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El fármaco rizatriptán es un medicamento analgésico que se utiliza para el tratamiento del dolor de cabeza, tipo migraña, ya que su efecto sobre el organismo es el de estrechar los vasos sanguíneos localizados en el cerebro, lo que da como resultado que se alivie el dolor y los síntomas que lo acompañan como las náuseas el vómito y la hipersensibilidad a la luz y al sonido.

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Este es un artículo de carácter informativo, el cual explica las características que tiene el fármaco rizatriptán, antes de tomar este medicamento, se debe consultar al médico, sobre los beneficios, efectos secundarios e indicaciones que debe seguir para conseguir el mejor beneficio del fármaco, según sea su caso.

Antes de comenzar a ingerir este medicamento, debe consultar al médico.

¿Qué es el rizatriptán?

El medicamento rizatriptán es un fármaco que forma parte del grupo de los triptanes, los cuales son sustancias que se sintetizan a partir de las moléculas del Idol, y tienen el objetivo en común de que por sus propiedades son útiles para el tratamiento de las cefaleas ocasionadas por la migraña.

El rizatriptán se utiliza cuando el dolor de cabeza ya se ha iniciado, no funciona como tratamiento profiláctico.

El medicamento rizatriptán es un fármaco con características analgésicas, y un agente antimigrañoso, el cual forma parte a un grupo de medicinas que se llaman agonistas selectivos de la serotonina.

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El fármaco rizatriptán es un medicamento para tratar el dolor de cabeza el cual tiene la propiedad de estrechar los vasos sanguíneos que se encuentran localizados alrededor del cerebro.

El fármaco rizatriptán puede reducir los síntomas del aura que acompaña al dolor de las cefaleas por migraña, los cuales pueden variar de una persona a otra, y frecuentemente incluyen dolor de cabeza intenso y pulsante, debilidad, sensibilidad a la luz y al sonido, náuseas y mareos.

Este medicamento se utiliza para el tratamiento de los dolores de cabeza intensos e incapacitantes que se pueden presentar en pacientes adultos, debido a diferentes causas, como por ejemplo cambios en el tronco cerebral, y desequilibrios en los niveles de serotonina.

Existen una variedad de tipos de dolores de cabeza, el medicamento rizatriptán solo debe utilizarse cuando el médico puede establecer el diagnóstico de que el paciente sufre de la patología de dolores de cabeza tipo migraña.

Antes de comenzar el tratamiento, se deben haber hecho pruebas para descartar los dolores de cabeza que se producen por otros motivos, como por ejemplo, el dolor de cabeza común producido por tensión, el dolor de cabeza que cause la pérdida de movimiento en un lado del cuerpo, o un dolor de cabeza repentino y de tipo punzante.

¿Para qué sirve el rizatriptán?

El medicamento rizatriptán se usa para el tratamiento de los dolorosos y molestos síntomas producidos por las migrañas.

El fármaco rizatriptán está catalogado como un medicamento que por sus características, se comporta como un agonista selectivo de los receptores de la serotonina, específicamente del 5-HTIB / ID.

El rizatriptán genera una reducción de la inflamación de los vasos sanguíneos, que están ubicados en la zona que rodea la superficie cerebral y le proveen de irrigación sanguínea, esta inflamación es la causa directa que de que se presenten los dolores de cabeza tipo migraña, con la presencia de los síntomas conocidos como aura o sin ellos.

El paciente bajo tratamiento con este medicamento puede llegar a mejorar notablemente, según las estadísticas el dolor de tipo latente y pulsante en la cabeza, y los síntomas del aura se alivian de manera significativa, como por ejemplo las náuseas, los vómitos y la hipersensibilidad lumínica y sónica, así como la debilidad se ven reducidos con los efectos del fármaco.

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El tratamiento con el rizatriptán puede ayudar al paciente a continuar realizando sus actividades diarias de manera normal, y al mismo tiempo disminuye la necesidad de tomar otros muchos medicamentos analgésicos para el dolor, ya que el medicamento tiene un buen nivel de tolerancia y alto grado de efectividad para aliviar los síntomas que se presentan en estos casos.

El fármaco rizatriptán pertenece a la familia de los medicamentos que están agrupados como triptanos, los cuales son una familia de sustancias químicas que por sus propiedades actúan como analgésicos, y benefician al paciente aliviando el dolor, ya que actúan específicamente con ese objetivo.

