Pirazinamida: Nombre comercial, mecanismo de acción y más

Aprende todo sobre la pirazinamida, elimina o detiene el crecimiento de varias bacterias que producen la tuberculosis (TBC). PirazinamidaNOTA IMPORTANTE: este articulo es netamente informativo, en el caso de que le surjan dudas e inquietudes se le aconseja hablar directamente con su médico de cabecera. Es muy importante que recuerde no automedicarse, esto puede traerle otros problemas de salud, así que le recalcamos que antes de comenzar con un tratamiento con este medicamento busque asesorarse muy bien con un experto.

¿Qué es pirazinamida?

La pirazinamida es un fármaco considerado como anti bacteriano que se puede conseguir solo con prescripción médica. Este medicamento está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (U.S. Food and Drug Administration, FDA), es utilizado comúnmente para tratar la tuberculosis activa. Es válido destacar, que la enfermedad denominada como tuberculosis  es un tipo de infección catalogada como oportunista del VIH.

Ahora bien, una infección oportunista es aquella que suele afectar a muchas personas con mucha más frecuencia o en otras palabras, tiende a ser mucho más grave en los pacientes con inmunodeficiencia, como por ejemplo: las personas que sufren de VIH que en los pacientes que gozan de un sistema inmunitario sano.

Este medicamento es considerado por muchos expertos como el fármaco de primera elección, cuando es utilizado en combinación con la isoniazida, el etambutol, la rifampicina y/o la estreptomicina, específicamente cuando suelen aparecer resistencias a la isoniazida y a la rifampicina. Según algunos estudios indican que la pirazinamida es mucho más efectiva y menos toxica en comparación a la cicloserina, la capreomicina, la kanamicina, la etionamida y el ácido p-aminosalicílico.

¿Qué es la tuberculosis y cómo se trata?

Hablemos un poco acerca de la tuberculosis, esta enfermedad es originada por el Mycobacterium tuberculosis, lo cual es una bacteria que la gran mayoría de las veces afecta a los pulmones, esta infección es completamente curable y se puede prevenir.

La tuberculosis se puede transmitir a través del aire de persona a persona, es decir, que si una persona sana está al lado de un paciente que padece de tuberculosis y este tose, estornuda o escupe, la persona sana puede quedar infectado o infectada, ya que la persona enferma expulsa bacilos tuberculosos al aire y solo basta con inhalar unos pocos bacilos.

Según algunos estudios de estadísticas lograron calcular que una tercera parte de la población mundial padece de tuberculosis latente, lo cual quiere decir que estas personas están infectadas por el bacilo pero aun la enfermedad no se ha desarrollado como debe ser, ni tampoco pueden transmitir la infección. Ahora bien, todas aquellas personas que se encuentran infectadas con el bacilo tuberculoso tienen un 10% de enfermarse de tuberculosis a lo largo de toda su vida.

Este riesgo suele ser mucho más alto cuando estamos en presencia de las personas cuyo sistema inmunitario está dañado, como por ejemplo: las personas que padecen de VIH, están pasando por una etapa de desnutrición, sufren de diabetes y que consumen tabaco.

Pirazinamida

Cuando la enfermedad como tal, se logra desarrollar se presentan algunos síntomas como: tos, fiebre, sudores nocturnos, pérdida de peso, estos síntomas no suelen tan graves por lo menos durante muchos meses. Debido a lo anteriormente descrito, en muchas oportunidades muchas personas como no presentan síntomas graves no buscan atención médica y lo que hacen es transmitir esta bacteria a otras personas.

Según algunas estadísticas, en un periodo de un año una persona que sufra de tuberculosis puede infectar a unas 10 o 15 personas aproximadamente con tan solo tener un contacto estrecho. Para estas personas que no logran recibir un tratamiento adecuado, existen unas estadísticas que indican que por lo menos dos terceras partes de los enfermos tuberculosos fallecen.

Aproximadamente unas 49 millones de vidas se han logrado salvar desde el año 2000, debido a un diagnóstico rápido y utilizando un tratamiento eficaz. La forma activa de la tuberculosis que es susceptible a los antibióticos se trata con la ayuda de la administración de una mezcla de cuatro medicamentos antimicrobianos y la información oportuna, apoyo y supervisión del médico tratante.

Este tratamiento será aplicado por seis meses y según registros un gran porcentaje de los pacientes que sufren de esta enfermedad lograr curarse siempre y cuando los medicamentos los administren de manera correcta.

A continuación le dejamos el siguiente vídeo para que pueda complementar la información detallada anteriormente.

