Aprende todo sobre el medicamento Ceritinib y más

El fármaco ceritinib es un efectivo inhibidor de la enzima tirosina quinasa, el cual se indica en los tratamientos a los pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas, la cual es un tipo de cáncer agresivo, cuando está en su fase de metástasis invadiendo otros tejidos y órganos en el cuerpo.

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Este artículo es de carácter informativo, en el se explican las características del medicamento, su función contra la enfermedad, y sus efectos en el organismo.

Antes de comenzar cualquier tratamiento debe consultar con un médico, un profesional de la salud que de acuerdo con exámenes físicos previos, análisis y pruebas especiales, determinará el tratamiento más adecuado para su caso clínico específico.

¿Qué es y para qué sirve el ceritinib?

El ceritinib es un fármaco antineoplásico y citotóxico, el cual es un inhibidor selectivo de la enzima tirosima quinasa, el cual bloquea las funciones del gen ALK (quinasa del linfóma anaplásico),  para evitar que se generen nuevas células defectuosas que dan como resultado el cáncer.

Este medicamento se indica cuando se ha tratado el cáncer de células no pequeñas con otros medicamentos de quimioterapia, sin llegar a evitar que la enfermedad siga avanzando y finalmente llegue a hacer metástasis en el organismo del paciente, estado donde la proliferación de células es inminente y comienzan a trasportarse por el torrente sanguíneo hasta invadir otros órganos y tejidos blandos cercanos a la lesión en el pulmón.

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El ceritinib es un medicamento clasificado como inhibidor de la proteina quinasa, específicamente del tipo derivada del gen ALK, la es producto de una mutación y genera células cancerosas, con las cuales el paciente es ALK positivo para cáncer de pulmón de células no pequeñas, y es la acción de la proteína generada por este gen la que bloquea es bloqueada por el efecto del fármaco.

El medicamento ceritinib se utiliza en los casos de cáncer de pulmón de células no pequeñas, el cual este en proceso de metástasis en el organismo del paciente, el cual sea catalogado como un ALK positivo, y que a recibido un tratamiento de quimioterapia con otros antineoplásicos, sin que se lograra el resultado esperado y se detuviera el avance de la enfermedad.

El Ceritinib impide que los procesos que se inician a nivel celular los cuales son generados por la acción y efecto de las enzimas derivadas del gen mutado, estos procesos incluyen el de crecimiento y maduración celular y el de reproducción de las células, lo que detiene la proliferación de las mismas y evita que continúe la metástasis en el paciente.

Nombre comercial

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El ceritinib puede encontrarse con el nombre comercial de zykadia, medicamento elaborado por los laboratorios Novartis, viene en una presentación de cápsulas duras, recubiertas, para uso oral, contentivas de 150 miligramos del ceritinib.

El medicamento ceritinib se debe tomar una cápsula diaria, de ser posible a la misma hora, con abundante agua.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del fármaco ceritinib es el de un potente inhibidor, el cual actúa sobre el linfoma quinasa ALK, y es una de las primeras opciones de tratamiento en los casos de metástasis de cáncer de pulmón de células no pequeñas.

Este fármaco es un inhibidor selectivo, el cual evita que la forma oncogénica de las células derivadas del gen defectuoso, crezcan, maduren y se reproduzcan en el cuerpo, lo cual significa en la continuidad del avance de la enfermedad cancerosa en el organismo.

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El ceritinib bloquea la enzima quinasa proveniente de esa mutación, lo cual eventualmente detiene la progresión del cáncer.

Las formas defectuosas de el gen ALK y sus enzimas anaplásicas derivadas y también mutadas, intervienen en los procesos de creación de células cancerosas que forman las lesiones tumorales en los órganos.

Aparte de que estas células están presentes en el cáncer de pulmón de células no pequeñas, también están en el neuroblastoma, y en el linfóma anaplásico de células grandes.

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El objetivo de la inhibición efectuada por el ceritinib, es la proteína ALK presente en el ciclo de vida de las células cancerosas, el medicamento evita que se estas células comiencen su proceso de autofosforilación, lo cual afecta la señalización celular y detiene el proceso de proliferación.

El linfoma quinasa anaplásico, o también llamado receptor de tirosina quinasa ALK, es una enzima que en el organismo está codificada por el gen ALK, esta enzima genera aproximadamente un 5% de los cánceres de pulmón de células no pequeñas, los cuales en su mayoría son adenocarcinomas.

