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Aprende todo sobre el medicamento llamado Parecoxib

El Parecoxib es básicamente un inhibidor selectivo de la prostaglandina, que tiene características de profármaco del Valdecoxib inactivo, que luego al ser metabolizado por el organismo se vuelve activo, como analgésico, antipirético e antiinflamatorio. Conozcamos más de este medicamento.

Parecoxib

Este artículo ha sido realizado con carácter informativo, se recomienda no consumir este producto sin antes consultarlo con su médico.

Introducción

Este profármaco ha sido aprobado en parte de Europa para su uso en el control del dolor mientras el paciente se prepara para una cirugía e incluso cuando sale de ella, similar al ketorolaco utilizado en los Estados Unidos.

El Parecoxib no afecta la función plaquetaria, siendo de gran utilidad pues no promueve el sangrado, ni en la cirugía o después de ella. Es soluble en agua y se aplica de forma inyectada, lo que facilita la aplicación del medicamento en pacientes operados.

La FDA (Administración de drogas y alimentos de los Estados Unidos), en el año 2005 desaprobó la utilización del Parecoxib en ese país, debido a la presencia de numerosos casos de pacientes que luego de su administración, sufrieron ataques cardíacos y algunas reacciones alérgicas graves con el Parecoxib, que luego de administrado se convierte en Valdecoxib.

Para los pacientes que sufren dolor agudo en casos operatorios, donde se esté expuesto a problemas cardíacos, se tiene que buscar otra alternativa como por ejemplo ibuprofeno, pues el uso del Parecoxib no está permitido en Estado Unidos y algunos países Europeos.

Es importante destacar que las mayoría de los antiinflamatorios utilizados en esa nación norteamericana, llevan la misma advertencia sobre sus reacciones y no son aceptados en cirugías de corazón; las razones de peso sobre el uso del Parecoxib allí son desconocidas.  Probablemente por factores políticos o secretos de estado.

Parecoxib

En el año 2017 después de 28 estudios y unas 69.567.300 unidades de Parecoxib evaluadas, se llegó a la conclusión de que tanto los efectos de erupciones cutáneas como los problemas cardíacos eran reducidos.

Así este fármaco y otros como celecoxib, Valdecoxib y mavacoxib, fueron dados a conocer John J. Talley y su equipo, dando la cualidad a estos medicamentos de antiinflamatorios selectivos no esteroide de COX-2.

Sin embargo es oportuno acotar, que aún en la actualidad se siguen realizando investigaciones para determinar con precisión si el beneficio que ofrece el medicamento es mayor, que el riesgo asumido tras su consumo.

En lo que todos concuerdan es que antes de ser consumido el medicamento es de vital importancia observar dos elementos básicos, en que condición física se encuentra el paciente y si puede tolerar los componentes del producto sin poner en mayor riesgo su salud.

¿Qué es el Parecoxib

Es un medicamento que tiene la capacidad de aliviar el dolor agudo presentado en cualquier paciente, ya que de ser inactivo antes de ser administrado, pasa a Valdecoxib activo, una vez que se aplica.

Es un inhibidor del COX-2 parecido al fármaco rofecoxib. El Parecoxib actúa a nivel de las prostaglandinas presentes en el organismo y donde se localiza el dolor, reduciéndolas sin afectar las prostaglandinas del estómago, encargadas de la coagulación de la sangre.

Los fármacos denominados inhibidores selectivos de la COX-2, vienen a ser un tipo de medicamento clasificado como no esteroideo, cuya abreviación es AINE y han sido creados con la finalidad de actuar sobre la Ciclooxigenasa-2, identificada con la denominación COX-2.

Cuando se produce en el paciente un síntoma de dolor, este se debe a la enzima COX-2, que a su vez se inflama. Usando el Parecoxib se reduce el riesgo de que el paciente se exponga a una ulceración péptica, pues el medicamento es selectivamente dirigido a detener las reacciones de COX-2.

No obstante una vez que se comenzó a utilizar el fármaco surgieron problemas durante su comercialización, debido a que el uso de este tipo de inhibidores de la COX-2, causaron aumentos significativos de personas que presentaban accidentes cerebrovasculares y cardiacos.

Parecoxib

Los AINE de uso tradicional como el Parecoxib, debían poner advertencias en sus etiquetas a fin de que los pacientes estuviesen al tanto con claridad de qué tipo de producto consumían y a efectos secundarios podrían enfrentarse.

Se ha establecido además que el Parecoxib alivia el dolor, siendo a su vez más económico que la morfina y se puede utilizar para pacientes que no toleran el ketorolaco.

