Fluorouracilo: ¿Qué es?, mecanismo de acción y mucho más

El Fluorouracilo es un medicamento de tipo antimetabolito, el cual se utiliza para el tratamiento de varios tipos de cáncer, entre ellos el cáncer de mama, el de colon, el cáncer de recto, estómago y páncreas. Este fármaco impide el desarrollo y crecimiento de las células cancerosas, interviniendo en el proceso de elaboración de ADN, lo cual impide la multiplicación de las células enfermas y promueve su eliminación del organismo.

Fluorouracilo

Este artículo es de naturaleza informativa, y en él aprenderemos, lo que es este medicamento, sus características, mecanismo de acción y como se utiliza para los tratamientos en pacientes con cáncer. Siempre consulte al médico antes de comenzar a administarse cualquier medicamento.

¿Qué es Fluorouracilo?

El Fluorouracilo es un fármaco anticanceroso, es un fármaco antineoplásico, es decir es una sustancia química que impide que se complete el ciclo de vida de las células cancerosas.

Este medicamento de tipo citotóxico, interviene en el ciclo específico de la división celular en un paciente con cáncer, lo cual bloquea la síntesis de ADN e impide la formación de ARN en las células malignas.

Es también un agente alquilante, lo cual quiere decir que ejerce su acción directamente en el ADN, creando ligas cruzadas, lo cual da como resultado la inminente ruptura de la cadena de ADN evitando que se complete el proceso de división celular.

Este fármaco se utiliza como monoterapia o como parte de una terapia combinada junto con otros medicamentos para hacer frente a las células cancerosas.

Nombre comercial

El Fluorouracilo es un fármaco clasificado como metabolito, es muy potente y se utiliza para los tratamientos de quimioterapia contra el cáncer, ya que detiene el proceso de reproducción de las células cancerosas.

Este fármaco viene en diferentes presentaciones, estos son algunos de sus nombres comerciales: Adrucil, Actikerall, 5-FLU, Efudix, 5-flourouracil, flouroplex,  Tecflu, y Fluracedyl.

Este medicamento viene en presentaciones de ampollas endovenosas de 250 miligramos, crema de uso tópico del 1% y 5%, y solución uso tópico de 1%, 2% y 5%, solución para administración endovenosa de 1 gramo / 20 mililitros, 2.5 gramos / 50 mililitros, 5  gramos / 100 mililitros, 500 miligramos / 10 mililitros.

fluorouracilo efudix

Mecanismo de acción

Una de las características de las células cancerosas en su multiplicación constante y sin control, por eso invaden de manera rápida el organismo diseminándose por los órganos y los tejidos a un ritmo superior al de las células sanas.

El fluorouracilo es un antimetabolito de la uridina, la cual a su vez es un nucleósido del uracilo, este compuesto es derivado de la pirimidina, una de las bases que forman parte del ARN en el código genético del ser humano.

La timina es un compuesto derivado de la pirimidina, y es uno de los componentes que forman el ADN. El fluoruracilo es un compuesto antagonista de la pirimidina, cuando  el fármaco se incorpora para ser metabolizado por la célula esta reacciona perdiendo la capacidad de reproducirse.

El fluorouracilo inhibe una enzima que es fundamental para el proceso de síntesis de la timina, lo cual da como resultado que detenga el ciclo de división celular, en la fase S, si la célula no tiene una estructura de ADN que funcione correctamente no puede producir las proteínas necesarias para madurar, reproducirse y diseminarse hacia otros órganos.

Esto produce que no se realice la multiplicación de las células, y frena el avance de la enfermedad en el organismo, estas acciones tienen un efecto que desequilibra el desarrollo de la célula y la elimina.

El Fluorouracilo se transforma inhibe la enzima tidilato sintasa, e interfiere con el proceso de síntesis celular, lo cual da como resultado el cambio en el  ADN y ARN para tornarlos defectuosos, y es debido a esa deficiencia, no se hace el enlace necesario para la célula cancerosa con el trifosfato de timidina, causando una interrupción en el proceso de ensamblaje de la estructura del ADN.

