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Saxagliptina: Nombre comercial, farmacocinética y más

En este artículo hablaremos de la saxagliptina que es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, es una medicamento antidiabético. Ayuda a controlar los niveles de azúcar en la sangre. También desarrollaremos las diferentes patologías en las que se utiliza, las indicaciones, contraindicaciones, dosis, mecanismos de acción, interacciones, precauciones y algo más.

saxagliptina

Saxagliptina:

La saxagliptina es un fármaco con efecto hipoglucemiante (que disminuye los niveles de azúcar en sangre) que se emplea para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Pertenece también al grupo de medicamentos llamados inhibidores dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4)

La diabetes mellitus tipo 2 (DM2) es una enfermedad metabólica ampliamente distribuida por todo el mundo, cuyo  crecimiento se espera que siga en aumento en los próximos años hasta llegar a alcanzar unos 380 millones de personas afectadas para el año 2025. Por ello, se considera su diagnóstico y tratamiento temprano un instrumento indispensable para evitar su crecimiento y el surgimiento de complicaciones a largo plazo.

La saxagliptina actúa incrementando los niveles de algunas sustancias naturales conocidas como incretinas. Éstas ayudan aumentan la liberación de la insulina, lo que ayuda en el control del azúcar en la sangre, sobre todo después de las comidas. También ayudan a reducir la cantidad de azúcar que  produce el hígado.

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Las complicaciones de la diabetes se dividen en microangiopáticas, en forma de neuropatía (enfermedades del sistema nervioso), nefropatía (enfermedades del sistema renal y retinopatía (afecciones de la retina) diabéticas, y macroangiopáticas, como la enfermedad vascular coronaria(enfermedades del corazón), el ictus y la arteriopatía (enfermedad de los vasos sanguíneos) periférica, afectando principalmente de las extremidades inferiores (piernas y pies).

En el mercado existen varios medicamentos que sirven para tratar de corregir las alteraciones que presentan los pacientes, afectados por ésta enfermedad. Que no se cura, pero se puede controlar con diferentes fármacos acompañado de una dieta adecuada y realizando cierta actividad física, siempre indicado y supervisado por el médico tratante. La diabetes puede ser una enfermedad grave si no se toman en cuenta todas las indicaciones del médico.

Actualmente, hay en el mercado de varios antidiabéticos orales como: metformina, cuyo mecanismo de acción descansa en la reducción de la glucogénesis hepática (reducción de la producción de glucosa); tiazolidindionas, basadas en la disminución de la resistencia insulínica periférica; sulfonilureas y glinidas, estimuladoras de la secreción insulínica endógena por medio de distinto mecanismos sobre las células del páncreas, e inhibidores de la alfa-disacaridasa, que tienen la capacidad de disminuir la absorción digestiva de hidratos de carbono.

Todos ellos tienen efectos hipoglucemiantes, las diferencias radican en cuanto a eficacia, tolerancia y efectos adversos lo que influye en su empleo, sea en monoterapia (sola) o de forma combinada.

Nombre comercial

El nombre comercial más conocido: onglyza 5mg.

 

Fórmula química:

La fórmula química es‎: ‎C18H25N3O2

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¿Qué es la diabetes?

La diabetes es una enfermedad que se presenta en organismo cuando los niveles de la glucosa en la sangre,( también conocido como azúcar en la sangre), son demasiado altos. La glucosa en la sangre es la principal fuente de energía y ésta está contenida en los alimentos que ingerimos.

La insulina, es una hormona que se produce en el páncreas, y ayuda a que la glucosa que contienen los alimentos penetre en las células para poder usarse como energía. En algunos casos, el cuerpo no produce las cantidades suficientes o no produce nada de insulina o no la utiliza de manera adecuada y la glucosa sigue en la sangre, sin llegar a las células.

