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Cisplatino: Para qué sirve, nombre comercial, mecanismo de acción y más

El cisplatino, se utiliza solo o en conjunto con otros fármacos para el tratamiento del cáncer de testículos que no haya mejorado o que haya empeorado.Cisplatino

Nota Importante

Este articulo es completamente de índole informativo, es por ello que siempre le recomendamos que asista a una consulta con un profesional para que el mismo le realice todas las pruebas pertinentes para poder ponerlo bajo tratamiento con este medicamento. De ninguna manera este artículo tiene intenciones de actuar como un suplente ante el asesoramiento de su medico de cabecera, tampoco le recomendamos que se automedique, ya que puede resultar perjudicial para su salud.

¿Qué es el cisplatino?

El cisplatino o como es conocido en el entorno de la medicina cis-diaminodicloroplatino (II) (CDDP), es considerado como un tipo de platino, la cual tiene una configuración plana. En su fórmula se pueden encontrar 2 átomos de cloruro salientes en la colocación cis que se encuentran en las cercanías del átomo de platino. Ahora bien, con relación a su estereoquímica es considerada como algo compleja para los fines curativos, debido a que el isómero trans no elimina las células cancerosas.

¿Para qué sirve?

Este medicamento en particular, tiene una gran ocupación en innumerables tumores sólidos y linfomas, como por ejemplo: el cáncer testicular, el cáncer de la vejiga, el cáncer gástrico, el cáncer de cabeza y cuello, el cáncer de pulmón de células no pequeñas, el cáncer de ovario, y cáncer de pulmón de células pequeñas.  (Ver articulo: Fluorouracilo)

En los actuales momentos, el cisplatino es tomado en consideración como un completo de platino la cual es el indicado para ser utilizado en las terapias para tratar cánceres de cabeza y cuello y cánceres testiculares.

Ahora bien, muchos especialistas tienen en consideración que la mezcla de cisplatino junto a paclitaxel es la indicada como régimen de quimioterapia estándar para ser aplicada en pacientes femeninas, la cual padecen de cáncer de ovario en estadio III y IV.

Dicha combinación le ofrece grandes beneficios a la paciente, por ejemplo: el incremento del tiempo de la supervivencia, dejando a un lado el avance de dicha enfermedad, así como también la supervivencia de todas las pacientes a las cuales se les indica este régimen, en comparación al tratamiento donde se utiliza ciclofosfamida y cisplatino.Cisplatino

Nombre comercial

Platinol-® AQ

Mecanismo de acción

Este punto lo comenzaremos indicando que este fármaco es un elemento la cual tiene la función de eliminar células cancerosas. Ahora bien, continuaremos resaltando que la elevada densidad de iones de cloruro no permite que el cisplatino no se encuentre de manera activa en la sangre. Dicho fármaco logra ingresar en las células por difusión pasiva.

Cuando se encuentra dentro de las células, el cisplatino abandona los dos conjuntos de cloruro y se transforma en un elemento electrófilo, la cual es cargado de manera positiva.

A continuación, tenemos que el cisplatino se combina con el ADN, también se unifica a algunas macromoléculas en varios, específicamente en dos zonas para poder generar enlaces intra- e intercatenarios. Dichos enlaces arrojan una suposición de una combinación del 90% del ADN del platino. Vale destacar, que este medicamento tiende a unirse específicamente en las posiciones N-7 de la guanina y de la adenina ya que allí se encuentra una elevada nucleofilia del anillo de imidazol.

Estos productos, suelen desestabilizar de manera considerable la estructura de ADN, así también impiden la ADN polimerasa, ARN polimerasa, el deslazamiento del ARN, y otras enzimas clave. Ahora bien, tenemos que tanto el isómeros cis y trans funcionan generando un apareamiento e intercambio en el ADN, pero específicamente el isómero cis es el que provoca un vínculo cruzado entre las células de mamíferos junto con la ocupación citotóxica.

Cisplatino

Hay muchos otros dispositivos en cuanto a eliminación de las células cancerosas por parte del cisplatino, en la cual se pueden incluir el daño mitocondrial, reducción de la ocupación ATPasa (enzimas), y el desequilibrio de los dispositivos de transporte celular.

Por consiguiente, esa función de eliminar a las células con cáncer se eleva durante la etapa S del ciclo celular, la cual este medicamento genera la paralización del periodo celular en la etapa G2 para luego impulsar el fallecimiento celular o conocido entre los especialistas como apoptosis.

