Emtricitabina: Para qué sirve, efectos secundarios y más

Aprende todo sobre la emtricitabina, En combinación con otros medicamentos, trata la infección por VIH, disminuye la cantidad de VIH en la sangre.Emtricitabina.Nota importante: Este articulo es de índole informativo, si al leer el articulo le surgen algunas dudas y tiene preguntas por responder, le recomendamos que se ponga en contacto con su medico de cabecera para que éste le disipe todas las inquietudes que pueda tener. Recuerde que si usted ya se encuentra bajo el tratamiento con este fármaco no debe cambiar las dosis sin previa autorización del especialista y antes de comenzar a tomarlo también debe hacerle una visita al especialista para realizar evaluaciones.

¿Qué es la emtricitabina?

Es un fármaco que está altamente indicado y aprobado por la F.D.A (Administración de Medicamentos y Alimentos), se utiliza comúnmente para los tratamientos contra la infección por el VIH, tanto en adultos, como en bebés y niños pequeños.

En este punto, hay que tener muy en cuenta que aunque la F.D.A. haya aprobado este medicamento para ser administrado a personas de cualquier edad, en la actualidad aún no hay estudios a profundidad que puedan expresar como afecta este medicamento a los adultos de tercera edad (mayores de 65 años específicamente).

Si se han realizado algunos estudios clínicos con referencia a la eficacia del fármaco sobre estas personas, pero aún no se han podido registrar en los estudios la cantidad necesaria de personas mayores de 65 años, para poder obtener los resultados que se esperan, es decir, la manera en que responden sus cuerpos son iguales a las personas menores de edad. Es muy importante acotar que la emtricitabina frecuentemente es usada en combinación a otros fármacos para así poder atacar de una manera más eficaz el VIH.

Es importante que conozca que este medicamento forma parte de un conjunto de fármacos que pelean contra el VIH, son denominados inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos (ITIN). Dichos medicamentos son los encargados de obstaculizar una enzima del VIH que es conocida como transcriptasa inversa. Como aprendizaje general, esclareceremos que es una enzima, es considerada una proteína que tiene como función apresurar una reacción química.

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Al lograr el bloqueo de la transcriptasa inversa, los medicamentos nombrados anteriormente cumplen con la función de prevenir la propagación del virus y también pueden provocar la disminución de su concentración en el cuerpo.

Ahora bien, todos aquellos fármacos que son utilizados para tratar el VIH no pueden sanar la infección, pero cuando un paciente con esta enfermedad ingiere este medicamento todos los días en combinación a otros medicamentos, lo cual muchos especialistas suelen denominarlo: régimen de tratamiento de la infección por el VIH, lo ayuda a tener mejor calidad y larga vida.

La emtricitabina también es utilizada para tratar la infección del virus de la hepatitis B (VHB). Aseguran los expertos que este medicamento puede ser adherido al régimen de tratamiento de las personas con el VIH, para poder atacar dicha infección. Aunque en estos casos, en dicho régimen se debe incluir también otro medicamento que tenga la eficacia necesaria para combatir ambos virus.

Consideramos que es muy importante que esté al tanto que este medicamento no se puede recetar para combatir la infección por el VHB, a aquellos pacientes que tengan VIH y que no estén recibiendo el tratamiento antirretroviral (TAR).

Mecanismo de acción

Comenzaremos especificando que este fármaco es considerado como un análogo sintético del nucleósido citidina, que actúa de una manera muy particular sobre todos aquellos virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2), así como también sobre la hepatitis B (VHB).

Ahora bien, este medicamento se adiciona a través de las enzimas celulares al tipo 5′-trifosfato de emtricitabina, lo cual es considerado como un agente que cumple con la función de impedir la transcriptasa inversa del VIH-1, esto lo logra creando una interrupción de la cadena de ADN.

Ahora bien, es válido acotar que este fármaco no tiene indicios de citotoxicidad para las células mononucleares (PBMCs) de la sangre, tampoco existe ningún tipo de pruebas que estén relacionadas directamente con la toxicidad mitocondrial in vitro o in vivo.

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En cuanto a la concentración que le permite ser a este fármaco un inhibidor en relación a las cepas clínicas y de laboratorio de VIH-1, tienden a variar entre 0.0003 y 0.158 µg/mL. Durante mucho tiempo se han venido realizando estudios de la emtricitabina y como suele actuar junto con algunos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa, como por ejemplo podemos mencionar: abacavir, lamivudine, stavudine, tenofovir, zalcitabina y zidovudina.