Nombre comercial

El fármaco rizatriptán puede encontrarse con el nombre de Maxalt, el cual es un medicamento cuyo objetivo es actuar sobre los receptores de serotonina, como los 5-HT, aportando sus características agonistas sobre estos receptores.

Este fármaco se aplica para tratar los dolores de cabeza intensos tipo migraña, tengan presencia o no de los síntomas conocidos como aura de la cefalea, en pacientes adultos.

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El efecto que produce este medicamento sobre los pacientes tratados es el de la reducción de la irrigación sanguínea en el área de la corteza cerebral, lo cual es ocasionado por el efecto de vasoconstricción del fármaco.

Esto da como resultado que los vasos sanguíneos que rodean al cerebro se vean disminuidos y se reduzcan, lo cual contribuye al alivio del dolor intenso provocado por la migraña.

El fármaco maxalt está contraindicado en personas que tengan problemas cardíacos, o que tengan factores de riesgo para desarrollar una patología cardíaca en cualquier momento como los pacientes que son fumadores, los que tienen problemas de obesidad, los pacientes hipertensos, los que tienen diabetes, los pacientes que tienen antecedentes de problemas cardíacos graves, y las mujeres en la etapa de menopausia.

Tampoco pueden tomarlo los pacientes que tengan patologías crónicas en el hígado y en los riñones, ya que con el uso del medicamento, se puede empeorar la condición del paciente.

Este fármaco solo puede utilizarse en el momento que comience el dolor de la migraña, no tiene efecto si lo toma antes de que suceda, es decir si quiere utilizarlo de manera preventiva, porque solo aliviará los síntomas de la cefalea una vez que aparezcan, no antes.

El medicamento maxalt, viene en una presentación de 2, 3, 6, 8, 12 y 18 comprimidos los cuales contienen 10 miligramos del principio activo rizatriptán, es elaborada por la farmacéutica Merck Sharp and Dohme B.V.

La dosis recomendada para este medicamento es de un comprimido al día, justo al inicio del dolor de cabeza.

Mecanismo de acción

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El mecanismo de acción del rizatriptán consiste en ser un agonista selectivo de los receptores de la serotonina, (5 – Hidroxitriptamina) específicamente el tipo 5HT 1B y 1D.

Los fármacos agonistas de la seretonina son un grupo de medicamentos llamados triptanes, los cuales son sustancias químicas muy efectivas que se utilizan en los procesos dolorosos de la cefalea producida por migraña, actuando sobre los vasos sanguíneos intercraneales, para producir un efecto de vasoconstricción o disminución de estos vasos sanguíneos, lo cual da como resultado un bloqueo en la liberación de los neuropéptidos.

Al realizarse este proceso, se produce una alteración en la relación de los neropéptidos impulsados por la acción de las serotonina y su transmisión de la sensación del dolor mediatizado por el sistema trigémino.

El efecto terapéutico de este medicamento no tiene acción sobre los otros receptores distintos de los de la serotonina, es decir, solo actúa sobreel 5-HT, sin afectar los receptores dopaminérgicos, que son los que se relacionan con la dopamina, los histaminérgicos, que son los que intervienen con la sustancia biológica histamina, los muscarínicos, los cuales se interrelacionan con la antropina, y los benzodiazepínicos que son los que actúan ante la sustancia benzodiazepina.

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El rizatriptán produce una reducción del flujo sanguíneo proveniente de las arterias intercraneales y del simpático, lo cual puede causar reacciones adversas en los pacientes con insuficiencia cardíaca en los pacientes ya diagnosticados con alguna patología cardíaca o con predisposición a la misma, por lo cual se debe tener mucha precaución al administrar el fármaco en estos casos.

El medicamento rizatriptán tiene un mecanismo de acción que se basa en las propiedades agonistas que posee, lo cual quiere decir que es una sustancia química que tiene las propiedades para unirse a un receptor celular, para inducir un proceso determinado a nivel celular, en este caso se refiere a la unión de los receptores de serotonina tipo 1B y 1D con el fármaco para causar el efecto de la vasoconstricción de las arterias cerebrales, como la arteria media, la arteria meníngea y la arteria basilar, lo cual inhibe la intensidad del dolor de cabeza tipo migraña.

¿Qué es la migraña?

La migraña es cuando una persona siente un dolor de cabeza muy intenso, a veces incapacitante, que se manifiesta como una sensación de latidos en la cabeza, pueden formarse en los dos lados o en un solo lado de la misma.