Nombre Comercial

El medicamento fórmula Parecoxib se presenta con el nombre comercial de Dynasta, en cajas que pueden ser de 1 o 2 ampollas contentivas de 40 mg y un disolvente de 2 ml, para ser aplicado al paciente por vía intramuscular o venosa.

En algunos países se puede encontrar con otras denominaciones pero su composición es la misma, por ejemplo en China encontramos Parecoxib sódico denomina como Sundent. Su venta se hace previa receta médica.

Composición del Parecoxib

En su forma comercial encontramos el medicamento como Parecoxib sódico en un contenido de 40 mg del fármaco, en forma de polvo para ser diluido con un disolvente de solución transparente, obteniéndose una concentración de 20mg/ml.

El polvo del producto contiene hidrógenofosfato de disodio, ácido fosfórico e hidróxido sódico, este último se utilizar para ajustar su pH. Esta composición no es estándar puede ser variable según el país en el que se distribuya el medicamento.

Indicaciones

Es un medicamento utilizado para el tratamiento de pacientes a corto plazo, cuando manifiestan dolor antes o después de someterse a una operación quirúrgica. Ya que tiene un efecto inhibidor sobre las prostaglandinas, que es donde se origina dicho dolor y el fármaco actúa allí reduciéndolas.

Es importante antes de administrar el medicamento las condiciones que presenta el paciente, y que puede presentar ciertos efectos secundarios, producto del uso del contenido del Parecoxib. Evitando suministrarle dosis repetidas del medicamento.

¿Qué es el Dolor?

Es una manifestación que nos emite nuestro cuerpo de carácter desagradable y que puede estar relacionado con un daño real o potencial. Puede ser clasificado como:

  • Agudo cuando es producto de una señal debida a una lesión del cuerpo o de algunos de sus órganos internos, y se mantiene mientras dure la lesión.
  • Crónica cuando el dolor persiste, aún un mes después de curarse la lesión, considerado como un sistema de una enfermedad que evoluciona.

Por su localización el dolor se clasifica como:

  • Somático cuando está bien localizado en una zona y se manifiesta desde allí de forma claramente identificable, afectando a su vez elementos como piel, articulaciones, huesos, músculos, ligamentos y otros.
  • Visceral si su localización es difícil de determinar y tiene manifestaciones motrices y vegetativas, es producido en órganos internos del cuerpo y no tener relación con ninguna lesión o estar distante del origen. En este caso se habla de dolor fisiológico y dolor patológico (estímulos del sistema nervioso)

Parecoxib

Existen personas que sufren de hipersensibilidad, lo cual es una condición donde tienen respuestas exageradas ante un dolor de baja intensidad, es decir, son personas donde básicamente el umbral del dolor es bajo y presentan poca resistencia a tolerar esta dolencia, situación que se denomina hiporalgesia.

Por otra parte encontramos los síntomas denominados alodinia,  donde se manifiesta dolor por un estímulo cuando dicho estimulo no causa tal dolor, por ejemplo si se le toca o hace presión en el lugar en el paciente indica tener el dolor, debido a una falla de su sistema nervioso central.

La condición de sentir dolor es indispensable dentro del cuerpo humano, pues es lo que nos indica cuando algo anda mal, llevándonos a buscar su causa y posteriormente aplicando la corrección de la misma.

En el organismo contamos con sensores fisiológicos que actúan contra cualquier agresión interna o trastorno externo y son los nociceptores,  las terminaciones nerviosas de nuestros órganos y tejidos. Ellos determinan cuándo la lesión es inofensiva o nociva, y nos indican que estamos sintiendo un dolor.

Estos receptores son sensibles al dolor, calor y presión y carecen de mielina (aumenta la velocidad de un impulso), así los impulsos recibidos son enviados desde su origen periférico hacia las estructuras nerviosas superiores.

Dolor Postoperatorio

Cuando un paciente es sometido a una cirugía, esta ocasiona un estímulo manifestado en forma de dolor agudo sobre todo de 48 a 72 horas después de la operación, el cual va reduciendose progresivamente a través de los días posteriores.

Este dolor es variable en función de cada paciente y el tipo de cirugía que se la ha realizado, pero se puede caracterizar según su duración, si está bien localizado o no, se puede volver crónico y puede ocasionar efectos adversos como problemas respiratorios, digestivos, cardiocirculatorios y psicológicos.