La selectividad del fluorouracilo frente a las células enfermas se basa en la alta concentración de el timidilato sintasa, el cual es mucho mayor en las células que están en el proceso de división.

Este medicamento se metaboliza y se procesa en el hígado y su eliminación se hace a través de la bilis saliendo del cuerpo por la orina.

Dosis para el Fluorouracilo

fluorouracilo consulta

El fluorouracilo viene en presentaciones para administrar al paciente vía tópica, es decir directamente sobre el área en la cual se ha manifestado la enfermedad, como en los casos de cáncer de piel, en fórmulas que vienen en crema y solución, o también están las ampollas y soluciones que se administran vía parenteral, ya sea por vía intravenosa, intrarterial, o intramuscular.

Este fármaco no se administra vía oral, ya que tiene muy poca absorción en el organismo cuando llega al estómago.

Cuando el paciente necesita un tratamiento por lesiones cancerosas en cualquier superficie corporal, específicamente para las queratosis actínicas, o para tipos de carcinoma de células basales de tipo superficial, en las cuales el modo de uso es aplicar una capa delgada del medicamento directamente sobre la lesión.

La duración del tratamiento, así como la frecuencia en las aplicaciones de la crema o solución tópica, queda a juicio del médico tratante, de acuerdo con el tipo de lesión que tenga el paciente y el tipo de cáncer al que se este enfrentando.

Cáncer colorrectal

El cáncer colorrectal también conocido como cáncer de colon, es una enfermedad que abarca todo tipo de manifestación de células neoplásicas en el colon, el recto y el apéndice.

Para el tratamiento del cáncer colorrectal se efectúa una administración intravenosa de fluorouracilo, y las dosis en este caso pueden variar entre 300 y 500 miligramos al día, durante 4 o 5 días con un periodo de descanso de 4 semanas, si se le coloca al paciente una infusión continua del medicamento.

Si se requiere una dosis de ampollas intravenosas, la dosis recomendada, la cual puede variar de acuerdo a las características del caso, es de entre 300 y 1000 miligramos al día durante 4 o 5 días cada 4 semanas.

Para el tratamiento como medicamento coadyuvante en el caso de cáncer colorrectal, el fluorouracilo se administrará en combinación con el medicamento levamisol o leucovorina si se utiliza en un pacientes que están atravesando el estadio III de la enfermedad. También se pueden realizar sesiones de radioterapia según sea el estado físico del paciente.

fluorouracilo colon

Cáncer hepático

El hígado es un órgano importantísimo para la salud de las personas, en el se efectúan los procesos para asimilar los nutrientes de los alimentos, contribuir con la absorción de los medicamentos y la eliminación de toxinas del organismo.

El cáncer de hígado puede ser originado por enfermedades como la hepatitis C crónica, la cirrosis hepática, la hepatitis B, cicatrización hepática y hemocromatosis. (Ver artículo: Simeprevir)

Para los pacientes que sufren de cáncer hepático tengan o no metástasis, se recomiendan dosis continuas de fluorouracilo, de entre 20 y 30 miligramos por cada kilogramo de peso que tenga el paciente, esta dosis será diaria, durante 4 días y se administrará de manera intrarterial directamente en la vena hepática. Esta ronda de quimioterapia va seguida de 15 miligramos por kilogramo de peso por la misma vía durante 17 días más.

Cáncer de estómago

El cáncer de estómago también se conoce como cáncer gástrico, y es una enfermedad que puede manifestarse con síntomas como dolor abdominal, anorexia, acidez, distensión abdominal después de comer, nauseas y trastornos para digerir los alimentos. (Ver artículo: Esomeprazol)

Pueden aparecer lesiones precancerosas en las distintas áreas del estómago como en el área del estómago proximal, el estómago distal, y las curvaturas menor y mayor. La capa más interna se llama mucosa y es aquí donde comienzan la mayoría de los tipos de cáncer que se puedan presentar en esta área.

