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Aprende todo sobre el medicamento Sorafenib y mucho más

Descubre todo sobre el sorafenib, se emplea para el tratamiento carcinoma de células renales avanzado, un tipo de cáncer que empieza en los riñones.Sorafenib

Nota Importante

Este artículo es completamente de índole informativo, le recomendamos que antes de comenzar un tratamiento que esté encabezado por este medicamento, por favor, consulte a su médico de cabecera, no se auto medique, esto podría ser mucho más dañino para su salud. Nuestro propósito no es ser sustitutos de la opinión y del asesoramiento del especialista.

¿Qué es Sorafenib?

Es un fármaco, la cual está clasificado dentro del grupo de medicamentos que son utilizados muy frecuentemente como inhibidores de la tirosina quinasa, inhibidores de la angiogénesis o antiangiogénico o como inhibidores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). Es usado en las terapias que son aplicadas a pacientes en las células del cáncer, también ayuda a contrarrestar el daño que es ocasionado a las células que aún se encuentran en buen estado.

Ahora bien, cuando este fármaco es administrado al paciente, el mismo realiza su función de bloquear el receptor (quinase RAF), esto trae como consecuencia la separación de la célula y por supuesto del continuo desarrollo del tumor. Por consiguiente, los receptores de crecimiento endotelial vascular son los encargados del crecimiento de los vasos sanguíneos nuevos del tumor, así que esta función de bloquear dicho receptor es para combatir la fuente de alimentos del tumor.

El sorafenib se encuentra aprobado por la FDA, Food and Drug Administration, es decir, Administración del Alimento y de la Droga que se ubica en los Estados Unidos para aplicarlo en los tratamientos destinados a los pacientes que padecen cáncer de la célula renal avanzado.

Ahora bien, en la actualidad que están realizando varios tipos de estudios para determinar si este medicamento puede ser utilizado para tratar otras enfermedades, como por ejemplo: melanoma, hepatocelular (cáncer primario del hígado), pulmón, seno, colorectal, y sarcomas.

Nombre comercial

NEXAVAR®

Sorafenib

¿Para qué sirve sorafenib?

Específicamente, el sorafenib fue aprobado para ser utilizado en pacientes a las cuales se van a someter a tratamiento de carcinomas de células renales avanzados.

¿Cómo se administra?

Regularmente este fármaco se encontrará en forma de comprimidos o pastillas que deben ser administrados por vía oral. Muchos especialistas les recomiendan a sus pacientes que ingieran sorafenib® sin combinarlo con las comidas, es preferible que la tomen por lo menos una hora antes o también 2 horas luego de haber comido.

Ahora bien, es de suma importancia indicarle que la dosis indicada de este medicamento depende de algunos factores, su médico tratante es el capacitado para determinar la dosis idónea para cada paciente y por supuesto está en sus manos la elección del régimen de administración del fármaco.

Precauciones que deben tomarse cuando se recibe tratamiento con sorafenib®

Mucho antes de ponerse en tratamiento bajo este medicamento, se le recomienda al paciente que se asegure que otorgarle la siguiente información a su médico: todos los fármacos que está ingiriendo en el momento de la consulta, incluyendo los medicamentos que obtiene por receta y los que no, las vitaminas y hasta los remedios que sean a base de hierbas y cualquier otro.

Como lo mencionamos anteriormente, este medicamento puede generar ciertos efectos secundarios severos, así que es muy importante que le informe a su médico tratante que está consumiendo warfarina®. Tampoco debe comenzar la toma de aspirinas ni cualquier otro fármaco que contenga este componente, solo si el médico tratante se lo indique. Es importante que sepa que tampoco debe colocarse ningún tipo de inyección que sean vacunas sin la autorización de su médico tratante.Sorafenib

En los casos de mujeres que sospechan que están en periodo de gestación, debe informárselo inmediatamente al médico tratante antes de someterse al tratamiento con sorafenib®, ya que como lo indicaremos un poco más adelante, este fármaco está clasificado dentro de la categoría D, la cual significa un alto riesgo para el feto. Así que si la paciente queda embarazada no se le debe administrar este medicamento y si ya se encuentra bajo este tratamiento pues se debe suspender inmediatamente.