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Con el paso del tiempo, la gran cantidad de glucosa en la sangre puede llegar a causar problemas de salud. La diabetes no tiene cura, pero la persona enferma con diabetes puede tomar ciertas medidas para controlar la enfermedad y mantenerse lo más sana posible.

Algunas las personas cuando sufren de diabetes dicen tener “un poquito alto el nivel de azúcar” o que sufren“prediabetes”. Todos estos términos hacen pensar que la persona en realidad no sufre diabetes o que su caso no es tan grave. Todo lo contrario, todos los casos de diabetes son graves y peligrosos.

Cuáles son los diferentes tipos de diabetes?

Los principales tipos de diabetes se conocen como: tipo 1, tipo 2 y la diabetes gestacional.

Diabetes tipo 1

Con la diabetes de tipo 1, el organismo no produce la insulina porque el sistema inmune ataca y destruyen las células del páncreas que tienen que producirla. lo más común, es que se diagnostique la diabetes tipo 1 en niños y adultos jóvenes, aunque ésta no es excluyente puede aparecer a cualquier edad. El tratamiento para las personas que sufren  diabetes tipo 1 es usar o consumir insulina todos los días para poder sobrevivir.

Diabetes tipo 2

Con la diabetes de tipo 2, el organismo no produce o no usa la insulina de manera adecuada. Éste tipo diabetes la tipo 2 puede aparecer en cualquier momento y a cualquier edad, incluida las primeras etapas de la vida (la niñez). Éste tipo de diabetes es más común que se presente en las personas de edad avanzada y en los ancianos. Este es el tipo de diabetes más común.(ver artículo clorotrimeton)

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Diabetes gestacional

Éste tipo de diabetes gestacional afecta a algunas mujeres durante el tiempo del embarazo. La mayoría de los casos, este tipo de diabetes desaparece una vez  que nace el bebé, siendo ésta una diabetes temporal. De todas maneras, cuando una mujer ha sufrido diabetes gestacional, tiene mayor probabilidades de sufrir de diabetes tipo 2 a lo largo de su vida. Algunas veces, esta diabetes que se diagnostica en el transcurso el embarazo en realidad es diabetes tipo 2.

Otros tipos de diabetes

Existen otros tipos de diabetes menos comunes que incluyen la diabetes monogénica, que es una forma de diabetes hereditaria y la diabetes vinculada con la fibrosis quística.

¿Qué tan frecuente es la diabetes?

En el año 2015, en los Estados Unidos 30.3 millones de personas, es decir, el 9.4 % por ciento de la población, tenían diabetes. Alrededor de 2 de cada 4 de estas personas no sabían que sufrían ésta enfermedad. La diabetes perjudica a 1 de cada 4 personas por lo general mayores de 65 años de edad. La mayoría de los casos (entre un 90%-95% por ciento) en adultos son de la diabetes tipo 2.

¿Quién tiene más probabilidad de sufrir de diabetes tipo 2?

Las personas que tienen más riesgo de sufrir diabetes son: las personas de más de 45 años de edad, las que tienen algún antecedentes de familiares que han sufrido o sufren diabetes y los que tienen sobrepeso, este grupo de personas tienen mayor posibilidad de desarrollar diabetes tipo 2.

También tienen la posibilidad de desarrollar diabetes las personas que tienen poca actividad física y ciertos problemas de salud, como son la presión arterial alta.  Además, si se tiene prediabetes o si se tuvo diabetes gestacional cuando estaba embarazada.la probabilidad de desarrollar la enfermedad de la diabetes tipo 2 es mucho mayor.

¿Qué problemas de salud pueden tener las personas con diabetes?

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Los niveles altos de glucosa en la sangre con el tiempo pueden causar problemas de salud como:

  • Cardiopatías (enfermedades del corazón).
  • Mayor probabilidad de accidentes cerebrovasculares (ACV).
  • Desarrollar enfermedades renales.
  • Presentar problemas de la visión (ojos).
  • Enfermedades bucales y dentales.
  • Puede desarrollar algunas lesiones en los nervios.
  • Problemas en las extremidades inferiores ( los pies).

