Aprende todo sobre el medicamento llamado Cobicistat y más

El cobicistat es un principio activo que se emplea para atender a pacientes adultos con infección por el VIH-1, virus que origina el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). Aunque el fármaco no elimina y sana la infección por VIH, su uso asociado a otros medicamentos como atazanavir o darunavir, son efectivos para disminuir la carga viral en la sangre.

cobicistat

Nota: Es de suma importancia que acuda a su médico antes de iniciar un tratamiento con este medicamento. El presente artículo es solo informativo.

El cobicistat es una sustancia activa que  actúa como inhibidor selectivo  y que forma parte del grupo de medicinas para el tratamiento antirretroviral (ART), su función principal es potenciar el efecto de otros fármacos.

Marca comercial

Tybost

Presentación

Tabletas recubiertas de 150 mg

Modo de uso del cobicistat

Esta terapia debe ser indicada por un médico especialista, con experiencia en la terapia de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Se recomienda una dosis de una tableta al día, en combinación con 300 mg de atazanavir y/o 800 miligramos de darunavir, con los alimentos y solo una vez al día. (Ver articulo: Entecavir)

Este medicamento solo puede ser comprado o adquirido con receta médica.

Mecanismo de acción

El cobicistat, funciona bloqueando la acción de las enzimas hepáticas llamadas CYP3A, involucradas en el cambio químico y biológico de los medicamentos en el organismo.

Al inhibir la acción de CYP3A, el fármaco logra disminuir la velocidad en el procesamiento y metabolización de atazanavir y darunavir, lo que permite prolongar la acción de ambos fármacos en el cuerpo.

Cobicistat se toma en conjunto con los inhibidores de la proteasa atazanavir o darunavir. Ambos fármacos evitan que la  enzima llamada proteasa realice su acción, que no es otra que la multiplicación y reproducción del virus VIH-1.

Si esta enzima está bloqueada, el VIH no puede replicarse con normalidad por lo que su propagación reduce notablemente. Este tratamiento no constituye una cura para el VIH-1 o el SIDA, pero retrasa el deterioro del sistema inmunológico y las infecciones y trastornos que están inevitablemente asociadas con el SIDA.  El cobicistat siempre se usa en asociación  con otras drogas estándar para tratar la infección por VIH-1.

Beneficio del cobicistat

Es  efectivo en la reducción de la carga viral, es decir disminuye la cantidad de virus en la sangre.

Efectos adversos del cobicistat

Los efectos secundarios más comunes que pueden presentar con cobicistat en combinación con atazanavir son:

-Ictericia: la parte blanca del globo ocular y la piel se torna color amarillo

-Náuseas y vómitos

-Diarrea

-Dispepsia

-Dolor abdominal

-Distensión abdominal

-Flatulencias

-Sequedad de la boca

-Hiperglucemia

-Hiperbilirrubinemia

-Aumento del apetito

-Insomnio

-Sueños anormales

-Cefalea

-Mareos

-Somnolencia

-Disgeusia

-Exantema

-Fatiga

Efectos secundarios menos frecuentes:

-Depresión

-Trastornos del sueño

-Prurito

-Mialgia

-Nefrolitiasis

-Hematuria

-Proteinuria

-Pirexia

-Astenia

Interacciones

Estos medicamentos afectan la forma en que cobicistat realiza su acción en el cuerpo o viceversa:

  • Alfuzosina (empleada en el tratamiento del aumento de volumen de la glándula prostática o próstata )
  • Amiodarona o quinidina (utilizada para rectificar el ritmo cardíaco irregular)
  • Carbamazepina, fenobarbital o fenitoína (utilizada generalmente en pacientes epilépticos para prevenir las convulsiones y ataques)
  • Rifampicina ( previene y combate la tuberculosis ademas de otras infecciones)
  • Dihidroergotamina, ergometrina o ergotamina (empleadas para la cefalea o dolor de cabeza)
  • Cisaprida (alivia ciertos trastornos y problemas estomacales)
  • La hierba de San Juan (vegetal empleado para trastornos depresivos y la ansiedad)
  • Lovastatina o simvastatina (es útil en la reducción  del colesterol en la sangre)
  • Pimozida (antipsicótico recomendado para el tratamiento del síndrome de Tourette, trastornos mentales. tics, etc.)
  • Sildenafil (usado para tratar la hipertensión arterial pulmonar y la disfunción eréctil)
  • Midazolam o triazolam para uso oral (utilizado para promover el sueño, sedación pre-operatoria, la inducción de la anestesia o aliviar la ansiedad)

