Sirolimus: Para qué sirve, nombre comercial, efectos secundarios y más

En la farmacología, los recursos pueden provenir de diversas fuentes, incluso existen fármacos que se sintetizan a partir de bacterias, como es el caso del Sirolimus, y que se emplean en el tratamiento de enfermedades como profilaxis del rechazo de trasplantes, te invitamos a conocerlo. sirolimus

AVISO: Este artículo es de carácter informativo recuerde siempre consulte a su médico antes de utilizar este u otro medicamento. Evite la automedicación.

Introducción

Desde tiempos remotos, el ser humano a empleado tiempo y dedicación, hallando la mejor forma de preservar su vida, desde las luchas territoriales hasta la superación de enfermedades, el ser humano ha procurado triunfar por sobre los retos que el mundo mismo le ha presentado.

En el principio, la medicina solía ser una práctica rudimentaria, era común que el barbero de la localidad cumpliera el papel, no solo de barbero, sino también de médico, dentista y más. Las técnicas para tratar las enfermedades, se basaban en conocimiento popular y prácticas medicinales experimentales.

Sin embargo, todas estas prácticas tuvieron algo de positivo, y es que fueron el principio de lo que hoy se ha consolidado como una ciencia importante y vital en la actualidad del ser humano. Uno de los temas que se encuentra a la vanguardia es el del trasplante, desde células madre, hasta tejidos y órganos pueden, hoy por hoy, ser trasplantados de una persona a otra.

Pero si bien es cierto que a nivel médico el tema ha sido una solución clara para diversas patologías, a nivel social no lo ha sido tanto, y es que el tema causa por si solo cierta controversia incluso a nivel cultural.

En muchas culturas e incluso religiones la sola idea de donar o recibir alguna parte del cuerpo de otra persona, representa un tema tabú para quienes no están de acuerdo con estas prácticas. Muchos países, a través incluso de medios publicitarios, fomentan campañas para que las personas se conviertan en donantes. Esto con la idea de que una persona pueda salvar la vida de otra a través de su donación.

Aunque en la actualidad, algunos están a favor y otros en contra, la técnica del trasplante existe y se aplica en quienes así lo necesitan. Todo este furor, vino acompañado de la necesidad de innovación farmacéutica, haciéndose necesaria la creación de medicamentos que permitieran a los receptores continuar con su vida, percibiendo los beneficios del trasplante, pero sin el riesgo de que esto perjudicara su vida.

Es allí donde los inmunomoduladores han marcado una pauta en el mercado. Fármacos que permiten controlar el sistema inmune de los pacientes que han sido trasplantados y que les permiten minimizar el riesgo de rechazo del órgano o tejido implantado. Un ejemplo de estos fármacos es el Sirolimus, un medicamento inmunosupresor que se emplea solo o de forma conjunta con otros fármacos,  principalmente en pacientes receptores de un trasplante de riñón.

¿Qué es el Sirolimus?

El Sirolimus es un fármaco que pertenece a la familia de los inmunosupresores, esto significa que suprime la acción del sistema inmune a través de su mecanismo de acción. Tiene su origen en una bacteria conocida como Streptomyces hygroscopicus, la cual es común en la composición química del suelo de la Isla de Pascua. También, en relación a su naturaleza química, es considerada una lactosa macrocíclica.

¿Para qué sirve el Sirolimus?

Este fármaco sirve para emplearse, solo o de forma conjunta con otros fármacos, en el tratamiento de pacientes que han recibido un trasplante de riñón. Y además tiene otros usos, se utiliza en el tratamiento de pacientes con psoriasis, pacientes con cierto tipo de cáncer, incluso se ha utilizado para recubrir algunos dispositivos medicados que se utilizan a nivel intracoronario, para evitar evitar que el paciente presente reincidencia de estenosis.

Además se encuentra en fase investigativa para aplicaciones dentro de la medicina antienvejecimiento y la esclerosis tuberosa, en donde se han obtenido resultados positivos y tentadoramente beneficiosos.

Farmacodinamia

El Sirolimus  inhibe la respuesta a la interleucina-2, también conocida como IL-2 , gracias a ello impide que ocurra la activación de las células linfocíticas tipo T y tipo B. Esta acción es lograda, ya que el fármaco se una a las proteínas citosólicas, inhibiendo las vías de la proteína quinasa serina-treonina, también conocida como mTOR

El mTOR, sirve como regulador en los procesos de crecimiento, la reproducción, la movilización y la sobrevida de las células, y también participar en  la síntesis de proteínas y la transcripción de la información del código genético celular. (Puede que también le interese saber sobre Megestrol).