Farmacocinética

La farmacocinética es la parte  de la farmacología que estudia los diferentes procesos a los que un fármaco es sometido por su paso a través  del organismo.

Se calcula que la biodisponibilidad ( se refiere a la cantidad y la velocidad a la cual una dosis administrada de un medicamento alcanza su objetivo) de la saxagliptina es de un 75%. La metabolización (modificación) de la saxagliptina está controlada por el citocromo P450.

El principal metabolito producido por la saxagliptina es un inhibidor selectivo(que elige), reversible (que puede regresar a un estado anterior) y  competitivo (de la DPP4) . La aporte del metabolito de la saxagliptina al efecto hipoglucemiante total es hasta ahora desconocida. La saxagliptina se excreta  por vía renal ( un aproximado de un 75%) ) y por vía hepática el resto. El valor de la semivida plasmática promedio de la saxagliptina es de 2,5 horas y el de su metabolito principal es de 3,1 horas, y el valor promedio para la inhibición de la DPP-4 plasmática fue de aproximadamente unas 27 horas.

Mecanismo de acción

La saxagliptina es un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Esta reducción origina un incremento de los niveles de hormonas incretinas (son una serie de hormonas que se producen en el intestino después del consumo de alimentos), entre ellas GLP-1 (péptido muy parecido al glucagón) y GIP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa), lo que aumenta la secreción de insulina y disminuye la del glucagón, en forma de glucosa dependiente.

El el tratamiento con saxagliptina mejora de forma importante los marcadores de las funciones de las células β, incluyendo el HOMA-β (homeostasis model assessment of β-cell function), pero los efectos de la saxagliptina en la conservación y funcionamiento de la célula beta, así como sus efectos en el avance  de la enfermedad no es muy certera.
Con el tratamiento de saxagliptina no se observa, el efecto de retraso sobre el vaciado gástrico, conocido cuando se  incrementan los niveles de GLP-1(glucagón).

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Precauciones que debe tomar antes de consumir saxagliptina

No consuma saxagliptina si es alérgico o hipersensible a este principio activo o a cualquiera de los componentes que conforman la fórmula que le han recetado. Si cree que puede presentar algún tipo de alergia, consulte primero a su médico tratante.(ver artículo benadryl)

Los síntomas posibles en caso de alergia pueden ser:

– Crisis de asma con síntomas como: dificultad respiratoria, hiperrespiración (respiración rápida) que puede dejarlo hasta con una sensación de falta de aliento, respiración con silbidos audibles (producidos por vías respiratorias estrechas).

Si algunas  de estas situaciones le afecta, primero informe a su médico antes de consumir este fármaco: inflamación brusca (más o menos) de la cara, labios , lengua, boca u otro lugar del cuerpo. Esta inflamación es muy peligrosa si afecta a las cuerdas vocales.

– Erupción cutánea, prurito,urticaria, picor a nivel de la piel.
– Shock anafiláctico ( convulsiones, pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).

Tenga especial cuidado con saxagliptina

– Si está afectado por diabetes tipo 1 (es decir, que su organismo no produce insulina necesaria).
– Si sufre alguna enfermedad renal  grave o moderada.
– Si se está tratando con a diálisis.
– Si padece algún tipo de enfermedad hepática.
– Si tiene o sufre de alguna enfermedad que afecte el corazón (insuficiencia cardíaca).

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Si ha tomado tratamiento de saxagliptina antes, pero lo tuvo que interrumpir por los efectos adversos (enfermedad del hígado por ejemplo), no debe volver a consumir este fármaco.