La enzima ALK se constituye  como un elemento imprescindible en el desarrollo y la función de los elementos del sistema nervioso, también forma parte de la estructura celular en la enfermedad de cáncer de pulmón de células no pequeñas, debido al desplazamiento de una parte del cromosoma a otro lugar en el genoma, dando lugar a la mutación genética necesaria para que se presente esta enfermedad.

Indicaciones para el ceritinib

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El medicamento ceritinib esta indicado para pacientes que necesiten tratamientos de quimioterapia por tener cáncer pulmonar de células no pequeñas. (Ver artículo: Alectinib)

El fármaco es parte de una clase de tratamiento oncológico llamado terapia dirigida, la cual consiste en la administración de medicamentos antineoplásicos que ayuden a detener el progreso de la enfermedad atacando o inhibiendo proteínas, enzimas o genes de manera específica, los cuales son necesarios para que las células cancerosas continúen su progreso en el organismo.

Los objetivos específicos que son la diana terapéutica del tratamiento, pueden encontrarse dentro de la célula defectuosa, en los tejidos que la rodean o en los vasos sanguíneos que efectúan la irrigación de la zona afectada por el cáncer.

El medicamento ceritinib es parte de este tipo de terapia y dirige específicamente sus efectos inhibidores hacia la enzima ALK, la cual puede estar presente o no en los pacientes que padecen cáncer de pulmón de células no pequeñas, en su etapa de metástasis y casi siempre después de que ha fallado en tratamiento con el medicamento crizotinib, y ha seguido el crecimiento de la enfermedad en el organismo.

El beneficio del efecto del fármaco ceritinib solo se obtiene en pacientes a los que después de efectuarles una prueba enmarcada en los lineamientos de la FDA, se determine que son ALK positivos, y sean candidatos para el tratamiento con el medicamento ceritinib.

Los pulmones

Los pulmones son órganos imprescindibles para la vida humana, pertenecen al aparato respiratorio, y están ubicados en el área del tórax, específicamente en la caja toráxica a ambos lados del mediastino. Debido al lugar que ocupa el corazón, el pulmón derecho es más grande que el pulmón izquierdo.

Su función es la de tomar oxígeno al inhalar para oxigenar la sangre, y exhalar dióxido de carbono, el cual libera sustancias tóxicas que se encuentran en el torrente sanguíneo, son el órgano principal que interviene en el ciclo respiratorio de los seres humanos.

Estos órganos están constituidos por tejido conectivo, y albergan en su interior los bronquios, que son estructuras tubulares, las cuales se ramifican de manera progresiva y consistente, hasta formar las estructuras más finas también de forma tubular llamadas alvéolos.

El aire que respiramos que ingresa al cuerpo a través de la nariz es humedecido por las mucosas nasales, donde se calienta y se limpia de impurezas.

Los pulmones están divididos en 3 lóbulos en el pulmón derecho y 2 en el izquierdo, a su vez, están segmentados según el área a que se refiera, como la superior, la inferior y media.

Los bronquios principales se van subdividiendo a medida que avanzan dentro del tejido pulmonar, siguen su ramificación reduciendo su diámetro hasta formar, una estructura tubular de bronquios, bronquiolos y alvéolos pulmonares, ordenados de mayor a menor tamaño.

En el proceso de oxigenación sanguíneo la sangre pasa a través de la pared capilar de los alvéolos por su sistema de vasos sanguíneos, y se realiza el intercambio de gases en la sangre.

Tipos de cáncer de pulmón

El cáncer de pulmón es uno de los más frecuentes en las personas, y es una de las causas de muerte en el mundo, donde el fumar es una de las causas más frecuentes que tiene un individuo para desarrollar cáncer de pulmón, los no fumadores pero que se exponen al humo de cigarrillos, son fumadores pasivos igualmente afectados por el humo que es totalmente nocivo para la salud.

El cáncer de pulmón se clasifica en cáncer de pulmón de células pequeñas y cáncer de pulmón de células no pequeñas. Es muy importante saber con certeza el tipo de cáncer que tiene el paciente, ya que el tratamiento y el pronóstico en general de la condición del paciente dependen de que se haga un diagnóstico acertado.