Farmacocinética

Este fármaco es de rápida absorción, al ser administrado, alcanza niveles de concentración plasmática máxima en tan solo 2 hora, su biodisponibilidad aproximada, en base a la administración conjunta es relativamente baja, de un 14%, y posee un tiempo de semivida aproximado de 62 horas.

El Sirolimus es altamente metabolizado por el organismo, y da lugar a siete metabolitos. Este fármaco, elimina sus componentes radioactivos, casi en su totalidad en las heces y en un pequeño porcentaje en la orina. En pacientes adultos, tanto en jóvenes como en ancianos, no se requieren ajustes de dosis, ya que no hay influencia de la edad en la efectividad del fármaco, sin embargo en la población pediátrica se suelen emplear dosis más elevadas u ajustadas a la edad del paciente pediátrico en sí.

Este fármaco no posee prácticamente toxicidad renal, pero puede aumentar el riesgo de padecer ciertos tipos de cáncer, es toxico a nivel teratogénico, posee un grado importante de toxicidad pulmonar y también posee un grado significativo de toxicidad hepática; aspectos que debe ser considerados antes de someter a cualquier paciente a un tratamiento con Sirolimus. Ante la evidencia de toxicidad, puede que el paciente requiera detener la administración del fármaco, o bien un ajuste en la dosis, de acuerdo a cual sea el caso en particular.

Este fármaco también ha arrojado resultados negativos en cuanto a la fertilidad y la lactancia, todo esto en base a estudios experimentales realizados en animales, por lo cual se evita su uso en humanos que presenten cualquiera de estas condiciones.

Nombre Comercial

Este fármaco, se puede encontrar en el mercado producido por diversos laboratorios, sin embargo, el nombre más común que recibe es Rapamune o Rapamycin. Viene en presentaciones de 0,5mg, 1mg y 2mg, para administración por vía oral en comprimidos recubiertos. También es posible conseguirlo en presentación de solución para vía oral.

Dosis

La dosificación de este fármaco depende directamente de la patología o condición que presenta el paciente. En los casos de pacientes que han recibido un trasplante, la dosis inicial suele ser de una primera toma de 6mg a penas se realiza el trasplante y posteriormente dosis de 2mg diarios, en una sola toma al día.

Este fármaco puede ingerirse con o sin alimentos, y las dosis del mismo pueden ser ajustadas cada 1 o 2 semanas si así lo requiriese el paciente.

Lo usual es que, cuando se trata de pacientes que han recibido un trasplante, el Sirolimus se emplee inicialmente con otros fármacos, que son ciclosporina y corticosteroides como la Hidrocortisona, para potenciar y asegurar su efecto, posteriormente se pueden retirar progresivamente ambos y mantener solo el Sirolimus, o mantener el Sirolimus con un corticoesteriode,, dependiendo de la determinación del especialista.

El Sirolimus también puede utilizarse de forma individual en otras patologías, si así lo indicara el especialista.

Indicación

Esta fármaco está indicado para ser administrado en diferentes patologías o condiciones, su principal uso es como profilaxis en pacientes que han obtenido un trasplante de riñón para evitar el rechazo del órgano; también se emplea en el tratamiento de la psoriasis, ciertos tipos de cáncer, en la aplicación de dispositivos intracoronarios, en medicina antienvejecimiento y en la esclerosis tuberosa. (puede que también le interese saber sobre Ácido Micofenólico).

Es importante, para entender la indicación de este fármaco, conocer cada una de las patologías o condiciones para las que se indica.

Trasplante de Riñón

Cuando una persona requiere de un trasplante, es común que la causa sea la perdida de la funcionalidad de un órgano o el daño irreparable en algún tipo de tejido. Esto significa que el trasplante puede ser de algún tipo de tejido, de un órgano o incluso de células madre, precursoras de otras células nuevas.

En los casos en los que el paciente amerita un trasplante de tejido, el material a trasplantar puede tener 2 orígenes, puede ser extraído del mismo paciente pero de otra parte que no se encuentre afectada, o bien puede ser extraído de un donante. Cuando se trata de un órgano, el origen es de un solo tipo, y es que el órgano debe provenir obligatoriamente de un donante.

