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Descubre todo sobre el medicamento llamado Erlotinib y más

El erlotinib, usado para tratar ciertas clases de cáncer de pulmón de células no pequeñas que se dispersan a tejidos cercanos o a otras partes del cuerpo.

Erlotinib

Nota Importante

Este artículo es completamente de índole informativo, no somos un suplente de su médico, no pretendemos minimizar la opinión, ni la decisión de los profesionales que son especialistas en la atención medica en relación a las enfermedades y a los tratamientos. Así que le hacemos énfasis en que solicite ayuda de su médico de cabecera antes de comenzar la ingesta de este y de otros medicamentos, auto medicarse puede resultar mucho más perjudicial para su salud.

¿Qué es el erlotinib?

El Erlotinib es un medicamento la cual está aprobado por la administración de medicamentos y alimentos​​ (FDA, Food and Drug Administration), la cual cumple con la función de impedir la labor de una proteína denominada receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 1 (EGFR, también conocido como HER1). Dicha proteína es altamente conocida por ser la generadora de las células tumorales.

 ¿Para qué se utiliza erlotinib?

Dicho medicamento está autorizado para ser utilizado en los tratamientos que estén dirigidos a los pacientes que padezcan de cáncer de pulmón no microcítico (muy conocido por NSCLC, debido a sus siglas en inglés), la cual este en estadio avanzado o que se encuentre en el periodo metastásico, más específicamente cuando el paciente ya ha pasado por una ronda de quimioterapia donde no se han mostrado ningún tipo de mejoría.

También puede ser utilizado en aquellos que padecen de cáncer de páncreas, la cual se encuentre en un estadio avanzado, que no sea posible su extirpación o que sea metastásico. (El siguiente articulo: Carboplatino puede ser de su interés).

Erlotinib

Mecanismo de acción

Como se dijo al comienzo del artículo, este medicamento puede inhibir la actividad del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Dicho receptor tiende a trabajar tanto en las células normales como en las cancerígenas. En las técnicas de laboratorio, el impedimento que se realiza a la fosfotirosina del EGFR logra dar paso a que la célula se nivele o se genere una muerte celular programada.

Farmacocinética

Luego de que el paciente recibe la dosis indicada los niveles plasmáticos topes que corresponden a este medicamento, se pueden adquirir aproximadamente dentro de las 4 horas siguientes a la ingesta oral. Los expertos aseguran que en cuanto a su biodisponibilidad absoluta le corresponde alrededor del 59%.

Ahora bien, en relación a la absorción del medicamento, podemos indicar que la misma se puede ver mucho más pronunciada si erlotinib se toma en combinación a las comidas. Por otra parte, hablemos un poco acerca de su volumen de distribución, pues este fármaco indica que los niveles aproximados son de 232 L y se logra dispersar en el interior de los tejidos tumorales.

En relación a la combinación que suele ocurrir a las proteínas plasmáticas, según estudios se han obtenido datos que alcanzan un 95%, específicamente la unión que ocurre a la albúmina sérica y a la glicoproteína ácida alfa.

Por consiguiente, este fármaco se asimila y se transforma directamente en el hígado gracias a las isoenzimas del citocromo hepático P450, específicamente a la enzima CYP3A4. Dicha enzima participa en otros procesos, como por ejemplo: en el aclaramiento metabólico del erlotinib. En la actualidad, gracias a muchos estudios realizados se han podido detectar tres vías metabólicas muy importantes.

Erlotinib

En primer lugar tenemos, la O-demetilación que puede ser de algunas de las cadenas laterales, incluso puede ser de las dos, a continuación de la oxidación de los ácidos carboxílicos, así como también de la oxidación del grupo acetileno, siguiente a estos procesos, también se producen la hidrólisis del ácido aril carboxílico para culminar con la hidroxilación aromática del grupo fenil-acetileno.

Es válido mencionar acá, que este medicamento se expulsa principalmente a través de las heces, un 90% del producto que queda luego de su descomposición, está comprobada que solo una mínima cantidad de la dosis es expulsada a través de la zona renal, se tiene un aproximado del 9%.

