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Celecoxib: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

El Celecoxib es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se usa para tratar la artritis, el dolor, los cólicos menstruales y los pólipos colónicos. A continuación se explicará todo sobre este medicamento pero recuerde siempre ante consultar a su médico.

Celecoxib

¿Qué es el Celecoxib?

El Celecoxib, vendido bajo la marca Celebrex y otras, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo selectivo de la COX-2 (AINE). Inicialmente fue comercializado por Pfizer para la artritis. El Celecoxib está disponible por prescripción en forma de cápsula.

A pesar de la advertencia de la Asociación Estadounidense del Corazón de que las personas con alto riesgo de enfermedad cardíaca solo deben usar celecoxib si no hay otros tratamientos posibles y además de que el celecoxib cuesta aproximadamente cinco veces más que el acetaminofén, el ibuprofeno o el naproxeno, que son igualmente eficaces para el alivio del dolor, 11 millones de recetas de celecoxib se llenan cada año. (Ver Artículo: Clarityne)

Celebrex fue una de los medicamentos más vendidos de Pfizer, sumando más de $ 2.5 mil millones en ventas para el 2012 y fue recetada a 2.4 millones de personas en 2011. Para 2012, 33 millones de estadounidenses tomaron celecoxib, y a partir de 2017, el costo promedio al por mayor de la versión genérica es de aproximadamente 21 dólares en los Estados Unidos.

Celecoxib

¿Para qué sirve?

El Celecoxib se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la hinchazón y la rigidez causados por la osteoartritis (artritis causada por una ruptura del revestimiento de las articulaciones), la artritis reumatoide (artritis causada por la hinchazón del revestimiento de las articulaciones) y la espondilitis anquilosante (artritis que afecta principalmente a la columna vertebral).

También se usa para tratar la artritis reumatoide juvenil (un tipo de artritis que afecta a los niños) en niños de 2 años o más. El Celecoxib también se usa para tratar períodos menstruales dolorosos y para aliviar otros tipos de dolor a corto plazo, incluido el dolor causado por lesiones, cirugía y otros procedimientos médicos o dentales, o condiciones médicas que duran por un tiempo limitado.

El Celecoxib pertenece a una clase de AINE llamados inhibidores de la COX-2. Funciona al detener la producción del cuerpo de una sustancia que causa dolor e inflamación.

Enfermedad mental

Las pruebas provisionales apoyan su uso en el tratamiento de varios trastornos psiquiátricos, como la depresión mayor, el trastorno bipolar y la esquizofrenia.

Poliposis adenomatosa familiar

Se ha utilizado para reducir los pólipos de colon y recto en personas con poliposis adenomatosa familiar, pero no se sabe si disminuye las tasas de cáncer, por lo cual no es una buena opción.

Nombre comercial

Celecoxib es usualmente vendido bajo la marca de Celebrex y algunas otras dependiendo del país y la categoría:

Nombres genéricos: Celecoxib, Célécoxib y Celecoxibum

Indicaciones

Dependiendo de la enfermedad que se padezca va a variar la dosis e intervalos de tomas del Celecoxib. Para más información sobre las cantidades consulte más adelante en Dosis.

Celecoxib

Para el tratamiento de los signos y síntomas de la osteoartritis.

Para el tratamiento de los signos y síntomas de la artritis reumatoidea.

Para el tratamiento de los signos y síntomas de la artritis reumatoide juvenil en pacientes de 2 años o más.

Para el manejo de los signos y síntomas de espondilitis anquilosante.

Para el tratamiento del dolor agudo en adultos.

Para el tratamiento de la dismenorrea primaria

Artritis Reumatoide: 100-200 mg PO cada 12 horas

Poliposis adenomatosa familiar: 400 mg cada 12 horas, tomado con comida.

Importante: La atención médica habitual debe continuarse durante la terapia con celecoxib.