Nombre Comercial

Braccopiral; Corsazinmid; Dipimide; Isopas; Lynamide; Pezetamid; Pharozinamide; Piraldina; Pirilene; Prazina; Pyramide; Pyrazide; Pyzamed; Rozide; Tebrazio; Zinamide; Zinastat.

Mecanismo de acción

Hasta el día de hoy no se conoce con certeza el mecanismo de acción de este medicamento, aunque según algunas evidencias de varios estudios indican que las cepas de Mycobacterium tuberculosis expulsan una enzima denominada la pirazinamidasa, la cual tiene como función convertir la pirazinamida en ácido pirazinoico. Por consiguiente, existe una gran posibilidad de que este metabolito, sea medianamente responsable de la actividad de la pirazinamida.

Ahora bien, revisando los estudios in vitro que se han realizado con relación a este tema, se han mostrado resultados de que ácido pirazinoico logra disminuir el pH a cierto nivel que logra prohibir el crecimiento de la Mycobacterium tuberculosis. Por otro lado, la pirazinamida logra inhibir una acción bacterióstatica o bactericida, todo esto dependerá de las concentraciones que logre alcanzar en el sitio infectado y también de la susceptibilidad que tenga el microorganismo.

Pirazinamida

Los efectos que tiene la pirazinamida son mucho más significativos cuando el germen crece de manera muy lenta, como por ejemplo: cuando se encuentran dentro de los macrófagos. Según la experiencia registrada este medicamento es mucho más efectivo cuando se está en presencia de las primeras etapas de la enfermedad, esto es debido a que cuando el paciente está en esta etapa tiene un menor número de macrófagos.

Es importante que sepa que el microorganismo Mycobacterium tuberculosis, es el único que puede ser susceptible a la pirazinamida y adicionalmente a esto los efectos antituberculosos que tiene la pirazinamida logra inhibir la secreción tubular de ácido úrico.

Farmacocinética

Este medicamento es comúnmente administrado por vía oral. El organismo lo absorbe de manera muy rápida luego de que el paciente lo haya ingerido. Durante las 2 primeras horas de la administración se obtienen las concentraciones plasmáticas máximas y en cuanto a las concentraciones plasmáticas máximas de su metabolito principal se logran alcanzar entre las 4 y 8 horas.

Pirazinamida

La pirazinamida se logra distribuir en gran magnitud por todo el organismo del paciente y está en la capacidad de atravesar las meninges inflamadas, logrando producir ciertos niveles que se encuentran en el líquido cefalorraquídeo que son suficientes para poder eliminar al Mycobacterium tuberculosis. Aun no se logra evidenciar que la pirazinamida traspase la barrera placentaria, pero no se han reportado ni tampoco documentado casos de excreción a la leche materna.

La media vida plasmática de este fármaco es de aproximadamente 9 a 10 horas pero algunos expertos indican que se puede incrementar hasta 26 horas en aquellos pacientes que sufren de insuficiencia renal. Por otra parte, la pirazinamida, logra ser hidrolizada a ácido pirazinoico, todo esto ocurre en el hígado, lo cual es el principal metabolito activo, dicho ácido luego es hidroxilado para ser excretado de manera renal, específicamente por filtración glomerular.

¿Qué debo decirle al médico antes de tomar este medicamento?

Es muy importante que mucho antes de comenzar un tratamiento con este medicamento le indique a su médico de confianza lo siguiente:

Si usted es alérgico a la pirazinamida o a cualquier otro fármaco.

Si tiene o tuvo alguna enfermedad clínica, como por ejemplo: diabetes o trastornos del hígado.

Si tiene algún tipo de impedimento que le pueda afectar de alguna manera la ingesta del medicamento, como por ejemplo: dificultad para tragar o para recordar cuándo debe tomar los comprimidos.

Pirazinamida

Si se trata de una mujer que está en periodo de gestación o piensa quedar embarazada muy pronto. Ya que hasta el día de hoy, no se conoce muy bien si la pirazinamida puede causar algún tipo de daño en el feto. Ahora bien, se debe en consideración que este fármaco se le administra a una mujer que este embarazada cuando realmente lo necesita y siempre bajo la supervisión estricta del médico y claro debe hablar con este para conocer los posibles riesgos.

Si se trata de una mujer que está amamantando y piensa hacerlo luego del parto. Acá es válido recalcar, que si tiene VIH no debe amamantar.

Debe indicarle al médico, si en ese momento está tomando medicamentos con prescripción médica o que sean de venta libre, vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base de hierbas.