Así como también la relación que este tiene este fármaco con inhibidores no-nucleósidos de la transcriptasa reversa, como: delavirdine, efavirenz y nevirapina y por último con los inhibidores de la proteasa, por mencionar algunos: amprenavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir. Estos estudios dieron como resultados que la combinación de estos fármacos tiene efectos aditivos o sinérgicos.

Es bueno indicar que muchos de los estudios que se le han realizado a estas combinaciones no han sido administrados a seres humanos. Ahora bien, cuando los especialistas suelen indagar la actividad que tiene el medicamento en relación a las cepas de laboratorio del VHB, concentración inhibitoria máxima media varía entre 0.01 a 0.04 µmol/L.

Farmacocinética

Para poder obtener con exactitud la farmacocinética de este medicamento se realizaron varios estudios donde participaron pacientes sanos y pacientes infectados por VIH-1, el estudio dio como resultado que la farmacocinética de este fármaco es completamente similar en ambos tipos de pacientes, es decir, en los sanos como en los infectados.

Ahora bien, cuando se ingiere de la manera adecuada es absorbido por el cuerpo muy rápidamente y de manera muy extensa también, las concentraciones plasmáticas máximas suelen generarse aproximadamente entre la 1 y las 2 horas luego de haber tomado la dosis. Se realizaron investigaciones relacionadas con este fármaco, tomando a 20 pacientes infectados con VIH-1 y se les administró dosis múltiples orales, en estos casos las concentraciones plasmáticas máximas fueron de 1,8 ± 0,7g / ml.

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Con relación a la concentración media en estado estacionario del plasma, cuando han transcurridos 24 horas luego de la ingesta del medicamento es de 0,09 g / ml. Es importante que el paciente sepa que este medicamento tanto en sus presentaciones en cápsulas y en solución oral puede mezclarse sin ningún problema con las comidas, es decir, que puede tomar sus dosis con o sin alimentos.

En relación con la semivida de este fármaco es de 10 horas más o menos. Su eliminación es por vía renal y es considerado que es mucho más elevado que el aclaramiento de creatinina estimado, lo cual indica una aniquilación vía filtración glomerular y secreción tubular activa.

Toxicidad

Con respecto al tema de toxicidad de este fármaco, según los expertos hay una serie de estudios que van directamente relacionados a la carcinogénesis. Este tipo de investigaciones no se realizaron sobre sujetos humanos, sino que utilizaron a animales. Con la administración por un periodo de tiempo largo, no se determinaron incrementos en la incidencia de padeciendo de tumores en los ratones. (Ver artículo: abacavir)

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Las Dosis utilizadas en estos animales fue de 750 mg / kg / día, una dosis que suele ser 26 veces más alta que la regularmente indicada a los sujetos humanos, que sería de 200 mg / día. En el caso de las ratas las dosis que se utilizaron fue de 600 mg / kg / día, lo cual equivale a 31 veces más alta que las dosis que frecuentemente recetadas a humanos.

Con la administración de dosis 140 veces más elevadas de las que usualmente se suelen indicar, no hubo ningún tipo de daño en la fertilidad en ratas macho, en cuanto a las hembras las dosis estuvieron 60 veces más elevadas, aun así tampoco existió un daño.

Por consiguiente, en las crías de los ratones la fertilidad también fue normal, dichos ratones fueron sometidos a un tratamiento con este medicamento diariamente antes del nacimiento hasta que llegaron a la madurez sexual, las dosis fueron 60 veces más altas que las recetadas a los humanos diariamente.

Nombre comercial

El mas conocido es muchas partes del mundo es la Emtriva®

Para qué sirve y dosis recomendadas

En este punto, es muy importante recalcar que solo el médico especialista en la materia puede indicarle el tratamiento adecuado para usted, así como también las dosis exactas. Recuerde que primero que nada, debe ser sometido a una serie de exámenes clínicos para determinar la enfermedad que lo afecta para luego indicarle el correcto fármaco. Según las investigaciones la emtricitabina se utiliza para el siguiente tratamiento:

Tratamiento en combinación con otros antirretrovirales en pacientes con infección por VIH-1

Cuando se trata de una administración oral (cápsula), indicados a los adultos que sean mayores de 18 años, las dosis que son comúnmente recetas está comprendida por una dosis de 200 mg, solo una vez por día. En el caso de los niños que tengan un peso corporal mayor a 33 kilos, las dosis recomendadas también equivale a 200 mg una sola vez por día, sería una capsula dura.

