Clordiazepóxido: Fármaco contra la ansiedad

El clordiazepóxido es uno de los fármacos que fue ganando gran popularidad en virtud de los efectos obtenidos en el tratamiento de la ansiedad. Aprende en este post sobre sus características, dosis, administración y qué marcas hay disponibles. También conocerás sus contraindicaciones y efectos adversos. Es conveniente aquí recordar que este blog es de carácter informativo, por lo que se exhorta a no automedicarse.

Clordiazepoxide

¿Qué es el clordiazepóxido?

El clordiazepóxido es un medicamento sedante que tiene una amplia gama de usos, pero se utiliza principalmente para tratar los trastornos de ansiedad y los temblores corporales producidos por esta afección.

De hecho, los médicos suelen recetar este fármaco para mitigar la ansiedad que ataca a los pacientes cuando se van a realizar una cirugía mayor.

Es un medicamento sedante e hipnótico que pertenece a la clase de las benzodiacepinas, que actúa disminuyendo la actividad eléctrica anormal en el cerebro.

También el clordiazepóxido es útil en el tratamiento del trastorno por consumo de alcohol y otras drogas, razón por la cual muchas personas lo usan para aliviar los incómodos síntomas de abstinencia. Te interesará igualmente conocer el Ebastel para tratar alergias.

El clordiazepóxido fue la primera benzodiacepina, originalmente llamada metaminodiazepóxido, sintetizada a mediados del siglo pasado, a partir de lo cual las benzodiacepinas se hicieron muy populares, en virtud de que agilizaban el tratamiento de los trastornos de ansiedad y otras condiciones médicas.

Clordiazepóxido

Breve reseña histórica

Fue descubierto por casualidad por Leo H. Sternbach, el químico estadounidense de origen polaco, quien trabajaba en el laboratorio Hoffman-La Roche, cuando llevaba a cabo en 1955 pruebas de síntesis a las benzodiacepinas.

Se atribuyó a Sternbach el logro de esta primera síntesis de estos medicamentos, que constituyen la principal clase de tranquilizantes, al identificar la primera benzodiazepina, el clordiazepóxido.

Sin embargo, se evaluó in vivo tres años después, cuando se descubrió que era un potente depresor del sistema nervioso central. La razón por la que no se sometió antes a una evaluación biológica fue el hecho de que se pensó que el compuesto era la quinazolina-N-óxido 1, que es la resultante de la síntesis fallida de la sustancia heptoxdiazina 2.

Se detectó, en ese entonces, que este compuesto de la benzodiacepinas tenía efectos hipnóticos, ansiolíticos y relajantes musculares.

En este hallazgo el científico Sternbach contó con el valioso apoyo del esmerado trabajo y la capacidad de observación del talentoso técnico Beryl Kappell, que también laboraba para Hoffmann-La Roche, empresa que se encargaría luego de la comercialización del producto.

Durante siete años le correspondió a Kappell examinar diversos compuestos mediante simples pruebas con animales para comprobar su actividad relajante muscular.

Cuando se obtuvo la debida síntesis tres años más tarde, el clordiazepóxido se comenzó a comercializar como medicamento terapéutico a base de benzodiacepinas bajo la marca Librium.

Clordiazepóxido

Leo H. Sternbach

Fue patentado en 1958 y obtuvo la aprobación por parte de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, del inglés Food and Drugs Administrativos) para su uso médico en 1960.

Ese año estuvo disponible en el mercado a través de Hoffmann-La Roche, que desde 1963 también vende la benzodiazepina diazepam, mejor conocida como Valium.

Desde la síntesis accidental de la primera benzodiazepina, el clordiazepóxido, estos agentes han pasado a ser el grupo clínico más importante de fármacos ansiolíticos e hipnóticos.

Hasta 1977 se pensaba que las benzodiacepinas actuaban como depresores generales e inespecíficos del sistema nervioso central, pero ahora se sabe que estimulan el receptor de las benzodiacepinas, que forma parte del receptor pentamérica del ácido gamma-aminobutírico-A (GABAA) presente en el cerebro

En ese año de 1977 las benzodiacepinas eran globalmente los medicamentos más recetados, como parte de la familia de fármacos comúnmente conocidos como tranquilizantes menores.

