Descubre todo sobre el medicamento llamado Efavirenz y más

Le traemos efavirenz, un importante inhibidor de la transcriptasa inversa descubra todo sobre sus beneficios en el tratamiento del VIH y más.efavirenz

¿Qué es Efavirenz?

Es muy importante la individualización en la medicación para evitar un fracaso terapéutico y efectos no deseados.

Ha pasado más de una década desde que efavirenz comenzó a formar parte de la medicación de los antirretrovirales, fue aprobado en el año 1998 en el mes de marzo con el nombre comercial de Sustiva, llegando a ser una de las medicinas de mayor preferencia gracias a su apropiada seguridad y activo que ha comprobado en gran parte de los estudios clínicos.

Las medicinas para manejar el VIH no logran sanar la infección por ese virus ni el SIDA, pero tomar una combinación que también se llama régimen de medicación; a diario ayuda a los pacientes a tener una vida más sana y larga. Esta medicina es un nuevo, poderoso e innovador fármaco para la medicación de la infección por VIH/sida.

  • Es de de esta clase de medicinas conocida como inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo no nucleósido, y puede compararse directa y favorablemente con los mejores tratamientos disponibles hasta la fecha: los inhibidores de la proteasa.
  • Como inhibidor de la transcriptasa inversa (NNRTI) específico para el VIH-1, no nucleósido.
  •  Efavirenz se describe químicamente como: (S) -6-cloro-4- (ciclopropiletinil) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1-benzoxazin-2-ona.
  • Su fórmula molecular es:14 H 9 ClF 3 NO 2.
  • Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con una masa molecular de 315.68.
  • Es prácticamente insoluble en agua  menor a 10 microgramos / ml. 

Esta medicina se une a transcriptasa inversa cerca de su lugar catalítico provocando un cambio de conformación que inactiva esta enzima, se usa para atender el VIH, el virus que puede provocar SIDA. Es para adultos y niños que tienen al menos 3 meses y pesan al menos 3.5 kilogramos.

  • No es una cura para el VIH o el SIDA.
  • Puede también usarse para otros fines.

Nombre Comercial

  • Sustiva.

Hay otro componente más variados que poseen en su composición efavirenz: Atripla 

Administración

Efavirenz está disponible como cápsulas para suministrar oralmente que incluye 50 mg o 200 mg de Efavirenz USP, y los siguientes ingredientes inactivos: lactosa monohidrato, laurilsulfato de sodio, estearato de magnesio y almidón glicolato de sodio (papa).

La cubierta de la cápsula comprende dióxido de silicio, gelatina y lauril sulfato de sodio. Además, 50 mg contienen dióxido de titanio y óxido de hierro amarillo, y 200 mg contienen óxido de hierro amarillo. Las cápsulas y las letras se encuentran hechas componente comestible que contiene óxido de hierro negro y laca. (Ver articulo tadalafilo)

Para los casos de pacientes que no logran ingerir las cápsulas, se aconseja el sistema de aspersión. Las cápsulas deben tomarse intactas con líquido.

A más de 500,000 pacientes, se les ha prescrito una terapia combinada que incluye SUSTIVA para tratar la infección por VIH desde enero de 2007 hasta febrero de 2015.

SUSTIVA no cura el VIH ni el SIDA.

Debe seguir ingiriendo los fármacos contra el VIH para controlar la infección por VIH, y disminuir las enfermedades relacionadas con el VIH.

Indicaciones

Es muy importante seguir su plan de tratamiento recetado, es fundamental tener en cuenta que suspender sus medicamentos de manera inapropiada puede aumentar los niveles del virus en su sangre. Por eso es tan importante tomar sus medicamentos todos los días, según las indicaciones y nunca dejar de tomarlos sin consultar a su médico especialista; de esto depende la buena evolución de su salud.