Los tipos de cáncer que se presentan en el estómago son:

  • El adenocarcinoma, que es el más común de todos, y se origina con células cancerosas en la mucosa o submucosa estomacal.
  • El linfoma, que son tumores que se presentan en las paredes del estómago.
  • Tumores del estroma gastrointestinal, también ubicados en las paredes estomacales.
  • Tumor carcinoide, el cual no produce metástasis.

fluorouracilo estómago1

En el tratamiento de cáncer de estómago, es común que el fluorouracilo se administra en combinación con otros fármacos, entre esas combinaciones están:

  • Dosis de 600 miligramos por vía intravenosa en combinación con los fármacos  doxorrubicina y mitomicina durante 8 semanas.
  • Tambíen se pueden administrar 1500 miligramos de fluorouracilo junto con los medicamentos doxorrubicina, metotrexato  y leucovorina, cada 28 días.
  • El fluorouracilo se puede administrar también con la dosis de 300 miligramos como dosis diarias en conjunto con doxorrubicina y cisplatino cada 5 semanas.
  • Se puede administrar al paciente la combinación de 500 miligramos de fluorouracilo junto con los fármacos etoposide y leucovorina cada 21 días.

fluorouracilo estómago

Cáncer pancreático

El páncreas es una glándula que tiene la importante función de secretar enzimas, para que el estómago pueda realizar la digestión y controla y regulariza la producción y secreción de hormonas endocrinas como la insulina, el glucagón, el polipéptido pancreático y la somatostatina. (Ver artículo: Glucagón)

El cáncer pancreático, es un tumor originado por las células cancerígenas en el páncreas, el cual a medida que crece afecta sus funciones en el organismo. Es uno de los tipos de cáncer más agresivos ya que en las primeras etapas suele ser asintomático, y en las etapas tardías se puede diagnosticar cuando ya ha pasado a la etapa de metástasis y no puede ya ser extirpado con cirugía, quedando la opción de la quimioterapia y radioterapia.

En el caso de que el paciente tenga cáncer pancreático, la dosis usual del fluorouracilo es de 600 miligramos en forma endovenosa en combinación con los medicamentos doxorrubicina y leucovorina durante 8 semanas, luego de completada esta parte del tratamiento se continúa con estreptomicina y mitomicina durante 36 días más.

fluorouracilo páncreas

Cáncer de mama

El cáncer de mama, es una enfermedad que se caracteriza por la proliferación maligna de las células cancerosas en los conductos o lobulillos mamarios.

Existen 2 diferentes de cáncer de mama, uno es el carcinoma ductal infiltrante, el cual comienza en los conductos que van desde la glándula mamaria hasta el pezón y los que llevan la leche excretada para la lactancia materna, y otro es el carcinoma lobulillar infiltrante, que se caracteriza por comenzar en los órganos llamados lobulillos que son los que producen la leche materna.

Algunos de los síntomas para la detección del cáncer de mama son:

  • Presencia de un bulto o endurecimiento en la glándula mamaria.
  • Cambios en el tamaño o en la textura de la mama.
  • Aumento del tamaño de los gánglios linfáticos en la axila.
  • Enrojecimiento de la piel o cambios en la textura de la mama.
  • Presencia de cambios en el pezón tales como secreciones, tracción hacia un lado, presencia de depresiones o arrugas en el área.
  • Dolor intenso y localizado.
  • Presencia de úlceras o inflamación en las mamas.
  • Perdida de peso en la paciente.

fluorouracilo mamas

Para el tratamiento del cáncer de mama, existen numerosos protocolos de administración del medicamento, las dosis planificadas son según la condición fisiológica de cada paciente, en cual estadio de la enfermedad se encuentra y si tiene otro tipo de dolencias que puedan afectar el ciclo de quimioterapia.

En este caso, las dosis mas comunes utilizadas son:

  • De 400 a 600 miligramos de fluorouracilo como dosis diaria los días correspondientes al número 1 y 8 de cada ciclo de quimioterapia, combinada con ciclofosfamida y metotrexato, cada 28 días
  • También se puede administrar una dosis diaria de 600 miligramos de fluorouracilo junto con ciclofosfamida y metotrexato durante 5 días seguidos, cada 21 días.
  • Otra combinación frecuente es la de 300 miligramos de fluorouracilo con ciclofosfamida y prednisona, con una dosis diaria durante 5 días.

