La naltrexona es un fármaco derivado de la tebaína elaborado con la finalidad de inhibir o bloquear los efectos de un medicamento opioide (fármacos que poseen gran actividad analgésica, por ejemplo la hidrocodona, la oxicodona, la codeína y la morfina). Se utiliza como parte del tratamiento para la dependencia de drogas o alcohol. Continúa leyendo y conoce todo de este útil medicamento.
La tebaina
Es un alcaloide presente en el opio, se emplea en la elaboración de derivados sintéticos como la naloxona, pues de manera aislada no tiene gran valor terapéutico ya que no posee efecto narcótico (agentes que causan somnolencia o sueño inducido), pero suele causar convulsiones.
Fórmula molecular
C19H21NO3
La naltrexona
Indicaciones
Es un antagonista opiáceo derivado de la tebaína, indicado para tratar a quienes tienen dependencia o abusan de los fármacos opioides o del alcohol. También es utilizado para técnicas rápidas y ultrarrápidas de desintoxicación, diseñadas para la eliminación rápida de los opiáceos administrando fármacos antagonistas. Estas desintoxicaciones ultrarrápidas son realizadas con pacientes sedados (anestesia general o sedación profunda). Se indica además para el manejo de prurito.
Marca comercial
ReVia, Vivitrol y Depade
Formula Química
C20H23NO4
Presentación
Esta droga viene en forma de tabletas y como una solución inyectable de liberación prolongada.
Forma de uso
La naltrexona debe ser tomada preferiblemente por la mañana. (Ver Articulo: Lorcaserina)
Posología
Dependiendo del trastorno que se desee tratar existen diferentes posologías:
Tratamiento de alcoholismo
Para adultos, existen varios planes de tratamiento:
50 mg por vía oral una vez al día con la comida durante 12 semanas.
50 mg por vía oral una vez al día durante la semana y 100 mg PO sábados
100 mg por vía oral cada día
150 mg PO cada tercer día.
Sin embargo la terapia con este fármaco debe ser establecido por el médico tratante, de manera individualizada, satisfaciendo las necesidades del paciente.
Los pacientes tratados con naltrexona deben tomarla durante un periodo de 3-6 meses, sin embargo dependiendo del cas pueden requerir hasta un año de administración del fármaco.
Para hacer más llevadero los efectos secundarios, sobre todo de índole gastrointestinal se debe comenzar la terapia tomando 25 mg por vía oral y aumentar la dosis progresivamente. También se puede dividir la dosis del día y ajustar los horarios de las mismas.
Tratamiento de la dependencia de opiáceos
Adultos:
Comenzar con una dosis inicial de 25 mg vía oral (PO). Si el paciente no presenta síntomas de abstinencia en la primera hora, se administra 25 mg más por vía oral.
Si la dosis de 50 mg no causa efectos secundarios, se puede prescribir una dosis diaria de mantenimiento entre 50 y 150 mg por vía oral o emplear un régimen alternando las dosis en el horario que le sea establecido.
No se han establecido las dosis e indicaciones para individuos menores de 18 años de edad.
Tratamiento de la abstinencia de nicotina
Adultos:
50 mg naltrexona por vía oral una vez al día en conjunto con el parche transdérmico de Nicotina, para los pacientes que están disminuyendo el consumo de tabaco hasta evitarlo completamente.
Tratamiento del prurito originado por enfermedades hepáticas
50 mg una vez al día, el tratamiento debe extenderse de una a cuatro semanas según indicaciones del médico. Se comienza tomando 25 mg y luego se ajusta la dosis, para evitar la presencia de efectos secundarios desagradables.
Terapia de desintoxicación rápida de opiáceos
Adultos:
50 mg por vía oral una vez al día durante
Terapia de desintoxicación ultrarrápida de opiáceos
Adultos:
50 mg de antes de la sedación.
Se utiliza naltrexona con o sin la naloxona para la desintoxicación ultrarrápida de opiáceos.
