El simeprevir es un medicamento de tipo antiviral, es decir, es un fármaco que actúa para combatir específicamente el virus de la hepatitis C, cuya función es disminuir significativamente los síntomas de la enfermedad y evitar el riesgo de complicaciones, en pacientes adultos.
En este artículo informativo aprenderemos todo lo relacionado con el simeprevir, sus características, su mecanismo de acción y toda la información necesaria sobre su función en el organismo para el tratamiento de la hepatitis C.
El simeprevir es un fármaco que se adquiere solo con prescripción médica, antes de comenzar a ingerir cualquier medicamento debemos consultar antes a un médico especialista. Nunca se automedique.
¿Qué es el simeprevir?
El simeprevir es un medicamento antiviral, que se utiliza como parte del tratamiento de la infección de la hepatitis C crónica.
Este medicamento es un inhibidor de proteasa, la cual es una enzima cuya función es engranar en la cadena protéica las poliproteínas que necesitan las moléculas del virus, para lograr completar su proceso de reproducción celular, lo cual da como resultado nuevas células infectadas, y el progreso de la enfermedad en el organismo.
Para poder multiplicarse, el virus forma una estructura larga llamadas cadenas de proteínas, las cuales necesitan separarse en trozos más pequeños para lograr terminar la producción de proteínas y enzimas necesarias para dar origen a nuevas células infectadas, en la llamada multiplicación celular.
Los medicamentos inhibidores de proteasa, como es el caso del simeprevir, evitan que suceda esa división, y el virus tenga mayor número de réplicas en el cuerpo, es decir mayor número de células infectadas por el virus diseminadas por todo el organismo.
El simeprevir se administra al paciente en combinación con otros dos fármacos, el interferón y la ribavirina, los tres medicamentos forman parte de una terapia antirretroviral compuesta, el simeprevir no puede indicarse como monoterapia, es decir para un tratamiento como medicación única para enfrentar la enfermedad.
El simeprevir es indicado para pacientes adultos que hayan contraído el virus de la hepatitis C, como parte de una terapia antiviral combinada, en la cual, si se siguen las recomendaciones e indicaciones del médico tratante, produce la eliminación del virus en el organismo, dejando las células sanas.
¿Para qué sirve?
El simeprevir se utiliza en combinación con otros dos antivirales el peginterferón y la ribavirina, en el tratamiento de la hepatitis C crónica. También se puede indicar la toma de este fármaco junto con el sofosbuvir, en una politerapia antiviral en ambos casos.
Este medicamento es un inhibidor competitivo, el cual actúa específicamente sobre la serina proteasa NS3 / 4A, presente en los pacientes que sufren de la enfermedad Hepatitis C, cuando esta es de tipo crónico, o sea de muy larga duración con o sin síntomas observados en el paciente.
Al utilizar en un paciente el simeprevir, debemos saber que este medicamento solo actúa sobre genotipos específicos de la infección de la hepatitis C, y solo se recomienda su uso en algunos pacientes, de acuerdo con la condición que éste tenga.
El simeprevir es útil cuando el paciente entra en etapa crónica, y una característica importante es que solo puede evitar la reproducción de las células víricas, no sirve para evitar el contagio de la enfermedad.
Si se esta sufriendo de esta infección, se debe prevenir el pasarla a las personas sanas, lo cual se logra informando a los organismos de salud, para que tengan estricto cuidado en el manejo de su caso, en relación a transfusiones, y opciones de desinfección del material médico utilizado en una persona infectada, también es recomendable tener relaciones sexuales usando el preservativo.
La marca comercial de este medicamento se llama Olysio, y viene en una presentación comercial de 28 cápsulas de 150 miligramos de simeprevir para administración por vía oral, generalmente es indicada para tomar una cápsula diaria, la cual se debe tragar entera, no se puede partir, ni masticar, ni triturar, sólo se toma con un vaso de agua.
Dosis
El simeprevir esta indicado para pacientes que sufran de hepatitis C crónica, únicamente si son adultos y tienen la infección con el genotipo 1 o el genotipo 4 de la enfermedad.
Una de las dosis más frecuentes del simeprevir en los tratamientos para la hepatitis C es la de 1 cápsula al día, todos los días, combinada siempre con dos fármacos antivirales más, el peginterferón y la ribavirina.
