Descubre todo sobre el increíble medicamento cetrorelix y más

En el siguiente artículo hablaremos de el cetrorelix medicamento que se utiliza en los tratamientos de fertilidad, hablaremos también de las indicaciones, contraindicaciones, interacciones, reacciones adversas y mucho más.

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Descubre todo sobre el cetrorelix

El cetrorelix es un fármaco que se utiliza para graduar las respuestas de las hormonas durante la terapia  para la dificultad de obtener o continuar un embarazo en las mujeres (infertilidad). Se usa también para prevenir la ovulación prematura en mujeres que están siendo sujetas al estímulo ovárico controlado para continuar con la extracción de oocitos y distintas técnicas para la reproducción con asistencia.

El cetrorelix (en su forma de acetato) es un decapéptido sintético con acción opuesta a la hormona que libera la gonadotropina (GnRH) similar al ganirelix. Este medicamento se usa para cohibir la hormona luteinizante (LH) prematura en la pacientes que son sujetas a una hiperestimulación de los ovarios de manera controlada para que a continuación se le realicen algunos de procedimientos para una inseminación artificial o tecnología de reproducción con asistencia.

La mayor ventaja del cetrorelix  comparado con los agonistas de la GnRH (como puede ser el leuprolide) es una disminución en el ciclo de la terapia de la fertilidad que necesita algunas semanas (al menos 3 semanas con leuprolide) a unos pocos días. También las acciones de los antagonistas de la GnRH son de comienzo y final rápidos, lo que le permite a la acción pituitaria regresar a la línea base en un tiempo de 1-4 días posteriormente a la supresión de la terapia.

Por esto, la pituitaria y la liberación de las hormonas llegan a la normalidad  fundamentalmente en el instante de la transferencia de los embriones o de la implantación de los mismos y pueden llegar a mejorar la viabilidad del embrión y como consecuencia mejorar los niveles de éxito de embarazo.

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Es necesario que se realicen más estudios clínicos para poder evaluar si los antagonistas de la GnRH llegan a mejorar los niveles de embarazo y a mejorar los efectos secundarios de reducción comparados con la utilización del leuprolide o de otros fármacos que están relacionados.

Propiedades

El cetrorelix es un oponente de la hormona que libera las gonadotrofinas (GnRH) que cuando se une a los receptores de la membrana de las células hipofisarias (en un mecanismo de competición) evita el efecto de la GnRH. Así mismo, por este mecanismo que resulta ser dosis-dependiente cohíbe la excreción de LH y FSH de la hipófisis.

El comienzo del efecto después de su aplicación por vía subcutánea es inminente  y se continua con una terapia para retrasar la cima de la liberación de LH y por ende la ovulación. El tiempo del efecto del cetrorelix en mujeres sujetas a una estimulación de ovarios, después de que se le aplica la dosis única de 3 mg, es de unos 4 días (el índice de supresión aproximadamente es de un 70%).

Para el mantenimiento de una acción de forma constante se utilizan inyecciones consecutivas de 0,25 mg cada 24 horas. La biodisponibilidad de cetrorelix después de la inyección subcutánea es del 85%, su vida promedio es de unas 30 horas y su efecto opositor desaparece al terminar la terapia.

Nombre comercial

El nombre comercial de cetrorelix es: Cetrotide, vial 0.25 mg. en presentación de polvo y disolvente para solución inyectable.

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Farmacocinética

El cetrorelix se aplica por vía de inyección subcutánea (SC). posteriormente a la inyección subcutánea, el cetrorelix se absorbe de manera muy rápida: las máximas concentraciones séricas se logran en un tiempo de 1-2 horas. La biodisponibilidad promedio total del cetrorelix es del 85%.

El cetrorelix se metaboliza por medio de las peptidasas. Solamente de un 2-4% del medicamentos se excreta intacto en la orina, y un 5-10% se excreta como cetrorelix y cuatro metabolitos peptídicos por la bilis en un tiempo de 24 horas. La semi-vida posteriormente a varias dosis diarias de 0.25 mg por vía subcutánea es de unas 20 horas; la semi-vida posteriormente a una dosis única de inyección vía subcutánea de 3 mg es de un tiempo aproximado de 62 horas. (Ver artículo desogrestrel)

Las variables farmacocinéticas del cetrorelix en los casos de deficiencia renal, insuficiencia hepática, o distintos grupos de edades todavía no han sido motivo de estudios. En los estudios realizados un 94% de los pacientes eran de raza blanca; se desconoce si los resultados serían diferentes si mezclaran otras razas.