Esta recomendación va directa tanto para las mujeres como para los hombres, deben utilizar un método anticonceptivo adecuado para poder evitar la concepción mientras se encuentren bajo tratamiento con este medicamento. Los especialistas aconsejan con alta frecuencia los condones como método de protección. Por último, aunque lo ampliaremos más adelante, la mujer no debe amamantar si se le administra sorafenib®.

¿Cómo actúa sorafenib®?

Durante aproximadamente 100 años, se han venido realizando estudios en relación a los tratamientos dirigidos, específicamente a encontrar una explicación más amplia que ayude a una mejor comprensión de las discrepancias que existen entre las células cancerosas y las células normales. En nuestros, las terapias que se utilizan para combatir el cáncer, van dirigidas específicamente en liquidar las que se separan velozmente, ya que la misma es una cualidad principal de las células infectadas.

Ahora bien, en los pacientes con cáncer suele observarse muchas de las células que están sanas se separan velozmente, lo que trae como consecuencia la aparición de muchos efectos secundarios. Es por ello que una de las funciones que tienen estos tratamientos dirigidos, es reconocer otras cualidades que poseen las células cancerosas.

Por consiguiente, muchos de los médicos especialistas que están involucrados en las investigaciones, intentan encontrar discrepancias específicas entre las células cancerosas y las células sanas. (Ver articulo: Avelumab)

Sorafenib

Todos estos resultados que son obtenidos de estas investigaciones, se utilizan comúnmente para poder elaborar tratamientos dirigidos que puedan combatir a las células cancerosas sin necesidad de perjudicar a las células que se encuentran sanas, y que tampoco se genere ningún tipo de efecto secundario o al menos reducir los síntomas de los mismos.

Es válido acotar, que cada uno de los tratamientos dirigidos cumple con una función un poco distinta, pero a su vez, cada una ejecuta el fin de evitar el desarrollo de las células cancerosas, así como también impiden que las mismas se separen, se rieguen o simplemente tenga algún tipo de contacto con las demás células. Por consiguiente, los diferentes tipos de tratamientos dirigidos se concretan en tres grandes jerarquías.

Muchos de los tratamientos dirigidos se focalizan en los elementos internos, así como también en la operatividad de las células cancerosas. En estos tratamientos dirigidos se usan moléculas diminutas la cual se pueden ingresar en dichas células, esto traerá como consecuencia el perjuicio de su operatividad y a continuación su fallecimiento. Ahora bien, también existen otros tratamientos dirigidos que se focalizan en las partes internas de las células.

Sorafenib

Otros tratamiento dirigidos, están abocados a los receptores que se ubican en la parte de afuera de la célula, dichos tratamientos que están dirigidos a los receptores son conocidos en el ámbito de la medicina como anticuerpos monoclonales. Los medicamentos antiangiogénicos se enfocan en los vasos sanguíneos, la cual proveen el oxígeno a las células, lo que trae como consecuencia que dichas células precisan de alimentación.

Cabe destacar, que los médicos especialistas opinan que estos tratamientos dirigidos no son sustitutos de los tratamientos tradicionales y una de las formas de usarlos es en unión con tratamientos tradicionales. Es importante acotar, que se necesitan muchos más estudios para poder determinar el tipo de cáncer que puede ser tratado con estos tratamientos dirigidos, así como también determinar otras metas para otros tipos de cáncer. (También puede interesarle el siguiente articulo: Cetuximab)

Por último, le indicamos que este medicamento fue elaborado para poder neutralizar de varias formas el desarrollo de las células cancerosas. Dicho fármaco al ser administrado al paciente se esparce tanto a algunas enzimas que se ubican en la superficie de las células tumorales, como a las dianas que se encuentran en el interior de las células. Algunos especialistas aseguran que algunas de estas dianas intervienen en la angiogénesis, la cual consiste en elaboración de vasos sanguíneos.

Dosis recomendadas

La dosis que frecuentemente suele ser indicada por los especialistas es de 800 mg, la cual se divide en dos tomas, que por supuesto es de 400 mg cada una, es decir, que se deben ingerir 2 pastillas de sorafenib® cada 12 horas. Muchos especialistas opinan que este medicamento puede ser ingerido con o sin la combinación a las comida, en los casos que en se tome con las comidas se debe tener en consideración que la misma debe contener un nivel moderado en grasa.

