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Levodopa: Qué es, nombre comercial, mecanismo de acción y más

La Levodopa, es el fármaco más conocido como precursor en la metabolización de la dopamina, que de forma aislada ha demostrado ser eficaz en el tratamiento del mal de párkinson, ya que pasa con mayor facilidad la barrera hematoencefálica; a continuación conoceremos este medicamento en detalle.

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Es importante recalcar que el presente artículo ha sido creado con carácter informativo, no consuma ningún medicamento sin antes consultar a su médico.

Introducción

Este fármaco se inicia en la medicina desde el año 1960 como dihidroxifenilalanina (levodopa) y desde entonces ha sido sorprendente su desarrollo, por su capacidad de dar a los sujetos que padecen la enfermedad de párkinson una mejoría que les permite vivir por muchos años, bajo control y con calidad de vida.

En el año 1817 el Inglés James Parkinson, publicó un ensayo donde dio a conocer la enfermedad, después de una serie de estudios realizando observando a la personas que presentaba movimientos extraños y temblores no justificados.

Dos elementos eran relevantes de la enfermedad como eran los temblores y la rigidez muscular que presentaban los pacientes que la sufrían. En 1880 Guillermo Gowers estableció además que los hombres eran más propensos a padecerla y que dicha enfermedad ocasiona una serie de deformidades comunes entre las personas que la padecían.

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Para los años 60, se realizan nuevas y avanzadas investigaciones en la materia y se puede establecer que los pacientes tenían bajos niveles de dopamina y sus células nerviosas y se estaban degenerando. Ubican el problema en la sustancia negra del cerebro, y que era allí precisamente donde se estaba presentando el daño cerebral en la enfermedad de párkinson.

Para ese mismo año se empieza la utilización de la Levodopa, a fin de tratar los síntomas y luego como una manera de mantener el control de la enfermedad.

Es importante destacar, que existen alimentos ricos en dopamina y que están al alcance de todos nosotros como es el caso de las legumbres, habas, plátanos, tomates o judías. Por supuesto nuestro cuerpo produce dopamina a partir de la tirosina de la carne, pescado o los huevos.

Pero en la enfermedad de Párkinson se van perdiendo las neuronas que generan la dopamina, y los individuos que la padecen no pueden reponer estas neuronas por sí solos, comenzando a perder la actividad cerebral y en consecuencia manifestando una serie de síntomas como movimientos involuntarios y temblores. (Ver también Biperideno)

El párkinson es la segunda enfermedad neurodegenerativa, luego del alzhéimer (enfermedad mental progresiva por degeneración de células nerviosas), puede ocasionar locura y se presenta como una de las mayores amenazas que pueden sufrir las personas de la tercera edad. La Levodopa denominada como L-DOPA, se ha convertido en un tratamiento eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Párkinson y por ello conoceremos a fondo este medicamento.

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¿Qué es Levodopa?

La Levodopa, es un fármaco cuya composición química le permite convertirse en dopamina, y hacerla llegar más directamente al cerebro, es usado para ayudar a mantener en control la enfermedad de párkinson; evitando la lentitud de movimientos, temblores y rigidez de las personas que la padecen. Generalmente se utiliza en las fases iniciales de la enfermedad, donde los síntomas se presentan de forma más leve y por ello se pueden manejar con la medicación.

En esta fase se destruyen la células de la sustancia negra en el cerebro, el individuo comienzo a manifestar temblores, movimientos lentos, pérdida del equilibrio; los cuales son los síntomas motores y llega incluso a influir en otras partes del organismo, relacionadas con el sueño, digestión y problemas sexuales. Si el paciente no es medicado las etapas de la enfermedad irán avanzando hasta llegar un momento en que el paciente no podrá valerse por sí solo.

¿Qué es la dopamina?

Probablemente en algún momento hemos escuchado hablar de la dopamina como la hormona de la felicidad, culpable del placer o las adicciones de las que nuestro cuerpo es esclavo. Lo cierto es que esta hormona es un mensajero dentro específicamente en nuestro cerebro.

Es un neurotransmisor que manda señales al sistema nervioso central, conectando la información de una neurona a otra, siendo responsable de las sensaciones placenteras o no y de todo lo que nos motiva, o nos da curiosidad sobre la realidad de nuestro entorno.

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Ella nos permite tener coordinación en nuestros movimientos, regular lo que aprendemos y recordamos. Cuando se libera en el cerebro podemos sentir placer, bienestar y relajación.

A través de estudios se ha determinado que uno de los rasgos de personalidad como es nuestro nivel de extroversión, que es un rasgo de la personalidad donde se manifiesta la tendencia a relacionarse con los demás, está relacionado con la capacidad para activar nuestro niveles de dopamina.