Mecanismo de acción

El cetrorelix es un oponente de la hormona que libera la hormona luteinizante (LHRH). La LHRH se mezcla con los receptores de la membrana de las células de la hipófisis. Cetrorelix rivaliza con la LHRH endógena en la fusión de estos receptores. Por su mecanismo de acción, cetrorelix ejerce control sobre la excreción de las gonadotropinas (LH y FSH).

También el cetrorelix cohibe de manera dosis-dependiente la excreción de LH y la hormona foliculoestimulante (FSH) por la hipófisis. El comienzo de la cohibición es inmediato y se mantiene con una terapia continua que no tiene un efecto de estimulación inicial.

Mientras dura la reproducción con asistencia, un 30% aproximadamente de las mujeres que se someten a una hiperestimulación de los ovario de manera controlada presentan un incremento significativo en los niveles de estrógeno en respuesta a la hormona que estimula el folículo (FSH) lo que puede traer como consecuencia una avalancha inicial de LH y la ovulación de forma prematura durante el tiempo de la terapia con menotropina o folitropina.

Los óvulos que son liberados de forma prematura usualmente no llevan a una concepción o a una implantación con éxito. Al controlar la liberación hipofisaria de la LH con los oponentes de la GnRH (como es la leuprolide) o los oponentes de la GnRH (como es la cetrorelix), los médicos especialistas en fertilidad pueden llegar a evitar el pico prematuro de LH y de esta forma llegar a mejorar los niveles de éxito del reglamento de la fertilidad.

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En el reglamento típico, el cetrorelix se comienza en los días 5-9 de la terapia con la hormona foliculoestimulante (FSH) o con menotropinas. El cetrorelix reprime de forma directa la producción de LH al impedir de forma competitiva los receptores de GnRH de manera directa a el nivel de la pituitaria. La anulación de forma  rápida y de manera reversible de la excreción de la gonadotropina se produce en unos pocos días.

La anulación de LH endógena producida por el cetrorelix es más pronunciada que la anulación de la FSH endógena. La generación de la avalancha de LH, que se necesita para la ovulación y el comienzo de la fase lútea del ciclo, está controlado por el médico especialista en fertilidad. El pico de LH se estimula de manera artificial por la aplicación de gonadotropina coriónica humana (HCG) en el momento que es más adecuado, cuando los folículos tengan el tamaño indicado (más o menos > 17 mm) según se puede ver por medio de una ecografía realizada por ultrasonido.

Posteriormente a la aplicación de HCG, la aplicación del cetrorelix y de la hormona foliculoestimulante (FSH) es discontinuos y se genera la maduración final de los ovocitos. En ese momento se puede realizar la inseminación, o la restauración de los ovocitos puede llegar a tener lugar para  los casos de la reproducción con asistencia o los casos de la fertilización in vitro, de manera respectiva.

Indicaciones

El cetrorelix está indicado para prevenir  la ovulación prematura en mujeres, que están sujetas a una estimulación de ovarios de manera controlada, para a continuación proceder a la extracción de ovocitos y de las técnicas de reproducción con asistencia.

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Para cohibir la hormona luteinizante prematura (LH) en pacientes que están sujetas a hiperestimulación de los ovarios y a la siguiente fertilización in vitro o cualquier otra técnica de reproducción asistida para la terapia de la infertilidad. (Ver artículo levonorgestrel)

Forma de administración

El cetrotide se debe realizar la inyección por la vía subcutánea en la zona abdominal inferior. Las posibles reacciones en el área de la inyección se pueden llegar a reducir rotando las áreas para la inyección, retardando de ésta forma la inyección en los mismos sitios e inyectando de forma muy lenta el producto para de ésta forma facilitar la absorción gradualmente.

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Dosis para la cetrorelix

El cetrorelix se aplica por la vía subcutánea en dosis de 0,25 mg indicadas cada 24 horas (mañana o noche). Si se aplica en la de mañana se debe comenzar la terapia el día 5 o 6 de que se haya comenzado la estimulación con la hormona foliculoestimulante (FSH) y se debe seguir hasta el día de la estimulación de los ovulativa.

Si la administración se realiza de noche se utilizará la misma dosis pero iniciando el día 5 de que se haya comenzado la estimulación ovárica con la hormona foliculoestimulante (FSH) y siguiendo hasta la noche antes del día de la estimulación  ovulativa.

La dosis única de 3mg se debe administrar pro la vía subcutánea el día 7 de la inducción  ovárica (132 a 144 horas posteriormente al comienzo de la estimulación con la hormona foliculoestimulante (recombinante).