Advertencias

No inicie o suspenda una terapia con este medicamento sin previa autorización de un medico especialista en el área.

No se recomienda el uso de este fármaco durante la etapa de gestación, solo si la condición clínica de la paciente amerite ser tratada con cobicistat en conjunto con atazanavir o darunavir.

Evite tomar  el producto durante la etapa de lactancia. Es importante que la paciente infectada por VIH no amamante al recién nacido, ya que puede transmitir el virus al niño a través de la leche.

Su uso constituye un riesgo en pacientes con insuficiencia hepática grave.

No utilizar este medicamento en asociación con otros productos que contienen cobicistat o ritonavir.

Se debe evaluar el uso de métodos anticonceptivos que no sean orales.

Sobredosis

Si se ingiere más cantidad de cobicistat de lo debido, es importante comunicarse con su médico tratante o acudir al área de emergencia del centro de salud más cercano. Es importante mantener la vigilancia del paciente por si hay manifestaciones de toxicidad, ya que no existe un antídoto indicado para la sobredosis con esta sustancia activa.

El tratamiento por sobredosis de cobicistat incluye:

  • Medidas generales de apoyo
  • Vigilancia constante de signos vitales
  • Observación de la condición clínica del paciente.

El cobicistat se une en a las proteínas plasmáticas, resultando poco probable eliminarlo a través de hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Otra información de interés

Este fármaco recibió la autorización de comercialización el 19 de septiembre de 2013.

Cobicistat + darunavir

Este medicamento antiviral se emplea combinado con otras drogas, para la terapia de los pacientes adultos afectados con el virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1), causante del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). Solo se puede adquirir con receta médica. (Ver articulo: Simeprevir)

Es un fármaco combinado que posee dos ingredientes activos, darunavir y cobicistat y se diseñó exclusivamente para:

Individuos que no han sido tratados por el VIH con anterioridad.

Pacientes que ya han sido tratados por esta infección y estén en buena condición física.

Que no presenten resistencia al tratamiento con darunavir.

Con niveles de VIH por debajo de un cierto umbral.

Marca comercial

Rezolsta

PREZCOBIX

Prezista

Presentación

Tabletas de 800 mg de darunavir y 150 mg de cobicistat.

Modo de uso de darunavir + cobicistat

El tratamiento solo debe prescribirle un médico especialista en el área, con experiencia en la terapia de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH).

La administración recomendada es una tableta, tomada con las comidas una sola vez al día.

¿Cómo funciona el darunavir + cobicistat?

Este producto contiene dos ingredientes activos, que se complementa mutuamente, sin embargo cada uno con su acción específica:

Darunavir: (inhibidor de la proteasa) encargado de bloquear la enzima llamada proteasa, dicha sustancia permite que el virus del VIH se desarrolle y multiplique en la sangre. Cuando el fármaco  aísla la enzima, el virus no puede reproducirse  y por ende su crecimiento y expansión disminuyen.

Cobicistat: es un potenciador de los efectos del darunavir, permitiendo un mejor efecto del mismo y mayor duración de su acción en el organismo.

Este fármaco combinado puede tomarse en asociación con otros medicamentos para controlar el VIH, permitiendo una mayor efectividad en la reducción de la cantidad de VIH en la sangre, manteniéndolo en el nivel bajo.

Sin embargo, el paciente debe estar consciente que los fármacos no curan  la infección por VIH o el SIDA y solo retrasan o revierte  la destrucción del sistema  inmunológico, además de la aparición de la gran variedad de afecciones y trastornos asociadas con el SIDA.

