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Linezolid: Nombre comercial, mecanismo, efectos secundarios y más

El linezolid es un antibiótico de la clase oxazolidinonas, que bloquea el crecimiento de los gérmenes que causan infecciones, como la neumonía y algunas infecciones de la piel o debajo de ella. Es un fármaco efectivo pero de uso delicado, conoce a continuación sus beneficios, marcas comerciales, efectos secundarios y más.

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Linezolid

Lo que debe saber antes de tomar Linezolid

Recuerde ante todo que su médico es quien decide el tratamiento indicado para atender su tipo de infección, de acuerdo a su historia clínica, análisis, etc. Si es alérgico a los componentes de este medicamento debe comunicarlo al medico tratante, para que le prescriba otro tratamiento.

Si le han prescrito recientemente  medicinas antidepresivas  o para  la enfermedad de Parkinson, es importante indicarlo a su doctor, de la misma forma, si estás amamantando porque el linezolid  se encuentra en pequeñas concentraciones en la leche materna y puede afectar al bebé. (Ver Articulo: Ofloxacino)

Propiedades farmacodinámicas

Linezolid es un agente antibacteriano sintético que pertenece a una nueva clase de antimicrobianos, las oxazolidinonas. Manifiesta una actividad in vitro contra bacterias aeróbicas Gram-positivas y microorganismos anaerobios.

Bloquea selectivamente la síntesis de proteínas bacterianas a través de un mecanismo de acción único. Enfáticamente , se une a un sitio del ribosoma bacteriano (23S de la subunidad 50S) y evita la formación de un complejo de inicio funcional 70S que es un componente fundamental del proceso de traducción.

El efecto posterior a la administración del antibacteriano para:

  • Staphylococcus aureus in vitro una aproximado de dos horas.
  • Staphylococcus aureus  in vivo, determinado en animales, fue de tres con seis horas
  • Streptococcus pneumoniae fue de tres con nueve horas .

En estudios con diferentes especies, los principales factores que varían las acciones de los fármaco (parámetro farmacodinámico) claves para valorar su eficacia, fue el tiempo en que el nivel plasmático del medicamento excedió la CMI (concentración mínima inhibitoria o la concentración más baja de un fármaco antiinfeccioso que bloquea el desarrollo visible de un microorganismo) del microorganismo infeccioso. (Ver Articulo: Benadryl)

Sensibilidad

La resistencia de las especies seleccionadas, en términos de prevalencia, puede variar según la ubicación geográfica y el tiempo; por lo tanto, es deseable contar con información local sobre resistencia, especialmente cuando se trata de infecciones graves. Si es necesario, se debe usar el consejo de un experto cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que genere dudas sobre la utilidad real del medicamento, al menos para algunos tipos de infección. Microorganismos sensibles:

Aeróbicos grampositivos:

  • Enterococcus faecalis
  • Enterococcus faecium
  • Staphylococcus aureus
  • Estafilococos coagulasa negativos
  • Streptococcus agalactiae
  • Streptococcus pneumoniae
  • Streptococcus piogenes
  • Streptococcus del grupo C
  • Estreptococos del grupo G

Anaerobios grampositivos

  • Clostridium perfringens
  • Peptostreptococcus anaerobius
  • Peptostreptococcus spp.
linezolid

Clostridium perfringens

Microorganismos resistentes

  • Haemophilus influenzae
  • Moraxella catarrhalis
  • Neisseria spp.
  • Enterobacteriaceae
  • Pseudomonas spp.

La eficacia clínica se ha demostrado para aislamientos susceptibles en indicaciones clínicas aprobadas.

Aunque linezolid ha demostrado cierta actividad in vitro contra Legionella, Chlamydia pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae, sin embargo, no se dispone de datos suficientes para demostrar su eficacia clínica. ( Ver Articulo: Digoxina)

Dosificación

La solución de linezolid para perfusión (suministrar por vía intravenosa de manera lenta y continua una droga medicinal o sangre), las tabletas recubiertas con película o la suspensión oral pueden usarse como terapia inicial. Los pacientes que comienzan el tratamiento con la formulación parenteral pueden cambiar posteriormente a formulaciones orales si es clínicamente apropiado. En estas circunstancias, no se requiere modificación de la dosis debido a que la biodisponibilidad oral de linezolid es aproximadamente del 100%.