Ahora bien, se tiene identificado que por lo menos el 2% de la dosis que es consumida por el paciente de manera oral se expulsa como un componente sin ningún tipo de cambio. En relación directa al aclaramiento aparente medio, se tienen datos específicos que reflejan un 4,47 l/hora teniendo una semivida de 36,2 horas. Lo anterior nos indica que el periodo que debe transcurrir para poder llegar a la concentración plasmática en equilibrio es de unas 7 a 8 horas.

Toxicidad

Con respecto a este tema, se han logrado realizar muchos estudios la cual han arrojado resultados no deseados, debido a que este medicamento puede ocasionar ciertos efectos en la córnea, como por ejemplo: atrofia, ulceración, también puede provocar otros efectos en la piel, como hinchazón, degeneración folicular y enrojecimiento, puede dañar los ovarios, causar perjuicios en el hígado, como necrosis hepática, en el riñón puede generar necrosis papilar renal y dilatación tubular.

En el tracto gastrointestinal, puede ocasionar un vaciado gástrico retardado y hasta diarrea. A los pacientes que se encontraban con el tratamiento bajo este medicamento se les pudo detectar que los niveles de las células rojas sanguíneas se redujeron, también ocurrió un cambio pero en referencia a las células blancas sanguíneas lo cual se incrementaron.

Los estudios en el ámbito reproductivo que se lograron realizar en ratas y en conejos, donde se utilizaron dosis  la cual casi llegaban a las máximas las cuales están indicadas como las más toleradas, arrojaron un resultado de embriotoxicidad en ratas, la cual consiste en la capacidad que tiene erlotinib en este caso de generar efectos tóxicos durante el periodo de embarazo.

Erlotinib

Como otro de los resultados se dio a conocer la toxicidad fetal en conejos, la cual se refiere a los efectos causados por el medicamento que den paso a la generación malformaciones.

Por otra parte, también se logró observar que hubo una reducción en el desarrollo de las crías, en cuanto al crecimiento, muchas de las ratas lo lograron sobrevivir. Ahora bien, lo que no se detectó en estos estudios fueron efectos que desarrollaran algún un defecto congénito durante la gestación del feto, ni tampoco se encontraron evidencias de alguna alteración en la fertilidad.

Tampoco se pudieron encontrar evidencias de que este medicamento genere ciertos efectos que pudieran inducir a la interrupción o rotura de cromosomas, lo que es conocido como un agente clastógeno en relación a los exámenes pertinentes para mutagénesis. Por ultimo si se pudo detectar que solo en las ratas se produjo una reacción fototóxica media a la luz ultravioleta.

¿Cómo se administra erlotinib?

Este medicamento, es común que sea recetado en forma de pastillas o comprimidos para que sean tomados oralmente. Algunos especialistas le recomiendan al paciente que ingiera un comprimido por lo menos una hora antes de la comida, o una hora después de haber comido. Estas pastillas o comprimidos se pueden encontrar en concentraciones de 25 mg, 100 mg y 150 mg.

Erlotinib

Las dosis que le indicará el médico, va a depender de innumerables factores, donde podemos incluir en este momento, el estado de salud del paciente en el momento del chequeo, si padece de otros problemas de salud, que tipo de cáncer tiene o cualquier otro trastorno que el paciente padezca. Es por ello que siempre recalcamos que solo es el médico especialista el encargado de otorgarle el régimen de tratamiento adecuado en relación al fármaco.

Nombre comercial

También se puede encontrar en el mercado como Tarceva®

Indicaciones y posología

A continuación especificamos los tipos de enfermedades para lo cual fue aprobado este medicamento y cuáles son las dosis que deben ser recetadas para cada caso.

 Para el tratamiento del cáncer de pulmón no microcítico

Como se dijo anteriormente, es común que la administración  de este medicamento sea por vía oral, en los adultos, las dosis que son recomendadas por los especialistas es de 150 mg la cual debe ser administrada diariamente, una hora antes o puede ser dos horas luego de la comida.

Para el tratamiento del cáncer de páncreas

Por supuesto, la administración es oral, en los adultos, la dosis altamente recomendada para estos casos en particulares es de 100 mg, la cual debe ser ingerida por el paciente por lo menos una hora antes de la comida, o también puede tomarla luego de transcurrir dos horas de haber comido. En este caso, el erlotinib se usa en combinación con gemcitabina.

