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Descubre todo sobre el fármaco dexibuprofeno y mucho más

En el presente artículo hablaremos de el Dexibuprofeno que es un medicamento que se utiliza para aliviar el dolor en diferentes patologías, hablaremos también de las containdicaciones, dosis, precauciones del uso, interacciones y algo más.

dexibuprofeno

Dexibuprofeno ¿Qué es?

El dexibuprofeno es un fármaco que pertenece a un grupo de los conocidos como medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

¿Para qué sirve?

Se utiliza para el tratamiento de algunas patologías de tipo inflamatorias o dolorosas agudas o crónicas, como son las artropatías, los dolores de cabeza, dismenorrea, dolor de oído, sinusitis, lumbalgias, dolores postparto y para los dolores postraumáticos.

Nombre comercial

Existen muchos nombres comerciales del dexibuprofeno, que enumeramos a continuación:

CEFALEX VL 300 mg, presentación de 10 y 20 comprimidos

DEXIBUPROFENO KLONAL 200 mg, 300 mg, presentación de 20 comprimidos

DEXTROPIRAC 300 mg, 20 comprimidos

DOLOMIN 200 mg, 300 mg en presentación de 20 comprimidos

DEXELLE FORTE 450 mg, 10-50 comprimidos

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DEXELLE 150 mg, 300 mg en presentación de 10-50 comprimidos

DEXNIOFEN 200 mg, 300 mg en presentación de 10-30 comprimidos

ATRISCAL 300 mg, 400 mg en presentación de 30 comprimidos

SERACTIL 400 mg, 30 comprimidos

DEXENO 300 mg, 400 mg en presentación de tabletas

ALMIDAL 300 mg, 400 mg en presentación de tabletas

MOTRIN RETARD 800 mg, en presentación de 14, 30, 45 tabletas de liberación prolongada

Mecanismo de acción

El dexibuprofeno (es igual a S(+)-ibuprofeno) es el enantiómero farmacológicamente activo del ibuprofeno racémico. El ibuprofeno racémico es un fármaco que sirve como analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroídico que es derivado del ácido propiónico. Es cohibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se deriva en una cohibición de la elaboración de las prostaglandinas.

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Farmacocinética

– La Absorción: después de la aplicación oral, el dexibuprofeno se absorbe de forma rápida, en su mayoría en el intestino delgado. Las cantidades plasmáticas máximas se logran alcanzar a las 2 horas aproximadamente.

Alimentos: La aplicación de el dexibuprofeno en conjunto con alimentos, retarda el tiempo que se necesita para lograr alcanzar la cantidad máxima (que es de 2,1 horas en ayunas a 2,8 horas tras tomar alimentos) y se disminuye  la cantidad plasmática máxima, aunque no presenta efecto sobre la magnitud de la absorción.

– La Distribución: el grado en el que se unen a las proteínas plasmáticas es un 99% aproximadamente.

– El Metabolismo: posteriormente de su transformación metabólica dentro del hígado (hidroxilación, carboxilación), los metabolitos que se encuentran farmacológicamente inactivos son eliminados en su totalidad, de manera principal por medio de los riñones (90 %), y en una proporción menor por medio de las heces. La vida promedio de eliminación es de 1,8-3,5 horas aproximadamente.

Precauciones

Los efectos no deseados se pueden disminuir utilizando la aplicación mínima que sea más eficaz en menor de tiempo que sea posible, para poder controlar los síntomas. Se debe evitar el uso en conjunto de el dexibuprofeno con otros AINEs inclusive los cohibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.

Los riesgos a nivel gastrointestinal:

En la población de tercera edad existe una mayor frecuencia de que se presenten reacciones adversas a los AINEs, en especial el sangrado y perforación gastrointestinal que pueden llegar a ser fatales.

Se han presentado con todos los AINEs ciertos casos de sangrado, de ulceración y hasta perforación gastrointestinal, que pueden llegar a ser fatales, en cualquier instante del tratamiento, presentando o sin presentar síntomas de alerta o los pacientes sin historia previa de alguna lesión gastrointestinal seria.