Modificaciones de dosis: dependiendo de la condición que presente la persona se deberá reducir o en casos evitar tomar este medicamento. Si presenta deterioro hepático moderado (clase B de Child-Pugh), debe disminuir la dosis en un 50%. Si es presenta deterioro hepático grave (Child-Pugh clase C), no es recomendable la ingesta de este medicamento.

Contraindicaciones

El Celecoxib está contraindicado en los siguientes pacientes:

Hipersensibilidad conocida (por ejemplo: reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves) al celecoxib o cualquier componente del medicamento.

Antecedentes de asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros AINE. En estos pacientes se han notificado reacciones anafilácticas graves, a veces fatales debido a los AINES.

En el contexto de la cirugía de injerto de derivación de la arteria coronaria (CABG).

En pacientes que han demostrado reacciones de tipo alérgico a las sulfonamidas.

Más específicamente, las siguientes condiciones están contraindicadas con este medicamento. Consulte con su médico si tiene alguno de los siguientes:

Condiciones: mastocitosis sistémica, pérdida extrema de agua corporal, anemia, mayor riesgo de hemorragia, alcoholismo, alta presión sanguínea, ataque al corazón, insuficiencia cardíaca crónica, coágulos de sangre presentes, asma, úlcera del ácido del estómago, estómago o úlcera intestinal, problemas hepáticos, sangrado del estómago o intestinos, retención de agua visible, pruebas anormales de función hepática, embarazo, rupturas en la pared del estómago o el intestino.

Fumar tabaco, mayor riesgo de eventos cardiovasculares, tiempo inmediatamente después de la cirugía de derivación coronaria, metabolizador lento CYP2C9, enfermedad renal crónica etapa 4 (grave), enfermedad renal crónica etapa 5 (fracaso), enfermedad renal con probable reducción de la función renal y antecedentes de cirugía de derivación gástrica

Alergias: salicilatos, AINE (medicamento antiinflamatorio no esteroideo) e inhibidor de Cox-2.

Efectos adversos

Existen múltiples efectos adversos que tenemos que tener en cuenta antes de tomar celecoxib. Algunos de ellos son:

Eventos cardiovasculares: los AINE se asocian con un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares adversos graves (y potencialmente fatales), que incluyen infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. El riesgo puede aumentar con la duración del uso o con factores de riesgo cardiovascular o enfermedad preexistentes.

Los perfiles de riesgo cardiovascular individuales deben evaluarse antes de la prescripción. Puede aparecer hipertensión o exacerbación de la hipertensión de inicio reciente (los AINE pueden alterar la respuesta a los diuréticos tiazídicos o de asa) y pueden contribuir a los eventos cardiovasculares; se debe controlar la presión arterial y se debe usar con precaución en pacientes con hipertensión.

Puede causar retención de sodio y líquidos, usar con precaución en pacientes con edema o insuficiencia cardíaca. Es recomendado usar menor dosis más efectiva durante el menor tiempo posible de acuerdo con las necesidades del paciente, para así reducir en lo posible el riesgo de eventos cardiovasculares.

Eventos gastrointestinales: los AINE pueden aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal, hemorragia y perforación (pueden ser fatales). Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante la terapia y sin previo aviso. Se debe tener cuidado con historial de enfermedad gastrointestinal (hemorragia o úlceras), terapia concurrente con aspirina, anticoagulantes y/o corticosteroides, tabaquismo, consumo de alcohol, personas mayores o pacientes debilitados.

Use la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible, de acuerdo con los objetivos individuales del paciente, para reducir de igual manera el riesgo de eventos adversos gastrointestinales, además, se deben considerar terapias alternativas para pacientes con alto riesgo.

Efectos hematológicos: puede producir anemia, debido a ello se debe controlar la hemoglobina o el hematocrito en personas en tratamiento a largo plazo. El Celecoxib generalmente no afecta el tiempo de protrombina, el tiempo de tromboplastina parcial o los recuentos de plaquetas, tampoco inhibe la agregación plaquetaria a dosis aprobadas.

