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Descubre todo sobre el medicamento cladribina y más

Sabemos que el cáncer es una enfermedad que afecta anualmente a muchas personas, no existe cura precisa para esta enfermedad y tampoco existe algo en sí que la detone, es por eso que cada vez los científicos se esfuerzan más por buscar un fármaco que sea eficaz y que no cause tanto daño a lo que la padecen, es por eso que esta vez te hablamos del la cladribina es un fármaco que además de tratar el cáncer puede ser empleado para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

cladribina

Nota: Este artículo es solo informativo, no se automedique.

¿Para qué sirve la cladribina?

Es un fármaco utilizado para las quimioterapias a las personas que padecen cáncer que actúa combatiendo al mismo como agente antineoplásico o citotóxico, esto significa que tiene la capacidad de matar a la células cancerígenas pero así mismo, puede actuar como agente tóxico para células que estén funcionando normalmente. Este mismo está incluido entre los fármacos antimebolicos que es un análogo de la purina porque se incorporan al material nuclear nuevo.

También se combinan de una manera un tanto irreversible con algunas enzimas que son naturalmente vitales para el cuerpo, por lo que al final causa la división anormal de la célula que esté atacando. Este puede ser utilizado para tratar los tipos de cáncer como la tricoleucemia que es un tipo de cáncer que es causado en los glóbulos blancos, además a sido aprobado en Europa para ser un tratamiento de la Esclerosis Múltiple recurrente (EMR) en pacientes con alta actividad.

Ha sido aprobada porque se ha demostrado que es el primer fármaco que se administra por vía oral que es de corta duración que ha demostrado tener eficacia sobre el tratamiento de la Esclerosis. En el año 2017 específicamente en septiembre de ese año se empezó a comercializar en Alemania e Inglaterra. Si deseas descubrir todo sobre este fármaco vinblastina te invitamos a seguir el link para que puedas acceder a toda su información.

Desde que se aprobara este medicamento para el tratamiento de la Esclerosis Múltiple por medio de su presentación oral, ha permitido controlar esta enfermedad durante años con una reducción en los brotes y en la evolución de la discapacidad. Los resultados del tratamiento para esta enfermedad con cladribina han demostrado que a los dos años del tratamiento, 8 de cada 10 pacientes no presentan brotes y en 9 de cada 10 no ha avanzado la discapacidad.

En conclusión, la cladribina le permite a los pacientes que padecen de Esclerosis Múltiple llevar una vida un poco más normal si tratan su enfermedad con este fármaco, evitando así las visitas hospitalarias de forma periódica que afectan en gran medida la vida de la persona. A medida que los estudios avancen, permitirá a los médicos poder personalizar cada vez más el tratamiento para que el mismo pueda representar beneficios más grandes en los que padecen esta enfermedad.

cladribina

Nombre comercial

Como mencionamos anteriormente, la cladribina es un medicamento que sirve para el tratamiento de algunos tipos de cáncer, además fue aprobado para que en su presentación oral, también pueda tratarla esclerosis múltiple que es causada por un daño en la vaina de mielina que recubre los axones de las neuronas del sistema nervioso central, causando que los impulsos nerviosos disminuyen en gran medida.

Este fármaco es conocido comercialmente como LEUSTATIN, este compuesto contiene 1mg de cladribina como compuesto activo y además para completar su fórmula, contiene cloruro de sodio que actúa como compuesto inactivo; esta viene en una presentación inyectable que se administra mediante una infusión intravenosa para el tratamiento del cáncer mediante quimioterapias, que solo se administra bajo el consentimiento del oncólogo que esté tratando a la persona.

En este mismo sentido, es comercializado también mediante el nombre de LITAK que al igual que el leustatin es una solución inyectable, cada ml de solución de litak contiene 2 mg de cladribina (2-CdA), lo que es mucho más que el que describimos antes. Cada vial que se le administre al paciente que padece cáncer contiene 10 mg de cladribina en 5 ml de solución, esta terapia se emplea específicamente para la terapia de la leucemia de células pilosas.