Cuando presentamos en nuestro organismo falta de dopamina, podemos manifestar depresión, aburrimiento o angustia. Y si la falta es grave se convierte en una enfermedad como son la fobia social, la depresión y la enfermedad de párkinson. Por ello los fármacos con los que usualmente se tratan estos cuadros clínicos son aquellos que producen aumentos del nivel de dopamina en el cerebro, con dosis controladas para evitar que se vuelvan aditivos.

En el caso de párkinson es debido a una degradación de las áreas de producción de dopamina. En otros trastornos como la esquizofrenia y el trastorno bipolar, es debido a niveles altos de dopamina.

Así que para el párkinson se busca que los fármaco logren que la dopamina esté más tiempo en el cerebro en tanto que para trastorno de niveles altos de dopamina, el medicamento inhibe la acción de dicha dopamina tratando de que se quede menos tiempo entre la neurona.

¿Para qué sirve la Levodopa?

Es un medicamento ampliamente utilizado para el tratamiento de pacientes que presentan mal de párkinson y otros con trastornos de tipo psicótico, debido a que ayuda tanto a regular como aumentar los niveles de dopamina de nuestro cuerpo. La Levodopa también se utiliza para tratar daños en el sistema nervioso causados por envenenamiento con monóxido de carbono.

El neurotransmisor dopamina es de suma importancia, pues es el encargado de regular nuestra conducta sobre todo en cuanto a movimientos, memoria, gestos, etc. Cuando se padece párkinson está dopamina no se sintetiza con es debido, produciendo trastornos y problemas a la persona; es necesario entonces emplear mecanismos externos como el uso de Levodopa, que ayudará a aumentar los niveles de dopamina en el cuerpo. (Ver también Lurasidona)

Mecanismo de acción

La Levodopa entra al sistema nervioso central a través de la barrera hematoencefálica, que es un sistema que protege el cerebro evitando la entrada de sustancias tóxicas, realizando un proceso activo con ayuda de los aminoácidos aromáticos. Aquí podría manifestarse una reacción entre la dieta alimenticia y la Levodopa.

En factor más importante es que este medicamento al llegar al encéfalo, se convierte en dopamina, por un proceso de descarboxilación en las terminaciones presinápticas de las neuronas dopaminérgica, presentes en el cuerpo estriado de dicho encéfalo.

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Esta dopamina estimula los receptores dopaminérgicos en los ganglios basales, estimulando el equilibrio de la actividad colinérgica y dopaminérgica, lo que trae como consecuencia una mejora de la frecuencia de los impulsos nerviosos voluntarios transmitidos a la corteza motora.

El mecanismo de la Levodopa, estimula además los rectores cardíacos beta-adrenérgicos, interactúa con los quimiorreceptores y por último favorece el crecimiento. Esta es la acción más relevante para usar la Levodopa, pues la dopamina producida tras su uso manifiesta la eficacia terapéutica del medicamento en el caso de enfermedades de parkinson.

Farmacocinética 

Al ser ingerido el medicamento Levodopa de forma oral, es absorbida rápidamente por el intestino delgado, a través del transporte activo de los aminoácidos, alcanzando su concentración plasmática mayor en 2 horas después de su consumo. Pero presenta una vida breve en el plasma aproximadamente de unas 3 horas.

El medicamento una vez que produce la dopamina necesaria para el cuerpo es liberado, se transporta nuevamente a las terminaciones dopaminérgicas y se metaboliza por las acción  de las enzimas, siendo desechado posteriormente a través de la orina.

Algunos de los componentes metabolitos que se eliminan en la orina pueden colorearse de rojo, el 80% de la dosis tomada se elimina en 24 en forma de metabolitos de la dopamina, como son principalmente el ácido dihidroxifenilacítico y hemovanílico.

Nombre Comercial

La Levodopa es un fármaco basado en dopamina, presentado para su consumo con diferentes presentaciones comerciales, combinado con Carbidopa o con Benserazida, que son inhibidores de la dopa descarboxilasa, y permiten que la cantidad de levodopa en el sistema nervioso central sea mayor y por más tiempo. Se le puede encontrar con algunos nombres comerciales como:

Levodopa y Carbidopa:

  • Sinemet, plus retard® 100/25 mg (comprimidos).
  • Sinemet, plus® 100/25 mg (comp).
  • Sinemet, retard® 200/50 mg (comp).
  • Sinemet®, 250 mg/25 mg (comp).
  • Prikep (250 mg Levodopa + 25 mg Carbidopa) comprimidos

Levodopa y Benseracida:

  • Madopar ®250, 200/50 mg (comprimidos).
  • Madopar, retard® 100/25 mg (cápsulas).