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En la crisis de migraña, además del dolor, pueden observarse síntomas y signos que son variables de acuerdo a las características de cada persona que los siente, llamados aura, los cuales se pueden presentar un poco antes de la crisis de migraña, o justo cuando se comienza a sentir el dolor.

Entre los síntomas del aura más comunes están:

  • Los síntomas visuales, los cuales pueden ser pérdida momentánea de la visión, disminución de la capacidad para ver, sensación de ver luces centellantes, percepción de que todo es demasiado brillante, hipersensibilidad lumínica y sentir alivio cuando se está en ambientes oscuros o con poca luz.
  • Alteraciones motoras, tales como pérdida de la sensibilidad en algunas zonas del cuerpo, presencia de parestesias, que es la sensación de hormigueo en las extremidades superiores e inferiores, sensación de adormecimiento en algunas áreas de la cabeza, o en el rostro.
  • También pueden sentirse fatiga, pesadez, cansancio, debilidad y sensación de desmayo.
  • Los malestares estomacales también están presentes, como las náuseas, y los vómitos. (Ver artículo: Esomeprazol)
  • En algunos casos extremos el paciente puede experimentar dificultad para hablar, por no poder articular las palabras o emitir frases con coherencia y fluidez.

Todos estos síntomas son variables, en algunos casos se presentan antes del dolor y en otros persisten durante todo el proceso migrañoso, ya sean de corta o larga duración, estos signos son muy molestos y causan junto al dolor los síntomas característicos de la migraña.

Las crisis de migraña pueden prolongarse entre 4 a 72 horas después de iniciada la cefalea, y debe tener las características propias de este tipo de dolor de cabeza, es decir, debe tener una intensidad muy fuerte, ser de tipo pulsátil, sentirse de manera unilateral o a veces también de ambos lados, puede tener aura o no, aunque se le relaciona casi siempre con los malestares estomacales y la fotofobia.

Este tipo de dolor de cabeza suele agravarse durante el esfuerzo físico, actividades que impliquen cualquier tipo de movimiento o prácticas deportivas son totalmente imposibles de hacer, ya que empeoran la condición del paciente.

Las migrañas pueden ser causadas por alteraciones de tipo químico en la corteza cerebral, los cuales afecten directamente el nervio trigémino, que es el centro neural donde se transmite el dolor.

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También puede ocasionar un ataque de migraña el que la persona tenga un desequilibrio en las sustancias químicas cerebrales, especialmente la serotonina, lo cual produce el inicio del proceso de la liberación de los neuropéptidos que van desde el nervio trigémino hasta las meninges, e inician la aparición del dolor de cabeza.

Existen una serie de factores que pueden desencadenar un ataque de migraña, como los cambios hormonales en las mujeres, ya que existe relación entre las fluctuaciones de estrógeno y las cefaleas, como en la menstruación, la menopausia, el consumo de anticonceptivos orales, los cambios biológicos durante el embarazo, y los medicamentos para la terapia de reemplazo hormonal. (Ver artículo: Estrógenos)

En cuanto a la alimentación, existen algunos tipos de alimentos que pueden dar origen a un episodio de migraña, como por ejemplo, comida picante, muy condimentada, o con mucha sal, si contienen aditivos añadidos o conservantes para enlatados.

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Otros factores que influyen en la aparición de las cefaleas, son el consumo de alcohol, el estrés, los cambios en los patrones de sueño, el saltarse las comidas, los periodos de ayuno y el no descansar adecuadamente.

Farmacocinética

El  rizatriptán es un medicamento que se administra vía por oral, el cual tiene una capacidad de absorción por medio de la mucosa estomacal que se absorbe de manera rápida y comienza a hacer efecto casi de inmediato contando con una biodisponibilidad del 45% aproximadamente.

Este fármaco alcanza su nivel máximo de concentración plasmática en un lapso que va entre 1 a 1,5 horas. Esta característica no se ve afectada por los alimentos que hayan sido consumidos, pero cuando se administre el medicamento se debe tomar en cuenta con el estomago vacío la absorción del fármaco es mucho más rápida.

El principio activo de este medicamento no se acumula después de dosis consecutivas, y se presentan las mayores concentraciones en el plasma sanguíneo en mujeres que en hombres.

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El medicamento rizatriptán tiene un proceso de metabolización que se efectúa por la oxidación mediante la acción de la sustancia monoaminooxidasa A, lo cual da como resultado dos metabolitos, primero un derivado del ácido indolacético con características inactivas y el segundo un compuesto llamado N-monodesmetil, en el cual se puede observar la misma actividad farmacéutica del principio activo rizatriptán.

