Aprende todo sobre el medicamento Netilmicina y más

En el presente artículo hablaremos de la netilmicina que es un antibiótico antibacteriano para el tratamiento de infecciones urinarias o sistémicas, también hablaremos de sus propiedades farmacológicas, indicaciones, dosis, reacciones adversas y algo más.

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¿Qué es la netilmicina?

La netilmicina, es un antibiótico de tipo aminoglucósido semi-sintético obtenido de la sisomicina, que se utiliza únicamente por la vía parenteral para la terapia de infecciones que son causadas por gérmenes sensibles al mismo.

El sulfato de netilmicina, es un antibiótico perteneciente a la familia de los aminoglucósidos que tienen acción contra de una gran cantidad de bacterias. Este medicamento no es absorbido en las vías digestivas, por esto solamente viene en presentaciones en forma de inyecciones o de infusión.

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¿Qué es un aminoglucósido?

Los aminoglucósidos son fármacos antibióticos, que tienen la potencia para combatir las infecciones producidas por las bacterianas, y que se llevan utilizando por más de 40 años. Su acción antibacteriana, es específicamente en contra de los bacilos gramnegativos aerobios y de las micobacterias.

Es utilizado para muchas terapias, pero por su condición de nefrotoxicidad y ototoxicidad ha sido limitada su utilidad, por lo que se dan ciertas recomendaciones para lograr reducir esos efectos adversos, y de esta manera poder seguir contando con estos medicamentos que son tan importantes del almacén de los antimicrobianos.

Los aminoglucósidos o aminósidos forman parte del grupo de antibióticos bactericidas, cuya acción es detener el crecimiento de la bacteria accionando sobre sus ribosomas y generando la síntesis de proteínas anormales. Actuando al nivel de los ribosomas en la subunidad 30S de la bacteria, y por esto, al nivel de elaboración de proteínas, creando ciertas porosidades en la capa externa de la pared de la célula bacteriana.

También presenta cierta acción especial en contra de las bacterias Gram negativas, y de las aeróbicas y que tienen una actuación de forma sinergística en contra de las bacterias Gram positivas.

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La gentamicina es de los aminoglucósidos la más utilizada, pero la amikacina suele ser más efectiva en especial contra de las bacterias resistentes. También son más utilizadas para su uso local la neomicina y la framicetina. Forman parte unido a los antibióticos betalactámicos, una de las bases fundamentales de la quimioterapia moderna.

Los aminoglucósidos están indicados para tratar de infecciones de gravedad en el área del abdomen y también de las vías urinarias, así como también en los casos de bacteriemia (descarga transitoria de las bacterias en la sangre a partir de un punto de infección, que presenta con síntomas de temblores e incrementos de la temperatura).

Y de endocarditis, (gérmenes que se encuentran en cualquier parte del organismo que viajan a través de la sangre, y se incorporan a ciertas áreas que se encuentran dañadas del corazón) cuando se tenga la sospecha de una infección provocada por un enterococo.

No se conoce el origen de la sepsis, para casos a nivel urinario (gentamicina), para casos a nivel biliar, o intestinal (kanamicina). La presencia de fiebre en pacientes que se encuentran neutropénicos (Pseudomonas). Las infecciones producidas por la Pseudomonas aeruginosa (tobramicina). Para infecciones graves en cuyo caso han fracasado otro tipo de antibióticos (amikacina).

Nombre comercial

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La netilmicina viene en varias presentaciones con el nombre comercial: NETROMICINA, en ampollas de 100, 200 y 300 mg de netilmicina; Netilmicina en ampollas con 100 mg de Netilmicina sulfato en 2 ml de solución (en concentraciones de : 50 mg por ml); Netilmicina en ampollas con 15 mg de Netilmicina sulfato en 1,5 ml de solución (en concentraciones de : 10 mg por ml ).

Mecanismo de acción

Como en el caso de todos los antibióticos aminoglucósidos, la netilmicina se mezcla a la subunidad S30 del ribosoma de la bacteria, bloqueando la transcripción del DNA bacteriano y, por ende, la elaboración de las proteínas en los microorganismos que son sensibles. Su actuación modifica la elaboración de proteínas bacterianas, que son susceptibles presentando un gran espectro de acción, actuando tanto para las bacterias grampositivas como para las bacterias gramnegativas. (Ver artículo cetrorelix)

Las bacterias que son sensibles por lo general a la netilmicina son: Yersinia sp., Staphylococcus epidermidis, las Acinetobacter sp. Alcaligenes sp., Citrobacter freundii, Bordetella sp., Moraxella sp, Citrobacter diversus, Serratia sp., Shigella sp, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos), Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivos).

Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria sp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp., Staphylococcus aureus.

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Propiedades farmacológicas

Los antibiótico del tipo aminoglucósido que tiene una acción bactericida, tienen una alta eficacia en contra de casi todos los bacilos gramnegativos como son: la Escherichia coli, las especies de Enterobacter, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae y otras especies de Proteus indolpositivos como: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter,  Providencia y Serratia.

También tiene acción sobres otras especies diversas de Acinetobacter y Pseudomonas. Su acción se expande en contra de ciertas bacterias grampositivas, como  Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus, pero para tratar estos casos los especialistas prefieren los antibióticos que tienen menor nivel de toxicidad. Su efecto antimicrobiano, es debido a la inhibición de la elaboración de las proteínas de la célula de la bacteria, al ligarse de forma irreversible a las subunidades ribosómicas 30S, lo que viene a generar la muerte celular.

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Es absorbida en pocas cantidades posteriormente a la aplicación oral, por lo usualmente se aplica por la vía intramuscular o la vía intravenosa. Es absorbida rápidamente desde los depósitos intramusculares y llega a alcanzar cantidades plasmáticas máximas en una (1) hora. Las cantidades plasmáticas son parecidas después de administrar el fármaco por la vía intravenosa.

Es distribuido en el líquido extracelular y llega a alcanzar cantidades muy altas en el hígado, los pulmones y los riñones. Traspasa las paredes de la placenta y también se puede encontrar presente en la leche materna. No se puede metabolizar, es excretado por filtración glomerular y llega a alcanzar grandes cantidades en la orina. Su vida promedio de eliminación es de unas dos (2) a dos y media (2.5) horas.

Indicaciones para la Netilmicina

La netilmicina, se indica para tratar a pacientes que presentan infección urinaria o infección sistémica que puede ser potencialmente fatal, (en especial en las infecciones provocadas por bacterias que son resistentes a la gentamicina), y en los pacientes que presentan una función renal usual, en la cual es de esperar que la dosis sea ajustada basándose en la gravedad de la infección y en las condiciones físicas del paciente.

En los estudios clínicos realizados se ha demostrado que la netilmicina es eficiente en los siguientes casos:

– En los casos de Bacteriemia (descarga de bacterias en la sangre a raíz de un foco de infección), de septicemia (inclusive la sepsis neonatal).

-En los casos de infecciones de gravedad en las vías respiratorias.

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-En los casos de infecciones renales y genitourinarias.

-En los casos de infecciones a nivel de la piel y de los tejidos blandos.

– En los casos de infecciones en los huesos y en las articulaciones.

-En los casos de infecciones de ciertas quemaduras, de heridas y perioperatorias (cercano al tiempo de la cirugía).

-En los casos de infecciones en la zona intraabdominales (inclusive la peritonitis).

-En los casos de infecciones en el aparato gastrointestinal.

Dosis

Para tratar infecciones que son causadas por bacterias sensibles:

En aplicación parenteral (ya sea intramuscular o intravenosa)

En adultos la dosis recomendada es de: 1.3-2.2 mg/kg (3 a 4 mg/kg por día) por vía intramuscular o vía intravenosa cada 8 horas, o de 2-3.25 mg/kg (4 a 6.5 mg/kg/día) igualmente por vía intramuscular o vía intravenosa cada 12 horas, por espacio de 7-14 días, esto depende de la localización y de el nivel de gravedad que presente la infección.

En pacientes que tienen deficiencia con renal:

Los pacientes que tienen un aclaramiento de la creatinina mayor de 70 ml/min: se le debe disminuir la dosis de mantenimiento, multiplicando la misma por 0.85 y aplicar por la vía intravenosas cada 8 horas. Se deben ajustar las dosis, tomando en cuenta las funciones de las cantidades plasmáticas y de la concentración mínima inhibitoria (CMI) de la bacteria infectante.

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Los pacientes que tienen un aclaramiento de la creatinina de 50-69 ml/min: se le debe disminuir la dosis de mantenimiento multiplicando la misma por 0.85, y aplicar por la vía intravenosa cada 12 horas. Para el ajuste de dosis, se realiza el mismo procedimiento mencionado anteriormente.

Los pacientes que tienen un aclaramiento de la creatinina de 25-49 ml/min: se le debe disminuir la dosis de mantenimiento multiplicando la misma por 0.85 y aplicar por la vía intravenosa cada 24 horas. Y al igual que las mencionadas anteriormente, el ajuste de dosis mantiene el mismo procedimiento.