Por último, la cladribina también es comercializada en comprimidos pero ya estos se emplean para la terapia de la esclerosis múltiple, esta es conocida en la industria de las farmacias como MAVENCLAD donde cada caja de este medicamento trae 10mg de cladribina y 64 mg de sorbitol en cada comprimido. Este tratamiento únicamente debe iniciarlo y además estar bajo supervisión de un médico con una amplia experiencia en el tratamiento de la esclerosis múltiple.

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Farmacocinética

En este apartado del articulo haremos mención y explicaremos cómo actúa este medicamento en el cuerpo tanto como para el tratamiento del cáncer como para el tratamiento de la esclerosis múltiple. Además también te recomendamos leer este articulo letrozol para que estés informado sobre todo respecto a ese fármaco que también te puede ser útil si padeces o conoces a alguien que padezca cáncer, es importante estar informado sobre el tratamiento que te administren, recuerda que cualquiera de los medicamentos debes consultar primero a tu médico.

En primer lugar hablaremos de la farmacocinética del LEUSTATIN el cual contiene 1mg de cladribina. La cladribina cruza pasivamente la membrana celular lo que en parte es algo beneficioso para la toxicidad. Sin embargo debido a su naturaleza, la toxicidad de este fármaco hacia algunos linfocitos y monocitos normales y malignos propios de la enfermedad, se basa en las acciones relativas de la deoxicitidina kinasa y deoxinucleotidasa.

Este medicamento actúa destruyendo selectivamente por la cladribina, en células que poseen una alta actividad de la deoxicitidina kinasa pero una baja actividad de la deoxinucleotidasa, ya que a medida que los deoxinucleótidos tóxicos se van acumulando  intracelularmente en gran cantidad se le hace cada vez más imposible al organismo reparar de manera eficaz las roturas de una sola hebra del ADN de la célula en cuestión, estas roturas en las hebras del ADN donde se ven afectados tanto el ADN como el ATP se traducen en alteraciones en el metabolismo celular.

Existe evidencia también, que la cladribina se suele incorpora a todo el ADN para dividir las células de una manera ineficaz por ende esto da como resultado la alteración de la síntesis de ADN. Esto hace que el LEUSTATIN se diferencia de cualquier otro fármaco con funciones quimioterapeuticas porque no funciona alterando el metabolismo purinico de la célula. La cladribina atraviesa el fluido cerebroespinal.

Generalmente, el volumen que llega a lograr este fármaco es muy grande aproximadamente una distribución de 9 L/Kg, esto nos indica que se distribuye ampliamente en los tejidos celulares con una duración en el cuerpo del paciente desde la infusión de unas 2 horas, donde una pequeña parte del fármaco es eliminada a través de la orina de la persona; los investigadores advierten que cerca del 18% es expulsado por orina.

En segundo lugar tenemos al medicamento LITAK, el que contiene 2mg de cladribina. En esta caso la cladribina es un fármaco que generalmente se procesa rápidamente por las células posterior a su aplicación. La citotoxicidad de la cladribina depende únicamente de la dosis que sea administrada. Los tejidos no hematológicos (que tengan relación con el cáncer que padece la persona) no parecen verse afectados, lo que hace diferente este fármaco.

Un dato interesante de la cladribina, es que suele ser tóxica para las células de proliferación rápida y para las células que permanecen en reposo. Además no se observó ningún efecto con apariencias citotóxica de la cladribina en líneas celulares de tumores que sean sólidos. En concreto el mecanismo de acción de este fármaco es el siguiente:

  • Su eficacia se debe a la incorporación de CdATP ( cladribina) en las hebras de ADN que forman la célula, es decir la síntesis de un nuevo ADN en las células en división es bloqueada por este fármaco por ende mecanismo de reparación del ADN se inhibe. Esto provoca una acumulación de hebras rotas de ADN lo que da como resultado al final muerte celular por agotamiento de energía y por apoptosis.

Esclerosis múltiple

La enfermedad de la esclerosis múltiple implica un conjunto de eventos que son complementos, recordemos que esta patología es ocasionada por el deterioro de la vaina de mielina que recubren los axones de neuronas en el sistema nerviosos central, lo que produce que los impulsos nerviosos disminuyen o se eliminen. Debido a que la vaina de mileina ayuda a traspasar de manera más rápida el impulso nervioso, cuando esta no está presente, el daño al nervio se genera porque las células inmunitarias del propio cuerpo atacan el sistema nervios.