Se debe tener en cuenta, que la pirazinamida tiene grandes probabilidades de que afecte la manera en la que obran otros fármacos y viceversa. Debe preguntarle a su médico si existe alguna interacción con cualquier otro medicamento que toma, de igual manera a lo largo del artículo le estaremos informando de algunos de medicamentos que no se recomienda combinarlos.

Indicaciones

A este punto del articulo, le volvemos a recordar que es de suma importancia asistir a una consulta con un especialista experto para que éste le haga todos los chequeos pertinentes antes de recetarle un tratamiento y una dosis adecuada con este medicamento, no copie otras dosis, tenga siempre en cuenta que no todos los organismos reaccionan igual, lo que le funciona a una persona no necesariamente puede funcionarle a usted.

Tratamiento para la tuberculosis en combinación con otros fármacos antituberculosos

Cuando la administración es vía oral y para adultos que son VIH negativos, la dosis más adecuada o la dosis más frecuente que se receta es de 15—30 mg/kg (hasta un máximo de 2 g) que debe ser administrada una sola vez al día. Luego de transcurrir dos semanas tomando la dosis que se mencionó anteriormente, de manera alternativa, se puede administrar una dosis de 50—70 mg/kg (máximo de 4 g), que debe ser ingerida por lo menos dos veces por semana.

También puede ser una dosis de 50—70 mg/kg (máximo de 3 g) tres veces por semana. La duración de este tratamiento es de aproximadamente de seis a nueve meses.

Cuando la administración es vía oral y para adultos que son VIH positivos, el centro para el control y la prevención de enfermedades (CDC), ha recomendado que la pirazinamida sea recetada en dosis de 15—30 mg/kg (hasta un máximo de 2 g) que debe ser administrada por un periodo aproximado de dos meses.

Ahora bien, cuando la pirazinamida se usa en combinación con la rifamicina como por ejemplo: rifampicina o rifabutina), etambutol, e isoniazida, seguidos de isoniazida más rifampicina todos los días, dos o tres veces por semana durante un periodo de 4 meses adicionales.

Existe un tratamiento alternativo y es el que está constituido por la pirazinamida con una dosis de 15—30 mg/kg (hasta 2 g), que debe ser administrada una sola vez al día por un periodo de dos semanas que puede ser combinada con una rifampicina, etambutol, e isoniazida.

Seguidas de otras seis semanas con la misma combinación de medicamentos, que deben ser administrados dos o tres veces por semana, seguidas de 4 meses de un tratamiento dos o tres veces por semana de una rifamicina más isoniazida. En los casos en que la administración sea de tres veces por semana, las dosis más frecuentes son de 50—70 mg/kg (hasta un máximo de 3.500 g).

Pueden ser también indicadas una combinación de pirazinamida más rifampicina más etambutol más isonizada, que debe ser administrada por tres veces a la semana durante el tiempo que dure el tratamiento.

Pirazinamida

Cuando la administración es vía oral y para niños que son VIH negativos, la dosis más frecuente para estos casos es de 7.5—20 mg/kg dos veces al día o también 15 a 40 mg/kg una vez al día (hasta una dosis máxima de 2 g/día). De manera alternativa, luego de transcurrir dos semanas aplicando la dosis que fue mencionada anteriormente, puede ajustarse la dosis pasando de 50—70 mg/kg/día (máximo de 4 g) dos veces por semana durante 6 semanas.

Cuando la administración es vía oral y para niños que son VIH positivos, el centro para el control y la prevención de enfermedades (CDC), aconseja que la dosis adecuada de pirazinamida, debe ser de 15—30 mg/kg (hasta 2 g) una vez al día durante un periodo de 2 meses, cuando el tratamiento es una combinación con rifamicina, como por ejemplo: rifampicina o rifabutina, también con etambutol, e isoniazida.

Seguidos de isoniazida y una rifamicina, administrada solo una vez al día, dos o tres veces por cada semana durante un periodo de tiempo de 4 meses, aunque puede ser más tiempo.

Una muy buena alternativa podría ser pirazinamida 15-30 mg/kg (hasta 2 g) una vez al día por un período de dos semanas (se puede combinar con una rifampicina, etambutol e isoniazida) las cuales deben ser administradas por un lapso de 6 semanas siguiendo la misma combinación de fármacos, seguidas de 4 meses con isioniazida + rifampicina al menos unas dos o tres veces por semana.