Como lo mencionamos anteriormente, la administración de este fármaco es frecuentemente por vía oral, se deben tomar las pastillas junto con un vaso de agua, la cual puede ser de 250 ml. Ahora bien, en cuanto al tiempo en que debe durar el tratamiento, le podemos indicar que este medicamento no debe ser suspendido hasta que no se observen los beneficios clínicos que el tratamiento debe darle al paciente.

Cuando se comience a observar efectos secundarios o cuando se empiece a sospechar de su existencia, se debe suspender de manera temporal la administración del medicamento, en algunos casos solo se requiere la reducción de la dosis. Ahora bien, es válido acotar que cuando se está en presencia de los casos en que es necesario el ajuste de la dosis, pues la misma puede ser de 400 mg al día, la cual será de 2 pastillas de 200 mg.

Sorafenib

También es de importancia mencionar que la administración de sorafenib® en pacientes que sean niños, aún no está bien determinada la eficacia y la seguridad. Ahora bien, en pacientes  adultos que sean mayores de 65 años no se necesita ningún tipo de ajuste de la dosis que vaya en función de la edad, sexo, o peso corporal. De igual manera se puede ver en los pacientes que sufren de alguna alteración hepática, los mismos no requieren de un ajuste en la dosis.

Ahora bien, es oportuno indicar que en la actualidad no han suficientes estudios clínicos que estén relacionados directamente con los pacientes que padecen de alteración hepática severa Child-Pugh C. Tampoco es requerido un cambio en las dosis de los pacientes que sufren de alteración renal leve o severa. El uso de este medicamento al igual que en casos anteriores, no ha sido estudiado de una manera extensa que relacione a pacientes que sufren de insuficiencia renal severa o en pacientes sometidos a diálisis.

Contraindicaciones

Sorafenib se encuentra contraindicado en aquellos pacientes que cuentan con una extrema sensibilidad, la cual se encuentra diagnostica o simplemente que esté bajo sospecha a este medicamento o también que el paciente tenga cierta sensibilidad a algunos de los elementos que se encuentran dentro de su fórmula.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

En relación al embarazo, en la actualidad no se realizan investigaciones idóneas que estén dirigidas específicamente a las mujeres que se encuentran en periodo de gestación y que estén recibiendo un tratamiento bajo este fármaco. Ahora bien, se han realizado estudios donde se ha utilizado animales, la cual han arrojado resultados que involucran la presencia de toxicidad en la reproducción, así como también la aparición de malformaciones.

Estas investigaciones en la cual se utilizaron ratas, dejaron evidencias que este medicamento y sus metabolitos pueden sin ningún tipo de obstáculos, traspasar la placenta y se pronostica que dicho medicamento impida el proceso de angiogénesis en el feto.

Ahora bien, dando por sentado el impedimento multicinasas y a los múltiples efectos secundarios que se pudieron observar en los animales en relación a los niveles de exposición, la cual estuvieron mucho menores que los normalmente indicados a los pacientes humanos, se debe tomar en cuenta que este medicamento ocasiona cierto perjuicio en el feto cuando se le administra a las mujeres que se encuentran en periodo de gestación.

Sorafenib

Es importante, indicarles a las mujeres que se encuentran en etapa fértil y que encuentran bajo tratamiento con sorafenib que deben a toda costa evitar el embarazo, así como también es responsabilidad del médico tratante informarle a la paciente todos los grandes riesgos que puede correr el feto si ella queda embarazada, entre los riesgos tenemos malformaciones graves, la cual se define como teratogenicidad, así como la falta de crecimiento y muerte fetal, lo cual se conoce como embriotoxicidad.

Así que está comprobado que sorafenib no debe ser utilizado mientras la paciente se encuentra en periodo de gestación. Ahora bien, solo el médico tratante puede tomar la decisión del uso de este fármaco en esta etapa, cuando considere que los beneficios que se van a obtener sean mucho más elevados que los riesgos que correrá el feto. Es válido recalcar que este medicamento tras algunas investigaciones dejó demostrado que es un fármaco teratogénico y embriotóxico en animales.

Ahora bien, es muy importante que la paciente tome precauciones en cuanto a los métodos que va a utilizar para evitar la fecundación y por consiguiente el embarazo mientras se mantiene bajo el tratamiento con este medicamento, lo cual se debe mantener por lo menos 2 semanas luego de que el tratamiento haya culminado.