Esta es una de las formas en que puede crecer la resistencia a las medicinas, lo que puede hacer que el virus sea más difícil de tratar.  Cambiar su medicación para el VIH es una decisión que toman usted y su médico especialista. Su especialista observará de cerca su progreso en la terapia contra el VIH con una carga viral regular y análisis de recuento de células T CD4 + (células T).

Pruebas

Los regímenes que tienen inhibidores de la transcriptasa reversa con tres nucleósidos, ofrecen una alternativa a los regímenes que contienen inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa o inhibidores de las proteasas, para el tratamiento inicial de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH -1), pero los datos de las comparaciones directas son limitados.

Este estudio aleatorio, doble ciego, involucró tres regímenes antivirales para la medicación inicial de personas infectadas con VIH-1: la zidovudina, lamivudina y abacavir, zidovudina, lamivudina más efavirenz, y zidovudina, lamivudina y abacavir más efavirenz. Participaron un total de 1.147 personas con niveles basales de ARN VIH -1 de una media de 4,85 log10 (71.434) copias por mililitro y un recuento de células CD4 de una media de 238 por milímetro cúbico.

Una revisión en base de los datos y la tabla de monitoreo de seguridad con la utilización de los límites preespecificados, llevaron a la recomendación de detener al grupo de triple-nucleósidos y presentar los resultados en el grupo de triple-nucleósidos, en comparación con los datos agrupados de los grupos del efavirenz.

Se concluyó que el tratamiento inicial de la infección del VIH -1, la combinación del triple-nucleósido con abacavir, zidovudina, y lamivudina, fue virológicamente inferior a un régimen que contiene efavirenz y dos o tres nucleósidos.

En los cultivos celulares, los aislamientos de VIH-1 con susceptibilidad reducida a Efavirenz aumento a mas de 380 veces en el valor de EC 90; emergieron rápidamente en presencia de fármaco. La caracterización genotípica de estos virus identificó las sustituciones de aminoácidos simples L100I o V179D, las sustituciones dobles L100I / V108I y las sustituciones triples L100I / V179D / Y181C en la transcriptasa inversa.

Interacciones

Se sabe que un total de 970 medicamentos (4860 nombres de marca y genéricos) interactúan con efavirenz.

  • 271 interacciones farmacológicas importantes (1136 marcas y nombres genéricos)
  • 678 interacciones medicamentosas moderadas (3653 nombres de marca y genéricos)
  • 21 interacciones medicamentosas menores (71 nombres de marca y genéricos)

Alimentos, alcohol

Tomar con alimentos aumenta la cantidad de medicamento en su cuerpo, lo que puede aumentar la frecuencia de los efectos no deseados. Tomarlo a la hora de acostarse puede hacer que algunos efectos secundarios como mareos, dificultad para dormir, somnolencia, dificultad para concentrarse y / o sueños inusuales sean menos molestos. No obstante, estos síntomas pueden ser más graves si se usa efavirenz con alcohol o drogas que alteran el estado de ánimo (de la calle).

Debe evitar conducir u operar maquinaria peligrosa hasta que sepa cómo le afecta el medicamento. Es importante que informe a su médico sobre todos los demás medicamentos que usa, incluidas las vitaminas, las hierbas o drogas recreativas. No deje de usar ningún medicamento sin antes consultar con su médico.

Medicamentos

  • Se pueden requerir modificaciones de la dosis para los siguientes medicamentos, si se combinan con Sustiva: bloqueadores de los canales de calcio como Cardizem o Tiazac (diltiazem), Covera HS o Isoptin (verapamil) y otros; Crixivan (indinavir), Selzentry (maraviroc); los medicamentos inmunosupresores ciclosporina (Gengraf, Neoral, Sandimmune y otros), Prograf (tacrolimus) o Rapamune (sirolimus); Metadona; Mycobutin (rifabutin); Rifampicina.
  • También se requiere modificaciones para medicamentos para reducir el colesterol como: Lipitor (atorvastatin), Pravachol (pravastatin), y Zocor (simvastatin); bupropion (Wellbutrin, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL y Zyban) o Zoloft (sertralina).