El fármaco tiene una vida media de media a larga, pero su metabolito activo tiene una vida media muy larga. Te recomendamos la lectura sobre el Edrofonio medicamento prescrito contra la miastenia grave.

El clordiazepóxido tiene propiedades amnésicas, anticonvulsivas, ansiolíticas, hipnóticas, sedantes y relajantes del músculo esquelético.

El clordiazepóxido y otras benzodiazepinas fueron aceptadas inicialmente con una amplia aprobación por parte del público, pero a continuación y por cierto tiempo fue desaprobado por los efectos secundarios, por lo que se recomendaron directrices médicas más restrictivas para su uso.

Clordiazepóxido

¿Para qué sirve?

El clordiazepóxido sirve primordialmente para disminuir los niveles de ansiedad y regular la agitación causada por la abstinencia de alcohol. Actúa sobre el cerebro y los nervios (sistema nervioso central) para producir un efecto calmante.

Trabaja potenciando los efectos de una determinada sustancia química natural del organismo, como es el ácido GABA, del inglés gamma-aminobutyric acid, el cual es un aminoácido natural que actúa como neurotransmisor en el cerebro y funciona como mensajero químico.

En particular, ell GABA se considera un neurotransmisor inhibidor porque bloquea, o inhibe, ciertas señales cerebrales y disminuye la actividad del sistema nervioso.

Dosis y administración del clordiazepóxido

El clordiazepóxido está indicado para el tratamiento a corto plazo (de 2 a 4 semanas) de la ansiedad grave e incapacitante o que somete a la persona a una angustia inaceptable.

También está indicado para contrarrestar el síndrome de abstinencia alcohólica aguda y de otras drogas.

Clordiazepóxido

A veces puede recetarse para aliviar los síntomas del síndrome del intestino irritable en combinación con el bromuro de clidinio como medicamento de dosis fija, mediante el fármaco Librax.

El clordiazepóxido se presenta en forma de comprimidos y cápsulas de 5,10 y 25 mg para ser tomado por vía oral. Cada cápsula contiene también almidón de maíz, lactosa y talco.

Se suele ingerir de una a cuatro veces al día, con o sin alimentos, siguiendo cuidadosamente las instrucciones de la etiqueta de su receta. En caso de dudas, es importante pedir al médico tratante o al farmacéutico que le explique cualquier parte que no entienda.

Es de acotar que se debe tomar el clordiazepóxido exactamente como se indica.

Para una mejor conservación del producto, se debe mantener en su envase, bien cerrado, y fuera del alcance de los niños.

Además, guardar a temperatura ambiente y lejos del exceso de calor y humedad (no en el baño).

Clordiazepóxido

Los profesionales de la salud advierten, igualmente, que el clordiazepóxido puede hacer que su respiración sea más lenta o se detenga, especialmente si ha consumido recientemente un medicamento opioide, alcohol u otras drogas que pueden hacer que su respiración se desacelere.

Asimismo, señalan que el uso indebido del clordiazepóxido puede causar adicción, sobredosis o muerte, por lo que se debe mantener el producto en un lugar donde otros no tenga acceso a él.

Al respecto, se debe insistir en la importancia de mantener todos los medicamentos fuera de la vista y del alcance de los niños, ya que muchos envases (como los pastilleros semanales y los de gotas para los ojos, cremas, parches e inhaladores) no son a prueba de niños y éstos pueden abrirlos fácilmente.

Para proteger a los pequeños de una intoxicación, es aconsejable cerrar siempre los tapones de seguridad y colocar la medicación en un lugar seguro, en un sitio alto y alejado y fuera de su vista y alcance.

Precauciones

Cuando se está en un tratamiento con el clordiazepóxido es importante:

  • No ingerir bebidas alcohólicas, pues se pueden producir efectos secundarios peligrosos o, incluso la muerte.
  • Evitar conducir o realizar actividades peligrosas hasta que se tenga pleno conocimiento como afecta el producto a persona.
  • Estar consciente de que los mareos o la somnolencia que pudiera provocar el medicamento pueden causar caídas, accidentes o lesiones graves.

