículo: Pantoprazol)

Cáncer hepático

tegafur colon

El hígado está ubicado en el abdomen en la parte superior derecha, justo debajo del diafragma y sobre el nivel del estómago, tiene un color oscuro de un tono marrón rojizo.

Una de las funciones de este importante órgano es secretar una sustancia llamada bilis, por medio de la cual se eliminan los desechos del organismo.

El hígado procesa y metaboliza todos los medicamentos que tomamos, así como también ayuda en la absorción de los nutrientes provenientes de los alimentos, y en todo momento trata de darle un equilibrio a las sustancias químicas que transporta la sangre a todos los demás órganos del cuerpo, en un proceso de desintoxicación del organismo.

Las patologías que pueden presentarse en el hígado son: La hepatitis infectada por contraer  los virus A, B, y C, en condición aguda y crónica, el absceso hepático, hepatitis autoinmune, la cirrosis hepática, la cicatrización hepática y la hemocromatosis. (Ver artículo: Simeprevir)

Cuando estas condiciones médicas no son detectadas a tiempo causan tanto daño en el hígado que se pueden llegar a transformar en lesiones cancerígenas.

Algunos de los síntomas que pueden expresar un padecimiento hepático son la ictericia, los trastornos hematológicos, la pérdida de peso constante, el dolor en el área donde está ubicado el del hígado casi siempre después de comer, inflamación de pies y manos, y malestares estomacales continuos.

Cáncer de estómago

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El estómago es un órgano que contiene los alimentos ingeridos, y los comienza a digerir segregando los jugos gástricos y una enzima digestiva  llamada pepsina.

Las partes del estómago se agrupan en tres secciones tales como, estómago proximal, estómago distal y las curvaturas mayor y menor respectivamente.

La capa más interna del estómago es la mucosa estomacal y es en ella donde se producen los ácidos y las enzimas digestivas, es en esta parte del estómago donde regularmente se originan los cambios a nivel celular generando manifestaciones precancerosas, que con el tiempo se vuelven cáncer.

El cáncer de estómago también se conoce como cáncer gástrico, casi siempre en las primeras etapas de la enfermedad el paciente está asintomático, ya cuando la enfermedad a avanzado en el organismo, se pueden sentir síntomas como dolor abdominal, reflujo gastroesofágico, anorexia, acidez, distensión abdominal después de comer, vómitos, nauseas y trastornos para digerir los alimentos. (Ver artículo: Esomeprazol)

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Los tipos de cáncer que se presentan en el estómago son:

  • El adenocarcinoma, que es el más común de todos, y se origina en la mucosa o submucosa estomacal.
  • El linfoma, que son tumores de masa sólida formada por células cancerosas que se presentan en las paredes del estómago.
  • Los tumores del estroma gastrointestinal, son muy poco comunes, y aunque se pueden ubicar en cualquier lugar del tracto digestivo, casi siempre están ubicados en las paredes estomacales.
  • El tumor carcinoide, son tumores formados por células malignas en el estómago, sin producir metástasis.
  • El leiomiosarcoma que es un sarcoma que ataca los tejidos blandos del músculo liso del estómago.

Cáncer pancreático

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El páncreas es un órgano pequeño de forma alargada, situado en el abdomen, al lado de las glándulas suprarrenales por detrás del estómago y muy cerca del hígado.

Este órgano tiene 2 funciones principales: la primera es la función exocrina, que es la que se encarga de secretar enzimas para descomponer las grasas y las proteínas de los alimentos. Cuando se tienen patologías en el páncreas que afecten esta función semanifiesta en el paciente la pérdida drástica de peso y los trastornos en la evacuación.

La otra función del páncreas es la función endocrina, la cual es fundamentalmente la producción de hormonas, como la insulina, el glucagón, el polipéptido pancreático y la somatostatina. (Ver artículo: Glucagón)

Entre las enfermedades que se pueden presentar en el páncreas tenemos, la inflamación del páncreas llamada pancreatitis, y la fibrosis quística, condición en la cual el páncreas segrega una mucosa espesa que obstruye los conductos pancreáticos. Si estas condiciones médicas no son tratadas a tiempo se convierten en cáncer.

El cáncer pancreático, es un tumor originado por las células cancerígenas en el páncreas. Es uno de los tipos de cáncer más agresivos ya que en las primeras etapas suele ser asintomático, y en las etapas tardías se puede diagnosticar cuando ya ha pasado a la etapa de metástasis y no puede ya ser extirpado con cirugía.

Cáncer de mama

Las mamas o senos son órganos glandulares ubicados en el pecho, y están formadas por grasa y tejido conjuntivo, entre los cuales están las glándulas para producir leche materna.

El cáncer de mama, se produce cuando las células de los senos sufren una variación genética la cual hace que se multipliquen sin control y lleguen  a ser una proliferación maligna de las células cancerosas en los conductos o lobulillos mamarios.