Las personas con antecedentes de enfermedad ulcerosa o hemorragia digestiva requieren una consideración especial. La alteración hepática de moderada a severa puede ocurrir con o sin síntomas de advertencia en personas tratadas con AINE.

Alergia: el Celecoxib contiene un resto de sulfonamida y puede causar reacciones en aquellos alérgicos a otros medicamentos que contienen sulfonamida. Esto es adicional a la contraindicación en personas con alergias severas a otros AINE. Sin embargo, tiene una baja probabilidad (según los informes 4%) de inducir reacciones cutáneas entre las personas que tienen un historial de tales reacciones a la aspirina o los AINE no selectivos.

Los AINE pueden causar efectos adversos graves en la piel, que incluyen dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica; los eventos pueden ocurrir sin previo aviso y en pacientes sin alergia a las sulfas conocida previamente. El uso debe suspenderse a la primera señal de erupción (o cualquier otra hipersensibilidad).

Ataque cardíaco y accidente cerebrovascular: los coxibs (que incluyen celecoxib) aumentan el riesgo de problemas cardiovasculares mayores en aproximadamente un 37%.

El inhibidor de la COX-2 rofecoxib (Vioxx) fue retirado del mercado en 2004 debido a su riesgo. Al igual que todos los antiinflamatorios no esteroideos en el mercado estadounidense, celecoxib lleva una “advertencia de recuadro negro” ordenada por la FDA para el riesgo cardiovascular y gastrointestinal.

El embarazo: en las categorías de embarazo de la FDA (Administración de Alimentos y Drogas) de Estados Unidos, el medicamento es de categoría C antes de las 30 semanas de gestación y la categoría D comienza a las 30 semanas de gestación.

Mecanismo de acción

Existen dos mecanismos de acción principales para el Celecoxib, antiinflamatorio y anti-cáncer.

Antiinflamatorio

El Celecoxib es un inhibidor reversible altamente selectivo de la isoforma COX-2 de la ciclooxigenasa, inhibe la transformación del ácido araquidónico en precursores de prostaglandinas. Por lo tanto, tiene propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias.

Los AINE no selectivos (como la aspirina, el naproxeno y el ibuprofeno) inhiben tanto la COX-1 como la COX-2. La inhibición de COX-1 (que celecoxib no inhibe a concentraciones terapéuticas) inhibe la producción de prostaglandinas y la producción de tromboxano A2, un activador plaquetario.

La COX-1 se define tradicionalmente como una enzima de “mantenimiento” y desempeña un papel en la protección de la mucosa gastrointestinal, la hemodinámica renal y la trombogénesis de las plaquetas. La COX-2, por el contrario, se expresa extensamente en células involucradas en la inflamación y está regulada positivamente por lipopolisacáridos bacterianos, citoquinas, factores de crecimiento y promotores tumorales.

El Celecoxib es aproximadamente 10-20 veces más selectivo para la inhibición de la COX-2 que de COX-1. En teoría, esta selectividad permite que el celecoxib y otros inhibidores de la COX-2 reduzcan la inflamación y el dolor al mismo tiempo que minimizan las reacciones adversas gastrointestinales (por ejemplo, úlceras estomacales) que son comunes con los AINE no selectivos.

Anti-cáncer

Para su uso en la reducción de pólipos en el colon, el Celecoxib afecta genes y vías implicadas en la inflamación y la transformación maligna en tumores, pero no en tejidos normales. El Celecoxib se une al Cadherin-11 (lo que puede explicar la reducción en la progresión del cáncer).

Dosis

Recuerde considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos potenciales del celecoxib y otras opciones de tratamiento antes de decidir usarlo y siempre consulte antes con su médico. Use la dosis efectiva más baja para la duración más corta compatible con los objetivos individuales dependiendo del tratamiento del paciente.

Estas dosis pueden administrarse sin tener en cuenta el horario de las comidas.

Osteoartritis: para la osteoartritis, la dosis es de 200 mg por día administrados como una dosis única o como 100 mg dos veces al día.