Cuando se trata de una administración oral (solución), que son recetadas a los adultos mayores de 18 años, la dosis que más frecuente suele indicarse es de 240 mg, es decir, 24 mL, que deben ser administrados una sola vez por día.

En el caso de los niños de edades comprendidas de 0 a 3 meses, la dosis que más se indica es de 3 mg/kg que deben ser administrados una sola vez por día y para los niños en edades comprendidas de 3 a 17 años, las dosis oscilan entre 6 mg/kg hasta un máximo de 240 mg (24 mL) que por supuesto también deben ser administrados una sola vez por día. (Ver artículo: ritonavir)

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Ahora bien, en este punto acotaremos que según reportes médicos se han presentado muchos casos de pacientes que padecen de insuficiencia renal, en los cuales se ha podido determinar incrementos bastante importantes en relación a la exposición a emtricitabina. En este tipo de casos el medico procede a realizar algunos ajustes a la dosis tomando en consideración la función del aclaramiento de creatinina:

ClCr: > 50 ml/min: Comprimido de 200 mg o 240 mg de solución que debe administrada cada 24 horas.

ClCr: 30-49 ml/min: Comprimido de 200 mg cada 48 horas o 120 mg de solución que debe administrada cada 24 horas

ClCr: 15-29 ml/min: Comprimido de 200 mg cada 72 horas o 60 mg de solución que debe administrada cada 24 horas

ClCr < 15 ml/min o diálisis: Comprimido de 200 mg cada 96 horas o 60 mg de solución que debe administrada cada 24 horas

Contraindicaciones y precauciones

Para comenzar con este punto en particular, es válido acotar ya que es de suma importancia que este medicamento no se le puede administrar a aquellos pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes que conforman el fármaco, y que por supuesto haya sido comprobada. En muchas ocasiones en muchos centros clínicos que se reportaron casos de acidosis láctica, la cual está relacionada directamente con esteatosis hepática, esto a causa de la utilización de análogos de los nucleósidos.

Los síntomas que están asociados a esta condición son manifestaciones digestivas benignas, como por ejemplo: náuseas, vómitos y dolor abdominal, también suele aparecer malestares que no suelen identificarse, así como también la pérdida del apetito, adelgazamiento, síntomas respiratorios, como: respiración rápida y profunda. Otras señales que puede tener el paciente, se asocian con neurología, acá se puede incluir la debilidad motora.

Esta condición, es decir, la acidosis láctica cuenta con un gran porcentaje de mortalidad y esta relacionada con la pancreatitis, con la insuficiencia hepática o insuficiencia renal. Generalmente hablando, la acidosis láctica solo cuenta con unos pocos meses de tratamiento.

En los casos en que el paciente se encuentre bajo tratamientos con análogos de nucleósidos y se genere hiperlactatemia sintomática y de acidosis metabólica/ láctica, hepatomegalia progresiva o aumento veloz de los valores de las aminotransferasas, el tratamiento debe ser detenido inmediatamente.emtricitabinaMuchos expertos suelen recomendar que se tenga mucho cuidado, que sea vigilado constantemente los casos en los que se esté administrando análogos de nucleósidos en pacientes (específicamente pacientes femeninas que tengan problemas con exceso de peso) que padezcan de hepatomegalia, también hepatitis u otros factores de riesgo que son conocidos en muchos lugares como la hepatopatía y la esteatosis hepática.

Aquellos pacientes que se encuentran infectados con hepatitis C y que se encuentran bajo tratamientos con interferón alfa y ribavirina, tienen mayor probabilidad de presentar un alto riesgo, así que estos pacientes deben tener un mayor control, deben estar bajo una estricta supervisión médica.

Un buen especialista le indicará a su paciente (infectado con VIH-1), que lo primero que deben hacer es someterlo a una serie de estudios donde buscaran indicios de la posible presencia del virus de la hepatitis crónica B (VHB), este procedimiento debe realizar mucho antes de comenzar con la terapia antirretroviral.

Cabe destacar, que la emtricitabina, en la actualidad aún no ha sido del todo autorizada para ser usada en los tratamientos que sean para combatir la infección permanente del VHB, por ende, la efectividad y la seguridad de este fármaco no han sido completamente determinadas en estos pacientes, es decir, coinfectados por el VHB y el VIH-1.