Cuando esta sustancia pasa por el hígado, el rizatriptán se metaboliza completamente, proceso mediante el cual después de absorbido por el organismo del paciente, es eliminado por la vía urinaria un 14 porciento del fármaco en su forma original, es decir sin alterar, y el 51 por ciento del medicamento se elimina vía renal en forma de derivado indolacético, el periodo de semi vida del fármaco rizatriptán es de 2 a 3 horas.

Farmacodinámia

El nervio trigémino es un nervio craneal tipo mixto, el cual se origina de la raíz sensitiva, y se ubica en la superficie lateral de la protuberancia del tallo encefálico, y su función principal es la de transformar impulsos desde los receptores sensitivos, que están constituidos por terminales sensitivos que están distribuidos por toda el área y que llevan la información captada para el sistema nervioso central.

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En la cavidad craneana se encuentran todas estas estructuras que son sensibles al dolor, están irrigadas por los vasos capilares y por las fibras de los aferentes trigerminales, están protegidas también por la vasculatura de la duramadre, la cual está ubicada en la meninge exterior, y protege a las estructuras que forman parte del sistema nervioso central, como lo son el encéfalo y la médula espinal.

El zolmitriptán ocasiona que la vasodilatación que resulta de la activación de los receptores de serotonina e inducida por las fibras trigerminales, da como resultado que los nervios en el sistema parasimpático del sistema nervioso central, vean bloqueada su vía de acceso y no se produzcan ninguno de los procesos derivados de la activación de la serotonina.

Indicaciones y dosis

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El medicamento rizatriptán se utiliza solamente en la cefalea intensas tipo migraña, no puede usarse para los dolores de cabeza comunes o producidos como síntomas de otras enfermedades, lo cual quiere decir que el diagnóstico de que se trata de un ataque de migraña debe estar verificado.

Tampoco puede utilizarse como tratamiento profiláctico para evitar que se produzca el dolor o como medida preventiva para los ataques de migraña sean menos frecuentes o duren menos, este fármaco no está hecho para tal fin. (Ver artículo: Ibuprofeno)

Este fármaco viene en una presentación de tabletas para ser administradas vía oral exclusivamente, estas tabletas vienen de 5 miligramos y 10 miligramos, existen dos opciones, las que se toman directamente con un poco de agua, y la segunda opción es la de las tabletas de desintegración que se colocan en la boca, sobre la lengua hasta que se disuelvan, para tragarlas fácilmente, sin necesidad de tomarlas con agua.

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El rizatriptán se debe tomar cuando se comience a sentir el dolor de la migraña, las dosis pueden variar de un paciente a otro, pues esto depende de las características del caso, de la historia clínica del paciente, de el beneficio que le otorga la paciente y también se toma en cuenta la tolerancia que este tenga al medicamento y a sus efectos secundarios.

El objetivo principal de este medicamento es lograr la vasoconstricción de los vasos sanguíneos y de las arterias coronarias, por lo cual debe administrarse con precaución en pacientes que tengan cardiopatías y patologías cardiovasculares diagnosticadas, o a las que el paciente tenga predisposición genética o adquirida. (Ver artículo: Atorvastatina)

En los adultos la dosis recomendada es de 10 miligramos, al comenzar a sentir el dolor de cabeza, si la respuesta al fármaco es positiva, y  disminuye la intensidad del dolor y los síntomas del aura de la cefalea, pero después reaparecen, puede realizarse una segunda toma, siempre y cuando hayan pasado más de 4 horas como mínimo entre las dos dosis, si el medicamento se toma en ayunas, los efectos tienden a sentirse más rápidamente.

Si no hay una respuesta positiva con la primera dosis, no se debe administrar una segunda vez, solo consulte al médico sobre su caso.

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Para los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal, que sea de condición leve a moderada en ambas patologías, se debe hacer un ajuste de dosis, reduciéndola a 5 miligramos del medicamento rizatriptán, este tipo de paciente en especial debe tomar solo un máximo de 2 tabletas en un periodo de 24 horas.

Precauciones

Antes de comenzar el tratamiento con rizatriptán se deben tener ciertas precauciones para evitar reacciones adversas:

  • Se debe estar seguro de que no se tiene alergia al principio activo del medicamento o a los demás componentes de la fórmula.
  • Si sufre de hipertensión de leve a moderada, pero controlada, la administración del fármaco debe hacerse bajo estricta vigilancia médica y según el diagnóstico del doctor.
  • También son pacientes de riesgo los que tienen insuficiencia hepática o renal, dependiendo de lo grave de su condición se planificará la dosificación en este caso.

