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Sofosbuvir: Mecanismo de acción, efectos secundarios y más

El sofosbuvir es un medicamento antivirídico que se utiliza para tratar la infección causada por el virus de la hepatitis C. Este fármaco se utiliza como parte de la terapia combinada de medicinas antivirales para ayudar los pacientes contagiados de hepatitis C en su etapa crónica, no se indica para tratamientos de monoterapia.

sofosbuvir presentación

En este artículo informativo se describe lo que es el medicamento sofosbuvir, su mecanismo de acción, características y efectos secundarios importantes que se debe conocer si se necesita utilizar este fármaco.

La información aquí presentada es solo con carácter informativo, antes de comenzar a ingerir cualquier medicamento se debe consultar al médico, el cual después de las pruebas y exámenes pertinentes, evaluará su caso y le indicará el tratamiento más adecuado. Nunca se debe automedicar.

¿Qué es?

El sofosbuvir es un fármaco antiviral el cual  inhibe el proceso de replicación de las células infectadas con el virus de la hepatitis C, el cual genera la enfermedad de la hepatitis C crónica.

El sofosbuvir es un inhibidor de la enzima polimerasa de ARN NS5B, del virus de la hepatitis C, la cual  es indispensable para que se ejecute el proceso de multiplicación de las célular víricas.

El sufosbuvir inhibe la polimerasa del ARN de los genotipos 1b, 2a, 3a, y 4a presentes en los pacientes que tienen la hepatitis C crónica.

Este fármaco se utiliza para el tratamiento de la hepatitis C crónica, en una terapia combinada de medicamentos antivirales, comúnmente se receta junto con el interferón y la ribavirina, para lograr un mejor proceso de reestablecimiento de la salud en el paciente infectado con el virus de la hepatitis C.

El sofosbuvir también se recomienda en el caso en que el paciente esté infectado con el virus de inmunodeficiencia humana, y contraiga la infección oportunista de la hepatitis C.

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Hepatitis C

La hepatitis es una enfermedad infecciosa generada por el virus de la hepatitis C, la cual produce daños hepáticos, los que con el paso del tiempo pueden llegar a tener una condición crónica.

El hígado es un órgano importantísimo para realizar los procesos metabólicos en el organismo, ya que es en esta vícera, que se producen la bilis, y los glucógenos, se procesan las grasas ingeridad de los alimentos, ocurren los procesos para transformar las sustancias nitrogenadas en úrea, contribuye en la creación de los hematíes, los cuales son las células transportadoras del oxígeno proveniente de los pulmones, también tiene la importante función de filtrar las sustancias nocivas para el organismo y elimina los desechos tóxicos para la salud.

Esta enfermedad causa inflamación en el hígado, y en muchos casos si no es tratada en una etapa primaria puede causar daños irreversibles en el órgano, como lo son la cirrosis, la fibrosis, e incluso hepatocarcinoma.

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El virus de la hepatitis C se multiplica a si mismo de manera rápida y constante en el organismo desde que el primer día de contagio.  Este agente viral está compuesto por un conjunto de proteínas llamada cápside, las cuales envuelven el ARN del núcleo de la célula infectada, y es aquí donde se inicia  el proceso de replicación celular del virus.

Una de las características de esta enfermedad es que cuando ocurre el contagio, puede estar en el organismo durante años de manera silente, los síntomas en el paciente son tan comunes que no alertan a la persona que ha sido infectada con el virus, estos síntomas pueden confundirse con los de un resfriado normal, como por ejemplo malestar general, cansancio, dolor de cabeza, mareos y fatiga. (Ver artículo: Ibuprofeno)

El diagnóstico de la enfermedad se hace difícil en esta etapa, ya cuando el paciente entra en la fase aguda de la infección tiene el virus latente y diseminándose en su cuerpo, pero está asintomático, a veces se detecta la infección de manera temprana en el organismo cuando se hace un estudio sanguíneo para descartar otras enfermedades, o cuando se tiene que someter al paciente a un procedimiento quirúrgico.