Por parte, el nivel venenoso renal y neuropática que tiene este medicamento, es decir, el cisplatino es debido a la relación existente entre el mencionado fármaco con los tejidos críticos del sistema renal y nervioso. En consecuencia, dicho medicamento se encuentra relacionado directamente con el perjuicio del túbulo proximal y distal, esto a causa de la estimulación del cisplatino en los túbulos renales.

El daño que es generado en la absorción nuevamente del sodio que se encuentra en el túbulo proximal, trae como consecuencia un incremento de líquido en el asa descendente de Henle. La nueva absorción de fluido que se encuentra en las nefronas distales, es considerada como escaso para poder rebasar el excedente tanto de fluidos como de sodio e incrementa la evacuación del agua.

Es validar, también indicar que el incremento del sodio que se encuentra en el túbulo distal genera una disminución del flujo sanguíneo renal, así como también de la tasa de filtración glomerular (TFG), todo este proceso a consecuencia de la fuerza vascular. Por su parte, la reducción de la TFG logra que baje todavía más la nueva absorción tanto del agua como del sodio.

El daño al cerebro o al sistema nervioso, la cual es ocasionado por el cisplatino, según expertos tiende a ser provocado por el cisplatino a las células denominadas Schwann, la cual son las que conforman la vaina de mielina que envuelven a los nervios.

Cisplatino

El perjuicio que es realizado en el ADN, así como también el extravío de las células segmentarias puede ser una descripción razonable para la enfermedad que genera ciertos daños en el recubrimiento protector (vaina de mielina), la cual es detectada en las neuropatías que son provocadas por cisplatino.

El aguante a la eliminación de las células cancerígenas del cisplatino, puede ser calculado por medio de algunos dispositivos, que suelen tener la disminución de la acumulación de cisplatino en células, el incremento de los dispositivos que regeneran el ADN, así como también la elevación de los niveles de glutatión.

Por último es importante recalcar, que la reducción del hacinamiento de cisplatino puede ser a causa de la corriente de salida a través de un transportador de aniones orgánicos, la cual es conocido en el ámbito medicinal como transportador canalicular multiespecífico de aniones orgánicos. El glutatión cumple la función de actuar como un compuesto orgánico celular para poder sanar los radicales libres.

Farmacocinética

Principalmente es importante que conozca que este medicamento se administra preferiblemente por vía intravenosa. Al momento de ser administrado al paciente, el mismo se esparce por cada uno de los tejidos del cuerpo, las elevadas densidades se puede encontrar en la próstata, el hígado y los riñones. Luego de esto se suele entrelazar tanto a las proteínas plasmáticas como a las superficies de las células rojas de la sangre.

Ahora bien, este fármaco una vez que se deposita en el torrente sanguíneo de paciente, sufre una degradación espontánea y no tiende a metabolizarse por vía hepática. Cuando este medicamento se encuentra sin ser alterado se elimina vía renal, a través de filtración glomerular como por secreción. A continuación tenemos que la exclusión del fármaco es trifásica, cuenta con una semi vida que tiene una duración aproximada de 20 minutos, estando en la fase inicial.

La semi vida de la segunda fase está entre 48 y 70 minutos y la fase terminal cuenta con 24 horas de semi vida.CisplatinoPor consiguiente, es importante acotar que las primeras fases de exclusión, es decir, la primera y la segunda personifican la combinación a las proteínas del plasma y el tejido. En relación a la tercera y última fase se considera que la exclusión poco veloz de los tejidos. Es importante que sepa que un 10% aproximadamente de la dosis que se le otorga al paciente es excluida en la bilis y un 23% de la dosis más o menos es excluida dentro de las 24 horas luego de que se le administró la dosis al paciente.

Por último, es válido destacar que este medicamento se puede encontrar en la orina pasados 6 meses luego de la terminación del tratamiento.

Dosis recomendadas

En este punto es importante recalcarle que el medico es el único que sabe cuanta dosis del medicamento se le debe administrar dependiendo de la afección de que lo ataca, así que por ningún motivo, la cambie, la altere o comience con una dosis antes de visitar a su médico.