Sorafenib

En relación a la relación a la lactancia, en la actualidad no se tiene suficiente información acerca de si este medicamento es evacuado en la leche materna ya que en los estudios que se realizaron pero en animales, se pudo observar que tanto el medicamento como sus metabolitos fueron evacuados a la leche.

Tomando en consideración que muchos fármacos pueden traspasar a leche materna, y que específicamente no se han realizado investigaciones de los posibles efectos de este medicamento que se pueden presentar en el niño lactante, se debe interrumpir el proceso de lactancia mientras la paciente se encuentre bajo tratamiento con este medicamento.

Por ultimo tenemos los resultados en relación a la fertilidad, la cual los estudios realizados estuvieron dirigidos a los animales, estos resultados dejan evidencia que el sorafenib puede causar cierta alteración en la fertilidad masculina y femenina.

Efectos secundarios

Antes de comenzar a indicarles cuales son los diferentes efectos secundarios que suele generar medicamento, le recalcamos algunos aspectos que consideramos primordiales para su conocimiento. El paciente que se encuentre bajo el tratamiento con este medicamento no debe creer que tendrá todos los efectos secundarios que le puedan indicar que produce sorafenib.

Por otro lado, debe saber que los efectos secundarios ya el médico tratante los conoce a la perfección, está al tanto de cuando pueden aparecer, cuanto puede ser el tiempo de duración y el grado de severidad, así como también debe estar tranquilos ya que dichos efectos son reversibles en su gran mayoría, los demás que se puedan presentar van a desvanecerse cuando se culmine el tratamiento.

Es válido acotar, que estos efectos secundarios el médico tratante puede controlarlos ya que en la actualidad existen muchas opciones que se pueden utilizar para contrarrestarlos o simplemente prevenirlos. A continuación les dejamos la lista de los efectos secundarios que son más frecuentes, cuentan con un porcentaje de incidencia del 30% en aquellos pacientes que se encuentran bajo terapias con sorafenib.

Puede producirse: sarpullidos, síndrome de pies y manos, lo que es conocido como eritrodisestesia palmo-plantar o PPE, por sus siglas en inglés, estos pueden observarse a través de erupciones cutáneas, hinchazones, enrojecimientos, dolores o descamaciones de la piel, específicamente en las palmas de las manos y las plantas de los pies. Cabe destacar, que estos efectos secundarios en la gran mayoría de los casos resultan ser leves, la cual tienden a producirse en la quinta o sexta semana luego de comenzar la terapia.

Sorafenib

Por otra parte, cuando se están en presencia de pacientes que comienzan a presentar síntomas de diarrea y fatiga, se debe tomar en consideración un ajuste de la dosis, es decir, se le debe disminuir la cantidad de sorafenib que se administra.

A continuación les indicamos la lista delos efectos secundarios que no son comunes en los pacientes que se encuentran bajo tratamiento con sorafenib:

Presión arterial alta, la cual se estima que puede comenzar a presentarse específicamente durante las primeras 6 semanas de tratamiento, adelgazamiento o pérdida desigual del cabello, náuseas, prurito, recuento bajo de glóbulos blancos, lo que puede traer como consecuencia que se eleve el riesgo de sufrir infecciones, poco apetito, vómitos, hemorragias, concentraciones elevadas de amilasa o lipasa en la sangre, niveles bajos de fósforo, estreñimiento, dificultad para respirar , lo que se conoce como disnea y tos.

También puede presentar otros efectos como: entumecimiento, hormigueo o dolores en las manos y los pies, recuento de plaquetas bajo, lo que le puede traer como consecuencia al paciente que se incremente el riesgo de sufrir hemorragias, piel seca, dolor abdominal, dolor en los huesos, los músculos y las articulaciones, dolor de cabeza que se conoce como cefalea y pérdida de peso.

Sorafenib

Ahora bien, en muchos reportes clínicos que se han tomado de estudio se ha podido determinar un efecto secundario la cual tiene un bajo porcentaje de incidencia, consiste en la aparición de problemas cardíacos, el mismo cuenta con un 2.9%, también se han registrado infartos al miocardio con un índice del 0.4% de incidencia.

En estas lista no se incluyendo todos los posibles efectos que puede causar este medicamento, específicamente los que tienen menos del 10% de probabilidad de aparición, pero debe estar muy al pendiente de cualquier síntoma inusual que presente para que lo informe a su médico tratante.