Importante: La inducción ovárica con FSH o menotropinas tiene inicio el día 2 o 3 del ciclo; el cetrorelix se aplica por vía subcutánea administra ya sea en dosis diarias (0,25 mg) o en dosis única (3 mg) mientras dure el temprano y mediados de la fase estrogénica o folicular.

Dosis múltiple subcutánea (Cetrotide 0.25 mg)

En pacientes mujeres adultas: la dosis indicada es de 0. 25 mg por vía subcutánea diaria mientras dure  la primera mitad de la fase estrogénica del ciclo (el día de estimulación es el día 5 o 6) después de comenzar la de la hormona foliculoestimulante (FSH). Se debe continuar la aplicación del cetrorelix y la aplicación de la hormona foliculoestimulante (FSH) (ajustando la dosis de la FSH, según sea requerido) hasta el día de la aplicación de la gonadotropina coriónica humana (HCG).

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Cuando existe una cantidad suficiente de folículos que tienen el tamaño necesario que se encuentran presentes según indica la ecografía, la maduración total de los folículos es estimulada por la gonadotropina coriónica humana (HCG). Se debe de abstenerse de aplicar  gonadotropina coriónica humana (HCG) si los ovarios crecen  de manera no normal para disminuir la posibilidad de incitar la hiperestimulación ovárica (SHO).
En adolescentes: por los momentos no se ha podido establecer la utilidad y la eficacia del fármaco.

Dosis única subcutánea  (Cetrotide 3 mg)

En pacientes mujeres adultas: se se indica la aplicación de 3 mg por vía subcutánea en dosis única cuando la altura del estradiol en suero indica de una respuesta a la incitación de manera apropiada, generalmente esto ocurre el día 7 posteriormente a la incitación con  hormona foliculoestimulante (FSH) (intermedio de 5- 9 días).

Si la gonadotropina coriónica humana (HCG) no se aplica después de los 4 días  de la inyección de el cetrorelix 3 mg, se debe administrar seguidamente el cetrorelix 0.25 mg diariamente  hasta el día de la aplicación la gonadotropina coriónica humana (HCG). Cuando existan la cantidad suficiente de folículos que tengan el tamaño necesarios que se encuentran presentes según la e ecografía, la maduración total de los folículos es incitada por la la gonadotropina coriónica humana (HCG).

No debe ser administrada la gonadotropina coriónica humana (HCG) si los ovarios crecen de forma no normal para disminuir las posibilidades de estimular una hiperestimulación ovárica (SHO).

En adolescentes: hasta el momento no se ha podido establecer la seguridad y eficacia del fármaco.

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Dosis máxima

La dosis máxima en mujeres adultas es de manera individual según los protocolos. En adultos mayores, adolescentes y ni;os la seguridad y eficacia hasta el momento no he han podido establecer.

En pacientes mujeres con deficiencia hepática: el cetrorelix hasta el momento no se ha estudiado de forma adecuada para su utilización en este tipo de pacientes.

En pacientes mujeres con deficiencia de los riñones: el cetrorelix hasta el momento no se ha estudiado de forma adecuada para su utilización en este tipo de pacientes.

Contraindicaciones

El cetrorelix está contraindicado para mujeres pacientes con alergia o hipersensibilidad al fármaco o a algún de los componentes de la fórmula de la inyección. El medicamento se debe usar con mucho cuidado en mujeres que tienen antecedentes de alergia a la hormona liberadora de la gonadotropina (GnRH) o a los similares de la hormona liberadora de la gonadotropina (GnRH).

El cetrorelix solamente es eficaz para la reproducción con asistencia en pacientes mujeres con un eje hipotálamo-hipofisario inalterado y una resolución ovárica apropiada. Las mujeres pacientes que presentan deficiencia ovárica primaria no pueden ser candidatas para las terapias de la in-fertilidad que necesitan hiperestimulación de los ovarios.

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En todos los casos las pacientes deben aprender para poder reportar de forma inmediata los síntomas de crecimiento de los ovarios, inclusive el dolor abdominal o dolor pélvico, vómitos, náuseas, ascitis (líquido e inflamación del abdomen) o incremento del peso.

La terapia con fármacos para la fertilidad debe suspender si se  llega a producir un crecimiento de los ovarios, si se llega a desarrollar quistes ováricos o alguna manifestación  de hiperestimulación de los ovarios; el crecimiento máximo del ovario puede que no se evidencie sino algunos días después de la suspensión de la terapia.

La terapia no debe ser reiniciada hasta que tamaño del ovario no se haya reducido y vuelto al tamaño normal. Los exámenes pélvicos, inclusive las ecografías pélvicas, se deben repetir en todas las pacientes antes y en lo que dura cada ciclo de terapia con fármacos para la fertilidad.