Siempre tome este medicamento exactamente como se describe en las instrucciones o como le haya explicado su médico tratante. Si no está claro para usted la forma que le indicaron, consulte con un profesional y despeje cualquier duda, mantenga comunicación con su médico.

Dosis recomendada y duración del tratamiento en adultos:

La duración del tratamiento depende del patógeno, el sitio de la infección y su gravedad, así como de la respuesta clínica del paciente. Las siguientes recomendaciones sobre la duración de la terapia reflejan aquellas tomadas en ensayos clínicos, los regímenes de tratamiento más cortos pueden ser adecuados para algunos tipos de infección, pero no han sido evaluados en ensayos clínicos. (Ver Articulo: Penicilina g)

Su terapia no debe ser superior a 28 días, pues no se ha comprobado la seguridad y eficiencia de linezolid prescrito por lapsos mayores a 28 días. No es necesario aumentar  la dosis o tiempo del tratamiento para las afecciones relacionadas con la bacteriemia complicada.

La dosis propuesta  para tabletas o gránulos para suspensión oral y para la solución para ser aplicada via parenteral es idéntica y es la siguiente:

-Neumonía nosocomial 600 mg dos veces al día 10-14 días consecutivos

-Neumonía adquirida en la comunidad 600 mg dos veces al día 10-14 días consecutivos

-Infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos 600 mg dos veces al día 10-14 días consecutivos.

Población pediátrica:

No existen datos suficientes sobre la seguridad y eficacia de linezolid en niños y adolescentes (<18 años) para establecer recomendaciones de dosis . Por lo tanto, hasta que haya más datos disponibles, no se recomienda el uso de linezolid en este grupo de edad. (Ver Articulo: Clotrimoxazol)

Pacientes ancianos:

No se requiere modificación de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal grave (es decir, aclaramiento de creatinina <30 ml / min):

No se requiere modificación de dosis. Linezolid debe utilizarse con meticulosidad en pacientes con esta condición y sólo debe prescribirse cuando el resultado beneficioso está muy por encima de los riesgos que en teoría se suponen. El treinta por ciento de una dosis de este fármaco se excreta en 3 horas de hemodiálisis, por ende debe suministrase después de la diálisis en pacientes que se someten a este tratamiento.

Los principales moléculas de linezolid se eliminan  mediante la hemodiálisis, pero las concentraciones siguen siendo considerablemente más altas después de la diálisis que las presentes en pacientes con un buen funcionamiento de los riñones o con fallas de los mismos pero leves o moderadas. Es importante entonces destacar que linezolid debe usarse con especial cuidado y precaución en pacientes con fallas renales severas que se someten a diálisis, y solo cuando el beneficio esperado excede el riesgo teórico.

Momentáneamente no se tiene información sobre la administración de linezolid en pacientes sometidos a terapias alternativas por mal funcionamiento renal distintas de la hemodiálisis. (Ver Articulo: Nistatina)

Linezolid

Fallas renales

Pacientes con insuficiencia hepática:

No es necesario un cambio en la cantidad de fármaco.Sin embargo los datos clínicos son pocos, razón por la cual, el uso de linezolid  individuos con esta afección se sugiere solo cuando el riesgo queda opacado ante los posibles beneficios de la terapia.

Método de administración

La dosis recomendada de linezolid debe administrarse por vía intravenosa u oral dos veces al día. Un tratamiento generalmente dura entre diez y catorce días, pero puede extenderse hasta veintiocho días, el médico decidirá cuánto tiempo debe durar. No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento por períodos superiores a veintiocho días. Mientras toma Linezolid, su médico debe realizar periódicamente análisis de sangre para verificar el número de sus células sanguínea y si toma por más del tiempo limite, su médico debe controlar su visión.