Contraindicaciones y precauciones

Para comenzar con este punto también bastante importante, indicaremos que el erlotinib está contraindicado en aquellos pacientes que sufren de una elevada sensibilidad severa a este medicamento, así como también a cualquiera de los elementos que conformen su fórmula.

Ahora bien, es importante acortar que para los pacientes que comiencen a generar algunas señales pulmonares, como por ejemplo: disnea, tos o fiebre, inmediatamente se les debe cortar el tratamiento bajo este medicamento y comenzar a realizar diferentes exámenes hasta obtener un resultado final. En los casos en que se detecte que el paciente sufre de un trastorno pulmonar intersticial, el tratamiento bajo erlotinib debe suspenderse por completo.

En muchas ocasiones el paciente puede requerir que se le haga un ajuste de la dosis, si está en presencia alguno de estos casos, las dosis recomendables de es de 50 mg. Por consiguiente, como lo mencionamos anteriormente, este medicamento es expulsado por metabolismo hepático y excreción biliar, así que se debe tener mucho cuidado al tratar a los pacientes con enfermedades de insuficiencia hepática.

Para los pacientes a los cuales les comienza a aparecer algunos efectos secundarios, se debe tener en consideración la idea de disminuir la dosis o simplemente ponerle fin al tratamiento. En relación a la eficacia y la seguridad con la que se supone que cuenta este medicamento, no ha sido puesta bajo estudio con pacientes que sufren de insuficiencia hepática severa, es por este motivo que el erlotinib no se recomienda que sea recetada en pacientes con esta enfermedad.

Erlotinib

Con relación a los pacientes que padecen de insuficiencia renal, tampoco se han realizado estudios en cuanto a la seguridad y eficacia de este medicamento. Es importante indicar que la densidad sérica de creatinina es 1,5 veces mayor al límite superior normal. Pero en estos casos al parecer no es muy requerido un ajuste de la dosis, específicamente en pacientes que sufren de insuficiencia renal media o moderada.

Por el contrario, no se recomienda su uso en paciente que padezcan de insuficiencia renal severa. Por otra parte, tenemos que el erlotinib hasta los actuales momentos, no ha sido sometido a ningún tipo de estudios que se relacionen que la seguridad y eficacia pero en este caso en pacientes menores de 18 años, es por ellos que no es recomienda su indicación en este tipo de pacientes.

Cabe destacar, que en relación a las personas que fuman, deben tener en cuenta que el cigarrillo tiene a disminuir la eficacia de este medicamento, se estima que en un 50 a 60%, lo cual es un porcentaje bastante alarmante. Ahora bien, las dosis más altas que pueden tolerar las personas que son fumadoras son de 300 mg. Hasta nuestros días, no se han realizado estudios en relación a la eficacia y seguridad de dosis mucho más elevadas para pacientes que o dejan de fumar.

Es por ello, que a este tipo de pacientes, es decir, a los fumadores, que deben hacen un gran esfuerzo por dejar el cigarrillo, debido a que las concentraciones plasmáticas de este medicamento tienden a disminuirse considerablemente en pacientes que fuman en comparación a las concentraciones plasmáticas de los pacientes que no fuman.

Erlotinib

Según las estadísticas tomadas de los reportes clínicos, se ha determinado que el 50% de los pacientes que se encuentran bajo tratamiento con este medicamento sufren de diarrea. Esta afección ya sea moderada o severa se debe combatir con loperamida. En muchos de los pacientes con diarrea solo han requerido que la dosis sea un poco ajustada, por lo cual se les ha disminuido.

Se debe estar muy al pendiente de los pacientes que se presentan con diarrea severa o persistente, náuseas, anorexia o vómitos asociados a deshidratación, ya que de caer en este cuadro clínico, lo recomendable es que el tratamiento con erlotinib se descontinúe y comience a realizar las terapias pertinentes para poder tratar la deshidratación. En muchos otros casos se ha podido detectar hipopotasemia y en otros casos más severos se ha observado insuficiencia renal.

Erlotinib en el embarazo y lactancia

Hasta los actuales momentos, no existen investigaciones pertinentes que estén relacionadas con el erlotinib y con las mujeres que se encuentran en periodo de gestación. Pero si se han realizado estudios donde se involucran animales, en los cuales se ha podido detectar un nivel bajo de toxicidad reproductiva, es por ello que es importante aclarar que el riesgo que tiene este medicamento es completamente desconocido.