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El riesgo de sangrado, ulceración o perforación a nivel gastrointestinal aumenta con el incremento de la dosis de AINEs, en los pacientes que tienen historia de úlcera, en particular si se encuentra complicada con una hemorragia o perforación.

Estos pacientes deben iniciar la terapia con la dosis más baja que se pueda. Para este tipo de pacientes se debe considerar una terapia combinada con elementos protectores (por ejemplo el misoprostol o cohibidores de la bomba de protones), igualmente para los pacientes que necesitan una dosis baja en conjunto de aspirina u otros fármacos que pudieran incrementar el riesgo gastrointestinal.

Los individuos que tienen historial de toxicidad gastrointestinal y en particular la población de tercera edad, deben informar la presencia de cualquier síntoma a nivel abdominal (en especial el sangrado gastrointestinal) sobre todo en las etapas de inicio de la terapia.

Se recomienda mucha precaución en los pacientes que tienen medicación conjunta que pudiera aumentar el riesgo de presentar ulceración o sangrado, como pueden ser los corticosteroides, los anticoagulantes como la warfarina, los cohibidores selectivos de la recaptación de serotonina o elementos antiagregantes como la aspirina.

Cuando se presenta un sangrado o algún tipo de úlcera gastrointestinal en pacientes que están consumiendo tomando dexibuprofeno, la terapia se debe interrumpir.

Los AINES se deben aplicar con mucha precaución en los pacientes que tienen antecedentes de alguna enfermedad gastrointestinal (como olitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), con la finalidad de prevenir un agravamiento de sus síntomas.

La hipersensibilidad:

Como con los otros AINEs, también puede llegar a producir algunas reacciones alérgicas, inclusive reacciones anafilácticas/anafilactoides, sin haber tenido una exposición previa al fármaco.

En los pacientes que padecen, teniendo o no una historia previa, de asma bronquial, los AINEs se deben emplear con mucha precaución ya que éstos pueden llegar a provocar broncoespasmo en este tipo de pacientes.

Los efectos cardiovasculares y cerebrovasculares:

Se debe realizar un adecuado control y dar las advertencias más apropiadas a los pacientes que tienen un historial de hipertensión y/o de insuficiencia cardíaca congestiva del tipo de leve a moderada, porque se han presentado casos de retención de líquidos y de la presencia de edemas que se encuentran asociados con tratamientos con AINEs.

Ensayos clínicos sugieren que la utilización del ibuprofeno, en especial en dosis altas (de 2400 mg día), puede llegar a estar ligado a un pequeño incremento del posible riesgo de ciertos acontecimientos trombóticos arteriales (como por ejemplo, infarto de miocardio o ictus). Generalmente, los ensayos epidemiológicos no sugieren que el ibuprofeno a dosis bajas (como por ejemplo menos de 1200 mg/día) esté ligado a un incremento del riesgo de la presencia de un acontecimiento trombótico arterial.

Aunque se tienen datos limitados sobre el riesgo trombótico arterial de el dexibuprofeno, sería razonable pensar que el riesgo con las dosis elevadas de dexibuprofeno (1200 mg/día) será parecido al ligado con dosis altas de ibuprofeno (2400 mg/día).

En los pacientes que presentan hipertensión que no está controlada, la deficiencia cardíaca congestiva (II-III de NYHA), la cardiopatía isquémica ya determinada, la arteriopatía periférica y/o algún tipos de enfermedad cerebrovascular solamente deben ser tratadas con dexibuprofeno posteriormente a una cuidadosa valoración y se deben prevenir las dosis altas (1200 mg/día).

También se debe realizar una valoración cuidadosa antes de comenzar la terapia a largo plazo en los pacientes que tienen ciertos factores de riesgo de presencia de acontecimientos cardiovasculares (como por ejemplo hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), especialmente si se requieren de altas dosis de dexibuprofeno (1200 mg/día).