Al inicio del tratamiento con el simeprevir, se comienza un periodo de prueba de 4 semanas en las que se evalúa la respuesta del organismo al uso del medicamento, ya que si la carga viral es de más de 1000 unidades por mililitro durante la semana 4, se debe suspender el tratamiento de inmediato.
Después de completar este periodo de 12 semanas, se hace un examen de control al paciente, prestando atención a sus valores hematológicos y principalmente a su carga viral, para determinar la respuesta biológica del organismo al medicamento.
Si se observa una mejoría en el avance contra la enfermedad, se puede continuar con este tipo de tratamiento, el cual se administra durante 12 semanas, luego de las cuales se detiene la ingesta de simeprevir y se mantienen las dosis de los otros dos medicamentos por unas 12 a 36 semanas más para completar el tratamiento.
Si la respuesta del paciente es positiva luego de la terapia combinada de antivirales, se continuará con el uso del simeprevir, siempre bajo estricta vigilancia médica, haciendo las pruebas cada 12 semanas y verificando siempre el nivel de la carga viral en el paciente.
Para determinar las dosis y la duración del tratamiento con este fármaco se deben tomar en cuenta algunos factores importantes tales como:
- Si el paciente ha tenido en el pasado la infección de la hepatitis C, y la tiene de nuevo, se debe evaluar su respuesta al tratamiento anterior, para planificar este nuevo brote del virus.
- Cuando el caso se trata de un paciente que tiene VIH, y que también tiene el virus de la hepatitis C, puede recibir tratamiento para ambas enfermedades al mismo tiempo, se debe prestar atención especial a las interacciones entre los fármacos recetados para cada una de ellas para evitar reacciones adversas, y deterioro de la salud del paciente.
- En el caso de que el paciente haya sufrido en el pasado de hepatitis B o tenga esta dolencia actualmente, debe informar al médico para que primeramente se trate la infección por hepatitis B y luego se pase a tratar la infección por Hepatitis C.
- Si el paciente estuvo en un tratamiento combinado con el simeprevir y lo detuvo de manera repentina y no siguió las indicaciones del médico, puede ser que las células víricas se hayan vuelto resistentes, lo cual da como resultado que el tratamiento resulte más difícil.
La cápsula del simeprevir se debe tomar preferiblemente con las comidas, ya que según estudios, el índice de absorción de este fármaco por el organismo es mayor cuando se ingiere junto con los alimentos.
El simeprevir se debe tratar de tomar siempre a la misma hora, para una mayor efectividad en su acción.
Hepatitis C
La hepatitis C es una infección provocada por microorganismos, es una enfermedad generada por el virus de la hepatitis C, la cual afecta casi en su totalidad al hígado.
Esta enfermedad infecciosa tiene dos fases:
- La fase aguda, la que se presenta dentro de los 6 meses siguientes a la exposición y contagio del virus de la hepatitis C.
Por lo general esta fase es asintomática, y en la mayoría de las personas se convierte en crónica.
- La fase crónica de la enfermedad, puede manifestarse de por vida. En esta fase el deterioro del hígado es severo y permanente, puede causar cáncer de hígado , cirrosis, insuficiencia hepática y várices esofágicas.
Una persona puede contraer hepatitis C y tener la enfermedad latente pero asintomática, a veces pasan años antes que a un paciente se le detecte la enfermedad, ya que si se llega a la etapa donde se manifiestan los síntomas estos pueden ser muy comunes, como nauseas, vómitos, cansancio, y malestar corporal y pérdida de peso.
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La hepatitis C también está relacionada con el aumento en el riesgo de padecer algunas enfermedades como, la trombocitopenia, la cual consiste en la disminución de la cantidad de plaquetas en el torrente sanguíneo.
También puede estar relacionada con la enfermedad de liquen plano, en la cual se presenta un cuadro inflamatoria de la piel y las mucosas, la diabetes, y la crioglobulinemia, la cual es la acumulación de la proteína llamada crioglobulina en la sangre y la inflamación de los vasos sanguíneos.
La hepatitis C es una enfermedad contagiosa, es decir el virus puede pasar de persona a persona, el medio de contagio es el contacto con la sangre infectada con el virus.
Muchas veces el contagio se da por utilizar equipo médico quirúrgico que no se ha esterilizado adecuadamente después de atender a un paciente infectado por el virus.