Otra precaución muy importante a considerar cuando se consume este medicamento, es que si se toma junto con otras drogas o fármacos que produzcan sueño o hagan la respiración más lenta, ello puede provocar efectos adversos de muchos riesgos, entre ellos la muerte.

Nuevamente, lo aconsejable en tales casos es consultar con el médico antes de usar cualquier medicina opioide, pastilla para dormir, relajante muscular, o medicina para la ansiedad o convulsiones.

Como se sabe, los medicamentos opioides son un grupo amplio de medicinas analgésicas que se interrelacionan con los receptores de opioides de las células.

Asimismo, otras drogas pueden afectar al clordiazepóxido, incluyendo medicinas que se obtienen con o sin receta, vitaminas, y productos herbarios, por lo que, lo más recomendable es informar al especialista de la salud acerca de todas las medicamentos que se están tomando y cualquier fármaco que se empiece o se deje de usar.

Adicionalmente, en los pacientes ancianos y debilitados, se debe también tener la precaución de limitar la dosis a la menor cantidad efectiva para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación. Se sugiere 10 mg o menos por día inicialmente, luego ir aumentando gradualmente según sea necesario y tolerado.

En general, no se recomienda la administración concomitante de clordiazepóxido y otros agentes psicotrópicos.

Otra precaución a tener en cuenta es la relacionada con el uso pediátrico del producto.

Debido a la variada respuesta de los pacientes pediátricos a los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja y aumentarse paulatinamente, según se requiera.

Dado que la experiencia clínica con el clordiazepóxido en pacientes pediátricos menores de 6 años es limitada, no se recomienda su uso en este grupo de edad. En los casos de los pacientes pediátricos hiperactivos y agresivos deben ser vigilados para evitar reacciones paradójicas al clordiazepóxido.

Antes de tomar este medicamento

Es indispensable tener en cuenta las siguientes indicaciones si se planea ingerir el clordiazepóxido:

  • No se debe usar clordiazepóxido si se es alérgico a él.
  • Informar al médico si alguna vez ha tenido: depresión, trastornos del estado de ánimo, pensamientos o acciones suicidas; alcoholismo o drogadicción o enfermedad del hígado o del riñón.
  • Asimismo, se debe le debe informar si padece alguno de estos síntomas de manera grave o si no desaparecen:
    • estreñimiento
    • inquietud o excitación
    • micción frecuente
    • dificultad para orinar
    • cambios en el deseo o la capacidad sexual
    • visión borrosa.

Contraindicaciones del clordiazepóxido

No se debe prescribir el clordiazepóxido en personas que presenten las siguientes condiciones:

  • Miastenia gravis
  • Severa intoxicación provocada por alcohol, narcóticos u otras sustancias psicoactivas
  • Ataxia
  • Hipoventilación severa
  • Glaucoma agudo de ángulo estrecho
  • Deficiencias hepáticas graves
  • Apnea del sueño grave
  • Hipersensibilidad o alergia a cualquier medicamento de la clase de las benzodiacepinas.

Clordiazepóxido

Asimismo, el clordiazepóxido se considera generalmente una benzodiacepina inadecuada para los ancianos debido a su larga semivida de eliminación y a los riesgos de acumulación.

Tampoco está aprobado el clordiazepóxido para ser administrado a menores de 6 años.

Se requiere una precaución especial para administrar las benzodiacepinas en individuos en las condiciones de: ancianos, niños, individuos dependientes del alcohol o de las drogas, personas con  trastornos psiquiátricos comórbidos y mujeres embarazadas.

Embarazo

La investigación sobre la seguridad de las benzodiacepinas durante el embarazo es limitada y se recomienda que el uso de las mismas durante el período de gestación se base en si los beneficios superan los riesgos.

No obstante, lo importante es informar al médico si la paciente está embarazada o planea quedar embarazada, ya que el clordiazepóxido puede tener efectos adversos sobre el feto.