Cáncer de ovario

fluorouracilo ovarios

En la mujer el aparato reproductor consta de dos ovarios, ubicados a cada lado del útero, los cuales producen los óvulos a fertilizar, y las hormonas estrógeno y progesterona.

El cáncer de ovario comienza con la formación de las células neoplásicas dentro del ovario, y en una etapa temprana de la enfermedad puede ser asintomático, en este estadio se puede recurrir a la cirugía y al tratamiento con quimioterapia para eliminar las células cancerígenas.

En un etapa más avanzada de la enfermedad, ocurre la diseminación del cáncer a otros órganos cercanos ocurriendo la metástasis, en este estadio los síntomas que se presentan pueden llegar a confundirse con otro tipo de dolencia benigna en esa área.

Las opciones para enfrentar este tipo de cáncer son la cirugía y la quimioterapia.

Algunos de los síntomas de una persona con cáncer de ovario son inflamación y dolor abdominal, pérdida de peso, molestias en el área de la pelvis, estreñimiento e incontinencia urinaria.

Para el tratamiento del cáncer de ovario, la dosis indicada del fluorouracilo es de 600 miligramos los días 1 y 8 del ciclo de la quimioterapia, en combinación con los fármacos hexametilmelamina y el metotrexato.

Queratosis actínica

fluorouracilo piel

La queratosis actínica o queratosis solar, son lesiones cutáneas las cuales se presentan como manchas escamosas y superficiales, las cuales no producen síntomas hasta que la enfermedad esta ya en etapa avanzada.

Es común que este tipo de lesiones, algunas veces consideradas precancerosas se manifiesten después de los 40 años, y regularmente las áreas donde se presentan son el cuello, la cara, los labios, las orejas, el dorso de las manos y la superficie del cuero cabelludo que está más expuesta al sol.

En el caso de la queratosis actínica, se coloca una capa delgada de fluorouracilo pero con suficiente medicamento como para cibrir la zona afectada, se pueden utilizar cremas o la presentación en loción, regularmente las que viene al 1% se utilizan principalmente en el cuello, cara y tórax, para el área de las manos se utiliza el fluorouracilo que viene al 2 y al 5%.

La duración de este tratamiento es variable, dependiendo de la respuesta del organismo al medicamento, como mínimo se debe colocar el fármaco por 2 semanas, para luego realizar la evaluación de la evolución del caso.

Carcinoma de las células basales

Las células basales, se encuentran en la piel y producen nuevas células sanas equilibrando el número de células en la superficie cutánea a medida que estas mueren. Este tipo de cáncer se origina por una mutación del ADN en las células basales.

El carcinoma basocelular suele manifestarse con un cambio en la textura o coloración de la piel, así como también con una pequeña inflamación o bulto en la superficie cutánea, casi siempre en las zonas más expuestas a la luz solar, principalmente en la cabeza, rostro y cuello.

Algunos de los tipos de lesiones que se pueden convertir en carcinoma de las células basales son:

  • Un bulto que es de color blanco, o del color de la piel del paciente, que es semitransparente y que no desaparece.
  • Si se tiene una mancha oscura con borde transparente y que presenta un leve relieve.
  • Puede ser una macha plana y rojiza con un borde con relieve, y que crece con el tiempo, lenta pero constantemente.

fluorouracilo celulas basales

Para controlar el carcinoma de las células basales, se puede administrar el medicamento fluorouracilo de dos maneras:  una es aplicando una capa sobre la lesión cancerígena de cualquiera de las dos presentaciones ya sea en crema o en solución al 5% del medicamento fluorouracilo, por un tiempo mínimo de 3 a 6 semanas, este tipo de lesiones pueden tardar a menos 12 semanas en curarse del todo y a veces más tiempo.

También se puede colocar una dosis intralesional, con una inyección contentiva de entre 15 y 50 miligramos de fluorouracilo en el centro y en varios puntos sobre la lesión cancerígena cada cuatro semanas.

Precauciones

Antes de utilizar el fluorouracilo en un tratamiento para quimioterapia, debemos tener en cuenta las siguientes precauciones para ayudar en la recuperación del paciente.