Las lesiones más frecuentes de la diabetes son las complicaciones de la piel. Debe seguir en todo momento las indicaciones de su médico o enfermero, en el cuidado tanto de la piel y de los pies, debe prestar mucho cuidado con  la aparición de úlceras o ampollas mientras esté consumiendo saxagliptina. Si esto llegara a ocurrir,  se debe consultar inmediatamente a su médico.(ver artículo Cetirina)

El tratamiento de saxagliptina no se recomienda para  adolescentes o para niños.

Dosis

La dosis recomendada de la saxagliptina (onglyza) es de 5 mg, una vez por día. Cuando se utiliza en combinación con la insulina o una sulfonilurea, es posible que sea necesaria una dosis más reducida de insulina o de la sulfonilurea para evitar el riesgo de hipoglucemia (nivel bajo de azúcar en la sangre).

Hasta el momento no se ha podido establecer la eficacia y la seguridad de la saxagliptina en tratamiento oral triple en conjunto con la metformina y una tiazolidindiona.

Poblaciones especiales

-En personas de edad avanzada ( mayores de 65 años):
La edad no influye en la dosis recomendada, la dosis es la misma 5mg por día

-En pacientes con insuficiencia renal:
Si la insuficiencia renal es leve no se requiere un ajuste de dosis ( 5 mg. por día). Si el paciente sufre de insuficiencia renal moderada o grave la dosis recomendada es de 2,5 mg una vez al día (la mitad de la dosis normal).
En pacientes con enfermedad renal terminal que necesitan hemodiálisis no es recomendable el uso de la saxagliptina. La dosis se debe limitar a 2,5 mg por día dependiendo de la función renal, se recomienda una evaluación completa de las funciones renales antes de comenzar con el tratamiento y tomar los cuidados o precauciones necesarias realizando evaluaciones continuas.

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-En pacientes con insuficiencia hepática:
En los casos de pacientes con moderada o leve insuficiencia hepática. No se necesita ajusta la dosis (5mg por día). La saxagliptina  se debe usar con mucha precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada, y no es recomendable su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave.
-En pacientes pediátricos:
En casos de menores de 18 años, no existen datos de su efectividad, por lo que no se recomienda su uso.

Forma de administración

Los comprimidos de la saxagliptina ( 5 mg por día) pueden ser consumidos con o sin alimentos a cualquier hora del día. Los comprimidos no se deben picar o dividirse.
Si olvida tomar una dosis, la debe consumir tan pronto como el paciente se acuerde. Nunca se debe duplicar la dosis en un mismo día.

Interacciones

Las interacciones con otros fármacos se refiere a cómo se pueden alterar la acciones de otros fármacos (que esté consumiendo al mismo tiempo) o aumentar el riesgo de sufrir algunos efectos secundarios graves. Lleve siempre una lista de todos los fármacos que consume (incluidos los medicamentos con receta, sin receta y productos de hierbas) y coméntala con su médico tratante o con el farmacéutico. Para evitar cualquier tipo de interacción.

Nunca comience, elimine o varíe las dosis de los medicamento sin la previa aprobación de su médico tratante. En el caso de los beta-bloqueadores (por ejemplo, metoprolol, propranolol, gotas oftálmicas como timolol para el glaucoma) podrían eliminar cualquier arritmia cardíaca, los latidos del corazón acelerados y fuertes que son síntoma se presenta durante una posible crisis de hipoglucemia (nivel demasiado bajo de azúcar en la sangre).

Otros síntomas de la hipoglucemia como son los mareos, el hambre o la sudoración no son afectados por otros fármacos. Gran cantidad de medicamentos pueden modificar los niveles de azúcar en la sangre, impidiendo así el control del azúcar en la sangre. Antes de comenzar, suspender o modificar cualquier consumo de algún medicamento, consulte al médico tratante o al farmacéutico de confianza si éstas alteraciones podrían afectar los niveles de azúcar en la sangre.