Algunas pacientes con síntomas de ovario poliquístico pueden de manera particular ser sensibles a las gonadotropinas y pueden llegar a mostrar una resolución de manera exagerada a los protocolos de la hiperestimulación de los ovarios.

Precauciones

No debe utilizar cetrorelix si es alérgico o hipersensible a éste, o si: padece deficiencia grave del riñón;
si se encuentra embarazada; si está lactando a un bebé; si es alérgico a mannitol; o si ha tenido alguna reacción a otros fármacos que tengan la hormona liberadora de gonadotropina (como Zoladex, Lupron, Antagon, Synarel, u otros). (Ver artículo noretisterona)

Las pacientes debe prevenir el consumo exagerado de alcohol o de tabaco durante el tratamiento de fertilidad. El tomar bebidas alcohólicas o el consumo de tabaco (ambas en exceso) son dos estilos de vida que pueden llegar a disminuir la fertilidad o la eficiencia en las terapias de fertilidad en ciertas mujeres.

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Los diferentes estudios médicos realizados con el cetrorelix en la terapia de la infertilidad en las pacientes no tomaron una cantidad suficiente de mujeres de avanzada edad. Es recomendable tomar precaución en las pacientes de avanzada edad que son sujetas a los diferentes métodos de tecnología de reproducción con asistencia.

La utilidad segura y eficiente del cetrorelix hasta el momento no se ha podido establecer en niños. Los estudios médicos y farmacocinéticos de el cetrorelix no incluyeron a pacientes con deficiencia en los riñones o en el hígado. Por lo que se debe tener especial cuidado con este tipo de pacientes.

Embarazo

El cetrorelix está clasificado en la categoría X de riesgo durante el embarazo, y se encuentra contraindicado su utilización después de que se haya generado la concepción. Se recomienda descartar el embarazo antes de llegar a usar de cetrorelix en cada ciclo de terapia.

Si se utiliza el cetrorelix estando ya embarazada puede llegar a causar algunas deficiencias en el  nacimiento, producir aborto espontáneo, o producir un parto de feto muerto. No se debe utilizar si se está embarazada. Se recomienda realizar una prueba de embarazo antes de iniciar el tratamiento, y asegurarse que el resultado de dicha prueba es negativo.

Lactancia

Hasta el momento no se tiene prueba de si el cetrorelix se elimina a través de la leche materna. Por su acción supresora de  la hormona liberadora de la gonadotropina (GnRH), el fabricante no aconseja la utilización en mujeres que estén amamantando a sus bebés.

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Por ahora no se tiene conocimientos de si el cetrorelix pasa a la leche materna o si le pudiera llegara a  hacer algún daño al bebé que está lactando. Si está amamantando no debe consumir éste medicamento mientras lo hace o suspender la lactancia, para evitar cualquier riesgo posible.

Reacciones adversas

Por lo general, el cetrorelix tiene muy buena tolerancia cuando forma parte de los protocolos que se utilizan para la hiperestimulación de los ovarios de manera controlada y la tecnología de reproducción con asistencia. Por gran cantidad de factores, que incluyen la utilización de otros elementos de fertilidad (es decir, la hormona foliculoestimulante FSH y la gonadotropina coriónica humana HCG), influyendo en la presencia de distintos efectos secundarios en estas pacientes, el fundamentos del cetrorelix no es conocido siempre.

En algunos estudios médicos, las mujeres que fueron tratadas con cetrorelix presentaron algunos efectos adversos como: dolores de cabeza (en un 1,1%), incremento del tamaño del ovario o de los síntomas de la hiperestimulación de los ovarios (en un 3,5%), y la presencia de vómitos o náuseas (en un 1,3%). Las pacientes deberán informar al médico si tienen dolor del abdomen o dolor pélvico con la mayor prontitud posible.

Los sofocos le ocurren aproximadamente a un 4-5% de las pacientes que toman cetrorelix durante la terapia, que es una tasa mucho más baja que la que se conoce para la utilización de similares de la hormona liberadora de la gonadotropina (GnRH), como es la leuprolida.

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También es posible que se pueden presentar algunas irregularidad menstrual posteriormente a los  ciclos fallidos.

Las reacciones adversas en el área de la inyección, inclusive la picazón son transitorias, de una intensidad suave y de duración corta lo que no impide una terapia continuada. Se han hecho estudios médicos de realizar un seguimiento de los recién nacidos para poder así evaluar la influencia de teratogénesis o de alguna anomalías congénita.