  • Cáncer microcítico o cáncer de pulmón de células pequeñas:

El cáncer microcítico de células pequeñas es un tipo de cáncer agresivo, frecuentemente relacionado con el hábito tabáquico. (Ver artículo: Vincristina)

Se suele ubicar en la parte más central de los pulmones, y con frecuencia se diagnostica cuando ya ha entrado en la fase de metástasis, en la cual puede diseminarse hasta órganos bastante distantes del tumor original.

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Para el tratamiento de este tipo de cáncer se recurre a la quimioterapia con fármacos antineopásicos, cuando el cáncer se encuentra localizado y no se ha extendido por otros órganos y tejidos del cuerpo.

Cuando está en fase de metástasis la opción más viable es la de la radioterapia, también se utilizan en este caso los medicamentos de la terapia dirigida, como el ceritinib.

La enfermedad de cáncer de pulmón de células pequeñas, puede causar que el paciente presente síndrome paraneopásico, en el cual un conjunto de signos y síntomas que alteran los procesos neurológicos, endocrinos, mucocutáneos, hematológicos y otros. (Ver artículo: Diclofenaco)

La mayoría de los casos de esta enfermedad no presenta síntomas en las primeras etapas de la misma, pero esta puede ser detectada cuando se le hacen al paciente exámenes de imágenes, casi siempre en busca de otra patología distinta.

Cuando el tumor crece comienza a producir síntomas, tanto en los pulmones así como también en los órganos y tejidos cercanos al tumor.

Algunos de estos síntomas son la dificultad para respirar, el aturdimiento, los dolores de cabeza, sensación de falta de aire, debilidad, dolores del sistema músculo esquelético, específicamente en el pecho y la espalda, y síntomas de daños neurológicos como dificultad en el habla y convulsiones.

El cáncer de tumor de células pequeñas puede generar la acumulación de líquido en el pulmón o en el espacio alrededor de este, condición que es peligrosa y debe tratarse lo antes posible.

  • Cáncer de pulmón de células no pequeñas:

El cáncer de pulmón de células no pequeñas ocurre cuando las células sanas localizadas en el tejido pulmonar, sufren una mutación y comienzan a reproducirse sin control.

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La acumulación de estas células poco a poco comienza a formar una masa de tejido sólido denominada tumor o nódulo, el cual comienza a crecer y a liberar  las célula cancerosas que lo conforman, ya se al  torrente sanguíneo o al líquido llamado linfa, el cual rodea el tejido pulmonar y fluye a través de los vasos linfáticos hasta llegar a los ganglios linfáticos, estos ganglios se encuentran diseminados por todo el organismo.

El cáncer de pulmón de células no pequeñas, también se denomina carcinoma microcítico de pulmón, es un tipo de cáncer agresivo y de carácter terminal.

En este tipo de cáncer se forman tumores entre el tejido blando que forma los pulmones, y debido a la presencia de los ganglios linfáticos en el centro del tórax, el proceso de metástasis comienza por expandirse primero en esa área del cuerpo, ya que es la ruta natural de la ninfa a través de los pulmones.

Las opciones de tratamiento para el cáncer de pulmón de células no pequeñas se determinan al saber exactamente a que tipo de cáncer nos estamos enfrentando.

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Al principio de la enfermedad el paciente no presenta síntomas sospechosos que indiquen que tiene cáncer pulmonar no microlítico, pero a medida que va avanzando la enfermedad, se comienzan a observar signos propios de esta patología.

Algunos de los síntomas que podemos observar son los siguientes:

  • Falta de aire:

En cuanto la tumoración producida por las células cancerosas va aumentando su tamaño, comienza a invadir tejidos y a bloquear las vías respiratorias principales, lo cual da como resultado la disminución de la capacidad del pulmón de hacer su proceso normal en la respiración, tiene menos espacio para que entre el aire , y se produce mucha dificultad para respirar.

Esta enfermedad puede producir que se acumule líquido en el espacio entre el pulmón afectado y la caja torácica, en el llamado espacio pleural, lo que provoca falta de aire, ya que el pulmón que se vea afectado por esta condición no puede lograr una expansión a toda capacidad, y el poco aire que se logre respirar no es suficiente.  Esta patología se llama derrame pleural, es grave y debe tratarse de inmediato.