Mecanismo de acción
La naltrexona está diseñada para disminuir o anular los deseos de alcohol o drogas opiáceas. Ejerce su acción asociándose a los receptores de sustancias opioides en el cerebro del individuo y suprimiendo el gusto o deseo por la sustancia.
Generalidades
La naltrexona no causa dependencia física y se utiliza en casos de recuperación de los trastornos por dependencia al alcohol o el abuso de opiáceos, sin embargo no se indica para los síntomas de abstinencia.
Es importante destacar que esta terapia farmacológica debe ser parte de un tratamiento integral que incluya tratamiento psicológico, rehabilitación ocupacional y otros programa de desintoxicación, solo así se alcanzara un mejor resultado y mayores beneficios para el paciente.
La naltrexona brinda algunos beneficios, entre los que se incluyen:
- Apoya el proceso de abstinencia
- Previene recaídas
- Disminuye el consumo de alcohol en los pacientes alcoholicos.
- En estudios recientes se ha demostrado que la naltrexona en dosis pequeñas contribuyen en la activación del sistema inmunólogo, siendo beneficioso en el tratamiento del cáncer y algunas enfermedades autoinmunes.
- La naltrexona no es apropiada para todos los pacientes alcohólicos y sólo se ven resultados satisfactorio si se acompaña con una terapia integral.
Efectos secundarios
Como todos los fármacos la naltrexona genera efectos adversos que pueden ser molestos y algunos bastante graves, entre ellos encontramos:
- Nauseas
- Vómitos
- Dolor de cabeza
- Perdida de peso
- Mareos y vertigo
- Nerviosismo
- Ansiedad
- Dolor abdominal
- Deposiciones blancas
- Orina obscura
- Insuficiencia respiratoria o paro
- Colapso circulatorio
- Eritema
- Artralgia
- Letargo
Las dosis muy altas de este fármaco puede generar insuficiencia hepática, presentando síntomas como moretones inusuales, sangrado, orina bastante oscura, dolor, ictericia. Informar de estos síntomas al médico tratante es prioridad, por lo tanto comuniquelo cuanto antes.
Interacciones de naltrexona
Este fármaco interactúa con otros medicamentos, tales como:
- Fenotiazinas: causando somnolencia y letargo
- Disulfiram: causando hepatotoxicidad
- Clonidina: retrasa los tiempos que requiere el tratamiento para alcanzar sus resultados
- Agonistas opiáceos como analgésicos, antidiarreicos o preparaciones para la tos
- Opiaceos agonistas/antagonistas: butorfanol, nalbufina y pentazocina
Adicción a drogas y sustancias
Cuando nos referimos a la adicción en el área de la médica, definimos una afección particular en la que un individuo se encuentra afectado por la necesidad imperante y desesperada de tomar una determinada sustancia, como drogas o alcohol, y adopta ciertos comportamientos extraños, perjudiciales y alarmantes.
Dependencia o adicción, es para resumir, condición en la cual la costumbre de consumir una sustancia en particular o de asumir ciertos tipos de conductas, se vuelve una necesidad que se convierte en una situación patológica, lo que provoca en el individuo una pérdida de control sobre ella.
Muchos mecanismos detrás de la adicción no están claros, sin embargo, se cree que en el estudio de sus causas y orígenes (etiología) puede estar la participación de neurotransmisores fundamentales para nuestro sistema nervioso central: la dopamina y la serotonina.
Tipos de adicción
Actualmente son conocidas varios tipos de adicciones, que se desarrollan en relación con algunas sustancias como con ciertos comportamientos y puede presentarse en dos formas diferentes, que por lo general van de la mano:
- Dependencia física
- Dependencia psíquica
La adicción física
Esta se presenta como una necesidad física real de consumir la sustancia o adoptar un comportamiento en particular, para que el cuerpo funcione normalmente. Cuando esta necesidad no puede ser cubierta, el individuo sufre llamado síndrome de abstinencia, caracterizado por síntomas bastante desagradables y algunas veces mortales.