Siempre hay que tomar en cuenta que los distintos factores, inclusive la genética y la fecundación in vitro u otros métodos de reproducción con asistencia pueden llegar a confundir los resultados en los neonatos. El bebé de un par de gemelos recién nacidos presentaba anencefalia al momento del nacimientos falleciendo a los 4 días, en cambio el otro gemelo era normal.

La muerte fetal se presentó en dos embarazos. Otros descubrimientos incluyen a un bebé con un defecto septal ventricular y otro bebé con glaucoma congénito bilateral. Cuatro embarazos que terminaron en abortos terapéuticos que se encontraban en fase II y fase III en los ensayos de estimulación de los ovarios controlada que presentaron anomalías importantes (como son hernias en el diafragma, el síndrome de Klinefelter, la trisomía 21, polimalformativos, y la trisomía 18).

En 3 de estos 4 casos, la inyección intracitoplasmática de espermatozoides fue la técnica de fertilización utilizada. En el caso número 4, la fertilización “in vitro” fue la técnica utilizada.

En las anomalías congénitas menores que fueron reportadas se incluyen: estrabismo bilateral, pezón supernumerario, nevus congénito, himen imperforado, hemangiomas, y el síndrome de QT.  Se desconoce si el cetrorelix tiene alguna relación con estas anomalías.

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En algunos estudios médicos, no se informó de que se presentara la formación de anticuerpos al cetrorelix. Pero, debido a que el cetrorelix tiene una estructura parecida a la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) nativa, se llega a la conclusión de que la formación de anticuerpos y de algunas reacciones de hipersensibilidad, inclusive reacciones anafilactoides podrían presentarse.

Una reacción anafiláctica grave está ligada con tos, erupción y tensión baja, se presentó después de 7 meses de terapia con cetrorelix (10 mg / día) en un estudio para indicar que no esta relacionado con la in-fertilidad.

Efectos secundarios

Debe buscar ayuda médica de urgencia si presenta los siguientes síntomas de una reacción alérgica: como son ronchas o sarpullido; dificultad para respirar, tos; sensación de desmayo; inflamación de la cara, garganta, lengua o labios. (Ver artículo tacrolimus)

Algunas pacientes que utilizan este medicamento pueden llegar a desarrollar una condición conocida como síndrome de hiperestimulación ovárica (OHSS), en especial posterior a la primera terapia. La OHSS es una condición que puede poner en riesgo la vida.

Debe dar aviso al médico de forma inmediata si presenta algunos de los síntomas del síndrome de hiperestimulación ovárica (OHSS): dolor del estómago, inflamación de área abdominal; diarrea, vómitos, náuseas; poco o nada de orina; incremento del peso, en la cara y la parte superior del cuerpo; taquicardia, falta de aire, dolor al respirar.

Efectos secundarios comunes pueden ser: cefaleas, náuseas, picazón, moretones o hinchazón en el área de aplicación.

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Interacciones

Se han ligado la interacción del cetrorelix con el incremento de los niveles endógenos de la hormona prasterona, de la dehidroepiandrosterona, de la  dehidroepiandrosterona sulfato (DHEA), con hiperandrogenismo e infertilidad en las mujeres. Se demanda que los suplementos alimenticios con dehidroepiandrosterona sulfato (DHEA) puede llegar a interferir con los resultados de algunas terapias de fertilidad.

A falta de datos destacados y como una medida de precaución, las drogas que producen  hiperprolactinemia; como por ejemplo la cimetidina y la metildopa, no deben ser administrados en conjunto con el cetrorelix porque la hiperprolactinemia regula a la disminución de la cantidad de receptores de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) de la pituitaria.

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Algunos tratamientos alternativos que están hechos a base de hierbas pueden llegara a presentar efectos en las distintas cantidades y las acciones de la hormona hipotalámica-pituitaria y de esta manera pueden llegar a interferir con los tratamientos de fertilidad.

Como por ejemplo, el cohosh negro (planta medicinal para tratar los síntomas premenstruales), Cimicifuga racemosa (alivia los síntomas adversos de la menopausia), una fitomedicina que de forma potencial pueden eliminar la hormona luteinizante (LH), puede oponerse a los tratamientos de fertilidad que incrementan la liberación de las gonadotropinas. Por la falta de información, no es recomendable su uso con las terapias de fertilidad con los tratamientos a base de hierbas.

Todo este artículo es únicamente informativo, no se pretende sustituir la opinión médica, los especialistas conocedores de la materia son las personas idóneas para dar indicaciones sobre el mismo.

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