Beneficios

Ambas sustancias activas han demostrado en los diferentes estudios ser efectivas para tratar la infección por VIH. El fármaco combinado, produce efectos y niveles similares a los dos principios activos dosificados por separado.

Disminuye la cantidad de virus VIH-1 en la sangre (carga viral) a menos de 50 copias/ml, al no permitir el proceso de replica con normalidad.

Efectos secundarios asociados con darunavir + cobicistat

Los efectos secundarios más comunes al consumir este medicamento son:

  • Diarrea
  • Náuseas y vomito
  • Erupción cutánea

Los efectos secundarios más graves de este tratamiento son:

  • Erupción cutánea
  • Diabetes
  • Reacciones de hipersensibilidad (alérgicas)
  • Náuseas y vómitos
  • Síndrome inflamatorio por inmunorecostitución (cuando el sistema inmunitario del paciente se activa de nuevo y comienza a combatir infecciones en proceso, se producen inflamaciones en el lugar de la infección)

Advertencias

  • Este fármaco  no debe emplearse en pacientes con insuficiencia hepática grave.
  • No tomar en conjunto con otros medicamentos con los que pueda interactuar o reaccionar, ya que reduce la efectividad y aumenta el riesgo de padecer efectos adversos.
  • No suspender el tratamiento sin autorización de su médico especialista.
  • La información de seguridad de este producto se ha incluido en el prospecto del mismo, e indica las precauciones necesarias y adecuadas que ser tomadas en cuenta por los médicos y pacientes.

Otras informaciones sobre darunavir + cobicistat

Se autorizó la comercialización  de este producto el 19 de noviembre de 2014, tomando en cuenta que los beneficios de este producto son muy superiores los riesgos que acarrea consumirlo, además la ingesta de ambos ingredientes en una sola tableta ha demostrado ser más práctica para el paciente que el consumo de los dos productos separados.

Por los momentos, no hay evidencia de la existencia de conflictos y problemas inesperados en lo que respecta a la seguridad del producto.

Cobicistat y atazanavir

Es una droga o fármaco  antiviral que se emplea en combinación con otros medicamentos, con el objetivo de tratar a pacientes adultos contaminados con el virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1), origen y causa del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

En este producto se encuentran dos principios activos: atazanavir y cobicistat, empleándose en personas que presuntamente no presentarían resistencia al atazanavir.

Marca comercial

Evotaz

Reyataz

Presentación

Tabletas que contienen 300 mg de atazanavir y 150 mg de cobicistat.

Modo de uso del cobicistat + atazanavir

Es un fármaco que solo puede adquirirse con la receta médica, y su prescripción como es de esperarse de ser ordenada un profesional de la salud que tenga experiencia en las terapias para la infección por VIH.  La dosis sugerida o recomendada es una tableta diaria, tomada en la comida.

¿Cómo funciona Cobicistat + Atazanavir?

El medicamento es una asociación de dos principios activos: atazanavir y cobicistat. Cada uno de ellos cumple la siguiente función:

Atazanavir (inhibidor de la proteasa): se encarga de evitar la acción de una enzima del virus de inmunodeficiencia humana (VIH) llamada proteasa, y es imprescindible en el proceso de multiplicación del mismo. Cuando esta sustancia bloquea la enzima el VIH, no se reproduce y obviamente no se propaga en el organismo con rapidez, es decir el proceso de multiplicación se ralentiza.

Cobicistat: intensifica y aumenta la concentración del atazanavir en el plasma sanguíneo, prolonga su efecto y disminuye su degradación.

Este producto administrado con otros medicamentos especiales para combatir el  VIH, permite reducir eficazmente la cantidad del VIH en la sangre, manteniendo bastante bajo los niveles del mismo.