Los efectos renales y hepáticos:

La aplicación en los pacientes que tienen algún tipo de enfermedad hepática o renal debe hacer con mucha precaución; se debe considerar el posible riesgo de retención de líquidos, de presencia de edema y del deterioro de la función renal. Si se aplica en esta clase de pacientes, la dosis de el dexibuprofeno deberá ser la menor posible y debe vigilarse de manera regular la función renal.

Como con los otros AINEs, el dexibuprofeno puede llegar a estar ligado a ciertos efectos adversos renales, que pueden llegar a provocar una nefritis glomerular, una nefritis intersticial, una necrosis papilar renal o el síndrome nefrótico y deficiencia renal aguda. Como con todos los AINEs, el dexibuprofeno puede llegar a incrementar los niveles plasmáticos de el nitrógeno de urea y de la creatinina.

Como con los otros AINEs, el dexibuprofeno puede llegar a causar pequeños aumentos transitorios de ciertos parámetros a nivel hepático, y también incrementos significativos de la SGOT y la SGPT. En caso de que se produzca un incremento de importancia de estos parámetros, se deberá interrumpir la terapia secciones.

Generalmente el uso habitual de analgésicos, en especial en conjunto varios de ellos, puede llegar a causar ciertas lesiones renales persistentes, con el posible riesgo de deficiencia renal (nefropatía provocada por analgésicos). Por esto, las diferentes combinaciones con el ibuprofeno u otros AINEs (inclusive los de venta libre e cohibidores selectivos de la COX-2) se deben evitar.

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Las reacciones a nivel cutáneo:

Las reacciones a nivel cutáneo graves, que pueden llegar a ser fatales, inclusive la dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica se han presentado de forma muy rara ligadas al uso de los AINES. El mayor riesgo de que se presenten esta clase de reacciones en los pacientes, al parecer es al comienzo del tratamiento, iniciándose en la gran mayoría de los casos durante el primer mes de terapia.

La terapia con el dexibuprofeno se debe interrumpir de forma inmediata después de la primera aparición de la erupción cutánea, de las diferentes lesiones en las mucosas o cualquier otro síntoma de hipersensibilidad.

La coagulación:

Igualmente que con los otros AINEs,  el dexibuprofeno puede llegar a inhibir de manera reversible la agregación y la función plaquetarias, y de alargar el tiempo de la hemorragia. Es recomendable tener extrema precaución en los pacientes con diátesis hemorrágica, y de otro tipo de trastornos de la coagulación cuando se aplique el dexibuprofeno en conjunto con anticoagulantes orales.

Los resultados de los ensayos preclínicos realizados sugieren que la aplicación de AINEs, como es el dexibuprofeno en conjunto con ácido acetilsalicílico, en dosis pequeñas pueden llegar a perjudicar la cohibición de la agregación plaquetaria que genera el ácido acetilsalicílico. Esta interacción puede llegar a disminuir los efecto cardioprotectores. Por lo que, se debe tomar total precaución si el dexibuprofeno se llega a aplicar por un periodo largo de manera en conjunto con pequeñas dosis de ácido acetilsalicílico. (Ver artículo clemastina)

Precauciones especiales

Si se aplica para tratar el dolor agudo cuando se necesita un alivio rápido del dolor, ciertos pacientes pueden llegar a experimentar un retraso en el comienzo de la acción esto debido a que si el dexibuprofeno se consume en conjunto con alimentos, se alarga el tiempo para lograr alcanzar los niveles plasmáticos máximos y su prolongación.

Los pacientes que se encuentran con terapias de largo tiempo con el dexibuprofeno, deben ser observados como una medida de seguridad (en el caso de las funciones renal y hepática, la función hematológica/conteos hemáticos).

El dexibuprofeno se debe aplicar con mucho cuidado a los pacientes que tienen lupus eritematoso sistémico y la enfermedad mixta del tejido conjuntivo, por tener más predisposición a presentar los efectos adversos de los AINEs a nivel renal y a nivel del SNC, inclusive la meningitis aséptica. Los AINEs pueden llegar a enmascarar los síntomas de las infecciones.