Los pacientes que tienen un aclaramiento de la creatinina menor a 25 ml/min: se le debe disminuir la dosis de mantenimiento multiplicando la misma por 0.85 y aplicar tomando en cuenta las concentraciones plasmáticas.

Contraindicaciones

La netilmicina se encuentra contraindicada en pacientes que tienen alergia, o hipersensibilidad a la netilmicina o a otro tipo de aminoglucósidos por la posible presencia de efectos secundarios cruzados.

La netilmicina no debe ser utilizada en pacientes que tengan deficiencia renal u algún tipo de obstrucción intestinal. También está contraindicada en casos de botulismo, miastenia de gravedad, parkinson, y también durante el embarazo y la lactancia. Sin embargo, en estos casos habrá que tomar en consideración la relación entre los posibles riesgos y los posibles beneficios. (Ver artículo promestrieno)

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Antes de su aplicación, y de manera periódica mientras dure el tratamiento, se debe evaluar la función renal, la función vestibular y la función auditiva. En ciertos casos se requiere realizar todos los días análisis de orina para poder así determinar oportunamente la presencia de albúmina, cilindros y células, que son los signos de los efectos renales adversos.

En los casos de los pacientes de edad avanzada, y de los recién nacidos que son más susceptibles a los efectos tóxicos. No se debe aplicar de forma simultánea medicamentos que sean nefrotóxicos, ototóxicos ni de bloqueadores musculares. La penicilina G como la carbenicilina, la ticarcilina y la mezlocilina presentan acción antibacteriana sinérgica con la netilmicina, siendo incompatibles, por lo que no se recomienda administrar juntas (disueltas) dentro de la misma jeringa o del mismo frasco.

Reacciones adversas

Se han presentado ciertos efectos adversos a nivel renal, por lo general son poco frecuentes y de naturaleza suave, posteriormente a la aplicación de la netilmicina. Estos efectos se presentan más frecuentemente en pacientes de edad avanzada, en pacientes que tienen antecedentes de compromiso renal, o en los pacientes que reciben tratamientos prolongados, o con tratamientos con dosis superiores a las que se recomiendan y frecuentemente son de carácter reversible.

En los casos de pacientes pediátricos y de pacientes con edad avanzada pueden llegar a estar en posible riesgo, por lo que es recomendable una vigilancia constante. Es recomendable la realización de evaluaciones periódicas de las funciones renales, y de los electrolitos séricos en los pacientes que están recibiendo tratamiento prolongado (un ejemplo, cada; 7 a 10 días), o para los pacientes quienes pueden llegar a ser tratados con dosis superiores a las que se recomiendan basándose en la edad, peso o función renal.

Contrariamente a los otros aminoglucósidos, la posibilidad de toxicidad vestibular y coclear es muy pequeña. La modificación de la función vestibular, puede llegar a ser pasajera por causa de los mecanismos compensadores. La dificultad coclear, que se ha presentado en raras situaciones, en general no es reversible. Estos posibles efectos adversos se presentan primordialmente en los pacientes que sufren deficiencia renal, y en los pacientes que son tratados con dosis muy altas y/o por un tiempo prolongado.

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Otros factores que pueden llegar a incrementar el posible riesgo de ototoxicidad provocada por aminoglucósidos son: la deshidratación, la aplicación en conjunto con el ácido etacrínico o furosemida, o la previa exposición a otros fármacos ototóxicos.

Los síntomas, que presenta la  ototoxicidad producida por los aminoglucósidos la mayoría de las veces son pasajeros y pueden llegar a incluir mareos, vértigo, tinnitus, zumbido en los oídos y eventualmente la pérdida de las funciones auditivas. Esta última en general se presenta como una disminución de la agudeza auditiva para los tonos altos.

En el casos de los pacientes que tienen una función renal normal, el posible riesgo de reacciones tóxicas es muy pequeño. En ciertos casos donde los pacientes que han mostrado de forma previa reacciones neurotóxicas a otro tipos de aminoglucósidos, se han podido tratar sin correr peligro con la netilmicina.

Otras reacciones adversas, que posiblemente puedan estar relacionadas con netilmicina y que se presentan en raras situaciones son: dolores de cabeza, malestar corporal, alteraciones visuales, falta de orientación, taquicardia, retención de líquidos, tensión baja, palpitaciones, fiebre, trombocitosis, parestesias, erupciones en la piel, escalofríos, vómito y diarrea. En casos muy raros se ha presentado anafilaxia.

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Aunque la tolerancia a nivel local a la netilmicina inyectable en general es muy buena, se han presentados ciertos casos de dolor o de reacción a nivel local en el área de la inyección. En un estudio realizado comparativamente hablando entre la netilmicina y la amikacina, en cuanto al dolor ligado con las inyecciones por la vía intramuscular fue de manera significativa más suave con la netilmicina que con la amikacina.