La dependencia psíquica
Se caracteriza por un deseo ineludible y compulsivo de volver a experimentar los efectos de la sustancia o el comportamiento del que se depende, por considerarlos placenteros.
Algunos ejemplos de adicción
Los diferentes tipos de adicciones que pueden surgir en un individuo están:
- Drogadicción
- Alcoholismo
- Tabaquismo
- Adicción a la comida
- Adicción al sexo
- Ludopatía (adicción al juego)
- Adicción a las compras
- Adicción a Internet
Se pueden establecer numerosos tipos de adicciones, las anteriores son solo las mas conocidas. (Ver Articulo: Empagliflozina)
Síndrome de abstinencia
El síndrome de abstinencia es un trastorno que aparece en individuos que sufren una dependencia, cuando este no puede satisfacerla. Se caracteriza por la aparición de síntomas físicos y psicológicos, su tipo e intensidad están sujetos al tipo de dependencia que padece el individuo y de su gravedad.
Los principales síntomas físicos que se presentan son:
- Náuseas y vómitos
- Diarrea
- Astenia (debilidad o fatiga general)
- Insomnio o hipersomnia (sueño demasiado prolongado y profundo)
- Bradicardia
- Aumento del apetito
- Dolor de cabeza y musculares
- Expansión de la pupila
- Hiperhidrosis (excesiva producción de sudor de forma crónica)
- Rinorrea (goteo de la nariz)
- Crisis convulsiva
Entre los principales síntomas psicológicos que se presentan durante el proceso de abstinencia, se incluyen:
- Alteraciones del estado de ánimo
- Agitación
- Irritabilidad
- Frustración
- Disforia (trastorno emocional donde es común la presencia de sentimientos de tristeza, ansiedad, depresión)
- Estados de ansiedad
- Dificultad de concentración.
Lastimosamente la mayoría de los individuos con algún tipo de adicción no se dan cuenta o no quieren admitir que las padecen, razón por la cual difícilmente piden ayuda. Lo mas difícil es que no admiten tener un problema o simplemente creen con firmeza que controlan su adicción, cosa que nunca es cierta
Tratar una adicción es un proceso difícil y muy largo, que varia según el tipo, gravedad y el deseo del individuo para superar la misma. Normalmente para atender estos trastornos, el enfoque terapéutico debe ser multidisciplinario y por lo general requieren intervenciones farmacológicas, conductuales y psicológicas.
Opioides
El opio se emplea desde tiempos muy antiguos en la medicina, como analgésico; se administraba como infusiones o en bruto para:
- Dolor de muelas
- Antidiarreico
- Fiebre
- Sedante para los niños.
Esta sustancia se extrae del fruto de la adormidera o Amapola real conocida científicamente como Papaver somniferum. En la actualidad la morfina, la codeína y la tebaína son considerados opiáceos naturales.
La morfina y la codeína se emplean para tratar el dolor, en cambio otros opiáceos semi sintéticos, como la tebaína, se emplean para elaborar oxicodona, oximorfona, buprenorfina, naloxona y naltrexona y otros opioides.
Los opioides son compuestos elaborados y sintetizados a partir de los opiáceos naturales, los más comunes son meperidina, metadona y fentanilo. Es importante aclarar que este término de «opioides» se usa para comúnmente para mencionar todos los compuestos que actúan como agonistas de los receptores de opiáceos.
Los opioides son prescritos en el tratamiento para el dolor en pacientes que padecen cáncer y otros casos no relacionados con esa enfermedad, como una lesión grave o una cirugía. Su uso generalmente esta asociado con dolor moderado a intenso, que puede ser agudo (corto plazo) o crónico (largo plazo)
También son utilizados para el tratamiento de la tos severa, la diarrea y para tratar la adicción a otros opioides, entre los que se encuentra incluida la heroína. Las preparaciones farmacéuticas de los productos opioides incluyen:
-Tabletas
-Jarabes
-Soluciones
-Aerosoles nasales
-Parches
-Supositorios.