Un donante se considera a todas aquellas personas que bajo su voluntad proporciona al receptor el tejido u órgano que necesita. Esta cualidad de ser un acto voluntario, no siempre es consentido por la persona en sí, existen casos en donde, ante una situación inminente, un familiar puede autorizar la donación de los órganos de su representado. En algunos casos, los donantes voluntarios, llevan consigo un carnet que los identifica como tal, esto en caso de que se presentara un accidente o este no pudiera consentir por algún motivo.

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A pesar de esta realidad, para ser un donante, en todo el sentido de la palabra, no es suficiente el deseo de hacerlo, antes hay que cumplir con ciertas condiciones para poder ser aprobado como donante, la condición principal es la de ser compatible. La compatibilidad, es un término que significa que algo es, con un alto grado, afín a otra cosa, en este caso se refiere al grado de afinidad entre las características biológicas particulares del donante y las del receptor.

Para determinar la compatibilidad que posee un donante con un receptor, se lleva a cabo un examen o prueba sanguínea en la que se determina, a través de la extracción de una muestra sanguínea del donante, y otra muestra de sangre del receptor, el grado de compatibilidad que existe entre ambos.

La prueba consiste en analizar las proteínas presentes en la superficie de las células del cuerpo tanto del donante como del receptor, las cuales son conocidas como antígenos leucocitarios o bien, como se conoce por sus siglas en inglés HLA. A partir de allí, se identifican determinado  antígenos, a los cuales se les ha establecido una nomenclatura con letras, de los cuales, los más usuales son  los antígenos A, B, C, DR, DQ y DP, tanto en los donantes como en los receptores.

El grado de compatibilidad, se determina de acuerdo a que tan parecidos sean entre sí estos antígenos para ambos individuos, el donante y el receptor. Esto se basa en el principio de que en la medida que los antígenos sean más parecidos entre sí, mayor probabilidad de que el trasplante sea exitoso y menor probabilidad de rechazo del órgano, pueda presentar el receptor.

Existe un principio básico en cuanto a la compatibilidad y es que, este es un factor ligado a la consanguinidad o parentescos, esto significa que los antígenos de una persona son heredados de sus padres por la afinidad familiar. Cuando los antígenos son heredados de padres a hijos, la repartición es 50% de la madre y 50% del padre, esto permite asumir (y está demostrado) que la compatibilidad más alta esta entre hermanos, padres e hijos, usualmente en ese orden.sirolimusSin embargo, es necesario para que un familiar directo, que puede ser un hermano o un hijo por ejemplo, pueda considerarse como un donante compatible, las pruebas de HLA determinen que existe una afinidad de por lo menos 6 de los antígenos, mientras que por otro lado, cuando se trata de alguna persona que no es un familiar directo y desea ser donante, la exigencia en cuanto a afinidad es mucho mayor, tanto que deben existir coincidencia o afinidad de por lo menos  8 a 12 antígenos.

Una vez que se han llevado a cabo las pruebas de compatibilidad y el receptor consigue tener un donante compatible, es entonces cuando se lleva  a cabo el trasplante. Este procedimiento quirúrgico, se practica en un ambiente estéril, conocido como quirófano.

El procedimiento consiste en practicar una cirugía simultánea, en este procedimiento se retira el órgano o tejido del paciente donador para ser implantado en el paciente receptor, a este paciente receptor, previamente y durante la misma cirugía, se le debe haber retirado el órgano o tejido  afectado, haciendo lugar para recibir el nuevo de inmediato.

Un aspecto importante de considerar, es el motivo por el cual se lleva a cabo el proceso de forma simultánea, y la razón es que un órgano o incluso un tejido no pueden conservarse fuera del organismo por mucho tiempo, esto se debe a que fuera del cuerpo se deterioran rápidamente por falta de irrigación sanguínea, principalmente. (También podría interesarle leer sobre Dietilestilbestrol).

Sin embargo, es posible que el donante no se encuentre geográficamente cerca del receptor, es allí cuando se recurre a otras alternativas como el traslado inmediato por vía aérea del órgano o tejido en medios de preservación de la cadena de frío, lo cual asegura de forma temporal la integridad del órgano o tejido hasta que pueda ser recibido e implantado lo más rápido posible en el receptor.

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Una vez finalizado el procedimiento de trasplante, se administran al paciente una serie de medicamentos para colaborar en que el receptor no rechace el trasplante y se espera cierto lapso de tiempo, donde se mantiene en observación al paciente receptor para determinar cualquier indicio positivo o negativo hacia el órgano implantado.