Es importante que informe a su médico sobre todos los demás medicamentos que usa, incluidas las vitaminas, las hierbas o drogas recreativas.

Embarazo

Informe a su médico si logra embarazarse durante la medicación o si esta planeando hacerlo. No use efavirenz si está embarazada, ya que podría perjudicar al feto o causar defectos de nacimiento.

Use 2 formas de control de la natalidad, evitan que los espermatozoides entren al útero y trompas en el cual podría haber un óvulo a la espera de ser fertilizado, los más conocidos son: condón, capuchón cervical, esponja anticonceptiva o diafragma con gel espermicida.

Para prevenir el embarazo mientras está usando efavirenz y durante al menos 12 semanas después de su última dosis.

Voriconazol

Si las cápsulas de esta droga se administran conjuntamente con voriconazol medicamento utilizado para ciertas infecciones fúngicas, la dosis del segundo para mantener su efecto debe elevarse a 400 mg según indicaciones del médico, y la indicación de efavirenz debe reducirse a 300 mg una toma al día con la formulación de la cápsula: una de 200 mg y dos cápsulas de 50 mg o seis 50 mg cápsulas.

Si las cápsulas de efavirenz se administran conjuntamente con rifampicina en pacientes que pesan 50 kg o más, según los expertos el aumento de la dosis de cápsulas de efavirenz a 800 mg es una vez al día. Ahora bien, no debe tomar los siguientes fármacos mientras esté en tratamiento con Sustiva:

  • Antibióticos: Priftin (rifapentina)
  • Antifúngicos: Dosis estándar de Vfend (voriconazol)
  • Antihistaminas: Hismanal (astemizol) o Seldane (terfenadina)
  • Antipsicóticos: Orap (pimozida)
  • Acido reflujo Medicamentos para la acidez estomacal: Propulsid (cisapride)
  • Medicamentos para el corazón: Vascor (bepridil)
  • Sedantes: Versed (midazolam) y Halcion (triazolam)
  • Medicamentos antimigrañosos Wigraine y Cafergot (medicamentos ergot)
  • Antivirales: Hepsera (adefovir)

Atazanavir

La interacción entre efavirenz y el fármaco se evaluó en un aprendizaje clínico.

  • Los pacientes sin medicación previa: cuando se le suministra junto con Efavirenz, la dosificación que se aconseja de atazanavir es de 400 mg con ritonavir 100 mg (juntos una vez al día con alimentos) y Efavirenz 600 mg (una vez al día con el estómago vacío, preferiblemente a la hora de acostarse).
  • Pacientes con experiencia en el tratamiento: su administración no debe realizarse en conjunto con efavirenz y atazanavir.

Rifampicina

Se requiere aumentar a 800 mg una vez al día esta interacción entre efavirenz, y el fármaco se observó en un estudio clínico cuando se suministran simultáneamente con rifampicina en casos de que las personas pesen 50 kg o más.

Posaconazol

Se aconseja no suministrar es mejor evitar el uso simultáneo a menos que el beneficio supere los riesgos.

Función hepática

Pueden ocurrir efectos no deseados también en los pacientes que toman SUSTIVA, incluidas las personas sin precedentes de problemas hepáticos. Su médico le realizará pruebas de sangre para revisar su hígado antes de iniciar tomar SUSTIVA y durante la cura. Informe a su médico de inmediato si presenta alguno de los posteriores signos: la piel o la parte blanca de sus ojos se vuelven amarillas, su orina se vuelve oscura, sus evacuaciones se vuelven de color claro, no tiene ganas de comer durante varios días o más, sientes náuseas, tienes dolor abdominal.