Después de la fase aguda viene la etapa crónica, en la que comienzan a manifestarse otros síntomas ya propios de las dolencias hepáticas, como la ictericia, que es la coloración amarilla de la piel y de la parte blanca de los ojos.

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También el paciente infectado puede experimentar cansancio crónico, malestar fuerte, dolor en los músculos y en las articulaciones, nauseas, vómito, falta de apetito, aumento de la temperatura de manera constante y por mucho tiempo, cambios de color en las heces, las cuales se vuelven de un color como el de la arcilla.

La orina presenta al igual que las heces cambios de color, la cual va de un color amarillo normal a un color cada vez más oscuro y turbio.

El paciente puede comenzar a tener una molestia o dolor abdominal en la zona del hígado, la cual puede estar acompañada de acumulación de líquido en el abdomen, condición que recibe el nombre de ascitis.

En la piel se pueden  presentar erupciones, como sarpullido o purito de forma generalizada en varias zonas del cuerpo. En relación a la piel, también se pueden observar ramificaciones de los vasos capilares los cuales se ven ramificados como si fuera una tela de araña, el paciente expresa en algunos casos que tiene hematomas en varias zonas y sin ningún motivo aparente. Puede suceder que ante cualquier pequeña lesión aparezcan sangrados menores que no son graves pero que tampoco son normales.

En la apariencia general del paciente se puede observar una pérdida de peso drástica y constante, acompañada de falta de apetito y síntomas de anemia como mareos, debilidad, somnolencia, pérdida del sentido y pueden producirse desmayos sensación de no tener fuerza en el cuerpo.

Otro síntoma característico de las personas que padecen del virus de la hepatitis C crónica, es que presentan inflamación de las extremidades superiores e inferiores, principalmente en manos y pies, los cuales se pueden presentar sumamente hinchados.

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Cuando se detecta a tiempo la enfermedad de la hepatitis C, esta no siempre llega a la etapa crónica, con el tratamiento antivirídico adecuado, siguiendo todas las recomendaciones médicas adecuadas, tomando su dosis diaria y teniendo chequeos constantes para la evaluación de la evolución de la enfermedad, el paciente puede llegar a curarse.

Los medicamentos antivirales en terapias combinadas como es el caso del sofosbuvir, el interferón y la ribavirina, pueden lograr una mejoría notoria en la lucha contra la hepatitis C.

Las consecuencias de tener hepatitis C en etapa crónica, es que el daño al hígado es tan severo que puede generar dolencias tan terribles y mortales como el cáncer hepático, aún así y con el tratamiento adecuado se puede lograr que el paciente encuentre un equilibrio para mantener su estado de salud lo mejor posible.

Mecanismo de acción

El sofosbuvir inhibe la enzima polimerasa NS5B del ARN virídico, lo cual da como resultado una interrupción en el proceso de replicación del virus en el organismo.

La polimerasa de ARN son un conjunto de moléculas formadas a su vez por cadenas lineales de aminoácidos, éstas moléculas tienen características enzimáticas las cuales realizan reacciones químicas con la capacidad de formar moléculas orgánicas llamadas ribonucleótidos.

Estas moléculas nucleótidas constituyen el ADN y el ARN, los cuales son los dos variaciones de ácidos nucléicos que existen y su estructura está compuesta por una base nitrogenada, un grupo fosfato y una pentosa.

El sofosbuvir no es un inhibidor de las moléculas de polimerasa de ADN y ARN no infectadas, tampoco inhibe el ARN mitocondrial.

El medicamento sofosbuvir es un profármaco, es decir, es una sustancia que se encuentra biológicamente inactiva, después de que se absorbe por el organismo se procesa, se metaboliza y se transforma por el organismo  a una sustancia activa.

Este profármaco actúa sobre los nucleótidos, los cuales reaccionan teniendo una transformación intracelular para poder formar el trifosfato análogo de la uridina, la cual se encuentra en el organismo con la finalidad de efectuar el proceso de transcripción genética del ARN del virus de la hepatitis C.