De manera excepcional, la varicela puede llegar a ser el origen de algunas infecciones a nivel cutáneo graves y de complicaciones en el tejido blando. Hasta el momento, no se puede descartar el papel de los AINEs en el agravamiento de estas infecciones. Por lo tanto, es recomendable prevenir la aplicación de el dexibuprofeno en los casos de pacientes con varicela.

Durante la terapia de largo tiempo con dosis altas, el consumo no prescrito de ciertos analgésicos sin seguir las recomendaciones, puede llegar a causar dolores de cabeza que no deben ser tratados en ningún caso incrementando la dosis del fármaco.

El uso de medicamentos que inhiben la elaboración de la ciclooxigenasa y de las prostaglandinas, puede llegar a perjudicar de manera reversible la fertilidad y no se encuentran recomendados en las mujeres que están intentando quedar embarazadas. En los casos de mujeres que presentan dificultades para concebir o que están en un tratamiento de fertilidad, se debe valorar la suspensión de dexibuprofeno

Interacciones

Algunos fármacos pueden llegar a interaccionar con el dexibuprofeno. Lo que puede requerir una modificación de la dosis o de la suspensión del tratamiento con alguno de los fármacos.

Es de especial importancia que se le informe al médico si está consumiendo algún otro fármaco de la siguiente lista:

– Los otros AINEs y los salicilatos (como es el ácido acetilsalicílico, en dosis de más de 100 mg/día).

– Los anticoagulantes.

– El metotrexato.

– El litio.

– Los corticoesteroides.

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– La digoxina.

– La fenitoína.

– Los antihipertensivos.

– La ciclosporina y tacrolimus.

– Las tiazidas, sustancias que están ligadas con las tiazidas, los diuréticos del asa y los diuréticos que son ahorradores de potasio.

– Los trombolíticos, ticlopidina y otros medicamentos antiagregantes plaquetarios.

– La trimetoprima.

– Las heparinas.

Indicaciones

El dexibuprofeno está indicado para tratar:

– Para aliviar el dolor y de la inflamación (el calor, la hinchazón o el enrojecimiento) ligado a la artrosis.
– Para aliviar el dolor agudo que es provocado durante la menstruación (también conocido como dismenorrea primaria). (Ver artículo celestamine)
– Para aliviar el dolor de leve a moderado, como es el dolor músculo-esquelético o como es el dolor dental.

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Contraindicaciones

El dexibuprofeno está prohibido para los pacientes que tienen hipersensibilidad al dexibuprofeno y a diversos AINEs; para los pacientes que tienen un pasado de crisis asmáticas, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, urticaria o edema angioneurótico provocado por AAS u otros AINE; para los pacientes que poseen antecedentes de hemorragia digestiva o de perforación, ligada con el tratamiento de AINEs previamente.

Para los pacientes que tienen úlcera péptica o hemorragia digestiva activa o recurrente (con más de dos episodios diferentes con ulceración o sangrado que se han comprobado); para los pacientes con hemorragia cerebrovascular u otra clase de hemorragias activas; para los pacientes con la enfermedad de Crohn o de una colitis ulcerosa (en su fase activa).

Para los pacientes con deficiencia cardíaca grave; para los pacientes con deficiencia renal grave (GFR <30 ml/min); para los pacientes con deficiencia hepática grave; para las pacientes que se encuentran en el último trimestre del embarazo.

Efectos secundarios

Al igual que todos los fármacos, el dexibuprofeno puede llegar a presentar algunos efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los sufran.

La experiencia demuestra que los efectos secundarios de los fármacos adversos como el dexibuprofeno, se presentan más comúnmente en los pacientes de más de 65 años.

La incidencia de efectos no deseados es menor en las terapias cortas y si la dosis diaria se encuentra inferior a la aplicación máxima permitido que se recomienda.