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Existen 2 diferentes de cáncer de mama, uno es el carcinoma ductal infiltrante, el cual comienza en los conductos que van desde la acinos glandulares, que es el lugar donde se genera la leche materna, cuando se está en periodo de lactancia, hasta los conductos galactóferos, los cuales están situados detrás del pezón por donde se produce la salida de la leche hacia el exterior del cuerpo, este tipo de cáncer es el más común en las mujeres.

El otro tipo de cáncer de mama que se puede presentar es el que se manifiesta en los acinos glandulares, los cuales son los órganos encargados de producir la leche materna,   esta condición médica se llama carcinoma lobulillar infiltrante.

Los senos pueden presentar masas o pequeñas tumoraciones benignas, a las cuales se les debe practicar un examen especializado al momento de detectarlas, para evitar que puedan desarrollar cáncer.

Algunos de los síntomas para la detección del cáncer de mama son:

  • Si la paciente al hacerse un autoexamen siente la presencia de un bulto o endurecimiento en la glándula mamaria, puede que sienta dolor o no al examinarse.
  • Cuando al mirarse de frente en el espejo se ve una mama más grande que la otra es motivo de ir al médico.
  • Puede observarse un cambio en la textura de la piel de la mama, como enrojecimiento o pequeñas zonas con sarpullido.
  • Aumento del tamaño de los gánglios linfáticos ubicados en la axila.
  • Se pueden observar cambios en el pezón tales como que comienzan a aparecer secreciones, o que ha cambiado de dirección y ahora se ve hacia un lado, presencia de depresiones sobre su superficie, arrugas o protuberancias en el área.
  • Si la paciente nota la presencia de úlceras o inflamación en las mamas, debe dirigirse al médico lo antes posible.
  • Perdida de peso en la paciente.
  • Ante cualquiera de estos síntomas se debe acudir al médico y hacerse exámenes como mamografías computarizadas, ecografías y resonancias magnéticas, para llegar a un diagnóstico acertado y poder recibir el tratamiento adecuado ya sea con cirugía, quimioterapia o radioterapia, según sea su caso.

Cáncer de pulmón

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El pulmón son estructuras pertenecientes al aparato respiratorio, y están ubicados en la parte superior del pecho en una cavidad llamada caja toráxica.

Ellos son los encargados de bombear todo el aire que entra por las fosas nasales a la sangre para que esta en su recorrido lleve oxígeno a todos los demás órganos del cuerpo, son los órganos blandos y esponjosos que intervienen en el proceso de respiración, donde reciben oxígeno y generan dióxido de carbono.

El cáncer de pulmón es un tipo de cáncer que tiene su origen el los pulmones, en sus primeros estadios es completamente asintomático.

Entre las enfermedades que se pueden presentar en los pulmones están:

  • Las enfermedades congénitas que son con las que se nace y que pueden causar un mal funcionamiento de estos órganos.
  • El asma provocada por condiciones de alergia. (Ver artículo: Salbutamol)

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  • La neumonía y bronconeumonía, las cuales pueden ser causadas por infecciones de virus o bacterias.
  • La tuberculosis la cual es una grave enfermedad infecciosa.
  • Bronquitis.
  • Fibrosis quística.
  • Enfisema.
  • Neumotórax.
  • Deficiencia respiratoria.
  • EPOC, que es la enfermedad donde se genera una obstrucción de tipo crónico que no deja que pase el aire de manera normal a los pulmones.

Si algunas de estas condiciones se agrava se puede convertir en cáncer. Ya sea por enfermedad o por los hábitos tabáquicos de la persona, el cáncer de pulmón es uno de los más difíciles de tratar y causa la muerte de más personas en el mundo que otros tipos de cáncer. Los fumadores activos o la convivencia con ellos, hacen que se llenen los pulmones de sustancias cancerígenas emanadas de los cigarrillos las cuales afectan el delicado tejido pulmonar casi de inmediato.

Los pacientes con cáncer de pulmón se enfrentan a condiciones muy graves como el derrame pleural o la acumulación de líquido en los pulmones y la metástasis, donde las células enfermas se pueden trasladar a otros órganos del cuerpo, haciendo que la enfermedad se difunda por el organismo.

Cuando la enfermedad está  avanzada pueden observarse en el paciente estos síntomas:

  • Tos constante, con o sin expectoraciones, que dura mucho tiempo y no cede con medicamentos.
  • Episodios de ahogo y tos con expectoraciones  sanguinolentas.
  • Sensación de falta de aire y dificultad al respirar.
  • Dolor en el pecho.
  • Ronquera, la cual empeora a medida que pasa el tiempo.
  • Perdida de peso muy notoria y constante.
  • Dolor de cabeza fuerte, también dolor de pecho y espalda producido por el esfuerzo al toser.
  • Malestar y dolor en los huesos.
  • Sensación de ahogo al hacer cualquier esfuerzo físico, inclusive al caminar o al hacer labores de rutina.

Dosis para el Tegafur

El tegafur es usado en conjunto con otros fármacos en los tratamientos de quimioterapia, con el propósito de eliminar las células cancerosas en el organismo.