Los productos opioides por lo general están disponibles en el mercado como medicamentos recetados, sin embargo algunos productos que contienen codeína en concentraciones muy bajas y combinados con otros 2 ingredientes activos como mínimo, se venden sin recipe y son compradas directamente en la farmacia.
Basados en las sustancias contenidas se pueden clasificar en:
Naturales: derivados de las amapolas de opio se llaman opiáceos. Los opiáceos principales son morfina, codeína, tebaína y papaverina.
Semisintéticos: incluyen analgésicos opiáceos recetados como hidrocodona , oxicodona y heroína ilegal.
Sintéticos: fentanilo, demerol, metadona.
La naloxona y la naltrexona son antagonistas opiáceos comunes, estos se emplean en el caso de los pacientes que sufren una sobredosis de opiáceos y como parte de una terapia integral para reducir el consumo y dependencia de los opioides recetados, mediante la inhibición del deseo de consumirlos. (Ver Articulo: Goma guar)
Efectos indeseables de los analgésicos opioides
La mayoría de los analgésicos opioides ocasionan efectos indeseables, aunque sean utilizados según las indicaciones. Entre los efectos molestos a corto plazo que se pueden presentar están:
- Modorra o somnolencia
- Estreñimiento
- Mareos y vértigo
- Ansiedad leve
- Re-sequedad en la boca
- Dolor de cabeza
- Náusea
- Anorexia
- Confusión o niebla mental
- Pérdida de peso
También están asociados a efectos un poco más molestos y quizás alarmantes, tales como:
- Vómitos
- Erupción y picazón
- Dificultad para orinar
- Sensación de quemazón en la piel
- Piel mojada y fría
- Pupilas en punta de alfiler
- Dificultades respiratorias (respiración lenta o superficial)
Abuso de opio
Uno de los más grandes riesgos del uso de opiáceos recetados es la dependencia y la adicción. Primeramente vamos a definir algunos términos
Dependencia: sentir síntomas de abstinencia cuando no está tomando el medicamento.
Adicción: enfermedad crónica del cerebro que hace que una persona sienta un impulso irrefrenable de buscar y consumir drogas, aunque le causen daño.
La posibilidad de sufrir de adicción y dependencia se hacen mayores o agravan si usted abusa de estos medicamentos. El abuso de una sustancia consiste en:
- Tomar demasiada medicina
- Tomar el medicamento de otra persona
- Consumirlo de una manera diferente a lo recomendado por el médico
- Tomar el medicamento para drogarse
El abuso, la adicción y las sobredosis de opioides son graves problemas de salud pública, cada vez son más los casos afectados y quizás la situación más alarmante es caso de abuso de los opioides durante el embarazo, lo que puede generar bebés adictos y que presentan síntomas de abstinencia neonatal. A veces, el abuso de opioides induce al consumo de heroína, ya que algunos individuos cambian los opiáceos recetados por la heroína. (Ver Articulo: Misoprostol)
El tratamiento para la adicción a los opioides recetados, consiste en un a terapia integral: medicamentos, tratamiento psicológico, consejería y el apoyo de las personas cercanas (familiares y amigos). Todos estos factores ayudan a la persona adicta a liberarse de la droga, sobrellevar la abstinencia y enfrentar el deseo incontrolable y desesperante de consumir droga.
Prevenir la adicción y los problemas con los opioides recetados, es una tarea delicada, lo principal es seguir correctamente las órdenes de su médico, no exceda las dosis, no comparta sus medicamentos, con combine ni cambie los fármacos, etc. Sólo su médico puede modificar su tratamiento,así que las dudas y preocupaciones consúltelas con él.