Efectos secundarios

Debe ir inmediatamente al médico de emergencia si tiene síntomas de una reacción alérgica como algunas que se mencionan a continuación:

  • urticaria,
  • dificultad para respirar,
  • hinchazón de la cara o garganta
  • o una reacción cutánea grave fiebre,
  • dolor de garganta ,
  • ojos ardientes,
  • dolor de piel,
  • erupción cutánea roja
  • o púrpura con ampollas y peladura

Resultado de imagen para dolor de garganta

La erupción es otro efecto secundario común. Estas erupciones normalmente desaparecen sin ningún cambio en el tratamiento.

En una mínima cantidad de pacientes, la erupción puede ser grave, si aparece una erupción cutánea con o sin picazón, fiebre, hinchazón de la cara, ampollas o lesiones cutáneas, descamación de la piel, llagas en la boca, ojos rojos o inflamados, llame a su médico lo antes posible.

Efavirenz puede originar signos psiquiátricos graves, como confusión; sentirse triste o desesperanzado; ideas suicidas; ansiedad; alucinaciones; paranoia; problemas para hablar o moverse; o una conducta inusual. Comuníquese con su médico de inmediato si tiene alguno de estos efectos no deseados, incluso si los ha tenido antes como:

  • náuseas, vómitos ;
  • mareos, somnolencia, dificultad para concentrarse;

Otros síntomas son:

  • dolor de cabeza , sensación de cansancio;
  • problemas de sueño insomnio, sueños extraños;
  • cambios en la forma o ubicación de la grasa corporal

También pueden ocurrir variación en la grasa corporal pueden pasar en pacientes que toman medicinas para el VIH, como la disminución de grasa de las piernas, los brazos y la cara. Aun no se conoce el origen y la consecuencia a largo plazo para la salud. Puede ocasionar un aumento de grasa en la parte superior de la espalda y el cuello, los senos y alrededor del tronco.

Farmacocinética

Se distribuye por todo el organismo unido en un alto porcentaje mayor a 99% a las proteínas plasmáticas principalmente a la albumina.

Es destacable señalar ,que tiene fácil acceso al sistema nervioso central ya que las concentraciones que alcanzan en el líquido cefalorraquídeo son aproximadamente tres veces a la fracción libre de efavirenz en plasma.

efavirenz

Absorción

La dosis aconsejada por adulto es de 600 mg por forma oral por 24 hora y tiene una disponibilidad mayor al 66 %, también puede aumentar hasta un 22 % si se suministra junto con comida normal o con un volumen en grasas. Por eso se aconseja tomarlo con el estomago vació, ya que se ha observado una elevación de las densidades plasmáticas que pueden llegar aumentar los efectos no deseados. (Ver articulo: ácido pipemidico)

Luego de que se toma la dosis múltiple de la medicina, se necesita un lapso de 3 a 5 horas para alcanzar densidades plasmáticas máximas, y aproximadamente de 6 a 7 días para que estas densidades se encuentren en estado estacionario.

Esto arroja unos valores lineales con dosis diaria de 200, 400 y 600 mg a dosis mayores; estos aumentos no son proporcionales sino inferiores a lo esperable, lo que sugiere que hay una absorción reducida a dosis mas elevadas.

Absorción y los alimentos

Cápsulas : Administración de una dosis única de 600 mg de Efavirenz en cápsulas con una comida alta en grasas / alta en calorías (894 kcal, 54 g de grasa, 54% de calorías de la grasa), o en una comida con bajo contenido de grasa / calorías normales (440 kcal, 2 g de grasa, 4% de calorías provenientes de la grasa) se asoció con un aumento promedio de 22% y 17% en Efavirenz AUC, y un aumento promedio de 39% y 51% en Efavirenz C max , respectivamente, en relación con las exposiciones alcanzadas cuando se administró cuando la persona se encontraba en ayuno.

Biodisponibilidad

Los contenidos de la cápsula mezclados con vehículos alimenticios en sujetos adultos sanos: el AUC de Efavirenz cuando se administró como el contenido de tres cápsulas de 200 mg mezcladas con 2 cucharaditas de ciertos vehículos alimenticios (compota de manzana, jalea de uva o yogur o fórmula infantil), cumplió con los criterios de bioequivalencia para el AUC de la formulación de la cápsula intacta administrada en condiciones de ayuno.