Verifique regularmente los niveles de azúcar en la sangre siguiendo las indicaciones y dele los resultados a su médico. Si presenta algún síntomas de descontrol de los niveles (altos o bajos) de azúcar en la sangre informe sin tardar a su médico.  Puede ser que el médico tratante recomiende la necesidad de algún ajuste en las dosis del  medicamento para la diabetes, o una modificación en su programa de los ejercicios o la dieta.

Sobredosis

Se ha comprobado que la saxagliptina tiene un nivel de tolerancia bueno, sin ningún efecto clínicamente significativo sobre la frecuencia cardíaca con dosis máximas orales de hasta 400 mg al día por un tiempo de dos (2) semanas (80 veces la dosis recomendada). En caso de sobredosis, se tomaron las medidas de atención necesarias en función del estado clínico del paciente. La saxagliptina y su metabolito principal se pueden eliminar por medio de hemodiálisis un 23% de la dosis en un tiempo de cuatro(4) horas.

Efectos adversos

Las distintas reacciones adversas se pueden clasifican por las frecuencias como: muy frecuente , frecuente, poco frecuente, rara  o muy rara y de  frecuencia no conocida (no existen datos disponibles).

-La saxagliptina en monoterapia:

Infecciones del tracto respiratorio alto:  son frecuentes. Infección del tracto urinario: son frecuentes. Sinusitis: frecuente. Gastroenteritis: frecuente
Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad: poco frecuente. Reacciones anafilácticas incluyendo shock: rara.
Trastornos en el sistema nervioso: mareos y dolores de cabeza: frecuentes.
Trastornos gastrointestinales: diarrea y dolor abdominal: frecuentes.

-La saxagliptina combinada con la metformina:
Infecciones del tracto respiratorio alto:  son frecuentes. Infección del tracto urinario: son frecuentes. Sinusitis: frecuente. Gastroenteritis: frecuente. Nasofaringitis: frecuente.
Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad: poco frecuente. Reacciones anafilácticas incluyendo shock: rara.
Trastornos en el sistema nervioso: mareos y dolores de cabeza: frecuentes.

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Trastornos gastrointestinales: diarrea y dolor abdominal: frecuentes.

-La saxagliptina combinada con una sulfonilurea:

Infecciones del tracto respiratorio alto:  son frecuentes. Infección del tracto urinario: son frecuentes. Sinusitis: frecuente. Gastroenteritis: frecuente.

Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad: poco frecuente. Reacciones anafilácticas incluyendo shock: rara.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipoglucemia: muy frecuente. Dislipidemia: poco frecuente. Hipertrigliceridemia: poco frecuente.

Trastornos en el sistema nervioso: mareos y dolores de cabeza: frecuentes.

Trastornos gastrointestinales: diarrea y dolor abdominal: frecuentes.

-La saxagliptina con una tiazolidindiona:

Infecciones del tracto respiratorio alto:  son frecuentes. Infección del tracto urinario: son frecuentes. Sinusitis: frecuente. Gastroenteritis: frecuente

Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad: poco frecuente. Reacciones anafilácticas incluyendo shock: rara.

Trastornos en el sistema nervioso: mareos y dolores de cabeza: frecuentes.

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Trastornos gastrointestinales: diarrea y dolor abdominal: frecuentes.

-La Saxagliptina combinada a metformina más una sulfonilurea:

Trastornos del sistema nervioso: mareo: frecuente.

Saxagliptina y metformina

La saxagliptina sumada a la metformina: es una asociación de saxagliptina,  que es un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4, con propiedades hipoglucemiantes (azúcar baja en la sangre) y de la metformina, que es un fármaco que reduce la resistencia a la insulina. Se usa para tratar la diabetes tipo 2 que no se controla adecuadamente con la dieta y el ejercicio.

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La administración en conjunto de la saxagliptina y la metformina se aplica en pacientes con diabetes tipo 2 que no están controlados correctamente con metformina sola y en pacientes no han sido medicados  antes y que no son controlados correctamente sólo con dieta y ejercicio.