Aunque en principio el órgano sea aceptado por el cuerpo del receptor, esto no es garantía de que no exista cierto grado de rechazo en el futuro y por lo tanto, el paciente receptor deberá tomar de por vida, ciertos fármacos con la finalidad de disminuir la posibilidad de rechazo del cuerpo hacia el órgano o tejido implantado.

Posterior al trasplante, un paciente recepto puede esperar que ocurra cualquiera de los 3 tipos de rechazo, los cuales son:

  • Rechazo hiperagudo: Es una reacción que ocurre casi de forma inmediatamente posterior al trasplante y es tan severa que compromete seriamente la vida del paciente, por tal motivo lo habitual es que se retire el tejido u órgano de inmediato, con la finalidad de preservar la vida del receptor.
  • Rechazo agudo: Es un tipo de rechazo que ocurre durante las primeras semanas posteriores al trasplante, este suele presentarse tarde o temprano en todos los pacientes receptores de un trasplante y puede ser desde leve hasta severa, no obstante, este tipo de rechazo puede ser controlado con fármacos o en los casos más severos puede requerir el retiro del trasplante.

  • Rechazo crónico: Es el tipo de rechazo más prolongado y sucede cuando se prolonga en el tiempo el rechazo del trasplante por parte del sistema inmunológico del organismo del receptor, este progresivamente ocasiona daño en el tejido u órgano que ha sido trasplantado, también de acuerdo con el grado de intensidad que se presente el rechazo, puede requerir la administración de fármacos inmunosupresores o llegar al punto de requerir que el trasplante sea sustituido por otro.

De acuerdo con todo lo anterior radica la importancia de que el proceso de selección de un donante se centre en su grado de compatibilidad con el receptor, y que esto signifique que el procedimiento para el trasplante no se lleve a cabo hasta tanto no se determine que la compatibilidad de ambos es tan afín que no se producirá un rechazo.

Aun cuando dos personas sean altamente compatibles es posible que suceda el rechazo, mediado por otros factores, se ha documentado, que la única forma en que no se presente un rechazo a causa de la compatibilidad, es que el donante y el receptor sean gemelos idénticos, allí la compatibilidad entre ambos es total y no suceden rechazos relacionados a este factor.

Los riñones son dos órganos que tienen el tamaño de un grano, más específicamente de caraota o frijol, que se ubican dentro del organismo a los lados de la columna vertebral, tienen un tamaño parecido al de un puño y su función es filtrar las sustancias de desecho de la sangre convirtiéndolas en orine y expulsándolas del cuerpo.

Cuando este órgano no funciona correctamente, no puede funcionar como un filtro, y las sustancias nocivas que deberían ser desechadas se acumulan en la sangre y comienzan a ser perjudiciales para la persona que lo padece. Ante esta situación, que puede ocurrir por diversas causas, una alternativa es el trasplante de riñón.

Algunos pacientes recurren a la diálisis, que es un proceso de filtrado artificial de la sangre, que suple temporalmente  las funciones del riñón, sin embargo cuando el estado general del paciente y la funcionalidad del riñón están seriamente afectados, lo más común es recurrir a un trasplante.

Algunas de las causas del daño renal pueden ser la diabetes, la hipertensión severa no controlada, la glomerulonefrítis crónica, el lupus y la enfermedad poliquistica renal.

Cuando el paciente amerita un trasplante de riñón por lo general amerita solo uno, ya que un solo riñón puede suplir la función de los dos riñones de forma suficiente para sobrevivir con una calidad de vida bastante buena, así se asegura que tanto el donante como el receptor puedan disfrutar de una vida con calidad. El trasplante del riñón para el receptor significa mejora en su calidad de vida, prolonga su vida, evita los tratamientos como la diálisis, y le permite tener una mejora en su dieta y actividades diarias.

Muchos pacientes, pueden recibir un trasplante de riñón mucho antes de necesitar recurrir a la diálisis y de esta forma evitan pasar por este procedimiento. Sin embargo, no todos los individuos son candidatos para aceptar un riñón, además de los atenuantes antes descritos referentes a la compatibilidad, también factores como enfermedades cardíacas, ancianidad, cáncer en estado avanzado, demencia o trastornos psiquiátricos, alcoholismo y drogadicción, impiden que una persona pueda ser apta para serle trasplantado un riñón.

Psoriasis

Es una patología inflamatoria de la piel con un factor autoinmune, en la que el paciente presenta erupción y descamación de ciertas zonas de la piel de forma crónica. Ciertos factores como las infecciones o el estrés agravan los síntomas y alteran la condición.