Artritis Reumatoide: para la artritis reumatoide, la dosificación es de 100 a 200 mg dos veces al día.

Artritis reumatoide juvenil: para la artritis reumatoide juvenil, la dosificación para pacientes pediátricos (de 2 años o más) se basa en el peso. Para pacientes de entre 10 kg a 25 kg, la dosis recomendada es de 50 mg dos veces al día. Para pacientes con más de 25 kg, la dosis recomendada es de 100 mg dos veces al día.

Para los pacientes que tienen dificultad para tragar cápsulas, el contenido de una cápsula celecoxib se puede agregar al puré de manzana. Todo el contenido de la cápsula se vacía cuidadosamente en una cucharadita rasa de puré de manzana frío a temperatura ambiente y se ingiere inmediatamente con agua. El contenido de la cápsula espolvoreada en puré de manzana es estable durante hasta 6 horas en condiciones de refrigeración.

Espondilitis anquilosante: para la espondilitis anquilosante, la dosis de celecoxib es de 200 mg diarios en dosis únicas (una vez por día) o divididas (dos veces por día). Si no se observa ningún efecto después de 6 semanas, puede valer la pena una prueba de 400 mg al día. Si no se observa ningún efecto después de 6 semanas con 400 mg al día, no es probable que haya respuesta y se deben considerar opciones de tratamiento alternativas.

Manejo del dolor agudo y tratamiento de la dismenorrea primaria: para el tratamiento del dolor agudo y el tratamiento de la dismenorrea primaria, la dosis es de 400 mg inicialmente, seguida de una dosis adicional de 200 mg si es necesario el primer día. En días posteriores, la dosis recomendada es de 200 mg dos veces al día según sea necesario.

Para casos especiales

Deterioro hepático: en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh), reduzca la dosis en un 50%. No se recomienda el uso de celecoxib en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Metabolizadores deficientes de los sustratos del CYP2C9: en pacientes adultos que se sabe o se sospecha que son metabolizadores del CYP2C9 pobres basados ​​en el genotipo o antecedentes/experiencias previas con otros sustratos del CYP2C9 (como warfarina, fenitoína), inicie el tratamiento con la mitad de la dosis más baja recomendada.

Dosis máxima

La dosis máxima de celecoxib recomendada que sigue estando dentro de los parámetros regulares (si no se tiene ninguna condición especial) es de 400 mg por día para adultos.

¿Cuáles son las diferencias entre Celecoxib y Meloxicam?

Celebrex (celecoxib) y Mobic (meloxicam) son medicamentos AINE que se usan para aliviar el dolor, la fiebre, la hinchazón y la sensibilidad causada por la artritis. El Celebrex también se usa para FAP familiar, dolor agudo y cólicos menstruales. El Celebrex se diferencia de Mobic y otros AINE en que causa menos inflamación y ulceración del estómago y el intestino (al menos con el uso a corto plazo) y no interfiere con la coagulación de la sangre.

Los efectos secundarios de Celebrex y Mobic que son similares incluyen malestar estomacal, diarrea, náuseas, hinchazón, gases, dolor de cabeza, nerviosismo, moqueo o congestión nasal, dolor de garganta, erupción cutánea y mareos. Los efectos secundarios de Celebrex que son diferentes de Mobic incluyen dolor abdominal, indigestión e insomnio y el efecto secundario de Mobic que es diferente de Celebrex es la somnolencia.

Celebrex y Mobic pueden interactuar con la aspirina u otros medicamentos AINE, otros medicamentos para el resfrío / alergia / dolor que contienen AINE, inhibidores de la ECA, anticoagulantes y diuréticos (píldoras de agua). El Celebrex también puede interactuar con antidepresivos, fluconazol, litio y medicamentos para el corazón o la presión arterial. Además, Mobic también puede interactuar con ciclosporina, litio, gliburida, metotrexato y esteroides.

¿Qué son Celebrex y Mobic?