Para integrarse al proceso de replicación, el trifosfato se puede integrar en la estructura de la cadena por la polimerasa NS5B, otorgando un efecto inhibidor para interrumpir el proceso.

sofosbuvir ns5b

La enzima NS5B, tiene como función la de producir la hebra del ARN la cual servirá como modelo para activar el proceso de replicación, a partir de la cual se crearán las nuevas partículas virales en el organismo, para el avance de nuestra enfermedad.

El sofosbuvir se absorbe rápidamente después de la administración oral, y se une a las proteínas plasmáticas en un 85% con relación a su concentración plasmática en sangre, lo cual hace que sea de efecto moderado.

Este medicamento es el primer fármaco que inhibe la proteasa del virus de la hepatitis C, y es el cuarto fármaco que interviene directamente con el virus.

La combinación de este medicamento con otros fármacos depende del genotipo de la enfermedad que tenga el paciente, hasta ahora se hace activo contra los genotipos 1, 2, 3 y 4 de la enfermedad.

Para saber si un paciente está infectado con la enfermedad de la hepatitis C, se realiza una prueba sanguínea para detectar si el paciente tiene los anticuerpos de la hepatitis C, de resultar esta prueba con positivo, se realiza otro examen para determinar la carga viral y el genotipo de la enfermedad que tiene el paciente, lo cual es fundamental cuando se planea un tratamiento antiviral.

Dosis

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El sofosbuvir viene en una presentación de tabletas recubiertas que contienen 400 miligramos de componente activo, este medicamento viene con el nombre comercial de Sovaldi, elaborado por los laboratorios Gilead Sciences.

La dosis indicada de este fármaco es de una cápsula de 400 miligramos una vez al día, tomada junto con las dosis de interferón y ribavirina respectivamente para una terapia antiviral combinada, nunca se debe administrar sofosbuvir para una monoterapia. Este tratamiento está indicado para 12 semanas de duración después de las cuales se efectúa el chequeo de control al paciente.

Esta terapia antivírica se hará de acuerdo con el genotipo que tenga la persona y la carga viral que presente del virus de la hepatitis C. La dosis del medicamento se puede administrar con o sin comida, como la prefiera el paciente, las cápsulas no se deben masticar, ni romper, ni triturar solo tragar con un poco de agua.

Unas de las posibles combinaciones de medicamentos pudieran ser:

  • Los pacientes con el virus que tengan el genotipo 1 o 4, tomarán sofosbuvir con ribavirina e interferón en una dosis de una cápsula diaria por 12 semanas de tratamiento.
  • Cuando los pacientes están infectados con el virus de la hepatitis que tengan el genotipo 2, tomarán sofosbuvir con ribavirina en sus respectivas dosis diarias, pero sin interferón por unas 12 semanas.
  • En el caso de que los pacientes tengan el genotipo 3, la dosis es de 1 tableta de  sofosbuvir al día con su dosis de ribavirina, sin interferón por un lapso de 24 semanas.

Los tratamientos y las dosis recomendadas deben seguirse al pie de la letra, se debe tratar de tomar el medicamento a la mi al misma hora todos los días, sin olvidar ninguna cápsula, ni tampoco se debe aumentar la dosis por su cuenta sin consultar al médico tratante.

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Si se da el caso de que falte a una de las tomas, se debe esperar a que sea la hora de la siguiente dosis, para evitar administrar más pastillas de las debidas. Si tiene alguna duda con relación a esto o de cualquier otra cosa debe acudir a su centro de salud más cercano.

No se debe detener la administración del medicamento sin la autorización del especialista que este a cargo de su caso, pues detener la medicina puede traer como consecuencia que el virus se vuelva resistente, tras hacer un cambio en sus cepas.

La resistencia del virus hacia los fármacos, representa un problema ya que hace más difícil que el medicamento efectúe la inhibición de la polimerasa del ARN del virus, lo cual le da ventaja a la enfermedad la cual continúa su proceso de replicación y se disemina por el organismo sin que nada se lo impida.