Es válido recomendarles a las mujeres que se encuentran en su edad fértil que deben cuidarse mediante métodos anticonceptivos efectivos para no quedar embarazadas, mientras se encuentren bajo tratamiento con este poderoso fármaco, así como también al culminar el tratamiento dentro de las 2 semanas siguientes es muy importante mantener los anticonceptivos.

Erlotinib

En los casos de mujeres que por cualquier motivo no puedan evitar quedar embarazadas, es importante recalcarlos que dicho tratamiento con erlotinib se mantendrá vigente, siempre y cuando el médico especialista considere que el beneficio que pueda recibir la paciente (madre) es muy más alto que el riesgo que pueda correr el hijo (feto).

Ahora bien, hasta el día de hoy no se conoce con certeza si este medicamento traspase a la leche a materna, es por ello que las mujeres que se encuentran bajo el tratamiento con este fármaco y que se convierten en madres deben tener en cuenta que la lactancia debe ser suspendida mientras ingiera erlotinib debido al perjuicio que le puede producir este medicamento la infante.

Interacciones con otros medicamentos

Según los reportes clínicos que se han podido revisar por el tiempo, se ha podido detectar que cuando este medicamento se combinó con ciprofloxacino, se puedo observar que un inhibidor del CYP1A2 aumento su eficacia considerablemente, se estima que un 39% en casi todos los casos, pero por lado no se observó otro cambio que sea importante en concentraciones máximas.

Por otro lado tenemos que la combinación del erlotinib con midazolam y eritromicina no ocasiona ningún tipo de cambio en relación al aclaramiento, pero se reduce la eficacia del medicamento midazolam cuando se administra de manera oral, se estimula que la eficacia se reduce en un 29%. Ahora bien, este medicamento, es decir, el erlotinib, no tiene ningún tipo de efecto sobre farmacocinética de paclitaxel.

Se debe tener en consideración un cierto cuidado cuando este medicamento se administra junto con antifúngicos azoles, como por ejemplo: el ketoconazol, itraconazol y voriconazol, así como también los inhibidores de la proteasa, eritromicina o claritromicina. En caso de que sea requerido pues se tendrá de disminuir la dosis de erlotinib, específicamente en los casos en que se detecte cierto grado de toxicidad.

Ahora bien, existen ciertos medicamentos que tienden a elevar el metabolismo de erlotinib, como por ejemplo tenemos la rifamicina, la cual se suele indicar una dosis de 600 mg oralmente y debe ser ingerida una sola vez al día por un periodo de tiempo de 7 días.

ErlotinibEs por ello, que se debe tomar en consideración poder evitarse el uso en conjunto de estos medicamentos o simplemente aumentar la dosis de erlotinib a 300 mg, en particular en los pacientes que necesitan una terapia combinada de erlotinib y rifampicina.

Por supuesto este tratamiento debe estar bajo la supervisión estricta del médico tratante, y si al pasar aproximadamente 15 días y el paciente ha respondido satisfactoriamente a esta terapia pues se puede tomar en consideración, aumentar la dosis de erlotinib a 450 mg manteniendo la misma supervisión estricta.

Otra de las interacciones importantes es con la fenitoína, carbamazepina, o barbitúricos. Los médicos deben tener mucho cuidado cuando estos componentes se combinan, incluso es mucho más recomendado que los especialistas tengan en consideración un tratamiento alternativo en la cual se deben a un lado los inductores potentes de la actividad del CYP3A4.

Existen muchas otras interacciones que no podemos tocar en este artículo, así que le recomendamos que consulte con su médico y le haga todas las preguntas necesarias para que conozca todos los tipos de interacciones que puede tener este medicamento con otros fármacos.

Efectos secundarios de erlotinib

Para comenzar le daremos algunos datos que deberá mantener en la mente con relación a los efectos secundarios de este medicamento. Un gran porcentaje de los pacientes que se someten a un tratamiento con erlotinib, no experimentan ningún efecto secundario que nombraremos a continuación. Los efectos secundarios que suele provocar este fármaco ya están completamente estudiados y se conocen tanto el momento en que aparecen como el momento en el que desaparecen.

Casi todos los efectos secundarios pueden ser reversibles y tienden a desvanecerse en el momento que termine el tratamiento. Ahora bien, existen muchos otros métodos la cual pueden contribuir a contrarrestar los efectos secundarios de este fármaco.