Al paciente se le puede administrar Parecoxib a intervalos regulares para calmar el dolor postoperatorio. El fármaco tiene la capacidad de actuar bloqueando la actividad ciclooxigenasa y trombogenica, con efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. No obstante es un medicamento con perfil toxicológico y debe ser administrado con cautela.

Los analgésicos antipiréticos actúan a nivel de las terminaciones nociceptivas, bloqueando la transmisión que hacen al cerebro en cuanto al estímulo recibido. Los anestésicos locales inhiben la transmisión del dolor alrededor donde se ha inyectado. Los anestésicos generales inhibe el dolor pues se hace dormir al paciente, quedando en un estado de inconsciencia. Los opiáceos tienen una acción central, dirigida al cerebro y la médula espinal, para aliviar el dolor.

Farmacodinamia

Siendo un profármaco (sustancia inactiva que al metabolizarse se activa) del producto valdecoxib, actúa en el organismo del paciente como agente antiinflamatorio de tipo no esteroideo; cuyas propiedades le permite crear un efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético sobre la persona a la cual se administra el producto.

Su mecanismo de acción le permite actuar como inhibidor de la prostaglandina (lípido) presente en nuestros tejidos y órganos, cuya función es actuar sobre plaquetas, endotelio, mastocitos, células y otros. Y a su vez la prostanglandina es controlada por la ciclooxigenasa COX-1, si ser inhibidas por el efecto del Parecoxib.

Farmacocinética

Una vez que el medicamento ha sido inyectado en el paciente, se convierte en valdecoxib, la cual representa su composición activa y como resultado del trabajo de las enzimas del hígado, por proceso de hidrólisis. La dosis única de Parecoxib es absorbida de forma lineal, es decir que tanto concentración y tiempo de transformación del medicamento en plasma es progresiva durante las horas que está presente en el organismo, teniéndose concentraciones máximas de 50 mg cuando es intravenosa y 20 mg para intramuscular.

Esta concentración se alcanza luego de unos 30 minutos, máximo una hora, de aplicación en cualquiera de sus dos formas IV o IM, distribuyendose por el organismo en las proteínas plasmáticas y sus eritrocitos en un 98%, cuando se aplica la dosis mayor que es de 80mg/día.

Parecoxib

Se convierte completamente en valdecoxib metabólicamente, que luego es eliminado a través de una metabolización hepática amplia, inhibiendo la COX-1 y su efecto sobre la COX-2 es de un 10%, lo cual no debería ocasionar efectos secundarios sobre el paciente.

Las COX-1 Y COX-2, son prostaglandinas conocidas como ciclooxigenasa, por ello se les abrevia con dicha nomenclatura. Una vez obtenido el efecto del Parecoxib, este es eliminado con menos de su 5%, sin alteración a través de la orina y algunos rastros en las heces, con una vida de 8 horas hasta su eliminación.

Dosis

El producto es administrado por una persona capacidad al respecto como su médico o enfermero una vez disuelto el polvo de Parecoxib, a través de una inyección en musculo o vena de forma rápida o lenta. Por un periodo corto y solo para el alivio del dolor. Se suele comenzar el tratamiento con una dosis de 40 mg, con una posible dosis de 20 a 40 mg entre 6 a 12 horas de la primera aplicación. Siempre cuidando de no administrar una dosis mayor de 80 mg en un periodo de 24 horas.

La dosis puede ser más bajas, cuando se tiene antecedentes de problemas de hígado, problemas de riñón, personas mayores de 65 años y cuyo peso es menor de 50kg. A su vez si el paciente está recibiendo morfina, el Parecoxib debe ser aplicado con dosis menores.

Parecoxib

Los estudios realizados con el Parecoxib sobre su uso en humanos no han revelado riesgos especiales, sobre todo en cuanto seguridad y posible toxicidad en la administración de dosis repetidas indican que estas dosis altas del producto pueden agravar y retrasar la forma de cicatrización cutánea de las heridas, sobre todo después de una cirugía.

Sobredosis de Parecoxib

Cuando un paciente recibe una cantidad del fármaco superior a la toleradas, puede presentar un sobre dosis del medicamento, y en consecuencia deberán ser tratados con medidas sintomáticas y de apoyo, ya que su eliminación es por medio de la orina y una diuresis forzada no sería de utilidad.

Esto considerando que el Parecoxib una vez absorbido por el organismo en forma de valdecoxib se une a las proteínas plasmáticas presentes en el cuerpo humano y con una hemodiálisis, usada comúnmente para eliminar toxinas de la sangre, no funciona con el medicamento ya unido a las proteínas.