La Levodopa cuando se combina con Carbidopa o Benseracida, se logra una reducción de las dosis necesarias y se amortiguan los efectos secundarios ocasionados con su administración al paciente.

A este punto es interesante dar a conocer lo que es el Parkinson, ya que es el medicamento más eficaz en el tratamiento de esta enfermedad degenerativa.

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Párkinson

En una enfermedad degenerativa que puede volverse crónica, consiste en que algunas partes del cerebro que controlan el sistema motor van perdiendo su capacidad de movimiento debido a que las células nerviosas ubicadas en la sustancia negra en el encéfalo, mueren o se van deteriorando.

Esto se observa a través de una serie de características como son temblores del cuerpo estando en reposo, lentitud para iniciar cualquier movimiento y rigidez muscular. Su origen es desconocido, excepto por los casos provocados por traumatismos, drogodependencias, medicamentos y herencia familiar.

En el párkinson se produce una degeneración celular a nivel de los ganglios basales, que se encuentran en la zona del cuerpo estriado del cerebro, ocasionando una pérdida o bloqueo de la acción de la dopamina, lo cual desencadena en menos conexiones con otras células nerviosas y músculos.  (Puedes ver también Selegilina)

Causas

Hasta el momento no se determinado una causa exacta para esta enfermedad, sin embargo se ha establecido que puede ser producto de la combinación de una serie de factores tanto genéticos como ambientales.

Genéticas: cuando es producto de una mutación genética, transmitida de generación en generación dentro de una misma familia. Estas son mutaciones del gen LRRK2.

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Ambientales: como un caso de la década de los 80 en California donde consumidores de heroína, tomaron fármacos contaminados de MPTP (compuesto tóxico), presentando síntomas de párkinson ambiental. Causas Genéticas-Ambientales si estos dos factores interactúan provocando la enfermedad.

Factores de riesgo: uno de ellos es el envejecimiento y ser hombre, es raro ver párkinson en mujeres. También el consumo de tabaco, cafeína, la exposición a pesticidas y las lesiones en la cabeza.

Síntomas

  • Temblor con movimientos hacia atrás y hacia adelante, puede ser en un solo lado del cuerpo, iniciándose en la mano, pie o mandíbula y tiende a desaparecer durante el sueño.
  • Rigidez con falta de flexibilidad muscular, con tensión y debilidad.
  • Bradicinesia que es la pérdida de los movimientos automáticos ocasionando lentitud en las acciones que se realizan.
  • Inestabilidad en cuanto a la postura, que lleva al paciente a inclinarse o encorvarse, lo que origina que se caigan con facilidad.
  • Depresión que es un problema común en todas las enfermedades y en el párkinson se puede detectar aún antes de tener los síntomas.
  • Dificultad para tragar y masticar e incluso para hablar. Pueden usar voz baja, repiten palabras o hablan demasiado.
  • Problemas urinarios como incontinencia o problemas para orinar.
  • Estreñimiento por lentitud de los músculos intestinales y abdominales, así como la dieta o poca actividad física.
  • Trastornos del sueño por presentar pesadilla y somnolencia.
  • Pérdida de la expresividad en el rostro y se le hace difícil mantener la boca cerrada.
  • Acinesia que es una inmovilidad de repente y dura de minutos a una hora.
  • Aumento o pérdida de peso ocasionada por la enfermedad o por efecto de los medicamentos.
  • Hiposmia que es la pérdida de la capacidad para distinguir los olores.

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Diagnóstico

El párkinson es una enfermedad cuyos síntomas tiende a confundirse con los síntomas de otras patologías, y es muy difícil de diagnosticar cuando se encuentra en sus etapas iniciales, sien el 70% de los diagnosticados mayores de 65 pero se dan casos en personal más jóvenes como ha sido el caso de Michael J. Fox a quien se le diagnosticó a los 29 años.

El diagnóstico realizado es clínico y parte de los síntomas que presenta el paciente, no existe marcador químico para la enfermedad, pero para confirmarlo se puede hacer una tomografía computarizada (TAC), con lo cual se ubican lesiones cerebrales y se practica un examen de reflejos.

Indicaciones

Aunque no existe un cura para el párkinson, al menos hasta el momento, con la aplicación de fármacos se busca reducir en la medida de lo posible su velocidad de propagación.

El neurotransmisor dopamina no se puede dar directamente al paciente, pues no pasaría la barrera entre la sangre y el cerebro; por ello se han desarrollado fármacos que ayudan a producir la dopamina o evitar que se deteriore.