A continuación se plasma una lista de efectos no deseados. Es importante recordar que debe informar al médico si presenta cualquiera de estos:

-Efectos a nivel del estómago e intestino: los que son muy frecuentes: indigestión y diarrea; los frecuentes: dolor abdominal, náuseas, vómitos; los no frecuentes: hemorragia, úlceras de estómago o duodeno, úlceras en la boca; los raros: flatulencia, estreñimiento, la perforación a nivel gástrico o intestinal, inflamación del esófago y úlceras o hinchazón del intestino.

-Efectos a nivel de piel y reacciones de hipersensibilidad (alergia): los frecuentes: erupción en la piel; los no frecuentes: enrojecimiento de la piel, picazón o inflamación de la piel, inflamación de los labios, cara o lengua, secreción nasal excesiva y dificultad para respirar (angioedema).

Los raros: las reacciones alérgicas de gravedad (como el shock anafiláctico); los muy raros: picazón intensa en la piel,  aparición brusca de ampollas en la piel, dolor articular y fiebre (lupus eritematoso), pérdida del cabello, reacciones en la piel provocadas por la exposición al sol.

-Efectos a nivel del sistema nervioso central: los frecuentes: cansancio o somnolencia, cefaleas y mareos o sensación de inestabilidad; los no frecuentes: falta de sueño, ansiedad, inquietud, modificaciones de la visión, zumbidos o pitidos en los oídos; los raros: la desorientación o la confusión, agitación, irritación, depresión, visión borrosa y dificultad para escuchar; los muy raros: meningitis aséptica.

-Efectos en la sangre: los muy raros: alargamiento del tiempo de sangrado, reducción de los glóbulos blancos (se puede llegar a manifestar por la aparición de infecciones frecuentes con fiebre, escalofríos o dolor de garganta), reducción de los glóbulos rojos (anemia), que puede llegar a manifestar por presentar dificultad respiratoria y palidez de la piel. (Ver artículo noretisterona)

-Efectos cardiovasculares: Inflamación de las extremidades o acumulación de líquido tanto en los brazos como en las piernas (mayor probabilidad en pacientes que tienen la presión arterial alta o que tienen trastornos del riñón). Deficiencia cardíaca o presión arterial alta (hipertensión arterial), en  especial en pacientes de edad avanzada.

-Efectos en los riñones: deficiencia renal o alteraciones.

-Efectos en el hígado: los raros: hepatitis (que es inflamación del hígado) e ictericia (cuando se pone de color amarillo la piel).

-Otros efectos:

Exacerbación de las inflamaciones durante los procesos infecciosos.

Hasta el momento no se han presentado reacciones de hipersensibilidad grave con el dexibuprofeno, aunque no se  pueden llegar a descartar. Los síntomas de este tipo de reacciones podrían llegar a ser fiebre, erupción en la piel, dolor en el abdomen, dolor de cabeza fuerte y persistente, náuseas, vómitos, inflamación de la cara, lengua y garganta, dificultad para respirar, asma, palpitaciones, tensión baja o shock.

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Si llegara a presentarse alguno de los efectos secundarios que se enumeran a continuación, suspenda el tratamiento y consulte al médico de forma inmediata:

– Presencia de reacciones de tipo alérgicas como las erupciones en la piel, inflamación de la cara, pitos en el pecho o dificultad para respirar.

– Vómitos de sangre o de aspecto parecido.

– Presencia de sangre en las heces o de diarrea sanguinolenta.

– Dolor fuerte de estómago.

– Ampollas o descamación de cierta importancia en la piel.

– Dolor de cabeza persistente.

– Color amarillo de la piel (ictericia).

– Síntomas de alergia grave.

– Inflamación de las extremidades por acumulación de líquido (brazos o piernas).

Embarazo

Este fármaco sólo se debe consumir en dosis bajas, por cortos periodos de tiempo y si es totalmente necesario alrededor de los primeros cinco (5) meses de embarazo. No deberá tomarse desde el inicio del mes 6 de gestación.Está contraindicado a partir del inicio del mes 6 de embarazo.

Lactancia

El dexibuprofeno traspasa a la leche materna solamente en cantidades muy pequeñas. Se puede continuar con la lactancia mientras consume el dexibuprofeno, siempre y cuando sean dosis bajas y dicho tratamiento sea de corto tiempo.