Se sugiere no indicar en con casos con cambios hepáticos. No se aconseja usar en simultaneo con Midazolam, Astemizol, Cisaprida,  Trizolam o medicinas procedentes de la Ergotamina.

Problemas graves de salud mental pueden pasar en personas que toman este medicamento.

Informe a su médico de inmediato si tiene alguno de los siguientes síntomas: sentirse triste o desesperanzado, ansioso o inquieto, tener pensamientos suicidas, haber tratado de lastimarse a sí mismo o a los demás, no poder distinguir la diferencia entre lo que es verdadero o verdadero y lo que es falso o irreal, no confiar en otras personas, escuchar o ver cosas que no son reales.

Dosis

Las cápsulas de efavirenz USP 50 mg, son cápsulas de gelatina dura de tamaño amarillo / blanco ‘4’ impresas con ‘D’ en la tapa amarilla y ’72’ en el cuerpo blanco con tinta negra comestible rellena con polvo de color blanco a blanquecino.

Las cápsulas de efavirenz USP 200 mg, son cápsulas de gelatina dura de tamaño amarillo / amarillo ‘OEL’ impresas con ‘D’ en la tapa amarilla y ’36’ en el cuerpo amarillo con tinta negra comestible rellena con polvo de color blanco a blanquecino.

Dosis para adultos: una tableta de 600 mg una vez al día o tres cápsulas de 200 mg una vez al día

Dosis para niños: Edad 3 meses a 18 años: dosis basada en el peso. Algunas dosis que se aconsejan son:

  • Para un peso de 13 y 15 kg de peso: 200 mg cada 24 horas
  • Entre 15 y 20 kg de peso: 250 mg cada 24 horas
  • Peso 20 y 25 kg de peso: 300 mg cada 24 horas
  • Entre 25 y 32,5 kg de peso: 350 mg cada 24 horas
  • Infante con peso 32,5 y 40 kg de peso: 400 mg cada 24 horas
  • Peso mayor de 40 kg: 600 mg cada 24 horas

Se aconseja no usar efavirenz en niños menores de 3 años a no ser que su médico así se lo indique. Las recomendaciones de dosis para las presentaciones multicomponentes pueden variar en función del resto de componentes del preparado.

Sobredosis

La medicación en caso de sobredosis este medicamento debe radicar en medidas de apoyo generales, incluido el control de los signos vitales y la observación del estado clínico del paciente.

Se le puede llegar a suministrar carbón activado para ayudar a eliminar el fármaco no absorbido. No hay un antídoto específico para la sobredosis con esta medicina, ya que Efavirenz está altamente adherido a proteínas, es poco probable que la diálisis elimine completamente el fármaco de la sangre.

Prevención

Efavirenz afecta su sistema inmunológico, lo que puede ocasionar ciertas consecuencias no deseados incluso semanas o meses luego de haber tomado esta medicina. Dígale a su médico si tiene: síntomas de una nueva infección: herpes labial, tos, sibilancias, diarrea, pérdida de peso, fiebre, sudores nocturnos, glándulas inflamadas. Los síntomas normalmente inician durante el primer o segundo día de tratamiento y generalmente se van después de 2 a 4 semanas.

Inconvenientes para hablar o tragar, contrariedad con el equilibrio o el movimiento de los ojos, fragilidad, sensación de picor; hinchazón en su cuello o garganta (tiroides agrandada), variaciones menstruales, impotencia. No tome este medicamento si esta tomando elbashir y grazoprevir. (Ver articulo: apomorfina)

Este medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con alteraciones en la piel, psicosis, depresión, abuso de drogas o enfermedades que afecten al hígado.Se aconseja respetar el horario indicado por su especialista. Si se le olvida tomar una dosis de su fármaco debe ingerirla tan rápido como se de cuenta y vuelva a la pauta habitual, no obstante para la próxima dosis no la duplique y continúe tomando el medicamento como se le había indicado.