También es común que se infecte una persona por el uso de agujas para hacer tatuajes o piercings, las cuales hayan sido reutilizadas en lugares donde no se tuvieron las medidas sanitarias para higiene y precaución de propagación de enfermedades.
Una recomendación a nivel general es no compartir los objetos de higiene personal, ya que representan una fuente de contagio del virus, si no tienen la esterilización necesaria, una herida con navaja de afeitar o corta uñas que este infectado, contagiará a una persona sana.
El peligro de contagio también existe con los hemoderivados, los cuales al igual que la sangre deben ser manejados con las medidas sanitarias necesarias y ser testeados para asegurar que estén libres de cualquier virus.
La hepatitis C crónica, puede ser una condición persistente y duradera a pesar de ser tratada con medicamentos, para tratarla se recetan medicamentos antivirales, específicamente el interferón, la ribavirina, el telaprevir, el boceprevir, sofosbuvir, y el simeprevir, utilizados en combinación entre ellos para una terapia múltiple. (Ver artículo: Amprenavir)
Las complicaciones originadas por la hepatitis C son la causa de la mayoría de los trasplantes de hígado.
La enfermedad tiene un alto índice de pacientes que responden positivamente al tratamiento y se curan, pero la infección de la hepatitis C puede tornarse recurrente, aún después de haberse sometido a una cirugía de trasplante.
La mayoría de los casos de pacientes infectados descubren que tienen la enfermedad cuando se someten a pruebas sanguíneas para donar sangre, o para someterse a un procedimiento quirúrgico.
Si tiene irregularidades en los niveles hematológicos, se procede a someterlo a un descarte de la enfermedad con un test, comprobando si tiene los anticuerpos para el virus, si el resultado de este test es positivo, se continua haciendo una serie de pruebas para determinar la carga viral y el genotipo específico del virus.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del simeprevir, se basa en la inhibición del producto final del proceso en el que la acción de la proteasa crea un péptido.
Debido a la acción del medicamento inhibidor de NS3 / 4A, se minimiza este péptido final y da como resultado un péptido mimético.
El sitio donde permanece esta enzima y ejerce sus funciones es una hendidura compuesta por tres residuos de amino ácidos, llamados triada catalítica.
El simeprevir es muy eficaz para combatir las células verídicas, pero no tiene un efecto que evite que las cepas del virus se vuelvan resistentes en algunos casos.
Este medicamento se metaboliza en el hígado por medio de el citocromo P-450, con la enzima CYP3A4 e interactúa con la enzima CYP1A2, debido a esto la concentración plasmática del medicamento se verá alterada si también se tienen que metabolizar otros fármacos por las mismas enzimas.
Después de un año de tratamiento, el porcentaje de eliminación del virus en las células infectadas es de aproximadamente 50 por ciento, claro siempre actuando de manera conjunta con el interferón y la ribavirina, y tomando en cuenta el genotipo y la condición general del paciente.
El simeprevir se le debe administrar al paciente en una cápsula o comprimido de 150 miligramos del medicamento, en una toma diaria, la cual el organismo va absorbiendo lentamente. Este fármaco alcanza su concentración plasmática máxima entre las 4 y 6 horas después de la dosis.
La principal forma en que el cuerpo elimina el medicamento simeprevir es por medio de la bilis, la cual es el líquido excretor segregado por el hígado el cual se almacena en la vesícula biliar y su función es expulsar algunas sustancias residuales del cuerpo. (Ver artículo: Sales biliares)
Efectos secundarios
El simeprevir puede causar los siguientes efectos secundarios, los cuales se deben tomar muy en serio, si estos no desaparecen pronto o su condición se vuelve aguda, se debe consultar al médico tratante de inmediato.
El medicamento simeprevir puede causar picor o purito, también le puede salir sarpullido a algunos pacientes.
Así como fotosensibilidad, para lo cual se recomienda no tomar el sol directamente ni durante mucho tiempo, si no puede evitarlo debe cubrirse lo más posible ya que puede sufrir quemaduras o lesiones cutáneas debido al sol.
En algunas personas es común que al tomar simeprevir puedan desarrollar una erupción en la piel de manera generalizada, la cual puede observarse en cualquier parte del cuerpo y con una distribución cutánea variable, esta condición es conocida como exantema, y puede ser el resultado de agentes infecciosos de las enfermedades sistémicas.