Según estadísticas, en algunos centros médicos se han presentado casos graves de hepatitis B, específicamente en pacientes a los cuales se les suspendió el tratamiento de la emtricitabina. Por consiguiente, algunas personas que padecen de VHB y que por supuesto están bajo tratamiento con este medicamento el incremento de la gravedad de los síntomas de la hepatitis B están relacionadas directamente con la descompensación hepática e insuficiencia hepática.

Es por ello, que la actividad hepática de estos pacientes debe estar bajo supervisión médica, la cual debe ir de la mano con un seguimiento clínico y de laboratorio que tenga un tiempo de duración de varios meses en aquellos pacientes que se encuentren coinfectados con el VIH-1 y VHB.emtricitabinaAdicionalmente, tenemos que la emtricitabina es un elemento que se encuentra en la fórmula de algunos medicamentos, como por ejemplo podemos mencionar: la atripla, lo cual es una unión con dosis específica de efavirenz, de emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato. También se puede encontrar el fármaco denominado Complera, la cual es una mezcla de dosis única de emtricitabina, rilpivirina, y tenofovir disoproxil fumarato.

Por otro lado tenemos, el fármaco Stribild que es la combinación de dosis únicas de elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato y para finalizar se encuentra la famosa Truvada®, lo cual es la mezcla de dosis específicas  de emtricitabina y tenofovir disoproxil de la cual estaremos especificando mucho más adelante en este mismo artículo.

Ahora bien, hay que tener muy presente que la emtricitabina no debe administrado en combinación con algunos fármacos, entre ellos tenemos: la lamivudina, esto a causa de que este fármaco tiene mucha semejanza con la emtricitabina.

Entonces por consiguiente, este fármaco no debe ser coadministrado con otros medicamentos que en composición tenga dosis de lamivudina, como por ejemplo: combivir que contiene lamivudina y zidovudina, epivir que es lamivudina, epzicom que está contenido por sulfato de abacavir y lamivudina), o trizivir que está compuesto por sulfato de abacavir, lamivudina y zidovudina).

Emtricitabina en el embarazo y la lactancia

Este medicamento fue clasificado dentro del grupo B de los medicamentos que tienen posibles riesgo en el periodo de gestación. Al realizar varios estudios con referencia a la toxicidad del medicamento donde fueron utilizados ratones, la incidencia en cuanto a las alteraciones fetales y malformaciones no fueron significativas. Las dosis utilizadas fueron 60 veces más elevadas, y en conejos las dosis aplicadas fueron 120 más altas que las dosis que normalmente se le suele recetar a un sujeto humano diariamente.

En la actualidad, se pueden encontrar algunos reportes que especifican casos de mujeres que se encuentran en periodos de gestación en donde no se reflejan que se han presentado casos de malformaciones ni toxicidad fetal y/o neonatal, que estén relacionados directamente con la emtricitabina.

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También debemos mencionar que no hay suficientes estudios que estén bien controlados, y que sean adecuados que estén dirigidos a la mujeres embarazadas. Es por ello, que en los casos en que sea estrictamente necesario no se considera peligroso la administración de este medicamento durante el periodo de gestación.

Ahora bien, cuando se trata del periodo de lactancia, no se han obtenido resultados que evidencien que la emtricitabina se puede encontrar mediante estudios especializados en la leche materna. Tampoco hay evidencias concretas que reflejen datos específicos de los efectos de este fármacos sobre los recién nacidos. Por consiguiente, la recomendación de algunos expertos es que la emtricitabina no se le debe administrar a la madre mientras esté pasando por el periodo de lactancia.

Efectos secundarios

Este medicamento como cualquier otro puede causar ciertos efectos secundarios que deben ser notificados a su médico de cabecera, en los casos en que se tornen muy intensos o que simplemente no logren desaparecer.

Entre algunos efectos tenemos: dolores de cabeza, variaciones en el color de piel (específicamente en las manos o en los pies), indigestión, diarrea, nauseas, dolores en las articulaciones, puede también producir sueños extraños, depresión, dificultad para dormir o tener un sueño bastante ligero, sensación de entumecimiento, ardor en las manos, en los brazos, pies y hasta las piernas, secreción nasal y dolores en los senos nasales. (Ver artículo: cobicistat)

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Debe tener en cuenta que algunos de los efectos secundarios que suele ocasionar este fármaco pueden ser bastante graves, así que debe estar muy atento y si presenta algunos signos de los que a continuación vamos a detallar entonces debe ponerse en contacto inmediatamente con su médico de cabecera: fiebre, escalofríos, dolores de garganta, tos u otros síntomas de infección, sarpullido, dificultad para respirar, respiración rápida, latidos cardíacos rápidos o anormales.