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  • Hay ciertos casos especiales en los cuales los pacientes deben someterse a pruebas cardiológicas especiales antes de comenzar un tratamiento con rizatriptán, por tener predisposición a los factores de riesgo de desarrollar una enfermedad cardíaca, como los fumadores, los obesos, y los que tienen sustitutos de nicotina.
  • Algunas veces se le recomienda a los pacientes que tengan algún factor de riesgo pero que lograron tener un resultado positivo en las pruebas cardíacas, que se tomen la primera dosis del medicamento en el centro de salud, para tener constante vigilancia sobre sus signos vitales, principalmente de la tensión arterial y del ritmo cardíaco.
  • Si está tomando medicamentos inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, noradrenalina y medicamentos para la depresión debe consultar al médico antes de tomar rizatriptán. (Ver artículo: Almotriptán)

Efectos secundarios

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El medicamento rizatriptán puede hacer que los pacientes sientan efectos secundarios, los cuales varían de acuerdo a las características de cada persona, algunos de estos efectos secundarios son:

1- Sensación de hormigueo en las extremidades sobre todo en las manos y pies.

2- Zonas en la piel que tengan falta de sensibilidad o presenten adormecimiento.

3- Pérdida de la capacidad de concentración, y problemas para conciliar el sueño.

4- Alteraciones en el ritmo cardíaco, se comienzan a tener palpitaciones o arritmias.

5- Sensación de calor y enrojecimiento facial.

6- Dificultad para tragar, molestias en la garganta y sensación de resequedad en la boca.

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7- Malestares estomacales, como náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea y mala digestión. (Ver artículo: Esomeprazol)

8- Sensación de pesadez, dolor o cansancio y entumecimiento de algunas partes del cuerpo en especial en el cuello, cabeza, tórax y abdomen.

9- Pérdida del equilibrio, presencia de mareos, temblores  y desmayos.

10- Sensación de tener más sed de lo normal y experimentar sudoración excesiva.

Contraindicaciones

El medicamento rizatriptán está contraindicado en los siguientes casos:

  • Si el paciente tiene problemas de obstrucción en las arterias, no se debe usar el medicamento rizatriptán, ya que puede empeorar notablemente su condición.
  • Cuando el paciente está tomando un medicamento del mismo grupo de los triptanes para el tratamiento de la migraña, debe suspender el uso del fármaco anterior (sumatriptán, naratriptán o zolmitriptán) antes de comenzar con del rizatriptan. (Ver artículo: Naratriptán)
  • El medicamento está contraindicado en los pacientes que tengan alergia a principio activo del fármaco, o algún otro componente de la fórmula.

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  • El rizatriptán no puede utilizarse en personas que tengan hipertensión arterial y no tengan su condición controlada, ya que este medicamento ocasiona un aumento de la tensión arterial, lo cual sería totalmente adverso en estos casos.
  • El medicamento está contraindicado en los pacientes que tengan dolores de cabeza clasificados como cefaleas basilares o hemipléjicas, ya que no ha sido evaluado en efecto del rizatriptán en estos casos.
  • El rizatriptán está contraindicado en las pacientes que estén embarazadas, ya que no existen estudios suficientes para comprobar que los efectos del fármaco no son dañinos para el feto, igualmente si se esta en periodo de lactancia, no es recomendado el uso del medicamento.
  • Está contraindicado usar el rizatriptán de manera conjunta con la ergotamina o con algún derivado de este principio activo. (Ver artículo: Ergotamina)
  • Si el paciente tiene alguna de estas condiciones médicas importantes como enfermedad isquémica cardíaca, angina de Prinzmetal, ha tenido infarto al miocardio, o tiene historial consistente con una enfermedad coronaria vasospástica, está contraindicado el administrar el fármaco rizatriptán y en ningún caso se puede tomar este medicamento si se tienen patologías isquemicas coronarias. (Ver artículo: Heparina)
  • Si tiene alguna patología cardiovascular, tiene antecedentes clínicos de accidentes cerebro vasculares, o ha experimentado síntomas de alguna enfermedad cardíaca,  el uso del medicamento en estos casos no está recomendado ya que puede poner en serio riesgo la vida del paciente.

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Actualizado el 6 febrero, 2020