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  • Tos:

La tos en los pacientes que tienen esta enfermedad es de tipo constante, durando por un periodo prolongado, sin desaparecer así se tomen medicamentos para la tos.

En un estadio más avanzado del cáncer de pulmón de células no pequeñas, se pueden producir episodios de tos fuertes y con presencia de sangre, combinada con la expectoración de moco, con apariencia como de espuma roja, a veces solo un poco a veces de manera abundante, debido al sangrado provocado por el esfuerzo al toser en las vías respiratorias.

Se pueden administrar tratamientos paliativos que ayuden al paciente con este síntoma, el cual se denomina hemoptisis.

  • Dolor:

En las etapas avanzadas de la enfermedad el paciente puede presentar dolores fuertes en todo el cuerpo, especialmente en el pecho, espalda y abdomen. En los casos de metástasis el dolor puede ser generalizado en el sistema músculo esquelético.

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  • Ronquera:

A veces hay pacientes que sufren de un cambio de voz gradual, el cual termina en ronquera, también se pueden presentar sonidos y silbidos al respirar, los cuales se escuchan fuertes y constantes.

La irritación en las vías aéreas puede producir dificultad para tragar, y se pueden observar signos de inflamación en la cara, cuello y brote de las venas de la zona.

  • Pérdida de peso:

El paciente que tiene esta enfermedad experimenta una pérdida de peso drástica, debido a la anorexia, y a los malestares estomacales que se presentan como los vómitos y la diarrea, síntomas que son constantes y los cuales deben ser tratados lo antes posible para evitar el empeoramiento de la condición de salud en general del paciente.

Este síntoma provoca que el paciente sienta mucha debilidad y cansancio debido a la mala alimentación, también puede desarrollar otras patologías si no se trata a tiempo, los tratamientos para los enfermos con cáncer necesitan que el paciente tenga el mejor estado físico posible para enfrentar la enfermedad y los efectos secundarios producidos por los fármacos.

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Este tipo de cáncer se subdivide en:

  • Adenocarcinoma:

El adenocarcinoma es un tipo de cáncer de pulmón no microcítico, es un cáncer frecuente, y pueden desarrollarlo tanto los fumadores como los fumadores pasivos, regularmente es el tipo de cáncer que llegan a tener las personas que han sufrido en el pasado de enfermedades infecciosas graves de las vías aéreas, como la silicosis y la tuberculosis.

Este tipo de cáncer se localiza en la periféria pulmonar, específicamente en los nódulos pulmonares, y en su constitución esta compuesto por células binucleadas,  las cuales luego se va diseminando por toda la estructura pulmonar.

El adenocarcinoma pulmonar  comienza en las células  que forman las glándulas bronquiales, y son células que contienen mucina, o sea que producen moco. Este tipo de cáncer suele ubicarse y desarrollarse a partir de las células que están en el revestimiento del pulmón, por eso se localiza en las periférias del pulmón.

En el traslado invasivo de sus células se diseminan regularmente hacia los huesos, el cerebro y el hígado, con una velocidad de crecimiento intermedia.

ceritinib adenocarcinoma

  • Carcinoma de células escamosas:

El carcinoma de células escamosas es el tipo de cáncer que comúnmente se originan en las vías respiratorias grandes, en la bifurcación de la unión de la traquea con el pulmón. En las etapas iniciales de la enfermedad se encuentra sólo en el pulmón, y a medida que avanza se disemina a toda el pulmón, y a los ganglios linfáticos, desde donde puede llegar a cualquier parte del cuerpo.

Es tipo de cáncer se origina en las células de la superficie de las vías respiratorias, específicamente en las que recubren los bronquios, frecuentemente se localizan en la zona central de los pulmones.

Para detectar esta enfermedad, se hacen los mismos exámenes que para los otros tipos de cáncer, como el examen físico, las pruebas hematológicas, las pruebas de imagen y por ultimo el análisis por medio de tejido extraído para hacer una biopsia.

ceritinib celula

  • Carcinoma de células grandes:

El carcinoma de células grandes es un tipo de carcinoma pulmonar no microcítico, es poco frecuente, y se inicia en células diferentes a los dos tipos antes mencionados.

Esta creado por células grandes, con núcleo vesicular y nucleolo prominente, en estas células abunda el citoplásma.