Es importante saber que el medicamento no es una cura para esta infección, pero si representa una buena alternativa para retardar el deterioro de las defensas del cuerpo (sistema  inmunológico), y evitar en lo posible la aparición y el desarrollo  de enfermedades y trastornos que se asocian con el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

Los principios activos del fármaco  están disponibles en el mercado como medicamentos individuales: atazanavir (Reyataz) y cobicistat (Tybost).

Beneficios demostrados

Este medicamento combinado es tan efectivo para la terapia del VIH, como los dos principios activos suministrados por separado.

La principal muestra de eficacia es la disminución de la carga viral,  el recuento sanguíneo del VIH-1 redujo a menos de 50 copias / ml en cuarenta y ocho semanas de terapia.

Efectos adversos o secundarios

Los efectos secundarios más comunes con  este medicamento suelen ser:

  • Ictericia (coloración amarillenta del ojo y la piel)
  • Náuseas.
  • Erupción.
  • Deterioro de los riñones cuando se usa con tenofovir DF
  • Irregularidades en la conducción cardíaca.
  • Aumento de la creatinina sérica.
  • Síndrome de reconstitución inmune.
  • Redistribución y/o acumulación de grasa corporal.
  • Nefrolitiasis (pedazos de materia sólida dentro del riñón)
  • Colelitiasis ( material solido o cálculos en la vesícula biliar)

Advertencias

  • No se administre  en individuos con insuficiencia hepática moderada o grave.
  • Evite emplearse en pacientes que toman medicamentos que interaccionan con este producto, ya que puede originar efectos perjudiciales en el mismo.
  • Puede aumentar el daño renal, provocando afecciones como insuficiencia renal aguda y síndrome de Fanconi, si se asocia con tenofovir DF.
  • Es importante evitar la combinación con fármacos compuestos por alguna de las sustancias activas individuales, ya sea atazanavir o cobicistat.
  • Los efectos secundarios o adversos de este medicamento son los mismos a los que se manifiestan con los medicamentos individuales.
  • La información sobre la seguridad del producto se puede encontrar en el prospecto, ademas de las precauciones que deben tener en cuenta los profesionales en el área de la salud y los pacientes.

Más información sobre cobicistat + atazanavir

Ambos ingredientes activos demuestran ser efectivos en el tratamiento de la infección del VIH, por los tanto es una buena alternativa para sustituir el atazanavir + ritonavir (potenciador).

La asociación de atazanavir y cobicistat en una tableta simplifica la dosificación y por ende la adhesión al tratamiento médico.

Comercialización del fármaco

La autorización de comercialización para este producto fue en julio de 2015, teniendo en cuenta que su aprobación se basa en que los beneficios que ofrece son mayores que el riesgo o peligro que representa consumirlo.

Cobicistat + emtricitabina + elvitegravir + tenofovir disoproxil fumarato

Fármaco prescrito para una terapia completa de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH-1), en individuos de edad adulta y los pacientes pediátricos de más de 12 años que pesan mínimo 35 kilogramos. Es eficaz en la disminución de la carga viral del VIH.

Marca comercial

Stribild

Presentación

Cada tableta contiene:  150 mg de cobicistat, 150 mg de elvitegravir, 200 mg de emtricitabina y 300 mg de tenofovir DF. Ademas de alguno excipientes como:

  • Monohidrato de lactosa
  • Celulosa microcristalina
  • Dióxido de silicio
  • Croscaramelosa sódica,
  • Hidroxipropilcelulosa
  • Laurilsulfato de sodio
  • Estearato de magnesio.
  • Laca de aluminio Azul Nº 2)
  • Polietilenglicol
  • Alcohol polivinílico
  • Talco
  • Dióxido de titanio
  • Óxido de hierro amarillo

Modo de uso de este fármaco

Para ser tratado con este medicamento debe:

  1. Visitar a un médico con experiencia en el tratamiento del VIH, este indicara que producto es el más adecuado, forma de uso y duración de la terapia.
  2. No haber recibido tratamientos previos con VIH
  3. No se sospeche resistencia a los agentes antivirales que componen el fármaco.
  4.  Se recomienda administrar una tableta al día,  con alimentos preferiblemente.