Cuando los síntomas del paciente son leves se utilizan anticolinérgicos, pero en casos severos y avanzados es necesaria la utilización de la levodopa.

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Tratamientos

El párkinson es tratado con fármacos según la condición de cada paciente y de acuerdo de la etapa en la que se encuentra la enfermedad así tenemos:

  • Levodopa de alta eficacia contra síntomas motores, como rigidez y pérdida del movimiento espontáneo.
  • Selegilina Bloquea para aumentar la producción de dopamina en el cerebro.
  • Anticolinérgicos fueron los primeros utilizados para tratar la enfermedad, pero hoy día no es aconsejable por sus efectos secundarios.
  • Amantadina reduce la intensidad de los movimientos anormales en el paciente pero puede ocasionar edemas, confusión e insomnio.
  • Tratamiento Quirúrgico, actuando sobre la parte dañada del cerebro, solo indicada en un 5% de los casos.
  • Subtalamotomía utilizada para eliminar zonas enfermas del cerebro y colocar marcapasos en las áreas afectadas.
  • Rehabilitación física para mantener el tono muscular y la funciones motoras, con ejercicios recomendados en hombros, brazos, manos, cuello, piernas y pies
  • Terapias alternativas como acupuntura, ejercicios de taichi para dar flexibilidad, equilibrio y estabilidad.
  • Alimentos con contenido en Levodopa como habas y guisantes.

Contraindicaciones

Es contraindicado para pacientes con hipersensibilidad al Levodopa o algunos de sus componentes y glaucoma, que es una enfermedad de los ojos.

No se debe utilizar en pacientes con lesiones sospechosas que pudieran ser algún melanoma (Cáncer). Ni con personas que usan inhibidores de la monoaminooxidasa, que es también un neurotransmisor, se deben suspender y luego de 2 semanas es que se puede usar la Levodopa.

Se debe tener precaución para ser administrado en personas con problemas, cardiovasculares, pulmonares, asma, padecimientos renales, hepáticas o endocrinas.

Cuidar su uso en pacientes con antecedente de úlcera gastrointestinal, pacientes con estados depresivos. En mujeres embarazadas y lactancia, no se ha establecido, pero en estudios con animales, se concluyó que una dosis superior a 200mg/kg/día tiene efecto adverso en el crecimiento, viabilidad fetal y posnatal.

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Efectos secundarios

La Levodopa como cualquier otro fármaco que al ser consumidor por el organismo puede causar una serie de reacciones por parte de nuestro cuerpo como son:

  • Movimientos incontrolados de cara, lengua, brazos, manos y cabeza.
  • Posibles alucinaciones, faltas de memorias y delirios.
  • Confusión, agitación, ansiedad, torpeza o inestabilidad.
  • Sensación de debilidad, desmayo, náuseas, vómitos, entumecimiento, temblores de manos y dificultad para tragar.

Efectos adversos

Cuando se consume la Levodopa se pueden presentar algunas reacciones adversas como son irregularidades cardíacas, movimientos irregulares o raros, palpitaciones, irregularidades de presión arterial, cambios metales con demencia, rasgos paranoides  y retención de orina.

Otros efectos aunque poco frecuentes son anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, sequedad de la boca, espasmos musculares, sensación de ardor en la lengua, sabor amargo, diarrea, estreñimiento, erupciones cutáneas, aumento de la sudoración, pupilas dilatadas, sofocos, descontroles de peso y orina de color oscuro.

En algunas ocasiones se ha dado leucopenia, que es la disminución de los leucocitos en la sangre, se debe suspender el medicamento hasta volver a los niveles normales de leucocitos.

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Dosis

Levodopa para adultos 250 mg de 2 a 4 veces al día, con aumento has de 100 a 750 mg al días de 3 a 7 días según su tolerancia. Dosis límite en adultos 8 gr diarios. Pediátrica niños hasta 12 años no ha sido establecido, de 12 años en adelante utilizar dosis usual más baja de adultos. (250 mg)

Para carvidopa+Levodopa

En cuanto a la dosis su administración es por vía oral, tomándose media tableta de 12 a 24 horas, de forma gradual hasta alcanzar una dosis de 1 tableta cada dos días.  Se recomienda como dosis máxima unos 200 mg de Carbidopa y 2gr de Levodopa. Tratar de ingerir el medicamento después de consumir cualquier alimento o de una a dos horas después, y consumir alimentos ricos en proteínas para no sufrir molestias en el estómago, aunque estos pueden reducir la absorción de la Levodopa.