Parecoxib

Contraindicaciones del Parecoxib

El fármaco debido a su composición química se debe evitar para pacientes que presenten las siguientes condiciones:

  • Cuando sea alérgico al valdecoxib, pues podría ocasionar dificultades respiratorias, hinchazón, erupción cutánea y un shock anafiláctico que implicaría una pérdida del conocimiento.
  • Cuando se sospecha de cualquier reacción alérgica a sulfamidas o al ácido acetilsalicílico.
  • Si padece de úlcera gástrica o intestinal.
  • En caso de ser alérgico a los AINE (antiinflamatorios no esteroideos).
  • En el embarazo, sobre todo en caso de tener más de 6 meses.
  • Cuando el paciente está en periodo de lactancia.
  • Si la persona padece una enfermedad grave de hígado.
  • Cuando tiene una insuficiencia cardíaca, cerebrovascular como angina de pecho, embolia o coágulo.
  • Cuando se padece de insuficiencia renal.
  • En caso de tener problemas circulatorios.
  • Está contraindicado para niños menores de 18 años.

Su médico deberá conocer además, antes de poder aplicarle el Parecoxib, otros factores relacionados con su organismo como son: Otras enfermedades padecidas como diabetes, angina de pecho, si retiene líquidos, o si está deshidratado, si es fumador o si planea embarrarse.

Parecoxib

Embarazo y el Parecoxib

Hasta el momento no existen experimentos realizados con mujeres embarazadas, sólo se ha hecho con animales y no se han observado efectos embriotóxicos, solo la pérdida porst-implantación.

Solo se debe utilizar el Parecoxib durante la gestación cuando, los pros para ayudar a la madre calmándole determinado dolor, sea mayor que el riesgo posible para su bebé.

El fármaco como inhibe las prostaglandinas, puede ser causante de una inercia uterina, cerrando prematuramente el ducto arterial. Esto podría afectar negativamente el embarazo y causas un aborto espontáneo, durante las primeras etapas del embarazo.

Utilizado el medicamento después de los dos o tres meses de embarazo, se corre el riesgo de crearle al feto una disfunción renal, reducción del líquido amniótico (oligohidramnios) de forma severa.

Los efectos sobre el líquido amniótico son reversibles si se lleva un estricto control de su cantidad, en caso de que la madre necesite inevitablemente la administración del Parecoxib.

Parecoxib

Lactancia

Cuando se le administra una dosis única de Parecoxib a la madre que está lactando, se puede transferir a su bebé, pues se excreta en la leche. Aunque esta transferencia es relativamente bajo del 1% de la dosis tomada por la mamá.

No obstante el Parecoxib tiene el potencial para generar reacciones adversas en él bebe lactante, en tal caso lo mejor es suspender el tratamiento mientras dure la lactancia; y de no ser posible dejar de lactar al bebé.

Interacciones

Este medicamento puede interferir o interactuar con otros medicamentos, e incluso los derivados de plantas medicinales. Por ello se debe tener presente la combinación con fluconazol, tomado para luchar contra el hongos, los tratamientos de hipertensión y de corazón.

Con la warfaina utilizada para evitar coágulos, con litio suministrado para la depresión, rifampicina que es par infecciones por bacterias, fenotoína para la epilepsia, teofilina para el asma; así como también antidepresivos y neurolépticos.

Todos estos medicamentos son importantes a considerar cuando se va administrar el Parecoxib.

Otros Beneficios del Parecoxib

  • Cáncer

En cuanto al cáncer, las investigaciones señalan que la COX-2 está relacionada de alguna forma con cánceres y crecimientos anormales primordialmente en los intestinos.

El COX tiene un efecto positivo pues reduce la aparición del cáncer, además de controlar el crecimiento de linfomas, por ello la FDA aprobó el uso del medicamento para tratamiento de los pólipos y sigue siendo estudiado sobre su posible efecto para el cáncer de seno.

Parecoxib

Sin embarga todo este tema aún sigue siendo polémico, pues cuando se analizaron los cultivos celulares de las células tumorales, se estableció que la potencia no estaba determinada por la actividad inhibitoria de la COX-2, pues en algunos casos la conservaban y en otros no.

Incluso compuestos como dimetil-celecoxib, que no tienen la capacidad para inhibir la COX-2, demostraban tener cualidades anticancerígenas aún mayores cuando estaban combinados.

  • Trastornos neuropsiquiátricos

Cuando un paciente sufre un trastorno de origen psiquiátrico, presenta una inflamación de las vías neurodegenerativas, padeciendo en consecuencia una enfermedad mental, aquí los inhibidores de la COX-2 han demostrado ser efectivos, al menos en todos los ensayos realizados al respecto.