Celebrex (celecoxib) y Mobic (meloxicam) AINE que se usan para tratar la artritis, el dolor, los cólicos menstruales y los pólipos colónicos. Las prostaglandinas son sustancias químicas que contribuyen de manera importante a la inflamación de la artritis que causa dolor, fiebre, hinchazón y sensibilidad. Celebrex y Mobic bloquean la enzima que produce prostaglandinas (ciclooxigenasa 2), lo que resulta en concentraciones más bajas de prostaglandinas. Como consecuencia, la inflamación y el dolor que la acompaña, la fiebre, la hinchazón y la sensibilidad se reducen.

¿Qué medicamentos interactúan con Celebrex y Mobic?

Celebrex: el uso frecuente de celecoxib con aspirina u otros AINE (por ejemplo, ibuprofeno, naproxeno, etc.) puede aumentar la aparición de úlceras estomacales e intestinales. Sin embargo, se puede usar con dosis bajas de aspirina.

El Fluconazol (Diflucan) aumenta la concentración de celecoxib en el cuerpo al evitar la eliminación de celecoxib en el hígado. Por lo tanto, el tratamiento con celecoxib debe iniciarse con las dosis más bajas recomendadas en pacientes que estén tomando fluconazol.

El Celecoxib aumenta la concentración de litio en la sangre en un 17% y puede promover la toxicidad del litio. Por lo tanto, la terapia de litio se debe controlar de cerca durante y después del tratamiento con celecoxib.

Las personas que toman el anticoagulante warfarina (Coumadin) deben hacerse una prueba de sangre cuando inicien o cambien el tratamiento con celecoxib, especialmente en los primeros días, para detectar cualquier cambio en los efectos del anticoagulante.

Los AINE pueden disminuir los efectos reductores de presión arterial de los medicamentos que se administran con este fin. Esto puede ocurrir porque las prostaglandinas desempeñan un papel en la regulación de la presión arterial. Además, las personas que beben más de tres bebidas alcohólicas por día pueden tener un mayor riesgo de desarrollar úlceras estomacales cuando toman medicamentos AINE, y esto también puede ocurrir con el celecoxib.

Mobic: el meloxicam puede aumentar los niveles sanguíneos de litio, al igual que el celecoxib, al reducir la excreción de litio por los riñones. El aumento de los niveles de litio puede conducir a la toxicidad del litio. También, este medicamento puede disminuir los efectos reductores de presión arterial en personas que toman este tipo de medicamentos, al igual que el celecoxib.

Cuando se usa meloxicam en combinación con metotrexato (Rheumatrex, Trexall) o aminoglucósidos (por ejemplo, gentamicina), los niveles sanguíneos de metotrexato o aminoglucósido pueden aumentar ya que su eliminación del cuerpo se reduce. Esto puede conducir a más efectos secundarios relacionados con metotrexato o aminoglucósidos.

El Meloxicam aumenta el efecto negativo de la ciclosporina en la función renal y reduce el efecto de la furosemida y los diuréticos tiazídicos debido a la inhibición de la prostaglandina. Las personas que toman anticoagulantes orales, por ejemplo, warfarina, deben evitar el meloxicam ya que también diluye la sangre y el exceso de este proceso puede provocar una hemorragia.

El Meloxicam debe ser evitado por pacientes con antecedentes de ataques de asma, urticaria u otras reacciones alérgicas a la aspirina u otros AINE. Si se toma aspirina con meloxicam, puede haber un mayor riesgo de desarrollar una úlcera gastrointestinal. También, la colestiramina, el colestipol y el colesevelam pueden disminuir la efectividad del meloxicam al evitar su absorción desde el intestino.

La suspensión oral de Meloxicam contiene sorbitol. La combinación de sulfonato de poliestireno sódico con sorbitol puede causar necrosis intestinal mortal. Por lo tanto, la solución oral de meloxicam no se debe combinar con Kayexalate.

Capsulas

Las cápsulas de Celecoxib se usan para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide, la osteoartritis y la espondilitis anquilosante en adultos, como vimos anteriormente.