La causa de esta enfermedad no está descrita aún, pues no se han encontrado evidencias que lleven a una conclusión en especifico, lo que si se sabe es que varios factores pueden influir en esto como el genético o algún virus. La manera en que la cladribina actúa sobre esta patología no esta completamente aclarado, lo que se sabe hasta ahora es que su efecto es predominante sobre los linfocitos B y T interrumpe la cascada de eventos inmunitarios centrales a la EM (esclerosis múltiple).

En varias investigaciones se ha demostrado que la cladribina logra ejercer un efecto sobre los linfocitos y los procesos autoinmunitarios que intervienen en la fisiopatológica de la EM, con una larga duración, sobre estos que impiden el avance de esta patología. La cladribina tiene dos maneras de actuar sobre las células en proceso de división, y las células en reposo en las cuales causas efectos un poco distintos.

En las células que están en proceso de división, la cladribina el Cd-ATP interrumpe con la síntesis de DNA por medio de la inhibición del ribonucleótido reductasa, y hace una especie de competencia con la desoxiadenosina trifosfato por la incorporación al DNA. En cambio en las células que permanecen en reposo, la cladribina causa rupturas monocatenarias del DNA lo que causa la muerte de la célula por falta de energía.

Interacciones

Es importante tener en cuenta, cuando una persona está sometida a un tratamiento de larga duración y cuales son las interacciones que este puede tener con otro medicamentos para prevenir cualquier evento. Con referencia a la cladribina, debido a que es propenso que la persona aumenta la toxicidad hematológica y de la supresión médula no debe bajo ninguna circunstancia administrarse con con algún otro medicamento que tenga un efecto mielosupresores.

Puede haber una resistencia cruzada entre con análogos de nucleósidos, como por ejemplo la fludarabina, esto debido a su metabolismo intracelular similar; es por esta razón que no se aconseja la aplicación paralela de análogos de nucleósidos y cladribina. Los corticosteroides, que son hormonas que son producidas por las glándulas suprarrenales que son utilizados para problemas crónicos como el asma, no se recomienda que se administre con la cladribina.

La combinación de los fármacos anteriormente mencionados, puede aumentar el riesgo del que paciente padezca alguna infección grave. Además de las interacciones antes descritas, tenemos que con los fármacos que sean capaces de sufrir fosforilación intracelular, como los agentes antivirales que son una amplia lista, no se recomienda la administración mientras esté bajo el tratamiento con cladribina.

Por otra parte, las interacciones del fármaco MAVENCLAD, que es el que se utiliza para la terapia de la EM, pueden ser diferentes que los fármacos con cladribina que se usan para el tratamiento del cáncer. En este sentido, debe evitarse la administración de fármacos para pacientes inmunocomprometidos, como son el metotrexato, la ciclofosfamida, la ciclosporina ya que puede causar un riesgo de efectos aditivos sobre el sistema inmunitario de la persona.

Además el MAVENCLAD contiene en sus compuestos hidroxipropilbetadex, esto en interacción con otro medicamento puede causar una subida de la biodisponibilidad de dichos fármacos. Es por esto que no se aconseja bajo ninguna circunstancia la administración de cualquier fármaco de manera simultánea con el MAVENCLAD, si es posible no ingerir ningún otro medicamento tres horas antes de administrar el mavenclad.

Precauciones de la cladribina

Este medicamento puede provocar algunos efectos que es importante tener en consideración, la importancia de los efectos que causa se debe a que la cladribina es un fármaco; algunos de los efectos más graves que puede causar son a mielosupresión e inmunosupresión, linfocitopenia prolongada e infecciones oportunistas, es por esta razón que las personas que estén bajo tratamiento con cladribina deben estar en constante revisión para estar atento a cualquier signo.

Ante cualquier síntoma de toxicidad por muy pequeño que sea, el médico debe evaluar la situación y decidir si se interrumpe o suspende la administración de la cladribina, es por eso que ante cualquier cambio en su organismo que el médico no haya declarado como normal debe consultar con su médico y bajo ninguna circunstancia usted debe automedicarse con cladribina, debe primero consultar con su médico.