  1. Antes de administrar el medicamento debemos estar seguros que este no tiene alergia a ninguno de los componentes de la fórmula.
  2. El paciente debe informar a su médico tratante sobre todos los medicamentos que esté tomando, ya sea para tratar otras dolencias en específico, o como tratamiento paliativo para aliviar los efectos secundarios que se presentan por el uso de otros fármacos.
  3. También se debe informar sobre los complejos vitamínicos y suplementos que se ingieran, así como las infusiones de medicina natural que se tomen de manera regular.
  4. Antes de comenzar con el ciclo de quimioterapia, se debe hacer un examen para determinar si el paciente tiene deficiencia de la enzima dihidropirimidina deshidrogenasa, ya que la falta de esta enzima puede afectar el tratamiento, causando serias complicaciones y poniendo en riesgo la vida del paciente.
  5. El uso del medicamento fluorouracilo genera hipersensibilidad a la luz solar y a la ultravioleta, se debe evitar la exposición y cubrir las partes del cuerpo lo más posible.
  6. Este fármaco puede potenciar el efecto de la radioterapia en el organismo, se debe utilizar solo bajo estricta vigilancia médica y por especialistas en medicamentos oncológicos.
  7. Se debe hacer un chequeo completo antes de iniciar los ciclos de quimioterapia, y si el paciente presenta una infección debe tratarse antes de iniciar a utilizar el fluorouracilo.
  8. Si el paciente ha sido tratado por infecciones de tipo viral como el herpes, la hepatitis C o la varicela, es probable que sufra una reactivación de estas enfermedades ya tratadas.
  9. Para la manipulación de las presentaciones del medicamento ya sea en crema o en solución se debe tener guantes protectores, gafas y mascarilla, para evitar cualquier accidente y que la medicina caiga en los ojos o se absorba por las mucosas que no tienen lesiones cancerígenas.
  10. En los pacientes que tengan insuficiencia renal o insuficiencia hepática se deben controlar los niveles hematológicos y la evolución de salud en general por riesgo de toxicidad del medicamento.

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Efectos secundarios

Es necesario aclarar que los efectos secundarios de un medicamento como el fluorouracilo varían en cada paciente, cuando se está comenzando el tratamiento no deben esperarse que se manifiesten todos las reacciones adversas que pueden presentarse, eso depende de la condición de salud de la persona y de la reacción de su organismo ante los efectos del medicamento para hacer frente al cáncer.

Con el uso del fluorouracilo para tratamientos para el cáncer es común que el paciente sienta trastornos digestivos como vómitos, diarreas, estomatitis, nauseas y falta de apetito.

Cuando se administra el fármaco en un tratamiento combinado junto con la leucovorina, empeora los efectos secundarios adversos de tipo estomacal, describiéndose casos como enterocolitis, diarreas severas que producen casos de pacientes deshidratados, aparición o empeoramiento de reflujo  gástrico, hemorragias gástricas, esofagítis, y hemorragias intestinales.

Se ha observado con la administración del fármaco vía intraarterial, puede producir síntomas de ictericia, hepatitis, esclerosis biliar, mucositis y diarrea.

Los tratamientos anticancerosos con fluorouracilo producen trastornos hematológicos a los cuales se les debe prestar mucha atención, tales como la neutropenia, que es la disminución de un tipo de glóbulos blancos llamados neutrófilos en la sangre.

También puede producir leucopenia, que es la disminución del conteo de los glóbulos blancos en el torrente sanguíneo, la cual debilita el sistema inmunológico del organismo y deja el cuerpo más propenso a contagiarse de enfermedades.

fluorouracilo sangre

Otro trastorno hematológico producido es la trombocitopenia, el cual consiste en la disminución drástica del conteo de las plaquetas presentes en la sangre.

A veces el uso de este medicamento genera un hormigueo intenso y molesto de las plantas de los pies y las palmas de las manos, los cuales se producen al caminar o al hacer alguna clase de esfuerzo para tomar algo con las manos.