La capsula es la presentación más comúnmente utilizada para el celecoxib. Su marca más reconocida es celebrex y estas capsulas tienen una forma y marca distintivas que le permiten saber que está tomando un medicamento de marca y la cantidad de estas.

Tabletas

El celecoxib viene igualmente en presentación de tabletas duras. Su uso y finalidad son exactamente los mismos que el de las capsulas, sin embargo, dependiendo de la velocidad con que se necesite que el medicamento se absorba en el cuerpo, será más conveniente utilizar una u otra opción. Si se necesita que el medicamento se disuelva rápido, es más conveniente utilizar las capsulas.

Existen varias marcas de tabletas de celecoxib, pero las más comúnes son: celebrex y celecoxib. Generalemente vienen en tabletas de 100 mg o 200 mg. Cabe destacar que esta presentación es muy poco frecuentada, ya que en la mayoría de los casos se utilizan las capsulas.

Artritis ¿qué es?

La artritis es muy común pero generalmente no muy bien entendida. En realidad, la “artritis” no es una sola enfermedad; es una forma informal de referirse al dolor articular o enfermedad articular. Hay más de 100 tipos diferentes de artritis y afecciones relacionadas.

Personas de todas las edades, sexos y razas pueden tener y padecen de artritis, además, es la principal causa de discapacidad en Estados Unidos. Más de 50 millones de adultos y 300.000 niños tienen algún tipo de artritis. Es más común entre las mujeres y ocurre con mayor frecuencia a medida que las personas envejecen.

Los síntomas comunes de las articulaciones de la artritis incluyen hinchazón, dolor, rigidez y disminución del rango de movimiento. Los síntomas pueden aparecer y desaparecer y pueden ser leves, moderados o severos. También puede que permanezcan igual durante años, pero también podrían progresar o empeorar con el tiempo.

La artritis severa puede causar dolor crónico, incapacidad para realizar actividades diarias y dificultar el caminar o subir escaleras, al igual que causar cambios permanentes en las articulaciones. Estos cambios a veces son visibles, como las articulaciones nudosas de los dedos, pero a menudo el daño solo se ve a través de rayos X. Algunos tipos de artritis también afectan el corazón, los ojos, los pulmones, los riñones y la piel, así como las articulaciones.

Existen diferentes tipos de artritis, entre los principales tenemos:

Artritis degenerativa: también llamada osteoartritis, es el tipo más común de esta afección. Cuando el cartílago (la superficie resbaladiza y acolchada en los extremos de los huesos) se desgasta, los huesos se frotan entre sí causando dolor, hinchazón y rigidez. Con el tiempo, las articulaciones pierden fuerza y ​​el dolor puede volverse crónico. Los factores de riesgo incluyen exceso de peso, antecedentes familiares, edad y lesiones previas.

Artritis inflamatoria: un sistema inmune saludable es protector, genera inflamación interna para eliminar la infección y prevenir enfermedades. Pero a veces el sistema inmune podría fallar, atacando erróneamente las articulaciones con inflamación incontrolada, lo que puede causar erosión de las articulaciones y dañar los órganos internos, los ojos y otras partes del cuerpo.

La artritis reumatoide y la artritis psoriásica son ejemplos de artritis inflamatoria. Los investigadores creen que una combinación de factores genéticos y ambientales puede desencadenar la autoinmunidad. Fumar es un ejemplo de un factor de riesgo ambiental que puede desencadenar la artritis reumatoide en personas con ciertos genes.

Artritis infecciosa: una bacteria, virus u hongo puede entrar en la articulación y desencadenar inflamación. Algunos ejemplos de organismos que pueden infectar las articulaciones son la salmonella y shigella (intoxicación o contaminación alimentaria), clamidia y gonorrea (enfermedades de transmisión sexual) y hepatitis C (una infección de sangre a sangre, a menudo a través de agujas compartidas o transfusiones). En muchos casos, el tratamiento oportuno con antibióticos puede eliminar la infección articular, pero a veces la artritis se vuelve crónica.