El tratamiento con saxagliptina 5 mg una vez al día produjo mejoras que para el ojo clínico son muy importantes y a nivel de estadísticas muy satisfactorias de: la hemoglobina (A1c), de la glucemia posprandial, de la glucemia en ayunas, comparándolo con el combinado con metformina (como tratamiento añadido o inicial ).

La disminución del peso corporal en los pacientes con el  tratamiento de combinación fue muy parecida a la que presentaron los pacientes que tomaron metformina sola. La saxagliptina en combinación con metformina no se relaciona a variaciones significativas en relación al valor (inicial) de los lípidos séricos antes de desayunar en comparación con el tratamiento de metformina sola.

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Existen a nivel comercial diferentes medicamentos que traen la combinación de la saxagliptina con la metformina, algunos nombres comerciales como: Kombiglyze, Janumet, y vienen en presentaciones de 5mg.de saxagliptina / 1000mg de metformina y de 2,5 mg de saxagliptina / 1000mg de metformina, tratamiento aplicable según sea la necesidad del paciente.

Advertencias de uso:

Komboglyze no debe aplicarse en pacientes diagnosticados con diabetes mellitus tipo 1, ni para el tratar de la cetoacidosis diabética (es una afección grave que puede poner en riesgo la vida y que afecta a personas diagnosticadas con diabetes).  Si se sospecha de tener pancreatitis, se debería  parar el tratamiento con este fármaco, si se llegase a confirmar la pancreatitis aguda, el tratamiento debe ser suspendido. Se recomienda tener especial  precaución en pacientes que tienen antecedentes de pancreatitis.

Los pacientes que sufren acidosis láctica ( es una complicación a nivel metabólico muy extra;a, y grave que se presenta con mayor frecuencia cuando la función renal sufre un empeoramiento agudo, en casos de enfermedades que afecten la respiración o el corazón. Cuando se altera la funcion renal se produce acumulacion de metformina aumentando el riesgo de acidosis láctica.
La función renal se debe evaluar, porque la metformina se elimina a través de los riñones, antes de comenzar el tratamiento con este fármaco.

El deterioro de la función renal en pacientes de edad avanzada es frecuente y sistemático. Se recomienda un especial cuidado en estas situaciones en las que se pueda presentar una reducción de la función renal, antes de iniciar el tratamiento.

En pre operatorio de cirugías con anestesia general, epidural o espinal se debe interrumpir, hasta que se culmine la cirugía, el tratamiento se debe reiniciar una vez pasadas 48 horas de la cirugía o después de la reanudación de la alimentación, siempre que el médico haya realizado una reevaluación de la función renal y comprobado que el paciente está estable.

La administración de medios de contraste yodados intravascular puede llegar a  provocar neuropatía producida por el contraste, llegando a la posible acumulacion de metformina y puede llegar aumentar el riesgo de acidosis láctica. La administración del fármaco se debe interrumpir antes o en el momento de la prueba y no se debe reiniciar hasta que hayan transcurrido al menos 48 horas,  y siempre después de que el médico  haya realizado la reevaluación de la función renal y comprobado que todo esté normal. (Ver Artículo: Lorcaserina)

Las alteraciones cutáneas: las erupciones también están dentro del conjunto de las reacciones adversas al tratamiento con saxagliptina. Por tanto, se mantiene dentro de los cuidados habituales para el paciente que sufre diabetes, se recomienda vigilar las diferentes alteraciones cutáneas, tales como ulceración o erupción y formación de ampollas.

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Hemos tratado a lo largo de éste artículo de darle la información correcta, detallada y concisa sobre el tema de los medicamentos para el tratamiento de la diabetes, en éste caso la saxagliptina, que se usa de manera de monoterapia o en combinaciones con otros medicamentos o fármacos, para controlar los niveles de la azúcar en la sangre. Siempre y en todo momento se deben seguir las instrucciones del médico tratante, éste artículo es sólo informativo.