Antes de comenzar un tratamiento con el medicamento sofosbuvir, se debe informar al médico de los siguientes aspectos:

  • Si se es alérgico a cualquiera de los componentes de la fórmula de este fármaco, así como también de los otros medicamentos que componen la terapia. (Ver artículo: Clorotrimetron)
  • Si el paciente tiene VIH, se debe informar al médico tratante, para haga los ajustes necesarios a la dosis a administrar.
  • Se debe informar también sobre todos los medicamentos con o sin receta médica que se estén ingiriendo, tales como suplementos vitamínicos, tratamientos de medicina natural, medicamentos para aliviar cualquier dolencia o para los efectos secundarios producidos por otras medicinas que este tomando.
  • También se trata de manera especial la dosis de los pacientes que están en espera o que se alguna vez tuvieron una cirugía de trasplante de hígado.
  • Si el paciente ha tenido hepatitis B o C en el pasado, se debe informar ya que esto es factor determinante para la planificación de su nuevo tratamiento.
  • Cuando el paciente tiene una insuficiencia renal grave o se tiene que someter a una diálisis se debe informar, porque según la condición del paciente influye en el tratamiento.
  • Por último, se debe informar si el paciente tiene una dolencia hepática aparte de la hepatitis C, como la cirrosis.
  • El paciente deberá informar si es diabético.

Efectos secundarios

Generalmente el sofosbuvir es un fármaco bien tolerado por el paciente, entre los efectos secundarios que el paciente podría experimentar están:

  • Nauseas, mareos, estreñimiento y otros malestares estomacales comunes.
  • Aumento en las lipasas, las cuales son las enzimas que disuelven las grasas en los alimentos, sirviendo como catalizadores de los lípidos para que sean absorbidos por el organismo.
  • Aumento de los niveles de bilirrubina en la sangre, la cual produce ictericia,que es el tono amarillento presente en ojos y piel.
  • El paciente puede experimentar insomnio, irritabilidad y pérdida de la capacidad de atención.
  • El medicamento puede causar dolor de cabeza constantes. (Ver artículo: Paracetamol)
  • También se pueden presentar casos en los que el paciente siente mucha dificultad para respirar, con la sensación de que le falta el aire y presente disnea. Además puede llegar a tener tos constante.

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  • El sofosbuvir puede llegar a generar alopecia, y en la superficie cutánea se pueden observar resequedad en la piel y zonas de sarpullido o irritación en diversas partes del cuerpo.
  • Dolencias del sistema esquelético, dolores en los huesos y en las articulaciones, se pueden sentir especialmente dolores de espalda y tórax.
  • El paciente puede tener debilidad,  malestar corporal, dolores  y algunas veces espasmos musculares.
  • El sofosbuvir puede ocasionar una disminución de los niveles de hemoglobina, lo que trae como consecuencia cuadros de anemia en el paciente.
  • Este medicamento puede llegar a inflamar las mucosas del sistema respiratorio especialmente en el área de la  faringe, el paladar y las fosas nasales.
  • Entre los trastornos hematológicos que se pueden presentar con el uso del sofosbuvir están además de la anemia, la neutropenia, que es bajo nivel de los neumocitos en la sangre, la linfocitopenia, que se define como el bajo nivel de linfocitos, y la trombocitopenia que es la disminución del número de plaquetas en sangre. (Ver artículo: Lovastatina)
  • El paciente puede presentar pérdida de peso considerable, muy notoria y en poco tiempo, esto se relaciona directamente con la falta de apetito y otros trastornos del metabolismo causados por el uso del medicamento.
  • En algunos casos se observan la disminución del deseo sexual y la disfunción eréctil.
  • Es frecuente que los pacientes tengan episodios de fiebre alta constante, que no cede ante el medicamento para bajar la temperatura corporal. La fiebre puede estar acompañada de escalofríos.
  • Con el uso de sofosbuvir se pueden sentir mareos fuertes y visión borrosa, lo cual incapacita al paciente para manejar un carro o hacer algunas cosas diarias sin la ayuda de una persona sana.
  • El paciente bajo tratamiento con el sofosbuvir puede tener los síntomas de la enfermedad de reflujo gastroesofágico. (Ver artículo: Esomeprazol)