Consejos para minimiza los riesgos
Estos simples pasos pueden ayudar a disminuir los peligros y riesgos relacionados con el uso de opioides:
-Informarse y discutir los beneficios y riesgos que implica el consumo de este tipo de fármacos con su médico es primordial.
-Comunique a su médico tratante y farmacéutico sobre todos los productos y sustancias que está consumiendo, esto incluye los medicamentos recetados, de venta libre, los productos de origen natural y herbal, el alcohol, tabaco y las drogas ilegales. Así se podrán tomar las previsiones, realizar los correctivos y ajustes, evitando el riesgo de interacciones peligrosas y dañinas para su salud.
-Exponer abiertamente y con franqueza cualquier problema de abuso de sustancias legales o no, incluido tabaco y alcohol, sean personales o familiares.
-Tome los analgésicos opioides única y exactamente como se describe en las órdenes médicas, a la dosis correcta y en el momento adecuado.
-Consultar con su médico o farmacéutico el procedimiento a seguir si olvida tomar una dosis.
-Recuerde que jamás debe aplastar, triturar, masticar o cortar una píldora de liberación modificada, ya que esto reduce el mecanismo de liberación lenta del fármaco y esto puede ocasionar una sobredosis con efectos sumamente graves para la salud.
-Evite no conducir ni manipular maquinarias
-Evite el consumo de alcohol.
-Almacene los analgésicos opioides en un lugar seguro, a temperatura ambiente, lejos de niños, adolescentes y mascotas.
-Prestar atención a la cantidad de analgésico que queda en las cajas.
-No le ceda a nadie su receta de analgésicos opiáceos, es ilegal y podría causar daño a los demás.
-Elimine de manera correcta los analgésicos opioides que no se utilizan por haber expirado. De lo contrario puede ser desviado para utilizar de forma ilegal. Además, ayudará a proteger el medio ambiente.
Otras preocupaciones de seguridad:
-La sobredosis de analgésicos opioides es muy peligrosa, ya que puede conducir a una disminución de la respiración y la muerte si no se atiende a tiempo. Las sobredosis pueden ser accidentales y ocurren si toma el medicamento de manera inadecuada.
-Las tabletas de liberación modificada se deben tragar enteras. Triturarlas o picarlas antes de la ingestión puede causar una sobredosis, debido a que gran parte de la sustancia opioide se libera inmediatamente
-Algunos medicamentos opiáceos, incluidos aquellos combinados que contienen bajas cantidades de codeína, paracetamol o aspirina, tomados sin control o diferente a la dosis recomendada puede provocar efectos adversos graves para la salud. Los productos que contienen los mismos ingredientes activos al usarlos de manera combinada podrían provocar una sobredosis, causando daño al hígado, delirio, convulsiones, coma o la muerte debido a la depresión respiratoria. Las interacciones pueden ser severas y ocurrir si los analgésicos opioides se toman junto con otras recetas, alcohol o drogas ilegales.
-El uso a largo plazo de analgésicos opioides produce dependencia física, una reacción natural que se produce al utilizar ciertas sustancias.
-Si una persona dependiente de fármacos opiáceos los suspende de repente, se presentará síntomas de abstinencia, tales como:
- Ansiedad
- Dolores musculares y óseos
- Diarrea
- Vómitos
- Falta de apetito
- Dificultad para dormir
- Escalofríos (piel de gallina)
- Marcha inestable
- Contracciones musculares
La gravedad y el tiempo de duración del síndrome de abstinencia dependen de los tipos, las cantidades y la duración del consumo de la sustancia. Estos síntomas se pueden minimizar si el paciente reduce la dosis progresivamente hasta que sea el momento de eliminarlo por completo, siempre debe realizar esto previa autorización del médico.
Vencer la adicción
Un consejero cualificado y especializado en adicciones puede ayudarte cuando se requiere superar adicciones. Este trabajo es necesario que sea realizado en equipo, familiares y amigos son los pilares fundamentales para lidiar con las adicciones.