Precauciones

Los pacientes que son tratados con aminoglucósidos, se deben mantener bajo vigilancia estrecha por la toxicidad potencial que se encuentra ligada a su uso; la nefrotoxicidad ligada con la netilmicina ha sido muy leve. Pero como en los casos de otros aminoglucósidos, la función renal se debe vigilar de manera muy estrecha mientras dure el tratamiento.

El posible riesgo de nefrotoxicidad es mayor en los pacientes que tienen deficiencia renal, en los pacientes que reciben dosis altas o los pacientes con tratamiento prolongado y en los pacientes de edad avanzada. Pudiera llegar a  ocurrir la pérdida de las funciones auditivas y alteraciones vestibulares, primordialmente en los pacientes que presentan previamente lesiones renales y en los pacientes que tienen una función renal sana, que son tratados con dosis altas y/o durante largos períodos de tiempo más de que se recomiendan.

Es recomendable vigilar de cerca la función renal, y la del octavo par craneal mientras dure el tratamiento, en especial en los pacientes que tienen una función renal disminuida que se conoce o de la que se sospecha, sea al comienzo o durante el tratamiento. (Ver artículo progesterona)

Se debe examinar la orina para poder detectar si se ha reducido su densidad, si hay proteinuria y si tiene cilindros. De manera periódica se deben determinar los niveles del nitrógeno ureico, la creatinina sérica o del aclaramiento de la creatinina; cuando se pueda, es recomendable hacer audiogramas en serie, en los pacientes que tienen alto riesgo.

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La presencia de la ototoxicidad o de la nefrotoxicidad, requiere de un ajuste de las dosis o la interrupción del medicamento; en muy raras situaciones las modificaciones en la función renal y  de las del octavo par craneal pueden llegar a no presentarse, hasta después de que se culminase el tratamiento.

Cuando sea posible, las cantidades séricas de aminoglucósidos deben ser monitoreadas para asegurarse de que las cantidades que se lograron son las más adecuadas y para prevenir las que son potencialmente tóxicas. Cuando se  estén vigilando las cantidades máximas de netilmicina, las dosis se deben ajustar para prevenir cantidades prolongadas mayores a 16 mg/ml.

Cuando se estén vigilando las cantidades residuales (justo antes de aplicar la dosis siguiente), éstas deberán ser de 0.5 a 2 mg/ml con la dosis que se recomienda. Se deben evitar cantidades residuales mayores a 4 mg/ml. Las cantidades séricas máximas  y/o residuales exageradas  de aminoglucósido pueden llegar a incrementar el riesgo de una toxicidad renal y del octavo par craneal.

En el casos de los pacientes que presentan quemaduras extensas, la modificación de la farmacocinética puede llegar a causar una disminución en las cantidades séricas de aminoglucósidos. La medida de las cantidades séricas de la netilmicina es muy importante en particular en estos pacientes que tienen como base para realizar los ajustes de las dosis.

Se debe evitar la aplicación sistémica concomitante y/o secuencial, o el usar la forma tópica de otros medicamentos que son potencialmente neurotóxicos y/o nefrotóxicos, como son: el cisplatino, la neomicina, la viomicina, la bacitracina, la polimixina B, la colistina,el aciclovir, la gentamicina, la cefaloridina, la anfotericina B, la estreptomicina, la paromomicina, la kanamicina, la amikacina, la sisomicina, la tobramicina y la vancomicina.

La edad avanzada y la deshidratación pueden llegar a incrementar el riesgo de toxicidad en los diferentes pacientes; se debe prevenir el uso en conjunto de la netilmicina con el uso de diuréticos de potencia, como son el ácido etacrínico o la furosemida, ya que estos pueden llegar a causar ototoxicidad por sí mismos. También, cuando se aplican por vía intravenosa, los diuréticos pueden llegar a incrementar la toxicidad de los aminoglucósidos alterando  su cantidad en el suero y en los tejidos. (ver artículo tiamazol)

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Los antibióticos neurotóxicos o nefrotóxicos, se pueden llegar a absorber por medio de a las superficies del cuerpo en cantidades de significación, posteriormente de la irrigación o de la administración local. Se debe tomar en cuenta el potencial efecto tóxico de los antibióticos aplicados de esta forma.

Se ha informado de un incremento de la nefrotoxicidad, posteriormente a la aplicación en conjunto de los  aminoglucósidos y de ciertas cefalosporinas; no obstante, la parálisis respiratoria y el bloqueo neuromuscular no constituyen un problema en algunos estudios clínicos, estos posibles efectos se han presentado en animales que consumieron la netilmicina en dosis mayores a las que se recomiendan clínicamente.