En el momento que se emplea un tipo de régimen que vaya de 2 a 3 veces por semana las dosis de pirazinamida que se deben aplicar son de 50-70 mg/kg con dosis de máximo 2.5 g 2 veces a la semana y 3.5 lo cual equivale a 3 veces a la semana.

Se ha recomendado también un régimen de pirazinamida, rifampicina, etambutol, e isoniazida mínimo unas tres veces por semana. Debe aplicarse este régimen por todo el tiempo que dure el tratamiento

Tratamiento de la tuberculosis latente

El centro para el control y la prevención de enfermedades (CDC), desde el año de 2003, dejó de recomendar que se utilice la combinación de pirazinamida-rifampicina, para el tratamiento contra la tuberculosis latente, esto debido a que existieron muchos casos fatales de hepatitis.

Pirazinamida

Contraindicaciones

La pirazinamida en muchas ocasiones ha sido relacionada con la ictericia, hepatitis, hepatomegalia y esplenomegalia. En muchos lugares, se han reportado casos muy extraños de atrofia hepática y muerte, es por ello que es muy importante que mucho antes de comenzar el tratamiento y también durante la administración de pirazinamida, en intervalos de 2 a 4 semanas, se deben realizar exámenes de función hepática. (Leer siguiente articulo: ademetionina puede ser de su interés)

Este medicamento, según algunos expertos puede causar hiperuricemia, al disminuir la excreción urinaria de los uratos. Las estadísticas indican que un aproximado de 40% de las personas que tienen un tratamiento vigente con la pirazinamida, pueden desarrollar poliartralgia no gotosa.

Por otro lado, la pirazinamida se encuentra contraindicada para aquellos pacientes que sufren de gota aguda, para los pacientes que la estén tomando y desarrollen una artritis gotosa, debe ser suspendida inmediatamente. Ahora bien, es válido mencionar que para los pacientes que tiene un historial de gota, deben estar bajo supervisión médica en cuanto a los niveles de ácido úrico se refieren.En relación a las mujeres que se encuentran en periodo de gestación, este medicamento se encuentra dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Realmente, en la actualidad no se han publicado reportes de los posibles efectos que pueda tener este medicamento sobre el feto, así que lo más se recomienda es evitar la administración de la pirazinamida durante el embarazo, si bien debe ser tomada por aquellas mujeres que sufran de infección por VIH luego del primer trimestre.

Está comprobado que la pirazinamida se logra distribuir en la leche materna, pero no se han reportado ningún tipo de evidencias médicas que reflejen los posibles efectos secundarios que puede tener sobre el lactante. En los casos que este fármaco se administre mientras se esté en periodo de lactancia, el médico tratante debe estar muy al pendiente del niño y de una posible aparición de alguna reacción adversa.

Aquellos pacientes que tengan hipersensibilidad al ácido nicotínco, y a muchos otros medicamentos que estén relacionados como la isoniazida o la etionamida, tienen una gran posibilidad de experimentar una reacción muy parecida con la pirazinamida.

Interacciones con otros medicamentos

La pirazinamida, es un fármaco antagonista de los efectos uricosúricos del probenecid, también de sulfinpirazona y del alopurinol, es por ello que no se debe administrar en combinación a estos medicamentos. La administración de la pirazinamida en combinación con ciclosporina debe ser supervisado por el médico tratante que el primer fármaco puede disminuir el aclaramiento del segunda, dando como resultado el incremento de muchas reacciones adversas.

Por otro lado, tenemos que la pirazinamida, puede afectar el control de la glucosa, en aquellos pacientes que mantienen un tratamiento con antidiabéticos orales, así que se recomienda en este punto que se hagan controles muy frecuentes de la glucemia. (Puede ser de interés para usted el artículo: Gliclazida)

Pirazinamida

Por consiguiente, este medicamento también puede reducir significativamente las concentraciones de isoniazida, así que la administración en conjunto de estos fármacos está muy bien evidenciada. Por último tenemos que la pirazinamida tiende a interponerse con los exámenes de los análisis de cuerpos cetónicos en orina, es decir, ketostix, lo cual produce un color rosa pardo.

Reacciones adversas

Una de las reacciones adversas más comunes, que se suelen encontrar en pacientes a quienes se les administra pirazinamida, es la hepatotoxicidad, lo cual suele manifestarse por ictericia, lo cual es el incremento de enzimas hepáticas, fiebre, anorexia, malestar general y hepatoesplenomegalia.

Es muy extraño encontrarse con casos que estén relacionados con atrofia del hígado y fatalidades, este tipo de reacciones son dosis-dependiente y suelen ser vistas con las dosis cuando son extremadamente muy altas como por ejemplo: 40-50 mg/kg/ por día y que son administradas por periodos de tiempos muy largos.