Advertencias

  • El producto solo se adquiere con receta médica.
  • No administrar a individuos con insuficiencia hepática grave.
  • Fármaco no indicado para el tratamiento de la contaminación por VHB, causa severas complicaciones.
  • Causa disfunción renal.
  • No inicie o suspenda el tratamiento sin previa autorización del medico especialista.
  • La acción de este medicamento combinado no cura la infección por el VIH-1 o el síndrome de inmunodeficiencia adquirida, sin embargo retrasa los daños que la enfermedad causa al sistema inmunológico.
  • Esta contraindicado en pacientes que debido a toxicidad renal no empleen tenofovir disoproxil.
  • Es contraproducente y peligroso dosificar asociado con otros medicamentos, debido a todas las posibles interacciones que alteran su acción, efectividad y aumenta la posibilidad de manifestar efectos secundarios.
  • Si desea obtener más información sobre la terapia con este fármaco se recomienda leer el prospecto.

¿Cómo funcionan?

Los cuatro ingredientes activos poseen una acción determinante en el tratamiento del virus, estas se resumen de la siguiente manera:

Cobicistat: mejora la actividad y duración del inhibidor de la integrasa, en este caso elvitegravir.

Elvitegravir: actúa sobre la integrasa, evitando que replique el virus VIH-1 y este se extienda.

Tenofovir disoproxil fumarato y emtricitabina: ambas sustancias son inhibidores de la transcriptasa inversa, que disminuyen la cantidad de virus en la sangre.

Beneficio que aportan

Es bastante eficaz para reducir la carga viral o cantidad de virus VIH-1 en la sangre. Muchos individuos tratados con este fármaco disminuyeron las cargas a menos de 50 copias de VIH-1 ARN /ml luego de ser tratados por doce meses.

Es un fármaco que permite un tratamiento completo en una sola tableta que se administra una vez al día. (Ver articulo: Saquinavir )

Efectos secundarios

Los efectos adversos más frecuentes y comunes son:

  • Náuseas y vomito
  • Diarrea
  • Flatulencias
  • Mareos
  • Cefalea o dolor de cabeza
  • Somnolencia
  • Insomnio
  • Sueños extraños y anormales
  • Erupción
  • Malestar abdominal
  • Fiebre
  • Dolor de espalda
  • Dispepsia
  • Intensificación de la rinitis
  • Tos

Algunos efectos secundarios muy poco frecuentes pero graves:

  • Acidosis láctica
  • Deterioro y afecciones renales graves.
  • Depresión
  • Ansiedad
  • Neumonia
  • Artralgia
  •  Mialgia
  • Nasofaringitis
  • Neuropatia periferica
  • Afectación de las vías respiratorias superiores
  • Parestesia

Más información sobre ellos

En mayo de 2013 este fármaco recibe la autorización de comercialización. Tomando en cuenta que  los beneficios de su administración son muy superiores a los riesgos que conlleva su consumo.

La información requerida sobre la seguridad de este medicamento se ha especificado en el prospecto, junto a todas las precauciones a tomar en cuenta por los profesionales y especialista de la salud y los pacientes. Todos los médicos de esta área deben tener acceso y recibir material informativo referente a todos los aspectos importantes sobre seguridad; incluyendo las posibilidades y riesgos de enfermedad renal y las medidas necesarias para evitar o disminuir este riesgo.

El Comité de la Agencia de Medicamentos de Uso Humano, también observó y evaluó los riesgos y peligros de sufrir ciertos trastornos en los riñones debido a la ingesta del medicamento y recomienda vigilar y/o evaluar la función renal, previo al inicio del tratamiento con estas sustancias activas.

Calidad de vida para personas con VIH

En la actualidad, los pacientes VIH positivos tiene la oportunidad de vivirla misma cantidad de tiempo que la población en general; para esto es indispensable seguir responsablemente su tratamiento médico y algunas recomendaciones y  pautas de vida adaptadas y adecuadas a su condición.