Interacciones medicamentosas

En relación a la interacción entre los inductores del citocromo CYP3A4 y el sorafenib® no se tiene una evidencia especifica. Algunos de estos inductores son: rifampicina, Hypericum perforatum o hierba de San Juan, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y dexametasona y lo que se puede concretar es que pueden elevar el metabolismo de sorafenib®, lo que lleva como consecuencia la reducción de la densidad de dicho medicamento.

Ahora en relación a los medicamentos inhibidores del citocromo CYP3A4 como por ejemplo: el ketoconazol, la cual tiende a ser recetado la paciente por lo menos una sola vez al día por un periodo de tiempo de 7 días. Dicho medicamento no interfiere con el ABC promedio de una dosis única de 50 mg de sorafenib.

Ahora bien, en cuanto a fármacos sustratos de CYP2C9, como la warfarina que sean recetados en pacientes que ya estén bajo tratamientos con sorafenib, se ha observado un cierto efecto de este último sobre warfarina, por consiguiente, se debe tener en consideración que la combinación en conjunto de ambos medicamentos (sorafenib y warfarina®), no dan paso a alteraciones en el INR-TP, pero si es requerido que se mantenga bajo supervisión el INR en aquellos pacientes que reciban warfarina®.

Por otra parte, tenemos que la administración conjunta de midazolam®, dextrometorfano® y omeprazol® junto a sorafenib luego del trascurso de 4 semanas, no tiene ningún tipo de efecto en la exposición de ninguno de estos medicamentos, lo cual le indica a los especialistas que el medicamento sorafenib no se comporta como un inhibidor o inductor de estas isoenzimas del citocromo P-450.

Sorafenib

Se han realizado muchos estudios clínicos donde se combina el sorafenib con otros agentes anti-neoplásicos como por ejemplo: la gemcitabina®, oxaliplatino®, doxorubicina® e irinotecan®. Los resultados de estas investigaciones han dejado evidencias que el sorafenib® no causa ningún tipo de alteración en relación a la farmacocinética de los fármacos gemcitabina® y oxaliplatino®. (Ver artículo: rifampicina)

De la combinación entre los medicamentos sorafenib y el doxorubicina®, se obtuvo que el primero tiende a elevar en 21% el ABC del ultimo mencionado y con respecto al irinotecan®, que es válido mencionar cuenta con un metabolito activo SN-38, se tiende a generar un aumento del 67 al 120% aproximadamente del ABC de SN-38 así como también de un aumento del 26 al 42% en el ABC de irinotecan®.

Consejos prácticos

Estos consejos, son parte de las instrucciones que generalmente suele darle el medico tratante al paciente en relación con el cuidado personal cuando el mismo comienza el tratamiento con sorafenib.

Es importante que el paciente cambie las actividades que normalmente suele realizar en su día a día, como por ejemplo: debe disminuir la fricción y la exposición al calor de los pies y las manos por lo menos aproximadamente 7 días luego del tratamiento, este proceso es para poder evitar la aparición del síndrome de pies y manos.

También en los casos de que el paciente no tenga el hábito de consumir agua, debe comenzar por tomar todos los días de 2 a 3 galones con agua, es decir, de 8 a 12 vasos, siempre y cuando el médico tratante no se lo prohíba.

Ahora bien, también debe tener en cuenta que tiene un alto riesgo de contraer una infección, así que dentro de sus todas sus posibilidades debe evitar estar entre gran cantidades de personas, específicamente las que se encuentran pasando por un resfrío, es por ello, que debe comunicarse inmediatamente a su médico tratante si comienza a tener fiebre o cualquier otra señal de infección.

Por otro lado, debe con bastante frecuencia lavar sus manos, con agua y  jabón. Para poder disminuir la probabilidad de tener una hemorragia se le recomienda que use una afeitadora eléctrica y un cepillo de dientes que tenga las cerdas suaves. Los pacientes deben evitar a toda costa los deportes donde tengan mucho contacto, y aquellas actividades donde tengan una alta probabilidad de tener una lesión.

Por último, es importante también señalarle que para contrarrestar los posibles efectos de las náuseas, puede tomar fármacos antieméticos, aunque en este punto, como en muchos otros es de suma importancia la opinión de su médico tratante y es primordial que consuma con una frecuencia moderada pequeñas porciones de comida.