Se debe considerar la posibilidad de que se presenten estos fenómenos en los seres humanos, en especial si los aminoglucósidos se aplican a los pacientes que reciben elementos que son bloqueadores neuromusculares, como la  succinilcolina, la tubocurarina o el decametonio, también los anestésicos o las transfusiones de sangre masivas anticoagulada con citrato. Si se presenta un bloqueo neuromuscular el efecto se puede llegar a revertir a través de la aplicación de sales de calcio.

Los aminoglucósidos se deben usar con cuidado en pacientes que tienen alteraciones neuromusculares, como son la miastenia gravis, el parkinsonismo o el botulismo infantil, ya que estos medicamentos en teoría pueden llegar a agravar la debilidad de los músculos por sus efectos potenciales parecidos al curare sobre la unión neuromuscular.

Los pacientes de edad avanzada pueden llegar a presentar función renal disminuida, que puede no evidenciarse en los resultados de los exámenes de laboratorio rutinarios, como el del nitrógeno ureico en sangre o creatinina sérica. Puede ser de más utilidad el realizar una determinación del aclaramiento de la creatinina. El vigilar las funciones renales durante el tratamiento con la netilmicina, como con los otros aminoglucósidos, es importante en particular en estos pacientes.

En algunos adultos, y en algunos lactantes que son tratados con sulfato de netilmicina se han presentado un síndrome de tipo Fanconi (modificaciones en los túbulos renales), con aminoaciduria y acidosis metabólica.

Se ha presentado la alergenicidad de manera cruzada entre los aminoglucósidos; los pacientes se deben mantener bien hidratados mientras dure el tratamiento. La unión in vitro de un aminoglucósido con los antibióticos de tipo b-lactámico (como son las penicilinas o las cefalosporinas), puede llegar a dar como consecuencia a una inactivación de ambas de manera significativa.

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Aunque un aminoglucósido y un medicamento de tipo penicilina se apliquen por separado, por diferentes vías, se ha presentado una disminución en la vida promedio o en los niveles séricos del aminoglucósido, en los pacientes que tienen disfunción renal y en algunos pacientes que presentan función renal sana. En general, esta inactivación del aminoglucósido es significativa clínicamente solo en los pacientes con deficiencia renal grave.

El tratamiento con sulfato de netilmicina, puede llegar a causar un incremento en la cantidad de microorganismos no sensibles. Si esto llegara a ocurrir, está indicado el aplicar el tratamiento apropiado. Contiene metabisulfito de sodio y sulfito de sodio; estos elementos pueden llegar a causar reacciones alérgicas, inclusive síntomas anafilácticos que pueden ser potencialmente fatales o algunos episodios asmáticos más leves en ciertos pacientes susceptibles.

La sensibilidad al sulfito se presenta con más frecuencia en los pacientes que sufren de asma, que en pacientes no asmáticos.

Lactancia

En las pacientes que están lactando, la netilmicina es eliminada a través de la leche materna en pequeñas cantidades. Esto se debe, al potencial de las posibles reacciones adversas de gravedad que son causadas por los aminoglucósidos en los lactantes, por lo que se debe evaluar si se debe interrumpir la lactancia o el tratamiento, considerando los beneficios para la madre.

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Interacciones

La netilmicina puede llegar a reducir la velocidad y la amplitud de la absorción de la digoxina. Por lo que se deben tomar ciertas precauciones.

La aplicación en conjunto de la succinilcolina y la netilmicina, puede llegar a potenciar los efectos bloqueantes neuromusculares, particularmente en los pacientes con deficiencia renal.

La utilización en conjunto de antibióticos polipeptídicos (como la polimixina B o la colistina), incrementa el riesgo de una deficiencia renal y puede llegar a producir una parálisis respiratoria.

La netilmicina aplicada en pacientes, que son tratados con diuréticos de asa (por ejemplo: ácido etacrínico) aumenta  el riesgo de ototoxicidad.

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Las penicilinas usualmente son sinérgicas con la netilmicina: la netilmicina ha sido utilizada de manera eficaz en conjunto con la carbenicilina, o la ticarcilina para la terapia de infecciones fatales que son causadas por las Pseudomonas aeruginosa. También ha demostrado su eficacia, cuando es asociada con un medicamentos tipo penicilina para tratar la endocarditis que es causada por ciertas especies de estreptococos.

Este artículo es únicamente informativo, no se pretende sustituir la opinión del especialista, todo medicamento de debe ser prescrito por un médico.

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