Ha sido probado en casos de esquizofrenia y con trastornos depresivos mayores.

Efectos Secundarios

Todos los medicamentos como agente extraño a nuestro cuerpo pueden ocasionar que manifestemos reacciones a su uso, algunas de las cuales pueden ser:

  • Erupciones o úlceras en cualquier parte de su cuerpo o desarrolla cualquier otra alergia fuera de lo común.
  • Si presenta hinchazón de cara, lengua o labios.
  • Cuando se le manifiesten dificultades para respirar o siente pitidos en el pecho.
  • Ampollas o descamación en la piel.
  • Si su piel se vuelve de color amarillo (Ictericia).
  • Cualquier hemorragia en estómago o intestinos, e incluso vómito con sangre.
  • Cambios en nivel de la tensión sanguínea.
  • Hinchazón de las extremidades, con entumecimiento.
  • Gases estomacales y riesgo de anemia.
  • Disminución de la cantidad habitual de orina.
  • Se ha asociado la infertilidad de la mujer con el uso de AINEs, debido a que su mecanismo de acción puede retrasar o evitar que se produzca la ruptura de folículos de los ovarios. Aunque este solo se ha comprobado en estudios con animales.

Bajo la aparición de cualquiera de estos efectos secundarios, es necesario que acuda a su médico a fin de detener el tratamiento y suministrarle lo necesario para curar los mismos.

Conservación del Parecoxib

Es muy importante que guarde este producto fuera del alcance de los niños, ya que aunque se trata de un inyectable, podrían consumir el producto y esto es peligroso para su salud. Nunca utilizar el medicamento una vez vencido, su fecha de validez la encontrará siempre marcada en la etiqueta.

El producto antes de ser preparado se encuentra en condiciones óptimas para su uso dentro de la fecha indicada como de vigencia. Pero una vez que se activa con el disolvente, deberá ser utilizado lo antes posible y ser preparado en la forma en esta indicado en la hoja de instrucciones.

El disolvente debe ser transparente y sin color y no se utilizar si se observa alguna partícula en él, tampoco se deberá utilizar el polvo si presenta algún tipo de mancha que indiquen descomposición o alteración del producto.

Conclusiones

Cualquier persona en algún momento de su vida ha experimentado un dolor, bien sea suave, ligero o agudo y precisamente en ese momento se requiere un medicamento para eliminarlo o al menos atenuar la dolencia.

Cuando existe un dolor lo primero que debemos hacer es tratar de identificar su causa si es de alguna forma visible, como en el caso de un dolor de muelas, pero hay otros tipos de dolores, que pueden ser debido a órganos internos, para los cuales es necesario tomar medidas y acudir al médico.

Los medicamentos más usados para la terapia del dolor son los opioides y los analgésicos antiinflamatorios (AINEs), que se encargan de inhibir de las fases del ácido araquidónico como en la vía COX2, con su efecto además antipirético y que no afecta el nivel plaquetario, pero si produce efectos analgésicos.

Parecoxib

Cuando se presenta un dolor en un paciente se pueden analizar tres componentes: El sensitivo a través del cual sentimos la presencia de un dolor, el cognitivo donde está presente los que sabemos sobre dicho dolor por experiencias previas y el emotivo, donde actúan nuestras emociones para interpretar lo que se siente.

El Parecoxib como fármaco en el tratamiento del dolor, es uno de los pioneros de los inhibidores selectivos de la COX-2. El  rofecox y celecoxib, son de la primera generación y el valdecoxib junto al Parecoxib son de la segunda generación.

Los AINEs han sido considerados por tener un efecto protector sobre la incidencia de tumores malignos, principalmente de colón, generando grandes expectativas para futuras aplicaciones del fármaco en la prevención así como para el tratamiento de este tipo de tumores.

Esta conclusión se ha obtenido debido a que la inactivación de cancerígenos, con el efecto de los antiinflamatorios de tipo AINE, que actúa sobre las dos isomorfas de la COX, estimulando la generación de las sustancias que ayudan a combatir la evolución del cáncer. Al inhibir la división celular evita que el cáncer se extienda a otras partes del cuerpo de paciente.

Este fármaco interacciona con muchos otros fármaco, por lo cual se debe ser cuidadoso al consumirlo, pues podría tener efectos secundarios adversos. Es de suma importancia además que todo persona que vaya a tomar el medicamento está enterada de toda la información de producto para estar expuesto a cualquier tipo de reacción.

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