Para el tratamiento de cáncer de vejiga

Preferiblemente la administración de este medicamento debe ser vía intravenosa, en los adultos, la dosis recomendada será de 50 a 70 mg/m2, la cual será solo una dosis y debe ser colocada al paciente una vez cada 3 o 4 semanas, se puede utilizar en una fusión con otros medicamentos antineoplásicos. Muchos médicos les indican a sus pacientes el tratamiento donde existe la combinación con otros fármacos como metotrexato, vinblastina y doxorrubicina.

En cuanto al fármaco cisplatino, cuando se encuentra dentro del tratamiento mencionado anteriormente se suele administrar en dosis de 70 mg/m2  en el segundo día. Ahora bien, dicho sistema se debe hacer a cumplir cada 28 días.

Para el tratamiento de cáncer de ovario

En los adultos, la dosis a utilizar será de 50 a 60 mg/m2 en perfusión intravenosa. Esta dosis será única y se le debe administrar al paciente cada 21 días y combinarla con otro medicamento denominado ciclofosfamida.

Para el tratamiento del cáncer de ovario avanzado

Las dosis que frecuentemente son utilizadas en estos casos para adultos, es de 75 mg/m2 en perfusión intravenosa, la cual debe ser administrada nuevamente al paciente cada 21 días y debe ser utilizada en conjunto a otro medicamento conocido como paclitaxel. Al comparar la combinación de medicamentos, tenemos que ciclofosfamida y cisplatino tiene menos incidencias de supervivencia que la combinación de paclitaxel y cisplatino.

 Para el tratamiento de cáncer testicular

Cuando se está en presencia de un paciente con esta enfermedad, ya sea un adulto o un niño, la dosis recomendada será de 20 mg/m2 a través de una infusión intravenosa, la cual se le deberá la paciente una sola vez al día, el periodo de duración es de 5 días y también se deberá utilizar en combinación con bleomicina y etopósido. Este sistema es conocido como BEP y se iniciará cada 3 semanas y tendrá 2 etapas, en ocasiones tiende a ser más.

Ahora bien, también como sistema de tratamiento se suele usar la vinblastina y bleomicina en unión con el cisplatino.

Para el tratamiento de cáncer de mama

En los pacientes adultos, la dosis que frecuentemente se administra es de 60 mg/m2 a través de una infusión intravenosa, la cual se le colocar al paciente como una única dosis en los días 23 y 30 de un sistema de 60 días donde participan otros medicamentos antineoplásicos.

 Para el tratamiento de cáncer gástrico

En los adultos, la dosis que comúnmente suele ser indicada es de 40 mg/m2 a través de una infusión intravenosa, la cual debe ser administrada al paciente como una única dosis, en días específicos, es decir, los días 2 y 8 cada 21 días, se debe utilizar el cisplatino con otros fármacos antineoplásicos.

Para el tratamiento de la enfermedad de Hodgkin o linfoma no Hodgkin

En relación a esta enfermedad en particular, cuando se está en presencia de pacientes adultos y niños, la dosis altamente recomendada es de 100 mg/m2, la cual debe ser colocada en 24 horas de infusión continua por vía intravenosa. Al comenzar con el tratamiento, el día numero 1 debe ser administrado al paciente una dosis son citarabina y dexametasona, este procedimiento debe repetirse cada 3 o 4 semanas.

Cisplatino

Para el tratamiento de los cánceres cerebrales primarios y metastásicos

En esta oportunidad y en referencia a estas enfermedades, la administración del medicamento se realizará vía intracarotídea y/o arterias intravertebral. En los adultos la dosis a utilizar es de 40 a 60 mg/m2 en conjunto con etopósido. El grado de toxicidad tiende a elevarse cuando son pacientes que padecen de cánceres cerebrales metastásicos y aquellos que anteriormente se les administró algún tipo de terapia.

Para el tratamiento del cáncer de pene

Para los adultos que padecen de esta enfermedad, la dosis recomendada es de 50 mg/m2 en perfusión intravenosa, será administrada en una sola dosis, como en otros casos, en días específicos, es decir, el primer día y el octavo, este sistema debe repetirse cada 28 días.

Para el tratamiento de cáncer de cabeza y cuello

Cuando se está en presencia de pacientes adultos que padecen de esta enfermedad, la dosis más idónea es de 100 mg/m2 en perfusión intravenosa, la cual debe ser administrada en una dosis única el primer día y debe repetirse cada 21 días. Ahora bien al transcurrir 28 días, se debe aplicar otra dosis pero esta vez en combinación con fluorouracilo.