Solución para infusión

Vía de administración: uso intravenoso.

La solución de infusión se debe administrar durante un período de 30 a 120 minutos.

Tabletas

Vía de administración: uso oral

Las tabletas recubiertas con película se pueden ingerir con o sin alimentos.

Granulado para suspensión oral:

Vía de administración: uso oral

Una cantidad de 600 mg corresponde a 30 ml de la suspensión reconstituida. La dosis recomendada de suspensión de linezolid es de seis cucharadas de cinco milímetros para un total de 600 mg de este medicamento, dos veces al día, es decir cada doce horas. Invierta suavemente el vial varias veces antes de usarlo, sin agitar. La suspensión oral puede tomarse con o sin alimentos.

 

Como preparar la suspensión

El principio activo de este medicamento es linezolid. Después de la reconstitución, 5 ml de suspensión contienen 100 mg de linezolid.

Los demás componentes varían entre: sacarosa, manitol, celulosa microcristalina (E460), carmelosa sódica, aspartamo, sílice coloidal anhidra, citrato de sodio, goma de xantano, benzoato de sodio, ácido cítrico anhidro, cloruro de sodio, edulcorantes (fructosa, maltodextrina (derivado del maíz), glicirricinato de monoamonio, sorbitol). Los sabores de frutas, aroma de menta o vainilla.

Los gránulos que varían entre blancos y amarillentos, para suspensión oral se dispensan en una botella de vidrio ámbar, después de la reconstitución con agua se obtiene un líquido blanco a amarillento generalmente con sabor a frutas, suspensión que puede contener grumos por ende debe mezclarse concienzudamente

Lea todo el prospecto adjunto detenidamente antes de tomar este medicamento porque contiene información importante para usted. Si tiene más preguntas, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero. Esta medicina ha sido recetado solo para usted. No se lo obsequie a otras personas, incluso si los síntomas de la enfermedad son los mismos que los suyos, porque podría ser peligroso. ( Ver Articulo: Eritromicina)

Dosis omitidas

Si toma más linezolid del que debiera, informe a su médico o farmacéutico de inmediato. Si paso por alto tomar el fármaco en su horario correspondiente, tome la dosis omitida tan pronto como lo recuerde. Tome la siguiente dosis 12 horas después y continúe tomando el medicamento cada 12 horas. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada.

Interrupción del tratamiento

Si su médico no le dice expresamente que suspenda el tratamiento, es importante que continúe tomando linezolid. Si interrumpe el tratamiento y reaparecen los síntomas originales, informe a su médico o farmacéutico inmediatamente.

Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero.

Posibles efectos secundarios

Como todos los medicamentos, este puede tener respuestas negativas, aunque no todas las personas las padezcan. Informe a su profesional del área si nota alguno de estos efectos adversos mientras lo toma.

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El linezolid: efectos adversos

Los efectos secundarios graves son:

-Reacciones severas de la piel hinchazón, especialmente en la cara y el cuello

-Dificultad para respirar. Esto puede ser signos de una reacción alérgica y puede ser necesario suspender el tratamiento

-Reacciones cutáneas tales como ulceración y descamación de la piel (dermatitis) prurito, erupción.

-Alteraciones visuales tales como visión confusa o imprecisa, una mala percepción del color, dificultad para percibir detalles o el campo de visión se reduce.

-Diarrea severa que contiene sangre y / o mucosidad; colitis derivadas de la toma de antibióticos que incluye  la colitis pseudomembranosa, que en caso particularmente extraños puede causar cuadros complicados que ponen en riesgo la vida.

-Náuseas o vómitos recurrentes, dolor abdominal o respiración rápida.

-Ataques epilépticos o convulsiones han sido reportados con linezolid, en contados casos. Si aparece agitación, confusión, delirio, rigidez, temblor, falta de coordinación y convulsiones mientras también está tomando antidepresivos llamados ISRS debe informar a su médico.