Otros efectos secundarios son las náuseas, el vómito y el malestar corporal, principalmente se sienten dolores musculares.
Algunos pacientes expresan dificultad para respirar, respiración lenta o sensación de falta de aire.
También se puede observar el aumento en los niveles de bilirrubina en el organismo, como efecto secundario del uso de simeprevir.
Este medicamento también puede hacer que el paciente sufra de dolores de cabeza constantes, a veces leves y otras veces intensos tipo migraña. (Ver artículo: Paracetamol)
Siempre debemos tomar en cuenta la posibilidad de que el paciente resulte alérgico a alguno de los componentes de la fórmula del medicamento, por lo cual es bueno realizar pruebas de alergia antes de comenzar a tomarlo.
Si los efectos secundarios antes mencionados se vuelven más severos, o después del tratamiento desaparecen y luego vuelven presentarse, se debe detener el uso del medicamento inmediatamente.
Por ejemplo, si el paciente comienza a presentar enrojecimiento severo de la piel, y se observan lesiones, inflamaciones y ampollas que llegan a infectarse, se bebe acudir al médico de inmediato.
Si el paciente tiene la presencia de aftas o llagas en la boca son síntoma de que algo no está bien y se debe informar al doctor.
Si se siente taquicardia, latidos irregulares o dolor en el pecho, se debe acudir a la emergencia de su centro de salud.
Cuando el paciente siente mucha somnolencia, debilidad extrema o sensación de pérdida de conocimiento es un síntoma de alerta y debe informarse de inmediato, ya que puede ser que por el uso del medicamento se haya desarrollado otra condición médica importante y esos sean los síntomas.
Si el paciente observa un cambio de color en las heces, como de color arcilla, se debe informar al médico tratante.
A veces se presenta una coloración amarillenta en la piel y en los ojos, lo cual puede ser reflejo de una dolencia importante del hígado o de la vesícula biliar, la cual provoca que la bilirrubina en el organismo se produzca en grandes cantidades, esto da como resultado una condición médica llamada ictericia.
También puede presentarse la conjuntivitis de manera constante y reiterativa, la cual cede con el tratamiento y luego vuelve a aparecer.
El simeprevir puede ser el causante de anemia, ya que reduce de manera significativa el conteo de glóbulos rojos en la sangre, lo que debilita la condición general del paciente. (Ver artículo: Gluconato ferroso)
Contraindicaciones
El simeprevir es un medicamento antiviral, inhibidor de proteasa, el cual se utiliza en conjunto con el peginterferón alfa y la ribavirina.
Una de las consecuencias de utilizar la terapia combinada de medicamentos antivirales, es que todos se procesan en el hígado, por eso se debe tener mucho cuidado de las interacciones entre fármacos, para no causar efectos adversos al paciente.
Se debe informar al médico de todos los medicamentos que estemos tomando, incluso si son solo vitaminas porque todos ellos se metabolizan en el cuerpo y causan una respuesta corporal hacer efecto en el organismo.
No respetar las contraindicaciones puede dar como resultado el empeoramiento total de la salud general del paciente, si dos o más medicinas no interactúan de manera adecuada pueden causar desde fallas hepáticas, sobredosis, intoxicación hasta problemas cardíacos.
El simeprevir está contraindicado si está tomando medicamentos antirretrovirales como los del tratamiento para enfermos que tengan VIH, los medicamentos para el control del colesterol, fármacos para tratar la tuberculosis, disfunción eréctil, medicamentos para el control de la tensión, y algunos antibíoticos:
- Antimicóticos: Fluconazol, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, y voriconazol.
- Antagonístas del calcio: Amlodipidina, diltiazem, felodipidina, nicardipidina, nifedipidina, nisoldipina, verapamil.
- Medicamentos para controlar el colesterol: Atorvastatina, lovastatina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina, y simvastatina. Con este grupo de fármacos se puede cambiar las dosis para poder administarlos bajo extricta vigilancia médica. (Ver articulo: Atorvastatina)
- Medicamentos específicos para tratar el virus del VIH como: Atazanavir, darunavir, delavirdina, efavirenz, etravirina, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, nevirapina, ritonavir, saquinavir, y tipranavir.
- Cardiovasculares: Amiodarona, disopiramida, flecainida, mexiletina, propafenona, quinidina, ciclosporina, dexametasona, digoxina, midazolam, rifabutina, rifampicina, y rifapentina.