Dolores en la parte superior derecha del estómago, náusea, vómitos, orina de color amarillo oscuro o marrón, deposiciones de color claro, ictericia en piel u ojos, pérdida de apetito, debilidad, sensación de frío, especialmente en los brazos o las piernas, cansancio extremo, mareos o aturdimiento y dolores musculares. Estos no son todos los efectos que puede causar este fármaco, existen muchos otros, si desea conocer más, lo alentamos a que consulte su médico.

Interacciones con otros medicamentos

Las únicas interacciones que hasta la actualidad se han sometido a estudios son los fármacos que se utilizan en combinaciones, como por ejemplo: zidovudina, indinavir, estavudina, famciclovir y tenofovir disoproxil fumarato. Los resultados de estos estudios, fueron completamente satisfactorios debido a que no encontraron ningún tipo de efecto clínico significativo en ninguno de los medicamentos.

Ahora bien, la emtricitabina es excretada específicamente mediante la filtración glomerular y secreción tubular activa, muy a diferencia de los fármacos famciclovir y del tenofovir disoproxil fumarato, hasta el día hoy no se han estudiado concretamente los efectos de este medicamentos con otros fármacos que suelen se excretados por vía renal o con otros medicamentos que tiendan a causar alguna alteración en la función renal.

La administración en conjunto de la emtricitabina con otros medicamentos, que suelen ser desechados por secreción tubular activa, ocasiona de alguna manera subir las concentraciones séricas del medicamento emtricitabina, así como también del otro fármaco, esto es a causa de la especie de competencia que se genera en esta vía de eliminación.

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Combinación de emtricitabina y tenofovir

La unión de estos dos medicamentos (emtricitabina y tenofovir), conocidos también como Descovy y Truvada son utilizados frecuentemente en combinación a otros fármacos en tratamientos dirigidos a combatir el VIH en adultos y niños. Cabe destacar que la emtricitabina y el tenofovir, también suele usarse en conjunto con la práctica del sexo seguro para poder prevenir el contagio del VIH a aquellas personas que se encuentran en alto riesgo.

Emtricitabina

Ahora bien, ambos medicamentos se encuentran dentro de una clasificación de fármacos que son denominados como los inhibidores de la transcriptasa inversa de los nucleótidos y nucleósidos (NRTI).

Dichos medicamentos cumplen la función de disminuir la propagación del VIH en el cuerpo, aunque es bueno que tenga en cuenta que la unión de estos dos fármacos aunque puede ser muy poderosa no cura la infección del VIH.

Pero, si pueden con facilidad disminuir las probabilidades de que se genere el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y todas aquellas enfermedades que estén relacionadas directamente con el VIH, como infecciones graves o hasta el mismo cáncer.

Es importante que tenga en consideración que tomar ambos medicamentos en conjunto, tener sexo de manera segura y realizar cualquier otro cambio que esté relacionado con el estilo de vida, está comprobado que puede reducir la probabilidad de contraer o transmitir VIH a otras personas. (Ver artículo:  indinavir)

¿Cómo se toma Truvada?

Este medicamento se puede encontrar en presentación de tabletas que se administran oralmente. La dosis que frecuentemente se receta en los adultos es de una tableta, una sola vez al día. Cada tableta está contenida de 300 mg de tenofovir (Viread) y 200 mg de emtricitabina (Emtriva). Este fármaco puede ingerirse con o sin alimentos. En los casos de las personas que sufren de los riñones lo más seguro es que su médico le indique una dosis que no la tome con mucha frecuencia.

Truvada no es aprobada para las personas con hepatitis B (HBV)

Se conocieron de pacientes que tienen el virus VIH y que padecen también de hepatitis B,  que está última se agravó luego de detener el tratamiento que mantenían con emtricitabina. Lo recomendable es que se hagan pruebas que puedan detectar la hepatitis B mucho antes de comenzar un tratamiento bajo el medicamento Truvada.

Ahora bien, si usted está infectado con la hepatitis B y deja de ingerir este medicamento, lo adecuado es que su médico lo ponga bajo una estricta supervisión para chequear el estado del hígado regularmente.

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