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Dosis

Los comprimidos recubiertos de dexibuprofeno se pueden tomar solos o acompañados de alimentos. Generalmente, es preferible consumir los AINEs (antiinflamatorios no esteroideos) con las comidas para disminuir la irritación a nivel gastrointestinal, en especial durante su uso a largo plazo. No obstante, es de esperarse un pequeño retardo en el comienzo de la acción terapéutica cuando se aplica este fármaco durante o de forma inmediata tras las comidas.

La dosis promedio que se recomienda es de 300 mg cada 8 horas (900 mg/día). En los casos de patologías que son más severas o refractarias se puede llegar a incrementar la dosis. En los pacientes de edad avanzada se debe aplicar la dosis más pequeña posible.

Para adultos, aplicación oral:

En los casos de artrosis: la dosis recomendada es de 300 mg/8-12 h, la dosis permisible por toma es de 400 mg de dexibuprofeno. (Ver artículo clorotrimeton)

En los pacientes que tienen procesos agudos o agravados, se puede llegar a incrementar la dosis de manera temporal hasta 1.200 mg/día. Siendo ésta la dosis máxima diaria.

En los casos de aplicación crónica, las dosis se deben ajustar a la dosis mínima de mantenimiento que le otorgue al paciente un control apropiado de los síntomas.

Durante la terapia de inicio, es recomendable aplicar el dexibuprofeno a la mitad de la dosis que se aconseja para el ibuprofeno racémico.

En los casos de dismenorrea: la dosis recomendada es de 300 mg/8-12 h, la dosis más alta permisible por cada toma es de 300 mg. Siendo para estos casos la dosis máxima diaria: 900 mg.

Dosis máxima

En en los tratamientos iniciales es recomendable aplicar el dexibuprofeno a la mitad de la dosis que se recomienda  para el ibuprofeno racémico. En el caso de sufrir dismenorrea, como se mencionó anteriormente, la dosis es de 300 mg/8-12 horas, teniendo una dosis máxima por cada toma de 300 mg y la dosis máxima por día es de 900 mg. En los casos de dolor la dosis inicial es de máximo 300 mg por cada toma y la dosis máxima por día es de 600 mg.

Dosis pediátricas

Para los niños de 8 a 16 años de edad: la dosis recomendada es de 150 mg cada 8 horas (dosis máxima de 450 mg/día).

Dexibuprofeno vs ibuprofeno racémico

Los estudios afirman que es posible una equivalencia en la eficacia del dexibuprofeno, en comparación de la aplicación equivalentes de el ibuprofeno racémico (porque tiene la misma dosis del isómero activo). La aplicación adicional del enantiómero R(-)-ibuprofeno que existe en el ibuprofeno racémico parece no presentar ningún efecto terapéutico en los pacientes que tienen enfermedades reumáticas y otra clase de trastornos dolorosos.

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Los datos clínicos demuestran que el posible riesgo de efectos secundarios provocados por el dexibuprofeno se compara al del ibuprofeno racémico, (estos efectos se le atribuyen al enantiómero activo), siendo los efectos secundarios que se presentan con mayor frecuencia los de tipo gastrointestinal (como son: dispepsia, diarreas, náuseas y dolor abdominal, y con menos frecuencia la presencia de úlceras y hemorragias gastrointestinales).

Otros efectos secundarios que se pueden presentar son: erupciones a nivel cutáneo, cansancio, somnolencia, dolor de cabeza, mareo y vértigo.

Solamente se considerarán los estudios comparativos sobre la eficacia y la seguridad de dexibuprofeno frente a ibuprofeno, ya que como se trata de una mezcla racémica del medicamento en estudio, presentan el mecanismo de acción idéntico y, por esto representa la alternativa principal para que se indique el dexibuprofeno en las prácticas clínicas.

Este artículo es solamente informativo, no se pretende reemplazar la opinión del especialista, por eso siempre se recomienda consultar con el médico antes de iniciar cualquier tratamiento con fármacos.

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