Ahora a continuación dejaremos la lista de los efectos no deseados más frecuente, según los especialistas y las estadísticas tienen un grado de incidencia más del 30% en los pacientes que se encuentran bajo terapia con erlotinib. Estos efectos son: diarrea, poco apetito, fatiga, dificultad para respirar (disnea), tos, náuseas y vómitos.

Erlotinib

Por otro lado existen efectos secundarios que son menos comunes en aquellos pacientes que actualmente están bajo tratamiento con erlotinib. Según los especialistas el grado de incidencia varía entre unos 10 a 29%. Dichos efectos son: infección, llagas en la boca, prurito, piel seca, irritación ocular y dolor abdominal. Por muchas razones no podemos incluir todos los efectos secundarios que podría causar este medicamento.

Muchos de los efectos secundarios que no comunes, la cual tienen un grado de incidencia mucho más bajo de 10% en los pacientes, no fueron incluidos en este tema en particular. Pero es válido indicarle que no debe dejar de comunicarse con su médico tratante si comienza a notar la aparición de cualquier síntoma la cual le resulte inusual. Por ello que es de suma importancia que mantenga un alto nivel de comunicación con su medico.

Consejos para el cuidado personal con erlotinib

Es recomendable que ingiera la dosis que le indico el medico sin haber comido, puede ser una hora antes de probar alimentos, como también dos horas luego de haber comido. Es muy importante que consuma por lo mínimo de 2 a 3 cuartos de líquido, lo que equivale de 8 a 12 vasos, específicamente, agua. Ahora bien, si el médico le indica lo contrario, pues siga sus instrucciones.

Mientras este bajo el tratamiento con erlotinib tiene grandes probabilidades que contraer una infección, así que estar muy en contacto con su médico tratante y debe dirigirse inmediatamente a su lugar de trabajo en caso de que experimente fiebre u otros signos de infección.

Como indicamos anteriormente, uno de los efectos secundarios que causa este medicamento es la aparición de llagas en la boca, pues, acá le recomendamos que use un cepillo de dientes que sea muy suave, así como también debe enjuagarse la boca mínimo tres veces por día utilizando una infusión en la cual va a combinar 1 cucharadita de bicarbonato de sodio junto con 1 cucharadita de sal, puede mezclarlo todo en un vaso con aproximadamente 8 onzas de agua.

Otra recomendación que consideramos importante, para poder disminuir las náuseas, puede ingerir medicamentos que sean antieméticos y puede ingerir con cierta regularidad porciones de comida pequeñas, pero recuerde que también todo va a depender de las indicaciones de su médico tratante. Debe evitar también la exposición al sol, así que es recomendable que use un protector solar que tenga un factor alto, así como también el uso de ropa que también lo proteja de los rayos del sol.

Erlotinib

Vale la pena destacar, que se considera se suma importancia que el paciente reduzca lo más posible, incluso de evite al 100% la ingesta de bebidas alcohólicas. Acá le indicamos que se hable muy seriamente con su tratante sobre este punto en particular. También debe tener periodos de descanso, debe hacerlo con mucha frecuencia, debe mantenerse bastante alimentado, nutrido.

Y por último, este atento a cualquier cambio, cualquier síntoma o efecto adverso que pueda estar experimentando. En estos casos le recalcamos que debe conversar con su equipo de médicos especialistas, ya que ellos son los más idóneos para indicarle cualquier medicamento que pueda tomar para contrarrestar los síntomas o también pueden darles recomendaciones que lo ayuden a mantener bajo control todos estos inconvenientes.

Control y pruebas durante el tratamiento con erlotinib

Es también muy importante que sepa que el médico tratante le realizará exámenes muy frecuentemente mientras se encuentre bajo el tratamiento con erlotinib, estos procedimientos son de rutina para así poder tener en completo control los posibles efectos secundarios que puedan comenzar a aparecer, así como también chequear la respuesta del paciente al tratamiento.

Entre los posibles chequeos que le realizará el medico esta: el recuento sanguíneo completo, conocido como CBC debido a sus siglas en inglés, y también le mandará a hacer otros exámenes de sangre para poder tener bajo control y vigilar el buen funcionamiento de algunos órganos, específicamente, los riñones y el hígado.

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