Los consejeros son personas que representan una opinión externa, racional y objetivas, sin interese personales por ende sensatas y sinceras, que son extremadamente necesarias por lo delicado de estos casos.
Además son profesionales que están formados y preparados para ofrecer empatía, apoyo y ánimo, sin perder la objetividad, situación que podría ser difícil por parte de otras personas que tienen una relación directa y afectiva con el afectado y además están muy afectadas por la situación para ver con claridad.
Buscar a un consejero o considerar la posibilidad de conversar con tu médico es un buen comienzo, siempre te dará algunas recomendaciones válidas e importantes, que pueden definitivamente cambiar la suerte y el destino de una persona con problemas de adicción. (Ver Articulo: Hidromorfona)
De manera opcional, si consideran que la terapia no es una buena alternativa, siempre se puede asistir a las reuniones grupos como Narcóticos Anónimos, que además son igualmente un espacio seguro para los familiares y los amigos de las personas adictas.
Un profesional en el abuso de sustancias puede indicar las pautas y recomendaciones más importantes para superar las adicciones. El debe conocer detalles acerca de la frecuencia con que la persona consume, en qué cantidades lo hace, a que drogas recurre, la duración de la adicción, los síntomas y patrones de comportamiento, etc.
La dependencia de los (opioides) es un problema que afecta al sistema nervioso central y que deriva sus orígenes del consumo continuo. La fuerte sensación de euforia producida por los opioides presenta un alto riesgo de uso de la sustancia para «fines recreativos» por muchas personas.
Breve historia del opio
Calmar el dolor es un desafío antiguo, el opio ha sido implementado por más de un milenio en muchas y diferentes culturas para mitigarlo o vencerlo, pero a fines del siglo XIX, se calcula que uno de cada diez hombres en China eran adictos al consumo de esta sustancia.
En Occidente, una sustancia muy común era el Láudano, obtenido a partir del opio, recetado para cada dolencia o trastorno física y mental. Sustancias mucho más poderosa que el Láudano, se deriva del opio en europa, específicamente en Alemania, se descubrió la morfina, utilizándose desde mediados de los 800, en los heridos de guerra.
Al terminar su servicio y regresar a casa cientos de veteranos heridos que recibieron morfina sufrieron abstinencia, situación que se llamó «la enfermedad del soldado». Para curar esta enfermedad y otras afecciones más, a inicios del siglo XX, la industria farmacéutica alemana sacó al mercado internacional un nuevo derivado del opio: la heroína.
Miles de mujeres que habían tomado frecuentemente heroína para los cólicos menstruales y otros dolores se han vuelto adictas a ella. Entonces la heroína fue prohibida en los estantes de las farmacias. La legislación y los intentos de controlar por parte de muchos gobiernos no han evitado que la adicción a la heroína durante todo el siglo pasado y hasta el día de hoy siga reuniendo adeptos.
La morfina, ha continuado a lo largo del tiempo, es empleada para el alivio del dolor desde la Segunda Guerra Mundial para las heridas en la batalla, hasta nuestros días para enfermedades como el cáncer. Los alemanes también obtuvieron a partir de la morfina un sustituto artificial que originalmente nombraron como Adolfina, en nuestros días conocido como metadona.
Muchos drogadictos que se vieron obligados a abandonar la heroína encontraron en la metadona otra alternativa, viviendo lo que ellos llamaban: mantenimiento con metadona. Uno de los sustitutos más reciente de la morfina, es la buprenorfina y es empleada en diversas terapias como sustituto de la metadona para tratar la adicción a los opiáceos, indiferentemente que sea también es un derivado sintético del opio. De esta manera, la llamada maldición del opio continúa haciéndose presente en la terapia del adicto. ( Ver Articulo: Codeína )
Recuerde consultar con su médico antes de ingerir cualquier medicamento, pues puede poner en riesgo su vida.
Actualizado el 16 enero, 2020