Algunos pacientes expresan tener reacciones adversas a nivel de la piel, como sarpullido o prurito, el cual empeora si se expone al sol, se recomienda en este caso salir lo más cubierto posible y colocarse siempre protector solar.

Al administrar el fluorouracilo por vía endovenosa se pueden  presentar en el lugar de la punción erupciones o enrojecimiento en el área, también puede presentarse la hiperpigmentación en las venas utilizadas par la aplicación del fármaco.

Este medicamento tiene un nivel de neurotoxicidad alto, y a veces causa un síndrome que hace que la persona no pueda coordinar sus movimientos al desplazarse, o al hacer sus actividades cotidianas.

Debido a esta característica tóxica, el fluorouracilo, causa desorientación, confusión, sensación de euforia o tristeza intensa, dolores de cabeza intensos y constantes, somnolencia extrema y alteraciones visuales.

El uso del flourouracilo en un paciente con cáncer puede generar alteraciones cardiológicas, como dolor en el pecho, taquicardia, arritmias, angina de pecho e isquemia cardíaca. (Ver artículo: Ivabradina)

Contraindicaciones

fluorouracilo consulta

El fármaco fluorouracilo está contraindicado en los pacientes que presenten en su examen hematológico niveles extremadamente bajos en los conteos de glóbulos blancos, glóbulos rojos, y en el conteo plaquetario, se debe esperar a que tenga los niveles de los valores de los leucocitos se incrementen hasta ser mayores a 2000 y los de las plaquetas mayor a 100000 como mínimo.

Este medicamento está contraindicado en los casos que el paciente presente depresión severa de la médula espinal, o una supresión medular, ya sea por ciclos de tratamiento de quimioterapia hechos anteriormente o por consecuencia del cáncer.

Si una mujer está en estado de gestación este medicamento está totalmente contraindicado, ya que puede causar malformaciones en el feto, tampoco se debe amamantar a un lactante, ya que el medicamento puede pasar de la madre a al pequeño lactante por medio de la leche materna, lo cual es contraproducente ya que es un medicamento altamente toxico que se utiliza para tratamientos contra el cáncer.

Se debe evitar cualquier tipo de vacunación durante el proceso de la quimioterapia si se quiere obtener el mejor resultado posible de este tratamiento.

Durante el tratamiento con fluorouracilo, se deben evitar las inyecciones intramusculares pues esto generará sangrados y hemorragias localizadas.

Fluorouracilo quimioterapia

fluorouracilo tratamiento

El fluorouracilo es un fármaco citotóxico usado en los ciclos de quimioterapia, pertenece al grupo de los antimetabolitos antineoplásicos, se utiliza como parte de la quimioterapia combinado con otros fármacos, para el tratamiento del cáncer. (Ver artículo: Citarabina)

Algunas de las enfermedades que pueden utilizar el fluorouracilo en sus ciclos de quimioterapia son: Cáncer de mama, cáncer colorrectal, cáncer de estómago, cáncer hepático, cáncer de ovarios, cáncer de páncreas y queratosis actínica.

El fluorouracilo se utiliza en los diferentes tipos de tratamientos contra el cáncer, tales como:

Los tratamientos paliativos, los cuales tienen el objetivo de proporcionar la mejor calidad de vida a los enfermos graves o en situación terminal.

Los que se administran después de un ciclo principal de quimioterapia y ayudan a evitar la incidencia y proliferación del cáncer en un individuo, se denominan tratamientos adyuvantes.

Los tratamientos coadyuvantes, son los fármacos que al administrarse complementan o potencian con su efecto al tratamiento principal. A veces esto se hace para poder reducir las dosis de un fármaco y sus niveles de toxicidad, así como los efectos secundarios que tenga en el paciente.

Este medicamento se utiliza para tratar enfermedades como el cáncer de mama, esófago, estómago, tumoración primaria del hígado, cáncer de colon y recto.

Como  tratamiento paliativo se utiliza en los pacientes que sufran de  cáncer de páncreas, vejiga, riñón y próstata, también en los casos de pacientes femeninos con cáncer de cérvix, endometrio y ovarios.

fluorouracilo inyección

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