-Sangrado o hematomas sin explicación posible, probablemente debido a cambios en el número de ciertas células en la sangre que pueden afectar la coagulación o ser causa de carencia de glóbulos rojos.

-Alteraciones en el número de ciertas células en la sangre que pueden afectar la capacidad de combatir infecciones, algunos signos de infección incluyen: fiebre, dolor de garganta, úlceras en la boca y fatiga.

-Inflamación del páncreas

-Convulsiones

-Ataques isquémicos transitorios (alteración temporal del suministro de sangre al cerebro que causa síntomas a corto plazo, como pérdida de la visión, debilidad en las piernas y los brazos, dificultad en la pronunciación del habla y pérdida del conocimiento)

-Zumbido en los oídos, conocido como tinnitus

-Los pacientes a los que se les administró linezolid durante más de veintiocho días informaron adormecimiento, sensación de hormigueo o visión borrosa. Si tiene algún problema de visión, consulte a su médico lo antes posible.

Otros efectos secundarios que pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas son:

-Infecciones micóticas, especialmente candidiasis vaginal u oral

-Dolor de cabeza

-Sabor metálico en la boca

-Diarrea, náuseas o vómitos

-Algunos resultados de análisis de sangre pueden estar alterados, incluidos valores para controlar la función renal o hepática o los niveles de azúcar en la sangre

-Insomnio

-Aumento de la presión sanguínea

-Anemia (pocos glóbulos rojos)

-Mareo

-Dolor abdominal localizado o general

-Estreñimiento

-Indigestión

-Dolor localizado

Efectos poco frecuentes, pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas:

-Inflamación de la vagina o genitales en mujeres

-Sensaciones como hormigueo o entumecimiento

-Inflamación de las venas (solo administración e.v.)

-Hinchazón, dolor o decoloración de la lengua

-Necesidad de orinar con más frecuencia

-Escalofríos

-Sensación de sed

-Aumento de la sudoración

-Alteraciones de proteínas, sales o enzimas sanguíneas que miden la funcionalidad de los riñones o el hígado

-Hiponatremia (bajos niveles de sodio en la sangre)

-Insuficiencia renal

-Reducción de plaquetas

-Hinchazón abdominal

-Dolor en el sitio de inyección

-Aumento de creatinina

-Dolor de estómago

-Alteraciones de la frecuencia cardíaca (por ejemplo, aumento de la frecuencia)

Raros, pueden afectar hasta 1 en 1,000 personas:

-Decoloración de la superficie de los dientes, extraíble con una limpieza dental profesional (extracción manual)

– Alopecia (pérdida de cabello)

-Reducción del número de células sanguíneas

-Debilidad y / o alteraciones sensoriales

Informes de efectos no deseados

Si presenta cualquier efecto secundario, incluidos los que no figuran en esta lista, hable con su doctor, esto puede contribuir con información sobre la seguridad de este medicamento.

Otras medicinas y linezolid

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El linezolid

Existe el riesgo de que linezolid algunas veces interactúe con otros medicamentos y pueda causar algunos efectos secundarios tales como cambios en la presión arterial, la temperatura o la frecuencia cardíaca, por lo tanto su su deber es informar al médico sobre cualquier sustancia que esté tomando es trascendental.

El puede decidir darle este fármaco de todos modos, pero debe verificar su estado general de salud y presión antes y durante el tratamiento. En otros casos, su médico puede decidir qué otras alternativas son mejores para usted.

Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos o ha tomado alguno de los siguientes medicamentos durante los últimos quince días, ya que Linezolid no debe tomarse si ya está tomando estos fármacos o los ha tomado recientemente. Estos son:

  • Inhibidores de la monoaminooxidasa, medicamentos generalmente utilizados para tratar la depresión o la enfermedad de Parkinson: fenelzina, isocarboxazida, selegilina, moclobemida, etc.
  • Descongestionantes, formulas contra el resfriado común o la gripe que contienen pseudoefedrina o fenilpropanolamina.
  • Algunos medicamentos utilizados en el tratamiento del asma, como salbutamol, terbutalina, fenoterol.
  • Algunos antidepresivos como los tricíclicos o los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina). Hay muchos, incluyendo amitriptilina, citalopram, clomipramina, dosulepina, doxepina, fluoxetina, fluvoxamina, imipramina, lofepramina, paroxetina, sertralina.
  • Medicamentos utilizados para tratar la migraña, como sumatriptán y zolmitriptán.
  • Medicamentos utilizados para el tratamiento de reacciones alérgicas graves y repentinas, como la adrenalina (epinefrina).
  • Medicamentos que aumentan la presión arterial, como la norepinefrina (norepinefrina), la dopamina y la dobutamina.
  • Farmacos empleados en el tratamiento del dolor moderado a intenso, como la petidina.
  • Medicamentos utilizados en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, como la buspirona.
  • Medicamentos que bloquean la coagulación de la sangre, como la warfarina.
  • Un antibiótico llamado rifampicina.
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El linezolid

Interacciones con comida, bebida y alcohol

Puede tomar linezolid antes, durante o después de las comidas.

Evite comer grandes cantidades de quesos maduros, levadura o derivados de soja, por ejemplo, salsa de soya, y beber alcohol, especialmente cervezas de barril y vino. La razón es que esta medicina puede reaccionar a una sustancia llamada tiramina que está presente de forma natural en algunas comidas como las antes mencionadas. Esta interacción puede causar una elevación en la presión sanguínea.

Si tiene dolor de cabeza pulsátil después de comer o beber, informe de inmediato a su médico, farmacéutico o enfermero.

Embarazo, lactancia y fertilidad

Se desconoce el efecto de linezolid en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el medicamento no debe tomarse durante el embarazo a menos que sea ordenado expresamente por el médico. Si está embarazada, cree que puede estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, o si está en periodo de lactancia, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.

Mientras tome linezolid no debe amamantar porque el medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al bebé.

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El linezolid

Advertencias y precauciones

Hable con su médico, farmacéutico o enfermero antes de tomar linezolid, puede no ser adecuado para usted si:

-Tiene presión arterial alta, ya sea que esté tomando medicamentos para esta afección o no.

-Le han diagnosticado hipertiroidismo (tiroides hiperactivas)

-Tiene un tumor de las glándulas suprarrenales (feocromocitoma) o un síndrome carcinoide (causado por tumores del sistema hormonal con síntomas de diarrea, erupciones en la piel, respiración sibilante)

-Sufres de depresión maníaca, trastorno esquizoafectivo, confusión mental o cualquier otro trastorno mental

En este caso, informe a su médico, quien deberá controlar su salud general y su presión arterial antes y durante el tratamiento, o quién puede decidir que la terapia alternativa es la mejor para usted.

Tenga especial cuidado con Linezolid e informe a su médico antes de que le administren este medicamento si:

-Aparecen hematomas y sangrado facilmente

-Es anémico (tiene pocos glóbulos rojos)

-Es propenso a contraer infecciones

-Tiene un historial de convulsiones

-Tiene problemas hepáticos o renales, especialmente si está en diálisis

-Alteraciones visuales como visión borrosa, alteraciones en la visión del color, dificultad para ver detalles o si el campo visual se vuelve más estrecho.

-Pérdida de sensibilidad en los brazos o las piernas o sensación de hormigueo u hormigueo en los brazos o las piernas.

-Tiene diarrea o durante el período en que toma antibióticos o después de haber culminado su terapia con antibióticos, incluido este fármaco, puede desarrollar diarrea. Si la diarrea se vuelve severa o persistente o si nota que sus heces contienen sangre o mucosidad, debe dejar de tomarlo inmediatamente y debe consultar a su médico. En estas condiciones, no debe tomar medicamentos que detengan o disminuyan sus movimientos intestinales.

-Náuseas o vómitos recurrentes, dolor abdominal o respiración rápida.