Contraindicaciones

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El uso del medicamento sofosbuvir en terapias antivirales, hace que tenga que prestarse mucha atención a las interacciones con otros medicamentos, ya que en algunos casos pueden haber reacciones adversas entre ellos.

En uno de los casos especiales más importantes está el de las mujeres en edad fértil, se debe tener mucho cuidado ya que el uso del medicamento en las terapias combinadas junto con el interferón y la ribavirina produce malformaciones congénitas e incluso el fallecimiento del bebe.

Se recomienda en este caso utilizar un método anticonceptivo eficaz, y si el tratamiento es para un hombre debe proteger a su pareja, ya que si esta llega a embarazarse su bebe está bajo riesgo también.

Esta precaución para evitar el embarazo debe hacerse 6 meses antes de comenzar a administrar el medicamento, durante todo el tratamiento, y 6 meses después del mismo.

Así mismo en el caso de la lactancia, no hay estudios comprobados que certifiquen que el medicamento sofosbuvir no afecta el neonato, así que la recomendación es no amamantar cuando se este bajo el tratamiento de terapia antiviral.

Esta contraindicado el uso de sofosbuvir en los casos en que el paciente este tomando amiodarona, ya que puede ocasionar fallas cardíacas.

También está contraindicado el sofosbuvir cuando se esta tomando un anticoagulante, como por ejemplo la warfarina.

Si el paciente está bajo medicación para evitar las convulsiones como la carbamazepina, o la carbamazepina, el fenobarbital o la fenitoína, el uso de sofosbuvir está contraindicado.

También está contraindicado si se esta tomando el antibiótico rifabutina, rifampicina, y rifapentina, los cuales son medicamentos para tratar la tuberculosis.

No se recomienda tomar el sofosbuvir con el fármaco inhibidor de la proteasa del VIH tipranavir, ya que se reducen los niveles en sangre del medicamento.

Sofosbuvir y ledipasvir

El ledipasvir es un medicamento inhibidor de la proteína NS5A, y se utiliza en combinación con el fármaco sofosbuvir, el cual es un un inhibidor de la enzima polimerasa NS5B,  para el tratamiento del genotipo 1 del virus de la hepatitis C crónica.

Esta combinación de fármacos viene en una presentación comercial llamada Harvoni, desarrollada por los laboratorios Gador Sa, el cual trae 28 comprimidos recubiertos que posee 90 miligramos de ledipasvir y 400 miligramos de sofosbuvir.

La dosis recomendada es de 1 comprimido diario y según la condición clínica y la evolución del paciente el tratamiento puede ser de 8, 12, o 24 semanas de duración.

El fármaco harvoni se utiliza en terapias antivíricas, pues tiene la propiedad de interferir con el proceso de replicación de las células víricas, y detiene el avance de la enfermedad de la hepatitis C en el organismo de los pacientes infectados con el virus.

Antes de comenzar el tratamiento con este fármaco, se debe tomar en cuenta que se tiene que informar al médico acerca de todas las medicinas que se estén tomando en el momento, para evitar interacciones entre fármacos que afecten el resultado deseado con el tratamiento.

Es importante que informe además todos los aspectos de su condición médica, especialmente si está en estado de gestación, amamantando, o tiene otras condiciones médicas importantes que tratar como diabetes o VIH.

Daclatasvir y sofosbuvir

El daclatasvir es un inhibidor de la proteína no estructural Ns5A ,la cual actúa directamente sobre la cadena proteica del ARN y evita el ensamble de los viriones para completar el proceso de multiplicación celular del virus de la hepatitis C crónica.