Clordiazepóxido

Los especialistas de la salud han alertado sobre las consecuencias de la medicación de clordiazepóxido durante la gestación, que podrían llevar al feto a ser dependiente del medicamento.

Esto puede causar también síntomas de abstinencia potencialmente mortales en el bebé después de su nacimiento.

Los bebés que nacen dependientes de un medicamento que crea hábito pueden necesitar tratamiento médico durante varias semanas para poder restablecer su condición normal.

Además, se ha señalado que las benzodiacepinas deben evitarse en general durante el primer trimestre del embarazo.

Si se requiere utilizar clordiazepóxido durante la gestación, los riesgos pueden reducirse aplicando la dosis efectiva más baja y durante el menor tiempo posible.

Clordiazepóxido

Por otra parte, puede que no sea seguro dar el pecho mientras se usa este medicamento, ya que el clordiazepóxido puede pasar a la leche materna. Al respecto, lo aconsejable es consultar al médico sobre cualquier riesgo.

Otros posibles efectos adversos del uso de las benzodiacepinas durante el embarazo incluyen el aborto, la malformación, el retraso del crecimiento intrauterino, los déficits funcionales, la carcinogénesis y la mutagénesis.

Sin embargo, los profesionales sanitarios han señalado que el clordiazepóxido y el diazepam se consideran entre las benzodiacepinas más seguras para usar durante el embarazo en comparación con otras benzodiacepinas, siempre y cuando se lleve a cabo bajo una estricta supervisión médica.

Efectos secundarios del clordiazepóxido

El clordiazepóxido puede provocar efectos secundarios, los cuales deben ser informados de inmediato al médico, ya que varios de ellos se han asociado a un mayor riesgo de muerte.

Se han llevado a cabo muchas investigaciones para evaluar y atenuar dichos efectos. No obstante, los estudios han tenido muchas limitaciones, pues se consideran que: posiblemente tienden a sobreestimar el riesgo, como la posible confusión por indicación con otros factores de riesgo; así como confundir los hipnóticos con fármacos que tienen otras indicaciones.

Los efectos secundarios más comunes del clordiazepóxido incluyen:

  • Estreñimiento
  • Somnolencia
  • Confusión
  • Desmayos
  • Náuseas
  • Alteración del deseo sexual
  • Falta de coordinación muscular
  • Problemas hepáticos
  • Pequeñas irregularidades menstruales
  • Ojos y piel amarillos
  • Erupción cutánea o erupciones
  • Hinchazón por retención de líquidos.

El clordiazepóxido, en los estudios efectuado en ratones de laboratorio, demostraron que perjudica el aprendizaje latente. También se encontró que las benzodiacepinas deterioran la memoria por su acción sobre los receptores benzodiacepínicos, lo que provoca una disfunción en el sistema neuronal colinérgico de los ratones.

Del mismo modo se descubrió que el deterioro del aprendizaje causado por la escopolamina, sustancia usada para prevenir náuseas y vómitos. se debía a un aumento de la actividad de las benzodiacepinas/GABA y a que las benzodiacepinas no estaban asociadas al sistema colinérgico, que modula las neuronas.

En las pruebas de varios compuestos de benzodiacepinas, se pudo detectar que el clordiazepóxido causaba la reducción más profunda del recambio de 5HT (serotonina) en las ratas.

Como es bien sabido, la serotonina está estrechamente implicada en la regulación del estado de ánimo y puede ser una de las causas de la sensación de depresión en las ratas en las que se aplicó clordiazepóxido u otras benzodiacepinas.

En septiembre de 2020, la FDA exigió que se actualizara la advertencia en el recuadro de todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos ocasionados por el abuso, uso indebido, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de forma coherente en todos los fármacos de esta clase.

Marcas comerciales

Comercialmente se conoce con los nombres  de KlopoxidLibritabsLibriumMesural, Mitran, MultumNovapam, Poxi, RisolidSilibrinSonimenTropium y Zetran.

 

(Visited 68 times, 1 visits today)