Pirazinamida

Por otra parte, tenemos que en algunos casos se ha producido artralgia no gotosa secundaria a una hiperuricemia, la cual es originada por la inhibición de la excreción de uratos. Ahora bien, la mayoría de las veces dicha reacción puede ser asintomática. Pero, en los casos en que se esté en presencia de un ataque fuerte de gota aguda o una artritis gotosa, el médico tratante debe suspender el tratamiento con la pirazinamida inmediatamente.

Muy pocos casos han sido reportados que tiene relación con complicaciones hematológicas que están relacionados con trombocitopenia y anemia sideroblástica. Ahora bien, existen muchas reacciones adversas, las pocas frecuentes son el rash maculopapular, acné y reacciones de fotosensibilidad donde se pueden observar la aparición de manchas rojo pardas en las zonas de la piel que están expuestas al sol.

Efectos secundarios

Según algunos expertos en la materia, los efectos secundarios causados por la pirazinamida no son muy frecuentes, pero podrían llegar a presentar algunos efectos que nombraremos a continuación, y si por casualidad usted presenta alguno, se vuelve severo y no desaparece debe comunicarse inmediatamente con su médico de cabecera, este sabrá que hacer.

Los síntomas son los siguientes: malestar estomacal, fatiga, sarpullido (erupciones en la piel), fiebre, vómitos, pérdida del apetito, tener coloración amarillenta de la piel u ojos, orina más oscura que lo normal, presentar dolor e inflamación en las articulaciones, sangrado o moretones inusuales y dificultad para orinar. (Ver articulo: Fenazopiridina)

Rifampicina, isoniazida y pirazinamida: Antituberculosos

Esta fórmula durante algún tiempo ha sido relacionada directamente con algunas enfermedades hepáticas, lo que conlleva a que aquellos pacientes que padecen de algún trastorno de la función hepática deben tomar este tratamiento con esta combinación de medicamentos bajo la supervisión estricta de un médico, donde se les debe controlar periódicamente la función hepática, (ALT y ASAT) séricas. En los casos en que se detecte síntomas de daño hepatocelular se debe suspender inmediatamente el tratamiento.

Es válido acotar en esta parte, que la rifampicina contiene propiedades inductoras enzimáticas que pueden ayudar a incrementar el metabolismo de sustratos endógenos, dando inclusión a hormonas (adrenal, tiroidea) y vitamina D. En cuanto a la isoniazida, se debe un monitoreo muy cuidadoso a todos aquellos pacientes que tomen este fármaco y que padezcan de alguna enfermedad hepática crónica o insuficiencia renal grave.

Pirazinamida

A lo que se refiere a la pirazinamida, debe ser utilizada con mucha precaución en aquellos pacientes con historial de gota. En los casos en que se presente hiperuricemia acompañada de artritis aguda, que es originada por gota, el paciente debe ser cambiado de tratamiento, es decir, se le debe recetar un tratamiento que no contenga pirazinamida. Ahora bien, también se pueden administrar alopurinol y analgésicos sin suspender el medicamento.

Las indicaciones terapéuticas para este medicamento en particular es para tuberculosis pulmonar, lo cual es un tratamiento de poca duración, aproximadamente unos 6 meses, que contiene una fase intensiva inicial con duración a dos meses con isoniazida, pirazinamida y rifampicina, para luego seguir con cuatros meses de tratamiento con la administración de isoniazida y rifampicina.

Las contraindicaciones ,son para aquellas personas que tienen hipersensibilidad a cualquiera de los componentes que están dentro de su fórmula.

Los invitamos a que observen este video a continuación, especifican un poco más acerca de cada uno de los fármacos antituberculosos.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Actualmente, no se han realizado estudios médicos que estén controlados que tengan relación al uso de este medicamento. Pero existen muchos casos, que han sido reportados donde especifican que la rifampicina puede penetrar la barrera placentaria y tienen a aparecer en la sangre que se encuentra en el cordón umbilical.

Por lo tanto, es importante que tenga en cuenta que la combinación de isoniazida, pirazinamida y rifampicina o bien, isoniazida y rifampicina, no deben ser recetadas a mujeres que se encuentran en periodo de gestación y cuando se encuentran en la etapa de la lactancia, a menos que el médico especialista en la materia considere que la administración de estos medicamentos le traiga a la paciente muchos más beneficios que posibles riesgos para el feto o para el recién nacido.

Pirazinamida

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