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La sintomatología de esta patología suele manifestarse en ciertas zonas como el cuero cabelludo y los codos, pero en los casos más severos puede extenderse a las uñas e incluso a las articulaciones.

El tratamiento de esta patología se centra en la utilización de fármacos inmunosupresoras como el Sirolimus, con la finalidad de disminuir o eliminar las descamaciones e impedir que las células cutáneas crezcan de forma acelerada, a través de los inmunosupresores que limitan la acción del sistema inmunológico y median sus respuestas o manifestaciones.

Otros tratamientos conjuntos que se emplean en la psoriasis son la fototerapia y los fármacos de uso tópico o locas como las cremas o pomadas medicadas.

A pesar de ser una patología de causas aparentemente desconocidas, existen factores de riesgo asociados a su aparición, estos pueden ser:

  • Padecer de patologías crónicas.
  • Brotes de estrés del tipo nervioso.
  • Obesidad.
  • Alcoholismo.
  • Antecedentes de artritis reumatoide.
  • Desequilibrios hormonales.
  • Alteraciones de la piel por traumatismos previos.

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Esta patología puede manifestarse de forma intermitente, esto significa que pueden aparecer y desaparecer sus síntomas, las lesiones suelen aparecer en forma de placa y se distingue por su clásico enrojecimiento y su descamación blanquecina en la superficie, y su extensión puede ser variable, desde pequeña hasta muy grande.

Las zonas más comunes donde se manifiestan son el cuero cabelludo, los codos, las nalgas, las rodillas y la espalda, pero puede afectar a cualquier parte del cuerpo. Por lo general se acompañan de síntomas como dolor, alteraciones en las uñas tanto del color como del grosor, lesiones genitales frecuentemente en los hombres, caspa en el cuero cabelludo, prurito constante en las zonas lesionadas.

Tipos de psoriasis

De acuerdo a su intensidad y extensión, la psoriasis puede clasificarse en:

  • Psoriasis leve: Cuando la zona afectada es igual o menor al 2% de la extensión total de la piel y las lesiones son ubicables, responde al tratamiento tópico.
  • Psoriasis moderada: Cuando la zona afectada es del 2% al 10% de la extensión total de la piel con lesiones extendidas y de mayor tamaño, suelen responder a tratamiento tópica más fototerapia y en algunos casos fármacos.
  • Psoriasis grave: Cuando la zona afectada es mayor al 10% de la extensión total de la piel, y las lesiones aparecen en numerosas zonas del cuerpo de forma extendida y de gran tamaño incluso puede afectar las articulaciones, suele emplearse tratamiento con fototerapia y fármacos inmunosupresores como el Sirolimus.

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Efectos Secundarios

Algunos pacientes pueden presentar ciertos efectos colaterales de la utilización del Sirolimus, entre ellos:

  • Nauseas.
  • Vómitos.
  • Diarrea.
  • Estreñimiento.
  • Dolor de cabeza.
  • Dolor de las articulaciones.
  • Dolor de estómago.
  • Edematización de miembros superiores, inferiores o el rostro.
  • Tos.
  • Erupción cutánea.
  • Hematomas o sangrados de causa aparentemente desconocida.
  • Alteraciones de la voz.

Efectos o Reacciones Adversas

Algunos pacientes han desarrollados daños colaterales como:

  • Insuficiencia hepática.
  • Insuficiencia pulmonar.
  • Infecciones del tracto urinario.
  • Trombocitopenia.
  • Hipercolesterolemia.
  • Anemia.
  • Hipocalcemia.
  • Hipofosfatemia.
  • Hiperglucemia.
  • Linfocele.

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Contraindicaciones

Las personas que cumplen con las siguientes condiciones deben evitar consumir Sirolimus:

  • Pacientes pertenecientes a la población pediátrica, ya que se desconoce su efecto sobre esta población.
  • Pacientes en estado de gestación o período de lactancia materna, ya que puede ocasionar daños al bebé o a la madre.
  • Pacientes sensibles al principio activo del Sirolimus o a sus excipientes.
  • Pacientes que hayan recibido un trasplante de pulmón o hígado, ya que existe riesgo importante de rechazo del órgano por el factor metabolización.
  • Pacientes que padezcan de patologías hepáticas o pulmonares importantes, ya que pueden agravarse con el uso de Sirolimus.
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