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La combinación del medicamento daclatasvir con el fármaco sofosbuvir viene en una presentación comercial con el nombre de Darvoni, desarrollado por los laboratorios Beacon, el cual trae 6 tabletas que contienen 60 miligramos de daclatasvir y 400 miligramos de sofosbuvir.

Este fármaco se puede recetar para todos los genotipos del virus de la hepatitis C crónica, se recomienda ingerir de este medicamento siguiendo la dosis de 1 tableta al día durante 12 o 24 semanas según lo describa su tratamiento. (Ver artículo: Daclatasvir)

Esta terapia combinada puede ser administrada en pacientes con patologías hepáticas graves incluyendo cirrosis, y puede recetarse también para pacientes que estén enfermos de la terrible enfermedad de inmunodeficiencia humana HIV.

Sofosbuvir y ribavirina

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La ribavirina es un medicamento antibiótico de amplio espectro, es pues un fármaco que se indica a los pacientes cuando se requiere de un medicamento antiviral que inhiba el crecimiento y desarrollo de las células del virus dentro el organismo.

Existen varias presentaciones de la ribavirina y se puede administrar por vía oral, la cual es la que más comúnmente se utiliza, y además existen la vía tópica y la vía inhalatoria.

La presentación comercial de la ribavirina se llama Virazole, el cual viene en presentaciones de solución oral, solución inyectable y solución en gotas, las cuales se dosifican de la siguiente manera: En la solución oral cada 5 mililitros de solución posee 100 miligramos de ribavirina, y en la solución inyectable, cada miligramo de solución contiene 100 miligramos de ribavirina.

Este medicamento se receta a los pacientes que tengan hepatitis C, en todos los genotipos, y se puede indicar también para eliminar cuadros virales complicados en enfermedades como la varicela, el herpes, ya sea a nivel primario o como infección recurrente, y en casos muy graves de virus respiratorios, también en terapias combinadas antivirales para el virus del HIV.

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Este medicamento produce algunas reacciones adversas importantes como el nivel bajo en la hemoglobina, y otros trastornos sanguíneos, lo que puede dar como resultado cuadros de anemia severos, con los cuales hay que tener cuidado por el estado de salud general del paciente.

También son comunes los malestares gastrointestinales y las erupciones cutáneas con zonas de irritación y sarpullido.

Una de los aspectos a tener en cuenta es que no se debe utilizar bajo ninguna circunstancia en pacientes en estado de gestación, ya que causa malformaciones en el feto y no se debe tampoco estar bajo tratamiento y amamantar al bebé, ya que la acción de este fármaco sobre el feto no esta comprobada todavía.

Sofosbuvir y el alcohol

La mezcla resultante de ingerir bebidas alcohólicas mientras se está bajo tratamiento con el sofosbuvir o con otros medicamentos antivirales, está contraindicada y puede ser mortal.

Los medicamentos tienen interacciones entre si, y efectúan su acción inhibidora y antiviral en el cuerpo a través de uno de los órganos más importantes que hay como lo es el hígado. En él se realizan los procesos de filtración, reducción de sustancias y producción de proteínas y ácidos biliares los cuales controlan la descomposición de los alimentos para su absorción.

Con todos esos procesos sucediendo al mismo tiempo en un paciente que está bajo tratamiento, no es recomendable el consumo de alcohol porque este afecta todo las funciones que tiene el hígado en el organismo, y puede causar desde intoxicaciones, fallas en el tratamiento por la nulidad de la dosis suministrada, o una sobredosis al mezclar la composición química del fármaco con el alcohol, lo cual puede llegar a provocar consecuencias de alto riesgo para la salud como ataques cardíacos, derrame cerebral e insuficiencia respiratoria.

Es un riesgo para la salud de una persona exponerse a que los efectos secundarios de los medicamentos que este tomando se intensifiquen con el alcohol, además de tener que sufrir la deshidratación, los mareos, vómitos, pérdida del equilibrio y trastornos estomacales que pueden empeorar su estado de salud.

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