Contraindicaciones y precauciones

Es muy importante que tenga en cuenta que este medicamento, es decir, el cisplatino, debe ser aplicado bajo estricta vigilancia durante las terapias de quimioterapias contra el cáncer, ya que el paciente requiere de un diagnóstico oportuno y exacto para luego fijar la terapia adecuada que se ajuste a su tipo de enfermedad y las complicaciones que puedan surgir.

Aquellos pacientes que tengan un reporte médico donde se indique que han padecido de neuropatía periférica, se les debe tratar con mucha precaución debido a que este fármaco, tiene un alto grado de neurotoxicidad, es por ello que es primordial la realización de un chequeo neurológico exhaustivo mucho antes de comenzar una terapia con este medicamento.

Por otro lado, también existen reportes en los que reflejan que el cisplatino está contraindicado para aquellos pacientes que padecen de deficiencia auditiva pre-existente. Los pacientes antes de comenzar un tratamiento adecuado con este fármaco, deben someterse a una prueba audiológica, esto se debe a la toxicidad acumulativa. Ahora bien, en aquellos pacientes donde exista una minina queja de déficit auditivo, se debe volver a realizar la prueba.Cisplatino

En otro orden de ideas, los pacientes que tengan alguna infección al momento de recibir la terapia con este medicamento, deben sacarlos del programa, antes se les debe tratar la infección. Es importante acotar, que aquellos pacientes que hayan sufrido de infecciones como herpes, infecciones virales o tengan reportes médicos de varicela zoster, están en un riesgo alto de que dichas infecciones regresen con los tratamientos de la quimioterapia.

También existen reportes donde comprueban en el cisplatino o sus mielosupresores elevan el riesgo de infección o sangrado, así los pacientes que tengan pendientes trabajos odontológicos por realizarse, deben pararlos, hasta que los recuentos de sangre vuelvan a sus niveles habituales.

Cabe también destacar que el cisplatino se debe usar con mucho cuidado y bajo supervisión médica en aquellos pacientes que sufren de gota o nefrolitiasis por uratos. El tratamiento con este medicamento está estrechamente relacionado con hiperuricemia lo que puede ocasionar empeorar el estado del paciente.

También es importante recalcar, que este medicamento se debe usar con mucha precaución en aquellos pacientes que han estado expuestos anteriormente al platino, es decir, existen muchas personas que han laborado en algún lugar donde se trabaja con platino, más específicamente en el sector de la electrónica, si este es el caso de alguno de los pacientes, pues se le debe indicar que será muy susceptible al medicamento.

Un aspecto también muy importante es en el embarazo, así que el cisplatino está catalogado dentro del grupo D en relación al riesgo que pueda ocasionar en el embarazo. Así que, este medicamento es un agente que puede alterar la información genética, ha dado paso a aberraciones cromosómicas en las células animales. Se han realizado estudios pero utilizando ratones y estos han dado como resultado que el cisplatino es embriotóxico y teratogénico.

Cisplatino

Las féminas que se encuentran en su etapa fértil y que se encuentran bajo tratamiento con este fármaco, deben hacer lo imposible por no quedar embarazadas, ya que como lo hemos explicado anteriormente el uso de este medicamento no puede ser aprobado por ningún especialista, a menos que el caso sea muy particular y el beneficio será mucho mayor al riesgo que pueda correr el feto.

Tampoco se recomienda que este fármaco sea utilizado en periodos de lactancia, ya que existen muchos riesgos latentes que giran alrededor del niño, incluso mediante estudios clínicos se ha podido determinar que el cisplatino excreta en la leche materna.

Por último, debemos indicar que todos y cada uno de los pacientes que se encuentran bajo tratamiento con este medicamento deben mantenerse bajo una supervisión médica sobre todo por el escape de líquido cuando se realiza la inyección intravenosa, debido a que el cisplatino tiende a ser muy irritante y esta situación conocida como extravasación puede generar la muerte de las células y/o tejidos.

Efectos secundarios y adversos que puede provocar el cisplatino

Como cualquier otro medicamento, el cisplatino puede generar algunos efectos secundarios la cual debe ser informado a su médico tratante si sus efectos son muy intensos o desaparecen con el pasar de las horas.