Los criterios para elegir el medicamento adecuado son: el tipo de cáncer que tiene y donde se originó, si esta sólo en el órgano o ha hecho metástasis, y el estado físico que tenga el paciente, al momento de la planificación de la quimioterapia.

El tegafur viene en una presentación de cápsulas duras, recubiertas con una capa de color blanco, y en su interior contienen granulos y polvo. Cada una de estas cápsulas tienen 100 miligramos del medicamento tegafur y 224 miligramos del medicamento uracilo.

Los medicamentos antimetabolítos y citotóxicos  como el tegafur, se utilizan para varios tipos de cáncer como:

Para el tratamiento de quimioterapia para el cáncer se utiliza tegafur, en monoterapia o en combinación con otros medicamentos, siempre dependiendo de las características de cada paciente, del lugar donde estén ubicadas las células cancerígenas y del tipo de tumoración que sea el objetivo de la quimioterapia.

Generalmente se le administra al paciente entre 300 miligramos a 600 miligramos del medicamento, en dosis diarias repartidos en varias dosis durante todo el día, comúnmente son entre 2 a 3 dosis del fármaco. Es decir, son entre 3 a 6 pastillas repartidas en 2 a 3 tomas.

Efectos secundarios

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El tegafur es un fármaco citotóxico fuerte, el cual se utiliza en los tratamientos de quimioterapia para evitar la proliferación de las células cancerosas en el organismo y eliminar la enfermedad del cuerpo del paciente.

Puede ser que con el uso de este fármaco se presenten  efectos secundarios, algunos pacientes no los sienten en absoluto, pero otros necesitan de tratamientos paliativos para aliviar estos efectos, los cuales varían en intensidad de acuerdo con la condición física del paciente, el tipo de enfermedad cancerosa que este enfrentando y si es una condición recurrente.

Con el uso del fármaco tegafur se pueden presentar los siguientes efectos secundarios:

1-La mielosupresión, que es una condición que se produce cuando la capacidad de la médula ósea se ve disminuida.

2. Los transtornos hepáticos como: La trombocitopenia, que es cuando el nivel plaquetario en la sangre es muy bajo; la leucocitopenia ocurre cuando el número de glóbulos blancos presentes en el torrente sanguíneo que está por debajo de su nivel normal; y la neutropenia, que se refiere a que en la sangre el conteo de los granulocitos está por debajo de los niveles normales, y se considera una condición crónica.

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3. Los pacientes pueden presentar alteración para degustar el sabor de los alimentos inclusive la pérdida total de este sentido.

4. Se pueden sentir la anorexia, causada por la falta total de apetito en la persona, y como consecuencia de esto la pérdida de peso, debilidad, mareos y sensación de desmayo.

5. El uso de este medicamento puede producir deshidratación por lo que se recomienda consumir mucha agua.

6. En algunos casos se produce la caquexia, que es el síndrome de desgaste físico, el cual se puede manifestar en los pacientes que tienen una enfermedad terminal grave, y se caracteriza por delgadez extrema, falta de fuerza para incorporarse de la cama, incapacidad para movilizarse, pérdida de memoria y empeoramiento de la condición médica en general.

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7. Debido a el alto nivel de neurotoxicidad del medicamento tegafur, a veces se presentan efectos secundarios como somnolencia, depresión, confusión, cambios constantes de estado de ánimo, y sensación de cosquilleo, de frío o de calor intenso en las manos y en los pies del paciente.

8. El paciente puede presentar dificultad respiratoria o sensación de falta de aire.

9. En cuanto a los trastornos estomacales los pacientes pueden llegar a sentir, estomatitis, estreñimiento, dolor abdominal, malestar estomacal, flatulencia, aerofagia.

10. Decoloración en algunas zonas de la piel, prurito, resequedad y sudoración excesiva.

Contraindicaciones

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El fármaco tegafur está totalmente contraindicado en el caso de que la paciente esté embarazada, ya que tiene altas probabilidades de causar en el feto malformaciones congénitas, su efecto es muy tóxico a nivel genético, por eso no es recomendable su uso, es más, la paciente debe asegurarse de no quedar embarazada utilizando un método anticonceptivo eficaz, mientras está bajo tratamiento. Tampoco esta recomendada la lactancia en este caso, ya que el medicamento puede pasar de madre a hijo a través de la leche.

Los pacientes deben descartar la posibilidad de tener alguna alergia a cualquiera de los componentes de la fórmula, si la tiene está totalmente contraindicado su uso.

El tegafur no puede administrarse a bebes, niños o adolescentes, solo a adultos.

En los casos de pacientes con insuficiencia hepática severa el medicamento está contraindicado.

Los pacientes que tengan deficiencia de la dihidropirimidina deshidrogenasa, tienen contraindicado el medicamento, y a los que estén siendo medicados con algún inhibidor de la misma sustancia como la brivudina, no se les debe administrar el medicamento.

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