Es de crecimiento lento y es de ubicación periférica algunas veces otra se localiza a nivel central de los pulmones.

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Tratamiento

Para los diferentes tipos de cáncer de pulmón que existen, se debe hacer una evaluación exhaustiva del paciente, se debe evaluar el conjunto de síntomas y signos presentes, además de los exámenes típicos, como el  físico general, el hematológico, las resonancias e imágenes, y por supuesto debe someterse al paciente a una exploración para extraer muestras de tejido y realizar una biopsia.

Después de tener todos estos resultados y saber con certeza el tipo de cáncer que padece, el avance y los órganos que pudieran estar afectados por el proceso de metástasis, se procede a planificar el mejor tratamiento posible para cada caso en específico.

Algunos pacientes son candidatos para la opción de la cirugía, en este caso el cirujano puede extirpar, uno de los lóbulos del pulmón, procedimiento que se denomina lobectomía, o sólo recolectar una pequeña parte, la que esté afectada por el tumor. Cuando se tiene que extraer el pulmón entero se le llama neumonectomía.

Otros pacientes tienen la mejor opción en la quimioterapia y en la radioterapia, métodos eficaces para detener y eliminar las células cancerosas, siempre y cuando el organismo responda de manera favorable en la lucha contra la enfermedad.

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Efectos secundarios

Al iniciar un tratamiento con el fármaco ceritinib, se pueden experimentar efectos secundarios, los cuales varían en intensidad y variedad de acuerdo a la condición física de cada paciente y de lo avanzada que este su enfermedad.

A los pacientes tratados con ceritinib pueden tener intoxicación gastrointestinal como efecto secundario del medicamento, lo cual produce malestares estomacales fuertes, tales como diarreas, náuseas, anorexia, vómitos y dolores abdominales.

Esta condición se puede aliviar con la administración de un tratamiento paliativo con antiheméticos, y antidiarréicos, también se recomienda ingerir mucho líquido para evitar la deshidratación. (Ver artículo: Esomeprazol)

El ceritinib puede producir mal funcionamiento del hígado, debido a la toxicidad hepática inducida por el uso del medicamento, lo cual altera sus funciones para metabolizar las sustancias dentro del organismo, ya que en algunos pacientes se observó una concentración muy elevada de las enzimas hepáticas.

Este medicamento puede causar como efecto secundario el síndrome de QT largo, el cual es la condición en la que se presentan taquicardias o arritmias producidas por la anormalidad estructural de los canales de potasio y sodio del corazón.

Se debe informar al médico si usted padece de diabetes, ya que el ceritinib causa aumento de los niveles de la glucosa en el organismo del paciente, condición conocida como hiperglicemia. (Ver artículo: Glucagón)

También es un efecto secundario frecuente el aumento de nivel de la creatinina en sangre.

El paciente tratado con ceritinib puede llegar a sentir dispepsia, el cual produce síntomas en el tracto gastrointestinal superior, la disfagia, que es la dificultad para tragar los alimentos y síntomas de reflujo gástrico.

Con el uso del medicamento algunos pacientes observaron la aparición de sarpullido y prurito en la piel. (Ver artículo: Fluticasona)

El tratamiento con ceritinib causa en el paciente la enfermedad pulmonar intersticial,  la cual consiste en la presencia de trastornos en el tejido de las vías aéreas inferiores, causado por inflamación y cicatrización de las paredes de los alvéolos y de las membranas que los recubren.

Contraindicaciones

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El fármaco ceritinib está contraindicado en pacientes en estado de gestación, ya que el medicamento transpasa la barrera placentaria, y causa malformaciones congénitas en el feto. Tampoco se puede amamantar, ya que el efecto de la medicina puede pasar de madre a hijo por medio de la leche materna y pone en riesgo la vida del bebe .

El ceritinib causa una disminución del ritmo cardíaco normal, por eso está contraindicado su uso en pacientes que tengan patologías cardíacas, y también esta contraindicado el administrar este medicamento junto con otros fármacos que causen el mismo efecto en el organismo, como la clonidina, y digoxina. (Ver artículo: Digoxina)

Está contraindicado el uso del medicamento cuando se tenga o se sospeche tener reacciones alérgicas a alguno de los componentes de la fórmula del fármaco.

Actualizado el 16 enero, 2020