La más importante de todas las precauciones que debe tener en cuenta es que como ocurre con todos los fármacos que son análogos de nucleósidos, la terapia con cladribina está asociado a una mielosupresión y a una inmunosupresión profunda y duradera, estar sometido bajo este tratamiento puede producir algunos tumores malignos secundarios, no suele ser en todos los casos pero si se han registrado casos en lo que esto ocurre, por eso usted debe evaluar los riesgos.

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La cladribina también produce toxicidad hematológica que suele ser notoria a la segunda semana o tercera semana del tratamiento con cladribina, dependiendo del grado de esta puede afectar la vida normal del paciente que se esté tratando, en especial cuando son pacientes que sufren de depresión medular deben ser tratados con mucho más cuidado, ya que en estos se suelen ver efectos mucho más rápido.

Si se va a someter al tratamiento de cladribina una persona con edad avanzada, debe primero ser evaluado individualmente y además tiene que evaluarse el riego sanguíneo del paciente ya que puede comprometerse aún más la salud del paciente, por eso el médico debe evaluar cada caso como diferente si se trata de pacientes con una edad avanzada.

En cuanto a las personas que están embarazadas o planean estarlo, debe tener en cuenta que investigaciones han demostrado que la cladribina puede provocar malformaciones congénitas graves si se administra durante el embarazo. Por eso a la hora de asistir a su médico, debe indicarle toda información de su estado al médico para que pueda administrarle el fármaco que mejor se adecue a su situación.

Por último, deben tener en cuenta que la cladribina también puede afectar la fertilidad de la persona aunque no se han probado en investigaciones con personas, algunas con animales se ven afectados la maduración de las células que se generan rápidamente, incluidas las células testiculares. Se desconoce el efecto sobre la fertilidad en los seres humanos, igualmente se debe tener precaución con este tema.

Reacciones adversas

Entre las reacciones adversas más comunes en los pacientes bajo el tratamiento con la cladribina esta mielosupresión en especial neutropenia grave, trombocitopenia grave, anemia grave, inmunodepresión /linfopenia grave, infecciones,  fiebre. Estas se han presentado en investigaciones que se hicieron antes de administrar este tratamiento para el cáncer.

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También puede producir náuseas, pérdida del apetito, erupción en la piel, insomnio, ansiedad, taquicardia, soplo cardíaco, hipotensión, epistaxis, isquemia miocárdica, mialgia, artralgia, artritis, dolores óseo, reacciones en el lugar de la inyección, fatiga, escalofríos, astenia, edema, malestar; estos son los efectos adversos menos graves y por supuesto más frecuente que produce este fármaco.

Existen además algunas reacciones adversas muy graves que se han presentado en casos muy extraños pero que igualmente debemos tener en cuenta. La primera de ella es la insuficiencia hepática grave, lo que se traduce en la pérdida de la función del hígado esto puede causar como sangrado abundante e incremento de la presión en el cerebro, la segunda reacción adversa es insuficiencia renal lo que no se traduce en el daño de uno o los dos riñones.

En tercer lugar tenemos reacciones adversas que afectan directamente la función del corazón como insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular, descompensación cardíaca; estas reacciones se traducen en la incapacidad del corazón de poder bombear sangre de manera eficaz. Recordamos que estas reacciones sólo se han visto en casos extraños por eso no debe alarmarse primero consulte a su médico.

En cuarto lugar, tenemos trastornos neurológicos del habla esto no se ha explicado el porque pasa este trastorno. Síndrome de Stevens-Johnson ,síndrome de Lyell, anemia hemolítica, hipereosinofilia. Todas estas reacciones anteriormente mencionadas aparecen de manera muy extraña en las personas, así que no indica que puede presentarse de manera común si usted nota alguna de estas reacciones debe consultar rápidamente a su médico encargado.

Contraindicaciones

En primer lugar tenemos la hipersensibilidad a la cladribina o alguno de sus compuestos, esta se conoce como es lo se suele conocer como una reacción adversa que es provocada por una respuesta inmunológica del cuerpo del sujeto que esté sometido al tratamiento, esta se desencadena a causa de un medicamento o por la reacción de uno de sus compuestos, esto debido a un patrón de factores que involucran al individuo que está tomando el fármaco.