A continuación le indicamos la lista de los posibles síntomas:

Náuseas, vómitos, diarrea, pérdida del cabello, pérdida de la capacidad para degustar los sabores de los alimentos, hipo, sequedad en la boca, orina de color oscuro, reducción de la sudoración, sensación de piel seca y otros signos de deshidratación.

Ahora bien, muchos efectos secundarios realmente pueden ser muy severos, así que debe estar muy al pendiente para que pueda comunicarse con su médico al instante. A continuación les dejamos una lista según los efectos secundarios que se consideran graves:

Inflamaciones, dolores, enrojecimiento o ardor en la zona de la inyección, ardor u hormigueo en las manos o los pies, calambres musculares, dificultad para caminar, sensación de un choque eléctrico cuando inclina el cuello hacia adelante, convulsiones, cambios repentinos en la visión, incluida la visión del color, pérdida de la visión, dolor en los ojos, dolor u opresión en el pecho, fiebre, dolor de garganta, escalofríos u otros signos de infección.

Cisplatino

Otros síntomas pueden ser: sangrado o moretones inusuales, heces negras y con aspecto de alquitrán, sangre fresca en las heces, vómito sanguinolento y material vomitado parecido a los posos del café. Es válido acotar que estar bajo tratamiento con este medicamento puede incrementar la probabilidad de riesgo de que se genere otros tipos de cánceres.

Es aconsejable que converse abiertamente con su médico de cabecera, para que este le indique todos y cada uno de los riesgos que puede correr al momento de comenzar la terapia con este fármaco.

Y por último, el cisplatino puede generar otros efectos secundarios que no han sido resaltados en ninguna de las listas, si quiere conocer mucho más, exhortamos a que se reúna con su médico tratante para que el mismo le indique todos los posibles efectos y síntomas que puede comenzar a sentir ,cuando comience el tratamiento y si actualmente y se encuentra bajo una terapia con cisplatino, debe estar en comunicación con el médico para reportar cualquier problema que no sea totalmente usual.

El régimen de gemcitabina y cisplatino

En la actualidad, este régimen que es aplicado a muchos tipos de cáncer aún se encuentra en estudio, como es de suponerse está conformado por dos medicamentos la cual son conocidos como clorhidrato de gemcitabina y cisplatino. Dicho tratamiento también es conocido en el ámbito de la medicina como gemcitabina-cisplatino.

Esta es una terapia combinada de quimioterapia que es utilizada por los especialistas para combatir el mesotelioma maligno, también para tratar algunos tipos de cáncer, como por ejemplo: el cáncer de pulmón de células no pequeñas cuando se encuentra en un estado  avanzado, así como también el cáncer de vejiga en estado avanzado, el cáncer de cuello uterino en estado avanzado, el cáncer de páncreas y el cáncer epitelial de los ovarios.

Interacciones con otros medicamentos

Algunos medicamentos que tienen un alto grado de toxicidad en los riñones puede empeorar esta condición si se administran conjuntamente el cisplatino. Ahora bien, medicamentos como por ejemplo: los aminoglucósidos, anfotericina B, ciclosporina, foscarnet, diuréticos de asa, pentamidina, polimixina B, tacrolimus, y vancomicina, deben usarse con bastante cuidado sobre todo si se administraran en pacientes que se encuentran en tratamiento con cisplatino.

Por otra parte, podemos mencionar el manitol, la cual es frecuentemente utilizado para poder inducir a la recuperación de la salida de la orina en las personas que han sido tratadas con cisplatino. Muchos especialistas también sugieren el uso del manitol, ya que gracias a sus fines que lo convierten en un protector renal que lo ayuda a reducir el tiempo de contacto, y la densidad del medicamento dentro de los túbulos renales.

Cisplatino

Ahora bien, hay que tener en consideración que puede existir reacción donde pueden intervenir varios factores entre el cisplatino y el fluorouracilo, el etopósido, y la radioterapia. En consecuencia, cuando el cisplatino y fluorouracilo se le administran al paciente de manera conjunta puede provocar un mayor daño celular.

Por último, tenemos que el cisplatino puede provocar ciertas alteraciones renales, esto a su vez trae como consecuencia el incremento de los niveles de ácido úrico en el suero, lo cual puede afectar considerablemente la actuación de los medicamentos uricosúricos, probenecid y sulfinpirazona. Lo más seguro es que sea completamente necesario que se realicen ciertos cambios en las dosis de los elementos antigotoso que se necesitan para poder mantener estable la hiperuricemia.