- Antiepilépticos: Carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína.
- Medicamentos como el Sildenafil, sirolimus, tacrolimus, tadalafil, telitromicina, triazolam, vardenafil y warfarina. Pueden ser una opción pero solo bajo vigilancia estricta y monitoreo constante de las concentraciones plasmáticas.
El simeprevir no se debe administrar a un paciente como monoterapia, y tampoco si el paciente tiene los genotipos 2, 3, 5, ni 6 del virus de la hepatitis C. Sólo se benefician de los efectos antivirales de la medicina los pacientes que hayan contraído los genotipos 1 y 4 del virus de la hepatitis C.
Si el paciente presenta insuficiencia hepática de leve a moderada el simeprevir se puede administrar siempre y cuando el paciente tenga monitoreo constante, si la condición es grave se debe evaluar el riesgo sobre el beneficio.
En un paciente que esté bajo tratamiento prolongado con el simeprevir puede generar descompensación hepática y fallas renales graves, es mejor consultar al médico cualquier síntoma que pueda indicar alguna dolencia hepática.
Embarazo y lactancia
El simeprevir es un fuerte antiviral, que se utiliza en terapias combinadas para el tratamiento de una infección grave como lo es la producida por el virus de la Hepatitis C, los efectos de este fármaco sobre la salud del feto no están comprobados con estudios científicos serios.
Si es un paciente es mujer y está embarazada, y contrae el virus de la hepatitis C, debe informar a su médico de inmediato, ya que el riesgo de que los medicamentos administrados en la terapia combinada afecten al bebe es alto.
Algunos especialistas advierten que este medicamento puede causar malformidad en el feto, o complicaciones durante el periodo de gestación.
Si el paciente es hombre debe informar si su pareja está embarazada o planea estarlo, porque igual tiene riesgo la salud del feto con el uso del simeprevir.
No se conoce de manera científica si el simeprevir se excreta por la leche materna y llega al bebé por esta vía, sin embargo la recomendación de los especialistas, es la de evitar amamantar al recién nacido si se esta bajo tratamiento para eliminar el virus de la hepatitis C del organismo de la madre, ya que el efecto del medicamento sobre el feto no ha sido comprobada.
No existen estudios que certifique la acción del simeprevir en el periodo de lactancia, los médicos aconsejan que se evalúe los riesgos para lograr el mejor beneficio para la madre en tratamiento y para el recién nacido, pueden considerarse las opciones de evitar el amamantar al bebe o tratar a la paciente con otro medicamento que represente menos riesgos.
Simeprevir y el Alcohol
El juntar bebidas alcohólicas con medicamentos, puede dar como resultado el desencadenamiento de reacciones adversas y condiciones poco saludables para el organismo.
El tomar alcohol estando bajo el tratamiento con simeprevir es totalmente contrario al que se quiere, el cual es mantener un estado saludable en el paciente.
El alcohol puede hacer que los efectos secundarios del amprenavir sean sentidos en mayor grado, como por ejemplo, las nauseas, vómitos, malestar estomacal y corporal, dolor de cabeza y desorientación.
Además de esto, se puede presentar un cuadro de deshidratación en el paciente, como producto del consumo de alcohol, lo cual afecta el metabolismo de los medicamentos ingeridos, y el resultado del tratamiento en sí.
El funcionamiento de las funciones del hígado y de los riñones se ve afectada por el consumo de alcohol, ya que tienen que trabajar el doble para poder con los procesos de los fármacos en el organismo, además de equilibrar la cantidad de alcohol ingerida.
El alcohol puede ser difícil de procesar por un cuerpo que está bajo tratamiento, aún si no es en grandes cantidades, afecta el desempeño de la persona, su falta de equilibrio, y movilidad, pueden ocasionar caídas y accidentes de tránsito, en el cual el paciente se expone a riesgos innecesarios e incluso a perder la vida.
Los fármacos pueden perder su efecto o causar reacciones negativas en la salud del paciente, cuando deben interactuar con el alcohol ingerido, aún si no se hace la mezcla al mismo tiempo, se supone que los efectos del medicamento y su presencia en el organismo actúa hasta que el paciente le toque tomarlo nuevamente, proceso que se verá interrumpido por la ingesta de bebidas alcohólicas.
Actualizado el 16 enero, 2020