No debe administrarse este tratamiento a mujeres durante el embarazo o si se sospecha del mismo, ya que como indicamos en uno de los apartados anteriores este fármaco puede causar daños al feto causando malformaciones, es importante comunicarle a tu médico si sospechas de embarazo así él puede suspender el tratamiento o administrar otro medicamento en sustitución a ese, igualmente si eres hombre y estás evaluando tu fertilidad debes tener precaución.

En pacientes que padezcan insuficiencia renal moderada-grave o insuficiencia hepática moderada-grave, no es recomendable que se administre la cladribina, ya que una de las reacciones adversa que puede provocar este fármaco es una de esas patologías así el médico tendrá que evaluar qué medicamento administrar otro en vez de cladribina.

Por último, está contraindicado el uso concomitante de otros mielosupresores estos son otros fármacos de quimioterapia que su objetivo es la anulación total o en algunas ocasiones parcial de la médula ósea. No es recomendado porque una reacción adversa suele afectar a la médula ósea la interacción de estos dos fármacos puede causar un daño mucho más grave.

Dosis

La cladribina es un fármaco que se emplea para tratar algunos tipos de cáncer y además, fue aprobado para la terapia de la esclerosis múltiple. Dicho fármaco se puede aplicar por vía intravenosa o subcutánea, depende de la presentación comercial que su médico le recomiende o le administre. La dosis de la cladribina depende de la edad del paciente, de lo avanzada que esté la enfermedad, el tipo de cáncer que tenga y el médico es quien tiene la última palabra sobre cuál es la cantidad específica de cladribina que debe administrarse.

Para la preparación del medicamento antes de ser administrado, en el caso de la LEUSTATIN la dosis que es recomendada se extrae directamente de jeringa que se esté utilizando se inyecta como una inyección en bolo, por vía subcutánea, sin diluir; una vez que esté en la temperatura que se recomienda que se administre. Para el Listak, primero se debe diluir la dosis que es necesaria para el paciente en  SF0.9% 100-500 ml.

En general, la dosis que es recomendada si estarás bajo el tratamiento por LISTAK es de  una dosis diaria de 0,14 mg/kg de peso corporal mediante inyección en bolo de manera subcutánea, durante cinco días. Algunos casos especiales donde esto varía es cuando las personas están en alguna edad avanzada, si padece de insuficiencia renal o hepática y si es un niño menor de edad, este fármaco puede ser administrado por el propio paciente pero el médico debe dar todas las indicaciones.

Para la dosis de cladribina con LEUSTATIN, es según el tipo de cáncer que esté padeciendo; ellos recomiendan en primer lugar, en leucemia de células vellosas es de una sola línea de tratamiento durante 7 días continuos con una dosis específica de 0.09 mg/kg/día, si el paciente no responde de manera eficaz a esta primera línea de tratamiento no es recomendable administrarle otra línea.

En el caso de la leucemia linfática crónica, la dosis y la manera de administración está comprendida en durante 2 horas los días 1 a 5 de un ciclo de 28 días, con una dosis específica de dosis de 0.12 mg/kg/día; para los pacientes que si demuestran tener beneficios con este tratamiento durante 6 ciclos, pero si no se ve que el paciente responda solo se administra durante dos ciclos más.

En última instancia, para el tratamiento de la esclerosis múltiple, la dosis debe administrarse este medicamento por dos años la cantidad en que se administra o la frecuencia con la que se toma varía en función del peso que presentes, mientras más sea tu peso más comprimidos tendrás que tomar en el año, claro está que todo esto debes consultarlo con tu médico, el medicamento se administra a personas con un peso mayor o igual a 40kg.

Te recomendamos que visites este articulo clorambucilo ya que también tiene relación con el tratamiento de algunos tipos de cáncer y si este tema es de tu interés allí, podrás encontrar toda la información que necesitas para estar al tanto del medicamento, es un articulo muy completo donde encontraras desde ara que sirve hasta las dosis.

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