En caso de presentarse una sobredosis de Levodopa, se realiza de inmediato un lavado gástrico, ya que no hay un antídoto específico. Con observación y control del ritmo cardíaco

Carbidopa y levodopa

La Carbidopa es un tipo de medicamento inhibidor de la descarboxilasa, de donde resultan los efectos terapéuticos de la dopamina, pero también los adversos. No obstante, evita que la Levodopa se desintegre antes de llegar al cerebro, en consecuencia se pueden administrar menores dosis del fármaco y evitar las náuseas y vómitos.

Cuando se combinan ambos fármacos se obtiene un medicamento a base de dos compuestos, que permite el control de los síntomas del mal de párkinson y de otros padecimientos como son la encefalitis o intoxicaciones por manganeso o monóxido de carbono.

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Si la levodopa se aplica solo, su metabolización sería demasiado rápido y no llegaría adecuadamente al cerebro; es por esto que se junta con otros fármacos, como la Carbidopa o el benserazida, los cuales permiten que le llegue la cantidad necesaria de Levodopa al cerebro, mejorando su efectividad y con menos consecuencias adversas para el paciente. Se debe ser constante durante el tratamiento pues puede pasar algunos días en ver su efecto, pero si se deja repentinamente de consumirlo, podría manifestar reacciones serias como movimientos inusuales, confusión, fiebre o rigidez muscular.

Otra combinación de Levodopa+carbidopa es el denominado Duodopa con presentación de 20mg/5ml, que es un gel intestinal, utilizado para tratamientos cuando las fluctuaciones motoras del pacientes son graves, con movimientos anormales e involuntarios principalmente en el rostro, y donde ha fracasado otros medicamentos.

Este gel se administra a través de una bomba de perfusión, conectada al intestino por medio de una sonda fina, para hacer llegar a él la cantidad necesaria de Levodopa. Está contraindicado en problemas hepáticos, renales, insuficiencia cardíaca grave, arritmias, accidentes cerebrovascular  y tumores de glándulas suprarrenales.

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Precauciones

Cuando se está tomando la Levodopa sola, se debe dejar de tomarla al menos 12 horas antes de poder empezar a tomar Carbidopa con Levodopa. Es importante seguir al pie de la letra las recomendaciones dadas por su médico y siempre leer las indicaciones que contiene el empaque, para que esté seguro de lo que va a consumir; además de seguir con sumo cuidado la dosis recomendada.

Se puede tomar con o sin comida, pero realizándose a intervalos regulares como los que se le han establecido, para mantener los niveles de la droga en su cuerpo todo el tiempo. De su constancia dependerá la mejoría de su malestar. No se debe masticar la pastilla o diluir su contenido, debe tomarse entera. Existe un tipo de tableta de desintegración oral, que se toma cuando ya está completamente disuelta su nombre es Parcopa. La tableta se disuelve en la lengua lentamente, pero sin masticar.

Evite detener el tratamiento de forma repentina, pues podría presentar síntomas de abstinencia. Su médico le indicará cuando deba dejar la medicación. Los pacientes geriátricos deben tomar dosis menores, pues su tolerancia a los efectos de la levodopa también es menor, ya que con la edad descienden los niveles de dopa descarboxilasa.

Evite conducir o trabajos que requieran una condición en la que deba estar alerta, ya que este medicamento puede alterar sus pensamiento o reacciones. Trate de no levantarse con brusquedad para evitar caídas. Es importante evitar el consumo de dietas altas en proteínas o suplementos de hierro, que hagan más difícil que su cuerpo absorba el medicamento. Se debe guardar el medicamento fuera de la humedad, calor y luz, manteniéndose siempre a temperatura ambiente para preservar su contenido.

La Levodopa es el fármaco precursor en forma oral para el consumo de la dopamina, que ha demostrado mayor eficacia en el tratamiento de las manifestaciones motoras. Su eficacia aumenta cuando se le combina con la Carbidopa, ya que ayuda a que se mantenga más tiempo en el cerebro sin descomponerse.

Avances en farmacología

En los últimos tiempos la farmacología buscar avanzar de manera que se facilite al paciente una eficaz y rápida medicación, así en el caso de la Levodopa, se busca lanzar un producto donde la dopamina se administra por inhalador.

Esto se presenta como una nueva opción de tratamiento para los episodios de párkinson. Se trata de un compuesto denominado CVT-301, Levodopa inhalada, que logra mejorar los síntomas motores de la personas que sufren por episodios del párkinson. La biofarmacéutica que lo desarrollo tiene planificado comercializarlo en Europa, pero hasta la fecha no ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE.UU. (FDA), lo cual ha sido pospuesto para este año.

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