Es importante que el paciente tenga presente y muy claro que ningún cuidado y recomendación sobra, pues las  probabilidades de sufrir algunas dolencias, trastornos y enfermedades con el paso de la edad son altas, debido en gran parte a la debilidad del sistema inmunológico.

Son cada vez más los pacientes que llegan a una edad media y por lo tanto sufren de dolencias asociadas a la vejez. Por tratarse de una enfermedad inflamatoria sistémica,  afecta directa e indirectamente los órganos, tornándose en trastornos crónicos.

En algunos casos pueden aparecer neoplasias o formaciones anormales (tumor) benignas o malignas, en diferentes partes del  cuerpo, como una manifestación de envejecimiento prematuro. También se incrementa el riesgo de sufrir enfermedades cardíacas y alteración de la densidad ósea.

Las terapias antirretrovirales que actualmente se prescriben permiten y garantizan el control de la carga viral del VIH, su reducción y la posibilidad de la supresión total de la misma. Esto brinda al paciente la oportunidad de tener una vida normal.

Lo más importante es que las personas afectadas por el virus recuerden y asuman deben seguir con mayor rigor y rectitud,  las rutina y hábitos saludables que se recomiendan para la población en general, con el fin de evitar la diabetes, hipertensión, la osteoporosis, la disfunción renal, las afecciones cardiovasculares y el deterioro cognitivo.

No hay que decir que se verán más afectados por el tabaquismo, el sedentarismo, la obesidad, la diabetes y la hipertensión.

La disminución de la cantidad de virus en la sangre (carga viral) e incluso su supresión obviamente mejora la calidad de vida,  pero no brinda una estabilidad clínica total, por lo tanto mantener una evaluación de los avances del VIH y de los efectos secundarios de los tratamientos antirretrovirales a largo plazo, ademas de adoptar una rutina lo más saludable posible, garantizaran que los pacientes puedan vivir más y mejor. (Ver articulo: Raltegravir)

El ejercicio físico y la calidad de vida del paciente con VIH

Gran parte de los pacientes con el Virus de Inmunodeficiencia Humano (VIH) presentan diferentes estados emocionales y cambios de humor repentinos, razón por la que las terapias medicas deben acompañarse de apoyo psicológico. Sin embargo, aunado a lo antes mencionado una medida alternativa muy efectiva es un buen programa de actividad física y ejercicios ajustado a la condición del paciente que permita fortalecer el sistema inmunológico.

Aunque el  ejercicio físico no  controla la replicación del virus, si permite a nuestro organismo combatir y sobrellevar de la mejor manera gran parte de los efectos secundarios del virus y del tratamiento farmacológico.

Una excelente forma de mantener un organismo sano para las  personas con VIH es realizar ejercicio, acercándose quizás a los niveles de una persona sana, ya que las  ventajas y beneficios que ofrece la actividad física son las mismas para todos.

Una buena rutina de ejercicio acorde a las condiciones generales del paciente permite:

  • Mejorar la fortaleza y la resistencia muscular.
  • Aumentar la resistencia cardíaca y pulmonar.
  • Incrementar los niveles de energía disminuyendo la sensación de cansancio.
  • Brinda sensación de bienestar.
  • Normaliza y mejora el apetito y el sueño.
  • Beneficia el uso y control que da el organismo al azúcar disponible en la sangre.

Una rutina moderada de ejercicios tiene gran valor para que el organismo transforme los alimentos, unos 20 minutos, mínimo 3 veces por semana mejora el estado físico de cualquier persona en gran medida.

Es importante tomar en cuenta las recomendaciones para que su rutina de ejercicio sea agradable y beneficiosa en todos los aspectos, por ejemplo es necesario tomar suficiente cantidad de agua para reponer los fluidos que se eliminan durante la jornada de ejercicio y mantener una alimentación balanceada que te brinde las calorías necesarias para evitar la pérdida de peso.

https://youtu.be/809eYSp8hWo

Actualizado el 6 febrero, 2020