Acidosis láctica

Informan casos de acidosis láctica con el uso de este antibiótico. Los individuos que desarrollan alguna molestia relacionada de acidosis metabólica durante el tratamiento con linezolid, que abarcan desde náuseas o vómitos continuos, dolor en la zona abdominal, bajo nivel de bicarbonato hasta niveles muy bajos de dióxido de carbono en el cuerpo por hiperventilación , deben recibir atención médica inmediata. Si se produce esta condición, los beneficios de continuar el tratamiento con linezolid deben evaluarse frente a los riesgos que pueden ocurrir inmediatamente.

Mielosupresión

Los casos de mielosupresión (incluida anemia, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia) en enfermos tratados con linezolid, se observó que los parámetros hematológicos alterados se habían elevado, en comparación a los existentes previos al tratamiento, una vez que se interrumpe el antiinfeccioso. por lo que se asume que estos efectos suelen estar ligados con la duración de la terapia. Los ancianos tratados con linezolid enfrentan mayores riesgos de sufrir discrasias sanguíneas que los enfermos que gozan de menor edad.

Síndrome serotoninérgico

La presencia del  síndrome serotoninérgico asociados con la dosificación conjunta de linezolid y medicamentos antidepresivos pertenecientes a los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). La administración de linezolid y medicamentos serotoninérgicos al mismo tiempo está, por ende, contraindicada, excepto en los casos en que la prescripción conjunta de linezolid con medicamentos serotoninérgicos sea necesaria e imprescindible.

En estos casos, los pacientes deben ser rigurosamente vigilados con monitores para detectar cualquier signo y síntoma del síndrome serotoninérgico, como por ejemplo variaciones en la función cognitiva, trastornos de temperatura, hiperreflexia y falta de coordinación.debido a la existencia de estos signos y síntomas, el médico está obligado a estudiar la eliminación de uno o ambos fármacos que se administran en combinación ; si se detiene la ingesta del medicamento serotoninérgico, pueden aparecer rasgos propios  del  abstinente.

Disfunción mitocondrial

Linezolid inhibe la síntesis de proteínas mitocondriales. Como respuesta de este bloqueo, pueden ocurrir eventos negativos para la salud como:

Acidosis láctica

Anemia

Enfermedades del sistema nervioso ( neuropatía óptica y periférica)

Estos desenlaces suelen suceder o son comunes cuando la droga se usa por más de veintiocho días.

Linezolid en algunas de sus presentaciones puede contener

Aspartamo

El aspartamo,es un edulcorante, que se convierte parcialmente en fenilalanina en nuestro cuerpo. Esto puede ser perjudicial para las personas con fenilcetonuria.

Sacarosa, sorbitol, manitol y fructosa

Este medicamento puede contener sacarosa, manitol, sorbitol y fructosa. Si le han diagnosticado intolerancia a algunos azúcares, consulte a su médico antes de tomar este medicamento. La sacarosa y la fructosa también pueden ser dañinas para los dientes.

Sodio

Reconstituido en suspensión, este medicamento contiene de sodio por dosis. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con una dieta controlada de sodio.

Etanol

Este medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol): menos de 100 mg para una dosis de 5 ml.

Para aquellos individuos dedicados a los deportes la ingesta de medicamentos que contengan alcohol etílico puede generar resultados  positivos en pruebas de dopaje,relacionado con los límites de concentración de alcohol en la sangre impuestos por algunas federaciones deportivas.

Almacenamiento

-Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.

-Guarde la botella en el paquete original para protegerla de la luz.

No use este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el paquete después de «EXP». La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes. La suspensión avanzada no utilizada debe descartarse dentro de los 21 días posteriores a la reconstitución.

No deseche ni este, ni otros medicamentos a través de las aguas residuales o demás desechos domésticos. Investigue o pregunte a algún profesional en el área de farmacia cómo debe desechar o eliminar los medicamentos que ya no serán ingeridos sin importar la razón .Estas pequeñas previsiones y medidas ayudarán a proteger y conservar el medio ambiente.

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