Depresión y Efavirenz

Estudios actuales han arrojado como resultado, que el uso del antirretroviral (efavirenz) en su presentación comercial Sustiva pre con un mayor riesgo de depresión o ideación suicida, informa MedPage Today. Este hallazgo está en contraste con los de otros estudios que han encontrado que tomar Sustiva está relacionado con un mayor riesgo de estas dos medidas de salud mental. Al publicar sus hallazgos en Annals of Internal Medicine, los investigadores realizaron un estudio de cohorte prospectivo.

Estudios

En un ensayo de solución de medicación rural del SIDA entre los años 2005 y 2015, que incluyó a 694 adultos con VIH que al ingresar al estudio no habían ingerido ninguna medicación. Los integrantes tenían una edad promedio de 33 años. Finalmente, 305 tomaron Sustiva y 389 tomaron Viramune (nevirapina). Ambos medicamentos son inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (INNTR).

Un subestudio del estudio controlado aleatorio que se publicó en 2015, encontró que Sustiva estaba asociado con un mayor riesgo de ideas suicidas. Justo antes de eso,  se publicó otro estudio que encontró que la droga no estaba fuertemente asociada con pensamientos suicidas.

Entre los que que se le suministro este medicamento el 20 por ciento tuvo una experiencia de depresión y el 6.2 por ciento experimentó la ideación suicida al menos una vez durante el período de estudio; mientras que el 32.1 por ciento respectivo y el 12.1 por ciento de los que tomaron Viramune experimentaron lo mismo. Esto significó que la tasa de la primera experiencia de depresión fue de 11.4 casos por 100 años acumulados de seguimiento entre los que tomaron Sustiva y 23.7 casos por cada 100 años entre los que tomaron Viramune.

VIH

El virus logra destruir los leucocitos, por lo que genera un deterioro gradual de la función inmunológica. La infección puede ser asintomática en el inicio; pero finalmente origina el desarrollo de infecciones graves que definen el síndrome de una deficiencia funcional del sistema inmunitario de defensa adquirida. El virus se traslada por los líquidos corporales.

Hay dos señaladores principales en el avance de la enfermedad: la carga vírica y el recuento CD4 y se ha demostrado que su valor de predicción es superior al de otros marcadores. La carga vírica es la cuantía de virus circulante en sangre, y aumenta con la replicación vírica, indicando que se está produciendo una progresión de la enfermedad.

Los datos de algunos estudios actuales arrojan que las personas con una carga vírica elevada progresan a sida y mueren antes que los individuos con una carga vírica baja.

La medicación perfecta es la que consigue aminorar la carga vírica hasta valores menores al límite de detección. El computo CD4+ es el número de un tipo particular de leucocitos. El VIH inutiliza y origina la muerte de estas células. La reducción del recuento de células CD4+ se emplea como marcador de la progresión de la enfermedad.

Recomendaciones

El contagio de sida constituye uno de los principales problemas con repercusiones aniquiladoras para la humanidad en el ámbito laboral, social y económico. La base para controlar la infección con el VIH en primer lugar es la educación sobre la enfermedad y en segundo lugar la utilización de varios medicamentos anti-VIH juntos; dos medicamentos de una clase y uno de otra clase. El diagnóstico temprano y el tratamiento oportuno son parte de las principales intervenciones en el campo de la atención integral.

Las personas contagiadas y requieren de la participación mancomunada de éstas, sus familiares, el personal de salud y la comunidad en general. (ver articulo: micafungina)

Nota: Consulte a su médico antes de utilizar este medicamento. Siempre debe consultar a su proveedor de de confianza para asegurarse de que la información que se muestra en esta página se aplique a sus circunstancias personales. Estamos hablando de enfermedades que deben de ser tratadas por especialistas.

Actualizado el 16 enero, 2020